Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd huwa wieħed mill-manifatturi u l-fornituri l-aktar esperjenzati ta 'deslorelin acetate fiċ-Ċina. Merħba għall-ingrossa bl-ingrossa ta 'kwalità għolja deslorelin acetate għall-bejgħ hawn mill-fabbrika tagħna. Servizz tajjeb u prezz raġonevoli huma disponibbli.
Deslorelin aċetathuwa super agonist ta' l-ormon li jirrilaxxa l-gonadotropin-sintetiku (GnRH), li jappartjeni għall-klassi tal-peptidi tad-drogi. Il-formula molekulari tagħha hija C64H83N17O12, CAS 57773-65-6, u d-dożaġġ tagħha huwa 1282.48. Trab kristallin abjad, bla riħa u bla togħma. Faċli biex tinħall fl-ilma (10 mg/mL), kemmxejn solubbli fl-etanol (1 mg/mL), b'solubilità sa 10 mM f'DMSO. L-istruttura kimika tagħha testendi b'mod sinifikanti l-half-life u ttejjeb l-attività bijoloġika billi timmodifika l-iskeletru naturali ta 'decapeptide GnRH, u turi potenzjal wiesa' ta 'applikazzjoni fl-oqsma tal-mediċina veterinarja u umana.
Is-sintesi ta 'Deslorelin acetate tinvolvi serje ta' reazzjonijiet kimiċi li jibdew minn aċidi amminiċi protetti. Dawn l-aċidi amminiċi huma akkoppjati b'mod sekwenzjali biex jiffurmaw is-sinsla nonapeptide, segwiti minn passi ta 'deprotezzjoni u purifikazzjoni biex jinkiseb il-prodott finali. Il-proċess ta 'sintesi preċiż jiżgura l-purità għolja u l-bijoattività ta' Deslorelin acetate, li huwa essenzjali għall-effikaċja terapewtika tiegħu.
Il-prodott tagħna
Deslorelin Acetate +. COA
 |
||
Ċertifikat ta' Analiżi |
||
|
Isem kompost |
Deslorelin | |
|
CAS Nru. |
57773-65-6 | |
|
Grad |
Grad farmaċewtiku | |
|
Kwantità |
Personalizzat | |
|
Standard tal-ippakkjar |
Personalizzat | |
| Manifattur | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
|
Lott Nru. |
20250109001 |
|
|
MFG |
12 ta’ Jannarth 2025 |
|
|
JIS |
8 ta’ Jannarth 2029 |
|
|
Struttura |
|
|
| STANDARD TA' TEST | GB/T24768-2009 Industrija. Stnndard | |
|
Oġġett |
Standard tal-intrapriża |
Riżultat tal-analiżi |
|
Dehra |
Trab abjad jew kważi abjad |
Konformat |
|
Kontenut tal-ilma |
Inqas minn jew ugwali għal 4.5% |
0.30% |
| Telf fuq tnixxif |
Inqas minn jew ugwali għal 1.0% |
0.15% |
|
Metalli Tqil |
Pb Inqas minn jew ugwali għal 0.5ppm |
N.D. |
|
Bħala Inqas minn jew ugwali għal 0.5ppm |
N.D. | |
|
Hg Inqas minn jew ugwali għal 0.5ppm |
N.D. | |
|
Cd Inqas minn jew ugwali għal 0.5ppm |
N.D. | |
|
Purità (HPLC) |
Iktar minn jew ugwali għal 99.0% |
99.5% |
|
Impurità waħda |
<0.8% |
0.48% |
|
Residwu mat-tqabbid |
<0.20% |
0.064% |
|
Għadd totali tal-mikrobi |
Inqas minn jew ugwali għal 750cfu/g |
80 |
|
E. Coli |
Inqas minn jew ugwali għal 2MPN/g |
N.D. |
|
Salmonella |
N.D. | N.D. |
|
Etanol (mill-GC) |
Inqas minn jew ugwali għal 5000ppm |
400ppm |
|
Ħażna |
Aħżen f'post issiġillat, skur u niexef f'-20 grad |
|
|
|
||
Deslorelin Aċetathuwa analogu sintetiku ta' gonadotropin-releasing hormone (GnRH) li jirregola r-rilaxx tal-gonadotropin pitwitarju (LH/FSH) billi jimita l-effetti fiżjoloġiċi ta' GnRH naturali, u b'hekk jaffettwa l-funzjoni gonadali. L-istruttura molekulari tagħha ġiet ottimizzata, u l-attività bijoloġika tagħha hija għexieren ta 'darbiet ogħla mill-ormoni naturali, b'half-ħajja mtawla b'mod sinifikanti, li jagħmilha adattata għal diversi xenarji kliniċi u veterinarji.
