Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd huwa wieħed mill-manifatturi u l-fornituri l-aktar esperjenzati ta 'trab tal-procaine cas 59-46-1 fiċ-Ċina. Merħba għall-ingrossa bl-ingrossa ta 'kwalità għolja procaine trab cas 59-46-1 għall-bejgħ hawn mill-fabbrika tagħna. Servizz tajjeb u prezz raġonevoli huma disponibbli.
Trab tal-procainejista 'jintuża bħala materja prima, materjal kimiku fil-laboratorju. Dawn il-proprjetajiet fiżiċi jgħinu biex jikkaratterizzaw il-purità u l-istruttura tal-istat solidu-tagħha. Il-ċarġ elettriku huwa newtrali, għalhekk m'għandux il-vantaġġi ta 'forza elettrostatika u forza repulsiva. Dan jillimita l-potenzjal tiegħu fl-applikazzjonijiet teknoloġiċi. Huwa kompost kirali bi proprjetajiet kemm tax-xellug-u kemm tal-lemin-. Din l-attività ottika hija dovuta għaċ-ċentru chiral fil-molekula tagħha. Ir-rotazzjoni tar-rotazzjoni tax-xellug hija -14.3 grad , u r-rotazzjoni tar-rotazzjoni tal-lemin hija +13.9 grad . Għandu tossiċità baxxa. Meta jintuża fid-dożaġġ korrett, ġeneralment ikun anestetiku sigur. Madankollu, użu eċċessiv jew ħażin jista’ jwassal għal reazzjonijiet tossiċi, inkluża l-mewt. B'mod ġenerali, bħala mediċina anestetika, l-istudju tal-proprjetajiet fiżiċi tiegħu huwa kruċjali għall-applikazzjoni u l-produzzjoni tiegħu, u dawn il-karatteristiċi se jkollhom ukoll rwol importanti fl-oqsma tat-teknoloġija u l-mediċina.
|
|
|
|
Formula Kimika |
C13H20N2O2 |
|
M.W |
236.31 |
| Punt tat-tidwib | 61 grad |
| Punt tat-togħlija | 378.78 grad (stima approssimattiva) |
| Densità | 1.0604 (stima approssimattiva) |
| Indiċi rifrattiv | 1.5430 (stima) |
Procaine jaġixxi primarjament billi jinibixxi l-fluss 'il ġewwa ta' joni tas-sodju minn kanali tas-sodju vultaġġ-gated fil-membrani taċ-ċelluli tan-newroni fin-nervituri periferali. Meta l-fluss 'il ġewwa ta' joni tas-sodju jiġi interrott, il-potenzjali ta 'azzjoni ma jistgħux iseħħu u s-sinjalar huwa għalhekk inibit. Is-sit tar-riċettur huwa maħsub li jinsab fil-porzjon ċitoplasmika (interjuri) tal-kanal tas-sodju. Il-prokaina hija kapaċi wkoll li torbot ma' jew jantagonizza l-funzjoni ta' riċetturi ta' N-metil-D-aspartate (NMDA) kif ukoll riċetturi ta' aċetilkolina tat-tip nikotiniku{{7}{9}1{1}idrotripju}{1}{9}{1}idrotrip{9} kumplessi.Procaine huwa inibitur tal-kalċju- u r-rilaxx tal-kalċju indott mill-kaffeina f'diversi tipi ta 'preparazzjonijiet tal-muskoli.0.5 mMProcaine jimblokka reticulum sarcoplasmic Ca f'żewġ saffi tal-lipidi individwali.
0.5 mMProcaine kien kapaċi jnaqqas 5-methylcytosine DNA b'40% fil-linja taċ-ċelluli tal-kanċer tas-sider MCF{-7. Procaine huwa wkoll kapaċi jorbot ma 'CpG{-DNA arrikkit u demethylate densament ipermetilati sekwenzi CpG, li rriżultaw fir-restawr ta' sekwenzi ta 'ġene ġenetikament ġew restawrati. imsikkta.Trattament ta 'Procaine (0.5 mM) żied iċ-ċellulari fl-indiċi mitotiku ta' M-fażi.Trattament ta 'Procaine (1 mM) naqqas il-proliferazzjoni taċ-ċelluli b'~40%.Procaine jaffettwa l-għamla u d-deformabilità tal-eritroċiti.45 mMProcaine kważi kompletament jipprevjeni t-tranżizzjoni discoidal-spiny erythrocyte assoċjata mat-tnaqqis tal-eritroċiti. Konċentrazzjonijiet simili ta 'Procaine innormalizzaw l-adeżjoni u l-filtrazzjoni taċ-ċelluli mnaqqsa bl-ATP, iżda ma kellhom l-ebda effett fuq il-volum taċ-ċelluli, fraġilità osmotika, jew kompożizzjoni ta' katjoni monovalenti.
