Trab Selank, formula molekulari C33H57N11O9, CAS 129954-34-3. Normalment trab kristallin abjad jew abjad maħmuġ, bla riħa jew kważi bla riħa, b'ċertu grad ta 'stabbiltà, iżda jista' jiddegrada taħt temperatura għolja, umdità għolja, dawl qawwi u kundizzjonijiet oħra. Is-solubilità tagħha tvarja skont is-solvent, u ġeneralment tinħall f'solventi polari pereżempju ilma u salina fiżjoloġika. Inizjalment ġie żviluppat ibbażat fuq l-istudju ta 'Tuftsin, peptide li jippromwovi l-fagoċitosi. Peptidi li jippromwovu l-fagoċitosi għandhom il-kapaċità li jtejbu l-funzjoni fagoċitika taċ-ċelloli immuni, iżda għandhom żvantaġġi bħal stabbiltà fqira u half-life qasira. Ir-riċerkaturi sintetizzaw is-sustanza billi mmodifikaw u mmodifikaw l-istruttura tagħha. Wara riċerka sperimentali estensiva, instab li mhux biss iżomm xi funtios regolatorji immuni, iżda għandu wkoll attivitajiet farmakoloġiċi uniċi per eżempju kontra l-ansjetà u titjib konjittiv. Bl-approfondiment tar-riċerka, sar f'forma ta 'trab għall-konvenjenza tal-ħażna, it-trasport, u l-użu.
Il-prodott tagħna
Informazzjoni addizzjonali dwar il-kompost kimiku:
Prodott tagħna
Selank+. COA
Azzjoni farmakoloġika
Mekkaniżmu regolatorju tan-newrotrasmettitur:
Trab Selankjista 'jirregola diversi sistemi ta' newrotrasmettitur fis-sistema nervuża ċentrali. Jista 'jżid ir-rilaxx u l-attività ta' aċidu gamma aminobutyric (GABA), newrotrasmettitur inibitorju importanti fis-sistema nervuża ċentrali li jista 'jrażżan l-eċċitazzjoni żejda newronali u ttaffi s-sintomi ta' ansjetà. Fl-istess ħin, tista 'wkoll tirregola s-sistema tas-serotonin (5-HT), u żżid il-konċentrazzjoni ta' serotonin f'xquq sinaptiku. Is-serotonin huwa relatat mill-qrib mar-regolazzjoni tal-emozzjonijiet, u l-iżbilanċ fil-livell tiegħu jista 'jwassal għal disturbi emozzjonali bħal ansjetà u dipressjoni. Barra minn hekk, jista 'wkoll jaffettwa l-metaboliżmu u t-trażmissjoni ta' newrotrasmettituri oħra pereżempju dopamine u norepinephrine, li jirregolaw b'mod komprensiv l-eċitabbiltà tas-sistema nervuża u jeżerċitaw effetti kontra l-ansjetà.
Regolament newroendokrinali:
L-istati ta 'ansjetà spiss ikunu akkumpanjati minn disturbi fis-sistema newroendokrinali, pereżempju attivazzjoni eċċessiva tal-assi adrenali hypothalamic pitwitarju (assi HPA). Jista 'jirregola l-funzjoni tal-assi HPA u jnaqqas is-sekrezzjoni tal-ormoni tal-istress bħal kortisol.
Iż-żieda fil-livelli ta 'cortisol tista' taggrava l-ansjetà, u selanc ittaffi s-sintomi ta 'ansjetà billi irażżan ir-rispons eċċessiv ta' l-assi HPA u jnaqqas ir-rilaxx ta 'cortisol.
Evidenza minn esperimenti fuq l-annimali u studji kliniċi:
Fl-esperimenti fuq l-annimali, wara li użaw selanc fuq annimali mudell ta 'ansjetà, urew tnaqqis fl-imġieba bħal ansjetà f'testijiet ta' mġieba, pereżempju żieda fil-ħin biex tidħol id-driegħ miftuħ fl-esperiment tal-labirint trasversali elevat u attività aktar rilassata fl-esperiment fuq il-post miftuħ.
Studji kliniċi wrew ukoll li selanc għandu effetti terapewtiċi sinifikanti fuq pazjenti b'disturbi ta 'ansjetà. Prova klinika mmirata lejn pazjenti b'disturb ta 'ansjetà ġeneralizzata wriet li wara t-trattament b'selanc, il-punteġġi tal-Iskala ta' Ansjetà Self Rating (SAS) tal-pazjenti naqsu b'mod sinifikanti u kien hemm inqas reazzjonijiet avversi.
