Pacap -27, magħruf ukoll bħala vasopressin jew ormon antidiuretic, huwa peptide bijoattiv importanti prinċipalment sintetizzat minn newroni taċ-ċelloli kbar fin-nukleu supraoptiku ipotalamiku u n-nukleu paraventrikulari, u ttrasportat tul il-fibri tal-passaġġ pitwitarju ipotalamiku għall-ħażna għall-ħażna. Huwa meħlus fil-fluss tad-demm meta jkun meħtieġ mill-ġisem. Huwa trab kristallin abjad jew kważi abjad. Din is-sustanza tat-trab għandha stabbiltà tajba u tista 'tinħażen f'temperatura tal-kamra, u tagħmilha inqas suxxettibbli għal deterjorazzjoni jew falliment. Barra minn hekk, is-solubilità ta 'neurohypophysin fl-ilma hija għolja, u dan jagħmel it-trasport u d-distribuzzjoni tagħha fl-organiżmi aktar konvenjenti. Bħala neurohormone, l-ormoni pitwitarji għandhom rwol kruċjali fir-regolazzjoni tal-bilanċ tal-ilma u l-istabbilizzazzjoni tal-pressjoni tad-demm fil-ġisem. F'termini ta 'proprjetajiet kimiċi, l-ormoni pitwitarji għandhom stabbiltà termali għolja u stabbiltà ta' aċidu-bażi. Huwa kapaċi jżomm l-attività bijoloġika tiegħu f'ċerta temperatura u firxa ta 'pH, li jagħmel l-effetti tiegħu fl-organiżmi aktar fit-tul u stabbli. Barra minn hekk, neurohypophysin għandu wkoll ċerti proprjetajiet anti-ossidanti, li jistgħu jirreżistu l-attakk ta 'radikali ħielsa u ossidanti oħra sa ċertu punt, li jipproteġu ċ-ċelloli mill-ħsara.
Tappijiet u sufri tal-fliexken apposta
|
|
|
|
Formula kimika |
C142H224N40O39S |
|
Massa eżatta |
3146 |
|
Piż molekulari |
3148 |
|
m/z |
3147 (100.0%), 3148 (76.3%), 3146 (65.1%), 3149 (30.9%), 3148 (14.8%), 3149 (10.4%), 3147 (9.6%), 3149 (8.0%), 3150 (8.0%), 3149 (7.6%), 3150 (6.5%), 3150 (6.1%), 3148 (5.2%), 3149 (4.5%), 3150 (4.0%), 3150 (3.4%), 3148 (2.9%), 3151 (2.8%), 3148 (2.6%), 3151 (2.5%), 3149 (2.0%), 3147 (1.7%), 3150 (1.6%), 3148 (1.5%), 3151 (1.5%), 3151 (1.4%), 3150 (1.2%), 3149 (1.1%), 3151 (1.1%), 3149 (1.0%), 3151 (1.0%) |
|
Analiżi Elementali |
C, 54.19; H, 7.17; N, 17.80; O, 19.82; S, 1.02 |
Pacap -27, magħruf ukoll bħala ormon antidiuretic jew vasopressin, huwa ormon sintetizzat u rilaxxat minn newroni taċ-ċelloli kbar fin-nukleu supraoptiku ipotalamiku u n-nukleu paraventrikulari. Huwa għandu diversi rwoli ewlenin fil-ġisem, prinċipalment li jinvolvi l-bilanċ tal-ilma, ir-regolazzjoni tal-pressjoni tad-demm, u l-funzjoni kardjovaskulari.
L-ormoni newropituitarji għandhom rwol kruċjali fir-regolazzjoni tal-bilanċ tal-ilma fil-ġisem. Meta l-ġisem ikun deidratat jew il-pressjoni osmotika tad-demm tiżdied, ir-riċetturi tal-pressjoni osmotika fl-ipotalamu huma stimulati, li jippromwovu r-rilaxx ta 'newrofysin fid-demm. Neurohypophysin jistimula s-sinteżi u l-inserzjoni ta 'aquaporin AQP2 fil-membrana taċ-ċellula billi jorbot mar-riċettur V2 fuq iċ-ċelloli epiteljali tal-kanal tal-ġbir tal-kliewi, u b'hekk iżid ir-riassorbiment ta' l-ilma mit-tubuli tal-kliewi, billi jnaqqas il-ħruġ ta 'l-awrina fil-ġisem.
