Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd huwa wieħed mill-manifatturi u l-fornituri l-aktar esperjenzati ta '5-Amino-1mq Liquid fiċ-Ċina. Merħba għall-ingrossa bl-ingrossa ta 'kwalità għolja 5-Amino-1mq Likwidu għall-bejgħ hawn mill-fabbrika tagħna. Servizz tajjeb u prezz raġonevoli huma disponibbli.
5-amino-1mq likwidu,kategorizzat bħala inibitur NNMT raffinat (NNMTi) bi speċifikazzjonijiet stretti ta'-purità għolja, jispikka fost trab solidu konvenzjonali jew alternattivi ta' kapsuli tal-istess ingredjent attiv. Distinta minn formulazzjonijiet solidi komuni oħra kostretti minn barrieri ta 'dissoluzzjoni gastrointestinali, din il-preparazzjoni likwida tiftaħar bijodisponibilità superjuri u effiċjenza ta' assorbiment intestinali mtejba b'mod notevoli. L-utenti aħħarin-jistgħu jew jibilgħuha direttament permezz ta' amministrazzjoni orali jew iħalltuha f'xarbiet assortiti u xorb ta' kuljum mingħajr proċeduri ta' pre-xoljiment; ladarba jidħol fis-sistema diġestiva, il-kostitwent attiv jgħaddi malajr fil-mukoża intestinali biex jaċċessa ċ-ċirkolazzjoni sistemika tad-demm u jagħti bidu farmakoloġiku aktar mgħaġġel.
Dejta klinika in vitro u prova umana tivverifika li l-prodott huwa kapaċi jneħħi l-konċentrazzjonijiet intraċellulari ta' NAD+ b'firxa li tista' titkejjel ta' 35%–60% f'ċiklu wieħed ta' teħid ta' 24-siegħa. Il-formula proprjetarja tagħha tinkorpora eċċipjenti stabbilizzanti speċjalizzati, li jillokkjaw b'mod effettiv f'attività bijoloġika intrinsika taħt kundizzjonijiet ta 'ħażna rakkomandati ssiġillati u protetti mid-dawl f'temperaturi ambjentali ta' 20-25 grad għal preservazzjoni fit-tul fuq l-ixkaffa. Barra minn hekk, il-modifika tat-togħma ottimizzata ttejjeb il-palatability tagħha meta mqabbla ma '5-Amino-1mq trab mhux maħdum, tnaqqas b'mod effettiv il-griżmejn spjaċevoli u l-irritazzjoni gastrointestinali biex timminimizza l-iskumdità sensorja avversa waqt l-użu orali.
Formoli tal-Prodott tagħna
5-amino-1MQ COA
B'vantaġġi uniċi inklużi purità għolja, assorbiment faċli u dożaġġ kontrollabbli, il-prodott juri prospetti wesgħin fir-riċerka bażika tal-kanċer, studji prekliniċi u applikazzjonijiet kliniċi potenzjali esploratorji. Dan li ġej jelabora dwar l-applikazzjonijiet u l-mekkaniżmi ewlenin tiegħu fir-riċerka tal-kanċer biex jipprovdi referenzi għal studji relatati.
Applikazzjonijiet Ewlenin fir-Riċerka Bażika dwar il-Kanċer
Fir-riċerka bażika tal-kanċer,5-amino-1mq likwidutintuża prinċipalment biex tinvestiga r-rwol u l-mekkaniżmu ta 'NNMT fil-karċinoġenesi u l-progressjoni tal-kanċer, iskrin miri terapewtiċi potenzjali, u tivverifika r-regolamentazzjoni ta' mogħdijiet metaboliċi relatati, li tipprovdi appoġġ teoretiku għal applikazzjonijiet prekliniċi u kliniċi sussegwenti. L-applikazzjonijiet tagħha jiffokaw fuq esperimenti taċ-ċelluli u studji tal-mekkaniżmi molekulari.
