Trab Orlistathuwa trab kristallin abjad u solidu f'temperatura tal-kamra. Il-molekula hija stereoisomer b'żewġ ċentri kirali, għalhekk hemm erba 'sterjoisomers, li minnhom biss ( S ) -Orlistat għandu attività bijoloġika ovvja. Il-molekula hija magħmula minn żewġ katina twila-faty acyl side ktajjen u , -aċidu mhux saturat fit-tarf. Għandu affinità għolja ma 'l-enzima lipase fil-mira u jista' jokkupa ċ-ċentru attiv tiegħu, u b'hekk jipprevjeni l-idroliżi tat-trigliċeridi minn lipase u jinibixxi l-assorbiment tax-xaħam fis-sistema diġestiva. Huwa kważi insolubbli fl-ilma, iżda jista 'jiġi maħlul f'solventi organiċi polari (bħal etanol, kloroform, dimethyl sulfoxide, eċċ.), u s-solubilità massima tiegħu hija ta' madwar 0.5 mg / mL. Hija mediċina użata biex tikkura l-obeżità, li prinċipalment tnaqqas l-assorbiment u l-metaboliżmu tax-xaħam fil-ġisem billi jinibixxi l-lipase.
|
|
|
| Formula Kimika | C29H53NO5 |
| Quddiesa eżatta | 495.39 |
| Piż Molekulari | 495.75 |
| m/z | 495.39 (100.0%), 496.40 (31.4%), 497.40 (2.7%), 497.40 (2.0%), 497.40 (1.0%) |
| Analiżi Elementali | C, 70.26; H, 10.78; N, 2.83; O, 16.14 |
Trab Orlistathija l-ewwel mediċina orali kontra l-obeżità approvata fid-dinja b'effetti mhux tas-sistema nervuża ċentrali, u bħalissa l-unika mediċina orali għat-telf tal-piż approvata bħala over-the-counter (OTC) fiċ-Ċina. Għandu firxa wiesgħa ta 'użi u bażi xjentifika ċara.
L-għan ewlieni huwa l-ġestjoni tal-piż, speċjalment adattat għal adulti b'piż żejjed jew obeżi li jeħtieġu assistenza addizzjonali fuq il-bażi ta 'dieta u eżerċizzju. Jinibixxi l-attività tal-lipase fil-passaġġ gastrointestinali, jipprevjeni t-tqassim u l-assorbiment tax-xaħam fl-ikel, u jagħmel ix-xaħam mhux diġerit ma jkunx jista 'jiġi assorbit mill-imsaren u jitneħħa bil-ħmieġ. Dan il-mekkaniżmu ta 'azzjoni jnaqqas il-konsum ta' kaloriji u jgħin biex jikkontrolla l-piż.
Mekkaniżmu ta 'azzjoni: Billi jiffurmaw rabtiet kovalenti mas-siti serine attivi ta' lipase gastrika u lipase pankreatika fl-istonku u l-lumen tal-musrana ż-żgħira, l-enzimi huma inattivati. Enżimi inattivati ma jistgħux idrolizzaw xaħmijiet (prinċipalment trigliċeridi) fl-ikel f'aċidi grassi ħielsa assorbibbli u monoacylglycerols, u b'hekk inaqqsu l-konsum ta 'kaloriji.
Effett ta 'telf ta' piż: Dejta klinika turi li flimkien ma 'interventi ta' stil ta 'ħajja, telf ta' piż medju ta 'madwar 6 kilogrammi (ekwivalenti għal 7.5% tal-piż tal-linja bażi) jista' jinkiseb wara 24 ġimgħa ta 'trattament. Dan l-effett jista' jinżamm fuq-użu fit-tul, u jgħin lill-pazjenti obeżi jew b'piż żejjed jilħqu l-miri tagħhom ta' piż b'saħħtu.
