Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd huwa wieħed mill-manifatturi u l-fornituri l-aktar esperjenzati ta 'pontocaine cas 94-24-6 fiċ-Ċina. Merħba għall-ingrossa bl-ingrossa ta 'kwalità għolja pontocaine cas 94-24-6 għall-bejgħ hawn mill-fabbrika tagħna. Servizz tajjeb u prezz raġonevoli huma disponibbli.
Pentocaine, magħruf ukoll bl-isem ġeneriku tiegħu tetracaine hydrochloride, huwa anestetiku lokali tat-tip ta' -ester-li jaġixxi fit-tul. Jaħdem prinċipalment billi jimblokka b'mod riversibbli l-kanali tal-jone tas-sodju gated vultaġġ-, u b'hekk jinibixxi d-depolarizzazzjoni tal-membrani taċ-ċelluli tan-nervituri u l-ġenerazzjoni ta 'potenzjali ta' azzjoni, u b'hekk tinterrompi l-konduzzjoni tal-impulsi tan-nervituri bħal sinjali tal-uġigħ. Meta mqabbel ma 'anestetiċi lokali tat-tip amide-bħal lidocaine, tetracaine hydrochloride għandu effikaċja anestetika aktar b'saħħitha, b'ħin ta' bidu kemxejn aktar bil-mod (madwar 5-10 minuti), iżda t-tul ta 'azzjoni tiegħu huwa mtawwal b'mod sinifikanti (sa 2-3 sigħat).
Din il-mediċina għandha kapaċità qawwija ta 'penetrazzjoni permezz tal-membrani mukużi, u għalhekk tintuża ħafna fl-anestesija tal-wiċċ (bħal kirurġiji oftalmiċi, eżamijiet tal-widnejn-imnieħer-tal-griżmejn, bronkoskopija) u anestesija spinali (anestesija lumbari).
|
|
|
|
Formula Kimika |
C15H24N2O2 |
|
Quddiesa eżatta |
264 |
|
Piż Molekulari |
264 |
|
m/z |
264 (100.0%), 265 (16.2%), 266 (1.2%) |
|
Punt tat-tidwib |
41.0 sa 45.0 grad |
|
Punt tat-togħlija |
407.59 grad (stima approssimattiva) |
|
Densità |
1.0200 (stima approssimattiva) |
Applikazzjonijiet Anestetiċi Kliniċi
Pentocainehuwa anestetiku lokali ġdid tat-tip -ester-li jaħdem fit-tul. Minħabba l-effikaċja ta' l-imblukkar tan-nervituri superjuri tagħha, il-profil farmakoloġiku ħafif u t-tul ta 'azzjoni fit-tul, tokkupa pożizzjoni importanti fl-anestesija klinika. B'differenza mill-anestetiċi lokali tradizzjonali ta' azzjoni qasira-bħal lidocaine u procaine, il-vantaġġi ewlenin tagħha jinkludu bidu bla xkiel ta 'anestesija, tul ta' żmien sostnut, u irritazzjoni lokali minima, li jagħmilha adattata għal anestesija kirurġika minimament invażiva u konvenzjonali f'diversi dipartimenti kliniċi.
Huwa applikabbli għal diversi proċeduri minimament invażivi inkluż it-tneħħija tal-korp barrani tal-kornea, kirurġija konġuntivali, kejl tal-pressjoni intraokulari, u terapija bil-lejżer tal-fundus. Il-formulazzjoni 0.3%–0.5% tippenetra l-mukoża tal-wiċċ okulari malajr u tikseb anestesija fi żmien 5-8 minuti, b'mod effettiv ittaffi t-tingiż u s-sensazzjonijiet tal--ġisem barrani waqt il-kirurġija. Ma tbiddilx il-pressjoni intraokulari jew il-funzjoni pupillari, b'nixfa wara l-operazzjoni negliġibbli, tingiż u reazzjonijiet avversi oħra; il-profil tas-sigurtà tiegħu huwa notevolment superjuri għal tetracaine konvenzjonali.
