Trab tas-sulfat tal-albuterol CAS 51022-70-9

Trab tas-sulfat tal-albuterol, CAS 51022-70-9, formula molekulari C13H23NO7S, trab abjad jew kważi abjad mingħajr riħa. Xi ftit maħlul fl-etanol; Kważi ma tinħallx fl-etere. Stabbiltà termali tajba, half-life ta '4-6 sigħat. Salbutamol ġie skopert u żviluppat mill-istudjużi Ingliżi fl-1962, l-ewwel kkummerċjalizzat fl-1968, irreġistrat fiċ-Ċina fl-1988, u pproduċa domestikament fl-1975. Fl-2012, dan sar l-uniku bronkodilatur nebulizzata biex jidħol fil-lista tal-mediċini essenzjali nazzjonali. Aħżen f'kontenitur issiġillat f'post frisk u niexef, u żgura ventilazzjoni tajba jew exhaust fl-ispazju ta 'xogħol. Ġeneralment jintuża biex jikkura l-bronkospażmu f'pazjenti bl-ażma tal-bronki, bronkite astmatika, u enfisema. Dan il-prodott huwa għal użu fil-laboratorju biss.

1 Barra minn hekk, il-kundizzjonijiet ta 'reazzjoni ta' dan il-metodu huma ħorox, it-tniġġis "tliet skart" huwa serju, u l-ispiża hija għolja.

2. 4- bromoacetyl salicylaldehyde u 4-chloroacetyl salicylaldehyde ġew miksuba minn salicylaldehyde u acyl chloride mill-aċilazzjoni tal-artiġjanat Friedel. Wara l-kondensazzjoni, l-idroliżi u l-formazzjoni tal-melħ fl-istess banju, ġew ikkonvertiti f'5-11-dimetilethyl) amino] aċetil-2-hydroxybenzaldehyde hydrochloride. Imbagħad, Salbutamol sulfate kien ippreparat permezz ta 'tnaqqis kooperattiv ta' borohydride tal-potassju u klorur taż-żingu fit-temperatura tal-kamra u l-formazzjoni tal-melħ bl-aċidu sulfuriku.

3. Teħid ta 'salicylaldehyde u tert butilamine bħala materjali tal-bidu, 2-chloro -1 - {[(1,1-dimetilethyl) iminomethyl-4-hydroxyphenyl} - etil ketone huwa ppreparat permezz ta' kondensazzjoni, esterifikazzjoni u fries u friża {[(1,1-dimetilethyl) aminoacetyl} - 2- Antelin benzaldehyde hydrochloride permezz ta 'kondensazzjoni, idroliżi u formazzjoni tal-melħ fi tliet stadji u reazzjoni ta' pot wieħed, u mbagħad newtralizzat b'metossidu tas-sodju, katalitikament trasferiti għal idroġenizzati u mnaqqsa, u mnaqqsa.

Trab tas-sulfat tal-albuterol, bħala mediċina rappreżentattiva ta 'agonisti tar-riċetturi selettivi - adrenerġiċi, saret mediċina ċentrali għat-trattament ta' mard respiratorju, ostetriċi u ġinekoloġija, mard kardjovaskulari, u popolazzjonijiet speċjali mill-emerġenza tagħha fis-snin 1960 minħabba l-bidu rapidu tagħha, l-effett tal-bronkodilatur potenti, u l-funzjoni regolatorja tas-sistema multi.

Mekkaniżmu Farmakoloġiku: Ċavetta molekulari għal regolazzjoni preċiża ta '₂ riċetturi

 

Billi tiġi attivata b'mod selettiv ir-riċetturi fuq il-muskolu lixx tal-bronki, il-muskolu lixx tal-utru, u l-muskolu lixx vaskulari, l-attivazzjoni ta 'adenylate cyclase (AC) hija attivata, li tippromwovi sinteżi ta' adenosine monofosfat (CAMP) intraċellulari u attivat sussegwentement il-proteina Kinase A (PKA). Din il-mogħdija ta 'sinjalazzjoni twassal għal:
Rilassament tal-muskoli lixxi tal-bronki: PKA fosforilati myosin katina ħafifa kinase (MLCK), tnaqqas l-attività tagħha, tnaqqas il-myosin actin li torbot, u tirrilassa direttament il-muskolu lixx tal-passaġġ tan-nifs; Fl-istess ħin tinibixxi l-influss ta 'joni tal-kalċju u tnaqqas il-konċentrazzjoni tal-kalċju intraċellulari biex tittaffa l-bronkospasma permezz ta' mekkaniżmu doppju.

