Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd huwa wieħed mill-manifatturi u l-fornituri l-aktar esperjenzati ta 'protirelin cas 24305-27-9 fiċ-Ċina. Merħba għall-bejgħ bl-ingrossa bl-ingrossa ta 'kwalità għolja protirelin cas 24305-27-9 għall-bejgħ hawn mill-fabbrika tagħna. Servizz tajjeb u prezz raġonevoli huma disponibbli.
Protirelinhuwa trab abjad jew kważi abjad bil-formula molekulari C16H22N6O4, CAS 24305-27-9, u hija sustanza bijoattiva importanti. Jinħall faċilment fil-metanol, l-etanol u l-aċetun, li jfisser li jista 'jinħall sew f'solventi xierqa, li huwa kruċjali għall-preparazzjoni u l-ħażna tad-drogi. Sadanittant, prorelin huwa kemmxejn solubbli fil-kloroform u ma jinħallx fl-ilma, etere tal-pitrolju, u benżin. Din il-karatteristika tas-solubilità għandha ċerta sinifikat ta 'gwida fil-preparazzjoni ta' formulazzjonijiet ta 'drogi, peress li tiddetermina t-tixrid u s-solubilità ta' mediċini f'solventi differenti. Fl-etanol jew metanol, prorelin juri forma kristallina kwadra jew qisha folja. Klinikament, huwa prinċipalment użat biex jgħin fid-dijanjosi tal-marda ta 'Graves u biex jiddifferenzja l-post ta' leżjonijiet b'ipotirojdiżmu.
|
Tappijiet tal-fliexken u sufra personalizzati:
|
|
|
Formula Kimika |
C16H22N6O4 |
|
Quddiesa eżatta |
362 |
|
Piż Molekulari |
362 |
|
m/z |
362 (100.0%), 363 (17.3%), 363 (2.2%), 364 (1.4%) |
|
Analiżi Elementali |
C, 53.03; H, 6.12; N, 23.19; O, 17.66 |
Protirelinhija sustanza bijoattiva importanti b'funzjonijiet fiżjoloġiċi u bijokimiċi multipli. Fil-laboratorju, il-prorelin jista 'jiġi sintetizzat permezz ta' diversi metodi. Dan li ġej huwa wieħed mill-metodi ta 'sinteżi użati b'mod komuni:
Ekwazzjoni kimika:
(Formula 1) Ċ4H10O2+CH2O → 4-hydroxymethyl-2-methyl-3-pentenoic acid metil ester
(Formula 2) 4-hydroxymethyl-2-methyl-3-pentenoate metil ester+C3H4O3+NaOH → 3-(4-hydroxymethyl-2-methylpentyl)-2-pyruvate metil ester
(Formula 3) 3-(4-hydroxymethyl-2-methylpentyl) -2-pyruvate methyl ester+HCl → 3-(4-chloromethyl-2-methylpentyl)-2-pyruvate methyl ester
(Formula 4) 3-(4-chloromethyl-2-methylpentyl)-2-pyruvate methyl ester+NaBr+NaOH → 3-(4-bromomethyl-2-methylpentyl)-2-pyruvate methyl ester
(Formula 5) 3-(4-bromometil-2-metilpentil) -2-piruvat metil ester+Na2S+NaOH → 3-(4-mercaptomethyl-2-methylpentyl) -2-pyruvate methyl ester
(Formula 6) 3-(4-mercaptomethyl-2-methylpentyl) -2-pyruvate methyl ester+HCl → 3-(4-hydrothiomethyl) -2-methylpentyl acetate methyl ester
(Formula 7) 3-(4-Hydrothiomethyl)-2-methylvalerate methyl ester+H2NNH2+NaOH → 3-(4-Hydrothiomethyl)-2-methylvalerate hydrazine
(Formula 8) 3-(4-Hydrothiomethyl)-2-methylvalerate hydrazine+CH3CO anidride+ZnCl → N-(4-Hydrothiomethyl) -2,6-dimethylheptanamide
(Formula 9) N-(4-Hydrothiomethyl) -2,6-dimethylheptanamide+NH4Cl+NaOH → N-(4-Hydrothiomethyl)-N'-(2,6-dimethylheptanyl) guanidine hydrochloride
(Formula 10) N-(4-Idrotiomethyl)-N'-(2,6{-dimetileptil) guanidine hydrochloride+NaOH → N{-(4-Hydrothiomethyl)-N'-(2,6-dimethylheptyl)dimethylheptyl)
(Formula 11) N-(4-Idrotiomethyl)-N'-(2,6-dimethylheptyl) guanidine+BrCN → C16H22N6O4
Dan ta 'hawn fuq huwa metodu ta' sinteżi tal-laboratorju għall-prorelin, li permezz tiegħu-purità għoljaprotirelinjistgħu jinkisbu.
