Trab tal-lanreotidehija droga peptide bl-isem kimiku N - [(1S) - 1- [(2S, 3R) -3- (1-Carboxy-2-phenylethyl) -2-methyloxiran-2-yl] metil] -3- (phenylmethod) propyl] - D tryptophanamide. Il-formula molekulari hija C38H48N4O7S, CAS 108736-35-2, u l-piż molekulari huwa 680.86. Huwa trab abjad abjad għal griż, bla riħa. Is-solubilità fl-ilma hija baxxa, iżda għandha solubilità tajba f'solventi organiċi bħal metanol u etanol. Jeħtieġ reazzjonijiet kimiċi multipli, inkluż protezzjoni, deprotezzjoni, kondensazzjoni, u passi oħra ta 'reazzjoni. Matul il-proċess ta 'sinteżi, huwa meħtieġ li jiġu kkontrollati b'mod strett il-kundizzjonijiet ta' reazzjoni, bħat-temperatura, il-valur tal-pH, il-ħin ta 'reazzjoni, eċċ., Biex jiġu żgurati l-purità u r-rendiment tal-prodott finali. Huwa analogu ta 'ormon tat-tkabbir b'użi multipli, li għandu rwol importanti fit-trattament ta' mard bħal akromegalija, sindromu karċinojde, tumuri endokrinali tal-frixa, mard ta 'rifluss gastroesophageal, u fibrożi ċistika pankreatika. Meta tuża lalotudine, huwa importanti li ssegwi l-parir tat-tabib u tgħaddi minn monitoraġġ regolari biex tiżgura l-effettività u s-sigurtà tal-medikazzjoni. Jekk jogħġbok innota li l-prodotti prodotti minn Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd huma kimiċi primarji u ma jistgħux jintużaw għal skopijiet mediċi kliniċi.
|
Tappijiet tal-fliexken u sufra personalizzati:
|
|
|
Formula Kimika |
C54H69N11O10S2 |
|
Quddiesa eżatta |
1095 |
|
Piż Molekulari |
1096 |
|
m/z |
1095 (100.0%), 1096 (58.4%), 1097 (16.7%), 1097 (9.0%), 1098 (5.3%), 1096 (4.1%), 1098 (3.1%), 1097 (2.4%), 1097 (2.1%), 1096 (1.6%), 1099 (1.5%), 1098 (1.2%) |
|
Analiżi Elementali |
C, 59.16; H, 6.34; N, 14.05; O, 14.59; S, 5.85 |
Lanrelin huwa analogu tal-inibitur tal-ormon tat-tkabbir sintetizzat artifiċjalment, li jeżerċita effetti inibitorji fuq diversi ormoni, inkluż ormon tat-tkabbir, ormon li jistimula t-tirojde (TSH), insulina u glucagon. Lanrelin huwa simili għall-inibin ta 'l-ormon tat-tkabbir u jaġixxi permezz ta' riċetturi. Għandu affinità ogħla għar-riċetturi periferali tas-somatostatin, attività simili, u affinità aktar dgħajfa għas-sistema nervuża ċentrali. Għalkemm l-inibin tal-ormon tat-tkabbir jiddekomponi fil-ġisem fi ftit minuti, il-perjodu ta 'attenwazzjoni ta' Lanrelin huwa itwal, li jirriżulta f'effett itwal li jdum.
Trab tal-lanreotidehuwa analogu tas-somatostatin sintetizzat artifiċjalment b'applikazzjonijiet wiesgħa fil-qasam mediku, prinċipalment użat għat-trattament ta 'diversi mard u tumuri endokrinali.
1. Trattament ta 'akromegalija
L-akromegalija hija marda kronika rari kkawżata prinċipalment minn sekrezzjoni eċċessiva ta 'ormon tat-tkabbir (GH) mill-glandola pitwitarja anterjuri. Il-pazjenti spiss jesperjenzaw bidliet strutturali u disturbi metaboliċi endokrinali minħabba sekrezzjoni eċċessiva ta' GH u fattur ta' tkabbir 1-bħal insulina (IGF-1), li jaffettwa serjament il-kwalità tal-ħajja u l-ħajja tagħhom. Lanrui peptide, bħala analogu tas-somatostatin, jista 'jinibixxi b'mod effettiv is-sekrezzjoni ta' GH, u b'hekk itejjeb is-sintomi u l-kwalità tal-ħajja tal-pazjenti.
