Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd huwa wieħed mill-manifatturi u l-fornituri l-aktar esperjenzati ta 'degarelix cas 214766-78-6 fiċ-Ċina. Merħba għall-bejgħ bl-ingrossa bl-ingrossa ta 'kwalità għolja degarelix cas 214766-78-6 għall-bejgħ hawn mill-fabbrika tagħna. Servizz tajjeb u prezz raġonevoli huma disponibbli.
Degarelixhija sustanza kimika, solidu abjad jew kważi abjad. Formula molekulari C82H103ClN18O16, CAS 214766-78-6, piż molekulari 1632.45 g/mol. Huwa kompost peptide magħmul minn residwi multipli ta 'aċidu amminiku. Fiha katina ta 'residwu tal-lewċina tal-qalba, kif ukoll residwi addizzjonali ta' aċidi amminiċi u gruppi kimiċi oħra. Huwa antagonist tar-riċettur GnRH li jnaqqas il-livelli ta 'testosterone billi jinibixxi s-sekrezzjoni ta' gonadotropins fiċ-ċelloli pitwitarji ta 'quddiem, u b'hekk jinibixxi t-tkabbir ta' tumuri tal-prostata. Ir-rata ta 'assorbiment fil-ġisem hija mgħaġġla, u d-drogi huma mqassma b'mod wiesa' fit-tessuti. Huwa metabolizzat mill-fwied u eliminat mill-kliewi kemm f'forom metabolizzati kif ukoll mhux metabolizzati.
|
Tappijiet tal-fliexken u sufra personalizzati:
|
|
Degarelix COA
 |
||
| Ċertifikat ta' Analiżi | ||
| Isem kompost | Degarelix | |
| Grad | Grad farmaċewtiku | |
| CAS Nru. | 214766-78-6 | |
| Kwantità | 15g | |
| Standard tal-ippakkjar | Borża PE + Borża tal-fojl Al | |
| Manifattur | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
| Lott Nru. | 202512090051 | |
| MFG | 9 ta’ Diċembru 2025 | |
| JIS | 8 ta’ Diċembru 2028 | |
| Struttura |
|
|
| Oġġett | Standard tal-intrapriża | Riżultat tal-analiżi |
| Dehra | Trab abjad jew kważi abjad | Konformat |
| Kontenut tal-ilma | Inqas minn jew ugwali għal 5.0% | 0.43% |
| Telf fuq tnixxif | Inqas minn jew ugwali għal 1.0% | 0.54% |
| Metalli Tqil | Pb Inqas minn jew ugwali għal 0.5ppm | N.D. |
| Bħala Inqas minn jew ugwali għal 0.5ppm | N.D. | |
| Hg Inqas minn jew ugwali għal 0.5ppm | N.D. | |
| Cd Inqas minn jew ugwali għal 0.5ppm | N.D. | |
| Purità (HPLC) | Iktar minn jew ugwali għal 99.0% | 99.9% |
| Impurità waħda | <0.8% | 0.52% |
| Għadd totali tal-mikrobi | Inqas minn jew ugwali għal 750cfu/g | 90 |
| E. Coli | Inqas minn jew ugwali għal 2MPN/g | N.D. |
| Salmonella | N.D. | N.D. |
| Etanol (mill-GC) | Inqas minn jew ugwali għal 5000ppm | 500ppm |
| Ħażna | Aħżen f'post issiġillat, skur u niexef taħt -20 grad | |
|
|
||
|
|
|
Formula Kimika |
C82H103ClN18O16 |
|
Quddiesa eżatta |
1631 |
|
Piż Molekulari |
1632 |
|
m/z |
1631 (100.0%), 1632 (88.7%), 1633 (38.8%), 1633 (32.0%), 1634 (28.3%), 1635 (12.4%), 1634 (10.4%), 1632 (6.6%), 1633 (5.9%), 1636 (3.6%), 1633 (3.3%), 1634 (2.9%), 1634 (2.6%), 1634 (2.1%), 1635 (2.0%), 1635 (1.9%), 1635 (1.3%), 1632 (1.1%), 1635 (1.1%), 1633 (1.0%) |
