Melittin CAS 20449-79-0

L-istorja tas-soċjetà umana li tużaMelittinhija twila, u r-riċerka dwar il-velenu tan-naħal u l-peptidi tal-velenu tan-naħal hija wkoll dejjem aktar approfondita. Peress li Neuman et al. melitin iżolat bl-użu ta 'elettroforesi fl-1952, ir-riċerka fuq meittin bdiet, u ħafna studji sabu li mlittin għandu effett qtil fuq diversi ċelluli tat-tumur kemm in vivo u in vitro.Fl-1972, Habermant irrapporta 1 μ Mol/L ta' peptide velenu tan-naħal jistgħu jipprevjenu l-proliferazzjoni taċ-ċelluli tat-tumur iżda ma jinibixxix it-tkabbir u r-rata ta 'klonazzjoni normali ta' ċelluli 19 normali. uża t-traskrizzjoni inversa tal-mRNA-DNA biex tinbena librerija ta' cDNA tal-glandola tal-velenu tan-naħal reġina bl-użu tal-plasmid pBR322.

1996, Arora qabbel l-abbiltà ta 'ħsara anti hypoxic taċ-ċelluli normali tal-fwied tal-firien ma' ċelluli tal-kanċer tal-fwied tal-firien u kkonfermat li phospholipase A2 attivat bil-melitin (PLA2) jista 'jtaffi r-reżistenza taċ-ċelluli tal-kanċer tal-fwied għall-ipoksja. DUnn et al. għaqqad il-ġene SCFV tal-antikorp derivat minn ċelluli tal-majeloma tal-ġrieden kontra l-bniedem u proteini speċifiċi tal-wiċċ taċ-ċelluli tal-limfoma mal-ġene tal-peptide tal-velenu tan-naħal biex jinbena ġene anti-tossin li jista’ joqtol iċ-ċelloli tat-tumur. Il-ġene mdewweb ġie espress f'E. coli, u t-tossina anti-raffinata wriet l-effikaċja tagħha fil-qtil taċ-ċelloli tat-tumur in vitro.

Benachir et al. uża calcein bħala markatur fluworexxenti biex jistudja sistematikament it-tnixxija tal-membrana indotta minn meittin.Huwa maħsub li r-rabta bejnMelittinu l-vesicles huwa mgħaġġel ħafna, u taħt l-azzjoni tal-meittin, xi vesicles jirrilaxxaw il-kontenut kollu tagħhom filwaqt li oħrajn jibqgħu intatti. Il-proporzjon tar-rilaxx tal-kontenut huwa relatat mal-proporzjon molari tal-melitin/lipidi. B'mod aktar partikolari, melttin jista 'jiddistingwi bejn vesikuli intatti u diġà ħarġu, u jindika li l-preżenza ta' ħlasijiet negattivi fuq il-wiċċ tas-saff tal-fosfolipidi għandha effett inibitorju fuq il-kapaċità litika ta 'mlittin.

Melitin, peptide qawwi derivat mill-velenu tan-naħal, juri firxa notevoli ta' attivitajiet bijoloġiċi, inklużi effetti antimikrobiċi, anti{0}}infjammatorji, ċitotossiċi u analġeżiċi.

L-istruttura unika u l-mekkaniżmi ta' azzjoni tagħha jagħmluha kandidat promettenti għal diversi applikazzjonijiet terapewtiċi, mit-trattament ta' infezzjonijiet reżistenti għal ħafna mediċini-sal-ġlieda kontra l-kanċer. Madankollu, sfidi bħat-tossiċità emolitika, l-immunoġeniċità u l-istabbiltà għandhom jiġu indirizzati biex jiġi realizzat il-potenzjal sħiħ tagħha.

L-effett analġeżiku tal-melitin huwa prinċipalment eżerċitat permezz ta 'żewġ mogħdijiet ewlenin f'sinerġija, mingħajr ma jiddependu fuq regolamentazzjoni kumplessa, b'bidu dirett u immirar pendenti.
L-ewwelnett, imblokka t-trażmissjoni tas-sinjali tal-uġigħ. Is-sinjali ta 'l-uġigħ jeħtieġ li jiġu trażmessi pass pass permezz ta' mogħdijiet newrali għas-sistema ċentrali sabiex jiġġeneraw sensazzjoni ta 'uġigħ. Melitin jista 'jimmira u jinterferixxi ma' dan il-proċess ta 'trażmissjoni, jinibixxi t-trażmissjoni u l-amplifikazzjoni tas-sinjali tal-uġigħ, inaqqas ir-riċeviment tas-sinjal fiċ-ċentru tal-uġigħ.

L-effikaċja analġeżika tal-melittn għandha karatteristiċi kwantitattivi ċari u vantaġġi sinifikanti ta 'sikurezza meta mqabbla ma' sustanzi analġeżiċi tradizzjonali.
L-ewwelnett, tiddefinixxi l-intensità tal-analġeżija. Riżultati sperimentali wrew li l-intensità analġesika tal-melitin hija ta 'madwar 40% dik tal-morfina, u tista' effettivament ittaffi l-uġigħ moderat għal sever. Jista 'jissodisfa l-ħtiġijiet analġeżiċi f'diversi xenarji, u għandu bidu rapidu u tul ta' azzjoni stabbli. Ma jeħtieġx amministrazzjoni frekwenti biex jinżamm l-effett analġeżiku.