Cosyntropinhuwa analogu sintetiku tal-peptide ta 'l-ormon adrenokortikotropiku (ACTH), li jikkonsisti fl-ewwel 24 aċidu amminiku ta' ACTH naturali, li huwa essenzjali għall-istimolu tal-produzzjoni tal-kortisol fil-kortiċi adrenali. Huwa użat primarjament fid - dijanjostiċi mediċi għall -Test ta 'stimulazzjoni ACTH, L-evalwazzjoni tal-funzjoni tal-glandola adrenali u d-dijanjosi ta 'disturbi bħall-marda ta' Addison, insuffiċjenza adrenali sekondarja, u ipopituitariżmu.
Amministrat permezz ta 'injezzjoni ġol-vini jew ġol-muskoli, cosyntropin jistimula malajr ir-rilaxx ta' cortisol fi żmien 30-60 minuta, li jippermetti lill-kliniċisti jevalwaw ir-rispons adrenali. B'differenza mill-ACTH Naturali, għandha ħajja fuq l-ixkaffa itwal, stabbiltà akbar, u immunogeniċità mnaqqsa, li timminimizza r-reazzjonijiet allerġiċi.
Lil hinn mid-dijanjostika, il-cosyntropin ġiet esplorata għall-effetti anti-infjammatorji u immunosoppressivi tagħha, li potenzjalment tgħin f'kundizzjonijiet bħal sklerożi multipla u artrite rewmatojde. Madankollu, l-użu terapewtiku tiegħu jibqa 'limitat meta mqabbel mar-rwol dijanjostiku tiegħu. Il-kompost huwa ġeneralment tollerat tajjeb, b'effetti sekondarji rari bħal sturdament jew sensittività eċċessiva. In-natura sintetika tagħha tiżgura potenza konsistenti, li tagħmilha għodda affidabbli fl-endokrinoloġija.
|
Tappijiet u sufri tal-fliexken apposta:
|
|
Cosyntropingħandu użi multipli fl-industrija kimika, u l-użi speċifiċi huma kif ġej:
Bħala sinteżi intermedja:
Cosyntropin (analogu ta 'fattur ta' rilaxx ta 'ormon adrenokortikotropiku, magħruf ukoll bħala tetrapeptide kortikotropin) mhuwiex intermedju sintetiku użat b'mod komuni per se minħabba li huwa ormon peptide bijoloġikament attiv użat primarjament fl-oqsma mediċi u xjentifiċi. Madankollu, f'sintesi kimika usa ', strutturi ta' peptidi simili għal cosyntropin jistgħu jintużaw bħala sors ta 'ispirazzjoni għad-disinn ta' komposti ġodda li jistgħu jiġu sintetizzati billi jiġu modifikati l-istrutturi tagħhom biex ikollhom proprjetajiet u użi speċifiċi.
Żvilupp tad-droga:
Cosyntropin għandu rwol importanti fl-iżvilupp tad-droga. Huwa użat prinċipalment għad-dijanjosi u t-trattament ta 'mard relatat mal-funzjoni adrenokortika, bħas-sindromu ta' Cushing u l-ipoadrenokortiċiżmu. Billi jistudjaw il-metodu ta 'sinteżi, effetti farmakoloġiċi u applikazzjonijiet kliniċi ta' cosyntropin, ix-xjentisti jistgħu jifhmu aktar il-mekkaniżmu ta 'azzjoni tiegħu u jipprovdu bażi teoretika u esperjenza prattika għall-iżvilupp ta' mediċini terapewtiċi ġodda. Barra minn hekk, cosyntropin jista 'jintuża wkoll bħala kompost taċ-ċomb biex itejjeb l-effikaċja terapewtika tiegħu u jnaqqas l-effetti sekondarji permezz ta' modifika strutturali u ottimizzazzjoni.
Inġinerija tal-Proteini:
Għalkemm il-cosyntropin innifsu mhuwiex immirat direttament għall-modifika u l-ottimizzazzjoni permezz ta 'tekniki ta' inġinerija ta 'proteini, ormoni u proteini relatati ma' peptidi jistgħu jiġu modifikati permezz ta 'tekniki ta' inġinerija ta 'proteini. Pereżempju, is-sekwenzi ta 'aċidi amminiċi ta' ormoni ta 'peptidi jistgħu jiġu modifikati bl-użu ta' tekniki ta 'inġinerija ġenetika biex itejbu l-istabbiltà, l-attività bijoloġika u l-proprjetajiet farmakokinetiċi tagħhom. Tekniki bħal dawn għandhom firxa wiesgħa ta 'applikazzjonijiet fl-iskoperta tad-droga u l-bijoteknoloġija.