L-impatt fuq it-tagħlim u l-memorja:
Jista 'jippromwovi t-tkabbir, id-divrenzjar u l-plastiċità sinaptika tan-newroni. Jista' jżid l-espressjoni tal-fattur newrotrofiku derivat mill-moħħ (BDNF), fattur newrotrofiku importanti li għandu rwol kruċjali fis-sopravivenza, it-tkabbir, u d-divrenzjar tan-newroni. Billi jiżdiedu l-livelli ta 'BDNF, il-konnessjonijiet u t-trażmissjoni ta' informazzjoni bejn in-newroni jistgħu jittejbu, u b'hekk jittejbu l-abbiltajiet ta 'tagħlim u memorja. F'esperimenti fuq l-annimali, l-użu ta 'firien ipproċessati tejjeb b'mod sinifikanti l-prestazzjoni tat-tagħlim u l-memorja tagħhom f'esperimenti tal-labirint, u ppermettilhom isibu l-ikel jew jaħarbu mill-labirint aktar malajr.
L-impatt fuq l-attenzjoni u l-funzjoni eżekuttiva:
Jista 'wkoll itejjeb l-attenzjoni u l-funzjoni eżekuttiva. Jista 'jirregola l-attività newrali tal-kortiċi ċerebrali, itejjeb is-sinkronizzazzjoni bejn in-newroni, u jagħmel lill-individwi aktar ffukati fuq il-kompiti.
Fl-istess ħin, jista 'jtejjeb il-funtion tal-kortiċi prefrontali, li hija żona importanti tal-moħħ għall-funtion eżekuttiva, responsabbli għal functios konjittivi avvanzati pereżempju teħid ta' deċiżjonijiet, ippjanar, u soppressjoni tal-impulsi. L-istudju sab li wara l-użu, il-prestazzjoni tal-parteċipanti tjiebet fit-testijiet ta 'l-attenzjoni u l-funzjoni eżekuttiva.
Mekkaniżmi potenzjali u prospetti ta' applikazzjoni klinika:
Il-mekkaniżmu potenzjali li permezz tiegħu selanc itejjeb il-funzjoni konjittiva jista 'jkun ukoll relatat mar-regolazzjoni tan-newroinfjammazzjoni u l-istress ossidattiv. In-newroinfjammazzjoni u l-istress ossidattiv jistgħu jwasslu għal ħsara newronali u tnaqqis konjittiv, filwaqt li jinibixxu r-rilaxx ta 'fatturi infjammatorji jistgħu jnaqqsu l-ħsara tal-istress ossidattiv u jipproteġu n-newroni.
F'termini ta 'applikazzjoni klinika, huwa mistenni li jintuża biex jikkura mard ta' disfunzjoni konjittiva pereżempju l-marda ta 'Alzheimer u indeboliment konjittiv ħafif, iżda għadhom meħtieġa aktar provi kliniċi biex tivverifika l-effikaċja u s-sigurtà tagħha.
L-impatt fuq iċ-ċelloli immuni:
Jista 'jirregola l-funzjonijiet ta' diversi ċelluli immuni. Jista 'jtejjeb il-kapaċità fagoċitika tal-makrofaġi, li huma l-ewwel linja ta' difiża fis-sistema immuni u jistgħu jaħbtu u ċari patoġeni u sustanzi barranin. Jista 'wkoll jippromwovi l-proliferazzjoni u d-divrenzjar tal-limfoċiti, ittejjeb il-functios immuni ċellulari u umorali tal-ġisem. Pereżempju, esperimenti in vitro jistgħu jżidu l-attività ta 'proliferazzjoni ta' limfoċiti T u limfoċiti B, u jippromwovu l-produzzjoni ta 'antikorpi.
Ir-regolazzjoni taċ-ċitokini:
Iċ-ċitokini għandhom rwol importanti fir-regolazzjoni immuni. Jista 'jirregola s-sekrezzjoni ta' ċitokini, iżid is-sekrezzjoni ta 'ċitokini anti-infjammatorji (per eżempju interleukin-10), u jnaqqas is-sekrezzjoni ta' ċitokini pro-infjammatorji (per eżempju fattur tan-nekrożi tat-tumur alfa, interleukin-6).
