Trab Noopept

Trab Noopept, hija derivat ta 'dipeptide ċikliku tal-glycine żviluppata mir-Russja, b'formula molekulari ta' C17H22N2O4, numru CAS 157115-85-0, u piż molekulari ta '318.37. L-istruttura molekulari tagħha fiha gruppi funzjonali tal-fenylacetyl u tal-etil ester. Proline huwa kkombinat ma 'fenylacetyl chloride permezz ta' reazzjoni ta 'l-aċilazzjoni, u l-prodott finali huwa ppurifikat bil-kromatografija tal-kolonna. Il-punt tat-tidwib ta 'din is-sustanza huwa 98-102 grad, u huwa suxxettibbli għal idroliżi u falliment taħt kondizzjonijiet aċidużi. Jeħtieġ li jinħażen fi -20 grad biex tinżamm l-istabbiltà. F'termini ta 'newroprotettjoni, Noopept isaħħaħ il-kapaċità ta' sopravivenza ta 'ċelloli staminali newrali permezz tal-mekkaniżmu ta' espressjoni żejda ta 'BDNF medjat IL-6. Fl-istess ħin, bħala antagonist tal-kanal tal-kalċju, inaqqas il-korriment eċċitotossiku indott mill-glutamate u għandu effett protettiv sinifikanti fuq stati patoloġiċi bħal korriment trawmatiku fil-moħħ, iskemija, u ipoksja. Fil-livell ta 'regolazzjoni tan-newrotrasmettituri, jista' jippromwovi r-rilaxx ta 'aċetilkolina u jirregola b'mod negattiv l-attività tar-riċettur NMDA, itejjeb it-tagħlim u l-memorja filwaqt li jevita apoptożi newronali kkawżata minn tagħbija żejda tal-kalċju. Barra minn hekk, jista 'jistimula l-espressjoni ta' NGF u BDNF, jippromwovi l-ħruġ tan-newrite u l-plastiċità sinattika, u jnaqqas il-kontenut tal-prodott tal-perossidazzjoni tal-lipidi MDA billi jsaħħaħ l-attività SOD, billi jibni sistema ta 'difiża anti-ossidanti.

 

Il-prodott tagħna

 

Informazzjoni addizzjonali tal-kompost kimiku:

 

Il-prodott tagħna

 

Trab Noopept

Pilloli noopept

Kapsuli Noopept

Noopept +. CoA

Noopept (isem kimiku: N-phenylacetyl-L-prolylglycine etil ester) huwa mediċina li tippromwovi l-intelliġenza sintetizzata artifiċjalment, u l-proprjetajiet kimiċi tagħha jistgħu jiġu deskritti sistematikament minn erba 'dimensjonijiet: struttura molekulari, proprjetajiet fiżiċi, proprjetajiet kimiċi, reattività kimika, u attività bijoloġika.

Karatteristiċi strutturali molekulari

 

L-istruttura tagħha tikkonsisti fi tliet partijiet:
Phenylacetyl: Jipprovdi idrofobiċità u aromatiċità, u jista 'jsaħħaħ il-penetrazzjoni tal-barriera tad-demm-moħħ permezz ta' interazzjonijiet π - π.
Residwu tal-proline L: jifforma struttura ta 'ċirku ta' ħames membri, li jillimita l-libertà konformazzjonali molekulari u jtejjeb l-istabbiltà metabolika.
GLYCINE ETHIL ESTER GRUPP: Bħala struttura ta 'ester, huwa faċilment idrolizzat minn esterases fil-ġisem fil-glycine u l-etanol, filwaqt li jirrilaxxa frammenti attivi.
Din l-istruttura hija ddisinjata abbażi ta 'derivat ta' alanine glycine ċiklika neuropeptide endoġenu, li ttejjeb il-promozzjoni ta 'espressjoni ta' fattur newrotrofiku derivat mill-moħħ (BDNF) permezz ta 'modifika tal-fenilaketil.