 

L-inibizzjoni tar-rilaxx ta 'medjaturi infjammatorji: tinibixxi d-degranulazzjoni taċ-ċelloli mast permezz tal-passaġġ CAMP / PKA, tnaqqas ir-rilaxx ta' medjaturi infjammatorji bħal istamina u lewkotrienes, u ttaffi l-edema tal-mukus tal-passaġġ tan-nifs u s-sekrezzjoni tal-mukus.
Moviment Ciliary Msaħħa: jippromwovi l-frekwenza ta 'l-oxxillazzjoni ciliary bronki, jaċċelera l-funzjoni tas-sistema ta' tneħħija ta 'mukus, u jtejjeb il-kwittanza ta' l-isputum.
Inibizzjoni tal-muskolu lixx fl-utru: jattiva ₂ riċetturi fiċ-ċelloli tal-muskolu lixx tal-utru, inaqqas il-konċentrazzjoni tal-kalċju intraċellulari, jinibixxi l-frekwenza u l-intensità tal-kontrazzjonijiet tal-utru, u jtawwal iċ-ċiklu tat-tqala.
Effett vażodilatorju: Attivat minn ₂ riċetturi, iwassal għal rilassament tal-muskolu lixx vaskulari, inaqqas ir-reżistenza vaskulari periferali, u jtejjeb il-perfużjoni tat-tessut.

Indikazzjoni tal-qalba: Ġestjoni sħiħa taċ-ċiklu tal-mard tas-sistema respiratorja

 

1. Aggravar akut u prevenzjoni ta 'l-ażma tal-bronki
Trattament ta 'attakk akut: Hija l-medikazzjoni preferuta għal attakki akuti rrakkomandati mill-Inizjattiva Globali għall-Ażma (Gina). Jidħol fis-seħħ 5-15 minuti wara l-inalazzjoni u jdum 4-6 sigħat. Jista 'jtaffi malajr is-sintomi bħal tħarħir, issikkar fis-sider, u diffikultà biex tieħu n-nifs. Għal pazjenti b'apparat moderat għal sever, il-kombinazzjoni ta 'kortikosterojdi man-nifs (ICS) tista' tnaqqas b'mod sinifikanti r-rati ta 'l-isptar.
Prevenzjoni ta 'l-ażma kkawżata mill-eżerċizzju (EIA): inalazzjoni ta' Salbutamol sulfate 15-20 minuta qabel l-eżerċizzju jista 'jinibixxi l-eżerċizzju ta' l-eżerċizzju indott mill-passaġġ tan-nifs u jipprevjeni attakki tal-EIA. Ir-riċerka wriet li l-effett preventiv tagħha huwa superjuri għal succinate tas-sodju u agonisti beta orali.
Kontroll tat-tul kroniku: Għalkemm mhux medikazzjoni ta 'kontroll fit-tul, użu regolari jista' jnaqqas l-iperresponsività tal-passaġġ tan-nifs. Għal pazjenti bl-ażma persistenti ħafifa, l-użu ta 'sulfat ta' salbutamol flimkien ma 'ICs b'doża baxxa kif meħtieġ jista' jnaqqas il-frekwenza ta 'attakki akuti.