Ir-regolamentazzjoni bilanċjata tas-sekrezzjoni taċ-ċitokini tgħin biex ittaffi r-reazzjoni infjammatorja u żżomm l-istabbiltà tas-sistema immuni.
Applikazzjonijiet potenzjali f'mard relatat mal-immunità
Minħabba l-proprjetajiet immunomodulatorji tiegħu, għandu valur ta 'applikazzjoni potenzjali fit-trattament ta' mard relatat immun. Pereżempju, f'mard awtoimmuni, l-attakk tas-sistema immue fuq it-tessuti tiegħu stess jista' jitnaqqas billi tirregola l-attività taċ-ċelloli immuni u s-sekrezzjoni taċ-ċitokini; F'mard infettiv, jista 'jtejjeb il-funzjoni immuni tal-ġisem u jtejjeb ir-reżistenza għall-patoġeni.
Popolazzjoni applikabbli u dożaġġ:
Adattat għal pazjenti b'diversi tipi ta 'disturbi ta' ansjetà, inkluż disturb ta 'ansjetà ġeneralizzat, disturb ta' ansjetà soċjali, disturb ta 'paniku, eċċ. Id-dożaġġ ivarja għal pazjenti ta' gruppi ta 'età differenti u severità tal-kundizzjoni. Id-dożaġġ jista 'jiġi aġġustat gradwalment abbażi tar-rispons u t-tolleranza tal-pazjent, iżda ġeneralment ma jaqbiżx it-3mg kuljum.
Metodu ta' amministrazzjoni:
Trab Selanknormalment jeħtieġ li jiġi maħlul qabel l-użu. Trab jista 'jiġi maħlul f'melħ fiżjoloġiku jew ilma injettat biex jifforma soluzzjoni ta' ċerta konċentrazzjoni, u mbagħad jingħata lill-pazjenti permezz ta 'injezzjoni taħt il-ġilda, injezzjoni ġol-muskoli, jew amministrazzjoni nażali.
L-amministrazzjoni tal-imnieħer hija metodu konvenjenti, peress li d-drogi jistgħu jiġu assorbiti malajr fid-demm permezz tal-mukoża tal-imnieħer u jeżerċitaw effetti farmakoloġiċi.
Effett terapewtiku u sigurtà
Studji kliniċi wrew li għandu effetti terapewtiċi tajbin fuq pazjenti b'disturbi ta 'ansjetà. Jista 'jtaffi b'mod sinifikanti s-sintomi ta' ansjetà tal-pazjenti, itejjeb il-kwalità tal-irqad u jtejjeb il-kwalità tal-ħajja tagħhom. Fl-istess ħin, għandu sigurtà għolja u inqas reazzjoni avversa. Reazzjoni avversa komuni jinkludu uġigħ u nefħa fis-sit tal-injezzjoni, li ġeneralment huma ħfief u jistgħu jittaffew waħedhom.
Applikazzjoni fil-marda ta 'Alzheimer:
Fl-istadji bikrija tal-marda ta 'Alzheimer, tista' tintuża bħala mediċina ta 'terapija awżiljarja. Jista 'jtejjeb il-funtios konjittivi tal-pazjenti per eżempju memorja, attenzjoni, abbiltà tal-lingwa, eċċ., u jdewwem il-progressjoni tal-marda. Madankollu, bħalissa hemm relattivament ftit riċerka dwar it-trattament tal-marda ta' Alzheimer fl-anzjani, u huma meħtieġa aktar provi kliniċi biex jivverifikaw l-effikaċja u s-sigurtà fit-tul-tagħha.
Applikazzjoni f'indeboliment konjittiv ħafif:
Għal pazjenti b'indeboliment konjittiv ħafif, jista 'jgħin biex itejjeb il-funzjoni konjittiva u jipprevjeni aktar deterjorament tal-kundizzjoni. Xi studji kliniċi preliminari wrew li wara t-trattament, il-punteġġi konjittivi tal-pazjenti jitjiebu u l-kapaċitajiet tal-għajxien tagħhom ta 'kuljum jitjiebu.
Applikazzjoni f'mard awtoimmuni:
Jista 'jintuża bħala terapija awżiljarja f'mard awtoimmuni pereżempju artrite rewmatojde u lupus erythematosus sistemiku. Jista 'jirregola l-funzjoni tas-sistema immuni, itaffi r-reazzjoni infjammatorja, u ttaffi s-sintomi. Madankollu, l-applikazzjoni tal-prodott fit-trattament ta 'mard awtoimmune għadha fl-istadju ta' riċerka, u aktar provi kliniċi huma meħtieġa biex jiddeterminaw l-effikaċja u l-pjan ta 'trattament ottimali tiegħu.
