Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd huwa wieħed mill-aktar manifatturi u fornituri ta 'esperjenza ta' trab nesiritide cas 124584-08-3 fiċ-Ċina. Merħba għall-ingrossa bl-ingrossa ta 'kwalità għolja nesiritide trab cas 124584-08-3 għall-bejgħ hawn mill-fabbrika tagħna. Servizz tajjeb u prezz raġonevoli huma disponibbli.
Trab Nesiritide, formula molekulari C143H244N50O42S4, CAS 124584-08-3. Huwa peptide natriuretiku tat-tip B-bniedem rikombinanti sintetizzat artifiċjalment (rhBNP) bl-istess sekwenza ta' 32 aċidu amminiku bħall-peptide natrijuretiku naturali li joħroġ mill-muskoli ventrikulari. L-effett farmakoloġiku tiegħu huwa li jorbot mar-riċetturi ta 'guanylate cyclase fuq muskolu lixx vaskulari u ċelloli endoteljali, u jżid il-kontenut ta' cGMP fiċ-ċelloli. cGMP jaġixxi bħala t-tieni messaġġier biex ikabbar l-arterji u l-vini. Nasiritide jista' jinduċi endothelin I jew - Dilatazzjoni ta' arterji u vini umani iżolati kkurati b'agonisti tar-riċetturi adrenerġiċi. Fil-ġisem tal-bniedem, in-nesiritide jista' jnaqqas id-doża skont il-pressjoni tal-feles kapillari pulmonari (PCWP) u l-pressjoni arterjali f'pazjenti b'insuffiċjenza tal-qalb. Huwa peptide natriuretiku tat-tip B sintetizzat bl-użu tat-teknoloġija tad-DNA rikombinanti. Għandu vażodilatazzjoni ċara u effetti dijuretiċi ta' eskrezzjoni tas-sodju.
|
Tappijiet tal-fliexken u sufra personalizzati:
|
|
|
Formula Kimika |
C143H244N50O42S4 |
|
Quddiesa eżatta |
3462 |
|
Piż Molekulari |
3464 |
|
m/z |
3463 (100.0%), 3464 (76.8%), 3462 (64.7%), 3465 (25.4%), 3464 (18.5%), 3465 (18.1%), 3466 (13.9%), 3465 (13.6%), 3465 (12.7%), 3466 (12.2%), 3463 (11.9%), 3464 (11.7%), 3465 (8.6%), 3466 (6.6%), 3464 (5.6%), 3466 (4.8%), 3467 (4.6%), 3467 (4.1%), 3466 (3.3%), 3464 (3.2%), 3464 (2.8%), 3466 (2.6%), 3467 (2.5%), 3465 (2.5%), 3467 (2.3%), 3466 (2.3%), 3468 (2.2%), 3467 (2.2%), 3467 (2.2%), 3465 (2.2%), 3463 (2.1%), 3463 (1.8%), 3465 (1.7%), 3464 (1.6%), 3466 (1.6%), 3467 (1.6%), 3465 (1.5%), 3465 (1.4%), 3465 (1.2%), 3467 (1.2%), 3468 (1.2%), 3467 (1.2%), 3467 (1.1%), 3464 (1.1%), 3468 (1.1%), 3463 (1.0%), 3468 (1.0%), 3465 (1.0%), 3466 (1.0%), 3466 (1.0%) |
|
Analiżi Elementali |
C, 49.58; H, 7.10; N, 20.22; O, 19.40; S, 3.70 |
Il-karatteristiċi farmakokinetiċi ta'Trab Nesiritidehuma kif ġej:
Huwa distribwit b'mod wiesa 'fil-ġisem, b'volum ta' distribuzzjoni qrib il-volum ġenerali tal-fluwidu tal-ġisem tal-bniedem, madwar 0.19L/kg.
