Trab tal-procainejista 'jintuża bħala materja prima, materjal kimiku fil-laboratorju. Dawn il-proprjetajiet fiżiċi jgħinu biex jikkaratterizzaw il-purità u l-istruttura tal-istat solidu tiegħu. Il-ċarġ elettriku huwa newtrali, għalhekk m'għandux il-vantaġġi ta 'forza elettrostatika u forza repulsiva. Dan jillimita l-potenzjal tiegħu fl-applikazzjonijiet teknoloġiċi. Huwa kompost chiral bi proprjetajiet kemm tax-xellug kif ukoll tal-lemin. Din l-attività ottika hija dovuta għaċ-ċentru chiral fil-molekula tagħha. Ir-rotazzjoni tar-rotazzjoni tax-xellug hija -14.3 grad, u r-rotazzjoni tar-rotazzjoni tal-lemin hija +13.9 grad. Għandu tossiċità baxxa. Meta jintuża fid-dożaġġ korrett, ġeneralment ikun anestetiku sigur. Madankollu, użu eċċessiv jew ħażin jista’ jwassal għal reazzjonijiet tossiċi, inkluża l-mewt. B'mod ġenerali, bħala mediċina anestetika, l-istudju tal-proprjetajiet fiżiċi tiegħu huwa kruċjali għall-applikazzjoni u l-produzzjoni tiegħu, u dawn il-karatteristiċi se jkollhom ukoll rwol importanti fl-oqsma tat-teknoloġija u l-mediċina.
|
|
|
|
Formula Kimika |
C13H20N2O2 |
|
M.W |
236.31 |
| Punt tat-tidwib | 61 grad |
| Punt tat-togħlija | 378.78 grad (stima approssimattiva) |
| Densità | 1.0604 (stima approssimattiva) |
| Indiċi rifrattiv | 1.5430 (stima) |
Il-procaine jaġixxi primarjament billi jinibixxi l-fluss 'il ġewwa ta' joni tas-sodju minn kanali tas-sodju li jaħdmu bil-vultaġġ fil-membrani taċ-ċelluli tan-newroni fin-nervituri periferali. Meta l-fluss 'il ġewwa ta' joni tas-sodju jiġi interrott, il-potenzjali ta 'azzjoni ma jistgħux iseħħu u s-sinjalar huwa għalhekk inibit. Is-sit tar-riċettur huwa maħsub li jinsab fil-porzjon ċitoplasmika (ġewwa) tal-kanal tas-sodju. Il-procaine huwa wkoll kapaċi li jorbot ma 'jew jantagonizza l-funzjoni ta' riċetturi N-methyl-D-aspartate (NMDA) kif ukoll acetylcholine tat-tip nikotiniku. riċetturi u 5-hydroxytryptamine riċettur-jone kanal kumplessi.Procaine huwa inibitur tal-kalċju ikkawżat mill-kalċju u l-kaffeina rilaxx f'diversi tipi ta 'preparazzjonijiet tal-muskoli.0.5 mMProcaine jimblokka retikulu sarcoplasmic Ca f'żewġ saffi tal-lipidi individwaliProcaine jista' jintuża bħala aġent demethylating tad-DNA b'effetti inibitorji fuq it-tkabbir taċ-ċelluli tal-kanċer tal-bniedem.
{{0}}.5 mMProcaine kien kapaċi jnaqqas id-DNA 5-methylcytosine b'40% fil-linja taċ-ċelluli tal-kanċer tas-sider MCF-7. u demethylate sekwenzi CpG densament ipermetilati, li jirriżultaw fir-restawr tal-espressjoni tal-ġeni ta 'ġeni li ġew epiġenetikament imsikkta.Trattament ta 'Procaine (0.5 mM) miżjuda ċellulari fl-indiċi mitotiku tal-fażi M.Trattament ta' Procaine (1 mM) naqqas il-proliferazzjoni taċ-ċelluli b'~40%.Procaine taffettwa l-forma u d-deformabilità ta 'eritroċiti.45 mMProcaine kważi kompletament jipprevjeni l-eritroċiti discoidal-spiny transizzjoni assoċjata mat-tnaqqis tal-ATP. Konċentrazzjonijiet simili ta 'Procaine innormalizzaw l-adeżjoni taċ-ċelluli mnaqqsa bl-ATP u l-filtrazzjoni, iżda ma kellhom l-ebda effett fuq il-volum taċ-ċelluli, fraġilità osmotika, jew kompożizzjoni ta' katjoni monovalenti.