|
Analiżi Elementali |
C, 60.34; H, 6.36; Cl, 2.17; N, 15.45; O, 15.68 |
Degarelixhuwa antagonist sintetiku tar-riċettur ta' l-ormoni li jirrilaxxa l-gonadotropin-(GnRH), li jappartjeni għat-tielet ġenerazzjoni ta' mediċini terapewtiċi kontra l-androġeni. Mill-ewwel approvazzjoni klinika tagħha fl-2008, l-applikazzjoni tagħha fit-trattament tal-kanċer tal-prostata espandiet gradwalment u wriet vantaġġi farmakoloġiċi uniċi. Hawn huma l-użi dettaljati tiegħu:
Il-mekkaniżmu ta 'azzjoni ta' Degarelix: imblokk dirett u tnaqqis rapidu ta 'testosterone
Bażi fiżjoloġika tal-mogħdija tas-sinjalar tal-GnRH
GnRH jiġi mnixxi mill-ipotalamu u jaġixxi fuq ir-riċettur GnRH fil-glandola pitwitarja anterjuri permezz ta 'rilaxx pulsatili, li jistimula s-sintesi u t-tnixxija tal-ormon li jistimula l-follikulu (FSH) u l-ormon luteinizing (LH). Fl-irġiel, LH jaġixxi fuq ċelluli interstizjali testikolari, jippromwovi s-sintesi ta 'testosterone (T); L-FSH jaħdem b'mod sinerġiku mat-testosterone biex iżżomm il-produzzjoni tal-isperma. It-testosterone huwa l-"karburant" ewlieni għat-tkabbir taċ-ċelluli tal-kanċer tal-prostata, u l-livelli elevati tiegħu jaċċelleraw il-progressjoni tat-tumur.
Limitazzjonijiet ta 'agonisti GnRH tradizzjonali
L-ewwel ġenerazzjoni ta 'mediċini kontra l-androġeni (bħal leuprorelin u goserelin) huma agonisti ta' GnRH, u l-effetti tagħhom jeħtieġ li jgħaddu mill- "perjodu ta 'stimulazzjoni inizjali": fil-bidu tal-użu tad-droga, ir-riċetturi GnRH se jiġu attivati fil-qosor, li jwassal għal żieda temporanja fil-livelli ta' FSH/LH u testosterone ("flare, uġigħ fil-għadam jew spina tal-awrina"). żamma u sintomi oħra ta 'progressjoni tat-tumur, speċjalment f'pazjenti b'kanċer tal-prostata avvanzat.
Effett antagonistiku dirett ta' Degarelix
Degarelix jorbot b'mod kompetittiv mar-riċetturi pitwitarji tal-GnRH, u jimblokka direttament is-sinjalar tal-GnRH mingħajr il-ħtieġa ta' stimulazzjoni inizjali. Il-karatteristiċi tiegħu jinkludu:
Tnaqqis rapidu tat-testosterone: Wara injezzjoni waħda, il-livelli ta' testosterone jonqsu b'mod sinifikanti fi żmien 24 siegħa u jistgħu jilħqu livelli ta' kastrazzjoni (<0.5 ng/mL) within 72 hours, which is more rapid than GnRH agonists (which take 2-4 weeks).
Inibizzjoni kontinwa: Iż-żamma ta' l-okkupanza tar-riċetturi permezz ta' preparazzjonijiet li jaġixxu fit-tul-(bħal injezzjoni taħt il-ġilda darba fix-xahar) biex jinibixxu t-tnixxija tat-testosterone għal żmien twil.
Ebda fenomenu ta 'flare: Evita li tħarrax is-sintomi akuti kkawżati minn varjazzjonijiet ormonali, speċjalment adattati għal pazjenti fi stadji avvanzati jew b'sintomi ovvji.
