Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd huwa wieħed mill-aktar manifatturi u fornituri ta 'esperjenza ta' oridonin cas 28957-04-2 fiċ-Ċina. Merħba għall-bejgħ bl-ingrossa bl-ingrossa ta 'kwalità għolja oridonin cas 28957-04-2 għall-bejgħ hawn mill-fabbrika tagħna. Servizz tajjeb u prezz raġonevoli huma disponibbli.
Oridonin, huwa kristall forma ta 'labra safra ċara b'CAS 28957-04-2 u formula molekulari C20H28O6. Hija sustanza naturali bijoattiva iżolata minn pjanti Rabdosia fil-familja Lamiaceae. Il-komponenti ewlenin tiegħu huma komposti organiċi naturali tat-tip ent kau red diterpenoid, li huma kristalli priżmatiċi bla kulur b'togħma morra estremament. Huma insolubbli fl-ilma iżda solubbli f'solventi organiċi bħal etere, metanol u etanol. Għandu l-effetti li jneħħi s-sħana u jidditossifika, inaqqas it-nefħa u jxerred in-noduli, jippromwovi ċ-ċirkolazzjoni tad-demm u jtaffi l-uġigħ. Huwa ingredjent effettiv estratt mill-ħaxix tax-xitwa, li għandu l-effetti li jneħħi s-sħana u jneħħi t-tossiċità, inaqqas it-nefħa u n-noduli, jippromwovi ċ-ċirkolazzjoni tad-demm u jtaffi l-uġigħ. Jista 'jintuża biex jikkura mard bħal tonsillite, farinġite, limfadenite, gattone, mastite, ġinġivite, artrite, eċċ.
|
|
|
|
Formula Kimika |
C20H28O6 |
|
Quddiesa eżatta |
364.19 |
|
Piż Molekulari |
364.44 |
|
m/z |
364.19 (100.0%), 365.19 (21.6%), 366.20 (2.2%), 366.19 (1.2%) |
|
Analiżi Elementali |
C, 65.92; H, 7.74; O, 26.34 |
Oridoninhija sustanza naturali bijoloġikament attiva iżolata minn pjanti tal-ġeneru Rabdosia fil-familja Labiatae. Huwa magħruf ukoll bħala Yanming Caoning. Il-formula kimika tagħha hija C20H28O6 (xi dejta tindika wkoll li l-formula molekulari tagħha hija C20H24NO4, li tista 'tkun dovuta għal differenzi fis-sorsi jew metodi ta' preparazzjoni), il-piż molekulari huwa 364.433, u n-numru tar-reġistru CAS huwa 28957-04-2. Ophiopogon methyl huwa kristall priżmatiku bla kulur jew kristall forma ta 'labra isfar ċar b'togħma morra estremament. Huwa diffiċli li jinħall fl-ilma, iżda jinħall f'solventi organiċi bħal etere, metanol u etanol. Il-komponenti ewlenin tiegħu huma komposti organiċi naturali tad-diterpeni tetracyclic tat-tip kaempferol, li għandhom diversi attivitajiet farmakoloġiċi, speċjalment li juru effetti sinifikanti f'aspetti anti-tumur, anti-infjammatorji, newroprotettivi u antibatteriċi. Din li ġejja hija esplorazzjoni dettaljata tal-mekkaniżmu ta 'azzjoni tal-estratt tal-ħanfusa tal-ħaxix tax-xitwa.
Uriet attività sinifikanti fl-anti-tumur u saret punt ta' riċerka għal studjużi f'pajjiżhom u barra. L-effett tiegħu kontra-tumur jinkiseb prinċipalment permezz tal-aspetti li ġejjin:
(1) Ir-regolazzjoni taċ-ċiklu taċ-ċelluli: G1 sa S u G2 sa M huma ż-żewġ stadji l-aktar importanti fir-regolazzjoni tat-tkabbir taċ-ċelluli tat-tumur matul iċ-ċiklu taċ-ċelluli. Il-proliferazzjoni taċ-ċelloli tat-tumur tista' tiġi mblukkata billi jiġu rregolati dawn iż-żewġ stadji. Pereżempju, berberine jista 'jimblokka l-linja taċ-ċelluli tal-kanċer tal-istonku SGC-7901 fil-fażi G2/M, jinibixxi l-proliferazzjoni tiegħu, jinduċi apoptożi taċ-ċelluli u awtofaġija.
