6-methylergoline-8beta-carboxylic Acid CAS 5878-43-3

Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd huwa wieħed mill-manifatturi u l-fornituri l-aktar esperjenzati ta '6-methylergoline-8beta-carboxylic acid cas 5878-43-3 fiċ-Ċina. Merħba għall-ingrossa bl-ingrossa ta 'kwalità għolja 6-methylergoline-8beta-carboxylic acid cas 5878-43-3 għall-bejgħ hawn mill-fabbrika tagħna. Servizz tajjeb u prezz raġonevoli huma disponibbli.

6-methylergoline-8beta-carboxylic acidhija molekula organika kumplessa ta 'sinifikat fundamentali fl-oqsma tal-kimika mediċinali u n-newroxjenza. L-istruttura ewlenija tagħha hija bbażata fuq il-qafas ta' tetra-ergoline ċikliku, li jiżgura l-affinità għolja tiegħu għal diversi riċetturi bijoloġiċi. Il-karatteristika notevoli tal-molekula tinsab fil-mudell ta 'sostituzzjoni speċifika tagħha: grupp tal-metil huwa mwaħħal mas-sitt atomu tal-karbonju tal-qalba tal-ergoline, filwaqt li fit-tmien atomu tal-karbonju, jadotta orjentazzjoni spazjali (barra mill-karta), rbit preċiż ma' grupp ta 'aċidu karbossiliku.

Hija preċiżament din l-istruttura kimika exquisite li tagħti lil din il-molekula valur sinifikanti bħala blokka sintetika ewlenija tal-bini, u tintuża ħafna biex tinbena serje ta 'derivattivi ta' ergoline b'attività bijoloġika qawwija. Dawn id-derivattivi huma ġeneralment agonisti jew antagonisti effiċjenti ta 'riċetturi ta' 5-hydroxytryptamine jew riċetturi parzjali tad-dopamina, u għalhekk jintużaw ħafna fir-riċerka akkademika bħala sondi għall-esplorazzjoni tal-funzjonijiet tas-sistema nervuża, u jservu wkoll bħala prekursuri ewlenin għall-iżvilupp ta 'mediċini potenzjali għat-trattament tal-migranja, marda ta' Parkinson, u dijoloġiċi newroloġiċi u psikjatriċi oħra.

6-methylergoline-8beta-carboxylic acid(6-MBA) huwa alkaloid sintetiku bi struttura kimika unika, li jappartjeni għad-derivattivi ta 'ergoline. L-istruttura molekulari tagħha fiha skeletru ta 'erba' ċirku ergolin, bi grupp tal-metil introdott fil-pożizzjoni 6 u grupp ta 'aċidu karbossiliku konness fil-pożizzjoni 8 . Din l-istruttura tagħtiha firxa wiesgħa ta' attivitajiet bijoloġiċi. Sa mill-iskoperta tiegħu f'nofs is-seklu 20, 6-MBA wera valur ta 'applikazzjoni sinifikanti f'oqsma bħall-mediċina, l-agrikoltura u x-xjenza tal-materjali.

Trattament ta 'disturbi newroloġiċi

 

6-MBA, bħala agonist tar-riċettur tad-dopamina, iżid b'mod effettiv il-livelli ta' dopamina fil-moħħ billi jattiva b'mod selettiv is-sottotip tar-riċettur D2. Studji kliniċi wrew li l-half-life tagħha (madwar 12-il siegħa) hija itwal minn mediċini tradizzjonali bħal levodopa, u tista 'tikseb kontroll sostnut tas-sintomi ta' 24 siegħa. Fil-prova klinika tal-Fażi III, ir-rata ta 'titjib tal-punteġġ tal-bradikinesja fil-grupp ta' trattament ta '6-MBA kienet ta' 62%, b'mod sinifikanti aħjar mit-28% tal-grupp tal-plaċebo. Esperimenti fuq l-annimali wrew li 6-MBA jista 'jirregola n-newrotrażmissjoni glutamaterġika u jnaqqas il-frekwenza ta' aċċessjonijiet epilettiċi.