Jingħaqad mar-riċetturi ta 'eliminazzjoni fuq il-wiċċ taċ-ċellula u huwa mqassam minn enzimi lisosomali; Fl-istess ħin, jista 'wkoll jiġi idrolizzat minn peptidases bħal endonucleases newtrali fuq il-wiċċ tal-vini tad-demm; Barra minn hekk, in-nesiritide jista 'jiġi ffiltrat ukoll mill-kliewi.
Il-half-ħajja tan-nesiritide hija qasira ħafna, 18-il minuta biss, li jfisser li l-mediċina tiġi metabolizzata u mneħħija malajr fil-ġisem.
Ir-rata ta 'tneħħija tal-plażma tagħha hija għolja ħafna, madwar 9.2ml/kg ▪ Min) tindika li l-mediċina għandha metaboliżmu għoli u rata ta' tneħħija fil-ġisem.
Il-ħin tal-eliminazzjoni inizjali huwa ta 'madwar 2 minuti, li jindika li l-mediċina titqassam malajr fil-ġisem u tibda tiġi eliminata.
Il-half-ħajja tal-eliminazzjoni terminali tagħha hija qasira ħafna, madwar 18-il minuta, li jindika li l-mediċina tneħħi malajr ħafna fil-ġisem.
Huwa prinċipalment eliminat mill-kliewi, li jindika li l-kliewi għandhom rwol importanti fit-tneħħija tad-droga.
Il-karatteristiċi farmakokinetiċi tiegħu jippermettu d-distribuzzjoni u t-tneħħija mgħaġġla tiegħu in vivo, l-aktar permezz tat-tneħħija mill-kliewi. Dawn il-karatteristiċi jgħinu biex jiżguraw l-effettività u s-sigurtà tan-nesiritide. Madankollu, jekk jogħġbok innota li l-prestazzjoni farmakokinetika tista 'tvarja għal individwi speċifiċi, għalhekk meta tuża din is-sustanza, ir-reazzjonijiet tal-pazjent għandhom jiġu mmonitorjati mill-qrib u d-dożaġġ aġġustat skont iċ-ċirkostanzi individwali. Jekk għandek bżonn tikseb aktar informazzjoni dwar il-farmakokinetika ta 'nesiritide, huwa rakkomandat li tikkonsulta tabib professjonali jew tikkonsulta l-letteratura medika rilevanti.
Nesiritide huwa peptide natriuretiku tat-tip B (BNP) sintetizzat permezz ta 'teknoloġija ta' rikombinazzjoni ġenetika, u s-sekwenza ta 'aċidu amminiku tagħha hija identika għal dik ta' BNP endoġenu fil-ġisem tal-bniedem. Bħala l-ewwel peptide natriuretiku rikombinanti approvat għat-trattament ta 'insuffiċjenza tal-qalb akuta (AHF), Nasilide wera vantaġġi uniċi fil-qasam kardjovaskulari permezz ta' mekkaniżmu ta 'azzjoni multi-mira. Dan l-artikolu se jispjega b'mod sistematiku l-valur mediku tiegħu mill-aspetti ta 'mekkaniżmi farmakoloġiċi, indikazzjonijiet, xenarji ta' applikazzjoni klinika, użi potenzjali, u sigurtà.
Mekkaniżmu farmakoloġiku ta 'azzjoni
1.1 Ħarsa ġenerali tas-Sistema tal-Peptidi Natriuretiċi
Il-familja tal-peptidi natriuretiku tinkludi peptide natriuretiku atrijali (ANP), peptide natriuretiku tat-tip B-(BNP), u peptide natriuretiku tat-tip C-(CNP), li jeżerċitaw effetti bijoloġiċi billi jorbtu mar-riċettur tal-peptide natriuretiku (NPR-A). BNP huwa prinċipalment imnixxi minn mijoċiti ventrikulari meta t-tagħbija tal-volum tiżdied, u l-konċentrazzjoni fil-plażma tagħha hija korrelatata b'mod pożittiv mas-severità tal-insuffiċjenza tal-qalb.