L-indikazzjoni ewlenija ta 'Degarelix: ġestjoni taċ-ċiklu sħiħ tal-kanċer tal-prostata
Trattament inizjali ta 'kanċer tal-prostata lokalment avvanzat
Applicable scenarios: High risk locally advanced prostate cancer (such as T3-T4 stage, Gleason score ≥ 8, PSA>20 ng/mL) teħtieġ tnaqqis rapidu tal-livelli ta 'testosterone biex tikkontrolla t-tkabbir tat-tumur. Ippjana li tagħmel prostatektomija radikali jew terapija neoadjuvanti qabel ir-radjuterapija biex tnaqqas il-volum tat-tumur u tbaxxi l-istadju patoloġiku.
Evidenza klinika: Prova kkontrollata randomised (RCT) wriet li l-grupp Degarelix kellu rata aħjar ta' rispons patoloġiku sħiħ wara l-operazzjoni (pCR) u rata ta' marġini pożittiva mill-grupp ta' agonisti ta' GnRH, li jindika effett bikri aktar b'saħħtu kontra -tumur.
Is-segwitu fit-tul-sab li Degarelix jista' jnaqqas b'mod sinifikanti r-riskju ta' rikorrenza bijokimika (BCR), speċjalment għal pazjenti żgħażagħ b'piż għoli tal-kanċer.
Terapija kombinata għall-kanċer metastatiku tal-prostata reżistenti għall-kastrazzjoni (mCRPC)
Pożizzjonament tal-funzjoni: Fl-istadju tal-mCRPC, għalkemm it-testosterone laħaq livelli ta 'kastrazzjoni, it-tumuri jkomplu javvanzaw permezz tal-mogħdija tas-sinjalar tar-riċettur tal-androġeni (AR). Degarelix isaħħaħ l-effikaċja ta' kontra-tumur billi jinibixxi profondament is-sintesi ta' testosterone residwu u androġeni adrenali (bħal dehydroepiandrosterone, DHEA).
Terapija kombinata: Użat flimkien ma 'antagonisti AR bħal enzalutamide, aparamide, eċċ., Biex ittawwal is-sopravivenza mingħajr progressjoni (PFS) billi jimblokka doppjament is-sinjalar AR.
Flimkien ma 'kimoterapija: Docetaxel + Megarelix jista' jinibixxi b'mod sinerġiku t-tkabbir tat-tumur u jtejjeb il-kwalità tal-ħajja (QoL).
Flimkien ma 'inibituri PARP: Degarelix isaħħaħ l-inibizzjoni tat-tiswija tal-ħsara fid-DNA billi jnaqqas il-livelli ta' androġeni f'mCRPC mutant BRCA.
Terapija intermittenti ta' privazzjoni ta' androġeni (IADT) għall-kanċer tal-prostata
Kunċett ta' trattament: IADT jippermetti rkupru qasir tal-livelli ta' testosterone billi perjodikament jitwaqqfu mediċini kontra l-androġeni biex jitnaqqsu l-effetti sekondarji bħall-osteoporożi u s-sindromu metaboliku kkawżati minn kastrazzjoni fit-tul-, filwaqt li jinżammu l-effetti kontra t-tumur.
Vantaġġi ta 'Degarelix:
Irkupru rapidu ta 'testosterone: Wara t-twaqqif, il-livelli ta' testosterone jistgħu jerġgħu lura għan-normal fi żmien 1-2 ġimgħat, li huwa aktar ta 'benefiċċju għall-kontroll taċ-ċiklu ta' IADT minn agonisti GnRH (li jieħdu diversi xhur).
Naqqas ir-riskju ta 'interruzzjoni tal-kura: evita l-progressjoni tat-tumur ikkawżata minn rkupru mtardjat wara t-twaqqif tal-agonist ta' GnRH.