Il-peptide Lanrui jintuża ħafna fit-trattament tal-akromegalija. Għal pazjenti b'akromegalija attiva, inklużi dawk li ma laħqux livelli normali ta 'GH fis-serum wara kirurġija tat-tumur GH pitwitarja, u dawk li għadhom ma kisbux effett terapewtiku suffiċjenti wara terapija tar-radjazzjoni pitwitarja esterna iżda għad għandhom livelli elevati ta' GH fis-serum, lanrelitide huwa mediċina terapewtika effettiva. Jista 'jtaffi s-sintomi bħal uġigħ ta' ras, għaraq eċċessiv, għeja, uġigħ fil-ġogi, eċċ f'pazjenti billi jinibixxi s-sekrezzjoni ta 'GH u jnaqqas il-livelli ta' IGF-1.
Is-sindromu ta' Cushing huwa sindromu kliniku ikkawżat minn-sekrezzjoni eċċessiva fit-tul ta' glukokortikojdi mill-kortiċi adrenali minħabba diversi raġunijiet, magħrufa wkoll bħala s-sindromu ta' Cushing endoġenu. Il-pazjenti ħafna drabi jesperjenzaw sintomi bħal obeżità ċentrali, wiċċ ta 'qamar sħiħ, dehra b'mases tad-demm multipli, linji vjola, u pressjoni għolja. Il-peptide Lanrui għandu wkoll ċertu valur ta 'applikazzjoni fit-trattament tas-sindromu ta' Cushing.
Il-peptide Lanrui jista 'jikkontrolla l-kundizzjoni tal-pazjenti bis-sindromu ta' Cushing billi jinibixxi s-sekrezzjoni ta 'ormon adrenokortikotropiku (ACTH). Għal pazjenti bis-sindromu ta 'Cushing, l-użu ta' lanreotide jista 'jtaffi s-sintomi ta' skumdità bħal pressjoni għolja, obeżità, u jtejjeb il-kwalità tal-ħajja tagħhom.
Tumuri newroendokrini huma tip ta 'tumur li joriġina minn ċelluli newroendokrini, inklużi tumuri karċinojdi, tumuri newroendokrinali tal-frixa, eċċ. Dawn it-tumuri ħafna drabi joħorġu diversi ormoni u sustanzi bijoattivi, li jwasslu għal serje ta' sintomi fil-pazjenti. Il-peptide Lanrui għandu wkoll effetti sinifikanti fit-trattament ta 'tumuri newroendokrinali.
Għal pazjenti b'tumuri newroendokrinali gastrointestinali u sindromu karċinojde, lanrelitide jista 'jtaffi s-sintomi bħal dijarea severa, fwawar, żbilanċ elettrolitiku, u raxx polimorfiku exudative. Sadanittant, Lanrui peptide jista 'jintuża wkoll għat-trattament ta' tumuri newroendokrinali avvanzati, differenzjati sew jew moderatament differenzjati, mhux funzjonali, u ta 'riċettur ta' ormon tat-tkabbir pożittivi newroendokrinali, bħal tumuri newroendokrinali gastrointestinali u pankreatiċi.
Il-kanċer tas-sider huwa wieħed mill-aktar tumuri malinni komuni fin-nisa, li joħloq theddida serja għall-ħajja u s-saħħa tan-nisa. Lanruitide għandu wkoll ċertu valur ta 'applikazzjoni fit-trattament awżiljarju tal-kanċer tas-sider. Għalkemm Lanruitide mhuwiex il-mediċina ta 'trattament prinċipali għall-kanċer tas-sider, jista' jintuża bħala trattament awżiljarju f'xi każijiet biex jgħin lill-pazjenti jnaqqsu s-sintomi u jtejbu l-kwalità tal-ħajja tagħhom.
Pereżempju, għal pazjenti wara l-menopawża b'kanċer tas-sider, Lanruitide jista 'jingħaqad b'mod selettiv mar-riċettur tal-ormon li jirrilaxxa l-gonadotropin, jimblokka l-passaġġ ta' trasduzzjoni tas-sinjali tiegħu b'riċettur akkoppjat mal-proteini G-, inaqqas il-konċentrazzjoni tal-kalċju intraċellulari, jinibixxi d-diviżjoni taċ-ċelluli, jinduċi apoptożi taċ-ċelluli tat-tumur, u b'hekk ikollu rwol kontra -tumur.