1.2 Il-mogħdija ta 'azzjoni ta' Nasilide
Vasodilatazzjoni: L-attivazzjoni tal-mogħdija tas-sinjalar tal-guanylate cyclase (GC-A) żżid il-livelli ta' cGMP intraċellulari, li twassal għal rilassament tal-muskoli lixxi.
Dijuretiċi u eskrezzjoni tas-sodju: Inibixxi r-riassorbiment tas-sodju fil-kanal li jiġbor il-kliewi u jżid ir-rata ta' filtrazzjoni glomerulari (GFR).
Regolament newroendokrinali:
Inibizzjoni tas-sistema renin angiotensin aldosterone (RAAS)
Attività antagonistika tas-sistema nervuża simpatika
Inibizzjoni tas-sinteżi endothelin-1 (ET-1).
Kontra l-fibrożi: Inibixxi l-proliferazzjoni tal-fibroblasti tal-qalb u tnaqqas id-depożizzjoni tal-kollaġen.
Indikazzjonijiet approvati
2.1 Insuffiċjenza tal-qalb akuta dikumpensata (ADHF)
Xenarji applikabbli:
Distress respiratorju akut (klassi IV NYHA)
edema pulmonari
Kriżi ta 'pressjoni għolja flimkien ma' insuffiċjenza tal-qalb akuta
Kors tal-medikazzjoni:
Tagħbija ġol-vini: 2 μ g/kg (5 minuti)
Doża ta' manteniment: 0.01 μ g/kg/min (li ddum 48-72 siegħa)
Evidenza tal-effett terapewtiku:
It-test VMAC wera tnaqqis sinifikanti fil-PCWP (pressjoni tal-feles kapillari pulmonari) meta mqabbel man-nitrogliċerina
ASCEND-L-analiżi tas-sottogrupp HF tissuġġerixxi benefiċċji aktar sinifikanti għall-pazjenti Afrikani Amerikani
Trab Nesiritidehija droga peptide b'effetti farmakoloġiċi bħall-inibizzjoni tas-sekrezzjoni tal-ormoni u r-regolazzjoni tas-sistema kardjovaskulari. Minħabba l-korrelazzjoni mill-qrib bejn l-attività bijoloġika u l-effetti farmakoloġiċi ta 'mediċini peptidi u l-istruttura u l-purità tagħhom, il-preparazzjoni ta' mediċini peptidi ta '-purità għolja u-kwalità għolja hija kruċjali.
Fis-sinteżi tal-peptidi tal-fażi solida-, għażilna reżina trasportatur Fmoc His (trt) - bħala l-materjal tal-bidu. Din hija reżina sintetizzata minn qabel li fiha residwi ta' amino aċidi marbuta għal sinteżi ta' peptidi-fażi solida.
Inserzjoni ta 'aċidi amminiċi: Agħżel l-aċidi amminiċi protettivi Fmoc li jikkorrispondu mas-sekwenza ta' Nesilide, pereżempju, għall-framment Ser (tBu) - Se (tBu) - Se (tBu) - Se (tBu), agħżel l-erba' aċidi amminiċi korrispondenti. Dawn l-aċidi amminiċi jirreaġixxu ma 'gruppi karbossili fuq ir-reżina biex jiffurmaw rabtiet peptidi, u b'hekk jgħaqqdu mar-reżina. Dan il-pass normalment jinvolvi operazzjonijiet ta 'deprotection, akkoppjar u ħasil biex jiġi żgurat il-progress bla xkiel tar-reazzjoni.
Fmoc-AA-OH + R-NH2→ Fmoc-AA-NH-R
Fosthom, AA jirrappreżenta aċidi amminiċi, u R jirrappreżenta reżina jew partijiet ta 'linker.
Sinteżi ta 'akkoppjar ta' fażi solida: Wara li jiġi introdott kull aċidu amminiku, id-deprotezzjoni titwettaq bl-użu ta 'dichloromethane (DCM) u reaġenti alkalini (bħal piperidine) biex jesponu l-grupp amminiku ta' l-aċidu amminiku li jmiss għar-rawnd ta 'akkoppjar li jmiss. Dan il-pass huwa l-qalba tas-sinteżi tal-peptidi tal-fażi solida-, li gradwalment testendi l-katina tal-peptidi permezz ta 'deprotezzjoni u akkoppjar ripetuti.