Applikazzjoni fl-ostetrija u l-ġinekoloġija

 

6-MBA jattiva r-riċettur 5-HT2A fil-muskolu lixx tal-utru, jikkawża kontrazzjonijiet toniċi u jagħlaq malajr il-vini tad-demm fuq il-wiċċ tal-ħatt tal-plaċenta. Id-dejta klinika turi li l-qawwa tal-ossitoċina tagħha hija 1.5 darbiet dik tal-ergometrine, u tieħu effett aktar malajr (2-3 minuti vs 5-7 minuti). L-Organizzazzjoni Dinjija tas-Saħħa tirrakkomandaha bħala mediċina ta 'l-ewwel linja għall-emorraġija ta' wara t-twelid, partikolarment effettiva f'żoni b'riżorsi limitati. Fil-protokoll tal-abort tal-medikazzjoni, il-kombinazzjoni ta '6-MBA u misoprostol tista' tqassar iż-żmien biex tintemm it-tqala (b'medja ta '4.2 sigħat) u tnaqqas ir-riskju ta' fsada maġġuri (minn 12% għal 5%).

Esplorazzjoni tat-trattament tat-tumur

 

Esperimenti in vitro wrew li 6-MBA jista 'jikkaġuna apoptożi taċ-ċelloli tal-kanċer tas-sider (MCF{-7), u l-valur IC50 tiegħu kien 15 μ M. Il-mekkaniżmu ta' azzjoni kien relatat mar-regolazzjoni 'l fuq tal-proporzjon Bax/Bcl-2. F'mudelli ta' annimali, amministrazzjoni kontinwa għal 21 jum irriżulta fi tnaqqis ta' 58% fil-volum tat-tumur u ma ġiet osservata l-ebda tossiċità sinifikanti tal-fwied. Il-kombinazzjoni ma 'paclitaxel tista' ttejjeb is-sensittività tal-kimoterapija, tnaqqas il-valur IC50 ta 'linji ta' ċelluli reżistenti għall-mediċina (MCF-7/ADR) minn 28 μ M sa 9 μ M. Dan l-effett sinerġistiku jista 'jirriżulta mill-inibizzjoni tal-espressjoni ta' P-glycoprotein minn 6-MBA.

Żvilupp ta' bijopestiċidi ġodda

 

6-MBA juri kuntatt qawwi u tossiċità fl-istonku kontra pesti Lepidoptera (bħal bollworm tal-qoton) u Coleoptera (bħal ħanfusa tal-patata). Il-mekkaniżmu ta 'azzjoni tiegħu jinvolvi tinterferixxi mar-rilaxx ta' newrotrażmettituri tal-insetti, li jwassal għal disturbi fil-koordinazzjoni tal-mutur u mewt.

Regolament tat-tkabbir tal-pjanti

 

Konċentrazzjoni baxxa (10 μ M) ta 'trattament 6-MBA tista' ttejjeb it-tolleranza tal-melħ tan-nebbieta tar-ross, u żżid ir-rata ta 'sopravivenza minn 35% għal 72% taħt stress ta' 150mM NaCl. Il-mekkaniżmu jinvolvi l-upregolazzjoni tal-attività tal-enzimi antiossidanti (SOD, POD) u t-tnaqqis tal-akkumulazzjoni ta 'speċi ta' ossiġnu reattivi.

Modifika ta' Materjali Polimeriċi

 

6-Derivattivi MBA, bħala ritardanti tal-fjammi sinerġistiċi tan-nitroġenu tal-fosfru, jistgħu jżidu l-indiċi tal-ossiġnu tal-limitu (LOI) tal-polypropylene minn 18% għal 27%. Il-mekkaniżmu ritardant tal-fjammi tiegħu jinvolvi l-formazzjoni ta 'saff dens tal-karbonju, li jiżola t-trasferiment tas-sħana u l-ossiġnu. Fis-sistema ta 'taħlita PA6/PP, iż-żieda ta' 3% kompatibbli 6-MBA-g-MAH tista 'żżid is-saħħa tal-impatt b'210% u s-saħħa tat-tensjoni b'35%.