Popolazzjoni applikabbli: Huwa applikabbli għal adulti b'indiċi tal-massa tal-ġisem (BMI) 'l fuq minn 24, inklużi pazjenti sempliċi ta' obeżità u nies b'piż żejjed b'mard relatat mal-obeżità bħal pressjoni għolja u dijabete. Għal pazjenti obeżi b'BMI li jaqbeż it-28, jista 'jintuża bħala għodda importanti għall-ġestjoni tal-piż.
Il-popolazzjoni applikabbli mhijiex limitata għal pazjenti obeżi jew b'piż żejjed ġenerali, iżda testendi wkoll għal ħtiġijiet ta' ġestjoni tal-piż taħt kundizzjonijiet speċifiċi tas-saħħa.
Is-suddiviżjoni tal-piż żejjed u l-obeżità: Il-piż żejjed normalment jirreferi għal BMI bejn 24 u 28, filwaqt li l-obeżità tirreferi għal BMI 'l fuq minn 28. Orlistat huwa adattat għaż-żewġ popolazzjonijiet, iżda għandu jiġi nnotat li mhux rakkomandat għal nies b'BMI taħt 24.
Pazjenti obeżi b'anormalitajiet metaboliċi: Għal nies obeżi b'sindromu metaboliku (bħal dijabete tat-tip 2 u iperlipidemija), orlistat mhux biss jikkontribwixxi għal telf ta 'piż, iżda jtejjeb ukoll indikaturi metaboliċi relatati, bħalma huma t-tnaqqis tal-kolesterol u l-livelli taz-zokkor fid-demm.
Pazjenti obeżi fi stadji speċifiċi tal-ħajja: Għalkemm nisa tqal, li qed ireddgħu, u adoloxxenti taħt it-18-il sena m'għandhomx jużaw orlistat, telf ta 'piż jista' jgħin biex itejjeb il-fertilità għal nisa obeżi f'età li jista 'jkollhom it-tfal. Pereżempju, ir-riċerka wriet li l-orlistat għandu telf ta 'piż u effetti ta' induzzjoni tal-ovulazzjoni fuq nisa infertili b'piż żejjed u obeżi.
Filwaqt li titlef il-piż, tista 'wkoll ittejjeb l-anormalitajiet metaboliċi relatati mal-obeżità u tipprovdi ġestjoni komprensiva tas-saħħa għal pazjenti obeżi.
Tbaxxi l-livelli tal-lipidi fid-demm: Orestat inaqqas il-kolesterol totali u l-kolesterol tal-lipoproteini ta'{0}}densità baxxa billi jinibixxi l-assorbiment tat-trigliċeridi fl-imsaren, u b'hekk jgħin fit-tnaqqis tal-livelli tal-lipidi fid-demm. Dan huwa partikolarment importanti għal pazjenti b'iperlipidemija, peress li jgħin biex jitnaqqas ir-riskju ta 'mard kardjovaskulari.
Ittejjeb il-kontroll taz-zokkor fid-demm: Għal pazjenti b'dijabete tat-tip 2 b'obeżità, orlistat jista' jgħin fil-ġestjoni tas-sintomi billi jżid is-sensittività għall-insulina u jtejjeb il-kontroll taz-zokkor fid-demm. Qabel ma tibda l-kura, il-glukożju fid-demm waqt is-sawm u l-emoglobina glycated għandhom jiġu ċċekkjati u mmonitorjati regolarment biex jiġi żgurat kontroll effettiv tal-livelli tal-glukożju fid-demm.
Effett ipotensiv awżiljarju: Jista 'jiddilata l-vini tad-demm periferali, inaqqas it-tagħbija ta' wara tal-qalb, u b'hekk ikollu rwol ipotensiv awżiljarju. Dan normalment jintuża bħala terapija awżiljarja għal pazjenti bi pressjoni għolja primarja ħafifa jew moderata, iżda għandha tingħata attenzjoni biex tiġi evitata l-elevazzjoni tal-pressjoni tad-demm ikkawżata minn eżerċizzju qawwi u teħid skond id-dożaġġ preskritt.
