Aċetat tal-goserelinhija mediċina bbażata fuq l-ormon li hija trab abjad abjad għal griż, bla riħa, u bla togħma. Il-formula molekulari tagħha hija C61H88N18O16, CAS 145781-92-6, u l-piż molekulari huwa 1329.49. Is-solubilità fl-ilma hija ta '20 mg \/ ml, u hija ċara u bla kulur. Barra minn hekk, jinħall ukoll f'solventi organiċi bħal metanol, etanol, aċetun, eċċ. Huwa kompost sintetiku ta 'decapeptide bi struttura kimika kumplessa. Il-molekula tagħha fiha gruppi funzjonali multipli bħal residwi ta 'aċidu amminiku u gruppi ta' ester, li għandhom ċertu impatt fuq l-istabbiltà, is-solubilità, u proprjetajiet oħra. Hija mediċina ormoni b'użi multipli, u tintuża ħafna fit-trattament tal-kanċer tal-prostata, endometrijosi, kanċer tas-sider u oqsma oħra.
|
Tappijiet u sufri tal-fliexken apposta:
|
|
|
Formula kimika |
C61H88N18O16 |
|
Massa eżatta |
1329 |
|
Piż molekulari |
1329 |
|
m/z |
1329 (100.0%), 1330 (66.0%), 1331 (21.4%), 1270 (6.6%), 1271 (4.0%), 1272 (3.3%), 1271 (2.9%), 1272 (1.8%), 1272 (1.3%) |
|
Analiżi Elementali |
C, 55.11; H, 6.67; N, 18.96; O, 19.25 |
Fil-qasam tal-kimika, għandu xi użi speċifiċi. Dan li ġej huwa deskrizzjoni dettaljata tal-applikazzjoni tagħha fil-qasam tal-kimika:
Riċerka Sintetika u Riċerka u Żvilupp tad-Droga
- Huwa antagonist ta 'ormon li jirrilaxxa gonadotropin (GNRH) li jista' jintuża biex jistudja l-mekkaniżmu ta 'azzjoni u l-mogħdijiet ta' transduzzjoni tas-sinjal tar-riċetturi ta 'GNRH. Billi tużaAċetat tal-goserelin, l-effett regolatorju ta 'GNRH fuq is-sekrezzjoni ta' l-ormon gonadal jista 'jiġi studjat, li jifhem aktar il-mekkaniżmi regolatorji ta' l-ormoni fis-sistema riproduttiva.
- Huwa kompost importanti fir-riċerka u l-iżvilupp tad-droga, li jintuża biex jiżviluppa mediċini biex jikkuraw mard dipendenti mill-ormoni bħal kanċer tal-prostata, endometrijożi u kanċer tas-sider. L-istudju tal-mekkaniżmu ta 'azzjoni u l-effikaċja tiegħu jista' jgħin biex jiskopri miri u metodi terapewtiċi ġodda, u jippromwovi l-progress tar-riċerka u l-iżvilupp tad-droga.
Sintesi kimika u analiżi bijoloġika
- Is-sinteżi tinvolvi reazzjonijiet u passi kimiċi multipli, li jeħtieġu rotot ta 'sinteżi ddisinjati bir-reqqa u operazzjonijiet preċiżi. Billi tistudja u ttejjeb il-metodi ta 'sinteżi tagħha, huwa utli li titjieb l-effiċjenza u r-rendiment tas-sinteżi, li tipprovdi appoġġ għall-iżvilupp ta' teknoloġija ta 'sinteżi kimika.
- Użat fl-analiżi bijoloġika biex tiskopri l-espressjoni u l-funzjoni tar-riċetturi tal-ormoni li jirrilaxxaw il-gonadotropin. Bl-użu ta 'din is-sustanza bħala sonda, jistgħu jiġu studjati imġieba bijoloġika bħall-lokalizzazzjoni, il-livelli ta' espressjoni, u t-transduzzjoni tas-sinjal ta 'riċetturi ta' GNRH fiċ-ċelloli.
5. Riċerka Farmakoloġika
użat fir-riċerka farmakoloġika biex tistudja l-effetti u l-effetti tal-mediċini fuq is-sistema riproduttiva. Bl-użu ta 'din is-sustanza, l-effetti tal-mediċina fuq is-sekrezzjoni ta' l-ormon gonadal u l-funzjoni ta 'organu riproduttiv jistgħu jiġu osservati, u b'hekk jiġu evalwati l-effikaċja u s-sigurtà tal-mediċina.