Applikazzjoni f'mard infettiv:
F'mard infettiv, jista 'jtejjeb il-funzjoni immuni tal-ġisem u jtejjeb ir-reżistenza għall-patoġeni. Pereżempju, fit-trattament ta 'xi mard infettiv virali, mediċini antivirali jistgħu jiġu megħjuna biex itejbu l-effett terapewtiku.
Tqabbil bejn selanc u prodotti simili oħra
Karatteristiċi strutturali u funzjonali
Mediċini peptidi oħra, pereżempju peptidi pro phagocytic u thymopentins, għandhom ukoll ċerti attivitajiet immunomodulatorji u bijoloġiċi. Iżdatrab selankgħandu effetti uniċi kontra l-ansjetà u titjib konjittiv li mediċini oħra tal-peptidi ma jippossjedux. Sadanittant, selanc għandu stabbiltà u bijodisponibilità relattivament għolja, li hija aktar li twassal għall-applikazzjoni klinika.
Skop ta' applikazzjoni klinika
L-ambitu tal-applikazzjoni klinika ta 'mediċini peptidi oħra huwa relattivament dejjaq, prinċipalment ikkonċentrat fil-qasam tar-regolamentazzjoni tal-immune. Selanc jista 'jintuża mhux biss għat-trattament ta' mard relatat ma 'l-immune, iżda wkoll għat-trattament ta' diversi mard pereżempju disturbi ta 'ansjetà u disfunzjoni konjittiva, b'firxa usa' ta 'applikazzjonijiet kliniċi.
Preparazzjoni u Kontroll tal-Kwalità
Metodu ta' preparazzjoni
Metodu ta' sinteżi kimika
Fil-preżent, selanc huwa prinċipalment ippreparat bil-metodu ta ' sinteżi kimika. Il-metodi ta' sintesi kimika jinkludu żewġ metodi ewlenin: sinteżi ta' fażi solida-sinteżi ta' fażi-likwida. Is-sinteżi tal-fażi solida hija l-proċess li jgħaqqad l-aċidi amminiċi wieħed wieħed fuq appoġġ solidu, segwit minn serje ta 'reazzjoni kimika u passi tal-ħasil biex fl-aħħar mill-aħħar jinqasam il-peptide fil-mira mill-appoġġ. Is-sinteżi tal-fażi likwida tinvolvi r-reazzjoni ta 'rabta ta' aċidi amminiċi f'soluzzjoni, u s-sintesi tal-peptide fil-mira tinkiseb billi tikkontrolla l-kundizzjonijiet ta 'reazzjoni u l-użu ta' gruppi protettivi. Il-metodu ta 'sinteżi kimika għandu l-vantaġġi ta' kundizzjonijiet ta 'reazzjoni kontrollabbli u purità għolja tal-prodott, iżda l-proċess ta' sinteżi huwa relattivament kumpless u l-ispiża hija għolja.
Bijosintesi
Sintesi bijoloġika hija l-użu ta 'sistemi ta' kultura mikrobjali jew taċ-ċelluli biex jipproduċu selanc. Pereżempju, il-ġene li jikkodifika selanc jista 'jiġi introdott fiċ-ċelloli tal-batterja jew tal-ħmira permezz ta' teknoloġija ta 'inġinerija ġenetika, li tippermetti liċ-ċelloli jesprimu u inixxu selanc. Il-metodu bijosintetiku għandu l-vantaġġi ta 'spiża baxxa u protezzjoni ambjentali, iżda għad hemm problemi pereżempju livelli ta' espressjoni baxxi u purifikazzjoni diffiċli tal-prodott, li jeħtieġu aktar riċerka u ottimizzazzjoni.
Kontroll tal-kwalità
Ittestjar tal-purità
Purità hija waħda mill-indikaturi importanti għall-kejl tal-kwalità ta 'selanc Metodi ta' ttestjar ta 'purità komuni jinkludu kromatografija likwida ta' -prestazzjoni għolja (HPLC), spettrometrija tal-massa, eċċ. HPLC jista 'jissepara u jikxef il-kontenut ta' kull komponent f'kampjun ibbażat fuq id-differenza fil-koeffiċjenti ta 'distribuzzjoni bejn il-fażijiet stazzjonarji u mobbli. L-ispettrometrija tal-massa tista 'tiddetermina l-piż molekulari u l-informazzjoni strutturali tas-sustanzi, tivverifika aktar il-purità u l-istruttura tas-selanc.