Fl-otorinolaringoloġija, tetracaine hydrochloride huwa użat ħafna għall-anestesija mukoża tal-kavità nażali, farinġi u kanal tas-smigħ, proċeduri ta 'tqabbil bħal polypectomy nażali, plasty turbinate, bijopsija farinġe u debridement tal-kanal tas-smigħ estern.
Meta mqabbel ma 'anestetiċi tradizzjonali, jippossjedi permeabilità mukoża aktar b'saħħitha u ma jeħtieġ l-ebda dożaġġ ripetut. Sprej wieħed jagħti anestesija effettiva li ddum 1.5-2 sigħat, li tissodisfa biżżejjed it-talbiet ta 'kirurġija otorinolaringoloġika delikata. Jrażżan ukoll ir-riflessi farinġi intraoperattivi u r-risponsi għall-istress fl-imnieħer, u jnaqqas l-iskumdità tal-pazjent u r-riskji kirurġiċi.
Fid-dentistrija, il-mediċina hija indikata għal tiswija ġinġivali, kirurġija perjodontali, estrazzjoni tas-snien tal-għerf minimament invażivi-u interventi oħra.
Immirat għal mukoża orali sensittiva u feriti kirurġiċi żgħar, jippermetti blokk tan-nervituri lokali preċiż b'kopertura anestetika kontrollabbli, mingħajr ma jinterferixxi mal-funzjonijiet fiżjoloġiċi bażiċi bħall-mastikazzjoni u l-tibla, u jappoġġja rkupru aktar mgħaġġel wara l-operazzjoni.
F'operazzjonijiet minimament invażivi inkluż risezzjoni superfiċjali tat-tumur, dissezzjoni taċ-ċisti taħt il-ġilda u reviżjoni taċ-ċikatriċi, infiltrazzjoni taħt il-ġilda ta 'soluzzjoni ta' tetracaine hydrochloride b'konċentrazzjoni baxxa ta '-tikseb anestesija lokali preċiża b'diffużjoni uniformi tad-droga u effett stabbli u durabbli li jkopri l-kors kirurġiku kollu u jipprevjeni uġigħ intraoperattiv mhux mistenni. Fl-ortopedija u l-mediċina ta 'riabilitazzjoni, il-blokk tan-nervituri b'tetracaine hydrochloride jtaffi l-uġigħ newropatiku kroniku bħal xjatika, newralġija trigeminal u newralġija interkostali billi jimblokka l-konduzzjoni tas-sinjal fin-nervituri feruti biex jipproduċu analġeżija fit-tul-. Flimkien ma 'terapija ta' blokk, ittejjeb iċ-ċirkolazzjoni tad-demm tat-tessut lokali u ttaffi l-edema infjammatorja newroġenika, u tagħti kemm effetti anestetiċi-analġeżiċi kif ukoll terapewtiċi aġġuntivi.
Analġeżija tal-feriti u Kura Dermatoloġika
Pentocainejuri proprjetajiet analġeżiċi, antipruritiċi u anti{0}}infjammatorji lokali eċċellenti, flimkien ma' penetrazzjoni favorevoli fil-ġilda u irritazzjoni baxxa, li jappoġġjaw użu wiesa' fil-kura tal-feriti tal-ġilda u kontroll tal-uġigħ bħala analġeżiku kliniku ta' rutina għall-feriti. Għal korrimenti trawmatiċi bħal ħruq, tismit, brix u laċerazzjonijiet, l-applikazzjoni ta 'krema jew sprej ta' tetracaine hydrochloride tippenetra malajr it-tessut tal-ferita superfiċjali u timblokka t-trażmissjoni tas-sinjal tal-uġigħ mit-terminali tan-nervituri tal-ġilda, malajr ittaffi l-uġigħ qawwi tal-ferita. Jinibixxi wkoll ir-rilaxx tal-istamina fis-sit tal-ferita biex tnaqqas l-eritema, il-ħakk u l-ħruq, u jistabbilixxi mikroambjent lokali stabbli li jwassal għall-fejqan.