(2) Tippromwovi l-apoptożi taċ-ċelluli tat-tumur: Tippromwovi l-apoptożi taċ-ċelluli tat-tumur permezz ta 'diversi mogħdijiet ta' sinjalazzjoni u mekkaniżmi ta 'azzjoni. Jista' jirregola l-livelli ta' espressjoni ta' proteini relatati mal-istress tar-retikulu endoplasmiku-bħal proteina regolata bil-glukożju 78 (GRP78), proteina kinażi fosforilata R-bħal kinażi tar-retikulu endoplasmiku (p{-PERK), fattur ta' bidu ta' traduzzjoni ewkarjotika fosforilata (subun}8}2IF {alfa{2}IF) Proteina li torbot CCAAT enhancer (CHOP), u tippromwovi l-apoptosi taċ-ċelluli tal-kanċer tal-larinġ tal-bniedem Hep-2 u TU212 permezz tal-mogħdija tal-apoptosi tar-retikulu endoplasmiku.
(3) Inibixxi l-awtofaġija taċ-ċelluli tat-tumur: Mhux biss tista 'tippromwovi l-apoptożi taċ-ċelluli tat-tumur, iżda tista' wkoll teżerċita effetti kontra -tumur billi tinibixxi l-proċess tal-awtofaġija taċ-ċelloli tat-tumur. Il-mekkaniżmu speċifiku jista 'jinvolvi r-regolamentazzjoni ta' proteini relatati mal-awtofaġija.
(4) Jinibixxi l-invażjoni taċ-ċelluli tat-tumur u l-metastasi: Jista 'wkoll jeżerċita l-effett tiegħu kontra t-tumur - billi jinibixxi l-invażjoni u l-metastasi taċ-ċelluli tat-tumur. Per eżempju, it-tnaqqis tal-migrazzjoni u l-kapaċità ta 'invażjoni taċ-ċelloli tat-tumur billi jinibixxi l-attività tal-matrix metalloproteinases (MMPs).
Jesibixxi wkoll attività sinifikanti anti-infjammatorja, u l-mekkaniżmu anti-infjammatorju tiegħu huwa prinċipalment relatat mal-inibizzjoni ta' mogħdijiet ta' sinjalazzjoni relatati ma' NF - κ B u TLR4, kif ukoll il-promozzjoni tal-attivazzjoni tal-infjammasoma NLRP3.
(1) Inibizzjoni tal-passaġġ tas-sinjalar NF - κ B: NF - κ B huwa fattur regolatorju infjammatorju importanti involut fl-okkorrenza u l-iżvilupp ta 'diversi mard infjammatorju. L-effett anti-infjammatorju jista' jinkiseb billi tinibixxi l-attivazzjoni ta' NF - κ B biex jitnaqqas ir-rilaxx ta' fatturi infjammatorji.
(2) Inibizzjoni tal-mogħdija tas-sinjalar TLR4: TLR4 huwa l-medjatur ewlieni ta 'risponsi immuni u infjammatorji intrinsika, involut fl-iżvilupp ta' diversi mard infjammatorju. Jista' jeżerċita effetti anti-infjammatorji billi jinibixxi l-espressjoni żejda ta' TLR4 u jrażżan l-attivazzjoni ta' mogħdijiet ta' sinjalazzjoni downstream bħal p38 mitogen activated protein kinase (MAPK) u NF - κ B.
(3) Tippromwovi l-attivazzjoni ta 'NLRP3 inflammasome: NLRP3 inflammasome huwa kumpless regolatorju infjammatorju importanti involut fl-okkorrenza u l-iżvilupp ta' diversi mard infjammatorju. Jista 'jtejjeb l-abbiltajiet fagoċitiċi u ta' tneħħija taċ-ċelloli infjammatorji billi jippromwovi l-attivazzjoni tal-infjammasomi NLRP3, u b'hekk jeżerċita effetti anti-infjammatorji.
Jesibixxi wkoll ċerta attività fin-newroprotezzjoni, u l-mekkaniżmu newroprotettiv tiegħu huwa prinċipalment relatat mal-inibizzjoni tal-apoptosi taċ-ċelluli mudell u l-istress ossidattiv.