Determinazzjoni tal-kontenut
Id-determinazzjoni tal-kontenut tirreferi għad-determinazzjoni tal-kontenut attwali ta 'selanc f'selanc. Metodi ta 'analiżi kwantitattivi pereżempju HPLC flimkien ma' metodi standard esterni jew interni huma normalment użati għad-determinazzjoni. Billi tqabbel ma 'kampjuni standard, ikkalkula l-kontenut ta' selanc fil-kampjun biex tiżgura li tissodisfa l-istandards ta 'kwalità speċifikati.
Analiżi ta' impurità
L-analiżi tal-impurità hija parti importanti mill-kontroll tal-kwalità. Impuritajiet possibbli fiTrab Selankjinkludu aċidi amminiċi li ma rreaġixxewx, -prodotti, prodotti ta' degradazzjoni, eċċ. Analiżi kwalitattiva u kwantitattiva tal-impuritajiet titwettaq permezz ta' metodi pereżempju HPLC u spettrometrija tal-massa biex jikkontrollaw il-kontenut tal-impuritajiet f'firxa sigura, li jiżguraw il-kwalità u s-sikurezza tas-selanc.
Il-mod ta' rbit mhux klassiku bejn ir-riċetturi ta' Selank u GABA
Trab Selankhija mediċina heptapeptide sintetika bis-sekwenza Thr Lys Pro Arg Pro Gly Pro (TKPRPGP), li ttejjeb l-istabbiltà billi timita t-tetrapeptide endoġenu Tuftsin (Thr Lys Pro Arg) u żżid framment ta 'tripeptide proline glycine proline (PGP). Bħala medikazzjoni kontra l-ansjetà, l-uniċità ta 'Selank tinsab fil-mekkaniżmu ta' azzjoni tiegħu, li mhux biss jinvolvi s-sistema ta 'newrotrasmettitur tradizzjonali (bħal serotonin u dopamine), iżda wkoll jinteraġixxi ma' riċetturi ta 'aċidu gamma aminobutyric (GABA) permezz ta' mezzi mhux klassiċi. GABA huwa n-newrotrasmettitur inibitorju ewlieni fis-sistema nervuża ċentrali, u r-riċetturi tiegħu (GABA_A u GABA_B) huma l-miri ewlenin ta 'mediċini klassiċi kontra l-ansjetà bħal benzodiazepines u barbiturati. Madankollu, il-mod ta 'rbit ta' Selank mar-riċetturi GABA huwa differenti b'mod sinifikanti minn ligandi tradizzjonali, manifestat bħala affinità baxxa, regolamentazzjoni mhux kompetittiva, u effetti sinerġistiċi multi-mira.
Il-bażi strutturali u l-mod ta 'rbit klassiku tar-riċetturi GABA
Struttura u Funzjoni tar-Riċettur GABA_A
Ir-riċetturi GABA_A jappartjenu għas-superfamilja tal-kanal tal-jone gated ligand, li tikkonsisti f'ħames subunitajiet ( 1-6, 1-3, 1-3, δ, ε, θ, π) li jiffurmaw struttura pentamer. Is-siti tal-irbit klassiċi jinkludu:
Sit regolatorju allosteriku pożittiv (sit BZD): li jinsab fl-interface tas-subunità alfa/gamma, huwa sit li jorbot għal benzodiazepines (bħal diazepam), li jipproduċi effetti sedattivi u kontra l-ansjetà billi jsaħħaħ l-influss tal-joni tal-klorur indott minn GABA.
Sit ta 'rbit ta' GABA: li jinsab fid-dominju extraċellulari tas-subunità beta, huwa sit ta 'rbit ta' GABA endoġenu li jattiva direttament il-kanali tar-riċetturi.
Sit li jgħaqqad l-etanol/sterojdi: jinsab fl-interface tas-subunità alfa/beta, li jimmedja l-effetti regolatorji tal-etanol u sterojdi newroattivi.