5. Applikazzjonijiet oħra
(1) It-trattament tal-kanċer tar-rektum: Il-peptide Lanrui għandu wkoll ċertu valur ta 'applikazzjoni fit-trattament tal-kanċer tar-rektum. Għalkemm il-metodi ewlenin ta 'trattament għall-kanċer tar-rektum huma kirurġija u kimoterapija, lanrelitide jista' jintuża bħala terapija awżiljarja biex jgħin lill-pazjenti itaffu s-sintomi u jtejbu l-kwalità tal-ħajja tagħhom.
(2) Trattament tal-kanċer tal-prostata: Il-peptide Lanrui jista 'jinibixxi b'mod effettiv il-proliferazzjoni taċ-ċelluli tal-prostata, u b'hekk jintlaħaq l-għan li jnaqqas il-volum tal-prostata. Għalhekk, jista 'jintuża bħala terapija awżiljarja għall-kanċer tal-prostata biex jgħin lill-pazjenti jikkontrollaw il-progressjoni tal-marda.
(3) Ġestjoni tal-uġigħ: Il-peptide Lanrui jista 'jnaqqas l-attività newronali u ttaffi l-uġigħ billi jimblokka l-attività tal-fatturi tat-tkabbir tan-nervituri. Dan jista' jkun trattament effettiv għal xi pazjenti li l-uġigħ tagħhom huwa diffiċli biex jiġi kkontrollat.
(4) Titjib tas-sintomi gastrointestinali: Il-peptide Lanrui għandu l-effett li jippromwovi l-motilità gastrointestinali, itejjeb il-funzjonijiet diġestivi u ta 'assorbiment, u jgħin biex itejjeb is-sintomi ta' skumdità bħal telf ta 'aptit u nefħa. Din tista' tkun terapija awżiljarja effettiva għal xi pazjenti b'mard diġestiv.
Protezzjoni tal-aċidu amminiku:Ipproteġi kif suppost l-aċidi amminiċi meħtieġa biex tevita reazzjonijiet mhux meħtieġa waqt is-sinteżi tal-fażi solida-. Gruppi komuni li jipproteġu l-aċidi amminiċi jinkludu 9-klorur tal-fluorometil (Fmoc), p-methoxybenzyl ester (Pbf), eċċ Dawn il-gruppi protettivi jistgħu jimblukkaw b'mod effettiv ċerti siti ta 'reazzjoni ta' aċidi amminiċi matul il-proċess ta 'reazzjoni, u b'hekk jikkontrollaw l-ispeċifiċità tar-reazzjoni.
Sinteżi tal-fażi solida:Ibbażat fuq is-sekwenza ta' l-aċidi amminiċi ta' Lanrelin, l-aċidi amminiċi protetti huma konnessi b'mod sekwenzjali mar-reżina permezz ta' sinteżi ta'-fażi solida. F'dan il-proċess, huwa meħtieġ li jintgħażlu aġenti ta 'rabta xierqa u kundizzjonijiet ta' akkoppjar biex jiġi żgurat li kull aċidu amminiku jista 'jgħaqqad b'mod effiċjenti mal-aċidu amminiku preċedenti. Aġenti komuni li jgħaqqdu jinkludu dichloromethane, dichloroquinoline, eċċ.
Sinteżi tal-fażi solida permezz ta' piroliżi:Wara t-tlestija, il-peptde sintetizzat jeħtieġ li jinqasam mir-reżina. Dan il-proċess normalment juża aċidu qawwi jew soluzzjonijiet ta 'bażi qawwija biex jikser il-konnessjoni bejn l-aċidi amminiċi u r-reżina. Wara l-piroliżi, il-peptde jeħtieġ li jiġi ppurifikat biex jitneħħew l-impuritajiet u l-aċidi amminiċi li ma rreaġixxewx.
Ċiklizzazzjoni tal-peptidi lineari:Wara li jiksbu peptdes lineari, jeħtieġ li jiġu ċiklizzati b'ossidanti speċifiċi biex tinkiseb l-istruttura ċiklika ta 'Lanrelin. Ossidanti komuni jinkludu ossidanti tal-jodju, ossidanti tal-perossidu tal-idroġenu, eċċ Dan il-proċess jeħtieġ li jitwettaq taħt kundizzjonijiet speċifiċi ta 'pH u temperatura biex tiġi żgurata l-effiċjenza taċ-ċiklizzazzjoni u l-istabbiltà tal-prodott.