Metodu ta' Sinteżi
Trab tal-procaine, isem kimiku huwa 4-aminobenzoic acid 2-(dietylamino)ethyl ester hydrochloride. Is-sintesi ta 'Procaine tipikament tinvolvi diversi passi, primarjament bl-użu ta' l-aċidu p-nitrobenzoic bħala l-materjal tal-bidu. Hawn taħt hawn rotta ta' sinteżi dettaljata:
Pass 1: Preparazzjoni ta 'Nitrocaine
- Materja Prima: aċidu p-nitrobenzoic, diethylaminoethanol, xylene (bħala solvent u katalizzatur), u aġent kontra r-ragħwa.
- Proċedura:
F'kunjett bi tliet-għonq mgħammar b'termometru, separatur tal-ilma, u kondensatur ta' rifluss, żid p-aċidu nitrobenżojku, diethylaminoethanol, xylene, u l-aġent kontra r-ragħwa.
Saħħan it-taħlita taħt kundizzjonijiet ta 'rifluss (temperatura tal-banju taż-żejt madwar 180 grad, temperatura interna madwar 145 grad) għal perjodu ta' żmien (tipikament 6 sigħat) biex tippermetti li sseħħ ir-reazzjoni ta 'esterifikazzjoni.
Kontinwament neħħi l-ilma ffurmat matul l-esterifikazzjoni (reazzjoni riversibbli) b'distillazzjoni azeotropika bil-xylene.
Wara r-reazzjoni, kessaħ it-taħlita u ferra' ġo flixkun koniku biex tippermetti separazzjoni solida.
Iddistilla l-eċċess tal-xylene taħt pressjoni mnaqqsa, dewweb ir-residwu fi 3% aċidu idrokloriku, u ffiltra biex tneħħi l-aċidu p-nitrobenzoic mhux reazzjoni. Il-filtrat li fih in-nitrocaine jinżamm għal aktar użu.
Pass 2: Tnaqqis ta 'Nitrocaine għal Aminoester
- Materja Prima: Soluzzjoni ta 'nitrocaine, trab tal-ħadid, idrossidu tas-sodju, u aċidu idrokloriku.
- Proċedura:
Ittrasferixxi s-soluzzjoni ta' nitrocaine għal flask bi tliet-għonq bit-taħwid u l-kontroll tat-temperatura.
Aġġusta l-pH għal 4.0-4.2 b'soluzzjoni ta' idrossidu tas-sodju ta' 20%.
Żid gradwalment it-trab tal-ħadid f'porzjonijiet żgħar filwaqt li żżomm it-temperatura taħt is-70 grad (jista 'jkun meħtieġ it-tkessiħ).
Ħalli r-reazzjoni tat-tnaqqis tipproċedi għal sagħtejn f'40-45 grad.
Aċidifika s-soluzzjoni b'aċidu idrokloriku għal pH 5, imbagħad aġġusta l-pH għal 7.8-8.0 b'soluzzjoni saturata tas-sulfid tas-sodju biex tippreċipita l-imluħa tal-ħadid.
Iffiltra t-taħlita, aħsel il-preċipitat, u aċidifika l-filtrat mill-ġdid għal pH 6.
Ittratta s-soluzzjoni b'karbonju attivat, iffiltra, u alkalizza b'20% idrossidu tas-sodju għal pH 9.5-10.5 biex tippreċipita l-aminoester (bażi tal-Procaine).
Pass 3: Formazzjoni ta 'Procaine Hydrochloride
- Materja Prima: Bażi ta 'procaine, aċidu idrokloriku kkonċentrat, u solventi ta' rikristallizzazzjoni fakultattivi.
- Proċedura:
Dewweb il-bażi tal-Procaine fl-ilma u żid aċidu idrokloriku kkonċentrat qatra sakemm il-pH jilħaq 5.5.