Meta mqabbel ma 'analġeżiċi komuni, l-effett tiegħu jippersisti għal 3-4 sigħat, tevita l-applikazzjoni mill-ġdid frekwenti, timminimizza l-istimulazzjoni ripetuta tal-feriti u tnaqqas it-tensjoni tal-pazjent.
Fid-dermatoloġija, tetracaine hydrochloride iservi bħala ġestjoni sintomatika aġġuntiva għal ekżema, dermatite allerġika, herpes zoster u disturbi tal-ġilda oħra. Dawn il-kundizzjonijiet ħafna drabi huma kkumplikati minn ħakk intens u tingiż newropatiku; grif iżid ir-riskju ta 'infezzjoni. Tetracaine hydrochloride topiku jtaffi malajr l-uġigħ u l-ħakk mingħajr ma jantagonizza t-terapiji dermatoloġiċi konvenzjonali, u huwa ħieles minn sensitizzazzjoni tal-ġilda, pigmentazzjoni u effetti sekondarji simili.
Huwa wkoll adottat b'mod wiesa 'f'mediċina estetika minimament invażiva, inkluża t-tneħħija tal-freckle bil-lejżer, fotorejuvenation, microneedling u reviżjoni tat-tatwaġġ. Il-krema topika ta 'tetracaine hydrochloride ta' qabel l-operazzjoni tipproduċi anestesija superfiċjali tal-ġilda uniformi biex telimina t-tingiż proċedurali, b'fond kontrollabbli li jevita korriment tal-ġilda u jappoġġja rkupru mtejjeb tal-ġilda wara l-operazzjoni, li jwaħħal spettru sħiħ ta 'proċeduri estetiċi minimament invażivi superfiċjali.
tetracaine hydrochloride jintuża wkoll għall-kura analġesika f'disturbi anorettali.
Għal siti sensittivi inklużi hemorrhoids, fissuri anali u feriti perjanali wara l-operazzjoni, formulazzjonijiet dedikati b'{0}}irritazzjoni baxxa jipprovdu anestesija tal-mukuża ġentili, itaffu l-uġigħ fid-defekazzjoni, it-tingiż tal-ferita wara l-operazzjoni u l-ħakk. Il-mediċina hija ħafifa u mhux irritanti għal mukoża perianali delikata, ittejjeb b'mod effettiv il-kwalità tal-ħajja wara l-operazzjoni u tħaffef il-fejqan tal-feriti; huwa aġġunt komuni għall-ġestjoni konservattiva u l-kura ta 'wara l-operazzjoni ta' mard anorettali.
Applikazzjonijiet ta' Xenarju-Mediku miżjud u Speċjali
Tetracaine hydrochloride jiffunzjona bħala anestetiku aġġuntiv vitali f'eżamijiet kliniċi u proċeduri ta 'intervent, inaqqas l-iskumdità tal-pazjent waqt manuvri invażivi u jtejjeb ir-rati ta' suċċess tal-eżami u l-effiċjenza tal-fluss tax-xogħol. Għal eżamijiet endoskopiċi bħal gastroskopija, kolonoskopija u bronkoskopija, bexx preoperattiv jew kisi b'anestetiku mukożali tetracaine hydrochloride janestetizza l-mukoża tal-farinġi u tas-sistema diġestiva, trażżan dardir, rimettar u riflessi tal-ġisem barrani- filwaqt li jnaqqas l-irritazzjoni u t-trawma mekkanika waqt l-irritazzjoni u l-inserzjoni. Il-proċedura ssir aktar bla xkiel u aktar tollerabbli mingħajr tfixkil tal-motilità gastrointestinali bażali jew interferenza mal-interpretazzjoni dijanjostika.