Applikazzjoni fl-Esperimenti tal-Linja taċ-Ċelluli tal-Kanċer
Il-prodott huwa reaġent għodda użat b'mod komuni fir-riċerka tal-linja taċ-ċelluli tal-kanċer. Huwa applikat b'mod wiesa 'f'assaġġi ta' imgieba bijoloġiċi ewlenin ta 'ċelluli tal-kanċer varji, inklużi proliferazzjoni, apoptożi, migrazzjoni u invażjoni, li tgħin lir-riċerkaturi jiċċaraw l-effetti tal-inibizzjoni NNMT fuq iċ-ċelloli tal-kanċer. Sal-lum, intuża f'linji ta 'ċelluli multipli bħal kanċer ċervikali, glijoma, kanċer tat-tirojde, kanċer tal-kliewi, kanċer tal-bużżieqa tal-awrina u ċelluli tal-kanċer gastriku.
Fir-riċerka tal-kanċer ċervikali, it-trattament taċ-ċelloli tal-kanċer ċervikali HeLa bil-prodott jinibixxi b'mod sinifikanti l-proliferazzjoni taċ-ċelluli tal-kanċer b'mod dipendenti fuq il-konċentrazzjoni u l-ħin, filwaqt li jnaqqas l-espressjoni ta 'AKT fosforilat (p-AKT) u sirtuin 1 (SIRT1).
Iż-żewġ proteini huma relatati mill-qrib mas-sopravivenza taċ-ċelluli tat-tumur, il-proliferazzjoni u r-reżistenza terapewtika, u jikkonfermaw aktar ir-rwol ta 'promozzjoni ta' espressjoni żejda NNMT fil-progressjoni tal-kanċer ċervikali u jipprovdu għarfien ġdid għal terapija mmirata tal-kanċer ċervikali.
Matul l-esperimenti, il-forma likwida tippermetti integrazzjoni mgħaġġla fis-sistemi tal-kultura taċ-ċelluli, li tiżgura distribuzzjoni uniformi tad-droga, tevita effetti ċellulari irregolari kkawżati minn dissoluzzjoni insuffiċjenti ta 'formulazzjonijiet ta' trab, u ttejjeb l-affidabbiltà tad-dejta sperimentali.
Fir-riċerka tal-glijoma, l-espressjoni NNMT hija ogħla b'mod sinifikanti fil-glioblastoma primarja (tumur tal-moħħ malinn) milli fit-tessut normali tal-moħħ. Il-prodott jinibixxi l-attività NNMT, ifixkel il-bilanċ metaboliku taċ-ċelloli tal-glijoma, inaqqas il-provvista tal-enerġija, u b'hekk irażżan il-proliferazzjoni u l-migrazzjoni taċ-ċelluli tal-glijoma, li jservi bħala għodda importanti għal riċerka mmirata metabolikament tal-glioblastoma. Fi studji dwar il-kanċer tal-bużżieqa, NNMT ġie identifikat bħala regolatur ewlieni tal-migrazzjoni taċ-ċelluli. L-inibizzjoni ta 'NNMT bl-użu tal-prodott tnaqqas b'mod notevoli l-proliferazzjoni u l-migrazzjoni taċ-ċelluli tal-kanċer tal-bużżieqa tal-awrina, u tivvalida aktar il-valur potenzjali ta' NNMT bħala mira terapewtika għall-kanċer tal-bużżieqa tal-awrina.