Saħħan is-soluzzjoni għal 60 grad u żid melħ saturat. B'għażla, żid antiossidant bħal sodium hydrosulfite u saħħan għal 65-70 grad għal filtrazzjoni sħuna.
Kessaħ il-filtrat għat-temperatura tal-kristallizzazzjoni, iffiltra l-kristalli, u aħsel bl-etanol kiesaħ.
Nixxef il-kristalli biex tikseb Procaine Hydrochloride.
Għal aktar purifikazzjoni, ħoll il-prodott mhux raffinat f'ilma distillat, żid karbonju attivat, iffiltra sħun, u kessaħ biex tippermetti l-kristallizzazzjoni. Aħsel il-kristalli u nixxef biex tikseb il-prodott finali.
API pur (Ingredjent farmaċewtiku attiv) għar-riċerka fix-xjenza biss, Sustanza standard għall-analiżi, Studju Farmakokinetiku, test tar-reżistenza għar-riċettur eċċ. Magħruf ukoll bħala "novocaine", huwa komunement użat fil-prattika klinika. Trab abjad kristallin jew kristallin, li jinħall fl-ilma. Il-użu tal-procainehuwainjezzjoni tal-prokaina, terapija tal-prokaina,eċċ Iż-żieda ta 'ammont żgħir ta' epinephrine fl-injezzjoni tista 'ttawwal il-ħin ta' azzjoni.
Procaine mhux biss huwa anestetiku lokali, iżda wkoll użat ħafna fit-trattament ta 'ħafna mard fid-dipartimenti kliniċi. Applikazzjoni klinika fil-pedjatrija: trattament tas-sogħla konvulsiva. Applikazzjoni klinika fid-dermatoloġija: it-trattament ta 'herpes zoster, it-trattament ta' purpura allerġika, ħakk, newrodermatite. Applikazzjoni klinika fl-ostetrija u l-ġinekoloġija: trattament ta 'distoċja ċervikali, trattament ta' edema ċervikali, effett oxytocin. Applikazzjoni klinika fil-gastroenteroloġija (trattament tal-pankreatite). Applikazzjoni klinika fid-dipartiment respiratorju: trattament ta 'hemoptysis.
Kwalità u Analiżi
stabbiltà termali
L-istabbiltà termali hija relattivament medja, b'temperatura ta 'dekompożizzjoni termali ta' madwar 350 grad C. Dan jista 'jwassal għal degradazzjoni faċli u rilaxx ta' gassijiet tossiċi matul il-proċess tat-tisħin.
Id-degradazzjoni termali tirreferi għar-reazzjoni kimika tad-drogi taħt kundizzjonijiet ta 'temperatura għolja minħabba l-azzjoni tal-enerġija termali, li tiddekomponi f'monomeri jew sustanzi oħra, li tirriżulta fi tnaqqis fil-kwalità tad-droga. Il-mekkaniżmu tad-degradazzjoni termali huwa prinċipalment id-decarboxylation ta 'gruppi karbossiliċi u l-ksur ta' ċrieki epossidiċi.
Il-grupp carboxyl fi Procaine huwa suxxettibbli ħafna għal decarboxylation, li hija kkawżata minn ambjent aċiduż. Taħt kundizzjonijiet ta 'temperatura għolja, iċ-ċirku ta' l-epossi jinkiser ukoll u żewġ gruppi tat-tarf se jaħarbu, filwaqt li grupp ta 'metil wieħed jirreaġixxi ma' grupp ta 'hydroxyl, li jirriżulta f'impuritajiet molekulari.
Id-determinazzjoni tal-istabbiltà termali tista 'titwettaq bl-użu ta' analiżi termogravimetrika. Dan il-metodu huwa adattat biex tiddetermina l-istabbiltà termali tad-drogi u jista 'jiddetermina l-parametri bħat-temperatura tad-dekompożizzjoni, ir-rata ta' telf ta 'piż, u l-parametri kinetiċi tad-dekompożizzjoni tad-drogi. Normalment, il-kampjun tad-droga jitqiegħed fi pjanċa tal-kejl tal-aluminju miżuna, u mbagħad imsaħħan b'rata ta 'tisħin kostanti, rata ta' fluss kostanti, u rata ta 'fluss stabbli ta' gass inert. It-temperatura tad-dekompożizzjoni titkejjel billi jiġi rreġistrat it-telf tal-massa ġġenerat matul il-proċess.