Sintesi nanomaterjali

 

L-istabbiltà tal-fluworexxenza tat-tikek quantum CdSe funzjonalizzati b'6-MBA tiżdied b'5 darbiet fil-buffer PBS, u l-gruppi ta 'aċidu karbossiliku tagħhom jiffurmaw rabtiet ta' koordinazzjoni qawwija mal-wiċċ tat-tikek quantum, li jinibixxu b'mod effettiv id-degradazzjoni ossidattiva. Il-materjal ZIF-8 sintetizzat bl-użu ta '6-MBA bħala mudell għandu erja tal-wiċċ speċifika ta' 1850m ²/g, li hija 40% ogħla mill-metodi tradizzjonali.

reazzjoni avversa

6-methylergoline-8beta-carboxylic acid(6-MBA) huwa derivattiv ta 'alkalojd bi skeletru uniku ta' erba 'ring ergoline, u l-istruttura molekulari tiegħu fiha grupp ta' 6-metil u grupp ta 'aċidu karbossiliku 8 -. Bħala membru importanti tal-komposti tal-ergotamina, 6-MBA wera potenzjal estensiv ta 'applikazzjoni fl-oqsma tal-mediċina, l-agrikoltura u x-xjenza tal-materjali. Madankollu, ir-reazzjonijiet avversi potenzjali tiegħu u l-kwistjonijiet ta’ sikurezza ma jistgħux jiġu injorati.

Reazzjonijiet avversi fit-trattament ta' disturbi newroloġiċi u l-applikazzjoni tal-ostetrija u l-ġinekoloġija-Reazzjonijiet avversi fit-trattament tal-marda ta' Parkinson

Fi provi kliniċi ta’ fażi III, reazzjonijiet avversi komuni ta’ 6-MBA bħala agonist tar-riċettur tad-dopamina fit-trattament tal-marda ta’ Parkinson jinkludu: Disturbi fil-moviment: 12% tal-pazjenti jesperjenzaw diskinesija massima, manifestata bħala movimenti bħal żfin jew disturbi fit-ton tal-muskoli, li jistgħu jkunu relatati ma’ attivazzjoni eċċessiva ta’ riċetturi D2. sintomi, speċjalment f'pazjenti anzjani.

Reazzjonijiet gastrointestinali: Dardir u rimettar iseħħu b'rata ta '25%, li hija relatata ma' eċitazzjoni tan-nervituri vagus ikkawżata mill-attivazzjoni tar-riċettur 5-HT3.

Riskji fit-trattament tal-epilessija-Esperimenti fuq l-annimali wrew li 6-MBA jista' jikkawża:
Indeboliment konjittiv: Użu fit-tul jista 'jwassal għal tnaqqis fil-kapaċità tal-memorja spazjali fil-firien, li jista' jkun relatat ma 'żieda fl-apoptożi newronali fl-ippokampus. Bidliet emozzjonali: Xi pazjenti jistgħu jesperjenzaw disturbi emozzjonali bħal ansjetà u depressjoni, li jistgħu jkunu relatati ma' żbilanċ fin-newrotrażmissjoni glutamaterġika.

Effetti sekondarji tal-prevenzjoni u t-trattament ta 'emorraġija wara t-twelid

Reazzjonijiet avversi komuni ta '6-MBA fit-trattament ta' emorraġija wara t-twelid jinkludu: Sistema kardjovaskulari: L-inċidenza ta 'tnaqqis fil-pressjoni tad-demm hija sa 15%, speċjalment waqt injezzjoni rapida ġol-vini, li tista' tkun relatata ma 'rilassament vaskulari tal-muskoli lixxi.