Lil hinn mill-applikazzjonijiet ta' riċerka kontra l-{0}}tixjiħ u metaboliċi, dan il-likwidu 5-Amino-1mq huwa adottat b'mod wiesa' għal investigazzjonijiet tal-laboratorju li jiffokaw fuq mekkaniżmi ta' reżistenza għall-mediċini tal-kanċer. Ir-reżistenza għad-droga tibqa 'wieħed mill-konġestjonijiet ewlenin li jikkontribwixxu għal riżultati terapewtiċi mhux sodisfaċenti u falliment eventwali tat-trattament matul il-kimoterapija klinika tal-kanċer, u evidenza preklinika abbundanti kkonfermat li espressjoni NNMT elevata b'mod anormali hija korrelata mill-qrib ma' reżistenza akkwistata għall-mediċina f'diversi tumuri malinni solidi u ematoloġiċi. Fi provi in vitro rilevanti, ir-riċerkaturi jamministraw dan l-inibitur selettiv NNMT għal mudelli stabbiliti ta 'ċelluli tal-kanċer reżistenti għall-mediċina biex jinvestigaw.
Applikazzjoni fl-Esplorazzjoni ta' Mekkaniżmi Molekulari tal-Kanċer
Meta twettaq riċerka preklinika li tesplora mekkaniżmi molekulari relatati mal-kanċer-, likwidu 5-Amino-1mq iservi bħala għodda affidabbli tal-laboratorju primarjament użata biex tivvalida l-funzjonijiet regolatorji tal-kaskati metaboliċi ċċentrata fuq NNMT. Jgħin lir-riċerkaturi jispakkjaw avvenimenti molekulari ewlenin li jmexxu l-bidu tat-tumur u l-iżvilupp progressiv malinn, u sadanittant jiffaċilita l-iskrinjar u l-konferma ta 'miri terapewtiċi prospettivi kontra t-tumur. Il-mod ta 'azzjoni farmakoloġiku fundamentali tiegħu jiddependi fuq soppressjoni selettiva ta' NNMT: jimblokka r-reazzjonijiet eċċessivi ta 'metilazzjoni ta' nikotinamide biex jgħolli r-riżervi ta 'nikotinamide intraċellulari endoġeni, u jaċċellera aktar il-bijosintesi NAD + downstream. In-NAD+ akkumulat sekwenzjali jqajjem l-attivazzjoni ta' kaskati multipli ta' sinjalar NAD+-dipendenti,.
Speċifikament, NNMT jikkatalizza l-metilazzjoni tan-nikotinamide għal 1-methylnicotinamide. Bħala inibitur selettiv NNMT li jimmira s-sit tas-sottostrat (IC50 għal NNMT uman=1.2 μM),5-amino-1mq likwidutimblokka speċifikament din ir-reazzjoni, li twassal għal akkumulazzjoni ta 'nikotinamide intraċellulari u livelli elevati ta' NAD + permezz tal-mogħdija tas-salvataġġ NAD +. Bħala koenzima ewlenija fil-metaboliżmu ċellulari, NAD + tipparteċipa f'bosta proċessi fiżjoloġiċi inklużi metaboliżmu tal-enerġija, tiswija tad-DNA u apoptożi.
Livelli miżjuda ta 'NAD+ jimmodulaw mogħdijiet downstream multipli bħal SIRT1 u AKT, u b'hekk jinibixxu l-proliferazzjoni taċ-ċelluli tal-kanċer, jippromwovu l-apoptożi, u jrażżnu l-anġjoġenesi tat-tumur u l-metastasi.
Barra minn hekk, il-prodott jista 'jintuża biex jesplora l-assoċjazzjoni bejn NNMT u rispons infjammatorju, u b'hekk jiċċara r-rwol indirett tiegħu fl-iżvilupp tal-kanċer. Studji jindikaw li NNMT huwa relatat mill-qrib mal-istatus infjammatorju; L-espressjoni żejda tagħha tinduċi l-produzzjoni u r-rilaxx ta 'fatturi infjammatorji, li huma muturi importanti tal-karċinoġenesi u l-progressjoni tal-kanċer. Billi irażżan b'mod selettiv l-attività katalitika tal-enzima NNMT, il-likwidu 5-Amino-1mq effettivament trażżan is-sekrezzjoni eċċessiva ta' ċitokini pro-infjammatorji multipli u jtaffi l-mikroambjent kroniku persistenti ġewwa tessuti infjammatorji. L-infjammazzjoni lokali mtaffija tkompli timblokka t-trasformazzjoni onkoġenika mmexxija mill-infjammazzjoni-u trażżan il-proliferazzjoni sussegwenti tat-tumur u l-progressjoni invażiva.