Barra minn hekk, l-istabbiltà termali tista 'tiġi evalwata wkoll billi taffettwa l-effikaċja tagħha. B'mod ġenerali, mediċini bi stabbiltà termali tajba għandhom effikaċja ħafna aħjar. Għalhekk, l-istabbiltà termali ta' mediċina tista' tiġi evalwata billi jiġu eżaminati l-bidliet farmakoloġiċi tagħha wara trattament ta'-temperatura għolja.
L-istabbiltà termali hija influwenzata minn diversi fatturi. Pereżempju, huwa faċli li tgħaddi minn decarboxylation taħt kundizzjonijiet aċidużi; F'temperaturi għoljin, iċ-ċirku epoxy jista 'wkoll jinkiser, li jwassal għall-piroliżi tad-drogi. Barra minn hekk, fatturi bħall-ossiġnu, l-ilma u d-dawl tax-xemx jistgħu wkoll jaffettwaw l-istabbiltà termali waqt ħażna fit-tul-.
Hemm diversi metodi biex tittejjeb l-istabbiltà termali:
(1) Evita li tuża temperaturi għoljin wisq.
(2) Uża xi addittivi, bħall-idrossidu tal-kalċju, biex iżżid l-istabbiltà termali.
(3) Issaħħaħ il-protezzjoni waqt il-ħażna, bħaż-żamma tad-drogi f'kundizzjonijiet friski u niexfa.
(4) Uża formulazzjonijiet li fihom stabilizzaturi biex ittejjeb l-istabbiltà tal-kwalità tad-droga.
Solubilità
Procaine jinħall faċilment fl-ilma u l-metanol, jinħall ftit fl-etanol u l-kloroform, iżda mhux fil-benżin jew id-dichloromethane. Is-solubilità ta 'din il-mediċina fl-ilma hija 1g u tista' tinħall f'100mL ta 'ilma.
Is-solubilità hija kruċjali fl-istudju tal-proprjetajiet kimiċi u fiżiċi tas-sustanza. Hija droga aċiduża dgħajjef b'valur pKa ta '8.9. Is-solubilità fl-ilma hija dipendenti fuq it-temperatura, u iktar ma tkun għolja t-temperatura, iktar tkun għolja s-solubilità tagħha. Is-solubilità fl-ilma hija 1 g/mL f'20 grad, iżda hija madwar 7 g/mL f'40 grad, li tista 'tiġi deskritta b'kurva tas-solubilità.
Is-solubilità tal-Procaine hija affettwata wkoll minn fatturi oħra, bħall-valur tal-pH tas-solvent, is-saħħa jonika u l-konċentrazzjoni. Taħt kundizzjonijiet aċidużi, il-procaine jinħall aktar faċilment. Għalhekk, meta tipprepara Procaine hydrochloride, Procaine jista 'jiġi maħlul f'soluzzjoni akwea ta' aċidu idrokloriku l-ewwel, u mbagħad l-hydrochloride jista 'jiġi preċipitat.
Minbarra l-ilma, jista 'wkoll jiġi maħlul f'solventi komuni oħra. Solventi organiċi bħal aċetun, metanol, u kloroform jistgħu wkoll jintużaw biex idewweb procaine. Madankollu, is-solubilità f'solventi differenti tvarja. Pereżempju, għandu solubilità ogħla fl-aċetun u solubilità aktar baxxa fl-ilma. F'ċerti sitwazzjonijiet, solventi differenti jistgħu jintgħażlu kif meħtieġ għal faċilità ta 'użu.