2. Aggravar akut ta 'mard pulmonari ostruttiv kroniku (COPD)
Ħelsien tal-ispażmi tal-bronki:

 

Fl-istadju ta 'aggravar akut ta' COPD, inalazzjoni nebulizzata ta 'sulfat ta' salbutamol flimkien ma 'bromid ta' ipratropium (mediċina anti-kolinerġika) tista 'ttejjeb b'mod sinifikanti l-funzjoni tal-pulmun (FEV ₁ żdiedet bi 15% -20%) u tqassar il-ħin ta' l-isptar.
L-immaniġġjar ta 'l-ipersegrezzjoni tal-mukus: billi ttejjeb il-moviment ciliary u tinibixxi s-sekrezzjoni tal-mukus, id-dwejjaq respiratorju kkawżat mill-ostruzzjoni ta' sputum jista 'jittaffa. Għal pazjenti b'KOPD ta 'sekrezzjoni ta' mukus għolja, il-kombinazzjoni ta 'mediċini ta' expectorant (bħal Ambroxol) tista 'ttejjeb l-effikaċja.

3. Bronkite u enfisema astmatika
Bronkite astmatika: Jista 'jtaffi malajr is-sintomi ta' tħarħir u sogħla, speċjalment adattati għal pazjenti pedjatriċi. Ir-riċerka turi li l-effikaċja tagħha hija superjuri għal mediċini theophylline, u l-inċidenza ta 'reazzjonijiet avversi hija aktar baxxa.
Aggravar akut ta 'enfisema: Għal pazjenti b'emfisema akkumpanjati minn bronkospażmu, il-funzjoni ta' ventilazzjoni tista 'titjieb, pressjoni parzjali arterjali tad-dijossidu tal-karbonju (PACO ₂) tista' titnaqqas, u l-insuffiċjenza respiratorja tista 'tiġi evitata.

Applikazzjoni għal Popolazzjonijiet Speċjali: Intervent Preċiż minn Obstetriċi għal Pedjatrija

 

1. Field Obstetrics: Prevenzjoni u Trattament ta 'Twelid Prematur u Protezzjoni tal-Fetali
Soppressjoni tat-twelid prematura: Huwa l-uniku agonist beta approvat mill-FDA għal soppressjoni prematura tat-twelid. Billi tinibixxi l-kontrazzjoni tal-muskoli lixxi tal-utru, iċ-ċiklu tat-tqala huwa estiż b'24-48 siegħa, u jixtri ħin għall-glukokortikojdi biex jippromwovu l-maturazzjoni tal-pulmun tal-fetu. Id-doża rakkomandata hija 2.4-4.8 mg oralment kull 4-6 sigħat, jew 10-20 μ g / min ġol-vina.
Trattament għal ritardazzjoni tat-tkabbir intrauterin (IUGR): Billi tiddilita l-vini tad-demm tal-plaċenta tal-utru, iżżid il-provvista tad-demm tal-fetu, u ttejjeb ir-rata ta 'tkabbir tal-feti IUGR. Il-kombinazzjoni ta 'aspirina b'doża baxxa tista' tkompli ttejjeb l-effett terapewtiku.

Ġestjoni ta 'korriment mhedded: Għal korriment mhedded ikkawżat minn disfunzjoni ċervikali, il-kontrazzjonijiet ta' l-utru jistgħu jiġu mrażżna, u flimkien ma 'kirurġija ta' cerclage ċervikali, ir-rata ta 'suċċess tal-preservazzjoni tal-fetu tista' titjieb b'mod sinifikanti.

 

2. Qasam pedjatriku: Sindromu ta 'Ażma u Distress Respiratorju
Aggravar akut ta 'l-ażma fit-tfulija: L-aġenti ta' l-inalazzjoni huma l-medikazzjoni preferuta għal aggravar akut ta 'l-ażma fit-tfulija. Għal tfal taħt il-5 snin, huwa rrakkomandat li tuża inalazzjoni nebulizzata (doża 0.15 mg / kg, massimu ta '2.5 mg); Tfal ta 'età akbar minn jew ugwali għal 5 jistgħu jużaw aerosol kwantitattiv (MDI) b'kamra tal-ħażna taċ-ċpar (doża ta' 100-200 μ g / ħin).
Sindromu ta 'dwejjaq respiratorju tat-twelid (NRDs): Għal trabi prematuri b'NRDs,Trab tas-sulfat tal-albuterolJista 'jistimula s-sekrezzjoni ta' surfactant pulmonari (PS) u jtejjeb il-konformità tal-pulmun. Il-kombinazzjoni ta 'terapija ta' sostituzzjoni ta 'PS eżoġena tista' tnaqqas il-ħtieġa għal ventilazzjoni mekkanika.
Apnea tat-trabi prematura: Billi jattivaw ir-riċetturi beta ₂ fiċ-ċentru respiratorju tal-moħħ, il-frekwenza ta 'episodji ta' apnea hija mnaqqsa. Id-doża rakkomandata hija 0.2 mg / kg oralment kull 6-8 sigħat.