(1) Inibizzjoni ta 'apoptożi taċ-ċelluli mudell: Jista' jeżerċita effetti newroprotettivi billi jinibixxi l-apoptożi ta 'ċelluli mudell. Il-mekkaniżmu speċifiku jista 'jinvolvi r-regolamentazzjoni ta' proteini relatati mal-apoptosi, bħall-inibizzjoni tal-espressjoni tal-proteina Bax u l-promozzjoni tal-espressjoni tal-proteina Bcl-2.
(2) Inibixxi l-istress ossidattiv: L-istress ossidattiv huwa wieħed mill-kawżi importanti ta 'ħsara newronali. Il-ħsara liċ-ċelloli tan-nervituri tista 'titnaqqas billi jinibixxi l-istress ossidattiv. Il-mekkaniżmu speċifiku jista 'jinvolvi r-regolamentazzjoni ta' enzimi antiossidanti, bħal żieda fl-attività ta 'superoxide dismutase (SOD) u glutathione peroxidase (GSH Px).
Għandu wkoll effetti antifungali, speċjalment effetti sinerġistiċi qawwija fuq fungi reżistenti għall-azole.
(1) Drogi azole sinerġistiku: Meta jintuża flimkien ma 'mediċini azole bħal fluconazole, itraconazole, u voriconazole, jista' jnaqqas b'mod sinifikanti l-konċentrazzjoni inibitorja minima (MIC) ta 'drogi azole u jippromwovi s-sensittività ta' fungi reżistenti għall-azole għal mediċini azole.
(2) Inibizzjoni tat-tkabbir fungali: Effetti antifungali jistgħu jinkisbu billi jinibixxi t-tkabbir fungali. Il-mekkaniżmu speċifiku jista 'jinvolvi ħsara lill-ħitan taċ-ċelluli fungali jew inibizzjoni tal-attività tal-enżimi fi ħdan iċ-ċelluli fungali.
Minbarra l-effetti-imsemmija hawn fuq, għandu wkoll effetti kardjoprotettivi u jinibixxi l-proliferazzjoni ta' fibroblasti bħal ċelluli sinovjali fl-artrite rewmatojde.
(1) Effett protettiv mijokardijaku: Bħala inibitur NLRP3, jista 'jnaqqas l-espressjoni ta' IL-1 u IL-18 wara infart mijokardijaku fil-ġrieden, itejjeb il-fibrożi mijokardijaka, ifforma mill-ġdid l-istruttura ta 'ċelluli mijokardijaċi avversi, u jikseb protezzjoni mijokardijaka.
(2) Inibizzjoni tal-proliferazzjoni taċ-ċelluli sinovjali bħal fibroblasti fl-artrite rewmatika: Jista 'jinibixxi l-proliferazzjoni ta' fibroblasti ta 'artrite rewmatika bħal ċelluli sinovjali (RA-FLS) u jinduċi RA -FLS apoptożi u awtofaġija billi żżid il-livelli ta' espressjoni ta 'proteini li jinibixxu Bex3-1 u caspase.
Oridonin, huwa kristall forma ta 'labra safra ċara b'CAS 28957-04-2 u formula molekulari C20H28O6. Hija sustanza naturali bijoattiva iżolata minn pjanti Rabdosia fil-familja Lamiaceae. Il-komponenti ewlenin tiegħu huma komposti organiċi naturali tat-tip ent kau red diterpenoid, li huma kristalli priżmatiċi bla kulur b'togħma morra estremament. Huma insolubbli fl-ilma iżda solubbli f'solventi organiċi bħal etere, metanol u etanol. Għandu l-effetti li jneħħi s-sħana u jidditossifika, inaqqas it-nefħa u jxerred in-noduli, jippromwovi ċ-ċirkolazzjoni tad-demm u jtaffi l-uġigħ. Huwa ingredjent effettiv estratt mill-ħaxix tax-xitwa, li għandu l-effetti li jneħħi s-sħana u jneħħi t-tossiċità, inaqqas it-nefħa u n-noduli, jippromwovi ċ-ċirkolazzjoni tad-demm u jtaffi l-uġigħ. Jista 'jintuża biex jikkura mard bħal tonsillite, farinġite, limfadenite, gattone, mastite, ġinġivite, artrite, eċċ.