Struttura u Funzjoni tar-Riċetturi GABA_B
Ir-riċettur GABA_B huwa riċettur akkoppjat mal-proteini G (GPCR) magħmul minn eterodimeru ta 'GABA_B1 (subunità li torbot) u GABA_B2 (subunità effettiva). Is-siti tal-irbit klassiċi jinkludu:
Sit ta 'rbit ta' GABA: li jinsab fid-dominju tal-flytrap ta 'Venus ta' GABA_B1, jeħel direttament ma 'GABA u jinduċi bidliet konformazzjonali tar-riċetturi.
Sit regolatorju allosteriku pożittiv: li jinsab fid-dominju transmembrane ta 'GABA_B2, huwa sit ta' rbit għal komposti bħal CGP7930, li jista 'jtejjeb it-trasduzzjoni tas-sinjal tar-riċetturi GABA_B.
Karatteristiċi li jorbtu ta' ligandi klassiċi
Modulaturi tradizzjonali tar-riċetturi GABA (bħal benzodiazepines, barbiturati u baclofen) jirregolaw direttament jew indirettament l-attività tar-riċetturi billi jorbtu ma 'siti speċifiċi b'affinità u kompetittività għolja. Pereżempju, diazepam itejjeb il-funzjoni tar-riċettur GABA_A billi jorbot mas-sit BZD, filwaqt li baclofen jinibixxi l-attività ta 'adenylate cyclase (AC) billi jattiva r-riċetturi GABA_B.
|
|
|
Il-mod ta' rbit mhux klassiku bejn ir-riċetturi ta' Selank u GABA
Affinità baxxa u rbit multi-mira:Studji ta 'docking molekulari u reżonanza tal-plażmoni tal-wiċċ (SPR) wrew li Selank għandu affinità aktar baxxa b'mod sinifikanti għar-riċetturi GABA_A u GABA_B meta mqabbel ma' ligandi klassiċi bħal diazepam jew GABA innifsu. Il-kostanti tad-dissoċjazzjoni tagħha (Kd) hija tipikament fil-medda mikromolar (μ M), filwaqt li ligandi tradizzjonali għandhom firxa nanomolar (nM). Din l-irbit b'affinità baxxa tissuġġerixxi li Selank jista' jeżerċita l-effett tiegħu permezz tal-modi li ġejjin:
Sinerġija multi-mira: Selank jista 'jingħaqad fl-istess ħin mal-interface / subunità tar-riċettur GABA_A u l-interface eterodimer GABA_B1/GABA_B2 tar-riċettur GABA_B, li jifforma netwerk regolatorju ta' "kuntatt multi-punt".
Twaħħil dinamiku: Ir-rabta b'affinità baxxa tippermetti lil Selank jorbot u jiddissoċja malajr f'konċentrazzjonijiet fiżjoloġiċi, u jikseb regolazzjoni dinamika tal-funzjoni tar-riċettur aktar milli attivazzjoni/inibizzjoni sostnuta.
Mekkaniżmu regolatorju mhux kompetittiv:Ir-regolamentazzjoni ta 'Selank tar-riċetturi GABA turi karatteristiċi mhux kompetittivi, li jfisser li l-effett tiegħu ma jinbidilx b'bidliet fil-konċentrazzjoni ta' GABA. Dan il-mudell huwa f'kuntrast qawwi mal-modulaturi kompetittivi klassiċi bħar-regolamentazzjoni tar-riċetturi GABA_A minn clopidogrel.
Regolament tal-konformazzjoni varjabbli: Selank jista 'jorbot mas-siti konformazzjonali bejn is-subunitajiet beta u gamma ta' riċetturi GABA_A, jew id-dominju transmembrane tar-riċetturi GABA_B (TM3-TM6), itejjeb indirettament l-affinità jew l-effiċjenza tat-trasduzzjoni tas-sinjal ta 'GABA billi jinduċi bidliet konformazzjonali tar-riċetturi.
Selettività tas-subunità tar-riċetturi: Selank juri selettività ogħla lejn is-subunitajiet 2/3 tar-riċettur GABA_A (assoċjati ma 'effetti kontra l-ansjetà), aktar milli s-sit klassiku BZD (kondiviż minn 1/ 2/ 3/ 5 subunitajiet), li jista' jispjega n-nuqqas ta 'effetti sekondarji sedattivi tiegħu f'effetti kontra l-ansjetà.
Adattabilità dinamika tal-konformazzjoni tal-peptidi:Bħala heptapeptide flessibbli, Selank juri konformazzjoni dinamika ħafna f'soluzzjoni, li jipprovdi bażi strutturali għall-irbit mhux klassiku tiegħu mar-riċetturi GABA. punt ta 'konnessjoni flessibbli, li jippermetti lil Selank jaġġusta l-konformazzjoni tiegħu biex jadatta għat-topoloġija tal-wiċċ tar-riċettur waqt l-irbit.