(1) Ir-riċerka farmakoloġika tiffoka prinċipalment fuq l-aspetti li ġejjin:
Regolament dwar l-ormoni: Huwa antagonist ta 'ormon li jirrilaxxa gonadotropin (GNRH) li jista' jinibixxi r-rilaxx ta 'ormon luteinizzanti (LH) u ormon stimulanti tal-follikuli (FSH). Billi tirregola l-livelli ta 'dawn l-ormoni, huwa possibbli li taffettwa l-funzjoni tas-sistema riproduttiva, bħalma huma l-inibizzjoni tal-ovulazzjoni u s-sinteżi tat-testosterone.
(2) Trattament tat-tumur: F'termini ta 'trattament tat-tumur, huwa użat prinċipalment għal mard li jiddependi mill-ormoni bħal kanċer tal-prostata, endometrijożi u kanċer tas-sider. Billi tinibixxi r-rilaxx ta 'LH u FSH, it-testosterone fis-serum jew il-livelli ta' estradiol jistgħu jitnaqqsu, u b'hekk jitnaqqsu l-volum tat-tumur, itejbu s-sintomi, u jtawlu l-ħin ta 'sopravivenza.
(3) Endometrijosi u fibrojdi ta 'l-utru: endometrijożi u fibrojdi ta' l-utru huma mard ġinekoloġiku komuni. Billi tinibixxi r-rilaxx ta 'LH u tnaqqas il-livelli ta' estradiol fis-serum, is-sintomi ta 'endometrijożi u fibrojdi ta' l-utru jistgħu jittaffew.
(4) Trattament ta 'infertilità: Fit-trattament ta' infertilità tan-nisa, jista 'jintuża biex jikkontrolla r-rilaxx ta' gonadotropins, u b'hekk jippromwovi l-ovulazzjoni. Billi tirregola l-livelli ta 'gonadotropins, tista' tgħin biex ittejjeb il-fertilità u żżid iċ-ċansijiet ta 'tqala b'suċċess.
(5) Teknoloġija riproduttiva assistita: Fit-teknoloġija riproduttiva assistita, tintuża biex tikkontrolla r-rilaxx ta 'gonadotropins biex tgħin koppji infertili jiksbu l-fertilità. Billi tirregola l-livelli ta 'LH u FSH, l-ovulazzjoni tista' tiġi promossa u r-rata ta 'suċċess ta' teknoloġiji riproduttivi assistiti bħal fertilizzazzjoni in vitro tista 'titjieb.
Il - prinċipju ta 'azzjoni ta'Aċetat tal-goserelinPrinċipalment tinvolvi r-regolazzjoni tal-ormoni. Huwa analogu sintetiku ta 'ormon li jirrilaxxa ormon luteinizzanti (GNRH) li, meta jintuża għal żmien twil, jista' jinibixxi s-sekrezzjoni ta 'ormon luteinizzanti fil-glandola pitwitarja, li jwassal għal tnaqqis fit-testosterone tas-serum maskili u l-estradiol fis-serum femminili. Dan l-effett inibitorju jista 'jikkawża li ħafna tumuri tal-prostata jirrepressu u jtejbu s-sintomi. Għal pazjenti nisa, tnaqqas il-livelli ta 'estradiol fis-serum billi tinibixxi r-rilaxx ta' LH, u b'hekk tittaffa s-sintomi ta 'endometrijożi u fibrojdi ta' l-utru.
Il-mekkaniżmu ta 'azzjoni jinvolvi prinċipalment l-aspetti li ġejjin:
1. Regolament dwar l-ormoni
Billi tissimula s-sistema regolatorja tal-ormoni fil-ġisem, sustanza kimika simili għall-ormon li jirrilaxxa gonadotropin (GNRH) huwa rilaxxat kontinwament. Dan jista 'jwassal għal stimulazzjoni sostnuta tar-riċetturi ta' GNRH fil-glandola pitwitarja, u b'hekk tnaqqas is-sekrezzjoni ta 'gonadotropins (LH u FSH). Billi jirregolaw il-livelli ta 'dawn l-ormoni, dawn jistgħu jaffettwaw il-funzjoni tas-sistema riproduttiva u jistgħu jintużaw biex jikkuraw mard relatat ma' l-ormoni.