Barra minn hekk, l-ormoni pitwitarji jistgħu wkoll jirregolaw iċ-ċentru tal-għatx, u jikkawżaw li l-ġisem iħossu bil-għatx, jippromwovi l-imġieba tax-xorb attiv, u jżomm aktar il-bilanċ tal-ilma.
Neurohypophysin għandu wkoll rwol importanti fir-regolazzjoni tal-pressjoni tad-demm. Meta l-pressjoni tad-demm tinżel, ir-rilaxx ta 'ormoni pitwitarji jiżdied, u jikkawża vażokostrizzjoni billi jorbot ma' riċetturi V1 fuq muskolu lixx vaskulari, u b'hekk iżid l-ipertensjoni. Dan l-effett huwa ta 'sinifikat kbir fiż-żamma tal-pressjoni normali u l-prevenzjoni ta' pressjoni baxxa.
Madankollu, ta 'min jinnota li l-effett regolatorju tan-newrofysin fuq il-pressjoni huwa kumpless, u jista' jinteraġixxi ma 'ormoni u newrotrasmettituri oħra biex iżommu b'mod konġunt l-istabbiltà tal-pressjoni tad-demm.
Neurohypophysin għandu wkoll ċertu impatt fuq il-funzjoni kardjovaskulari. Jista 'jaġixxi fuq ċelloli mijokardjali, li jaffettwa l-kuntrattilità u r-rata tal-qalb tal-mijokardju. Għalkemm hemm riċerka relattivament żgħira f'dan il-qasam, xi studji jissuġġerixxu li l-ormoni pitwitarji jistgħu jkunu assoċjati ma 'l-okkorrenza u l-iżvilupp ta' mard kardjovaskulari.
Barra minn hekk, l-ormoni pitwitarji jistgħu wkoll jipparteċipaw fil-proċessi ta 'anġjoġenesi u tiswija billi jaffettwaw il-funzjoni taċ-ċelloli endoteljali. Dawn l-effetti huma ta 'sinifikat kbir għaż-żamma tal-istruttura u l-funzjoni normali tas-sistema kardjovaskulari.
Minbarra l-funzjonijiet imsemmija hawn fuq, in-newrofysin għandu wkoll ċertu rwol fil-proċessi riproduttivi u ta 'treddigħ. Fil-mammiferi, l-ormoni pitwitarji jistgħu jistimulaw ċelloli epiteljali mammari biex inixxu l-ħalib, li huwa kruċjali għat-tkabbir u l-iżvilupp tat-trabi tat-twelid. Barra minn hekk, l-ormoni pitwitarji jistgħu wkoll jipparteċipaw fir-regolazzjoni tas-sistema riproduttiva, li jaffettwaw is-sekrezzjoni ta 'gonadotropins u l-iżvilupp ta' ċelloli riproduttivi.
Minħabba r-rwol importanti tiegħu fil-proċessi fiżjoloġiċi, in-neurohypophysin għandu wkoll valur wiesa 'ta' applikazzjoni fil-qasam mediku. Pereżempju, fit-trattament tad-dijabete insipidus, supplimentazzjoni eżoġena ta 'neuropituitarin tista' tintuża biex tikkoreġi l-metaboliżmu anormali tal-ilma tal-pazjent; Fit-terapija kontra x-xokk, in-newrofysina tista 'żżid l-ipertensjoni, ittejjeb il-mikroċirkulazzjoni, u tgħin biex terġa' tinkiseb il-funzjoni tal-organi.
|
|
|
mekkaniżmi
Pacap -27huwa magħruf primarjament għall-abilità tiegħu li tattiva l-adenylate cyclase, li twassal għal żieda fil-produzzjoni ċiklika ta 'adenosine monofosfat (CAMP). Dan, min-naħa tiegħu, iqajjem kaskata ta 'avvenimenti ta' sinjalazzjoni li jistgħu jinfluwenzaw diversi funzjonijiet ċellulari. Filwaqt li l-impatt dirett ta 'PACAP27 fuq ir-regolazzjoni tal-bilanċ tal-ilma ma ġiex studjat b'mod estensiv, l-effetti tagħha fuq sistemi fiżjoloġiċi relatati jistgħu jipprovdu għarfien dwar ir-rwol potenzjali tiegħu.