Ophiopogon methyl huwa kompost tetracyclic diterpenoid estratt u iżolat minn Ophiopogon japonicus, li hija waħda mill-aktar mediċini erbali Ċiniżi importanti użati fil-prattika klinika. Aktar minn nofs seklu ilu, ġie kkonfermat li l-oridnin għandu effetti immunomodulatorji, anti-infjammatorji, antivirali u effetti oħra, speċjalment fit-trattament ta 'infezzjonijiet tal-apparat respiratorju ta' fuq.
Studji reċenti tal-laboratorju u kliniċi wrew li l-oridnin huwa mediċina effettiva kontra tumuri trapjantati - kanċer tal-prostata, kanċer tas-sider, kanċer taċ-ċelluli tal-pulmun lobar, eċċ. Minħabba s-suxxettibilità tiegħu għall-ossidazzjoni, solubilità fqira fl-ilma, u half-life bijoloġika qasira, l-użu tal-berberine bħala mediċina tal-kimoterapija klinika huwa limitat. L-għan ta 'dan id-dokument huwa li tipprepara liposomi li jiċċirkolaw fit-tul ta' Ophiopogon japonicus, li jistgħu jtawlu l-ħin ta 'żamma u jżidu l-konċentrazzjoni tal-mediċina fid-demm.
Dan il-metodu ntuża biex jistudja l-proċess ta 'preparazzjoni ta' liposomi ta 'Lonicera japonica li jiċċirkolaw fit-tul, id-distribuzzjoni ta' liposomi ta 'Lonicera japonica fid-demm u t-tessuti tal-ġrieden, u l-effett ta' kontra -tumur tal-liposomi Lonicera japonica fuq ġrieden tal-kanċer tal-fwied H22.
L-ewwelnett, ġie studjat il-proċess ta 'estrazzjoni u purifikazzjoni ta' arbutin minn Lonicera japonica. Żid 12-il darba l-ammont ta '95% etanol mat-trab tal-ħaxix tax-xitwa, u estrattha tliet darbiet bl-ultrasound għal 30 minuta kull darba. Żid 24% karbonju attivat b'dekolorizzazzjoni ultrasonika mal-estratt tal-etanol tal-ħaxix tax-xitwa darbtejn, kull darba għal 20 minuta.
Iddetermina l-kundizzjonijiet ta' separazzjoni tal-kromatografija likwida ta' prestazzjoni għolja tat-tip ta' preparazzjoni-għall-estratt mhux raffinat ta' Ophiopogon japonicus:
Kolonna kromatografika:
μ Bondapack ~ (TM) C18 (80mm id × 300mm, daqs tal-partiċelli 25 μ m-40 μ m);.
Temperatura tal-kolonna:
40 grad;
Fażi mobbli:
Ilma metanol (50/50, V/V);
Rata tal-fluss:
60mL · min ~ (-1);
Wavelength ta' sejbien:
238nm;
Volum ta' injezzjoni:
10mL.
L-eluwent miġbur minn 16-il minuta sa 23 minuta ġie evaporat u kkonċentrat, u mbagħad imnixxef bil-vakwu biex jinkiseb trab abjad ta 'Ophiopogon japonicus. Il-purità ġiet skoperta minn kromatografija likwida ta'-prestazzjoni għolja li kienet 99.0%, u r-rata ta 'estrazzjoni kienet 65.4%.
L-istruttura kimika tal-estratt ġiet identifikata u vvalidata bl-użu ta' spettrometrija tal-massa, analiżi elementali, ultravjola, infra-aħmar, reżonanza manjetika nukleari, u kromatografija likwida ta'-prestazzjoni għolja. Studju dwar il-proċess ta' preparazzjoni ta' liposomi li jiċċirkolaw fit-tul ta' Lonicera japonica u jistabbilixxi metodu ta' kromatografija likwida ta'-prestazzjoni għolja għad-determinazzjoni tal-kontenut ta' Lonicera japonica. Bl-użu tal-effiċjenza tal-inkapsulament u t-tagħbija tad-droga bħala indikaturi, ġew investigati l-effetti tad-dożaġġ ta 'leċitina tas-sojja, kolesterol, berberine u PEG2000-DESPE, kif ukoll it-tip u l-volum tal-mezz ta' idratazzjoni, fuq l-effiċjenza tal-inkapsulament u t-tagħbija tad-droga.
