Methylergonovine Maleate Salt CAS 57432-61-8

Melylergonovine Meleate Meleatehuwa kompost alkalini organiku bil-formula molekulari C20H24N2O2 · C4H6O4, CAS 57432-61-8. Huwa trab kristallin abjad abjad jew simili, u l-forma tal-kristall tagħha hija ġeneralment priżmatika jew kolonna. Huwa ma jinħallx fl-ilma u jinħall faċilment f'solventi organiċi bħal etanol, kloroform, benżin, u ether. Id-dekompożizzjoni sseħħ f'temperaturi għoljin, u l-prodotti ewlenin jinkludu nitroġenu, monossidu tal-karbonju, dijossidu tal-karbonju, u ilma. Huwa iżomeru estratt miż-żerriegħa velenuża tal-ġeneru Datura Stramonium u għandu diversi attivitajiet bijoloġiċi, bħal effetti analġesiċi, anestetiċi, kontra l-ansjetà, u alluċinoġeniċi. Huwa ergot alkaloid, metabolit attiv ta 'alkaloid tal-metil ergot, b'vażokostrizzjoni u effetti ta' kontrazzjoni ta 'l-utru. Methyl maleate huwa antagonist selettiv effettiv ta '5-HT b'attività orali u valur PA2 ta' 9.6. Methylergometrine maleate għandha attività anti-emigranja u dopaminerġika, li tista 'tintuża biex tipprevjeni u tikkontrolla l-emorraġija ta' wara l-partum.

Is-segwenti hija t-tabella tal-analiżi tal-informazzjoni tal-prodott:

Methylergometrine maleate, bħala derivat ta 'alkalojdi ergot, saret mediċina terapewtika importanti fl-oqsma ta' l-obstetriċi, il-ġinekoloġija, in-newroloġija, u l-gastroenteroloġija minħabba l-mekkaniżmu farmakoloġiku uniku tagħha u indikazzjonijiet wiesgħa mill-emerġenza tagħha f'nofs is-seklu 20. Huwa jsaħħaħ direttament il-kuntrattilità tal-utru billi jistimula riċetturi alfa adrenerġiċi u riċetturi ta 'serotonin fil-muskolu lixx tal-utru, filwaqt li jeżerċita effetti regolatorji multidimensjonali fuq is-sistema nervuża ċentrali, muskolu lixx gastro-intestinali, u sistema vaskulari.

Indikazzjoni tal-Qofol: Il-mediċina ewlenija għall-fsada ġinekolotika u l-involuzzjoni tal-utru

 

1. Prevenzjoni u trattament ta 'emorraġija wara l-ħlas
L-emorraġija ta 'wara l-ħlas hija l-kawża ewlenija tal-mortalità materna madwar id-dinja, b'madwar 80% ikkawżata minn atonija ta' l-utru. Methylergoline maleate jaġixxi direttament fuq ċelloli tal-muskoli lixxi tal-utru, u jżid il-konċentrazzjoni tal-joni tal-kalċju intraċellulari u jikkawża l-kontrazzjonijiet tetaniċi, u b'hekk jagħlaq malajr il-vini tad-demm fuq il-wiċċ tad-distakk tal-plaċenta.
Użu preventiv: Injetta 0.2mg ġol-muskoli immedjatament wara t-taqsima ta 'cesarean jew il-kunsinna vaġinali tista' tnaqqas il-fsada ta 'wara l-partum b'35% (meta mqabbel ma' l-użu ta 'oxytocin waħdu), u m'hemm l-ebda differenza sinifikanti fl-inċidenza ta' avvenimenti avversi.

 

Użu terapewtiku: Għal fsada stubborn li hija ineffettiva ma 'oxytocin, injezzjoni ġol-vini ta' 0.2mg (dilwit u bil-mod imbuttat) tista 'tidħol fis-seħħ fi żmien 30 sekonda u ddum għal madwar 45 minuta. Jekk meħtieġ, irrepeti kull 2-4 sigħat, sa 5 darbiet.
Attenzjoni: Tużax qabel il-kunsinna tal-fetu, inkella jista 'jikkawża riġidità u kontrazzjoni ta' l-utru, li jwassal għal ipoksja tal-fetu jew emorraġija intrakranjali.
2. Involuzzjoni ta 'l-utru mhux kompluta wara korriment
Wara abort mediku jew abort indott, kontrazzjonijiet ta 'l-utru dgħajfa jistgħu jwasslu għal żamma ta' tessuti residwi u fsada persistenti. Methylergoline maleate jippromwovi kontrazzjonijiet tal-utru u jaċċelera l-eskrezzjoni tal-kontenut tal-utru.