F'interventi ta 'rutina bħal kateterizzazzjoni fl-awrina, titqib u intubazzjoni, it-tetracaine hydrochloride lokali jtaffi t-tingiż u d-distensjoni mill-introduzzjoni ta' l-istrument, iħaffu r-risponsi ta 'stress u jnaqqas ir-riskji ta' kumplikazzjonijiet.
Fil-mediċina ta 'emerġenza, tetracaine hydrochloride huwa adattat għal analġeżija rapida ta' trawma akuta. Jikkontrolla malajr uġigħ akut ikkawżat minn laċerazzjonijiet friski, korrimenti tat-tessut artab-u sprains tal-ġogi, u joħloq kundizzjonijiet favorevoli għal debridement, sutura u immobilizzazzjoni sussegwenti. Il-bidu rapidu tiegħu, it-tossiċità baxxa u l-profil tas-sigurtà jaqblu mar-rekwiżiti ta' kura ta' emerġenza mgħaġġla-.
Fil-prattika pedjatrika, hija irritazzjoni ħafifa u uġigħ proċedurali baxx jagħtu tollerabilità aħjar meta mqabbla mal-anestetiċi tradizzjonali. Jista 'jintuża għal kirurġija superfiċjali pedjatrika, analġeżija aġġuntiva waqt it-tilqim, u ġestjoni tal-feriti, li ttaffi b'mod effettiv il-biża' u l-uġigħ u ttejjeb il-kooperazzjoni tal-pazjent pedjatriku.
Ara wkoll użu limitat fir-riċerka bijomedika, li ta 'spiss iservi bħala kontroll anestetiku lokali għal paraguni ta' effikaċja ta 'formulazzjonijiet anestetiċi u analġeżiċi ġodda.
L-attività farmakoloġika stabbli tagħha u l-mekkaniżmu definit ta' azzjoni jipprovdu referenza sperimentali standardizzata għall-iżvilupp anestetiku, studji farmakoloġiċi u paraguni ta' mediċini-kliniċi, li jagħmluha reaġent ta' riċerka bażika indispensabbli. It-tossiċità baxxa u t-tul ta' żmien tiegħu jagħmluha wkoll anestetiku veterinarju komuni, applikat b'mod wiesa' għal kirurġija superfiċjali, ġestjoni tal-feriti u intervent ta' uġigħ f'annimali ta' kumpanija u bhejjem żgħar f'xenarji ta' anestesija lokali veterinarja-.
Prinċipju Sintetiku Core u Preparazzjoni tal-Materja Prima
Kimikament,pentocainehuwa 2-diethylaminoethyl 4-(pentylamino)benzoate, anestetiku lokali tat-tip ester kanoniku. Is-sintesi tiegħu tiddependi primarjament fuq il-kondensazzjoni ta 'l-esterifikazzjoni u l-aminoalkylation. Derivattivi tal-aċidu karbossiliku aromatiku u aminoalkoħols iservu bħala materjali tal-bidu ewlenin; assemblaġġ stepwise jibni l-qafas molekulari tal-qalba taħt kundizzjonijiet ħfief bi ftit reazzjonijiet sekondarji u purità għolja tal-prodott, kompatibbli kemm mal-manifattura tal-lott industrijali kif ukoll mal-preparazzjoni multa fuq skala tal-laboratorju.
Materja prima ewlenija tinkludi aċidu 4-aminobenzoic, n-pentyl bromide, 2-dietilaminoetanol, karbonat tal-potassju anidru, xylene, aċidu idrokloriku dilwit u etanol anidru. 4-aminobenzoic acid jipprovdi l-qalba aromatika; n-bromur tal-pentil jippermetti sostituzzjoni ta' N-pentyl; 2-dietilaminoetanol jipprovdi l-katina tal-ġenb attiva. Materjali awżiljarji jappoġġjaw il-kataliżi, id-deidrazzjoni, it-tneħħija tal-impurità u l-purifikazzjoni. Il-materja prima hija faċilment disponibbli u kost-kontrollabbli, adattata għal produzzjoni fuq skala kbira.