1. Sinkronizzazzjoni tal-ovulazzjoni fid-debba u inseminazzjoni artifiċjali
Hija għodda ewlenija għall-ġestjoni tat-trobbija tad-debba, u l-mekkaniżmu ewlieni ta’ azzjoni tagħha huwa:
Stimulazzjoni għal żmien qasir: Fi żmien 24-48 siegħa wara l-medikazzjoni, tikkawża quċċata fis-sekrezzjoni ta 'LH, tinduċi maturazzjoni tal-follikulu u ovulazzjoni, u tissinkronizza żball fil-ħin tal-ovulazzjoni fi żmien ± 6 sigħat.
Rilaxx sostnut fit-tul: Succromote Equine ® approvat mill-FDA L-impjant (li fih 4.7mg ta 'deserelin acetat) jista' jżomm konċentrazzjoni effettiva tad-droga tad-demm għal 28 jum u jtejjeb b'mod sinifikanti r-rata ta 'suċċess ta' inseminazzjoni artifiċjali. Pereżempju, studju mill-Università ta 'Kentucky fl-Istati Uniti wera li wara li uża dan l-impjant, ir-rata tat-tqala tad-debba żdiedet minn 65% għal 82%, u r-rata tal-mortalità tal-embrijuni naqset b'40%.
Applikazzjoni klinika: Adattat għall-ottimizzazzjoni taċ-ċiklu tat-tgħammir ta 'żwiemel kompetittivi, il-protezzjoni ta' razez ta 'żwiemel rari, u t-titjib tal-effiċjenza ta'-rziezet tat-tnissil fuq skala kbira.
2. Trattament ta 'mard riproduttiv tal-klieb
Li juri valur doppju fil-mediċina tal-klieb:
Alternattiva ta 'kastrazzjoni kimika: Implantazzjonijiet Suprelorin ® (li fihom 4.7mg jew 9.4mg ta' din is-sustanza) jiksbu stat ħieles minn testosterone għal 6-12-il xahar billi jinibixxu kontinwament is-sekrezzjoni ta 'testosterone, li jissostitwixxu l-kastrazzjoni kirurġika tradizzjonali. Il-vantaġġi tiegħu jinkludu:
Mhux invażiv: Evita kumplikazzjonijiet kirurġiċi bħal fsada u infezzjoni, u tqassar il-ħin ta 'rkupru wara l-operazzjoni għal 24 siegħa.
Regolamentazzjoni tal-imġieba: Naqqas l-imġieba aggressiva (avvenimenti ta 'kunflitt imnaqqsa b'70-80%), imġieba tal-immarkar territorjali (frekwenza tal-immarkar tal-awrina naqset b'65%), u impulsi sesswali (rata ta' għajbien tal-imġieba ta 'qsim kienet 92%).
Ġestjoni tas-saħħa: tnaqqas ir-riskju ta 'iperplażja tal-prostata (rata ta' inċidenza tonqos minn 35% għal 8%), iżda għandu jiġi nnutat li l-użu fit-tul- jista 'jżid ir-riskju ta' osteoporożi (id-densità tal-għadam tonqos b'5-10%).