Passi ta' sinteżi
(1) Ħallat 1,4-butanediol mal-formaldehyde, żid l-idrossidu tas-sodju bħala katalizzatur, ħawwad b'mod ugwali, u saħħan sal-istat ta 'rifluss. Matul dan il-proċess, 1,4-butanediol jgħaddi minn reazzjoni ta 'kondensazzjoni mal-formaldehyde biex jipproduċi 4-hydroxymethyl-2-methyl-3-pentenoic acid metil ester (formula 1).
(2) Ħallat l-ester tal-metil ta 'l-aċidu 4-hydroxymethyl-2-methyl-3-pentenoic iġġenerat ma' piruvat, żid idrossidu tas-sodju bħala katalizzatur, u saħħan għal stat ta 'rifluss. Matul dan il-proċess, 4-hydroxymethyl-2-methyl-3-pentenoic acid methyl ester jgħaddi minn reazzjoni ta 'esterifikazzjoni bil-pyruvate biex jipproduċi 3- (4-hydroxymethyl-2-methylpentyl) -2-pyruvate methyl ester (formula 2).
(3) Ħallat it-3- (4-hydroxymethyl-2-methylpentyl) -2-pyruvate methyl ester iġġenerat b'aċidu idrokloriku kkonċentrat u saħħan sa stat ta 'rifluss. Matul dan il-proċess, 3- (4-hydroxymethyl-2-methylpentyl) -2-pyruvate methyl ester jgħaddi minn reazzjoni ta 'klorinazzjoni b'aċidu idrokloriku kkonċentrat biex jipproduċi 3- (4-chloromethyl-2-methylpentyl) -2-pyruvate methyl ester (Ekwazzjoni 3).
(4) Ħallat l-ester tal-metil 3- (4-chloromethyl-2-methylpentyl) -2-pyruvate ġenerat mal-bromur tas-sodju, żid idrossidu tas-sodju bħala katalizzatur, u saħħan għal stat ta 'rifluss. Matul dan il-proċess, 3- (4-chloromethyl-2-methylpentyl) -2-pyruvate methyl ester jgħaddi minn reazzjoni ta 'sostituzzjoni bil-bromur tas-sodju biex jipproduċi 3- (4-bromomethyl-2-methylpentyl) -2-pyruvate methyl ester (Ekwazzjoni 4).
(5) Ħallat l-ester tal-metil 3- (4-bromomethyl-2-methylpentyl) -2-pyruvate ġenerat mas-sulfid tas-sodju, żid idrossidu tas-sodju bħala katalizzatur, u saħħan għal stat ta 'rifluss. Matul dan il-proċess, 3- (4-bromomethyl-2-methylpentyl) -2-pyruvate methyl ester jgħaddi minn reazzjoni ta 'sostituzzjoni b'sulfid tas-sodju biex jipproduċi 3- (4-mercaptomethyl-2-methylpentyl) -2-pyruvate methyl ester (Ekwazzjoni 5).