Katalist:
L-applikazzjoni ta 'cosyntropin bħala katalist mhix komuni minħabba li l-funzjoni primarja tagħha hija bħala molekula bijoattiva aktar milli katalist kimiku. Madankollu, il-peptidi għandhom xi potenzjal għal applikazzjoni fil-qasam tal-katalisi, iżda dan ġeneralment jinvolvi peptidi jew proteini oħra attivi katalitikament. Fis-sintesi organika u l-bijoteknoloġija, ir-riċerkaturi qed jesploraw il-possibbiltà li jintużaw peptidi u proteini bħala katalizzaturi biex iħaffu reazzjonijiet kimiċi speċifiċi.
Fil-qosor, cosyntropin għandu rwol importanti fl-iżvilupp u l-mediċina tal-mediċina, filwaqt li l-applikazzjonijiet tagħha fis-sinteżi kimika u l-katalisi huma relattivament ftit jew jeħtieġu aktar esplorazzjoni u riċerka.
L - effetti fiżjoloġiċi u l-applikazzjonijiet kliniċi ta 'cosyntropin
1. Stimula s-sekrezzjoni ta 'ormoni tal-kortiċi adrenali
Bħala analog ta 'ACTH, ticapeptide għandu l-attività bijoloġika li tistimula s-sekrezzjoni ta' kortikosterojdi mill-kortiċi adrenali. Dan l-effett stimulanti jimmira prinċipalment is-sekrezzjoni ta 'mineralokortikojdi bħal cortisol u xi kortikosterojdi, filwaqt li jistimula wkoll is-sekrezzjoni ta' androġeni, iżda l-effett huwa relattivament dgħajjef.
2. Ir-regolazzjoni tar-rispons infjammatorju
Cortisol huwa wieħed mill-ormoni anti-infjammatorji importanti fil-ġisem. Tichondride jgħin biex jirregola r-rispons infjammatorju fil-ġisem billi jistimula s-sekrezzjoni tal-kortisol. Fil-mard infjammatorju, l-applikazzjoni ta 'ticagrelor tista' ttaffi s-sintomi infjammatorji u tippromwovi r-riżoluzzjoni ta 'infjammazzjoni.
3. Ir-regolazzjoni tal-funzjoni immuni
Cortisol għandu wkoll effett regolatorju fuq il-funzjoni immuni. Tichondride jista 'jirregola r-rispons immuni tal-ġisem billi jistimula s-sekrezzjoni ta' kortisol, li jista 'jaffettwa l-proliferazzjoni, id-differenzjazzjoni, u l-funzjoni taċ-ċelloli immuni. Fil-mard awtoimmuni, l-applikazzjoni ta 'ticagrelor tista' tgħin biex tittaffa r-reazzjoni żejda tas-sistema immuni u ttaffi s-sintomi.
Applikazzjoni klinika:
Fil-preżent, ticagrelor intuża fir-riċerka u t-trattament ta 'diversi mard infjammatorju u awtoimmuni, speċjalment li juru effetti terapewtiċi uniċi fil-kolite ulċerattiva, il-marda ta' Crohn, l-artrite rewmatojde, u l-osteoartrite.
(1) Kolite ulċerattiva u marda ta 'Crohn:
Il-kolite ulċerattiva u l-marda ta 'Crohn huma żewġ mard infjammatorju komuni tal-musrana (IBD). Dawn il-mard huma ġeneralment akkumpanjati minn reazzjonijiet infjammatorji fit-tul fl-imsaren, li jwasslu għal ħsara fit-tessut u indeboliment funzjonali. Tichondride jgħin biex itaffi l-infjammazzjoni intestinali, itaffi s-sintomi, u jtejjeb il-kwalità tal-ħajja billi jirregola l-livelli ta 'kortisol.
(2) Artrite rewmatojde:
L-artrite rewmatojde hija marda awtoimmuni kronika kkaratterizzata minn infjammazzjoni konġunta, uġigħ, u indeboliment funzjonali. Tichondride jipprovdi possibbiltajiet ġodda għat-titjib tas-sintomi tal-pazjent u jittardja l-progressjoni tal-marda billi jirregola s-sistema immunitarja, inaqqas ir-rilaxx ta 'medjaturi infjammatorji, u jippromwovi t-tiswija tal-qarquċa konġunta.
(3) Osteoartrite:
L-osteoartrite hija iktar komuni f'nies ta 'età medja u anzjana u hija relatata ma' deġenerazzjoni konġunta. L-applikazzjoni ta 'ticagrelor tista' tgħin ukoll biex tittaffa l-uġigħ u r-reazzjonijiet infjammatorji f'pazjenti b'osteoartrite, u ttejjeb il-kwalità tal-ħajja tagħhom.