Propjetajiet fiżiċi u kimiċi

 

Dehra u kundizzjoni: Solidu kristallin abjad b'medda ta 'punt ta' tidwib ta '94-102 grad, li jindika purità għolja u struttura tal-kristall stabbli.
Solubilità:
Ħoll f'solventi organiċi bħal kloroform, etanol, DMSO, eċċ., B'solubilità ta '20-25 mg / ml fid-DMSO.
Ftit solubbli fl-ilma, li jindika li s-solubilità tal-ilma tagħha tista 'tkun baxxa, u l-bijodisponibilità tagħha teħtieġ li titjieb permezz tat-teknoloġija tal-formulazzjoni.
Stabbiltà tal-Bażi tal-Aċidu: Taħt kondizzjonijiet aċidużi (bħal meraq gastriku), huwa suxxettibbli għal idroliżi u falliment, li jipproduċi aċidu fenilaċetiku u ester tal-etil tal-glycine prolyl glycine. Għalhekk, jeħtieġ li jinħażen f'sistema buffer b'pH ta '6-8.
Stabbiltà termali: Il-punt tat-togħlija mbassar huwa 547.3 ± 50.0 grad, iżda jista 'jiddekomponi f'temperaturi għoljin u jeħtieġ ħażna ta' temperatura baxxa (-20 grad jista 'jinħażen għal 3 snin).

Reattività kimika

 

Reazzjoni tal-idroliżi:
Idroliżi ta 'l-ester: Taħt l-azzjoni ta' esterases fil-ġisem, il-grupp ta 'ester tal-glycine huwa faċilment idrolizzat fil-glycine u l-etanol, li huwa wieħed mill-mogħdijiet metaboliċi ewlenin.
Idroliżi ta 'bond amide: Taħt aċidu qawwi jew kundizzjonijiet ta' bażi qawwija, ir-rabta ta 'amide bejn proline u glycine tista' tinkiser, li tipproduċi fenylacetylproline u glycine.
Reazzjoni redox:
Iċ-ċirku tal-benżina fil-molekula jista 'jipparteċipa f'reazzjonijiet ta' ossidazzjoni biex jiġġenera intermedji quinone, iżda prodotti speċifiċi ta 'ossidazzjoni għadhom ma ġewx irrappurtati.
F'esperimenti ta 'ħmieġ ta' radikali ħielsa, Noopept jista 'jinibixxi l-akkumulazzjoni ta' radikali ħielsa fin-newroni indotti minn H ₂ o ₂ jew FESO ₄, li jissuġġerixxi li jista 'jipproteġi ċ-ċelloli tan-nervituri permezz ta' mekkaniżmi anti-ossidanti.
Reazzjoni fotokimika: M'hemm l-ebda rapporti ċari ta 'reazzjonijiet fotokatalitiċi, iżda l-ħażna għandha tiġi evitata mid-dawl biex tevita d-degradazzjoni potenzjali.

Attività bijoloġika u farmakokinetika

 

Promozzjoni tal-Intelliġenza u Neuroprotection:
L-espressjoni żejda ta 'BDNF medjata minn IL-6 tippromwovi d-differenzjazzjoni taċ-ċelloli staminali newrali u l-plastiċità sinattika, it-titjib tal-memorja spazjali (Morris Water Maze Test wera żieda sinifikanti fir-rata ta' żamma tal-memorja fil-ġrieden).
L-inibizzjoni tal-formazzjoni ta 'strutturi fibrillari ta' proteina amiloide (25-35) jista 'jkollha effetti terapewtiċi potenzjali fuq il-marda ta' Alzheimer.
Mekkaniżmu anti-ossidanti:
Esperimenti in vitro wrew li Noopept jista 'jnaqqas b'mod sinifikanti r-rata ta' mortalità ta 'newroni wara t-trattament H ₂ O ₂ (IC ₅₀ {=1.21 ± 0.07 μ m) u jinibixxi l-ħsara tal-perossidazzjoni tal-lipidi.
Parametri Farmakokinetiċi:
Il-bijodisponibilità orali ma ġietx irrappurtata b'mod ċar, iżda metaboliti attivi jistgħu jiġu skoperti fit-tessut tal-moħħ fi żmien siegħa wara injezzjoni intraperitoneali f'esperimenti fuq l-annimali.
Metaboliti jistgħu jinkludu cycloprolinylglycine (neuropeptide endoġenu), li jappoġġja aktar l-effett newroprotettiv tiegħu.

Trab Noopept(Isem Kimiku: N-Phenylacetyl-L-prolylglycine Etil ester) hija mediċina ta 'intelliġenza sintetika żviluppata fir-Russja, li tappartjeni għal derivattivi ċikliċi ta' glycine proline proline dipeptide. L-istruttura molekulari tagħha tinkludi fenylacetyl, residwi tal-proline L, u gruppi ta 'ester tal-etil glycine, b'piż molekulari ta' 318.37 g / mol. Fil-preżent, il-metodi ta 'sinteżi ta' Noopept huma prinċipalment maqsuma f'żewġ kategoriji: metodu klassiku ta 'sinteżi b'ħafna stadji u metodu ta' titjib tal-proċess ottimizzat. Is-segwenti hija analiżi sistematika mill-perspettivi tal-prinċipji ta 'reazzjoni, passi ewlenin, diffikultajiet tekniċi, u applikazzjonijiet industrijali.