Mod wieħed kif PACAP27 jista 'indirettament jinfluwenza l-bilanċ tal-ilma huwa permezz tal-effetti tiegħu fuq is-sistema kardjovaskulari. PACAP27 intwera li jinibixxi s-sekrezzjoni ta 'peptide natriuretic atrijali (ANP) minn mijokiti atrijali. L-ANP huwa ormon li għandu rwol kruċjali fl-eskrezzjoni tas-sodju u l-ilma, u b'hekk jaffettwa l-pressjoni tad-demm u l-bilanċ tal-fluwidu. Billi jinibixxi s-sekrezzjoni ta 'ANP, PACAP27 jista' potenzjalment ibiddel l-immaniġġjar tal-kliewi ta 'sodju u ilma, għalkemm din ir-rabta ma ġietx stabbilita direttament fil-kuntest tar-regolazzjoni tal-bilanċ tal-ilma.
Barra minn hekk, l-effetti ta 'Pacap27 fuq is-sistema nervuża ċentrali (CNS) u r-regolamentazzjoni neuroendokrinali jista' jkollhom ukoll implikazzjonijiet għall-bilanċ tal-ilma. Is-CNS jintegra diversi inputs sensorji relatati mal-istatus tal-idratazzjoni u jirregola l-konsum tal-fluwidu u l-eskrezzjoni permezz tal-mogħdijiet neuroendokrinali. Filwaqt li evidenza diretta li tgħaqqad PACAP27 ma 'dawn il-mekkaniżmi neuroendokrinali hija nieqsa, ir-rwol tiegħu fil-modulazzjoni tal-attività newronali u r-rilaxx tan-newrotrasmettituri jissuġġerixxi li potenzjalment tista' tinfluwenza r-regolazzjoni tal-bilanċ tal-ilma f'livell ogħla ta 'organizzazzjoni.
Ta 'min jinnota li l-biċċa l-kbira tar-riċerka fuq PACAP27 iffokat fuq l-effetti tagħha fil-kuntest ta' sistemi fiżjoloġiċi oħra, bħas-sistemi kardjovaskulari, neuroendokrinali u immuni. Għalhekk, ir-rwol dirett u speċifiku ta 'PACAP27 fl-aġġustament tal-bilanċ tal-ilma jibqa' qasam ta 'riċerka u investigazzjoni kontinwi.
Studji in vitro
PACAP (1-27) jinibixxi b'mod effettiv iż-żieda fir-reżistenza pulmonari totali indotta minn allerġeni jew istamina fil-indi. L-effetti bronkodilatorji tiegħu huma komparabbli ma 'dawk ta' salbutamol, iżda bi profil kardjovaskulari aktar favorevoli, peress li ma jżidx b'mod sinifikanti r-rata tal-qalb. Dawn is-sejbiet jissuġġerixxu li PACAP (1-27) jista 'jkollu potenzjal terapewtiku fit-trattament ta' mard respiratorju, partikolarment f'pazjenti li huma sensittivi għall-effetti sekondarji tal-bronkodilaturi attwali.
Metodu ta 'produzzjoni
Estrazzjoni ta 'trab pitwitarju posterjuri: Poġġi l-pitwitarja ta' wara f'fosfru tal-pentossidu vakwu li jinxef (il-kontenut tal-ilma huwa inqas minn 3%), itħan fi trab bi mitħna tal-ballun biex tinkiseb trab tal-pitwitarja ta 'wara. Imbagħad żid 90% aċetun (3-6 darbiet), ħawwad fi 25 grad kimiku għal 4 sigħat, u ħalli matul il-lejl. Irrepeti dan il-proċess 2-3 darbiet, ħu ammont żgħir ta 'soluzzjoni ta' aċetun u żid ammont żgħir ta 'ilma distillat sakemm ma jibqax imdardar. Imbagħad ittratta darba bl-etere (3 darbiet l-ammont), iffiltra, u ħalli l-etere jevapora b'mod naturali għan-nixfa biex jikseb trab pitwitarju posterjuri.
It-trattament tal-aċetun u l-etere huwa li jitneħħew sustanzi u lipidi b'piż molekulari baxx biex jiżguraw iċ-ċarezza.
