Trab tas-silibinin CAS 22888-70-6

Trab tas-silibininhuwa kompost flavonoid lignan iżolat miż-żrieragħ tal-pjanta Asteraceae Silybin purpurea. L-ingredjenti attivi ewlenin tiegħu jinkludu erba 'isomeri: Silybin, Isosilybin, Silybin, u Silybin. Jista 'jipprevjeni ħsara lill-fwied ikkawżata minn tossini kimiċi, tossini tal-ikel, u drogi, jippromwovi r-riġenerazzjoni u t-tiswija taċ-ċelluli tal-fwied, u huwa magħruf bħala "droga protettiva tal-fwied naturali". F'temperatura tal-kamra, huwa trab kristallin abjad, bla riħa, kemmxejn morr fit-togħma, b'igroskopiċità. Jinħall faċilment fl-aċetun, aċetat etiliku, metanol, etanol, jinħall ftit fil-kloroform, u kważi ma jinħallx fl-ilma. Silymarin, magħrufa wkoll bħala eparina, thistle tal-ħalib, flavonoids totali ta 'silymarin, silymarin, Yiganling, silymarin, u ligaron, intuża minn nies Ċiniżi tal-qedem biex jikkura mard tal-fwied u tal-marrara sa minn 20 sena ilu fl-istudji kliniċi wrew li għandu effett protettiv sinifikanti u stabbli fuq il-membrana taċ-ċelluli tal-fwied; Għandu gradi varji ta 'effetti protettivi u terapewtiċi fuq diversi tipi ta' ħsara fil-fwied ikkawżata minn tossini tal-fwied bħal carbon tetrachloride, thioacetamide, muscarine, ghouline, u alkaloid tal-ħmieġ tal-majjal, u għandu ċertu effett inibitorju fuq iż-żieda ta 'alanine aminotransferase ikkawżata minn tetrachloride tal-karbonju. Adattat għat-trattament ta 'epatite kronika persistenti, epatite attiva kronika, ċirrożi bikrija, avvelenament tal-fwied, u mard ieħor. Barra minn hekk, dan il-prodott għandu wkoll proprjetajiet antiossidanti qawwija, li jistgħu jeliminaw radikali ħielsa fil-ġisem tal-bniedem u jdewmu t-tixjiħ. Ġie użat ħafna f'oqsma bħall-mediċina, il-prodotti tas-saħħa, l-ikel u l-kożmetiċi.

Trab tas-silibinin, lignan flavonoid naturali estratt mill-pjanta Asteraceae Silymarin, saret waħda mill-mediċini ewlenin fil-qasam globali tat-trattament tal-mard tal-fwied minħabba l-effetti epatoprotettivi multi-mira u l-karatteristiċi ta 'tossiċità baxxa tagħha. Il-mekkaniżmu ta' azzjoni tiegħu jkopri ħames dimensjonijiet: antiossidant, anti-infjammatorju, kontra l-fibrożi, ditossifikazzjoni, u regolazzjoni immuni. Għandu rwol terapewtiku ewlieni f'mard tal-fwied bħal epatite akuta u kronika, fwied xaħmi, korriment tal-fwied ikkawżat mid-droga-, mard tal-fwied alkoħoliku, u ċirrożi.

Mekkaniżmu farmakoloġiku ewlieni: Netwerk epatoprotettiv ta 'ħames dimensjonijiet

 

1. Kostruzzjoni ta 'sistema ta' difiża antiossidanti
Silymarin jifforma barriera antiossidanti doppja billi jneħħi r-radikali ħielsa u jinibixxi l-perossidazzjoni tal-lipidi. Il-gruppi hydroxyl fenoliċi fl-istruttura tiegħu jistgħu jirreaġixxu direttament ma 'speċi ta' ossiġnu reattiv (ROS) bħal anions superoxide (O ₂⁻) u radikali hydroxyl (· OH), filwaqt li jirregolaw l-attività ta 'glutathione (GSH) synthase, li jirriżulta f'żieda ta' 40% -60% fil-livelli ta 'GSH fil-liver. Studji kliniċi wrew li f'pazjenti bi steatoepatite mhux alkoħolika (NASH), it-trattament b'silibinin għal 12-il ġimgħa rriżulta fi tnaqqis ta '32% fil-livelli ta' malondialdehyde fis-serum (MDA) u żieda ta '25% fil-proporzjon GSH/GSSG, titjib sinifikanti tal-istatus tal-istress ossidattiv.