Trattament ta 'iperplażja beninna tal-prostata (BPH): Billi jinibixxi t-tnixxija ta' testosterone, tnaqqas il-volum tal-prostata (tnaqqis medju ta '40%), u ttaffi d-diffikultajiet fl-awrina (żieda fir-rata tal-fluss urinarju bi 30%). Il-linji gwida tal-Assoċjazzjoni Veterinarja Amerikana jirrakkomandawha bħala trattament tal-ewwel-linja għall-BPH fi klieb anzjani.
3. Ġestjoni tal-imġieba tal-primati
Fiż-żoos u l-istituzzjonijiet tar-riċerka, użati biex jikkontrollaw imġieba aggressiva fil-primati:
Każ: Studju fuq Hyrax (primat żgħir) wera li l-impjantazzjoni taħt il-ġilda ta '4.7mg ta' Deserelin acetat naqqas l-aggressjoni tal-grupp b'85% u t-tilwim territorjali b'90%, u tejbet b'mod sinifikanti l-benessri tal-annimali.
Mekkaniżmu: Billi jitnaqqsu l-livelli ta 'testosterone (konċentrazzjoni tas-serum minn 5.2ng/mL għal 0.3ng/mL), l-għarfien territorjali u l-imġiba kompetittiva tal-annimali maskili huma inibiti.
4. Ġestjoni ta' tqala ta'-riskju għoli
Fil-bhejjem bħall-baqar u n-nagħaġ, tistabbilizza t-tqala billi tirregola l-livelli ta’ LH/FSH:
Mod ta 'azzjoni: Inibixxi d-deġenerazzjoni prematura tal-corpus luteum, iżżomm is-sekrezzjoni tal-proġesteron (iżżid il-konċentrazzjoni tal-proġesteron fis-serum b'25%Deslorelin aċetat), u tnaqqas ir-rata ta 'korriment (tnaqqis minn 15% għal 5%).
Xenarju ta' applikazzjoni: Adattat għal każijiet ta'-riskju għoli ta' tqala multipla, ambjent anormali tal-utru, jew insuffiċjenza luteali.
Provi kliniċi ta' Fażi III għall-kanċer tal-prostata
Ġie żviluppat għat-trattament tal-kanċer tal-prostata, u l-mekkaniżmu ewlieni tiegħu huwa:
Inibizzjoni tal-ormoni: Billi tistimula kontinwament ir-riċetturi pitwitarji biex jiddesensibilizzaw, is-sekrezzjoni ta 'LH/FSH fl-aħħar mill-aħħar tiġi inibita, u tnaqqas il-livelli ta' testosterone għal livelli ta 'kastrazzjoni (<0.5ng/mL) and blocking androgen dependent tumor growth.
Dejta tal-prova klinika:
Effikaċja: Meta mqabbel ma 'leuprorelin, deserelin acetat huwa ugwalment effettiv fit-tnaqqis tal-livelli ta' PSA (antiġen speċifiku tal-prostata), iżda l-"effett flare" inizjali (żieda temporanja f'LH/FSH) huwa aktar sinifikanti (żieda ta '30% fil-quċċata tal-LH), li teħtieġ il-kombinazzjoni ta' mediċini kontra l-androġeni biex jipprevjenu kriżi tal-uġigħ fl-għadam.
Sigurtà: Effetti sekondarji komuni jinkludu fwawar (65%), tnaqqis fid-densità tal-għadam (8% tar-rata ta 'telf tal-għadam wara trattament ta' 3 snin), u tibdil fil-burdata (40%), iżda l-inċidenza ta 'reazzjonijiet avversi serji (bħal trombożi u dijabete) hija inqas minn dik tal-kimoterapija tradizzjonali.
Is-sitwazzjoni attwali: Għalkemm il-provi kliniċi tal-fażi III urew effikaċja, minħabba aġġustamenti tal-istrateġija tas-suq, l-iżvilupp tal-indikazzjonijiet umani tiegħu ġie sospiż u bħalissa huwa limitat għall-użu veterinarju biss.
