Trab ciprofloxacinhuwa antibijotiku wiesa '- Spectrum li jappartjeni għall-klassi quinolone ta' antibijotiċi. Formula Molekulari C17H18FN3O3, CAS 85721 - 33 - 1. Huwa trab kristallin abjad sa isfar b'riħa karatteristika. Id-dehra tagħha tista 'tkun solidu kristallin, qxur tal-kristall jew granuli, skont il-proċess ta' preparazzjoni u l-formula. Jinħall f'solventi polari bħall-ilma, il-metanol, l-etanol u d-dimetil sulfoxide fit-temperatura tal-kamra. Is-solubilità tagħha hija affettwata mit-temperatura u l-pH. Il-firxa tal-pH għal solubilità ogħla hija 4 sa 5.5. Fis-solventi mhux - polari (bħal n {- hexane, aċetun), il-grad ta 'solubilità huwa baxx. Jinħall f'solventi polari bħall-ilma, il-metanol, l-etanol u d-dimetil sulfoxide fit-temperatura tal-kamra. Is-solubilità tagħha hija affettwata mit-temperatura u l-pH. Il-firxa tal-pH għal solubilità ogħla hija 4 sa 5.5. F'solventi mhux polari (bħal N-hexane, aċetun), is-solubilità hija baxxa. Huwa relattivament stabbli fit-temperatura tal-kamra, iżda huwa sensittiv għad-dawl u faċilment dekompost minn dawl ultravjola. Barra minn hekk, se jkun dekompost ukoll minn fatturi bħal temperatura għolja, umdità u ossiġenu.
|
|
|
|
Formula kimika |
C17H18FN3O3 |
|
Massa eżatta |
331 |
|
Piż molekulari |
331 |
|
m/z |
331 (100.0%), 332 (18.4%), 333 (1.6%), 332 (1.1%) |
|
Analiżi Elementali |
C, 61.62; H, 5.48; F, 5.73; N, 12.68; O, 14.49 |
Ciprofloxacin, bħala t-tielet - ġenerazzjoni ta 'mediċina antibatterika quinolone, tokkupa pożizzjoni importanti fit-trattament kliniku minħabba l-attività antibatterika wiesgħa tagħha- spettru u mekkaniżmu batteriċida uniku. Jinibixxi l-batterja tad-DNA gyrase u topoisomerase IV, li jimblokka r-replikazzjoni tad-DNA, traskrizzjoni u proċessi ta 'tiswija, li jwassal għal mewt batterika. Is-segwenti hija reviżjoni sistematika ta 'l-użi ewlenin ta' ciprofloxacin mill-erba 'dimensjonijiet ta' trattament ta 'mard infettiv, applikazzjoni speċjali ta' xenarju, strateġija ta 'mediċina kkombinata u prekawzjonijiet ta' medikazzjoni.
Ciprofloxacin għandu effetti batteriċidi qawwija fuq batterji negattivi gram (bħal Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Pseudomonas aeruginosa) u xi batterji pożittivi Gram (bħal staphylococcus aureus, Streptococcus), u għandu wkoll ċerta attività kontra l-atriċi kontra l-patoġeni atriċi kontra l-patoġeni atriċi bħal patoġeni atriċi bħal patoġeni atriċi bħal mycoppjasma u chlamydia u chlamydia u chlamydia u chlamydia u chlasy L-applikazzjoni klinika tagħha tkopri sistemi multipli fil-ġisem tal-bniedem:
Infezzjonijiet tas-sistema urinarja u riproduttiva
Infezzjoni fl-apparat urinarju: ciprofloxacin għandu konċentrazzjoni għolja fl-awrina u għandu effetti terapewtiċi sinifikanti fuq infezzjonijiet sempliċi jew kumplessi fl-apparat urinarju (bħal ċistite u pyelonephritis), speċjalment għall-mediċina - infezzjonijiet batteriċi reżistenti bħal Escherichia coli u pseudomonas aeruginosa.
Mard Trażmess Sesswalment: Bħala waħda mill-mediċini preferuti għal Neisseria Gonorrhoeae uretrite jew ċerviċite, ciprofloxacin jista 'jelimina malajr il-patoġen u jqassar il-kors tal-marda.