(6) Ħallat it-3- (4-mercaptomethyl-2-methylpentyl) -2-pyruvate methyl ester iġġenerat mal-gass tal-klorur tal-idroġenu u saħħan sa stat ta 'rifluss. Matul dan il-proċess, 3- (4-mercaptomethyl-2-methylpentyl) -2-pyruvate methyl ester jgħaddi minn reazzjoni ta 'sostituzzjoni bil-gass tal-klorur tal-idroġenu biex jiġġenera 3- (4-hydrothiomethyl) -2-methylpentyl ester (Ekwazzjoni 6).
(7) Ħallat it-3- (4-hydrothiomethyl) -2-methylvalerate methyl ester iġġenerat ma 'hydrazine hydrate, żid idrossidu tas-sodju bħala katalizzatur, u saħħan għal stat ta' rifluss. Matul dan il-proċess, 3- (4-hydrothiomethyl) -2-methylvalerate methyl ester jgħaddi minn reazzjoni ta 'tnaqqis b'hydrazine hydrate biex jipproduċi 3- (4-hydrothiomethyl) -2-methylvalerate hydrazine (Ekwazzjoni 7).
(8) Ħallat it-3- (4-hydrothiomethyl) -2-methylvalerate hydrazine ġenerat b'anidride aċetika, żid klorur taż-żingu bħala katalizzatur, u saħħan sa stat ta 'rifluss. Matul dan il-proċess, 3-(4-hydrothiomethyl)-2-methylvalerate hydrazine jgħaddi minn esterifikazzjoni b'anidride aċetika biex jipproduċi N-(4-hydrothiomethyl)-2,6-dimethylheptanamide (formula 8).
(9) Ħallat l-N-(4-hydrothiomethyl)-2,6-dimethylheptanamide ġenerat mal-klorur tal-ammonju, żid l-idrossidu tas-sodju bħala katalizzatur, u saħħan sal-istat ta' rifluss. Matul dan il-proċess, N-(4-hydrothiomethyl) -2,6-dimethylheptanamide jgħaddi minn reazzjoni ta 'sostituzzjoni bil-klorur tal-ammonju biex jipproduċi N-(4-hydrothiomethyl)-N'-(2,6-dimethylheptanamide) guanidine hydrochloride (Ekwazzjoni 9).
(10) Ħallat l-N-(4-hydrothiomethyl)-N'-(2,6{-dimethylheptyl) guanidine hydrochloride ġenerat ma' idrossidu tas-sodju u saħħan sal-istat ta' rifluss. Matul dan il-proċess, N-(4-hydrothiomethyl){-N'{-(2,6-dimethylheptyl) guanidine hydrochloride jirreaġixxi mal-idrossidu tas-sodju biex jifforma N-(4-hydrothiomethyl)-N'-(2,6-dimethylheptyl) guanidine10).
(11) Ħallat in-N-(4-hydrothiomethyl)-N'(2,6-dimethylheptyl) guanidine ġenerat ma' bromur taċ-ċjanur u saħħan sal-istat ta' rifluss. Matul dan il-proċess, N-(4-hydrothiomethyl)-N'-(2,6-dimethylheptyl) guanidine jgħaddi minn reazzjoni ta 'sostituzzjoni ma' bromur taċ-ċjanur biex jifforma prorelin (Ekwazzjoni 11).
Protirelinhuwa ormon tripeptide li huwa wieħed mill-ormoni rilaxxati mill-ipotalamu u għandu effetti sinifikanti kontra x-xokk. Jirregola wkoll b'mod effettiv is-sekrezzjoni tal-ormon li jistimula t-tirojde (TSH) u l-prolactin (PRL) fil-glandola pitwitarja anterjuri.