 

2. Regolament tal-mogħdija ta' sinjalazzjoni anti-infjammatorja
Silymarin jimblokka l-kaskata infjammatorja billi jinibixxi l-mogħdijiet NF - κ B u MAPK. Fil-mudell tal-fibrożi tal-fwied indotta minn CCl ₄ -, silibinin jista' jnaqqas l-espressjoni ta' fatturi pro-infjammatorji bħal TNF - u IL-6 b'60% -70%, filwaqt li jippromwovi s-sekrezzjoni ta' fatturi anti-infjammatorji bħal IL-10. Għal pazjenti b'mard alkoħoliku tal-fwied, wara 8 ġimgħat ta 'trattament b'silimarin flimkien ma' metoprolol, il-livelli ta 'ALT naqsu b'55%, il-livelli ta' AST naqsu bi 48%, u l-punteġġ tal-attività infjammatorja (HAI) tjieb b'72%.

 

3. Miri ta 'terapija anti fibrotika
Silymarin jimblokka l-progressjoni tal-fibrożi tal-fwied permezz ta 'mekkaniżmu doppju:

Inibizzjoni tal-attivazzjoni taċ-ċelluli stellate tal-fwied: Regolazzjoni ta' markaturi tal-fibrożi bħal - SMA u espressjoni ta' Collagen I. F'mudell ta 'firien ta' fibrożi tal-fwied indotta minn ligazzjoni tal-kanal tal-bili, silibinin jista 'jnaqqas iż-żona tal-fibrożi bi 58%.
Tippromwovi l-espressjoni tal-matriċi metalloproteinase (MMP): Irregola l-attività MMP-2 u MMP-9, taċċellera d-degradazzjoni tal-matriċi extraċellulari (ECM). Ir-riċerka klinika turi li f'pazjenti b'ċirrożi ta 'wara l-epatite B, wara 24 ġimgħa ta' trattament b'silibinin, il-valur tal-ebusija tal-fwied (LSM) naqas bi 22%, u l-punteġġ Child Pugh tjieb b'65%.

 

4. Funzjoni mtejba ta 'ditossifikazzjoni
Silymarin isaħħaħ il-kapaċità metabolika tal-fwied għal drogi, alkoħol, u tossini ambjentali billi jinduċi l-espressjoni ta 'enzimi ditossifikanti ta' fażi II bħal GST u UGT. F'pazjenti b'korriment fil-fwied ikkawżat minn mediċini kontra t-tuberkulożi bħal isoniazid u rifampicin, silibinin jista 'jnaqqas il-livelli ta' bilirubin totali fis-serum (TBIL) b'40%, iqassar il-ħin tal-protrombina (PT) b'2.5 sekondi, u jnaqqas b'mod sinifikanti l-inċidenza ta 'ħsara tal-fwied ikkawżata mid-droga -.

5. Ottimizzazzjoni ta 'netwerk regolatorju immuni
Silymarin itejjeb l-istatus immuni ta 'pazjenti b'epatite awtoimmuni (AIH) billi jirregola l-bilanċ Th1/Th2 u jinibixxi l-attivazzjoni taċ-ċelluli T. Fil-ġrieden mudell AIH, silibinin jista 'jnaqqas il-livelli ta' IgG fis-serum b'35%, iżid il-proporzjon ta 'ċelluli T regolatorji CD4 ⁺ CD25 ⁺ fil-milsa bi 28%, u ttaffi b'mod sinifikanti l-infiltrazzjoni tal-infjammazzjoni tal-fwied.

