Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd hija waħda mill-aktar manifatturi u fornituri ta 'esperjenza ta' antide cas 112568-12-4 fiċ-Ċina. Merħba għall-bejgħ bl-ingrossa bl-ingrossa ta 'kwalità għolja antide cas 112568-12-4 għall-bejgħ hawn mill-fabbrika tagħna. Servizz tajjeb u prezz raġonevoli huma disponibbli.
Antidehuwa peptide qasir, li tipikament jikkonsisti f'sekwenza speċifika ta 'aċidi amminiċi li jimita r-reġjun bijoattiv ta' VIP. Dan ix-xebh strutturali jippermettilu li jinteraġixxi ma 'riċetturi VIP, primarjament VPAC1 u VPAC2, li huma espressi f'diversi tessuti, inkluża s-sistema nervuża ċentrali (CNS), ċelloli immuni, u muskoli lixxi. Billi torbot ma 'dawn ir-riċetturi, jista' jimmodula mogħdijiet ta 'sinjalazzjoni ċellulari, li jwassal għal firxa ta' reazzjonijiet fiżjoloġiċi.
Wieħed mill-aktar aspetti promettenti huwa l-proprjetajiet newroprotettivi tiegħu. Studji wrew li jistgħu jipproteġu n-newroni mill-ħsara kkawżata minn eċċitotossiċità, stress ossidattiv, u infjammazzjoni. Dan jagħmilha kandidat potenzjali għat-trattament ta 'mard newrodeġenerattiv bħall-marda ta' Alzheimer, il-marda ta 'Parkinson, u sklerożi multipla. Il-kapaċità li ttejjeb is-sopravivenza newronali u tippromwovi l-plastiċità sinaptika tkompli tenfasizza l-potenzjal terapewtiku tagħha f'kundizzjonijiet ikkaratterizzati minn telf jew disfunzjoni newronali.
Tappijiet tal-Fliexken u Sufra personalizzati
|
|
|
|
Formula Kimika |
C82H108ClN17O14 |
|
Quddiesa eżatta |
1590 |
|
Piż Molekulari |
1591 |
|
m/z |
1590 (100.0%), 1591 (88.7%), 1592 (38.8%), 1592 (32.0%), 1593 (28.3%), 1594 (12.4%), 1593 (10.4%), 1591 (6.3%), 1592 (5.6%), 1595 (3.6%), 1592 (2.9%), 1593 (2.6%), 1593 (2.4%), 1593 (2.0%), 1594 (2.0%), 1594 (1.8%), 1591 (1.2%), 1594 (1.1%), 1592 (1.1%) |
|
Analiżi Elementali |
C, 61.89; H, 6.84; Cl, 2.23; N, 14.96; O, 14.08 |
metodi ta' sinteżi
Metodu 1
Materja prima: pyrrolidine, aċetun, tetrahydrofuran, aċidu boriku, iodomethane, diphenylphosphine, tert butyryl alumina, p-carboxyphenylthiourea, rhodium trichloride, isopropyl lithium
- Fit-tetrahydrofuran, pyrrolidine jiġi reazzjoni ma' aċetun biex jikseb N-propylpyrrolidine.
- Naqqas N-propylpyrrolidine bl-aċidu boriku biex tikseb N-propylpyrrolidine borate ester.
- Wettaq reazzjoni ta' kondensazzjoni bejn N-propylpyrrolidone borate u diphenylphosphine fil-preżenza ta' tert butyryl alumina biex tikseb N-(2-diphenylphosphineethyl) pyrrolidine.
- Reazzjoni ta' sostituzzjoni ta' N-(2-diphenylphosphineethyl) pyrrolidine ma' p-carboxyphenylthiourea biex tinkiseb N{-(2-diphenylphosphineethyl) pyrrolidine p-carboxyphenylthiourea imide.
- Fil-preżenza ta 'rhodium trichloride, N-(2-diphenylphosphineethyl) pyrrolidine p-carboxyphenylthiourea imide tnaqqas b'isopropyl lithium biex jinkiseb antipeptide.
Metodu 2
Materja prima: 1-methylpyrrolidine, chloro tert butyrate, tetrahydrofuran, NaH, Pd/C, aċidu aċetiku, iodomethane
- Uża NaH biex tneħħi proton wieħed minn 1-methylpyrrolidine u tikseb il-jone 1-methylpyrrolidine.