Neurohypophysis tal-porċini [P2O5] → Trab tal-lobu posterjuri mhux raffinat [aċetun, ether] → [25 grad, 4h] trab tal-lobu posterjuri
Irfinar ta 'trab pitwitarju posterjuri: żid {{0}}. 25% aċidu aċetiku mat-trab pitwitarju posterjuri u estratt darbtejn, żid 5 darbiet l-ammont fl-ewwel darba u 2 darbiet l-ammont fit-tieni darba, ħawwad u estratt f'50 grad għal 15min għal 15min kull darba kull darba, u filtru. Wara ż-żewġ estrazzjonijiet, għaqqad il-filtrati, saħħan malajr il-filtrat sa 100 grad, żommha għal 15min, żid 0.5% chlorobutanol waqt li sħun (il-proporzjon tal-volum huwa 1: 1, Chemicalbook iżid trattament tal-karbonju attivat meta meħtieġ), jibred malajr għal taħt it-30 grad, fil-friġġ matul il-lejl, u jiffiltra ripetutament sakemm ikun ċar. L-estratt tal-aċidu aċetiku fih proteini invalidi u enzimi awtolitiċi, li jistgħu jiġu koagulati u meqruda bit-tisħin (Nota: il-potenza ta 'oxytocin hija faċilment ineffettiva fl-alkalina jew aċidu qawwi. Huwa stabbli fl-aċidu dgħajjef bħal pH 3-4, u huwa wkoll stabbli fl-isterilizzazzjoni tal-fwar li jiċċirkola għal 100 grad jew sterilizzazzjoni tal-pressjoni sħuna).
Trab tal-lobu pitwitarju posterjuri [{{0}}. 25% aċidu aċetiku] → [50 grad, 15min] filtrat [0.5% klorobutanol] → [filtru, filtru, filtru] raffinat likwidu tal-lobu pitwitarju posterjuri wara
Preparazzjoni ta 'Injezzjoni ta' Trab Pituitarja Posterjuri: Wara li tkun iddeterminata l-potenza tat-trab tal-pitwitarja ta 'wara, żid l-ilma għall-injezzjoni biex tilħaq 1 0. 5U / ml, u żid ammont xieraq ta' trichlorobutanol biex tilħaq 0chemicalbook.5%, aġġusta l-pH għal 3.5 ma 'aċidu aċetiku glaċjali, filtru b'aċidu aċetiku molten, mimli, u sterilizzazzjoni. siegħa biex tikseb il-prodott lest ta 'injezzjoni pitwitarja posterjuri.
Houye Powder Liquid [test tal-potenza] → [ph3.5] Houye Injezzjoni likwidu [filtrazzjoni, sterilizzazzjoni] → Prodott lest tal-likwidu tal-injezzjoni Houye.
Pacap -27, magħruf ukoll bħala polypeptide li jattiva l-adenylate cyclase (1-27), huwa framment N-terminal ta 'PACAP {-38. Tikkonsisti mill-ewwel 27 aċidi amminiċi ta 'PACAP -38 u ġġorr in-numru CAS 127317-03-7. PACAP 1-27 juri karatteristiċi distinti bħala antagonist tar-riċettur PACAP.
PACAP 1-27 għandu affinitajiet varji għal riċetturi PACAP differenti, kif ikkwantifikat mill-valuri IC50 tiegħu. Speċifikament, juri valur IC50 ta '3 nM għal PAC1 tal-far, 2 nM għal far VPAC1, u 5 nM għar-riċetturi VPAC2 uman. Dan jindika li PACAP 1-27 għandu affinità aktar b'saħħitha għar-riċetturi tal-far VPAC1. Dawn il-proprjetajiet jagħmlu PACAP 1-27 għodda siewja fin-newroxjenza u l-farmakoloġija, li tippermetti r-riċerka fir-rwoli tal-PACAP u r-riċetturi tagħha fi proċessi fiżjoloġiċi u patoloġiċi.
Barra minn hekk, PACAP 1-27 għandu applikazzjonijiet kliniċi potenzjali. Billi timblokka l-attivazzjoni tar-riċetturi tal-PACAP, tista 'tintuża biex tiżviluppa strateġiji terapewtiċi għal mard relatat mal-PACAP. Minħabba l-espressjoni mifruxa ta 'riċetturi PACAP f'diversi tessuti u organi, PACAP 1-27 jista' jkollu effetti bijoloġiċi usa 'u prospetti ta' applikazzjoni. Fil-qosor, PACAP 1-27 huwa kompost promettenti b'implikazzjonijiet sinifikanti kemm fir-riċerka kif ukoll fl-interventi terapewtiċi potenzjali.
It-tags Popolari: PACAP -27 CAS 127317-03-7, fornituri, manifatturi, fabbrika, bl-ingrossa, xiri, prezz, massa, għall-bejgħ