Minbarra l-ġestjoni tal-piż u t-titjib tal-anormalitajiet metaboliċi, għandu wkoll rwol f'interventi għal ċerti kwistjonijiet speċifiċi tas-saħħa.
Obeżità relatata mas-sindromu tal-ovarji poliċistiċi (PCOS): pazjenti PCOS ħafna drabi jkollhom obeżità u reżistenza għall-insulina. It-telf tal-piż u t-titjib tas-sensittività għall-insulina jistgħu jgħinu biex itaffu s-sintomi tal-PCOS u jżidu l-fertilità.
Prevenzjoni ta 'rebound fil-piż wara kirurġija ta' telf ta 'piż: Għal pazjenti li jkunu għaddew minn kirurġija ta' telf ta 'piż iżda li jesperjenzaw rebound fil-piż, jista' jintuża bħala trattament awżiljarju biex jgħin biex jinżamm l-effett kirurġiku u jipprevjeni li l-piż jerġa 'jogħla.
Ġestjoni tal-piż għal okkupazzjonijiet jew stili ta' ħajja speċifiċi: Għal individwi li huma obeżi jew piż żejjed minħabba okkupazzjonijiet (bħal atleti, mudelli) jew stili ta' ħajja (bħal seduta fit-tul, dieti b'ħafna kaloriji) li jeħtieġu ż-żamma ta' firxa speċifika ta' piż,trab tal-orlistatjista 'jipprovdi appoġġ effettiv għall-ġestjoni tal-piż.
Metodu ta' sinteżi
is-sinteżi ta '3-chloropropyl trimethoxysilane
3-Chloropropanyltrimethoxysilane huwa l-materjal tal-bidu għal Orlistat, li jista 'jiġi sintetizzat bil-passi li ġejjin:
1
Dewweb 3-chloropropane fl-etanol, żid trimethoxysilane, u ħawwad f'0 grad għal 30 min.
2
Żid trichloride tal-aluminju u kompli ħawwad għal siegħa. Wara li r-reazzjoni tkun kompluta, iddilwa s-soluzzjoni tar-reazzjoni bl-ilma u estratt.
3
Innewtralizza l-fażi organika b'NaOH akweju kkonċentrat u aħsel b'NaCl akweju saturat.
4
Nixxef u kkonċentra biex tikseb 3-chloropropanetrimethoxysilane b'rendiment ta '84%.
is-sinteżi ta 'trimethoxysilyl acrylate
3-Chloropropyltrimethoxysilane jirreaġixxi mat-thiourea fl-etanol biex jiġġenera 3-thioureidotrimethoxysilane, li mbagħad jiġi idrolizzat biex jikseb trimethoxysilyl acrylate:
1
Dewweb thiourea fl-etanol, żid 3-chloropropanyltrimethoxysilane, u saħħan ir-reazzjoni f'50 grad għal 2 sigħat.
2
Innewtralizza l-fażi organika b'NaOH akweju kkonċentrat u aħsel b'NaCl akweju saturat.
3
Nixxef u kkonċentra biex tikseb 3-thioureidoacrylic trimethoxysilane b'rendiment ta '78%.
4
Skambju ta 'gruppi methoxyl ta' 3-thioureidotrimethoxysilane acrylate u NaOH fl-etanol biex tikseb trimethoxysilyl acrylate b'rendiment ta '91%.
Sinteżi ta 'Orlistat
Ir-reazzjoni ta 'esterifikazzjoni ta' trimethoxysilyl acrylate u aċidu hexanoic taħt il-katalisi tas-sodium lauryl sulfate tipproduċi l-prekursur kompost hexyl-3,5-dimethylhexanoate ta 'Orlistat:
1
Poġġi trimethoxysilyl acrylate fi xylene niexef, żid aċidu hexanoic u sodium lauryl sulfate, u jirreaġixxi f'120 grad għal 20 siegħa.
2
Iddilwa s-soluzzjoni tar-reazzjoni bl-ilma u iġbed il-fażi organika.
3
Innewtralizza l-fażi organika b'NaOH akweju kkonċentrat u aħsel b'NaCl akweju saturat.