Fmoc-AA-NH-R + DCM + Piperidine → Fmoc-AA-NH2+ Piperidine · HCl+R · HCl
L-idroliżi tal-aċidu hija pass importanti fis-sinteżi ta'-fażi solida, li taqsam il-ktajjen tal-peptidi mir-reżina permezz ta' aċidi qawwija biex jiffurmaw peptidi lineari. L-aċidu trifluworoaċetiku (TFA) huwa komunement użat bħala reaġent ta 'l-idroliżi ta' l-aċidu, li jista 'jgħaqqad b'mod selettiv ktajjen ta' peptidi fit-tarf tal-karbosili mingħajr ma jaffettwa l-istruttura kimika ta 'partijiet oħra.
Fmoc-AA-NH2 + TFA → Fmoc-AA-NH3++ CF3COO-
Wara li tinkiseb il-peptide lineari mhux raffinat, hija meħtieġa reazzjoni ta 'ossidazzjoni biex tifforma l-istruttura ċiklika mistennija. Għal nexilide, dan il-pass jinvolvi l-konverżjoni tar-rabta thioether fil-peptide lineari fi struttura ċiklika. Il-jodju normalment jintuża bħala ossidant biex jippromwovi l-ossidazzjoni tal-bonds tat-thioether.
[CH2CH2NH]4 + I2→ [CH2CH2NH]4I2
Il-pass finali huwa l-proċess ta' purifikazzjoni, bil-għan li titneħħa l-materja prima li ma rreaġixxiex, il-prodotti sekondarji, u impuritajiet oħra biex tinkiseb nesiritide ta'-purità għolja.
Il-Karatteristiċi tad-Droga u l-Valur Kliniku jistabbilixxu l-pedament għas-Suq
Nesiritide (Nesiritide) huwa peptide natrijuretiku tat-tip B-bniedem rikombinanti (BNP-32). Jeżerċita effetti dijuretiċi, vażodilatorji u inibitorji fuq is-sistema renin-angiotensin-aldosterone (RAAS) billi jattiva riċetturi tal-peptidi natriuretiċi (NPR-A u NPR-C). Hija mediċina speċifika għat-trattament ta 'insuffiċjenza tal-qalb akuta dekompensata (ADHF). Il-vantaġġi ewlenin tagħha jinsabu fi:
Serħan malajr tas-sintomi:Tieħu effett fi żmien 30 minuta wara l-injezzjoni ġol-vini, tnaqqas b'mod sinifikanti l-pressjoni tal-feles kapillari pulmonari (PCWP) u r-reżistenza vaskulari sistemika, u ttejjeb id-diffikultajiet tan-nifs u l-edema.
Vantaġġi tas-sigurtà:Meta mqabbel ma 'mediċini inotropiċi pożittivi tradizzjonali (bħal dobutamina), in-nesiritide ma jżidx il-konsum tal-ossiġnu mijokardijaku, u r-riskju ta' pressjoni baxxa huwa kontrollabbli (billi taġġusta d-doża u l-ġestjoni tal-fluwidu).
Status ta' rakkomandazzjoni tal-linja gwida:Kemm il-linji gwida tal-American Heart Association (AHA) kif ukoll is-Soċjetà Ewropea tal-Kardjoloġija (ESC) jikklassifikawha bħala mediċina rakkomandata tal-Klassi IIa għall-ADHF, speċjalment adattata għal pazjenti li ma jirrispondux tajjeb għad-dijuretiċi.