2. Trattament esploratorju għall-pubertà prekoċi
Studjata qabel għal intervent fil-pubertà bikrija fit-tfal:
Mekkaniżmu ta 'azzjoni: Billi jinibixxi l-assi gonadi pitwitarja ipotalamika, il-maturazzjoni tal-għadam tittardja (il-progressjoni tal-età tal-għadam tonqos b'50%), u l-għoli finali previst jitjieb (żieda medja ta' 3-5cm).
Każ storiku: It-tim tal-PhD tal-Comite fl-Università ta 'Yale (1981) irrapporta li wara 6 xhur ta' trattament, il-livelli ta 'LH ta' 8 tfal bi pubertà prekoċi idjopatika naqsu minn 12.5mIU/mL għal 1.2mIU/mL, u l-iżvilupp tas-sider staġnat.
Madankollu, segwitu-fit-tul-uriet li xi każijiet kienu f'riskju ta' sindromu metaboliku (BMI żdied bi 15 %).
3. Indikazzjonijiet potenzjali oħra
Endometriosis: Billi jinibixxi l-funzjoni tal-ovarji, tnaqqas il-produzzjoni tal-estroġenu, ittaffi l-uġigħ (punteġġ tal-uġigħ naqas b'40%) u żvilupp tal-leżjoni (volum tal-leżjoni mnaqqas bi 30%), iżda flimkien ma 'proġesteron biex jitnaqqas ir-riskju ta' telf tal-għadam.
Sindrome tal-ovarji poliċistiċi (PCOS): Ir-regolamentazzjoni tal-proporzjon LH/FSH (minn 2.5:1 sa 1.2:1) u t-titjib tal-funzjoni tal-ovulazzjoni (żieda fir-rata tal-ovulazzjoni b'50%), iżda dejta dwar is-sigurtà fit-tul -hija nieqsa.
Fibrojdi ta 'l-utru: Naqqas il-volum tal-fibrojdi b'25-35%, ittejjeb is-sintomi ta' fluss mestrwali eċċessiv (iżżid l-emoglobina b'1.5g/dL), iżda kun kawt mir-rebound tal-fibrojdi wara t-twaqqif tal-medikazzjoni (rata ta 'rikorrenza ta' 30%).
Qasam tar-riċerka: Għodod għar-riċerka bażika u l-iżvilupp tad-droga
1. Riċerka dwar il-Bijoloġija Riproduttiva
Deserelin acetat, bħala agonist tar-riċettur GnRH, huwa użat ħafna għal:
Regolament tal-Funzjoni Pituitary: Jinvestigaw il-Mekkaniżmu ta 'Feedback tas-Sekrezzjoni ta' LH/FSH u Tiżvela l-Effett tal-Frekwenza tal-Impuls GnRH fuq l-Assi Riproduttiv.
Mudell ta' żvilupp gonadali: Billi tibni mudelli ta' annimali, esplora l-effetti regolatorji fit-tul-tal-ormoni tas-sess fuq l-għadam, il-metaboliżmu, u l-imġieba.
2. Pjattaforma ta 'screening tad-droga
L-affinità għolja u l-{0}}proprjetajiet fit-tul jagħmluha:
Żvilupp ta 'antagonisti tar-riċetturi GnRH: Bħala kontroll pożittiv, evalwa l-effiċjenza inibitorja ta' antagonisti ġodda (bħar-rata ta 'inibizzjoni ta' 95% ta 'sekrezzjoni ta' LH minn Ganerec).
Ottimizzazzjoni ta' formulazzjonijiet ta'-rilaxx sostnut: Tqabbil tal-effetti ta' trasportaturi ta' polimeri differenti (bħal PLGA, PVA) fuq il-kinetika tar-rilaxx tad-droga biex jiggwida d-disinn ta' impjanti ġodda.