- Fit-tetrahydrofuran, N-tert butyryl-1-methylpyrrolidine jinkiseb b'reazzjoni ta' sostituzzjoni bejn jone 1-methylpyrrolidine u klorur tert butyrate.
- Uża Pd/C biex tnaqqas N-tert butyryl-1-methylpyrrolidine u aċidu aċetiku għal N-methyl-1-methylpyrrolidine.
- Ibdel N-methyl-1-methylpyrrolidine ma iodomethane biex tikseb N-methyl-2-iodoethylpyrrolidine.
- Fit-tetrahydrofuran, N-methyl-2-iodoethylpyrrolidine jiġi kkondensat ma p{-carboxyphenylthiourea biex tikseb N-(2-hydroxyethyl) pyrrolidine p-carboxyphenylthiourea imide.
- Fil-preżenza ta 'Pd/C, N-(2-hydroxyethyl) pyrrolidine p-carboxyphenylthiourea imide tnaqqset b'aċidu aċetiku biex jinkiseb antipeptide.
Għandu jiġi nnutat li l-metodi ta 'sinteżi ta' hawn fuq jinvolvu sinteżi organika u t-trattament ta 'intermedji importanti, u hemm ċerti riskji involuti. Persunal bi kwalifiki rilevanti u abbiltajiet kimiċi għolja sperimentali huma meħtieġa li joperaw fil-laboratorju. Fl-istess ħin, sabiex tiġi żgurata s-sigurtà u l-eżattezza tal-esperiment, huwa meħtieġ li ssegwi b'mod strett il-proċeduri operattivi tal-esperiment kimiku u l-istandards operattivi tas-sigurtà.
Minbarra ż-żewġ metodi ta 'hawn fuq, hemm ħafna metodi oħra għas-sintetizzazzjoniantidefil-laboratorju. Dawn li ġejjin huma xi metodi kimiċi użati komunement:
Reazzjoni ta 'kondensazzjoni ta' aċidu amminiku
Diversi aċidi amminiċi (bħal fenilalanina, triptofan, eċċ.) Huma kkondensati biex jinkisbu frammenti ta 'peptide. Wara s-separazzjoni u l-purifikazzjoni, dawn il-frammenti jistgħu jiġu konnessi aktar f'molekuli antipeptidi kompluti.
01
Metodu ta 'sinteżi ta' fażi solida
Bl-użu tat-teknoloġija tal-kromatografija tal-kolonna, it-taħlita ta 'aċidu amminiku hija adsorbita fuq ġel tas-silika jew trasportatur tal-polimeru, u mbagħad il-kompost fil-mira jiġi separat mit-trasportatur permezz tal-effett ta' elużjoni tal-eluwent. Dan il-metodu jista 'jtejjeb l-effiċjenza tas-sintesi, inaqqas it-tniġġis u l-okkorrenza ta' reazzjonijiet sekondarji.
02
Metodu ta 'sintesi tal-fażi likwida
Antipeptide huwa sintetizzat permezz ta 'reazzjonijiet kimiċi u katalisi ta' l-enżimi f'solventi organiċi bħal aċetonitrile u metanol. Dan il-metodu jeħtieġ l-użu ta 'katalisti u enzimi speċifiċi, u jeħtieġ passi kumplessi ta' separazzjoni u purifikazzjoni.
03
Metodu ta 'inġinerija ġenetika
Bl-użu tat-teknoloġija tar-rikombinazzjoni tad-DNA u t-teknoloġija transġenika, l-antipeptide li jikkodifika l-ġene jiġi introdott fiċ-ċelloli tal-mikrobi biex jesprimi l-proteina meħtieġa. Dan il-metodu jeħtieġ bijoteknoloġija u tagħmir speċifiku, u jiswa ħafna flus.
04
Metodi oħra
Hemm ukoll xi metodi oħra li jistgħu jintużaw għal sinteżi tal-laboratorju ta 'antipeptide, bħal sintesi enżimatika u fotosensibilizzazzjoni. Dawn il-metodi jeħtieġu tagħmir u kundizzjonijiet speċifiċi, u għandhom ċerti diffikultajiet tekniċi.