2. Trattament tat-tumur
Fit-trattament ta 'mard li jiddependi mill-ormoni bħall-kanċer tal-prostata, l-effett terapewtiku jinkiseb billi jitnaqqsu l-livelli ta' testosterone fis-serum. Billi tinibixxi r-rilaxx ta 'LH u tnaqqas il-produzzjoni ta' testosterone, tgħin biex tnaqqas il-volum tat-tumur u ttejjeb is-sintomi. Għal mard ieħor dipendenti mill-ormoni bħall-kanċer tas-sider, il-mekkaniżmu ta 'azzjoni jinvolvi wkoll ir-regolazzjoni ta' ormoni relatati, u b'hekk jinibixxi t-tkabbir u t-tixrid tat-tumuri.
3. It-trattament tal-endometrijożi u l-fibrojdi tal-utru
L-endometrijożi u l-fibrojdi tal-utru huma mard ġinekoloġiku komuni. Billi tinibixxi r-rilaxx ta 'LH u tnaqqas il-livelli ta' estradiol fis-serum, is-sintomi ta 'endometrijożi u fibrojdi ta' l-utru jistgħu jittaffew. Dan il-mekkaniżmu ta 'azzjoni jgħin biex itejjeb is-sintomi ta' uġigħ u skumdità tal-pazjenti u jtejjeb il-kwalità tal-ħajja tagħhom.
4. Trattament tat-tqala u teknoloġija riproduttiva assistita
Fit-trattament tal-infertilità tan-nisa u t-teknoloġija riproduttiva assistita, il-mekkaniżmu ta 'azzjoni jinvolvi l-kontroll tar-rilaxx ta' gonadotropins, u b'hekk jippromwovi l-ovulazzjoni. Billi tirregola l-livelli ta 'gonadotropins, tista' tgħin biex ittejjeb il-fertilità u żżid iċ-ċansijiet ta 'tqala b'suċċess.
Effetti tossikoloġiċi
1. Karċinoġeniċità:
Fi sena 1- u 23 ġimgħa ta 'rkupru ta' studju ta 'l-annimali, impjantazzjoni taħt il-ġilda ta' madwar 80mcg \/ kg \/ jum u 150mcg \/ kg \/ jum (firien maskili) jew 50mcg \/ kg \/ jum u 100mcg \/ kg \/ jum (firien femminili) kull 4 ġimgħat irriżulta f'inċidenza akbar ta 'adenomi fil-korp. Fi studju fuq il-firien maskili fi 72 ġimgħa jew firien maskili f'101 ġimgħa, impjantazzjoni taħt il-ġilda ta 'dożi simili ta' dan il-prodott irriżultat ukoll f'inċidenza akbar ta 'adenomi pitwitarji. Il-korrelazzjoni bejn l-adenoma pitwitarja tal-far u l-ġisem tal-bniedem għadha mhix ċara. Fi studji tal-ġurdien, impjantazzjoni taħt il-ġilda ta 'dan il-prodott (dożaġġ: 2400mcg \/ kg \/ jum, darba kull 3 ġimgħat għal 2 snin) tista' twassal għal żieda fl-inċidenza ta 'ċelloli tat-tessut spinali u femorali. Għadu mhux possibbli li jiġi kkalkulat il-multiplu ta 'esponiment tad-doża umana bbażata fuq id-dejta tar-riċerka fuq l-annimali miksuba. Fil-ġrieden, l-użu ripetut fit-tul ta 'dożi diversi drabi ogħla minn dawk użati mill-bnedmin irriżulta f'bidliet fl-istruttura tat-tessut fil-passaġġ diġestiv, manifestat bħala proliferazzjoni beninna tar-reġjun pyloric ta' l-istonku u l-proliferazzjoni ta 'ċelloli ta' l-insulina (irrappurtati wkoll bħala korriment spontanju). Ir-relazzjoni bejn dawn il-fenomeni u l-prattika klinika għadha mhix ċara.
Każ veru dwar l-użu tal-aċetat tal-goserelin fit-trattament tal-kanċer tas-sider:
1. Storja medika u dijanjosi:
Is-Sinjura Zhang ġiet iddijanjostikata b'karċinoma invażiva duttali tas-sider tal-lemin fl-2015 u għaddiet minn kirurġija radikali modifikata. Ir-riżultati tal-patoloġija wara l-operazzjoni wrew PT4N2M1 b'metastasi tal-għoqiedi linfatiċi. Wara l-kemjoterapija u r-radjoterapija, is-Sinjura Wang ilha tieħu tamoxifen orali għal terapija aġġuvanti. Madankollu, fl-2018, hija sabet massa bi nefħa fuq il-ħajt tas-sider tal-lemin, u nefħa u moviment limitat tal-parti ta 'fuq tal-lemin. Wara aktar eżami, hija ġiet iddijanjostikata b'rikorrenza lokali wara l-operazzjoni ta 'kanċer tas-sider tal-lemin b'metastasi fl-għadam.