4
Nixxef u kkonċentra biex tikseb hexyl-3,5-dimethylhexanoate b'rendiment ta '67%.
Fl-aħħarnett, dan il-kompost prekursur huwa idrolizzat taħt il-katalisi tal-aċidu aċetiku biex jinkiseb Orlistat:
Irreaġixxi hexyl-3,5-dimethylhexanoate ma 'NaOH fl-etanol biex tipproduċi Orlistat b'rendiment ta' 92%.
L-istruttura kimika użata minnTrab Orlistathija bbażata fuq komposti epossidiċi. Fil-molekula ta 'Orlistat, tikkonsisti prinċipalment fi tliet partijiet: 1) struttura epoxy; 2) struttura polarizzanti; 3) katina ta 'aċil xaħmi.
1. Struttura epoxy:
Il-molekula ta 'Orlistat fiha struttura epoxy, li hija komponent ewlieni tal-kapaċità tagħha li tinibixxi lipase pankreatika. Il-komposti epossidiċi jirreferu għal komposti organiċi li fihom ċirku eteroċikliku ta' tliet-membri (atomu tal-ossiġnu u żewġ atomi tal-karbonju). Fil-molekula ta 'Orlistat, l-istruttura epoxy hija magħmula minn żewġ atomi ta' l-ossiġnu u żewġ atomi tal-karbonju ħdejn xulxin, li wieħed minnhom huwa responsabbli għall-irbit mal-lipase pankreatiku, u l-ieħor huwa konness ma 'l-istruttura polarizzanti. Il-preżenza tal-istruttura epoxy żżid l-attività ta 'Orlistat u ttejjeb l-effikaċja tiegħu.
2. Struttura tal-polarizzazzjoni:
Il-molekula ta 'Orlistat fiha wkoll struttura polarizzanti li tikkonsisti minn atomu ta' nitroġenu u grupp karbossiliku. L-istruttura polarizzata tista 'żżid l-affinità bejn Orlistat u lipase tal-frixa, u tagħmilha aktar faċli biex tidħol fil-passaġġ intestinali u tassorbiha. Fl-istess ħin, jista 'wkoll itejjeb l-effikaċja ta' Orlistat billi jaġixxi bħala aċċettatur tal-protoni. L-eżistenza tal-istruttura polarizzanti tippermetti lil Orlistat li jaġixxi aktar malajr u b'mod aktar effettiv fil-ġisem, sabiex jinkiseb l-iskop li jitnaqqas il-piż ta 'pazjenti obeżi u jtejjeb l-istatus metaboliku.
3. Ktajjen xaħmin tal-aċil:
Il-molekula ta' Orlistat fiha wkoll katina ta' aċil xaħmi, li hija struttura bħal katina-li fiha atomi bħall-karbonju, l-idroġenu u l-ossiġnu. Din il-katina hija komponent importanti ta 'Orlistat minħabba li hija essenzjali għall-kapaċità ta' Orlistat li jinibixxi l-attività tal-lipase pankreatika. Il-ktajjen ta 'l-aċil xaħmi jistgħu jorbtu mat-trijade katalitika tal-lipase pankreatika biex jiffurmaw kumpless irriversibbli li jipprevjeni lipase pankreatika milli idrolizza t-triaċilgliċeroli għal aċidi grassi u gliċerol ħielsa. Għalhekk, il-katina tal-acyl xaħmi ta 'Orlistat hija waħda mill-fatturi importanti li jistgħu jnaqqsu l-assorbiment intestinali tax-xaħam u jnaqqsu l-piż tal-ġisem.
X'inhuma l-effetti sekondarji ta 'dan il-kompost?