Metodu ta' Sinteżi
Trab tal-procaine, isem kimiku huwa 4-aminobenzoic acid 2-(diethylamino)ethyl ester hydrochloride. Is-sintesi ta 'Procaine tipikament tinvolvi diversi passi, primarjament bl-użu ta' l-aċidu p-nitrobenzoic bħala l-materjal tal-bidu. Hawn taħt hawn rotta ta' sinteżi dettaljata:
Pass 1: Preparazzjoni ta 'Nitrocaine
- Materja Prima: aċidu p-nitrobenzoic, diethylaminoethanol, xylene (bħala solvent u katalizzatur), u aġent kontra r-ragħwa.
- Proċedura:
Fi flixkun bi tliet għonq mgħammar b'termometru, separatur ta 'l-ilma u kondensatur ta' rifluss, żid aċidu p-nitrobenzoic, diethylaminoethanol, xylene, u l-aġent kontra r-ragħwa.
Saħħan it-taħlita taħt kundizzjonijiet ta 'rifluss (temperatura tal-banju taż-żejt madwar 180 grad, temperatura interna madwar 145 grad) għal perjodu ta' żmien (tipikament 6 sigħat) biex tippermetti li sseħħ ir-reazzjoni ta 'esterifikazzjoni.
Kontinwament neħħi l-ilma ffurmat matul l-esterifikazzjoni (reazzjoni riversibbli) b'distillazzjoni azeotropika bil-xylene.
Wara r-reazzjoni, kessaħ it-taħlita u ferra' ġo flixkun koniku biex tippermetti separazzjoni solida.
Iddistilla l-eċċess tal-xylene taħt pressjoni mnaqqsa, dewweb ir-residwu fi 3% aċidu idrokloriku, u ffiltra biex tneħħi l-aċidu p-nitrobenzoic mhux reazzjoni. Il-filtrat li fih in-nitrocaine jinżamm għal aktar użu.
Pass 2: Tnaqqis ta 'Nitrocaine għal Aminoester
- Materja Prima: Soluzzjoni ta 'nitrocaine, trab tal-ħadid, idrossidu tas-sodju, u aċidu idrokloriku.
- Proċedura:
Ittrasferixxi s-soluzzjoni tan-nitrocaine għal flixkun bi tliet għonq bit-taħwid u l-kontroll tat-temperatura.
Aġġusta l-pH għal 4.0-4.2 b'soluzzjoni ta' 20% sodium hydroxide.
Żid gradwalment it-trab tal-ħadid f'porzjonijiet żgħar filwaqt li żżomm it-temperatura taħt is-70 grad (jista 'jkun meħtieġ it-tkessiħ).
Ħalli r-reazzjoni tat-tnaqqis tipproċedi għal sagħtejn fi grad 40-45 .
Aċidifika s-soluzzjoni b'aċidu idrokloriku għal pH 5, imbagħad aġġusta l-pH għal 7.8-8.0 b'soluzzjoni saturata ta' sulfide tas-sodju biex tippreċipita l-melħ tal-ħadid.
Iffiltra t-taħlita, aħsel il-preċipitat, u aċidifika l-filtrat mill-ġdid għal pH 6.
Ittratta s-soluzzjoni b'karbonju attivat, iffiltra, u alkalizza b'20% idrossidu tas-sodju sa pH 9.5-10.5 biex tippreċipita l-aminoester (bażi tal-Procaine).
Pass 3: Formazzjoni ta 'Procaine Hydrochloride
- Materja Prima: Bażi ta 'procaine, aċidu idrokloriku kkonċentrat, u solventi ta' rikristallizzazzjoni fakultattivi.
- Proċedura:
Dewweb il-bażi tal-Procaine fl-ilma u żid aċidu idrokloriku kkonċentrat qatra sakemm il-pH jilħaq 5.5.
Saħħan is-soluzzjoni għal 60 grad u żid melħ saturat. B'għażla, żid antiossidant bħal sodium hydrosulfite u saħħan sa 65-70 grad għal filtrazzjoni sħuna.
Kessaħ il-filtrat għat-temperatura tal-kristallizzazzjoni, iffiltra l-kristalli, u aħsel bl-etanol kiesaħ.