Struttura molekulari: Il-formula molekulari ta 'ticapeptide hija C136H210N40O31S, li hija katina ta' peptidi magħmula minn 24 aċidu amminiku. Is-sekwenza tal-aċidu amminiku tagħha hija ACTH (1-24), li hija magħmula minn 1-24 aċidi amminiċi ta 'ormon adrenokortikotropiku. Dawn l-aċidi amminiċi jiffurmaw peptidi permezz ta 'bonds ta' peptidi, b'piż molekulari ta 'madwar 2933.44.
Gruppi Funzjonali:CosyntropinIl-molekuli fihom diversi gruppi funzjonali, bħal amino, carboxyl, thioether, eċċ. Dawn il-gruppi funzjonali għandhom rwol importanti fir-reazzjoni kimika ta 'tetracycline.
Propjetajiet kimiċi:
1. Reazzjoni ta 'esterifikazzjoni: Il-grupp carboxyl fil-molekula ta' teicopeptide jista 'jgħaddi minn reazzjoni ta' esterifikazzjoni ma 'aċidi organiċi oħra jew alkoħol, li jiġġenera derivattivi ta' ester.
2. Sintesi tal-bonds tal-peptidi: Teicopeptide hija katina tal-polypeptide komposta minn aċidi amminiċi konnessi minn bonds ta 'peptidi, li jistgħu jipparteċipaw fis-sinteżi u r-reazzjonijiet ta' qsim ta 'bonds ta' peptidi.
3 Pereżempju:
CoOH + ch3COOH → CO (CH3)2+H2O
CoOH + ch3Ch2Oh → Cooch2Ch3+H2O
4. Reazzjoni ta 'tnaqqis ta' ossidazzjoni: Minħabba l-preżenza ta 'bonds ta' thioether fil-molekula ta 'ticapeptide, tista' tipparteċipa f'xi reazzjonijiet ta 'tnaqqis ta' ossidazzjoni. Pereżempju:
S−S+2H2O2 → 2S+2H2O
S-S + NA2S2O3→ 2S + NA2Allura4
5. Sintesi tal-bonds tal-peptidi: Teicopeptide hija katina tal-polypeptide magħmula minn aċidi amminiċi konnessi minn bonds ta 'peptidi, li jistgħu jipparteċipaw fis-sinteżi u r-reazzjonijiet ta' qsim ta 'bonds ta' peptidi. Pereżempju:
COOH + NH3→ CO - NH2
CO - NH2→ COOH + NH3
6. Propjetajiet anfoteriċi: Teicopeptide huwa kompost bi proprjetajiet anfoteriċi, u l-istruttura molekulari tagħha fiha joni zwitterioniċi bħal gruppi amminiċi u karbossiliċi. Dawn iż-żwitterions jistgħu jgħaddu minn jonizzazzjoni taħt kondizzjonijiet aċidużi jew alkalini, li juru proprjetajiet differenti ta 'aċidu-bażi.
F'ambjenti aċidużi, il-grupp amminiku ta 'ticapeptide jipproteġi, li jagħtih ħlas pożittiv, filwaqt li l-grupp carboxyl ma jgħaddix minn jonizzazzjoni; F'ambjenti alkalini, il-grupp carboxyl ta 'ticapeptide se jiddeprotonat, u jagħtih ħlas negattiv, filwaqt li l-grupp amino mhux se jgħaddi minn jonizzazzjoni. Din l-imġieba ta 'jonizzazzjoni tirriżulta fi proprjetajiet kimiċi differenti, bħalma huma s-solubilità u l-proprjetajiet ta' ħlas, esibiti minn teicopeptide f'kundizzjonijiet ta 'bażi ta' aċidu differenti. Għalhekk, f'applikazzjonijiet prattiċi, huwa meħtieġ li jintgħażlu kundizzjonijiet ta 'bażi ta' aċidu xierqa skond il-ħtiġijiet speċifiċi biex jirregolaw il-proprjetajiet kimiċi ta 'ticapeptide, sabiex jinkisbu l-aħjar effetti sperimentali jew tad-droga.
7. Propjetajiet ta 'tnaqqis ta' ossidazzjoni: Il-bond ta 'thioether fil-peptide huwa komponent importanti ta' l-istruttura molekulari tiegħu, u dan il-bond għandu proprjetajiet uniċi ta 'tnaqqis ta' ossidazzjoni. F'ċerti reazzjonijiet ta 'tnaqqis ta' ossidazzjoni, il-bond ta 'thioether jista' jiġi ossidizzat jew imnaqqas, u b'hekk jinbidel l-istat kimiku u l-proprjetajiet ta 'ticapeptide.