05
Antidehija mediċina anti androġenika użata ħafna fit-trattament ta 'kanċer tal-prostata reżistenti għall-kastrazzjoni avvanzat. L-istruttura molekulari tagħha fiha ċirku tal-benżin, ċirku ta 'imidazole, u sostituenti multipli, li jagħtuh attività bijoloġika speċjali. Il-formula molekulari tagħha hija C21H16F4N4OS, b'piż molekulari relattiv ta '464.44 g/mol. F'din l-istruttura kimika, nistgħu nanalizzaw il-komponenti varji tagħha kif ġej:
Ċirku tal-benżin
Is-sinsla ewlenija tal-molekula antipeptide hija ċirku tal-benżin. Iċ-ċirku tal-benżin huwa struttura ċiklika magħmula minn sitt atomi tal-karbonju u tliet rabtiet doppji. Iċ-ċirku tal-benżin għandu rwol importanti fl-istabbiltà u l-idrofiliċità tal-molekuli.
Ċirku tal-imidazole
Molekuli antipeptide fihom ukoll ċirku imidazole li jikkonsisti f'ħames atomi (żewġ atomi tan-nitroġenu u tliet atomi tal-karbonju). Imidazole ring huwa kompost eteroċikliku komunement misjub f'ħafna molekuli bijoattivi. Għandu rwol importanti fl-attività bijoloġika ta 'Antipeptide.
Grupp ta' sostituzzjoni:
Il-grupp sostituent fil-molekula antipeptide jinkludi grupp nitrile (C ≡ N) u grupp thioamidine (S). Gruppi nitrile għandhom impatt fuq il-polarità u l-attività farmakoloġika tal-molekuli, filwaqt li gruppi ta 'thioamidine jipparteċipaw f'diversi reazzjonijiet u interazzjonijiet.
Professjonali
Il-molekuli antipeptide fihom ukoll grupp trifluorometil (CF3). Trifluoromethyl huwa grupp arrikkit bl-elettroni li jista 'jżid il-polarità u s-solubilità tal-molekuli, filwaqt li jaffettwa wkoll l-attività farmakoloġika tagħhom.
Billi jorbot mar-riċetturi ta 'androġeni u jinibixxi l-attività tagħhom, antipeptide jista' jimblokka l-passaġġ ta 'sinjalazzjoni ta' androġeni u jinibixxi t-tkabbir u t-tixrid taċ-ċelloli tal-kanċer tal-prostata. L-istruttura molekulari unika tagħha u l-gruppi funzjonali varji għandhom rwol importanti fl-attività bijoloġika u l-effetti farmakoloġiċi tagħha. Dawn il-karatteristiċi jagħmlu Antipeptide mediċina terapewtika effettiva użata ħafna fit-trattament tal-kanċer tal-prostata.
Antid huwa mediċina importanti b'applikazzjonijiet wiesgħa fl-industrija farmaċewtika. Allura, f'liema oqsma Antipeptide jintuża ħafna? Dan l-artikolu jintroduċik f'oqsma multipli ta 'applikazzjoni ta' Antipeptide.
L-ewwelnett, Antipeptide huwa użat ħafna fil-qasam tar-riproduzzjoni. Huwa antagonist tal-ormon li jirrilaxxa l-gonadotropin-(GnRH) li jista' jintuża biex jikkura xi mard u sintomi relatati mal-gonadotropin-. Pereżempju, Antipeptide jista 'jintuża fit-trattamenti tat-teknoloġija riproduttiva assistita (ART) biex jgħin biex jirregola l-funzjoni tal-ovarji, jippromwovi l-iżvilupp tal-ovoċiti u jiffaċilita l-proċessi tal-ovulazzjoni. Barra minn hekk, Antipeptide jista 'jintuża wkoll biex jikkura ċertu mard dipendenti fuq il-gonadotropin-, bħas-sindromu tal-ovarji poliċistiċi (PCOS) u endometriosis.
It-tieni nett, Antipeptide għandu wkoll applikazzjonijiet importanti fil-qasam tat-terapija tat-tumur. Jintuża bħala mediċina kontra l-estroġenu u jista 'jintuża biex jikkura xi kanċer tas-sider pożittiv għar-riċettur tal-estroġenu u kanċer tal-ovarji. Antipeptide jikseb effetti terapewtiċi billi jinibixxi l-azzjoni tal-estroġenu, jimblokka t-tkabbir u d-diviżjoni taċ-ċelloli tat-tumur. Dan jagħmel antipeptide għażla ta 'mediċina importanti ħafna għat-trattament ta' pazjenti b'kanċer tas-sider u kanċer tal-ovarji.