 

Studju li jinvolvi 300 pazjent b'korriment bikri wera li l-għoti orali ta '0.2mg tliet darbiet kuljum għal tlett ijiem konsekuttivi jista' jżid ir-rata ta 'kwittanza residwa mill-kavità tal-utru minn 65% għal 88%, filwaqt li naqqas it-tul ta' fsada vaġinali b'medja ta '2.3 ijiem.

4. Trattament għal mestrwazzjoni eċċessiva
Għal pazjenti bi fsada ta 'l-utru disfunzjonali anovulatorju (DUB), ergometrine maleate tista' tnaqqas il-fluss mestrwali billi tirregola t-ton tal-muskolu lixx tal-utru. L-għoti orali ta '0.2mg darbtejn kuljum għal 5 ijiem konsekuttivi jista' jnaqqas il-fluss mestrwali b'40% -50%, speċjalment għal pazjenti li huma intolleranti jew kontraindikati għat-terapija ta 'l-ormoni.

Xenarju ta 'Trattament Speċjali: Applikazzjoni Dixxiplinarja Kross minn Emigranja għal Disturbi ta' Motilità Gastro-Intestinali

 

1. Trattament tal-fażi akuta tal-emigranja
Melylergonovine Meleate MeleateMaleate jattiva b'mod selettiv ir-riċetturi ta '5-hydroxytryptamine 2A fuq ċelloli tal-muskoli lixxi intrakranjali vaskulari, li jikkawżaw vażokostrizzjoni u jtaffu s-sintomi tal-emigranja kkawżati minn żieda fil-pressjoni intrakranjali. L-effikaċja tagħha hija partikolarment sinifikanti f'pazjenti b'migranja b'aura: prova kkontrollata bl-addoċċ wriet li sagħtejn wara injezzjoni intramuskolari ta '0.2mg, ir-rata ta' eżenzjoni ta 'uġigħ ta' ras laħqet 72%, sinifikament ogħla mill-grupp tal-plaċebo (35%).
Attenzjoni: Użu fit-tul jista 'jwassal għal uġigħ ta' ras ta 'doża eċċessiva tad-droga (MOH), u huwa rrakkomandat li tuża għal mhux aktar minn 9 ijiem fix-xahar.

 

2. Regolazzjoni ta 'disturbi ta' motilità gastro-intestinali
Din il-mediċina tirregola l-motilità gastro-intestinali billi tinibixxi l-effett stimulanti ta 'aċetilkolina fuq muskolu lixx gastro-intestinali
Paralisi intestinali wara l-operazzjoni: L-għoti orali ta '0.2mg tliet darbiet kuljum wara l-kirurġija addominali jista' jqassar il-ħin ta 'rkupru tal-ħsejjes intestinali (bħala medja 1.5 ijiem qabel) u jnaqqas l-inċidenza ta' ostruzzjoni intestinali.
Gastroparesi tad-Dijabete: Magħquda ma 'domperidone, il-ħin ta' tbattil gastriku jista 'jitqassar minn 120 minuta għal 75 minuta, u jtejjeb b'mod sinifikanti s-sintomi ta' nawżea u rimettar.

 

Mekkaniżmu: Billi tistimula r-riċetturi tad-dopamina fis-sistema nervuża ċentrali, dan jinibixxi indirettament it-ton tal-vagal.
3. Eżenzjoni ta 'spażmi ta' uġigħ
Methylergoline maleate jista 'jaġixxi direttament fuq ir-riċetturi ta' 5-hydroxytryptamine fuq il-wiċċ taċ-ċelloli tal-muskoli, jinibixxi l-influss tal-joni tal-kalċju, u jnaqqas l-eċċitabilità taċ-ċellula. Għal spażmi ureterali kkawżati minn ġebel fil-kliewi, injezzjoni intramuskolari ta '0.2mg tista' tnaqqas il-punteġġ tal-uġigħ (VAS) minn 8 sa 3 punti, b'tul ta 'madwar 3 sigħat. L-effett huwa komparabbli ma 'dak ta' phloroglucinol iżda jidħol fis-seħħ aktar malajr.