Ottimizzat il-proċess ta' preskrizzjoni u preparazzjoni permezz ta' disinn sperimentali:
Kolonna kromatografika: Intgħażlet kolonna LichrospererC_ (18) (4.6 mmi. d × 250mm, daqs tal-partiċelli 5 μ m),
Temperatura tal-kolonna: 40 grad,
Fażi mobbli: ilma metanol (70/30,V/V),
Tul ta 'mewġ ta' sejbien: 238nm,
Rata tal-fluss: Injetta 10 μ L taħt il-kondizzjoni ta '1.0mL · min ~ (-1)
Iddetermina l-kontenut tal-ħanfusa tal-ħaxix tax-xitwa.
L-aħjar proċess huwa:
0.26g ta 'leċitina tas-sojja,
0.14g kolesterol,
0.04g ta' estratt ta' Ophiopogon japonicus u 0.5g ta' PEG_ (2000) - DSPE,
30mL ta 'ilma purifikat,
Id-daqs tal-partiċelli tal-liposomi berberine ippreparati jsegwi distribuzzjoni normali bejn 100nm u 200nm, b'daqs medju ta 'partiċelli ta' 150nm, effiċjenza ta 'inkapsulament ta' 95.4%, u kapaċità ta 'tagħbija tad-droga ta' 4.24%.
Ir-riżultati tar-rilaxx in vitro jindikaw li:
Ir-rilaxx ta 'berberine mil-liposomi kien kważi komplut wara 96 siegħa. Ir-riċetta kkonfermata hija tajba, il-proċess huwa fattibbli, u l-metodu ta 'kromatografija likwida ta' prestazzjoni għolja huwa sempliċi, preċiż u veloċi, li jwassal għall-kontroll tal-kwalità tal-liposomi berberine.
L-istess metodu kien użat biex jipprepara liposomi regolari ta 'berberine (mingħajr PEG_ (2000) - DSPE fil-membrana tal-lipidi). Il-liposomi li jiċċirkolaw fit-tul ippreparati u l-liposomi regolari ġew maħżuna fi gradi 5 għal 80 jum, u l-indikaturi kollha baqgħu stabbli bi ftit tibdil fl-effiċjenza tal-inkapsulament. Ir-riżultati wrew li l-liposomi li jiċċirkolaw fit-tul u l-liposomi regolari ta 'Ophiopogon japonicus kellhom stabbiltà tajba fil-ħażna f'5 gradi. Studja d-distribuzzjoni tat-tessuti u l-karatteristiċi farmakokinetiċi ta 'liposomi li jiċċirkolaw fit-tul u liposomi regolari ta' Ophiopogon japonicus fil-ġrieden. Intużat kromatografija likwida ta 'prestazzjoni għolja biex tiddetermina l-konċentrazzjoni ta'oridoninfid-demm u fit-tessuti tal-ġrieden. Għal liposomi li jiċċirkolaw fit-tul u lipidi regolari ta' Ophiopogon japonicus:
Sar paragun bejn il-karatteristiċi tad-distribuzzjoni u l-parametri farmakokinetiċi tal-injezzjoni tal-ħaxix tal-ġisem u tax-xitwa fil-ġrieden. Liposomi li jiċċirkolaw fit-tul ta 'oridnin estendew il-ħin taċ-ċirkolazzjoni ta' oridnin fil-ġrieden. Bl-użu tal-metodu tal-esperiment tat-tumur tat-trapjant tal-annimali, iċ-ċelluli tal-kanċer tal-fwied tal-ġurdien H22 ġew inokulati taħt il-ġilda fi ġrieden Kunming għal esperimenti in vivo ta 'inibizzjoni tat-tumur biex jinvestigaw ir-rati ta' inibizzjoni tat-tumur ta 'liposomi li jiċċirkolaw fit-tul, liposomi regolari, u injezzjoni ta' oridnin fuq tumuri solidi.
It-tags Popolari: oridonin cas 28957-04-2, fornituri, manifatturi, fabbrika, bl-ingrossa, jixtru, prezz, bl-ingrossa, għall-bejgħ