Osthole CAS 484-12-8

Effetti Anti-infjammatorji u Analġeżiċi:Li juri proprjetajiet anti-infjammatorji u analġeżiċi, li jagħmilha trattament potenzjali għal kundizzjonijiet assoċjati ma' infjammazzjoni u uġigħ. Billi jinibixxi l-attivazzjoni tal-fattur nukleari kappa-B (NF-κB) u cyclooxygenase-2 (COX-2), jista 'jnaqqas ir-risponsi infjammatorji. Din l-azzjoni tikkontribwixxi għall-effettività tagħha fit-trattament ta 'mard infjammatorju bħall-ażma, fejn intwera li ttejjeb l-iperreattività tal-passaġġi tal-arja u l-infjammazzjoni f'mudelli tal-annimali.

Effetti newroprotettivi:Li juri effetti newroprotettivi, li jappoġġja l-użu tiegħu bħala aġent terapewtiku għal mard newrodeġenerattiv. Studji wrew li jistgħu jipproteġu ċ-ċelluli PC12 kontra ċitotossiċità indotta MPP(+)-, li jindika l-potenzjal tiegħu fit-trattament ta 'kundizzjonijiet bħall-marda ta' Parkinson. Barra minn hekk, instab li jtejjeb it-tagħlim u l-funzjoni tal-memorja fil-ġrieden APP/PS1, li jissuġġerixxi l-benefiċċji tiegħu fil-marda ta 'Alzheimer.

Protezzjoni Kardjovaskulari: Li jippossjedi effetti protettivi kardjovaskulari sinifikanti, li jistgħu jiġu attribwiti għall-kapaċità tiegħu li jirregola l-pressjoni tad-demm f'medda normali u jeżerċita attivitajiet anti-arritmiċi notevoli. Dawn il-proprjetajiet, flimkien mat-tossiċità baxxa tagħha fi studji preliminari, jagħmluha kandidat promettenti għall-prevenzjoni u t-trattament ta 'diversi mard kardjovaskulari.

Attività anti-istamina: Bħala anti-istamina naturali derivat minn pjanti mediċinali tradizzjonali, effettivament jinibixxi l-attività tar-riċetturi tal-istamina H1 in vitro u in vivo. Din l-azzjoni speċifika tista’ ttaffi s-sintomi allerġiċi komuni bħal għatis frekwenti, ħakk fil-ġilda, u imnieħer inixxi, u jagħmilha trattament sikur potenzjali għal disturbi allerġiċi bħal rinite allerġika u urtikarja.

Effetti kontra t-tumur: Intwera attività ovvja kontra t-tumur fi studji prekliniċi multipli, partikolarment f'ċelloli tal-kanċer tas-sider li jesprimu żżejjed HER2-, fejn speċifikament jinibixxi l-espressjoni ta' fatty acid synthase-enżima ewlenija involuta fil-proliferazzjoni taċ-ċelluli tat-tumur. Din is-sejba tissuġġerixxi li l-osthole jista 'jiġi żviluppat aktar f'mediċina ta' kimoterapija mmirata għat-trattament ta 'ċerti tipi ta' kanċer.

Effetti Bronkodilatorji: F'mudelli prekliniċi ta' l-ażma, wera effetti bronkodilatorji sinifikanti billi tirrilassa passaġġi ta' l-arja mdejqa, anke fil-preżenza ta' 2-desensibilizzazzjoni ta' l-adrenoceptor-kwistjoni komuni fit-trattament ta'-ażma fit-tul. Din l-azzjoni hija medjata permezz tal-inibizzjoni speċifika tal-attività tal-fosfodiesterase 4D (PDE4D), li tkabbar is-sinjalazzjoni awtokrina tal-prostaglandin E2 u tqanqal ir-rilassament tal-passaġġi tal-arja dipendenti fuq cAMP/PKA. Dawn is-sejbiet jindikaw li l-osthole jista' jkun trattament alternattiv utli għall-ażma, speċjalment f'pazjenti reżistenti għal agonisti 2-adrenoceptor.

-Effetti li jbaxxu l-lipidi: F'mudelli ta 'l-annimali ta' iperlipidemija, intwera li jnaqqas l-akkumulazzjoni tal-lipidi fil-fwied u l-vini tad-demm, u jirregola l-livelli ta 'kolesterol totali u trigliċeridi. Dan jissuġġerixxi l-potenzjal tiegħu fit-trattament ta 'iperlipidemija u kundizzjonijiet metaboliċi relatati, bħall-aterosklerożi.

Attivitajiet Pestiċidi u Funġiċidi Effiċjenza Għolja: Jesibixxi attivitajiet pestiċidi u funġiċidi billi jinibixxi d-depożizzjoni ta 'chitin fuq il-ħajt tal-ġisem ta' insetti u ċelluli fungali. Jinibixxi wkoll il-produzzjoni, il-ġerminazzjoni, l-adeżjoni, l-invażjoni u t-titwil tat-tubu tal-bud ta 'spori patoġeniċi, kif ukoll taffettwa s-sistema nervuża tal-pesti.