Applikazzjoni ta' Degarelix fl-Istabbiliment ta' Mudelli ta' Mard relatati mal-Ormoni-
Bħala antagonist tar-riċettur tal-ormoni li jirrilaxxa l-gonadotropin-selettiv ħafna (GnRH),Degarelixjista 'jinibixxi malajr u kontinwament is-sekrezzjoni tal-ormon luteinizing (LH) u l-ormon li jistimula l-follikulu-(FSH) billi jimblokka r-riċetturi pitwitarji GnRH, u b'hekk inaqqas b'mod effiċjenti l-livell ta' testosterone fil-ġisem. Saret mediċina għodda ewlenija għall-istabbiliment ta' mudelli ta' annimali ta' mard relatat mal-androġeni-u hija applikata b'mod wiesa' fir-riċerka medika bażika, bl-applikazzjonijiet speċifiċi kif ġej:
Stabbiliment ta' Mudelli ta' Annimali ta' Kanċer tal-Prostata dipendenti fuq Androġeni-
Dan huwa x-xenarju primarju tal-applikazzjoni tar-riċerka xjentifika ta 'Degarelix. Ir-riċerkaturi jistgħu jlaqqmu taħt il-ġilda linji taċ-ċelluli tal-kanċer tal-prostata (eż., LNCaP, VCaP) f'annimali mudell bħal ġrieden u firien, segwit minn injezzjoni intraperitoneali jew taħt il-ġilda ta 'Degarelix biex tnaqqas malajr il-livell ta' testosterone fl-annimali għal-livell ta 'kastrazzjoni.
Dan il-mudell jista 'jissimula l-istat dipendenti fuq l-ormon- tal-kanċer tal-prostata kliniku avvanzat, li jintuża biex jesplora l-effetti ta' privazzjoni ta 'androġeni fuq it-tkabbir tat-tumur u l-metastasi, kif ukoll il-mekkaniżmu sottostanti l-iżvilupp tar-reżistenza għall-mediċina taċ-ċelluli tat-tumur. Meta mqabbel mal-kastrazzjoni kirurġika tradizzjonali, il-kastrazzjoni kimika kkaġunata minn Degarelix-għandha l-vantaġġi ta 'tħaddim sempliċi, trawma minima, u regolazzjoni preċiża tal-livelli ta' testosterone. Barra minn hekk, jevita l-fenomenu tal-flare tat-testosterone assoċjat ma 'agonisti GnRH, li jirriżulta fi stabbiltà ogħla tal-mudell.
Stabbiliment ta' Mudelli ta' Annimali tas-Sindromu Klimatiku maskili
Is-sindromu klimateriku maskili huwa relatat mill-qrib mat-tnaqqis fil-livelli ta 'testosterone ikkawżat mit-tixjiħ. Amministrazzjoni sostnuta ta' Degarelix lil firien jew ġrieden maskili ta' età medja- tista' tnaqqas artifiċjalment il-konċentrazzjonijiet ta' testosterone tagħhom, u b'hekk tistabbilixxi mudell patoloġiku simili għas-sindromu klimateriku maskili.
Dan il-mudell jista 'jintuża biex jistudja l-mekkaniżmi patoloġiċi ta' serje ta 'sintomi kkawżati minn defiċjenza ta' testosterone, inkluża atrofija tas-sistema riproduttiva, tnaqqis fid-densità minerali tal-għadam, indeboliment konjittiv, u bidliet fil-burdata. Sadanittant, jipprovdi pjattaforma ta 'valutazzjoni tal-effikaċja għar-riċerka u l-iżvilupp ta' mediċini mmirati lejn it-titjib tas-sintomi klimateriċi maskili, li jippermetti t-tqabbil tal-effetti terapewtiċi bejn il-mediċini kandidati u t-terapija tradizzjonali ta 'sostituzzjoni tat-testosterone.
Stabbiliment ta' Mudelli ta' Annimali ta' Mard Metaboliku relatat mal-Androġen-
L-androġeni għandhom rwol regolatorju importanti fil-metaboliżmu tal-glukożju u tal-lipidi tal-ġisem kif ukoll fil-metaboliżmu tal-għadam. L-istabbiliment ta 'androġeni-mudelli ta' annimali defiċjenti bl-użuDegarelixjippermetti l-esplorazzjoni tal-mekkaniżmi ta 'korrelazzjoni bejn livelli mnaqqsa ta' testosterone u mard metaboliku bħall-obeżità, ir-reżistenza għall-insulina u l-osteoporożi.