Prostatite: Għandha effetti terapewtiċi tajbin fuq prostatite batterika (speċjalment prostatite kronika), tista 'tippenetra tessut tal-prostata, u tinibixxi l-proliferazzjoni ta' batterji patoġeniċi.
Infezzjoni fl-apparat respiratorju
Infezzjoni fil-passaġġ respiratorju aktar baxx: Ciprofloxacin huwa effettiv kontra l-bronkite u l-pnewmonja kkawżata minn Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae, eċċ., Speċjalment għal pazjenti għoljin - pazjenti b'riskju għoli b'infezzjoni ta 'pnewmonja miksuba fl-isptar jew pseudomonas aeruginosa.
Infezzjoni fil-passaġġ respiratorju ta 'fuq: Għalkemm għandha effikaċja moderata fit-trattament ta' infezzjonijiet komuni fil-passaġġ respiratorju ta 'fuq bħal faringite u sinusite f'ambjenti ta' barra, din tista 'tintuża bħala għażla alternattiva għal pazjenti b'mediċina - infezzjonijiet batteriċi reżistenti jew immunosuppressjoni.
Infezzjoni gastro-intestinali
Disenterija batterika: ciprofloxacin jista 'jinibixxi batterji patoġeniċi bħal Shigella u Salmonella, u jtaffi malajr sintomi bħal dijarea u deni.
Typhimurium u deni paratyphoid: Għandu effett terapewtiku ċar fuq id-deni tat-tifojde kkawżat mill-infezzjoni tas-Salmonella typhi, jista 'jqassar il-perjodu tad-deni, u jnaqqas ir-riskju ta' kumplikazzjonijiet.
Infezzjonijiet tal-ġilda u tat-tessut artab
Ċellulite u pustulosi: ciprofloxacin jistgħu jippenetraw tessut tal-ġilda u huwa effettiv kontra infezzjonijiet ikkawżati minn Staphylococcus aureus, Streptococcus, eċċ., Speċjalment għall-mediċina - infezzjonijiet batteriċi reżistenti jew infezzjonijiet imħallta.
Infezzjoni tal-feriti: F'każijiet ta 'infezzjoni tal-ferita jew tal-feriti kirurġika, ciprofloxacin jista' jkun ikkombinat ma 'kirurġija ta' debridement biex tippromwovi l-fejqan tal-feriti.
Infezzjonijiet fl-għadam u fil-ġogi
Osteomjelite u artrite: ciprofloxacin jista 'jippenetra tessut tal-għadam u għandu valur terapewtiku għal infezzjonijiet fl-għadam u ġogi kkawżati minn Staphylococcus aureus, pseudomonas aeruginosa, eċċ. Ħafna drabi huwa meħtieġ li tgħaqqad antibijotiċi oħra jew interventi kirurġiċi.
Infezzjoni sistemika
Sepsis u battereremja: ciprofloxacin għandu effett batteriċida potenti fuq batterji negattivi gram (bħal Escherichia coli u Klebsiella pneumoniae) fl-infezzjonijiet tad-demm, li jistgħu jnaqqsu l-mortalità.
Infezzjoni addominali: F'infezzjonijiet bħal axxess addominali u peritonite, ciprofloxacin jista 'jkopri l-mikrobijota tal-musrana u jikkontrolla t-tixrid ta' infezzjoni.
Ciprofloxacin għandu l-valur tal-prevenzjoni ta 'infezzjoni f'popolazzjonijiet ta' riskju speċifiċi għoljin -:
Prevenzjoni ta 'infezzjoni f'pazjenti immunosoppressi
Riċevituri tat-trapjanti tal-organi: Ciprofloxacin jista 'jintuża biex jipprevjeni infezzjonijiet ta' wara t-trapjant tal-pulmun jew tal-passaġġ tal-awrina, speċjalment għal pazjenti b'riskju għoli - b'riskju b'Pseudomonas aeruginosa.