Applikazzjonijiet fir-Riċerka tal-Kanċer Preklinika
Ir-riċerka preklinika hija pass kritiku fl-iżvilupp tal-mediċina kontra l-kanċer, li prinċipalment tivverifika l-effikaċja, is-sigurtà u t-tollerabilità tal-mediċini permezz ta 'mudelli tal-annimali, li tipprovdi appoġġ ta' dejta għal provi kliniċi. Jibbenefika mill-faċilità ta 'amministrazzjoni tiegħu, assorbiment rapidu, u bijodisponibilità għolja, il-prodott intuża ħafna fi studji ta' mudell ta 'annimali tal-kanċer, li jiffoka fuq tliet direzzjonijiet ewlenin: inibizzjoni tat-tkabbir tat-tumur, intervent metastasi, u esplorazzjoni ta' terapija kombinata.
Studji tal-Mudell tal-Annimali dwar l-Inibizzjoni tat-Tkabbir tat-Tumur
Il-prodott wera effetti notevoli ta' inibizzjoni tat-tkabbir tat-tumur dipendenti mid-doża-f'mudelli validati ta' annimali li jkopru firxa wiesgħa ta' kanċers malinni. Pereżempju, f'mudell ta 'metastasi peritoneali klassika ta' kanċer tal-ovarji tal-bniedem, ir-riċerkaturi taw amministrazzjoni intraperitoneali ta 'kuljum f'20 mg/kg/d tal-prodott u sabu li effettivament inibixxi l-metastasi mill-bogħod u l-proliferazzjoni mgħaġġla taċ-ċelloli tal-kanċer tal-ovarji HeyA8. L-ebda reazzjonijiet avversi sistemiċi ovvji ma ġew osservati f'annimali ttestjati anke f'doża ta' kuljum relattivament għolja sa 60 mg/kg/d, li tikkonferma l-profil ta' sigurtà promettenti u l-effikaċja terapewtika tagħha għal trattament prospettiv tal-kanċer tal-ovarji.
F'mudelli ta 'annimali prekliniċi ta' kanċer gastriku, kanċer tal-frixa, kanċer tal-kliewi, u bosta tumuri malinni komuni oħra, il-prodott wera wkoll effetti farmakoloġiċi favorevoli konsistenti li jrażżnu t-tumur. Studji wrew li NNMT hija espressa żżejjed b'mod distint f'dawn il-mudelli tal-kanċer stabbiliti. Amministrazzjoni orali jew intraperitoneali tal-prodott tnaqqas b'mod sinifikanti l-attività NNMT fit-tessuti tat-tumur solidi, tagħti spinta lill-livelli intraċellulari ta 'NAD +, tinibixxi l-proliferazzjoni mgħaġġla taċ-ċelluli tat-tumur, u tnaqqas il-volum u l-piż tat-tumur mingħajr ħsara ovvja lill-organi normali tal-madwar, li tindika sigurtà għolja affidabbli u karatteristiċi ta' mira preċiżi.