Fluss tax-Xogħol Sintetiku Stepwise
Pass 1: N-pentilazzjoni biex tinbena l-armar aromatiku tal-qalba
L-aċidu 4-aminobenzoic purifikat u l-karbonat tal-potassju anidru huma ċċarġjati f'reattur niexef, segwiti minn etanol anidruż bħala solvent. Wara l-omoġenizzazzjoni, is-soluzzjoni tal-bromur n-pentyl tiżdied bil-qatra bil-mod, u t-taħlita tissaħħan għal 75-80 grad taħt rifluss għal 4 sigħat.
Il-karbonat tal-potassju anidru jaġixxi bħala kennies tal-aċidu, li jinnewtralizza l-prodott sekondarju tal-bromur tal-idroġenu biex ibiddel l-ekwilibriju lejn il-formazzjoni tal-prodott u jipprevjeni d-dekompożizzjoni tal-materjali tal-bidu medjata mill-aċidu-.
Wara t-tkessiħ għat-temperatura ambjentali, l-etanol jitneħħa b'distillazzjoni fil-vakwu. L-ilma jiżdied, u l-filtrazzjoni tagħti aċidu 4-(pentylamino)benzoic mhux raffinat. Ir-rikristallizzazzjoni tagħti intermedju ta 'purità għolja biex tissalvagwardja l-purità tar-reazzjoni downstream.
Pass 2: Kondensazzjoni ta 'esterifikazzjoni biex tifforma tetracaine hydrochloride mhux raffinat
L-aċidu 4-(pentylamino)benzoic purifikat u 2-dietilaminoetanol huma maħlula fil-xylene. Ammont żgħir ta 'aċidu sulfuriku konċentrat huwa miżjud bħala katalizzatur, u t-taħlita tissaħħan għal 120-125 grad taħt rifluss għall-esterifikazzjoni.
Separazzjoni kontinwa tal-ilma permezz ta' Dean-Apparat Stark ineħħi l-ilma ġġenerat, u jbiddel l-ekwilibriju biex imexxi l-konverżjoni; il-ħin totali tar-reazzjoni huwa kkontrollat f'5-6 sigħat.
It-tisħin jitwaqqaf u t-taħlita titkessaħ b'mod naturali għat-temperatura tal-kamra, u tagħti taħlita organika li fiha l-prodott fil-mira. Il-ħasil bl-ilma u l-bażi dilwita jneħħi l-katalizzatur residwu u l-materjali tal-bidu li ma rreaġixxewx. Is-saff organiku huwa separat, imnixxef u kkonċentrat biex jagħti tetracaine hydrochloride żejtni isfar ċar.
Purifikazzjoni tal-Prodott u Formulazzjoni Finali
Prodott mhux raffinat huwa purifikat permezz ta 'formazzjoni ta' melħ ta 'hydrochloride u rikristallizzazzjoni biex itejbu l-purità u l-istabbiltà. Żejt mhux raffinat ikkonċentrat jinħall fl-aċetun. Taħt banju bl-ilma tas-silġ, l-aċidu idrokloriku kkonċentrat jiġi miżjud qatra biex jaġġusta l-pH għal 3.5–4.0, u b'hekk it-tetracaine hydrochloride jippreċipita bħala l-melħ hydrochloride tiegħu.
Il-kristallizzazzjoni tipproċedi għal 12-il siegħa taħt temperatura baxxa. Il-kristalli huma iżolati permezz ta 'filtrazzjoni ċentrifugali, maħsula b'aċetun kiesaħ biex tneħħi l-impuritajiet tal-wiċċ, u mnixxfa taħt vakwu f'temperatura baxxa biex jagħtu trab abjad ta' tetracaine hydrochloride hydrochloride.