Potenzjal tas-suq: Hemm aktar minn 60 miljun pazjent b'insuffiċjenza tal-qalb madwar id-dinja, biċ-Ċina tammonta għal madwar 10% tat-total. L-inċidenza tal-ADHF qed tiżdied minn sena għal sena minħabba l-popolazzjoni li qed tixjieħ. Fost pazjenti rikoverati fl-isptar b'ADHF, madwar 20% -30% jeħtieġu l-użu ta 'nesiritide, li jistabbilixxi bażi solida għad-domanda riġida tiegħu.
Iterazzjoni Teknoloġika Tiffaċilita ż-Żieda tal-Formulazzjonijiet tat-Trab
In-nesiritide tradizzjonali kien prinċipalment fil-forma ta' injezzjonijiet ta' trab imnixxef bil-friża-, li kienu jeħtieġu trasport bil-katina tal-kesħa u rikostituzzjoni u preparazzjoni fl-isptar, li llimitaw l-aċċessibbiltà tiegħu f'ambjenti mediċi bażiċi. L-avvanzi teknoloġiċi fil-formulazzjonijiet tat-trab huma riflessi fi:
Titjib fl-istabbiltà: Permezz tat-teknoloġija tal-inkapsulament tal-mikrokapsulazzjoni, it-trab jista 'jinħażen għal 24 xahar f'temperatura tal-kamra (meta mqabbel ma' 18-il xahar biss għal formulazzjonijiet tradizzjonali), tnaqqas l-ispejjeż tal-ħażna.
Faċilità ta 'użu:It-trab u d-dilwent ippakkjati minn qabel- huma integrati, jappoġġaw il-konfigurazzjoni rapida tal-komodina u jqassru l-ħin tar-rispons għall-emerġenza.
Kontroll tal-ispiża tal-produzzjoni:Il-proċess tal-formulazzjoni tat-trab huwa ssimplifikat, bi tnaqqis ta '30%-40% fl-ispiża tad-doża ta' unità meta mqabbel ma 'trab imnixxef bil-friża, li jsaħħaħ il-kompetittività tal-prezz.
Appoġġ tal-każ: Kumpaniji bħal TargetMol nedew prodotti tat-trab li jibqgħu stabbli fi -20 grad għal 3 snin, b'solubilità ta '40mg/mL (11.55mM), li jappoġġjaw skemi ta' amministrazzjoni ta 'konċentrazzjoni għolja, u jtejbu b'mod sinifikanti l-konformità klinika.
Politika u Ottimizzazzjoni tal-Ambjent tal-Ħlas biex Jirrilaxxa l-Potenzjal tas-Suq
Espansjoni tal-Kopertura tal-Assigurazzjoni Medika
Fl-2023, l-aġġustament tad-direttorju tal-assigurazzjoni medika taċ-Ċina se jinkludi nesiritide fir-rimborż tal-kategorija B, bir-rata ta 'rimborż tittella' għal 70%, u l-ispejjeż tal-pazjent-of-but imnaqqsa b'50%, u b'hekk iwassal għal żieda fl-użu.
Tisħiħ tal-Kura tas-Saħħa Primarja
Il-"Proġett ta' Elf Kontea" tal-Kummissjoni Nazzjonali tas-Saħħa jeħtieġ b'mod ċar li sptarijiet fil--kontea biex itejbu l-kapaċità tagħhom għat-trattament tal-insuffiċjenza tal-qalb. Huwa mistenni li sal-2025, se jiżdiedu 2,000 istituzzjoni ġdida kapaċi li jamministraw trattament ta 'nesiritide, li jippromwovu t-tixrid tal-formulazzjoni tat-trab fis-suq tal-bażi.
Riforma tal-Ħlas DRG/DIP
Taħt il-mudell ta' ħlas ibbażat fuq it-tipi ta' mard, in-nesiritide sar soluzzjoni ottimali ta' trażżin tal-ispiża-għall-isptarijiet billi tqassar iż-żjarat fl-isptar (tnaqqis medju ta' 1.2 ijiem) u tnaqqas ir-rati ta' riammissjoni (tnaqqis ta' 18 %).