Barra minn hekk, il-prodott juri vantaġġi uniċi f'mudelli ta 'annimali ta' kanċers relatati mal-obeżità. L-obeżità hija assoċjata mill-qrib ma 'riskju akbar ta' kanċer multipli, u l-espressjoni żejda ta 'NNMT taġixxi bħala medjatur ewlieni li torbot l-obeżità u l-kanċer: fl-istat ta' obeżità, attività NNMT elevata twassal għal disturbi metaboliċi u tippromwovi l-proliferazzjoni taċ-ċelluli tal-kanċer. Billi tinibixxi l-attività NNMT,5-amino-1mq likwidujirregola l-metaboliżmu sistemiku, inaqqas l-akkumulazzjoni tax-xaħam, u jrażżan l-okkorrenza u l-progressjoni ta’ kanċers relatati mal-obeżità, u jipprovdi strateġija ġdida għall-prevenzjoni u t-trattament ta’ tali kanċers. Il-formulazzjoni likwida tagħha tiffaċilita wkoll l-amministrazzjoni orali fit-tul, li tissodisfa r-rekwiżiti ta 'studji ta' intervent fit-tul għal kanċers relatati mal-obeżità.
Studji tal-Mudell tal-Annimali dwar l-Intervent tal-Metastasi tat-Tumur
Il-metastasi tat-tumur hija waħda mill-kawżi ewlenin ta 'mewt f'pazjenti bil-kanċer, u l-esplorazzjoni ta' metodi biex tinibixxi l-metastasi hija fokus ewlieni fir-riċerka tal-kanċer. Il-prodott jista 'jintervjeni b'mod effettiv fil-proċess metastatiku billi jinibixxi l-attività NNMT, li ġiet ivvalidata f'mudelli multipli ta' metastasi tal-kanċer.
F'mudell ta 'metastasi taċ-ċelluli tal-kanċer tal-bużżieqa tal-awrina, knockout NNMT naqqas b'mod sinifikanti l-kapaċità ta' migrazzjoni taċ-ċelloli tal-kanċer tal-bużżieqa tal-awrina, u l-prodott, bħala inibitur NNMT, kiseb effetti simili. Amministrazzjoni intraperitoneali jew orali inibixxi l-migrazzjoni u l-invażjoni taċ-ċelluli tal-kanċer tal-bużżieqa tal-awrina u naqqas il-formazzjoni ta 'metastasi 'l bogħod, permezz ta' mekkaniżmi li jinvolvu regolamentazzjoni metabolika ċellulari u downregulation ta 'proteini relatati mal-metastasi.
Barra minn hekk, NNMT ġie identifikat bħala markatur potenzjali promettenti tat-tumur fis-serum f'kanċer tal-kolorektum, karċinoma taċ-ċelluli squamous orali, u mudelli multipli ta 'tumur malinn oħra, bl-espressjoni żejda anormali tagħha relatata mill-qrib mal-metastasi tat-tumur invażivi. Il-prodott jista 'jnaqqas il-livell ta' ċirkolazzjoni ta 'dan il-markatur tat-tumur speċifiku u jrażżan il-metastasi mill-bogħod billi jinibixxi b'mod selettiv l-attività enżimatika NNMT, u jipprovdi direzzjonijiet ġodda ta' valur għal dijanjosi klinika bikrija u intervent ta 'metastasi mmirat. Il-formulazzjoni likwida unika tagħha hija assorbita malajr f'annimali ttestjati, u taġixxi fil-pront biex timblokka b'mod effettiv il-formazzjoni u l-iżvilupp progressiv ta 'leżjonijiet metastatiċi.
Esplorazzjoni Preklinika ta' Terapija Kombinata
Il-monoterapija ħafna drabi jkollha limitazzjonijiet fit-trattament tal-kanċer, u t-terapija kombinata saret l-approċċ prinċipali. B'kompatibilità tajba u mmirati, il-prodott jista 'jintuża flimkien ma' aġenti kimoterapewtiċi, mediċini immunoterapewtiċi, eċċ., Li juri effetti sinerġistiċi fi studji prekliniċi.
Fi studji ta 'kombinazzjoni ta' kimoterapija, il-prodott isaħħaħ l-effikaċja tal-mediċini kimoterapewtiċi filwaqt li jnaqqas l-effetti sekondarji tossiċi tagħhom.