Pereżempju, fir-riċerka dwar l-osteoporożi, dan il-mudell jista 'juri b'mod intuwittiv il-fenomenu ta' attività mnaqqsa ta 'osteoblast u funzjoni osteoclast iperattiva indotta minn defiċjenza ta' androġenu. Jipprovdi appoġġ sperimentali għall-iżvilupp ta 'mediċini li jimmiraw il-metaboliżmu tal-għadam u jista' jintuża wkoll biex jevalwa l-effetti ta 'titjib tal-eżerċizzju u interventi nutrittivi fuq l-osteoporożi defiċjenti tal-androġeni-.
Stabbiliment Ta' Mudelli ta' Annimali Ta' Mard tas-Sistema Riproduttiva-Androġenu
L-androġeni huma essenzjali għall-iżvilupp, il-maturazzjoni u l-funzjoni normali tas-sistema riproduttiva maskili. Tnaqqis anormali tal-livelli ta 'testosterone jista' jwassal għal varjetà ta 'disturbi fis-sistema riproduttiva, bħal disturbi tal-ispermatoġenesi, atrofija testikolari, disfunzjoni epididimali u disfunzjoni sesswali. Degarelix, bħala għodda effettiva biex tirregola l-livelli ta 'testosterone, tintuża ħafna fl-istabbiliment ta' mudelli ta 'annimali ta' mard bħal dan.
F'operazzjoni speċifika, ir-riċerkaturi jistgħu jagħtu Degarelix ta 'doża u kors xierqa lil annimali mudell maskili żgħar jew adulti (bħal ġrieden, firien u fniek) biex inaqqsu b'mod stabbli l-livell ta' testosterone fis-serum tagħhom għal stat patoloġiku. Dan il-mudell jista 'jissimula b'mod preċiż il-karatteristiċi patoloġiċi tal-mard tas-sistema riproduttiva maskili ikkawżat minn defiċjenza ta' androġeni, u jintuża biex jesplora l-mekkaniżmu regolatorju ta 'androġeni fuq l-ispermatoġenesi, proliferazzjoni u differenzjazzjoni taċ-ċelluli testikolari u epididimali.
Barra minn hekk, dan il-mudell jipprovdi wkoll pjattaforma sperimentali affidabbli għar-riċerka u l-iżvilupp ta 'mediċini terapewtiċi għal androġeni-mard defiċjenti tas-sistema riproduttiva, bħal mediċini li jippromwovu l-ispermatoġenesi- u preparazzjonijiet ta' terapija ta 'sostituzzjoni ta' androġeni, li jistgħu jevalwaw b'mod effettiv l-effett terapewtiku ta 'mediċini kandidati fuq l-irkupru tal-funzjoni riproduttiva.
Proprjetajiet Farmakokinetiċi
Absorption: A drug depot is formed for sustained release following subcutaneous injection, with high bioavailability. A steady state is rapidly achieved after administration of a 240 mg loading dose.Distribution: The volume of distribution is >1 L/kg for intravenous administration and >1000 L għal injezzjoni taħt il-ġilda. Ir-rata tal-irbit tal-proteini fil-plażma hija madwar 90%, b'distribuzzjoni mifruxa fil-fluwidi tal-ġisem madwar il-ġisem. Mhuwiex sottostrat/inibitur/induttur ta' CYP450 jew P-glikoproteina, li jirriżulta f'riskju baxx ta' interazzjonijiet ta' mediċina-droga. Eliminazzjoni: Tgħaddi minn eliminazzjoni bifażika b'half-ħajja terminali ta' 43-53 jum (madwar 28 jum f'doża ta' manutenzjoni ta' 4% ta'{10}mg) ta' {1}% ta' mediċina} jitneħħa mhux mibdula fl-awrina, u l-bqija jiġi eliminat fl-ippurgar bħala frammenti tal-peptidi.