Simulazzjoni tad-dinamika molekulari: It-twaħħil simulat bejn Selank u s-subunità tar-riċettur GABA_A 2 wera li t-tmiem N{2}} tagħha (Thr1-Lys2) ifforma bonds tal-idroġenu mal-linja extraċellulari (ECL1) tar-riċettur, filwaqt li t-terminal C tiegħu (framment PGP) ifforma interazzjonijiet idrofobiċi mal-binding TM bihelix2. 'modalità tippermetti lil Selank jiżżerżaq fuq il-wiċċ tar-riċettur u jaġġusta dinamikament is-sit ta' rbit biex jottimizza l-effett regolatorju.
Effett sinerġistiku ma' molekuli regolatorji endoġeni:Selank jista 'jifforma kumplessi funzjonali ma' riċetturi GABA billi jissimula l-mudelli regolatorji ta 'newropeptidi endoġeni bħal newropeptide Y u ormon li jirrilaxxa thyrotropin.
Esperiment ta 'immunopreċipitazzjoni ta' ko: It-trattament b'Selank jista 'jtejjeb il-ko-lokalizzazzjoni tar-riċettur GABA_A u s-sottotip tar-riċettur Y1 tan-newropeptide Y, li jissuġġerixxi li t-tnejn jistgħu jirregolaw b'mod sinerġiku l-eċitabbiltà newronali billi jiffurmaw kumplessi eteroloġi.
Djalogu Salib tat-Trasduzzjoni tas-Sinjal: Wara li Selank jattiva r-riċetturi GABA_B, jista 'jtejjeb ir-rilaxx ta' fattur newrotrofiku derivat mill-moħħ-(BDNF), li huwa stess jista 'jirregola l-iżvilupp tan-newroni GABAerġiċi permezz ta' riċetturi TrkB, li jifforma ċirku ta 'feedback pożittiv.
Mistoqsijiet Frekwenti
X'tħoss li tkun fuq Selank?
Selank tipikament iġiegħlek tħossok aktar kalm, inqas anzjuż, u aktar iffukat, taġixxi bħal tranquilizer iżda mingħajr ngħas, billi tnaqqas l-istress, il-biża 'u l-aggressjoni filwaqt li ttejjeb il-funzjonijiet konjittivi bħall-memorja u l-attenzjoni. L-utenti spiss jirrappurtaw sens ta' trankwillità, burdata mtejba (effetti antidipressanti), reżiljenza aħjar għall-istress, u ħsieb aktar ċar, peress li taħdem billi timmodula newrotrasmettituri bħal GABA, dopamine, u serotonin, u tagħti spinta lill-fattur newrotrofiku derivat mill-moħħ (BDNF).
Selank jagħmlek bi ngħas?
+
-
Le - tikkalma l-moħħ mingħajr ma tagħmlek bi ngħas, għalhekk huwa perfett għall-użu bi nhar. Selank huwa sigur għall-użu ta 'kuljum? Iva. Huwa -tollerat tajjeb u adattat għal-użu fit-tul taħt gwida professjonali.
Selank iġibek għoli?
+
-
Ir-riżultat?Burdata aktar bla xkiel, konjizzjoni aktar qawwija, u prestazzjoni mentali mtejba. Selank huwa mhux-sedattiv, mhux-vizzju, u -tollerat tajjeb mill-biċċa l-kbira tal-individwi, li jagħmilha alternattiva attraenti għat-trattamenti tal-ansjetà farmaċewtika.
Għaliex hydroxyzine iġġiegħli nħossni daqshekk tajjeb?
+
-
Huwa simili għal kif tħossok wara li tieħu Benadryl jew NyQuil. Imma kif taħdem għall-ansjetà għandha x'taqsam ma 'l-effetti ta' hydroxyzine fuq serotonin - kimika li għandha rwol fil-burdata. B'differenza minn antistaminiċi oħra, hydroxyzine jista 'jgħin biex isaħħaħ il-livelli ta' serotonin fil-moħħ biex jikkura l-ansjetà.
It-tags Popolari: trab selank, fornituri, manifatturi, fabbrika, bl-ingrossa, jixtru, prezz, bl-ingrossa, għall-bejgħ