Meta tintuża b'rata ta '1 gramma għal kull 667 metru kwadru, tista' tikseb effikaċja ta '85% sa 95% kontra pesti u mard, komparabbli ma' dik tal-pestiċidi kimiċi. Dan ikisser il-limitazzjoni preċedenti tal-pestiċidi bijoloġiċi li huma favur l-ambjent iżda mhux effiċjenti ħafna.

Tossiċità Baxxa u Ebda Residwu: Għandu żmien qasir ta' residenza fl-ambjent u ma joħloq l-ebda tniġġis. Pereżempju, ir-residwu tiegħu fil-frott tal-ħjar ma jistax jiġi skopert tlett ijiem wara l-applikazzjoni.

Użi Agrikoli Speċifiċi

Kontroll ta' Caterpillars tal-Ħxejjex: Soluzzjoni ta '80 sa 120 millilitru ta' konċentrat emulsifikabbli ta '0.4% imħallat ma' 50 sa 75 litru ta 'ilma tista' tiġi sprejjata b'mod uniformi fuq 667 metru kwadru ta 'art, li tipprovdi tul ta' effikaċja ta 'madwar 7 ijiem u tiżgura s-sigurtà tal-uċuħ tar-raba'.

Kontroll tal-Afidi: Sprej ta '1% emulsjoni milwiema dilwita 400 darba jista' jintuża għall-kontroll.

Kontroll tal-moffa tat-trab fil-ħjar, il-qara ħamra u l-frawli: Sprej ta '1% emulsjoni milwiema dilwita 400 sa 500 darba jista' jkun effettiv.

Ostholehuwa magħruf ukoll bħala methoxycarvacrol jew osthole methyl ether. L-isem kimiku tiegħu huwa 7-methoxy-8-isopentenyl coumarin, u l-istruttura tal-qalba tagħha hija magħmula minn ċirku tal-benżin u ċirku pyrone. Bħala membru tal-klassi coumarin ta 'komposti, li għandha struttura isopentenyl minbarra l-istruttura tal-qalba tal-coumarin. Komposti bi strutturi isopentenyl għandhom rwol importanti fir-reżistenza għall-mard bħala aġenti għall-protezzjoni tal-pjanti.

Osthole huwa insettiċida derivat mill-pjanti-, li prinċipalment jaġixxi bil-qtil tal-kuntatt u huwa supplimentat minn avvelenament fl-istonku. Il-mediċina likwida tidħol fil-ġisem tal-insetti mill-wiċċ tal-ġisem u taġixxi fuq is-sistema nervuża tal-pest, u tikkawża kontrazzjoni tal-muskolu mhux funzjonali tal-pest, u eventwalment mewt minħabba eżawriment. It-test tat-tossiċità attiva fuq ġewwa juri li għandu attività għolja kontra dud tal-kaboċċi (LD50 huwa 6.2258mg/kg).

It-test tal-effikaċja tal-qasam juri li għandu effett ta 'kontroll tajjeb fuq id-dud tal-kaboċċi ta' ħxejjex kruċiferi u loopers tat-te. Id-dożaġġ tal-mediċina għall-kontroll tad-dud tal-kaboċċi ta 'ħxejjex kruċiferi huwa 4.8 ~ 7.2g / h㎡ ta' ingredjent attiv (konvertit għal 80 ~ 120mL għal kull mu ta '0.4% konċentrat emulsifikabbli); id-dożaġġ tal-mediċina għall-kontroll tal-loopers tat-te huwa 6 ~ 7.2g / h㎡ ta 'ingredjent attiv (konvertit għal 100 ~ 120mL għal kull mu ta' 0.4% konċentrat emulsifikabbli). Ġeneralment, id-dożaġġ ta 'mediċina likwida għal kull mu huwa 50-75 kg, u jiġi sprejjat indaqs. Il-perjodu effettiv huwa ta 'madwar 7 ijiem. Huwa sikur għall-uċuħ tar-raba' fil-medda tad-dożaġġ u ma tiġi osservata l-ebda ħsara mill-pestiċidi.

Osthole, kumarin naturali b'attivitajiet bijoloġiċi diversi, għandu wegħda sinifikanti bħala aġent terapewtiku multifunzjonali. L-effetti tiegħu anti-infjammatorji, anti-osteoporotiċi, newroprotettivi u kontra l-kanċer huma sostnuti minn evidenza preklinika estensiva u klinika emerġenti. Madankollu, l-isfidi relatati mal-bijodisponibilità, il-farmakokinetika, u l-istandardizzazzjoni għandhom jiġu indirizzati permezz ta 'sistemi innovattivi ta' twassil tal-mediċina, modifiki strutturali, u provi kliniċi rigorużi. Billi navvanzaw il-fehim tagħna tal-mekkaniżmi ta 'Osthole u jottimizzaw il-formulazzjoni tiegħu, ir-riċerkaturi jistgħu jiftħu l-potenzjal sħiħ tiegħu u jwittu t-triq għall-integrazzjoni tagħha fil-mediċina mainstream.