L-effett sekondarju l-aktar komuni ta 'orlistat huwa sintomi ta' skumdità relatati mas-sistema diġestiva. Dawn is-sintomi huma ġeneralment ikkawżati minn mediċini li jimblukkaw l-assorbiment tax-xaħam, li jirriżultaw f’xaħam mhux assorbit li jitneħħa bl-ippurgar, li jwassal għal serje ta’ problemi diġestivi:
Nefħa gastrointestinali: Minħabba l-assorbiment mhux komplut ta 'xaħam fl-imsaren, jiġi prodott ammont kbir ta' gass, li jwassal għal nefħa gastrointestinali. Il-pazjenti jistgħu jħossu nefħa, uġigħ addominali, jew skumdità.
Urġenza ippurgar: Xi pazjenti jistgħu jħossu ħeġġa qawwija f'daqqa biex jiddefekaw wara li jieħdu orlistat. Dan jista 'jkun minħabba irritazzjoni intestinali kkawżata minn medikazzjoni.
Żieda fil-frekwenza tal-movimenti tal-musrana: Wara li jieħdu Orlistat, il-pazjenti jistgħu jinnutaw żieda sinifikanti fil-frekwenza tal-movimenti tal-musrana. Dan għaliex il-medikazzjoni tippromwovi l-passaġġ aktar mgħaġġel ta 'xaħam mhux assorbit mill-imsaren, li jwassal għal żieda fil-movimenti tal-musrana.
Inkontinenza tal-ippurgar: F'każijiet rari, pazjenti li qed jieħdu Orlistat jistgħu jesperjenzaw sintomi ta' inkontinenza tal-ippurgar. Dan ġeneralment ikun ikkawżat minn disfunzjoni intestinali kkaġunata mill-medikazzjoni.
Dijarea xaħmija: Dijarea xaħmija hija effett sekondarju komuni ta 'Orlista, li huwa manifestat minn ammont kbir ta' xaħam fl-ippurgar, fil-forma ta 'ragħwa jew ilma. Dan is-sintomu jista 'jġiegħel lill-pazjenti jużaw il-kamra tal-kamra tal-kamra ta' spiss, u jaffettwaw il-ħajja tagħhom ta 'kuljum.
Effett sekondarju komuni ieħor huwa tikek żejtnija u tnixxijiet żejtnija. Dan għaliex il-mediċina timblokka l-assorbiment tax-xaħam, u tikkawża li jiġi eliminat mill-ġilda.
Tikek taż-żejt: It-tikek taż-żejt ġeneralment jidhru fuq l-ilbies, lożor tas-sodda jew il-ġilda tal-pazjent. Dawn it-tikek jistgħu jidhru sofor jew oranġjo u jkollhom tħossok żejtni.
Tnixxija żejtnija: Minbarra t-tikek żejtnija, il-pazjenti jistgħu wkoll jinnutaw ħruġ żejtni f'ċerti partijiet tal-ġisem, bħall-koxxa u l-groin. Dawn it-tnixxijiet jista 'jkollhom riħa u jaffettwaw l-iġjene personali tal-pazjent.
3.Effetti sekondarji serji potenzjali
Epatotossiċità: L-użu fit-tul jew eċċessiv ta 'orlistat jista' jikkawża ħsara lill-fwied, li jwassal għal funzjoni anormali tal-fwied. Il-pazjenti jistgħu jesperjenzaw sintomi bħal suffejra u uġigħ fil-fwied. Jekk iseħħu dawn is-sintomi, waqqaf il-medikazzjoni immedjatament u fittex attenzjoni medika.
Defiċjenza ta 'vitamina: Orlistat jimblokka l-assorbiment ta' xaħam u jista 'wkoll jaffettwa l-assorbiment ta' vitamini solubbli fix-xaħam bħal vitamini A, D, E, u K. L-użu fit-tul ta 'Orlistat jista' jirriżulta f'sintomi ta 'defiċjenza ta' vitamina, bħal ġilda xotta, tnaqqis fil-vista, osteoporożi, eċċ. Għalhekk, il-pazjenti għandhom jissupplimentaw regolarment jew vitamini waqt l-użu.