Prorelin għandu l-proprjetajiet farmakoloġiċi ewlenin li ġejjin:
1. L-istimolu tas-sekrezzjoni tal-ormon li jistimula t-tirojde (TSH) u l-prolactin (PRL) fil-glandola pitwitarja anterjuri: Prolrelin jistimula r-rilaxx ta 'TSH u PRL fil-glandola pitwitarja anterjuri billi jorbot mar-riċettur tal-ormon li jirrilaxxa thyrotropin (TRH) fuq il-membrana taċ-ċellula pitwitarja. Dan l-effett stimulanti jgħin fid-dijanjosi tal-mard tat-tirojde, bħall-marda ta 'Graves.
2. Effett kontra x-xokk: Prorelin għandu effett sinifikanti kontra x-xokk, li jista 'jtejjeb il-pressjoni tad-demm u r-rata ta' sopravivenza tal-pazjenti b'xokk. Il-mekkaniżmu ta 'kontra x-xokk tiegħu jista' jkun relatat ma 'l-eċitazzjoni ta' riċetturi adrenerġiċi Riċetturi, inibizzjoni tar-rilaxx endoġenu ta 'katecholamine, eċċitazzjoni Relatati mar-riċettur u funzjonijiet oħra.
3. Funzjoni newroregolatorja: Prorelin huwa newropeptide kkonservat ħafna b'funzjoni newroregolatorja. Jista 'jaġixxi fuq is-sistemi nervużi ċentrali u periferali, li jaffettwa r-rilaxx u l-metaboliżmu ta' newrotrażmettituri, u b'hekk jirregola l-funzjoni tas-sistema nervuża.
4. Tossiċità baxxa u firxa wiesgħa ta 'sigurtà: Prorelin għandu tossiċità baxxa u firxa wiesgħa ta' sigurtà, li jagħmilha tip ġdid promettenti ta 'mediċina kontra x-xokk.
5. Ġudikazzjoni tal-funzjoni tal-assi tat-tirojde pitwitarja ipotalamika u l-funzjoni ta 'riżerva tas-sekrezzjoni pitwitarja: Billi tkejjel il-bidliet fil-konċentrazzjoni tat-TSH fid-demm, jista' jiġi determinat l-istatus funzjonali tal-assi tat-tirojde pitwitarja ipotalamika, li jgħin biex jiġi djanjostikat mard tat-tirojde. Sadanittant, prorelin jistimula r-rilaxx ta 'TSH u PRL mill-glandola pitwitarja ta' quddiem, li tista 'tirrifletti l-funzjoni ta' riżerva tas-sekrezzjoni pitwitarja.
X'inhuma l-effetti sekondarji ta 'dan il-kompost?
1. Effetti sekondarji
Effetti sekondarji newroloġiċi
+
-
Xi pazjenti jistgħu jesperjenzaw uġigħ ta 'ras wara l-użu, li jista' jkun minħabba l-effett stimulanti tal-medikazzjoni fuq is-sistema nervuża. Uġigħ ta 'ras normalment jimmanifesta minn ħafif għal moderat, iżda jista' wkoll jaffettwa l-ħajja u x-xogħol ta 'kuljum tal-pazjent. L-isturdament huwa effett sekondarju newroloġiku komuni ieħor li jista' jkun relatat ma' bidliet ikkawżati mid-droga-fil-pressjoni tad-demm jew disfunzjoni newroloġika. Il-pazjenti jistgħu jħossuhom sturduti u diżorjentati wara l-użu, u jistgħu saħansitra jkunu f'riskju li jaqgħu. Il-fwawar tal-wiċċ huwa kkawżat minn vażodilatazzjoni, u xi pazjenti jistgħu jesperjenzaw dan is-sintomu wara l-użu. Il-fwawar tal-wiċċ normalment jiġi manifestat bħala ħmura u deni tal-ġilda tal-wiċċ, xi kultant akkumpanjati minn ħakk jew skumdità.