Għaxtrab tal-procainehija droga, is-solubilità tagħha hija wkoll kruċjali fl-industrija farmaċewtika u applikazzjonijiet kliniċi. Matul il-proċess ta 'produzzjoni, huwa meħtieġ li d-droga tinħall f'trasportatur adattat sabiex tipprepara diversi forom ta' dożaġġ, bħal injezzjonijiet, formulazzjonijiet orali, formulazzjonijiet miksija zokkor, eċċ Fl-istess ħin, il-fatturi li jaffettwaw is-solubilità ta 'Procaine jinkludu wkoll id-daqs tal-partiċelli, morfoloġija u difetti tal-kristall. Dawn il-fatturi jeħtieġu wkoll li jikkunsidraw fatturi ta 'produzzjoni bħas-solubilità u r-rendiment biex jiżguraw l-effettività tal-produzzjoni u l-użu.
reazzjoni avversa
Trab tal-Procaine, bħala anestetiku lokali klassiku, huwa użat ħafna f'ambjenti mediċi bħal kirurġija dentali, kirurġija minuri, trattament tal-feriti u blokk tan-nervituri. Jikseb anestesija lokali billi jimblokka l-kanali tal-jone tas-sodju fuq il-membrana taċ-ċellula tan-nervituri, u jinibixxi t-trażmissjoni tal-impulsi tan-nervituri. Madankollu, bħall-mediċini kollha, it-trab tal-procaine jista 'wkoll jikkawża serje ta' reazzjonijiet avversi waqt l-użu, li jistgħu jinvolvu sistemi multipli u joħolqu theddida potenzjali għas-saħħa tal-pazjenti.
Tipi u mekkaniżmi ta' reazzjonijiet avversi
Reazzjonijiet allerġiċi
Manifestazzjonijiet tal-ġilda: Xi pazjenti jistgħu jesperjenzaw reazzjonijiet allerġiċi għal procaine jew l-eċċipjenti tiegħu, manifestati bħala ħakk fil-ġilda, eritema jew urtikarja. Dawn is-sintomi ġeneralment jidhru fi żmien minuti sa sigħat wara l-espożizzjoni tad-droga u jistgħu jittaffew bl-anti-istaminiċi.
Edema lokali: Reazzjonijiet allerġiċi jistgħu jikkawżaw edema fis-sit tal-injezzjoni jew fit-tessuti tal-madwar, li jistgħu jkunu relatati ma 'żieda fil-permeabilità vaskulari.
Manifestazzjonijiet kliniċi: F'każijiet rari, il-pazjenti jistgħu jesperjenzaw reazzjonijiet allerġiċi severi, jiġifieri xokk anafilattiku. Dan jimmanifesta bħala diffikultà biex tieħu n-nifs, edema tal-larinġi, tnaqqis mgħaġġel fil-pressjoni tad-demm, u anke telf tas-sensi. Ix-xokk allerġiku jeħtieġ trattament ta' emerġenza immedjat, inkluż injezzjoni ta' adrenalina u ż-żamma tal-pertetezza tal-passaġġ tan-nifs.
Mekkaniżmu ta' okkorrenza: Xokk allerġiku huwa kkawżat mir-reazzjoni ta' sensittività eċċessiva tat-tip I medjata mill-IgE tal-ġisem għall-procaine jew il-metaboliti tiegħu. Meta jerġgħu jiġu esposti għall-istess antiġen, iċ-ċelluli mast u l-eosinophils jiddegranulaw, u jirrilaxxaw medjaturi infjammatorji bħal istamina u leukotrienes, li jwasslu għal sintomi severi bħal vażodilatazzjoni sistemika, żieda fil-permeabilità u bronkospażmu.
Rispons tas-sistema nervuża ċentrali
Sturdament u uġigħ ta 'ras: Dawn huma reazzjonijiet komuni ħfief tas-sistema nervuża ċentrali wara li tuża trab tal-procaine. Il-mediċini jistgħu jidħlu fid-demm permezz ta 'assorbiment lokali, li jaffettwaw il-funzjoni tal-moħħ u jikkawżaw sintomi bħal sturdament u uġigħ ta' ras. Dawn ir-reazzjonijiet normalment iseħħu fl-istadji bikrija ta 'azzjoni tad-droga u gradwalment itaffu bil-metaboliżmu tad-droga.
Tinnitus u vista mċajpra: Xi pazjenti jistgħu jirrappurtaw tinnitus jew vista mċajpra, li jistgħu jkunu relatati mal-effetti indiretti tal-medikazzjoni fuq in-nervituri tas-smigħ u tal-vista. Dawn is-sintomi huma ġeneralment ħfief u temporanji.