Karatteristiċi Tossikoloġiċi
Ġenotossiċità: L-ebda mutaġeniċità ma ġiet osservata fit-test Ames, u l-ebda effetti klastoġeniċi ma nstabu f'analiżi kromożomiali in vitro u in vivo. Tossiċità riproduttiva: Studji fuq l-annimali wrew inibizzjoni riversibbli tal-fertilità fil-firien irġiel u nisa. L-infertilità maskili kkawżata mis-soppressjoni tat-testosterone hija riversibbli. Kontra-indikat f'nisa tqal (Kategorija X tat-Tqala tal-FDA).Karċinoġeniċità: Każijiet ta' limfoma malinna u karċinoma taċ-ċelluli squamous ġew irrappurtati wara-kummerċjalizzazzjoni; l-ebda riskju karċinoġeniku speċjali ma kien osservat fi studji mhux-kliniċi.
Karatteristiċi ta' Ħażna u Formulazzjoni
Il-formulazzjoni hija trab lajofilizzat għall-injezzjoni, akkumpanjat minn solvent bla kulur u ċar. Il-blokka lajofilizzata għandha ħajja fuq l-ixkaffa ta '2 snin f'25 grad. Is-soluzzjoni rikostitwita hija stabbli għal 4 sigħat f'25 grad u għandha tintuża immedjatament; m'għandux jitħallat ma' mediċini oħra. Huwa meħtieġ trasport ikkontrollat b'temperatura-, bl-evitar ta 'ċikli vjolenti ta' tħawwad u ffriżar-tidwib biex jiġi evitat it-telf ta' attività bijoloġika.
Drogi-Interazzjonijiet tad-Droga
L-ebda effett fuq is-sistema tal-enzima CYP450, mingħajr interazzjonijiet metaboliċi mal-biċċa l-kbira tad-drogi. Jista 'jtawwal l-intervall QTc; monitoraġġ elettrokardjografiku huwa meħtieġ meta jingħata ko-ma' antiarritmiċi tal-Klassi IA/III, methadone, u mediċini oħra bħal dawn. L-użu konkomitanti ma' mediċini li jbiddlu l-elettroliti- jista 'jżid ir-riskju ta' arritmiji, li jeħtieġu monitoraġġ tal-livelli tal-potassju u tal-manjeżju fis-serum.
Degarelixġie żviluppat minn riċerkaturi minn Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd bl-użu tar-reżina amminika bħala l-ġarr tar-reżina tal-bidu u sekwenzjali li jgħaqqdu l-aċidi amminiċi Fmoc korrispondenti fis-sekwenza Digarec permezz ta 'sinteżi ta' fażi solida-. L-aħħar aċidu amminiku użat huwa Ac-D-2Nal-OH. Wara reazzjoni ta 'kondensazzjoni u reazzjoni ta' deprotezzjoni, inkisbet ir-reżina tal-peptide digarek protetta bis-sħiħ. Twettqu aktar qsim tal-aċidu u preċipitazzjoni tal-etere biex jinkiseb il-peptide digarec mhux raffinat. Wara l-purifikazzjoni kromatografika, il-konverżjoni tal-melħ tal-aċidu aċetiku, u t-tnixxif bil-friża, il-prodott finali kien digaric acetate. Il-passi dettaljati huma kif ġej:
1. Preparazzjoni tat-trasportatur tar-reżina tal-bidu
(1) Taħt kondizzjonijiet ta 'taħwid, ħoll ir-reżina amminika f'ammont xieraq ta' solvent, bħal dimethyl sulfoxide (DMSO). Kun żgur li r-reżina amino tinħall kompletament.
(2) Żid soluzzjoni ta 'formaldehyde bil-mod u żomm it-temperatura madwar it-temperatura tal-kamra. Ġie osservat li r-reżina amino gradwalment saret viskuża.
(3) Kompli ħawwad għal perjodu ta 'żmien, imbagħad ferra r-reżina amminika f'ammont xieraq ta' metanol biex tippreċipita t-trasportatur tar-reżina amino.
(4) Iffiltra u iġbor is-sediment, aħsel diversi drabi bil-metanol, u mbagħad nixxef f'forn tat-tnixxif bil-vakwu. Ikseb trasportatur tar-raża amino.
2. Akkoppjar ta 'aċidi amminiċi
(1) Tagħbija t-trasportatur tar-reżina amino fir-reattur u żid ammont xieraq ta 'solvent, bħal dimethylformamide (DMF), biex tħoll kompletament ir-reżina amino.