Deslorelin Aċetathuwa super agonist ta' l-ormon li jirrilaxxa l-gonadotropin-sintetiku (GnRH), li l-mekkaniżmu ta' azzjoni tiegħu jikseb regolazzjoni doppja tal-funzjoni riproduttiva billi jirregola b'mod preċiż l-assi gonadi pitwitarja ipotalamika (assi HPG). L-analiżi li ġejja se ssir minn erba 'livelli: azzjoni molekulari, regolazzjoni pitwitarja, inibizzjoni ta' l-ormoni sesswali, u mekkaniżmu ta 'applikazzjoni klinika:
L-istruttura molekulari hija ottimizzata fuq il-bażi ta' GnRH naturali (decapeptide), li tikseb effetti fit-tul-u qawwija permezz tal-modifiki ewlenin li ġejjin:
Tissostitwixxi s-6 glycine b'D-amino acid:
Ittejjeb ir-reżistenza għall-peptidases u jtawwal il-half-ħajja fil-ġisem għal diversi sigħat (GnRH naturali jieħu biss 2-4 minuti).
L-10 gliċina hija estiża għal ethylamide:
Ittejjeb l-affinità li torbot mar-riċetturi pitwitarji GnRH u żżid l-attività bijoloġika b'50-100 darba meta mqabbla ma 'ormoni naturali.
Forma acetat:
Ittejjeb is-solubilità fl-ilma tal-peptidi, tiffaċilita l-iżvilupp tal-formulazzjoni (bħal injezzjonijiet, impjanti).
Il-mod ewlieni ta' azzjoni tiegħu huwa "stimulazzjoni inizjali+-inibizzjoni fit-tul":
Effett tal-flare inizjali: Fi żmien 24-48 siegħa wara l-medikazzjoni, rabta kompetittiva mar-riċettur GnRH fil-glandola pitwitarja anterjuri tistimula fil-qosor is-sekrezzjoni ta 'ormon luteinizing (LH) u ormon li jistimula l-follikulu (FSH), li jwassal għal żieda f'daqqa fil-livelli ta' ormoni sesswali (testosterone, estroġenu).
Effett inibitorju kontinwu: Wara medikazzjoni fit-tul-, id-desensibilizzazzjoni tar-riċetturi twassal għal imblokk sħiħ tas-sekrezzjoni ta' LH/FSH, u l-livelli tal-ormoni sesswali jinżlu għal livelli ta' kastrazzjoni (testosterone<0.5 ng/mL, estrogen<20 pg/mL).
Ir-regolamentazzjoni tinkiseb billi jinterferixxi mal-funzjoni normali tar-riċetturi pitwitarji tal-GnRH:
Saturazzjoni tar-riċetturi u endoċitożi:
Wara li l-mediċina torbot mar-riċettur, tidħol fiċ-ċellula permezz ta 'endoċitożi medjata minn clathrin, li tifforma kumpless endosome li jwassal għal tnaqqis fin-numru ta' riċetturi fuq il-wiċċ taċ-ċellula.
Imblokk tal-mogħdija tas-sinjali:
Il-kumplessi tar-riċetturi tad-droga fl-endosome ma jistgħux jattivaw mogħdijiet ta' sinjalazzjoni akkoppjati mal-proteini G downstream (bħal fosfolipasi Ċ u proteini kinażi C), li jinibixxu l-espressjoni ta' ġeni relatati mas-sinteżi LH/FSH (bħal - ġeni tas-subunità).
Inibizzjoni tar-riġenerazzjoni tar-riċetturi:
Medikazzjoni fit-tul twassal għal tnaqqis fir-rata ta 'sintesi tar-riċetturi fiċ-ċelluli pitwitarji, li tkompli taggrava d-desensibilizzazzjoni tar-riċetturi.