Konvulżjonijiet: Meta l-konċentrazzjoni ta 'procaine tkun għolja wisq jew assorbita malajr wisq, tista' twassal għal aċċessjonijiet. Dan huwa dovut għall-inibizzjoni eċċessiva tas-sistema nervuża ċentrali mid-drogi, li twassal għal sparar anormali ta 'newroni. Il-konvulżjonijiet jistgħu jimmanifestaw bħala konvulżjonijiet sistemiċi akkumpanjati minn telf tas-sensi, u f'każijiet severi jistgħu jkunu ta' theddida għall-ħajja-.
Ansjetà u irritabilità: Xi pazjenti jistgħu jesperjenzaw sintomi psikoloġiċi bħal ansjetà u irritabilità wara li jużaw procaine. Dan jista 'jkun relatat mal-effetti diretti tad-drogi fuq is-sistema nervuża ċentrali jew il-biża' tal-pazjent mill-kirurġija.
Rispons tas-sistema kardjovaskulari
Tnaqqis fil-pressjoni tad-demm: Procaine jista 'jikkawża tnaqqis fil-pressjoni tad-demm billi jwessa' l-vini jew jinibixxi l-kuntrattilità mijokardijaka. Din ir-reazzjoni hija partikolarment komuni waqt l-induzzjoni tal-anestesija, possibbilment minħabba l-effett dirett tal-mediċina fuq il-muskolu lixx vaskulari jew l-inibizzjoni tas-sistema nervuża simpatetika. Tnaqqis fil-pressjoni tad-demm jista’ jwassal għal sturdament, għeja, u anke ħass ħażin.
Pressjoni tad-demm elevata: F'każijiet rari, procaine jista 'jikkawża żieda fil-pressjoni tad-demm. Dan jista 'jkun relatat ma' l-istimulazzjoni diretta tal-vini tad-demm minn mediċini jew ir-rispons għall-istress tal-pazjent għall-kirurġija.
Tipi ta 'arritmija: Xi pazjenti jistgħu jesperjenzaw arritmija wara li jużaw procaine, inklużi takikardija, bradikardija, jew arritmija. Dan jista 'jkun relatat mal-impatt dirett tad-drogi fuq is-sistema tal-konduzzjoni kardijaka jew permezz ta' mekkaniżmi riflessi bħal aċċelerazzjoni kumpensatorja tar-rata tal-qalb ikkawżata minn tnaqqis fil-pressjoni tad-demm.
Arritmija severa: F'każijiet estremi, procaine jista 'jikkawża arritmiji severi bħal takikardija ventrikulari jew fibrillazzjoni ventrikulari. Dawn l-arritmiji jistgħu jkunu ta' theddida għall-ħajja-u jeħtieġu trattament urġenti.
Reazzjonijiet tat-tessuti lokali
Raġuni għall-okkorrenza: Trab tal-procaine jista 'jikkawża uġigħ fis-sit tal-injezzjoni waqt l-injezzjoni, li jista' jkun relatat mal-istimulazzjoni tal-mediċina ta 'tessuti lokali jew tekniki tal-injezzjoni. Il-grad ta 'uġigħ ivarja minn persuna għal oħra u normalment jista' jittaffa billi titnaqqas il-veloċità tal-injezzjoni jew billi tuża labra irqaq.
Tul ta' żmien: L-uġigħ fis-sit tal-injezzjoni huwa ġeneralment temporanju u gradwalment jonqos hekk kif il-mediċina tinfirex mit-tessut lokali.
Mekkaniżmu ta' okkorrenza: F'każijiet rari, procaine jista' jikkawża infjammazzjoni jew nekrożi tat-tessuti lokali. Dan jista 'jkun relatat ma' konċentrazzjoni għolja ta 'mediċina, tekniki ta' injezzjoni mhux xierqa, jew is-sensittività speċjali tal-pazjent għall-mediċina.
Manifestazzjonijiet kliniċi: L-infjammazzjoni lokali timmanifesta bħala ħmura, nefħa u uġigħ termali, filwaqt li n-nekrożi tista 'twassal għal ulċeri fit-tessuti u formazzjoni ta' ċikatriċi. Dawn ir-reazzjonijiet jeħtieġ li jiġu ttrattati fil-pront biex jiġu evitati konsegwenzi serji.
It-tags Popolari: trab tal-procaine cas 59-46-1, fornituri, manifatturi, fabbrika, bl-ingrossa, jixtru, prezz, bl-ingrossa, għall-bejgħ