(2) Żid bil-mod ammont xieraq ta 'aċidi amminiċi Fmoc u reaġenti ta' akkoppjar, bħal Oxyma, taħt kondizzjonijiet ta 'taħwid.
(3) Osserva li r-reżina amminika ssir viskuża, kompli ħawwad għal perjodu ta 'żmien, imbagħad ferrah f'ammont xieraq ta' solvent, bħal metanol jew etere, għall-preċipitazzjoni.
(4) Iffiltra u iġbor is-sediment, aħsel diversi drabi b'solvent, u mbagħad nixxef f'forn tat-tnixxif bil-vakwu. Ikseb raża amminika flimkien ma 'aċidi amminiċi.
3. Il-kondensazzjoni u d-deprotezzjoni tal-ktajjen tal-peptidi
(1) Tagħbija t-trasportatur tar-reżina amminika flimkien ma 'aċidi amminiċi fir-reattur, żid ammont xieraq ta' solvent u aġent ta 'kondensazzjoni, bħal Diisopropylcarbodiimide (DIC) u 1-hydroxybenzotriazole (HOBt).
(2) Taħt kondizzjonijiet ta 'taħwid, ktajjen peptidi ġew osservati li gradwalment jiffurmaw u mħawwda kontinwament għal perjodu ta' żmien.
(3) Żid ammont xieraq ta 'reaġent ta' deprotezzjoni, bħal aċidu trifluoroacetic (TFA), mas-soluzzjoni ta 'reazzjoni biex tneħħi l-gruppi protettivi mill-katina tal-peptidi.
(4) Wara perjodu ta 'reazzjoni, aqta' l-katina tal-peptidi mir-reżina amino. Aħsel b'solventi bħal etere jew aċetun, u mbagħad nixxef f'forn tat-tnixxif bil-vakwu. Reżina digarek peptide protetta bis-sħiħ.
4. Tqattigħ tal-idroliżi tal-aċidu u preċipitazzjoni tal-etere
(1) Imla r-reżina digarec peptide protetta bis-sħiħ fir-reattur u żid ammont xieraq ta 'reaġent tal-idroliżi tal-aċidu, bħal aċidu idrokloriku.
(2) Taħt kondizzjonijiet ta 'taħwid, wara perjodu ta' reazzjoni, ġie osservat li l-ktajjen tal-peptidi inqatgħu mir-reżina amino.
(3) Żid ammont xieraq ta 'etere mas-soluzzjoni ta' reazzjoni biex tippermetti li l-katina tal-peptidi toqgħod fl-etere.
(4) Iffiltra u iġbor is-sediment, aħsel diversi drabi bl-etere, u mbagħad nixxef f'forn tat-tnixxif bil-vakwu. Ikseb peptide digaric mhux raffinat.
5. Purifikazzjoni kromatografika, konverżjoni tal-melħ tal-aċidu aċetiku, u tnixxif bil-friża-
Titolu tal-modulu
(1) Dewweb il-peptide digaric mhux raffinat f'ammont xieraq ta 'solvent, bħal taħlita ta' metanol u ilma (il-proporzjon jista 'jiġi aġġustat skond is-sitwazzjoni attwali). Imbagħad, is-soluzzjoni tiġi sseparata bil-kromatografija bl-użu ta' kolonna tal-ġel tas-silika jew kolonna C18 b'fażi inversa. Il-fażi mobbli hija taħlita ta 'metanol u ilma (il-proporzjon huwa aġġustat skond is-sitwazzjoni attwali), u l-eluwent jinġabar meta joħroġ. Il-likwidu miġbur huwa kkonċentrat u mbagħad soġġett għal operazzjoni ta 'konverżjoni tal-melħ tal-aċidu aċetiku. Il-metodu speċifiku huwa li żżid il-likwidu miġbur mas-soluzzjoni tal-aċidu aċetiku, ħawwad għal perjodu ta 'żmien, iffiltra u ssepara s-solidu, aħselha b'solventi organiċi diversi drabi, u mbagħad nixxef f'forn tat-tnixxif bil-vakwu biex tikseb il-prodott digariku tal-aċidu aċetiku.