Purifikazzjoni u kristallizzazzjoni:Wara ċ-ċiklizzazzjoni, il-peptde jeħtieġ li jiġi ppurifikat aktar biex jikseb-peptde tar-raġġi blu ta' purità għolja. Il-metodi ta 'purifikazzjoni jinkludu filtrazzjoni tal-ġel, skambju joniku, eċċ. Il-kristallizzazzjoni hija pass importanti fit-titjib tal-purità u l-istabbiltà tal-prodott. Billi tikkontrolla l-kundizzjonijiet tal-kristallizzazzjoni bħat-temperatura, il-pH, il-konċentrazzjoni, eċċ., jistgħu jinkisbu kristalli ta 'peptde blu ta' kwalità għolja-.
Farmakokinetika
Il-kinetika ta 'assorbiment ta' Lanrui peptide f'voluntiera b'saħħithom permezz ta 'injezzjoni intramuskolari tal-mediċina hija kkaratterizzata minn rilaxx rapidu fl-ewwel stadju, li huwa r-rilaxx ta' peptidi marbuta mal-wiċċ tal-partiċelli, segwit minn tnaqqis bil-mod fit-tieni stadju ta 'rilaxx. L-ewwel quċċata fil-plażma (Cmax 1: 6.8 ± 3.8 μ g/L) kienet f'1.4 ± 0.8 sigħat, u t-tieni quċċata (Cmax 2: 2.5 ± 0.9 μ g/L) kienet f'1.9 ± 1.8 jiem, b'bijodisponibilità assoluta ta' 46.1 %. Il-ħin medju ta 'żamma huwa 8.0 ± 1.0 ijiem, u l-half-ħajja tal-wiċċ hija 5.2 ± 2.5 ijiem, li juri l-karatteristiċi ta' rilaxx sostnut-tal-mediċina. Għal pazjenti b'akromegalija, hemm tnaqqis sinifikanti fil-livelli tal-ormon tat-tkabbir u IGF-1 għal mill-inqas 14-il jum wara injezzjoni waħda. Medikazzjoni ripetuta għal diversi xhur mingħajr ebda akkumulazzjoni tad-droga.
Mistoqsijiet Frekwenti
X'tagħmel il-mediċina lanreotide?
+
-
L-injezzjoni ta’ Lanreotide tintuża biex tikkura nies b’akromegalija (kundizzjoni li fiha l-ġisem jipproduċi wisq ormon tat-tkabbir, li jikkawża tkabbir tal-idejn, saqajn u karatteristiċi tal-wiċċ; uġigħ fil-ġogi; u sintomi oħra) li ma rnexxewx, jew ma jistgħux jiġu kkurati b’kirurġija jew radjazzjoni.
Lanreotide u octreotide huma l-istess?
+
-
Hemm differenzi żgħar fl-approvazzjoni tal-FDA: octreotide (Sandostatin) huwa approvat għal sintomi ta 'sindromu karċinoid/VIPoma u Lanreotide (Somatuline) huwa approvat għall-kontroll tat-tumur.
Liema ikel għandek tevita waqt li tieħu lanreotide?
+
-
Barra minn hekk, bidliet fid-dieta jistgħu jgħinu. Evita affarijiet li jistgħu jaggravaw is-sintomi, bħalikel tqil jew żejtni/xaħmi, pikkanti, jew aċiduż (lumi, tadam, larinġ). Ipprova antaċidi (bħal ħalib tal-manjeżja, pilloli tal-kalċju bħal Tums), imluħa, jew ginger ale biex tnaqqas is-sintomi.
Kemm tista' tibqa' fuq lanreotide?
+
-
Jekk qed tieħu lanreotide biex tikkontrolla t-tkabbir tan-NET tiegħek, tkompli dan għalsakemm tkun qed taħdem, u l-effetti sekondarji mhumiex ħżiena wisq.
It-tags Popolari: lanreotide trab cas 108736-35-2, fornituri, manifatturi, fabbrika, bl-ingrossa, jixtru, prezz, bl-ingrossa, għall-bejgħ