Strateġija ta 'terapija kombinata: bilanċ preċiż mit-titjib tal-effikaċja għat-tnaqqis tat-tossiċità

 

1. Effett sinerġistiku b'ossytocin
Fit-trattament ta 'emorraġija ta' wara l-ħlas, il-kombinazzjoni ta '0.2 mg injezzjoni intramuskolari ta' ergometrine maleate u 10 infużjoni ġol-vini ta 'oxytocin tista' tipproduċi effett ta 'kontrazzjoni sinerġistika. Studju b'diversi ċentri wera li l-grupp ta 'medikazzjoni kkombinat kellu tnaqqis ta' 29% fil-fsada ta 'wara 24 siegħa wara l-grupp ta' oxytocin biss (P<0.01), and the hysterectomy rate decreased from 1.2% to 0.3%.
Mekkaniżmu: Oxytocin jaġixxi prinċipalment fuq il-ġisem tal-utru, filwaqt li l-ergometrine maleate għandha effett ta 'kontrazzjoni aktar b'saħħtu fuq is-segment t'isfel ta' l-utru, u t-tnejn jikkumplimentaw lil xulxin biex ikopru l-utru kollu.

2. Terapija ta 'kombinazzjoni kawta ma' mediċini ta 'prostaglandin
Għal emorraġija refrattarja ta 'wara l-partum, ergometrine maleate tista' tintuża flimkien ma 'carboprost tromethamine (15 methyl pGF2). Madankollu, għandu jkun innutat li:

 

Both have strong vasoconstrictive effects and may cause severe hypertension (systolic blood pressure>180mmHg), li jeħtieġu monitoraġġ mill-qrib tal-pressjoni tad-demm.
Meta tintuża flimkien, id-doża ta 'ergometrine maleate għandha titnaqqas bin-nofs (0.1mg injezzjoni intramuskolari) biex tnaqqas ir-riskju ta' avvenimenti avversi kardjovaskulari.

3. Interazzjoni ma 'mediċini anti-ipertensivi
L-effett agonistiku tar-riċetturi alfa adrenerġiċi ta 'ergometrine maleate jista' jwassal għal pressjoni tad-demm elevata, u d-doża għandha tiġi aġġustata meta tintuża flimkien ma 'mediċini anti-ipertensivi bħal nifedipine u labetalol. Pereżempju, fit-trattament ta 'emorraġija ta' wara l-partum f'ommijiet ipertensivi, jekk l-użu ta 'ergometrine maleate huwa meħtieġ, id-doża ta' nifedipine għandha titnaqqas minn 30mg / jum sa 15mg / jum, u l-pressjoni għandha tiġi mmonitorjata kull 30 minuta.

Preparazzjoni tal-kompost tal-prodott:

Iżen iog ta 'methylergometrine maleate mhux raffinat, 25g ta' metanol u 25g ta 'etanol f'waqfa ta' reazzjoni tal-port ta '250ml single -, u saħħanhom sa 50 grad Ċ għad-dissoluzzjoni; Żid 0.5 g ta 'tafal attivat, ħawwad għal 30 minuta, iffiltra waqt li ħawwad il-filtrat biex tiksaħ sa 5 grad C, iffiltra u tissepara s-solidu, u nixxefha biex tinkiseb kompost tal-metil ergometrine maleate 7 3 g, li tagħti 73%.

Preparazzjoni tal-kompost tal-maleate tal-methylergometrine:

Iżen IOG ta 'methylergotamine maleate mhux raffinat, 45g ta' metanol u 450g ta 'etanol f'1000 ml wieħed - flixkun ta' reazzjoni tal-port, u saħħanhom għal 70 grad Ċ għad-dissoluzzjoni; Żid 2g ta 'tafal attiv, ħawwad għal 30 minuta, iffiltra waqt li ħawwad il-filtrat biex tiksaħ sa - 5 grad C, iffiltra u tissepara s-solidu, u nixxefha biex tikseb kompost tal-metil ergometrine maleate 6 9 g, rendiment 69%.

Preparazzjoni tal-kompost tal-maleate tal-methylergometrine:

Iżen IOG ta 'methylergotamine maleate mhux raffinat, 25g ta' metanol u 175g ta 'etanol f'waqfa ta' reazzjoni tal-port ta '250ml single -, u saħħanhom għal 650 grad C għad-dissoluzzjoni; Żid 0. 75 g ta 'tafal attivat, ħawwad għal 30 minuta, iffiltra waqt li ħawwad il-filtrat biex tiksaħ sa 0 grad C, iffiltra u tissepara s-solidu, u nixxef biex tikseb kompost tal-metil ergometrine maleate 7 8 g, jagħti 78%.