Strateġija ta 'Terapija Kombinata: Titjib sinerġistiku u tpaċija ta' reazzjonijiet avversi

 

1. Użu kkombinat ma 'kortikosterojdi inalati (ICS)
Kontroll fit-tul tal-ażma: Il-kombinazzjoni tal-ICs (bħal budesonide) tista 'tikseb l-għan doppju ta' "serħan rapidu + kontroll fit-tul". Ir-riċerka turi li l-grupp ta 'terapija kombinata jnaqqas il-frekwenza ta' attakki akuti b'50% u jtejjeb il-funzjoni tal-pulmun b'mod aktar sinifikanti.
Terapija ta 'Manutenzjoni COPD: Għal pazjenti COPD b'aggravazzjonijiet akuti frekwenti, il-kombinazzjoni ta' ICS u mediċini anti-kolinerġiċi li jaġixxu fit-tul (LAMA) jistgħu jnaqqsu r-riskju ta 'aggravar akut bi 30%.
2. Użu kkombinat ma 'mediċini anti-kolinerġiċi
Pjan ta 'inalazzjoni nebulizzat: Salbutamol sulfate (2.5 mg) flimkien ma' bromur ta 'ipratropium (0.5 mg) inalazzjoni nebulizzata tista' fl-istess ħin tattiva riċetturi ₂ u riċetturi ta 'blokka M, li tipproduċi effett sinerġistiku tal-bronkodilatur. Adattat għal pazjenti b'ażma moderata għal severa u aggravar akut ta 'COPD.

 

Vantaġġi Farmakokinetiċi: Il-mediċini anti-kolinerġiċi jistgħu jnaqqsu l-edema tal-mukuża indotta minn Salbutamol sulfate u jtawlu t-tul ta 'azzjoni tiegħu; ₂ L-agonisti jistgħu jikkontrobattu reazzjonijiet avversi bħal ħalq xott ikkawżat minn mediċini anti-kolinerġiċi.
3. Użu kkombinat ma 'mediċini theophylline
Aggravar akut ta 'l-ażma severa: Magħquda ma' infużjoni ġol-vini ta 'aminophylline, tista' teħles malajr il-bronkospażmu. Iżda huwa meħtieġ li tissorvelja mill-qrib il-konċentrazzjoni ta 'teophylline tad-demm (firxa fil-mira 10-20 μ g / mL) biex jiġu evitati reazzjonijiet avversi bħal arritmija.
Kontroll tal-ażma bil-lejl: Pilloli ta 'rilaxx sostnut ta' Salbutamol sulfate flimkien ma 'pilloli ta' rilaxx ikkontrollat ​​ta 'Theophylline jistgħu jkopru l-perjodu ta' sensittività mnaqqsa ta '₂ riċetturi bil-lejl u jnaqqsu l-frekwenza ta' qawmien bil-lejl.

Salbutamol sulfate, bħala mediċina ċentrali għat-trattament ta 'mard respiratorju u popolazzjonijiet speċjali, ġie vvalidat b'mod wiesa' għall-valur kliniku tiegħu. Billi tirregola b'mod preċiż ₂ riċetturi, mhux biss tikseb bronkiectasi rapida u effettiva, iżda turi wkoll vantaġġi uniċi fil-prevenzjoni tat-twelid prematura u l-protezzjoni tal-fetu.

1

Applikazzjoni: Dan il-metodu juża titrazzjoni ta 'soluzzjoni mhux ta' l-ilma biex jiddetermina l-kontenut ta 'Salbutamol sulfate ((C13H21NO3) 2 · H2SO4).

Dan il-metodu huwa adattat għad-determinazzjoni tas-sulfat tas-salbutamol.