(2) Ippurifika aktar il-prodott ta 'digaric acetate permezz ta' teknoloġija ta 'purifikazzjoni kromatografika. Operazzjonijiet ta 'purifikazzjoni jistgħu jitwettqu bl-użu ta' metodi ta 'separazzjoni kromatografika bħal kolonna tal-ġel tas-silika u kolonna C18 ta' fażi inversa. Billi taġġusta l-proporzjon tal-fażi mobbli u l-volum tal-eluwent, il-prodott tal-aċetat digaric jista 'jiġi separat u purifikat aktar.
(3) Wettaq konverżjoni tal-melħ tal-aċidu aċetiku fuq il-prodott tal-aċetat digaric purifikat biex ittejjeb is-solubilità u l-istabbiltà tagħha. Il-metodu speċifiku huwa li tħoll il-prodott ta 'digaric acetate f'ammont xieraq ta' soluzzjoni ta 'aċidu aċetiku, ħawwad għal perjodu ta' żmien, iffiltra u issepara s-solidu, aħsel b'solvent organiku diversi drabi, u mbagħad nixxef f'forn tat-tnixxif bil-vakwu. Ikseb il-prodott finali digariku tal-aċidu aċetiku.
(4) Fl-aħħarnett, wettaq iffriżar-tnixxif fuq il-prodott digariku tal-aċidu aċetiku. It-tnixxif bil-friża jista 'jneħħi l-ilma żejjed u s-solventi, u jtejjeb il-purità u l-istabbiltà tal-prodott. Il-metodu speċifiku huwa li tpoġġi l-prodott digariku tal-aċidu aċetiku f'magna tat-tnixxif bil-friża-u nixxef taħt kundizzjonijiet ta' temperatura baxxa. L-aċidu aċetiku digaricDegarelixipproċessat permezz ta' friża-jista' jinħażen u jintuża għal żmien twil.
FAQ
Għal xiex tintuża d-droga degarelix?
Degarelix huwa mediċina ta 'terapija ormonali. Tissejjaħ ukoll Firmagon. Huwa użatgħall-kura tal-kanċer tal-prostata. Xi kultant jista' jintuża biex jikkura kanċer ieħor.
Degarelix huwa l-istess bħal Lupron?
Degarelix (Firmagon) huwa effettiv daqs leuprolide (Lupron Depot) fit-tnaqqis u s-sostenn tal-livelli ta' kastrazzjoni ta' testosterone., iżda matul l-ewwel sena ta’ kura, pazjenti li qed jirċievu degarelix għandhom riskju ferm aktar baxx ta’ progressjoni tal-PSA jew mewt minn dawk li qed jirċievu leuprolide, skont studju ppreżentat...
X'inhuma l-effetti sekondarji komuni ta' degarelix?
L-aktar reazzjonijiet avversi komuni rrappurtati f'Iktar minn jew ugwali għal 10% tal-pazjenti kienu reazzjonijiet fis-sit tal-injezzjoni (eż., uġigħ, eritema, nefħa, indurazzjoni, jew infjammazzjoni), deni, fwawar, telf jew żieda fil-piż, għeja, u żidiet fil-livelli fis-serum ta' transaminases epatiċi u gamma{1}transaminasi tal-fwied (GGTl{1}).
Degarelix huwa l-istess bħal Zoladex?
Zoladex (goserelin) u Firmagon (degarelix) it-tnejn jintużaw biex jikkuraw kanċer tal-prostata avvanzat, iżda jaħdmu b’modi differenti.. Zoladex huwa agonist tal-ormon li jirrilaxxa gonadotropin-(GnRH), li jfisser li jimita ormon naturali biex ibaxxi l-livelli ta' testosterone u estroġenu.
It-tags Popolari: degarelix cas 214766-78-6, fornituri, manifatturi, fabbrika, bl-ingrossa, jixtru, prezz, bl-ingrossa, għall-bejgħ