Ir-rotta ta 'sinteżi ta'Melylergonovine Meleate Meleatehuwa kif ġej:

Din hija rotta ta 'sinteżi sempliċi ta' methylergotamine andronate, iżda fil-produzzjoni attwali, jista 'jkun hemm skemi ta' sinteżi aktar kumplessi jew il-kundizzjonijiet ta 'reazzjoni ta' hawn fuq jistgħu jiġu aġġustati.

Metodu għall-preparazzjoni tal-kompost tal-maleate tal-metylergotamine huwa kkaratterizzat billi jinkludi l-passi li ġejjin: isaħħan il-metillergotamina mhux raffinata u jinħallha f'solvent kristallin, li jżid tafal attiv, ħawwad, u filtrazzjoni; Il-filtrat huwa mkessaħ u kristallizzat, separat, u mnixxef biex jikseb il-forma tal-kristall ta 'methylergotamine maleate.

Preparazzjoni tal-kompost tal-IT:

Iżen IOG ta 'Methylergometrine Maleate mhux raffinat, 30g ta' metanol u 120g ta 'etanol f'250ml single - firxa ta' reazzjoni tal-port min-naħa tagħhom, u ssaħħanhom għal 60 grad Ċ għad-dissoluzzjoni; Żid it-tafal attiv IG, ħawwad għal 30 minuta, iffiltra waqt li ħawwad il-filtrat biex tiksaħ għal (TC, tiffiltra u tissepara s-solidu, u nixxefha biex tikseb kompost tal-maleate tal-ergometrina tal-metil {8 2 g, li tagħti 82%.

Hija mediċina użata komunement biex tikkura emorraġija wara l-partum u distrofija tal-utru. Dawn li ġejjin huma l-karatteristiċi farmakokinetiċi tiegħu:

Melylergonovine Meleate Meleatehuwa analogu semi - sintetiku ergonovine, li l-funzjoni ewlenija tiegħu hija li tikkuntratta l-muskolu lixx tal-utru, ittejjeb il-kuntrattilità u l-frekwenza tal-utru, sabiex tinkiseb l-iskop li tittratta emorraġija wara l-ħlas u distrofija tal-utru. Dawn li ġejjin huma l-karatteristiċi farmakoloġiċi tiegħu:

1. Mekkaniżmu ta 'azzjoni: Methaergonandronate jaġixxi fuq ċelloli tal-muskoli lixxi tal-utru 1-riċettur adrenerġiku u riċettur ta' 5-hydroxytryptamine jistgħu jżidu l-kontrazzjoni tal-muskoli u jnaqqsu l-fluss tad-demm ta 'vini endometrijali, u b'hekk inaqqsu l-emorraġija wara l-partum.

2. Farmakodinamiċità: Mega tista 'żżid it-tensjoni u l-frekwenza tal-muskolu lixx tal-utru, u b'hekk tnaqqas l-emorraġija wara l-ħlas. Fost in-nisa li jkunu għaddejjin minn sezzjoni ta 'cesarean, MEGA tista' tnaqqas b'mod sinifikanti l-inċidenza ta 'fsada, speċjalment meta n-nisa jkollhom fatturi ta' riskju għoljin ta '{2}}, bħal tqala multipla, infezzjoni intrauterina, eċċ.

3 Ir-rata ta 'assorbiment se tkun aktar mgħaġġla meta l-mediċina tiġi amministrata b'modi oħra (bħal injezzjoni intramuskolari). Il-mediċina hija mqassma prinċipalment fil-fwied, il-pulmun, il-kliewi, l-utru u tessuti oħra fil-ġisem, u hija prinċipalment imneħħija mill-fwied u l-kliewi.

4. Reazzjonijiet avversi: Il-methaergonandronate jista 'jikkawża reazzjonijiet avversi bħal pressjoni tad-demm elevata, uġigħ ta' ras, sinkopju, nawżea, rimettar, u reazzjonijiet avversi serji bħal arritmija, nekrolisi epidermika tossika (TEN), pnewmonja interstizjali.

It-tags Popolari: Methylergonovine Maleate Salt CAS 57432-61-8, Fornituri, Manifatturi, Fabbrika, Bejgħ bl-ingrossa, Ixtri, Prezz, Bulk, Għall-Bejgħ