Effetti sekondarji tas-sistema kardjovaskulari
+
-
Palpitazzjoni: Il-palpitazzjoni hija waħda mill-effetti sekondarji kardjovaskulari komuni, manifestata bħala sintomi bħal żieda fir-rata tal-qalb, taħbit tal-qalb imsaħħaħ, jew arritmija. Dan jista 'jkun minħabba l-effett stimulanti dirett tal-mediċina fuq il-qalb jew li tikkawża bidliet fil-pressjoni tad-demm.
Żieda jew tnaqqis fil-pressjoni tad-demm: Jista 'jkollha effett regolatorju bidirezzjonali fuq il-pressjoni tad-demm, u xi pazjenti jistgħu jesperjenzaw żieda jew tnaqqis fil-pressjoni tad-demm wara l-użu. Pressjoni tad-demm għolja tista 'żżid ir-riskju ta' avvenimenti kardjovaskulari, filwaqt li tnaqqis fil-pressjoni tad-demm jista 'jwassal għal sintomi bħal sturdament u għeja.
Effetti sekondarji tas-sistema diġestiva
+
-
Dardir: Dardir huwa wieħed mill-effetti sekondarji tas-sistema diġestiva komuni tiegħu, li jista 'jkun relatat mal-effett stimulanti tad-drogi fuq il-passaġġ gastrointestinali. Il-pazjenti jistgħu jesperjenzaw dardir u xi kultant rimettar wara li jieħdu medikazzjoni.
Rimettar: Ir-rimettar huwa effett sekondarju komuni ieħor tas-sistema diġestiva li jista 'jkun relatat ma' skumdità jew irritazzjoni gastrointestinali kkaġunata mill-medikazzjoni. Ir-rimettar jista' jwassal għal konsegwenzi serji bħal deidrazzjoni u żbilanċ fl-elettroliti fil-pazjenti.
Disdiġestjoni: Xi pazjenti jistgħu jesperjenzaw sintomi ta 'indiġestjoni wara l-użu, bħal nefħa, tifwik, u xaba' bikrija. Dawn is-sintomi jistgħu jaffettwaw l-aptit tal-pazjent u t-teħid tan-nutrijenti.
Effetti sekondarji tas-sistema metabolika
+
-
Zokkor fid-demm elevat: Għalkemm jaffettwa prinċipalment is-sistema tat-tirojde, jista 'jkollu wkoll impatt fuq is-sistema metabolika. Xi pazjenti jistgħu jesperjenzaw sintomi ta 'zokkor għoli fid-demm wara li jużaw medikazzjoni, li jistgħu jkunu relatati ma' medikazzjoni li tinterferixxi mat-tnixxija jew l-azzjoni ta 'l-insulina. Iz-zokkor għoli fid-demm jista' jikkawża d-dijabete jew jaggrava d-dijabete eżistenti.
Bidliet fil-livelli tal-kolesterol: Jista 'wkoll jaffettwa l-livelli tal-kolesterol, u xi pazjenti jistgħu jesperjenzaw żieda jew tnaqqis fil-livelli tal-kolesterol wara l-użu. Bidliet fil-livelli tal-kolesterol jistgħu jżidu r-riskju ta 'mard kardjovaskulari.
Effetti sekondarji oħra
+
-
Riħa orali: Xi pazjenti jistgħu jħossu riħa f'ħalqhom wara l-użu, li tista 'tkun relatata ma' residwu tad-droga jew metaboliżmu fil-ħalq. In-nifs ħażin jista' jaffettwa l-kunfidenza soċjali u tal-pazjenti- fihom infushom.
Reazzjonijiet allerġiċi: Għalkemm rari, xi pazjenti jistgħu jesperjenzaw reazzjonijiet allerġiċi għaliha. Is-sintomi ta 'reazzjonijiet allerġiċi jistgħu jinkludu raxx, ħakk, diffikultà biex tieħu n-nifs, edema tal-larinġi, eċċ. Reazzjonijiet allerġiċi severi jistgħu jwasslu għal xokk u saħansitra jipperikolaw il-ħajja.