2. Proċess ta 'trattament:
Kemjoterapija inizjali:
Is-Sinjura Wang ġiet ittrattata l-ewwel darba b'reġim ta 'kemjoterapija (epirubicin hydrochloride + cyclophosphamide + liposoma paclitaxel) + tamoxifen + aċidu zoledronic. Wara tliet ċikli ta 'kimoterapija, il-kundizzjoni baqgħet stabbli, iżda l-ultrasound tas-sider xorta wera leżjoni tumorigenika.
Aġġustament tar-reġim tal-kemjoterapija:
Sussegwentement, ir-reġim ta 'trattament tagħha ġie aġġustat għall-kemjoterapija (paclitaxel liposome + lopressor) + letrozole + goserelin acetate + acid zoledronic. Fi tmiem is-6 ċiklu tal-kemjoterapija, hija żviluppat deni u reazzjonijiet avversi oħra. Wara kontra l-infezzjoni, lewkoċiti, plejtlits u emoglobina li jagħtu spinta, l-indiċi ta 'rutina tad-demm irritornaw għan-normal.
Kemjoterapija ta 'segwitu u terapija ta' manutenzjoni:
Ir-reġim tal-kemjoterapija li jmiss kien il-kemjoterapija (paclitaxel) + trastuzumab + letrozole + goserelin aċetat + aċidu zoledronic. Wara li tlestiet il-kemjoterapija, is-Sinjura Zhang irċeviet terapija ta 'manutenzjoni bbażata fuq pilloli ta' trastuzumab (ġol-vini) + capecitabine (orali) + letrozole + goserelin acetate + aċidu zoledronic.
3. Ġie applikat l-aċetat tal-goserelin:
L-aċetat tal-goserelin intuża fir-reġim ta 'trattament tagħha bħala mediċina importanti ta' terapija endokrinali. Taġixxi biex tinibixxi t-tkabbir tal-kanċer tas-sider billi tinibixxi r-rilaxx ta 'gonadotropins mill-ipotalamu u tnaqqas il-produzzjoni ta' l-estroġenu ta 'l-ovarji. L-aċetat tal-goserelin ingħata taħt il-ġilda kull 28 jum fil-forma ta '3.6 mg ta' impjanti injettabbli.
4. Evalwazzjoni ta 'effikaċja terapewtika:
Wara l-implimentazzjoni tal-programm ta 'trattament ta' hawn fuq, il-kundizzjoni tas-Sinjura Zhang kienet meħlusa b'mod sinifikanti. Ir-riżultati tal-ultrasound tas-sider urew li ż-żona ipoekoika fuq il-ħajt tas-sider tal-lemin naqset gradwalment u eventwalment ma dehru l-ebda eki anormali definiti. Dan jindika li l-aċetat tal-goserelin għandu effikaċja sinifikanti fit-trattament tal-kanċer tas-sider.
5. Konklużjoni:
Dan il-każ juri l-użu effettiv tal-aċetat tal-goserelin fit-trattament tal-kanċer tas-sider. Billi tgħaqqad ma 'mediċini kemjoterapewtiċi oħra u mediċini terapewtiċi endokrinali, l-aċetat tal-goserelin jista' jnaqqas b'mod sinifikanti l-livell ta 'estroġenu tal-pazjent u jinibixxi t-tkabbir u t-tixrid taċ-ċelloli tal-kanċer tas-sider, u b'hekk itejjeb l-effikaċja terapewtika u jtawwal is-sopravivenza tal-pazjent.
Jekk jogħġbok innota li l-każijiet ta 'hawn fuq huma biss eżempji u ma jfissirx li l-pazjenti kollha tal-kanċer tas-sider jistgħu jiksbu l-istess effett ta' trattament. Il-pjan ta 'trattament għandu jkun personalizzat skont is-sitwazzjoni speċifika tal-pazjent u taħt il-gwida tat-tabib.
It-tags Popolari: goserelin acetate cas 145781-92-6, fornituri, manifatturi, fabbrika, bl-ingrossa, jixtru, prezz, bl-ingrossa, għall-bejgħ