Indikazzjoni klinika: Trattament ta' mard tal-fwied fl-ispettru kollu

 

1. Terapija adjuvanti għall-epatite virali
Epatite B kronika/epatite Ċ:Trab tas-silibininflimkien ma 'analogi tan-nukleosidi (aċidu) (bħal entecavir) jew mediċini antivirali diretti (DAAs) jistgħu jaċċelleraw il-konverżjoni negattiva ta' HBV DNA jew HCV RNA, u jtejbu l-infjammazzjoni tal-fwied u l-fibrożi. L-istudju wera li fost pazjenti b'epatite B kronika HBeAg pożittiva, ir-rata negattiva ta 'HBV DNA fil-grupp ta' trattament kombinat ta 'silibinin f'6 xhur kienet 18% ogħla minn dik fil-grupp ta' mediċina waħda, u r-rata ta 'titjib tal-punteġġ ta' attività infjammatorja tal-fwied (Ishak) kienet 75%.
Epatite virali akuta: Silymarin jista 'jqassar iż-żmien għar-riżoluzzjoni tas-suffejra (medja ta' 3.2 ijiem) u jaċċellera l-irkupru ta 'ALT/AST għan-normal (medja 5.7 ijiem qabel).

 

2. Ġestjoni tal-mard tal-fwied xaħmi mhux-alkoħoliku (NAFLD)
Fwied xaħmi sempliċi: Silymarin inaqqas il-kontenut ta' xaħam tal-fwied billi jirregola l-espressjoni ta' ġeni relatati mal-metaboliżmu tal-lipidi bħal PPAR - u SREBP-1c. F'pazjenti NAFLD, wara 24 ġimgħa ta 'trattament b'silibinin, il-punteġġ ta' steatosis epatika (valur CAP) naqas bi 42% u l-indiċi tar-reżistenza għall-insulina (HOMA-IR) naqas bi 30%.
Imblokk tal-progressjoni tan-NASH: Silymarin jista 'jinibixxi l-ballooning tal-epatoċiti u l-formazzjoni tal-ġisem ta' Mallory f'pazjenti NASH, li jirriżulta fi tnaqqis ta 'Ikbar minn jew ugwali għal 2 punti fil-punteġġ tal-attività NASH (NAS) fi 68% tal-pazjenti.

 

3. Intervent għall-mard tal-fwied alkoħoliku (ALD)
Fwied xaħmi alkoħoliku: Silymarin jaċċellera l-metaboliżmu tal-alkoħol billi jirregola l-attivitajiet ta 'alcohol dehydrogenase (ADH) u aldehyde dehydrogenase (ALDH). Fost dawk li jixorbu fit-tul-, is-silibinin jista' jnaqqas il-livelli tas-serum gamma GT b'50% u jnaqqas iż-żona ta' infiltrazzjoni tax-xaħam tal-fwied b'45%.
Epatite alkoħolika: Silymarin flimkien ma 'trattament glukokortikojdi jista' jnaqqas ir-rata ta 'mortalità ta' 28 jum ta 'pazjenti b'epatite alkoħolika severa (minn 40% għal 25%), filwaqt li jtejjeb il-punteġġ tal-funzjoni diskriminanti Maddrey.
4. Prevenzjoni u trattament ta' ħsara fil-fwied ikkawżata mid-droga (DILI)
Korriment fil-fwied relatat mal-kimoterapija: F'pazjenti b'kanċer tas-sider li jkunu qed jagħmlu kimoterapija, silibinin jista' jnaqqas l-inċidenza ta 'elevazzjoni ALT wara kimoterapija minn 32% għal 15%, u l-inċidenza ta' ħsara severa fil-fwied (Akbar minn jew ugwali għal grad 3) minn 12% għal 4%.

 

Korriment tal-fwied ikkaġunat mid-droga kontra t-tuberkulożi: L-amministrazzjoni profilattika ta 'silibinin tista' tnaqqas l-inċidenza ta 'korriment fil-fwied waqt it-trattament kontra t-tuberkulożi minn 28% sa 9%, u ttejjeb b'mod sinifikanti l-konformità tat-trattament.

5. Ġestjoni ta 'kumplikazzjonijiet fiċ-ċirrożi tal-fwied
Pressjoni għolja portal: Silymarin inaqqas ir-riskju ta 'fsada variceal esophageal f'pazjenti b'ċirrożi bi 30% billi tnaqqas l-ebusija tal-fwied u ttejjeb il-funzjoni taċ-ċelluli endoteljali sinusojdali.
Enċefalopatija epatika: Silymarin jista 'jirregola l-mikrobijota intestinali, inaqqas il-produzzjoni ta' ammonja, u jtejjeb il-punteġġi tat-test newropsikoloġiku ta 'pazjenti b'enċefalopatija epatika ħafifa sa 60%.