Nixxef il-kristalli biex tikseb Procaine Hydrochloride.
Għal aktar purifikazzjoni, ħoll il-prodott mhux raffinat f'ilma distillat, żid karbonju attivat, iffiltra sħun, u kessaħ biex tippermetti l-kristallizzazzjoni. Aħsel il-kristalli u nixxef biex tikseb il-prodott finali.
API pur (Ingredjent farmaċewtiku attiv) għar-riċerka fix-xjenza biss, Sustanza standard għall-analiżi, Studju Farmakokinetiku, test tar-reżistenza għar-riċettur eċċ. Magħruf ukoll bħala "novocaine", huwa komunement użat fil-prattika klinika. Trab abjad kristallin jew kristallin, li jinħall fl-ilma. Il-użu tal-procainehuwainjezzjoni tal-prokaina, terapija tal-prokaina,eċċ Iż-żieda ta 'ammont żgħir ta' epinephrine fl-injezzjoni tista 'ttawwal il-ħin ta' azzjoni.
Procaine mhux biss huwa anestetiku lokali, iżda wkoll użat ħafna fit-trattament ta 'ħafna mard fid-dipartimenti kliniċi. Applikazzjoni klinika fil-pedjatrija: trattament tas-sogħla konvulsiva. Applikazzjoni klinika fid-dermatoloġija: it-trattament ta 'herpes zoster, it-trattament ta' purpura allerġika, ħakk, newrodermatite. Applikazzjoni klinika fl-ostetrija u l-ġinekoloġija: trattament ta 'distoċja ċervikali, trattament ta' edema ċervikali, effett oxytocin. Applikazzjoni klinika fil-gastroenteroloġija (trattament tal-pankreatite). Applikazzjoni klinika fid-dipartiment respiratorju: trattament ta 'hemoptysis.
Kwalità u Analiżi
stabbiltà termali
L-istabbiltà termali hija relattivament medja, b'temperatura ta 'dekompożizzjoni termali ta' madwar 350 grad C. Dan jista 'jwassal għal degradazzjoni faċli u rilaxx ta' gassijiet tossiċi matul il-proċess tat-tisħin.
Id-degradazzjoni termali tirreferi għar-reazzjoni kimika tad-drogi taħt kundizzjonijiet ta 'temperatura għolja minħabba l-azzjoni tal-enerġija termali, li tiddekomponi f'monomeri jew sustanzi oħra, li tirriżulta fi tnaqqis fil-kwalità tad-droga. Il-mekkaniżmu tad-degradazzjoni termali huwa prinċipalment id-decarboxylation ta 'gruppi karbossiliċi u l-ksur ta' ċrieki epossidiċi.
Il-grupp carboxyl fi Procaine huwa suxxettibbli ħafna għal decarboxylation, li hija kkawżata minn ambjent aċiduż. Taħt kundizzjonijiet ta 'temperatura għolja, iċ-ċirku ta' l-epossi jinkiser ukoll u żewġ gruppi tat-tarf se jaħarbu, filwaqt li grupp ta 'metil wieħed jirreaġixxi ma' grupp ta 'hydroxyl, li jirriżulta f'impuritajiet molekulari.
Id-determinazzjoni tal-istabbiltà termali tista 'titwettaq bl-użu ta' analiżi termogravimetrika. Dan il-metodu huwa adattat biex tiddetermina l-istabbiltà termali tad-drogi u jista 'jiddetermina l-parametri bħat-temperatura tad-dekompożizzjoni, ir-rata ta' telf ta 'piż, u l-parametri kinetiċi tad-dekompożizzjoni tad-drogi. Normalment, il-kampjun tad-droga jitqiegħed fi pjanċa tal-kejl tal-aluminju miżuna, u mbagħad imsaħħan b'rata ta 'tisħin kostanti, rata ta' fluss kostanti, u rata ta 'fluss stabbli ta' gass inert. It-temperatura tad-dekompożizzjoni titkejjel billi jiġi rreġistrat it-telf tal-massa ġġenerat matul il-proċess.
Barra minn hekk, l-istabbiltà termali tista 'tiġi evalwata wkoll billi taffettwa l-effikaċja tagħha. B'mod ġenerali, mediċini bi stabbiltà termali tajba għandhom effikaċja ħafna aħjar. Għalhekk, l-istabbiltà termali ta 'mediċina tista' tiġi evalwata billi jiġu eżaminati l-bidliet farmakoloġiċi tagħha wara trattament b'temperatura għolja.