Meta l-bond tat-thioether ikun ossidizzat, jista 'jiġi kkonvertit f'sulfossidi jew sulfoni, li jistgħu jbiddlu l-proprjetajiet elettriċi u s-solubilità ta' ticapeptide, u b'hekk jaffettwaw l-imġieba tiegħu f'reazzjonijiet kimiċi. Min-naħa l-oħra, il-bonds tat-thioether jistgħu wkoll jitnaqqsu għal mercaptans, li jistgħu jbiddlu l-istat funzjonali tal-grupp ta 'tetracycline u jaffettwaw ir-reattività tiegħu ma' kimiċi oħra.
Minbarra li jipparteċipaw direttament f'reazzjonijiet redox, il-bonds tat-thioether jistgħu wkoll jaffettwaw indirettament ir-reattività ta 'bonds kimiċi oħra billi jaffettwaw id-distribuzzjoni elettronika u l-konfigurazzjoni molekulari ta' ticapeptide. Din l-influwenza tista 'tgħin biex tirregola r-rata ta' reazzjoni u s-selettività ta 'ticapeptide f'reazzjonijiet speċifiċi, u dan jagħmilha intermedja jew katalist kimiku ta' valur.
Kortikotropin tetrapeptide (magħruf ukoll bħalaCosyntropin) huwa ormon peptide sintetiku li l-komponent ewlieni tiegħu huwa analogu ta 'ormon adrenokortikotropiku (ACTH). Dan l-ormon għandu varjetà ta 'rwoli importanti fl-oqsma mediċi u xjentifiċi.
Huwa peptide sintetiku li jimita l-attività ta 'ormon adrenokortikotropiku naturali (ACTH), ormon peptide sekretat mill-glandola pitwitarja anterjuri, li għandha effett stimulatorju fuq il-kortiċi adrenali billi tikkawża iperplażja, ipertrofija, u żieda fil-produzzjoni tal-kortikotropi u s-sekrezzjonijiet. Il-kortikotropin tat-tetrapeptide, min-naħa l-oħra, huwa ormon peptide sintetizzat kimikament b'attività bijoloġika simili għal dik ta 'ACTH.
Rwol dijanjostiku:
Dijanjosi tas-sindromu ta 'Cushing: is-sekrezzjoni ta' ormoni adrenokortikotropiċi (eż. Cortisol) hija osservata permezz ta 'test ta' stimulazzjoni wara l-injezzjoni ta 'kortikotropin tat-tetrapeptide, li tgħin biex tiddijanjostika s-sindromu ta' Cushing. Is-sindromu ta 'Cushing huwa sindromu kliniku li jirriżulta minn produzzjoni żejda kronika ta' glukokortikojdi mill-kortiċi adrenali minħabba varjetà ta 'kawżi.
Valutazzjoni tal-funzjoni adrenokortika: tetrapeptide kortikotropin jista 'jintuża biex tevalwa r-rispons tal-kortiċi adrenali għal ACTH u b'hekk tiddetermina l-istat funzjonali tal-kortiċi adrenali.
Rwol terapewtiku:
Trattament aġġuntiv ta 'ċertu mard: F'xi każijiet, bħal fit-terapija ta' sostituzzjoni ta 'ipoadrenokortiċiżmu primarju (marda ta' Addison), tetrapeptide kortikotropin jista 'jintuża bħala wieħed mit-trattamenti aġġuntivi biex jgħin jirrestawra l-funzjoni adrenokortika.
Tippromwovi s-sekrezzjoni tal-ormoni: tetrapeptide corticotropin jista 'jistimula l-proliferazzjoni ta' ċelloli adrenokortiċi u sekrezzjoni ta 'ormoni adrenokortiċi, inklużi glukokortikojdi (eż., Cortisol) u kortikotropin tal-melħ (eż. funzjoni, u inibizzjoni ta 'rispons infjammatorju.
Rwol ta 'Riċerka:
Għodda ta 'Riċerka: F'riċerka bijomedika, tetrapeptide kortikotropin jista' jintuża bħala għodda ta 'riċerka biex tesplora funzjoni adrenokortika, mekkaniżmi ta' regolazzjoni tal-ormoni, u l-okkorrenza u l-iżvilupp ta 'mard relatat.
It-tags Popolari: Cosyntropin CAS 16960-16-0, fornituri, manifatturi, fabbrika, bl-ingrossa, jixtru, prezz, bl-ingrossa, għall-bejgħ