Il-proċess ġenerali jikseb rendiment li jaqbeż it-82% b'purità tal-prodott Iktar minn jew ugwali għal 99.2%, li jissodisfa l-ispeċifikazzjonijiet tal-materja prima ta'-grad farmaċewtiku-. Il-proċedura hija operazzjonalment sempliċi u kkontrollata faċilment għal skala industrijali-up. Il-prodotti sekondarji jistgħu jiġu rkuprati u pproċessati, u jappoġġaw prestazzjoni ambjentali favorevoli.
Pontocaine, spiss konfuż ma 'ismijiet fonetikament simili bħal Ponaxen jew affettwati minn ortografija minuri u varjazzjonijiet ta' traduzzjoni, huwa primarjament użat biex jirreferi għal Ponatinib, mediċina kontra t-tumur immirata effettiva ħafna applikata b'mod wiesa 'fl-onkoloġija klinika. Bħala inibitur orali tat-tyrosine kinase, fih immirar molekulari qawwi u attività inibitorja sinifikanti kontra sinjalar kinase anormali, u kisbet approvazzjoni uffiċjali mill-Food and Drug Administration (FDA) ta 'l-Istati Uniti għat-trattament ta' tumuri malinni refrattorji multipli, li jkopru prinċipalment tumuri ematoloġiċi speċifiċi bħal diversi lewkimji u limfomi, kif ukoll mesoteljoma plewrali.
Il-mekkaniżmu ewlieni ta 'azzjoni tiegħu jinsab fl-irbit selettiv u l-inibizzjoni tal-attività ta' tyrosine kinases anormali, speċjalment il-proteina tal-fużjoni Bcr-Abl relatata mill-qrib mal-lewkimja, biex b'hekk tinqata 't-trasmissjoni tas-sinjal anormali ġewwa ċ-ċelluli tat-tumur, jinibixxi l-proliferazzjoni u s-sopravivenza taċ-ċelluli anormali, u fl-aħħar mill-aħħar jintlaħaq l-għan li tikkontrolla l-progressjoni tat-tumur. Fi provi kliniċi u applikazzjonijiet ta'-dinja reali, ponatinib wera effikaċja eċċellenti f'pazjenti b'lewkimja majelojde kronika (CML) u kromożomi ta' Philadelphia-lewkimja limfoblastika akuta pożittiva (Ph+ ALL), speċjalment għal dawk li huma reżistenti għal mediċini oħra mmirati, li jipprovdu għażla importanti u li qabel kienet diffiċli biex tieħu post{6}}}.
Madankollu, minħabba l-effetti farmakoloġiċi qawwija tiegħu, ponatinib jista 'wkoll jinduċi varjetà ta' reazzjonijiet avversi waqt l-użu kliniku, inkluż pressjoni għolja, raxx tal-ġilda, reazzjonijiet gastrointestinali bħal dijarea u uġigħ addominali, għeja sistemika, u tossiċità ematoloġika. Dawn il-kundizzjonijiet jeħtieġu li l-kliniċi jwettqu monitoraġġ kontinwu u intervent f'waqtu. Bħala konklużjoni, bħala mediċina ewlenija fil-qasam tat-terapija mmirata għal tumuri malinni, ponatinib għandu valur kliniku sinifikanti, iżda l-użu tiegħu għandu jsegwi gwida medika stretta, jimplimenta pjanijiet ta 'medikazzjoni individwalizzat, jevalwa b'mod komprensiv it-tip ta' marda tal-pazjent, it-tolleranza fiżika u l-proporzjon ta 'riskju-benefiċċju, sabiex timmassimizza l-effetti terapewtiċi filwaqt li tiġi żgurata s-sigurtà tal-medikazzjoni.
It-tags Popolari: pontocaine cas 94-24-6, fornituri, manifatturi, fabbrika, bl-ingrossa, jixtru, prezz, bl-ingrossa, għall-bejgħ