Ġebel fil-marrara: Pazjenti li qed jieħdu Orlistat jistgħu jżidu r-riskju tagħhom li jiżviluppaw ġebel fil-marrara. Dan għaliex il-medikazzjoni timblokka l-assorbiment tax-xaħam, li twassal għal żieda fil-livelli tal-kolesterol fil-bili u b'hekk tiżdied il-formazzjoni ta 'ġebel fil-marrara.
Arritmija tal-qalb: F'każijiet rari, pazjenti li qed jieħdu Orlistat jistgħu jesperjenzaw sintomi ta' arritmija tal-qalb. Dan jista 'jkun minħabba l-istimulazzjoni tas-sistema nervuża tal-qalb mill-medikazzjoni. Jekk isseħħ arritmija, fittex attenzjoni medika immedjatament.
Pankreatite: Għalkemm orlistat normalment ma jikkawżax pankreatite, f'xi każijiet, bħal meta l-pazjent ikun f'riskju ta 'pankreatite (bħal abbuż mill-alkoħol, mard tal-passaġġ biljari, eċċ.), it-teħid ta' orlistat jista 'jżid ir-riskju ta' pankreatite.
4.Interazzjonijiet tad-droga
Trab Orlistatjistgħu jinteraġixxu ma 'mediċini oħra, li jaffettwaw l-effikaċja tagħhom jew iżidu r-riskju ta' effetti sekondarji. Hawn huma xi mediċini komuni li jinteraġixxu ma 'orlistat:
Antikoagulanti, bħal warfarin, jistgħu jżidu r-riskju ta’ fsada meta jintużaw flimkien ma’ orlistat. Għalhekk, meta tuża dawn il-mediċini, il-pazjenti għandhom jikkonsultaw tabib u jaġġustaw id-dożaġġ.
Mediċini kontra l-epilessija: Meta jintużaw flimkien ma' orlistat, mediċini kontra l-epilessija bħal carbamazepine jistgħu jnaqqsu l-effikaċja tagħhom. Għalhekk, meta jużaw dawn il-mediċini, il-pazjenti għandhom jikkonsultaw tabib u jikkunsidraw jaqilbu għal mediċini oħra kontra l-epilessija.
Immunosoppressanti: Meta immunosoppressanti bħal cyclosporine jintużaw flimkien ma' orlistat, it-tossiċità tal-immunosoppressanti tista' tiżdied. Għalhekk, meta tuża dawn il-mediċini, il-pazjenti għandhom jikkonsultaw tabib u jaġġustaw id-dożaġġ.
Mediċini oħra ta 'telf ta' piż: Meta jintuża flimkien ma 'mediċini oħra ta' telf ta 'piż bħal fenfluramine, jista' jkun hemm riskju akbar ta 'effetti sekondarji. Għalhekk, meta jużaw dawn il-mediċini, il-pazjenti għandhom jikkonsultaw tabib u jevitaw li jużawhom fl-istess ħin.
faq
Orlistat huwa effettiv għal telf ta 'piż?
Orlistateffettivament inaqqas il-piż tal-ġisem, BMI, livelli tal-kolesterol, u ċ-ċirkonferenza tal-qadd. Intwera wkoll li jikkawża tnaqqis modest fil-pressjoni tad-demm u titjib fil-kontroll gliċemiku f'pazjenti bid-dijabete. L-effetti ħżiena gastrointestinali huma l-aktar raġuni komuni għat-twaqqif tal-medikazzjoni.
Ozempic huwa l-istess bħal orlistat?
Tista 'tixtri orlistat (isem tad-ditta: Xenical/Alli) bħala alternattiva over-the-counter għal Ozempic fir-Renju Unit. Madankollu, orlistat huwa tip differenti ħafna ta 'medikazzjoni għat-telf ta' piż-u huwa inqas effettiv minn Ozempic biex jappoġġja telf ta 'piż.
Kemm tista' titlef piż b'orlistat f'xahar?
It-tags Popolari: trab orlistat cas 96829-58-2, fornituri, manifatturi, fabbrika, bl-ingrossa, jixtru, prezz, bl-ingrossa, għall-bejgħ