Prinċipju tal-Metodu: Wara li l-artikolu tat-test jinħall xi ftit bl-aċidu aċetiku glaċjali, kessaħha, żid 15ml ta 'anhydride aċetiku u 1 qatra ta' soluzzjoni ta 'indikatur tal-vjola tal-kristall, u titratha bit-titrant tal-aċidu perkloriku (0.1 mol / l) sakemm is-soluzzjoni ssir blu-aħdar. U r-riżultati tat-titrazzjoni ġew ikkoreġuti bit-test vojt. Kull 1ml ta 'titrant ta' aċidu perkloriku (0.1 mol / L) huwa ekwivalenti għal 57.67mg ta '(C13H21NO3) 2 · H2SO4.

Reaġent: Ilma (togħlija friska għat-temperatura tal-kamra), aċidu aċetiku glaċjali, anhydride aċetiku, soluzzjoni tal-indikatur tal-vjola tal-kristall, titrant tal-aċidu perkloriku (0.1mol / L), referenza tal-potassju idroġenu ftalat

Strumenti u tagħmir:

Preparazzjoni tal-Kampjun: 1. Soluzzjoni tal-Indikatur Vjola tal-Kristall: Ħu 0.5g Crystal Violet u żid 100ml aċidu aċetiku glaċjali biex tinħallTrab tas-sulfat tal-albuterol.

2. Titrant tal-aċidu perkloriku (0.1mol / l):

Preparazzjoni: Ħu 750ml ta 'aċidu aċetiku glaċjali ħieles mill-ilma (5.22ml anhydride aċetiku għal kull 1g ta' ilma, żid 8.5ml aċidu perkloriku (70 ~ 72%), ħawwad sew, kessaħ, żid ammont xieraq ta 'aċidu aċetiku glaċjali anidruż ma' 1000ml, ħawwad sew, ħawwad sew, ħawwad sew, u jħalli l-kampjun ta 'l-ilma. tkun determinata bil-metodu ta 'determinazzjoni ta' l-umdità, u mbagħad aġġustat għal 0.01% ~ 0.2% bl-ilma u l-anidrid aċetiku.

Kalibrazzjoni: Ħu madwar 0.16g ta 'punt ta' riferiment ta 'ftalat ta' l-idroġenu tal-potassju mnixxef għal piż kostanti f'105 grad, jiżen b'mod preċiż, żid 20ml ta 'aċidu aċetiku glaċjali anidru biex jinħall, żid 1 qatra ta' soluzzjoni ta 'indikatur tal-vjola tal-kristall, titrat bil-mod ma' blu b'din is-soluzzjoni, u tikkoreġi r-riżultat tat-titrazzjoni b'test vojt. Kull 1ml ta 'titrant ta' aċidu perkloriku (0.1mol / L) huwa ekwivalenti għal 20.42mg ta 'ftalat ta' idroġenu tal-potassju. Ikkalkula l-konċentrazzjoni tal-likwidu skont il-konsum tal-likwidu u l-ammont ta 'ftalat tal-idroġenu tal-potassju.

3. Referenza tal-ftalate tal-idroġenu tal-potassju

Ħażna: Poġġiha fi flixkun tal-ħġieġ kannella u żommha sewwa.

Passi Operattivi: Ħu madwar 0.4g ta 'dan il-prodott, jiżen b'mod preċiż, żid 10ml ta' aċidu aċetiku glaċjali, ħollha f'temperatura ħafifa, kessaħha, żid 15ml ta 'anidrid aċetiku u 1 qatra ta' soluzzjoni ta 'indikatur vjola kristal, titratha b'titrat tal-aċidu perkloriku (0.1 mol / L) sakemm is-soluzzjoni ssir ir-riżultat tat-titrazzjoni. Kull 1ml ta 'titrant ta' aċidu perkloriku (0.1 mol / L) huwa ekwivalenti għal 57.67mg ta '(C13H21NO3) 2 · H2SO4.

It-tags Popolari: Trab tas-Sulfate Albuterol CAS 51022-70-9, Fornituri, Manifatturi, Fabbrika, Bejgħ bl-ingrossa, Ixtri, Prezz, Bulk, Għall-Bejgħ