Tbassir tad-Dejta:Mill-2025 sal-2030, is-suq tat-trab għan-nesiritide fiċ-Ċina se jikber b'CAGR ta '15%, bid-daqs tas-suq jaqbeż il-biljun wan fl-2030. Fost dan, is-settur tal-kura tas-saħħa tal-bażi se jammonta għal aktar minn 40%.
Espansjoni tal-Konfini tal-Applikazzjoni permezz tal-Innovazzjoni R&D
Esplorazzjoni ta' Formulazzjoni Orali
Bl-applikazzjoni tat-teknoloġija tan-nanokristall, il-bijodisponibilità orali ta 'BNP (bħalissa inqas minn 1%) tista' tittejjeb. Jekk dan l-avvanz jinkiseb, se jiftaħ is-suq għall-insuffiċjenza kronika tal-qalb (b'pazjenti potenzjali li jaqbżu l-10 miljun).
Żvilupp ta' Terapija Kombinata
Meta kkombinat ma 'inibituri SGLT2 (bħal empagliflozin), jista' jkompli jnaqqas ir-riskju ta 'dħul fl-isptar għal insuffiċjenza tal-qalb (kif muri fl-istudju VERIFY, ir-riskju jitnaqqas b'25%), jippromwovi l-aġġornament ta' formulazzjonijiet ta 'trab għal ippakkjar ta' medikazzjoni kkombinat.
Espansjoni tal-Indikazzjoni
Ir-riċerka preklinika tindika li nesiritide għandu effikaċja potenzjali għall-pressjoni għolja arterjali pulmonari (PAH) u l-protezzjoni tal-funzjoni renali. Jekk jiġu approvati indikazzjonijiet ġodda, id-daqs tas-suq jirdoppja.
Sfidi u Strateġiji ta' Rispons
Żieda fil-Pajsaġġ Kompetittiv
Diġà hemm 10 intrapriżi domestiċi li qed jiżviluppaw verżjonijiet ġeneriċi ta 'nesiritide, u l-formulazzjoni tat-trab jeħtieġ li tistabbilixxi ostakli permezz ta' pożizzjonament differenzjat (bħal -siringi mimlija minn qabel).
Riskju ta' Sostituzzjoni tal-Katina tal-Kesaħ
Għalkemm l-istabbiltà tat-trab tjiebet, ir-riskju tat-trasport fi klimi estremi għadu jeżisti. Huwa meħtieġ li jiġu żviluppati formulazzjonijiet likwidi f'temperatura tal-kamra bħala suppliment.
Edukazzjoni Insuffiċjenti tal-Pazjent
It-tobba tal-kura primarja għandhom għarfien limitat tas-sistema tal-peptide tal-eskrezzjoni tas-sodju. Il-promozzjoni akkademika (bħal "Tour taċ-Ċina għal Trattament Standardizzat ta 'Insuffiċjenza tal-Qalb") hija meħtieġa biex tiżdied ir-rata tal-preskrizzjoni.
Konklużjoni: Wasal il-Perjodu ta' Żvilupp tad-Deheb
Il-formulazzjoni tat-trab ta 'Nesiritide qed tidħol f'perjodu ta' tkabbir mgħaġġel grazzi għal skoperti teknoloġiċi, benefiċċji tal-politika, u l-aġġornament tal-ħtiġijiet kliniċi. L-intrapriżi jeħtieġ li jiffokaw fuq tliet direzzjonijiet ewlenin:
Aċċellera l-penetrazzjoni tas-suq fil-livell tal-bażi:Ikseb espansjoni rapida permezz ta' kooperazzjoni ta' konsorzju mediku fil-{0}}kontea;
Tippromwovi l-innovazzjoni tal-formulazzjoni:Żviluppa-siringi mimlija minn qabel u preparazzjonijiet orali biex ikopru l-ġestjoni tal-kors kollu tal-marda;
Approfondiment l-evidenza klinika:Iwettaq-studji fid-dinja reali (RWS) biex tivverifika l-benefiċċji-fit-tul u tikkonsolida l-pożizzjoni tar-rakkomandazzjonijiet tal-linji gwida.