Il-mekkaniżmu huwa relatat mar-regolazzjoni metabolika u żieda fil-kimosensittività taċ-ċelloli tal-kanċer: billi jinibixxi NNMT, il-prodott ifixkel il-provvista tal-enerġija taċ-ċelloli tal-kanċer, u jagħmilhom aktar vulnerabbli għall-kimoterapija, filwaqt li jipproteġi l-bilanċ metaboliku taċ-ċelloli normali u jnaqqas l-effetti sekondarji.
Fl-esplorazzjoni tal-kombinazzjoni ta 'immunoterapija, il-prodott isaħħaħ l-effikaċja ta' l-immunoterapija billi jimmodula l-mikroambjent tat-tumur. Reazzjonijiet infjammatorji u disturbi metaboliċi fil-mikroambjent tat-tumur jrażżnu l-attività taċ-ċelluli immuni.
Il-prodott jinibixxi NNMT, inaqqas il-livelli ta 'fattur infjammatorju, itejjeb il-mikroambjent tat-tumur, jippromwovi l-infiltrazzjoni u l-attivazzjoni taċ-ċelluli immuni, u b'hekk isaħħaħ ir-rikonoxximent u l-qtil taċ-ċelluli tat-tumur minn aġenti immunoterapewtiċi, li joffri strateġija ġdida għal terapija ta' kombinazzjoni immuni tal-kanċer.
FAQ
X'inhi l-half life ta '5 amino 1mq?
+
-
Skont riċerka farmakokinetika tal-firien ippubblikata kkwantifikata permezz ta' detezzjoni LC-MS/MS, 5-amino-1MQ (imqassar bħala 5-AMQ) mogħtija mill-ħalq (imqassar bħala 5-AMQ) għandha nofs ħajja ta' eliminazzjoni terminali medja ta' bejn wieħed u ieħor 6.920 sigħat ta' wirja fil-vini ± kontroparti ± 1.920 fil-vini. half-life b'medja ta' 3.80 ± 1.10 sigħat. Ikklassifikat bħala inibitur selettiv ta 'molekula żgħira ta' Nicotinamide N-methyltransferase (NNMT), dan il-kompost ta 'ammonju kwaternarju jikseb madwar 38.4% bijodisponibilità orali fi provi ta' annimali gerriema, rata ta 'assorbiment aċċettabbli għal derivattivi tal-quinolinium iċċarġjati b'mod pożittiv li tipikament jiffaċċjaw permeabilità intestinali fqira. Żviluppat primarjament għal riċerka preklinika li timmira disfunzjoni metabolika, tgħolli l-pools NAD + intraċellulari permezz ta 'soppressjoni NNMT biex tirregola l-metaboliżmu tal-lipidi, is-sensittività għall-insulina u l-funzjoni metabolika tal-ġisem ġenerali.
X'inhu l-isem l-ieħor għal 5 amino 1MQ?
+
-
5-Amino-1-methylquinolinium iodide, komunement imsejjaħ 5-Amino-1mq, jiffunzjona bħala inibitur selettiv qawwi ta' molekula żgħira tan-nicotinamide N-methyltransferase (NNMT) fir-riċerka bijoloġika preklinika. F'esperimenti ċellulari li jużaw linji ta 'myoblast C2C12 murini, dan il-kompost jiffaċilita b'mod effettiv id-divrenzjar ordnat tal-myoblast u jaċċellera l-proċess ta' fużjoni lejn il-formazzjoni ta 'myotube matura. Sadanittant, huwa kapaċi li jqajmu ċelluli staminali tal-muskoli senescent reqdin (muSCs) u jsewwi l-funzjonijiet fiżjoloġiċi indeboliti tagħhom, li jtejjeb b'mod prominenti l-potenzjal riġenerattiv inerenti tat-tessut tal-muskoli skeletriċi ta 'età naturali.
It-tags Popolari: 5-Amino-1mq Likwidu, fornituri, manifatturi, fabbrika, bl-ingrossa, jixtru, prezz, bl-ingrossa, għall-bejgħ