L-istabbiltà termali hija influwenzata minn diversi fatturi. Pereżempju, huwa faċli li tgħaddi minn decarboxylation taħt kundizzjonijiet aċidużi; F'temperaturi għoljin, iċ-ċirku epoxy jista 'wkoll jinkiser, li jwassal għall-piroliżi tad-drogi. Barra minn hekk, fatturi bħall-ossiġnu, l-ilma u d-dawl tax-xemx jistgħu wkoll jaffettwaw l-istabbiltà termali waqt ħażna fit-tul.
Hemm diversi metodi biex tittejjeb l-istabbiltà termali:
(1) Evita li tuża temperaturi għoljin wisq.
(2) Uża xi addittivi, bħall-idrossidu tal-kalċju, biex iżżid l-istabbiltà termali.
(3) Issaħħaħ il-protezzjoni waqt il-ħażna, bħalma hija ż-żamma tad-drogi f'kundizzjonijiet friski u niexfa.
(4) Uża formulazzjonijiet li fihom stabilizzaturi biex ittejjeb l-istabbiltà tal-kwalità tad-droga.
Solubilità
Procaine jinħall faċilment fl-ilma u l-metanol, jinħall ftit fl-etanol u l-kloroform, iżda mhux fil-benżin jew id-dichloromethane. Is-solubilità ta 'din il-mediċina fl-ilma hija 1g u tista' tinħall f'100mL ta 'ilma.
Is-solubilità hija kruċjali fl-istudju tal-proprjetajiet kimiċi u fiżiċi tas-sustanza. Hija droga aċiduża dgħajjef b'valur pKa ta '8.9. Is-solubilità fl-ilma hija dipendenti fuq it-temperatura, u iktar ma tkun għolja t-temperatura, iktar tkun għolja s-solubilità tagħha. Is-solubilità fl-ilma hija 1 g/mL f'20 grad, iżda hija madwar 7 g/mL f'40 grad, li tista 'tiġi deskritta b'kurva tas-solubilità.
Is-solubilità tal-Procaine hija affettwata wkoll minn fatturi oħra, bħall-valur tal-pH tas-solvent, is-saħħa jonika u l-konċentrazzjoni. Taħt kundizzjonijiet aċidużi, il-procaine jinħall aktar faċilment. Għalhekk, meta tipprepara Procaine hydrochloride, Procaine jista 'jiġi maħlul f'soluzzjoni akwea ta' aċidu idrokloriku l-ewwel, u mbagħad l-hydrochloride jista 'jiġi preċipitat.
Minbarra l-ilma, jista 'wkoll jiġi maħlul f'solventi komuni oħra. Solventi organiċi bħal aċetun, metanol, u kloroform jistgħu wkoll jintużaw biex idewweb procaine. Madankollu, is-solubilità f'solventi differenti tvarja. Pereżempju, għandu solubilità ogħla fl-aċetun u solubilità aktar baxxa fl-ilma. F'ċerti sitwazzjonijiet, solventi differenti jistgħu jintgħażlu kif meħtieġ għal faċilità ta 'użu.
Għaxtrab tal-procainehija droga, is-solubilità tagħha hija wkoll kruċjali fl-industrija farmaċewtika u applikazzjonijiet kliniċi. Matul il-proċess tal-produzzjoni, huwa meħtieġ li l-mediċina tinħall f'trasportatur adattat sabiex tipprepara diversi forom ta 'dożaġġ, bħal injezzjonijiet, formulazzjonijiet orali, formulazzjonijiet miksija zokkor, eċċ Fl-istess ħin, il-fatturi li jaffettwaw is-solubilità ta' Procaine jinkludu wkoll id-daqs tal-partiċelli, il-morfoloġija, u d-difetti tal-kristall. Dawn il-fatturi jeħtieġu wkoll li jikkunsidraw fatturi ta 'produzzjoni bħas-solubilità u r-rendiment biex jiżguraw l-effettività tal-produzzjoni u l-użu.
It-tags Popolari: trab tal-procaine cas 59-46-1, fornituri, manifatturi, fabbrika, bl-ingrossa, jixtru, prezz, bl-ingrossa, għall-bejgħ