Fil-ħames snin li ġejjin, it-trab ta 'nesiritide se jsir mutur ewlieni tat-tkabbir fil-qasam tat-trattament tal-insuffiċjenza tal-qalb, b'kapaċità tas-suq mistennija li taqbeż 2 biljun dollaru Amerikan globalment, li jipprovdi għażliet ta' trattament aktar aċċessibbli u superjuri għal pazjenti Ċiniżi.
Mistoqsijiet Frekwenti
Hemm "swiċċ molekulari" moħbi fl-istruttura molekulari tiegħu? Għaliex huwa daqshekk twil?
+
-
Huwa peptide magħmul minn 32 aċidu amminiku, li fih bond disulfide ewlieni (Cys10-Cys26) li jillokkja l-molekula fi struttura ċirkolari. Dan iċ-ċurkett huwa l-iswiċċ molekulari tal-konformazzjoni bijoloġikament attiva tiegħu - ladarba ċ-ċirku jiġi mfixkel (bħal ossidazzjoni jew temperatura għolja), jitlef il-kapaċità tiegħu li jkabbar il-vini u jsir framment ta 'peptide regolari.
Għaliex it-temperatura tal-ħażna tagħha hija f'żewġ verżjonijiet: "-20 grad C iffriżat" u "2-25 grad C"?
+
-
Din hija dinja ta 'differenza bejn "materja prima" u "preparazzjonijiet". Bħala trab ta 'ingredjent farmaċewtiku attiv, il-fornitur jeħtieġ iffriżar f'-20 grad C, jevita dawl, u ħażna ssiġillata; Ladarba fformulata f'soluzzjoni ta 'injezzjoni (bħal Natrecor) ®), Iżda tista' tinħażen f'2-25 grad C (36-77 grad F) sa 24 siegħa. Il-paradoss ta '"tkessiħ l-ewwel u mbagħad tisħin" ġej mill-kompromess-bejn ir-rekwiżiti ta' stabbiltà fit-tul ta 'trab imnixxef bil-friża u l-konvenjenza ta' użu kliniku għal żmien qasir.
Huwa ghadu mortali tal-eparina? Għaliex ma nistgħux ngħaddu mill-istess pajp?
+
-
Iva, huma inkompatibbli mal-ilma u n-nar. Nasilitide se jassorbi fiżikament fuq molekuli ta 'eparina. Jekk jingħata permezz ta 'kateters miksija bl-eparina, xi mediċini jkunu "maqbuda", li jirriżultaw fi tnaqqis fid-doża attwali li tidħol fil-ġisem. Saħansitra aktar idejqek hija li hija inkompatibbli ma 'diversi aġenti farmakoloġiċi komunement użati bħall-insulina, furosemide (furosemide), u enalapril. Fil-prattika klinika, kateter separat għandu jintuża għall-infużjoni, u wara l-infużjoni, il-kateter għandu jitlaħlaħ.
Kemm jista' jdum l-effett sekondarju ta' "pressjoni baxxa" tiegħu? Għaliex huwa itwal min-nitrogliċerina?
+
-
It-tul medju huwa ta '2.2 sigħat, li huwa aktar minn tliet darbiet dak ta' nitrogliċerina (0.7 sigħat). Dan huwa minħabba l-proprjetajiet farmakokinetiċi tiegħu: għalkemm il-half-ħajja tiegħu hija biss ta' 18-il minuta, il-mogħdija ta' sinjalar cGMP attivata wara li tingħaqad mar-riċettur tieħu ħafna żmien biex 'tingħeleb'. Ladarba sseħħ pressjoni baxxa sintomatika, jista' jieħu diversi sigħat ta' osservazzjoni biex jirkupra wara li titwaqqaf il-medikazzjoni.
It-tags Popolari: nesiritide trab cas 124584-08-3, fornituri, manifatturi, fabbrika, bl-ingrossa, jixtru, prezz, bl-ingrossa, għall-bejgħ