Barra minn hekk, Antipeptide qed jintuża wkoll fir-riċerka u l-prattika klinika f'oqsma oħra. Pereżempju, jista 'jkollu valur ta' applikazzjoni potenzjali fit-trattament ta 'mard tal-prostata, bħall-iperplażja tal-prostata u l-kanċer tal-prostata. Barra minn hekk, Antipeptide ġie studjat għat-trattament ta 'disturbi endokrinali bħal sindromu tal-ovarji poliċistiċi u endometriosis.
Fil-qosor, Antipeptide għandu applikazzjonijiet potenzjali multipli fl-industrija farmaċewtika. Huwa użat ħafna fil-qasam tar-riproduzzjoni għat-trattament tat-teknoloġija riproduttiva assistita u t-trattament ta 'mard dipendenti fuq il-gonadotropin-. Barra minn hekk, antipeptide għandu wkoll rwol importanti fit-trattament tat-tumur, speċjalment fil-kanċer tas-sider pożittiv għar-riċettur tal-estroġenu u pazjenti tal-kanċer tal-ovarji. Barra minn hekk, Antipeptide wera valur ta 'applikazzjoni potenzjali fir-riċerka u l-prattika f'oqsma oħra.
Antid, magħruf ukoll bħala Iturelix jew Orf 23541, huwa mediċina farmakoloġika importanti li l-funzjoni ewlenija tagħha tinsab fil-funzjoni tagħha bħala antagonist tal-ormon li jirrilaxxa l-gonadotropin-(GnRH).
Mekkaniżmu ta' azzjoni
L-antipeptide jingħaqad b'mod kompetittiv mar-riċettur GnRH fil-glandola pitwitarja anterjuri, u b'hekk jimblokka r-rilaxx tal-ormon luteinizing (LH) u l-ormon li jistimula l-follikulu (FSH) indott minn GnRH. Dan il-mekkaniżmu ta 'azzjoni jagħmel Antipeptide effettiv b'mod sinifikanti fir-regolazzjoni tas-sekrezzjoni tal-ormoni gonadali. Speċifikament, Antipeptide jista 'jinibixxi r-rispons tal-glandola pitwitarja anterjuri għal GnRH, li jwassal għal sekrezzjoni mnaqqsa ta' LH u FSH, li mbagħad taffettwa l-funzjoni tal-gonadi.
Proprjetajiet farmakokinetiċi
Il-proprjetajiet farmakokinetiċi ta 'Antipeptide in vivo jiddeterminaw it-tul u l-intensità tal-azzjoni tal-mediċina tiegħu. B'mod ġenerali, Antipeptide jista 'jiġi assorbit malajr u jilħaq l-ogħla konċentrazzjoni fil-plażma wara l-amministrazzjoni. Il-volum tad-distribuzzjoni tiegħu huwa relattivament żgħir, li jindika li l-mediċina hija mqassma prinċipalment fil-plażma u fit-tessuti. Il-mogħdija metabolika ta 'Antipeptide mhix mifhuma bis-sħiħ, iżda huwa magħruf li jiġi metabolizzat u eliminat mill-fwied u l-kliewi.
F'esperimenti fuq l-annimali, l-amministrazzjoni ta 'Antipeptide hija ġeneralment injezzjoni taħt il-ġilda, b'firxa ta' dożaġġ ta '1 sa 15-il milligramma għal kull kilogramma. Ir-riżultati sperimentali wrew li Antipeptide jista' jinduċi-kastrazzjoni kimika fit-tul f'firien irġiel adulti u xadini li jieklu l-granċi, manifestat b'effetti inibitorji dipendenti mid-doża- fuq l-LH fis-serum (far biss) u konċentrazzjonijiet ta' testosterone, kif ukoll il-piż tat-testikoli, tal-prostata u tal-vesikuli seminali. F'dożi ogħla, il-firien kisbu effetti persistenti bħal kastrazzjoni, filwaqt li fix-xadini li jieklu l-granċi, l-ogħla doża biss indotta effetti inibitorji fit-tul, iżda b'tul iqsar.