Permezz tal-inibizzjoni tal-kaskata tal-assi gonadi pitwitarja, Deserelin Acetate jikseb l-effetti li ġejjin:
Sistema riproduttiva tan-nisa:
Inibizzjoni ta' LH/FSH: timblokka l-iżvilupp tal-follikulu tal-ovarji u s-sintesi tal-estroġenu, u tnaqqas il-livelli ta' estradjol fis-serum (E ₂) għal livelli ta' wara l-menopawża (<20 pg/mL) within 21 days after medication.
Sinifikat kliniku: Fit-trattament tal-kanċer tas-sider, permezz tal-kastrazzjoni tal-ovarji indotta mid-droga-, it-tkabbir ta 'tumuri pożittivi għar-riċettur tal-ormoni (HR+) huwa inibit. Ir-riċerka Ċiniża turi li r-rata ta 'konformità ta' E ₂ tilħaq 99.1% wara 12-il ġimgħa ta 'użu ta' forma ta 'dożaġġ ta' 10.8mg.
Sistema riproduttiva maskili:
Inibizzjoni tat-testosterone: timblokka s-sintesi tat-testosterone fiċ-ċelloli interstizjali testikolari, u tikkawża li l-livelli ta' testosterone fis-serum jonqsu għal-livelli ta' kastrazzjoni (<0.5 ng/mL) within 21 days after medication.
Sinifikat kliniku: Fit-trattament tal-kanċer tal-prostata, deprivazzjoni ta 'androġenu (ADT) jinduċi apoptożi taċ-ċelluli tat-tumur, itaffi l-uġigħ fl-għadam u s-sintomi ta' ostruzzjoni tal-apparat urinarju.
Il-mekkaniżmu ta 'azzjoni ta' Deserelin Acetate juri manifestazzjonijiet differenzjati f'indikazzjonijiet differenti:
Fil-qasam tal-mediċina veterinarja:
Sinkronizzazzjoni tal-ovulazzjoni fid-dwieb:
Induzzjoni tal-maturazzjoni follikulari permezz ta' effett flare, flimkien ma' impjanti ta' rilaxx-bil-mod-fit-tul (bħal Succomate Equine) ®) Żomm il-konċentrazzjoni tad-droga fid-demm għal 28 jum biex ittejjeb ir-rata ta 'suċċess ta' inseminazzjoni artifiċjali.
Kastrazzjoni kimika tal-klieb:
Suprelorin ® Implants jiksbu stat ħieles minn testosterone ta '6-12-il xahar billi jinibixxu kontinwament is-sekrezzjoni ta' testosterone, jissostitwixxu l-kastrazzjoni kirurġika tradizzjonali u jnaqqsu l-imġieba aggressiva (inaqqsu l-avvenimenti ta 'kunflitt b'70-80%).
Esplorazzjoni tal-Mediċina Umana:
Pubertà prekoċi:
Billi jinibixxi l-assi gonadi pitwitarja ipotalamika, ittardja l-maturazzjoni tal-għadam (tnaqqas il-progressjoni tal-età tal-għadam b'50%), ittejjeb l-għoli finali previst (jiżdied b'medja ta '3-5 ċm), iżda flimkien ma' mediċini kontra l-androġeni biex jipprevjenu kriżi tal-uġigħ fl-għadam ikkawżat mill-effett flare inizjali.
Endometrijożi:
Billi jinibixxi l-funzjoni tal-ovarji,Deslorelin aċetatit-tnaqqis tal-produzzjoni tal-estroġenu, it-tnaqqis tal-uġigħ (tnaqqis ta '40% fil-punteġġ tal-uġigħ) u l-iżvilupp tal-leżjoni (tnaqqis ta' 30% fil-volum tal-leżjoni), iżda għandha tingħata attenzjoni fir-rigward tar-riskju ta 'telf tal-għadam (tnaqqis 5-10% fid-densità tal-għadam kull sena).
It-tags Popolari: deslorelin acetate, fornituri, manifatturi, fabbrika, bl-ingrossa, jixtru, prezz, bl-ingrossa, għall-bejgħ