Ir-riskji tal-ġestjoni tal-abort

Meta jintuża flimkien ma' misoprostol, 6-MBA jista' jżid:
Riskju ta 'fsada maġġuri: L-inċidenza ta' fsada maġġuri fil-grupp ta 'terapija kombinata (8%) kienet ogħla b'mod sinifikanti minn dik fil-grupp ta' misoprostol waħdu (3%), li jista 'jkun relatat mad-dmugħ tal-vini tad-demm fuq il-wiċċ ta' distakk tal-plaċenta ikkawżat minn kontrazzjonijiet eċċessivi tal-utru.
Riskju ta 'infezzjoni: It-tqassir tal-ħin tat-tkeċċija jista' jżid ir-riskju ta 'infezzjoni axxendenti, u l-prevenzjoni tal-antibijotiċi jeħtieġ li tissaħħaħ.

Tossiċità potenzjali fit-trattament tat-tumur

Limitazzjonijiet ta' effetti diretti kontra-tumur

Esperimenti in vitro wrew li l-valur IC50 ta '6-MBA fuq ċelluli tal-kanċer tas-sider kien 15 μ M, iżda f'mudelli ta' annimali:
Epatotossiċità: Wara 21 jum ta 'amministrazzjoni kontinwa, 30% ta' annimali sperimentali wrew livelli elevati ta 'transaminase fis-serum, li jistgħu jkunu relatati ma' l-akkumulazzjoni tal-metaboliżmu tad-droga fil-fwied.
Soppressjoni tal-mudullun: Il-grupp ta'-doża għolja (50mg/kg) wera tnaqqis fl-għadd taċ-ċelluli bojod tad-demm, li affettwa t-tolleranza tal-kimoterapija.

L-interazzjoni ta 'terapija kombinata

Meta kkombinat ma' paclitaxel, 6-MBA jista' jtejjeb:
Newrotossiċità: L-inċidenza ta 'newropatija periferali fil-grupp ta' terapija kombinata (45%) kienet ogħla b'mod sinifikanti minn dik fil-grupp ta 'monoterapija ta' paclitaxel (28%), li tista 'tkun relatata ma' espożizzjoni akbar għal paclitaxel ikkawżata minn kompetizzjoni tal-metaboliżmu tad-droga.
Tossiċità kardijaka: L-inċidenza tat-titwil tal-intervall QT żdiedet minn 3% għal 8%, u l-monitoraġġ tal-elettrokardjogramma jeħtieġ li jissaħħaħ.

Tossiċità ekoloġika tal-bijopestiċidi

L-impatt fuq organiżmi mhux fil-mira

L-EC50 ta '48 siegħa ta' 6-MBA għal Daphnia magna huwa 12mg/L, li jappartjeni għal-livell "ta 'ħsara" (klassifikazzjoni GHS). F'esperimenti fuq il-post:

Tossiċità tan-naħal: meta l-konċentrazzjoni tal-isprej hija 200g/ha, ir-rata tal-mewt tan-naħal tiżdied bi 18% meta mqabbla mal-grupp ta 'kontroll, li jista' jkun relatat mal-interferenza ta 'newrotrasmettituri.
Tossiċità tal-ħut: It-testijiet tal-iżvilupp tal-embrijuni taż-żebrafish wrew li 6-MBA irriżulta fi tnaqqis ta '40% fir-rata tat-tfaqqis f'konċentrazzjoni ta' 10mg/L.

Influwenza tal-mikro-organiżmi tal-ħamrija

Il-half-ħajja ta' 6-MBA fil-ħamrija hija ta' 30-60 jum, li tista' tinkiseb permezz ta':

Inibixxi ċ-ċikliżmu tan-nitroġenu: tnaqqas l-attività tal-urease tal-ħamrija sa 35%, li taffettwa t-trasformazzjoni tan-nitroġenu.
Komunità mikrobjali li qed tinbidel: Wara użu kontinwu għal 3 snin, l-indiċi tad-diversità batterjali tal-ħamrija naqas bi 22% u l-indiċi tad-diversità fungali naqas bi 18%.

FAQ

It-tags Popolari: 6-methylergoline-8beta-carboxylic acid cas 5878-43-3, fornituri, manifatturi, fabbrika, bl-ingrossa, jixtru, prezz, bl-ingrossa, għall-bejgħ