Reazzjonijiet fis-sit tal-injezzjoni: Għal pazjenti li jeħtieġu l-għoti tal-injezzjoni, jista 'jkun hemm uġigħ, ħmura, nefħa, u ebusija fis-sit tal-injezzjoni. Dawn ir-reazzjonijiet huma ġeneralment ikkawżati mill-effett stimulanti tad-drogi fuq it-tessuti lokali.
2.Fatturi li jaffettwaw l-effetti sekondarji tiegħu
Differenzi individwali
Pazjenti differenti għandhom livelli differenti ta 'sensittività u tolleranza għaliha, li jistgħu jirriżultaw f'manifestazzjonijiet differenti u gradi ta' effetti sekondarji. L-età, is-sess, fatturi ġenetiċi, u fatturi oħra kollha jistgħu jaffettwaw ir-rispons tal-pazjent għall-medikazzjoni.
Dożaġġ tad-droga u metodu ta 'użu
Id-dożaġġ u l-użu tad-drogi huma wkoll fatturi importanti li jaffettwaw l-effetti sekondarji. Dożaġġ eċċessiv jew użu mhux xieraq jistgħu jżidu r-riskju u s-severità tal-effetti sekondarji. Għalhekk, meta tuża, wieħed għandu jsegwi l-gwida tat-tabib u jamministra l-medikazzjoni skond id-dożaġġ preskritt u l-metodu ta 'użu.
Kumplikazzjonijiet u interazzjonijiet tad-droga
Il-komorbiditajiet u l-interazzjonijiet possibbli ma 'mediċini oħra fil-pazjenti jistgħu wkoll jaffettwaw l-effetti sekondarji tagħhom. Pereżempju, pazjenti b'mard kardjovaskulari jistgħu jkunu aktar suxxettibbli għal effetti sekondarji kardjovaskulari meta jużawh. Sadanittant, l-użu simultanju ma 'mediċini oħra jista' jżid ir-riskju ta 'effetti sekondarji jew jiġġenera oħrajn ġodda.
Applikazzjonijiet newroloġiċi u psikjatriċi
Effetti newroprotettivi
Il-potenzjal newroprotettiv ta 'Protirelin ġie enfasizzat f'mudelli ta' korriment tas-sinsla tad-dahar (SCI), fejn naqqas l-apoptosi newronali u tejjeb l-irkupru tal-lokomotorju. Il-kapaċità tiegħu li jirregola 'l fuq-fattur newrotrofiku derivat mill-moħħ (BDNF) u jinibixxi r-rilaxx ta' glutamate eċitotossiku tissuġġerixxi rwol fil-mitigazzjoni ta' kaskati ta' korriment sekondarju.
Titjib Konjittiv
Protirelin tejbet il-memorja u t-tagħlim f'mudelli ta' annimali gerriema tal-marda ta' Alzheimer (AD) billi saħħaħ it-trażmissjoni kolinerġika u naqqas it-tossiċità tal-amilojde- (A ). Fil-bnedmin, studju pilota f'pazjenti AD wera xejriet lejn punteġġi konjittivi mtejba wara l-infużjoni ta 'Protirelin, għalkemm huma meħtieġa provi akbar.
Disturbi psikjatriċi
Il-modulazzjoni ta 'Protirelin tas-sistemi ta' serotonin u dopamine wasslet għal investigazzjonijiet fid-dipressjoni u l-iskiżofrenja. Fi prova żgħira, Protirelin (200 ug IV) naqqas is-sintomi depressivi f'pazjenti reżistenti għall-kura-, possibbilment billi saħħaħ l-attività tal-monoamini. Madankollu, il-half-ħajja qasira tagħha tillimita l-utilità klinika, u twassal għar-riċerka f'analogi li jaġixxu-itwal.
It-tags Popolari: protirelin cas 24305-27-9, fornituri, manifatturi, fabbrika, bl-ingrossa, jixtru, prezz, bl-ingrossa, għall-bejgħ