Minbarra l-effetti newroprotettivi tiegħu,antidejuri wkoll proprjetajiet anti-infjammatorji qawwija. Jista 'jrażżan il-produzzjoni ta' ċitokini u kimokini pro-infjammatorji, u b'hekk inaqqas l-infjammazzjoni f'diversi tessuti. Din l-azzjoni anti-infjammatorja hija partikolarment rilevanti f'disturbi awtoimmuni u kundizzjonijiet infjammatorji kroniċi, fejn infjammazzjoni eċċessiva tikkontribwixxi għal ħsara fit-tessuti u progressjoni tal-marda.
L-azzjonijiet multidimensjonali ta'antidejagħmluha kandidat attraenti għall-iżvilupp ta’ terapewtiċi ġodda. Il-kapaċità tagħha li timmira kemm ċelluli newronali kif ukoll immuni toffri vantaġġ uniku fit-trattament ta 'mard kumpless li jinvolvi kemm newroinfjammazzjoni kif ukoll newrodeġenerazzjoni. Ir-riċerka li għaddejja għandha l-għan li tispjega aktar il-mekkaniżmi sottostanti l-effetti u li tesplora l-potenzjal tagħha fl-applikazzjonijiet kliniċi.
Reazzjonijiet avversi
Bħala medikazzjoni li teħtieġ injezzjoni, Antide jista 'jikkawża ħmura, nefħa, uġigħ, jew irritazzjoni fis-sit tal-injezzjoni. Dawn ir-reazzjonijiet huma ġeneralment lokali u ħfief fis-severità, iżda jistgħu jaffettwaw l-aderenza tal-mediċina tal-pazjent.
Għalkemm rari, kwalunkwe medikazzjoni tista 'potenzjalment twassal għal reazzjoni allerġika. Antide jista 'jikkawża raxx, ħakk, urtikarja, u anke xokk anafilattiku sever. Pazjenti li huma allerġiċi għal GnRH jew mediċini simili għandhom riskju ogħla.
Tnaqqis fil-livelli ta 'estroġenu: Antide jista' jnaqqas malajr il-livelli ta 'estroġenu billi jinibixxi s-sekrezzjoni ta' gonadotropins. Dan jista 'jwassal għal sintomi simili għall-menopawsa, bħal fwawar, għaraq bil-lejl, nixfa vaġinali, varjazzjonijiet emozzjonali, uġigħ ta' ras, jew għeja.
Tibdil fid-densità tal-għadam: L-użu fit-tul ta' antagonisti tal-GnRH jista' jaffettwa d-densità tal-għadam, iżid ir-riskju ta' osteoporożi jew ksur, speċjalment f'każijiet li jeħtieġu kura fit-tul-.
Bidliet fil-piż: Xi pazjenti jistgħu jesperjenzaw żieda jew telf fil-piż, li jista 'jkun relatat ma' bidliet fil-livelli tal-ormoni jew ir-rata metabolika.
Dislipidemija: Livelli mnaqqsa ta 'estroġenu jistgħu jaffettwaw il-metaboliżmu tal-lipidi, li jwasslu għal livelli ta' kolesterol jew trigliċeridi miżjuda u riskju akbar ta 'mard kardjovaskulari.
Użu fit-tul jew sensittività individwali jistgħu jwasslu għal sturdament, nuqqas ta' rqad, jew varjazzjonijiet emozzjonali, li jeħtieġu monitoraġġ mill-qrib.
Disturbi menstruwali: Pazjenti nisa jistgħu jesperjenzaw mestrwazzjoni irregolari, amenorrea, jew fsada anormali fl-utru.
Sindrome ta 'iperstimulazzjoni tal-ovarji (OHSS): Fit-teknoloġija riproduttiva assistita, antagonisti tal-GnRH jistgħu jżidu r-riskju ta' OHSS, manifestat bħala tkabbir tal-ovarji, uġigħ addominali, distenzjoni addominali jew żamma ta 'fluwidu.
It-tags Popolari: antide cas 112568-12-4, fornituri, manifatturi, fabbrika, bl-ingrossa, jixtru, prezz, bl-ingrossa, għall-bejgħ