Sintetiċitrab tas-silibinin: il-kontenut ta' silibin ta'-purità għolja huwa 97% ~ 101%. Il-metodu ta 'preparazzjoni huwa li tuża qoxra ta' silymarin bħala materja prima u żid aċetat etiliku ma 'l-ilma Dewweb il-qoxra ta' silybin, estratt il-flavonoids totali, iġbor ketoni fil-vakwu, u mbagħad ħoll, estratt, iffiltra u nixxef il-flavonoids totali biex tikseb il--silybin ta 'purità għolja.

Żewġ metodi komuni ta 'sinteżi tal-laboratorju ta' Silibinin huma introdotti kif ġej:

Trab tas-silibininjista 'jistabbilizza l-membrana taċ-ċelluli tal-fwied, iżżomm l-integrità taċ-ċelloli tal-fwied, tagħmel it-tossina ma tkunx tista' tippenetra u teqred il-fwied, u taċċellera s-sintesi tad-DNA (aċidu deoxyribonucleic) taċ-ċelloli tal-fwied. Jista 'jipprevjeni ċirrożi tal-fwied, fwied xaħmi, kolanġite, psorjasi u mard ieħor. Fl-istess ħin, jista 'jinibixxi t-tkabbir u d-divrenzjar tal-kanċer tal-fwied, kanċer tal-prostata, kanċer tas-sider u ċelluli tal-kanċer ċervikali. Huwa l-flavonoid bl-aktar effett kurattiv fuq il-mard tal-fwied li jinsab fid-dinja fil-preżent.

Azzjoni farmakoloġika: silybin huwa kompost flavonojdi estratt u iżolat mill-frott ta 'Silybum marianum, pjanta tal-krisantema. Għandu effett ovvju li jipproteġi u jistabbilizza l-membrana taċ-ċelluli tal-fwied, jista 'jtejjeb il-funzjoni tal-fwied, jipproduċi effett li jnaqqas l-enżimi, u mhuwiex faċli li tikkawża rebound tal-enżimi. Silybin jista 'jistabbilizza l-membrana taċ-ċelluli tal-fwied u jżomm l-integrità tiegħu, jippromwovi l-irkupru ultrastrutturali taċ-ċelloli tal-fwied, jippromwovi d-diviżjoni u t-tkabbir ta' ċelluli normali tal-fwied, itejjeb il-kapaċità taċ-ċelloli tal-fwied li jissintetizzaw l-RNA u l-proteini, ittejjeb il-kapaċità tas-sistema reticuloendoteljali li tipproduċi makrofaġi, issaħħaħ l-attività tal-makrofaġi, u tħaffef it-tneħħija tal-virus. Fl-istess ħin, silybin jista 'jippromwovi t-trasferiment tax-xaħam u l-effett antiossidant, jipprevjeni xaħam minn ossidazzjoni u infiltrazzjoni eċċessiva, u jnaqqas l-isteatosi tal-fwied; Jista 'wkoll jippromwovi l-funzjoni metabolika tal-fwied, itejjeb id-ditossifikazzjoni tiegħu, u jnaqqas il-ħsara tat-tossini lill-epatoċiti. Għalhekk, silybin għandu l-effett li jipproteġi ċelluli normali tal-fwied u jippromwovi l-irkupru ta 'membrani taċ-ċelluli bil-ħsara.

Farmakokinetika: silybin tneħħiet madwar 8% tad-dożaġġ 48 siegħa wara injezzjoni ġol-vini. Madwar 20% tad-doża tneħħiet 48 siegħa wara l-għoti orali, li madwar 80% kienet eliminata mill-bili fil-forma ta 'metaboliti, u l-biċċa l-kbira tal-bqija tneħħiet fil-prototip.

It-tags Popolari: silibinin trab cas 22888-70-6, fornituri, manifatturi, fabbrika, bl-ingrossa, jixtru, prezz, bl-ingrossa, għall-bejgħ