Ir-rotta sintetika klassika tibda bi L-proline u benzoyl chloride, u tibni l-molekula fil-mira permezz ta 'tliet passi ta' reazzjonijiet ta 'l-aċilazzjoni, kondensazzjoni u esterifikazzjoni. Il-metodu għandu passi ċari, iżda kontroll strett tal-kundizzjonijiet ta 'reazzjoni huwa meħtieġ biex tiġi evitata l-ġenerazzjoni ta' prodotti sekondarji.

Bi tweġiba għan-nuqqasijiet tal-metodi klassiċi, ir-riċerkaturi żviluppaw diversi proċessi mtejba f'dawn l-aħħar snin, billi ffokaw fuq l-ottimizzazzjoni tal-pass tal-kondensazzjoni u s-sistema tas-solvent biex inaqqsu l-ispejjeż tal-produzzjoni u jtejbu r-rendiment tal-prodott.

Prinċipju: Bl-użu tar-radjazzjoni tal-majkrowejv biex tipprovdi enerġija, molekuli reattivi jaħbtu malajr f'qasam elettromanjetiku ta 'frekwenza għolja, li tqassar il-ħin ta' reazzjoni.
Dejta sperimentali:
Taħt il-kundizzjonijiet tal-qawwa tal-majkrowejv ta '300W u temperatura ta' 80 grad, il-ħin ta 'reazzjoni tqassar minn 12-il siegħa għal 20 minuta.
Ir-rendiment żdied minn 65% fil-metodu klassiku għal 82%, u l-ammont ta 'prodotti sekondarji (bħal racemates) iġġenerat naqas.
Potenzjal ta 'industrijalizzazzjoni:
Huwa meħtieġ reattur dedikat tal-majkrowejv, li għandu spiża għolja ta 'tagħmir iżda jista' jnaqqas b'mod sinifikanti l-konsum tal-enerġija u l-ispejjeż tal-ħin, u jagħmilha xierqa għall-produzzjoni ta 'prodotti b'valur miżjud għoli.
Sistema ta 'Solvent Aħdar: Sostituzzjoni ta' Solventi Organiċi Tradizzjonali
Sfond: Solventi tradizzjonali bħal DMF u DMSO huma tossiċi u ma jissodisfawx ir-rekwiżiti tal-kimika ħadra.
Pjan ta 'Titjib:
L-użu ta '2-methyltetrahydrofuran (2-methf) minflok DMF: 2-methf għandu punt ta' togħlija baxx (80 grad), huwa faċli biex jirkupra, u m'għandu l-ebda effett inibitorju fuq ir-reazzjoni tal-kondensazzjoni.
Likwidi joniċi bħala solventi, bħal [BMIM] [BF4] (1-butyl-3-methylimidazolium tetrafluoroborate), jistgħu jiġu riċiklati aktar minn 5 darbiet b'rendiment stabbli ta '78%.
Vantaġġi Tekniċi:
Naqqas l-emissjonijiet tas-solvent u spejjeż ta 'trattament ambjentali aktar baxxi.
Likwidi joniċi jistgħu jirregolaw il-mikroambjent ta 'reazzjoni u jtejbu s-selettività tar-reazzjoni.

Prinċipju: Ir-reattivi huma kontinwament ippumpjati permezz ta 'reattur ta' mikrokanali biex jitlesta r-reazzjoni taħt temperatura u pressjoni kkontrollati b'mod preċiż.
Każ Esperimentali:
Ir-reazzjoni tal-kondensazzjoni titwettaq f'reattur ta 'mikrokanali b'ħin ta' residenza ta '5 minuti biss u rendiment ta' 85%.
Aġġustament f'ħin reali tal-parametri ta 'reazzjoni permezz ta' sistema ta 'monitoraġġ onlajn biex tiżgura l-istabbiltà tal-kwalità tal-prodott.
Is-sinifikat tal-industrijalizzazzjoni:
Evita d-differenzi tal-lott u ttejjeb il-konsistenza tal-produzzjoni.
It-tagħmir jokkupa żona żgħira u huwa adattat għar-rinnovazzjoni u l-aġġornament tal-fabbriki eżistenti.

It-tags Popolari: Trab Noopept, Fornituri, Manifatturi, Fabbrika, Bejgħ bl-ingrossa, Ixtri, Prezz, Bulk, Għall-Bejgħ