Pazjenti tal-kemjoterapija: Matul il-perjodu ta 'defiċjenza ta' granuloċiti, ciprofloxacin jista 'jipprevjeni infezzjonijiet batteriċi negattivi gram u jnaqqas ir-riskju ta' sepsis.
Purifikazzjoni intestinali selettiva
Preparazzjoni qabel kirurġija kolorettali: ciprofloxacin jista 'jiġi amministrat mill-ħalq jew ġol-vina biex jitnaqqas in-numru ta' flora intestinali u r-rata ta 'infezzjoni wara l-operazzjoni, speċjalment għall-anzjani jew għoljin - pazjenti b'riskju bid-dijabete.
Strateġija ta 'terapija kombinata u effetti sinerġistiċi
Ciprofloxacin ħafna drabi jintuża flimkien ma 'mediċini oħra biex jespandi l-ispettru antibatteriku jew isaħħaħ l-effikaċja:
Trattament anti-helicobacter pylori
Terapija Triple / Quadruple: Ciprofloxacin jista 'jissostitwixxi clarithromycin jew metronidazole, u huwa kkombinat ma' inibituri tal-pompa tal-protoni (bħal omeprazole) u aġenti tal-biżmut (bħalma huma l-potassju bismut citrate) biex jiffurmaw terapija quadruple, li ttejjeb ir-rata ta 'eradication ta' helicobacter pylori, speċjalment għad-droga {{ infezzjonijiet.
Drogi aġġuvanti għal trattament kontra t-tuberkulożi
Tuberkulosi reżistenti għall-mediċina: Ciprofloxacin huwa attiv kontra xi tuberkulosi ta 'Mycobacterium reżistenti għall-mediċini u jista' jintuża bħala t-tieni -} mediċina tal-linja biex tqassar il-kors tat-trattament u tnaqqas ir-rata ta 'rikorrenza.
Infezzjoni antifungali terapija aġġuvanti
Mard fungali invażiv: Ciprofloxacin jista 'jipprevjeni jew jittratta infezzjonijiet fungali flimkien ma' infezzjonijiet batteriċi, speċjalment għal pazjenti immunokompromessi.
Is-sintesi ta 'Trab ciprofloxacinJista 'jitwettaq permezz tal-passi ewlenin li ġejjin:
L-ewwel pass fis-sintesi ta 'ciprofloxacin huwa s-sintesi ta' l-aċidu glutariku bħala l-materjal ewlieni tal-bidu. L-aċidu glutariku jista 'jiġi sintetizzat permezz ta' serje ta 'passi bħal reazzjoni ta' sostituzzjoni ta 'anilina, aċidifikazzjoni u ċiklizzazzjoni.
F'dan il-pass, l-aċidu glutariku huwa trasformat f'komposti ta '3-aminequinolone permezz ta' reazzjoni ta 'sostituzzjoni. L-ewwel, l-aċidu glutariku jirreaġixxi mal-klorur tal-aċetil biex jipproduċi l-kompost tal-klorur tal-aċidu korrispondenti. Imbagħad, il-kompost tal-klorur tal-aċidu jgħaddi minn reazzjoni ta 'ċiklizzazzjoni ma' aminopyrrolidinone (aminopyrrolidinone) biex jifforma kompost 3-aminoquinolone.
F'dan il-pass, il-kompost 3 - aminequinolone jgħaddi minn reazzjoni multi-stadji biex sintetizza l-iżomeru levorotatorju ta 'ciprofloxacin. Ir-reazzjonijiet ewlenin jinkludu reazzjonijiet ta 'sostituzzjoni, ossidazzjonijiet, u ċiklizzazzjonijiet.
L-iżomeru dextrorotatorju ta 'ciprofloxacin huwa ġġenerat permezz ta' tnaqqis stereoselettiv tax-xellug - isomer b'idejh.
Wara li tħallat ix-xellug - isomer b'idejh u l-lemin - isomer mogħti, ciprofloxacin huwa finalment miksub permezz ta 'purifikazzjoni tal-kristallizzazzjoni u passi oħra ta' proċessar.
Għandu jkun innutat li peress li s-sintesi ta 'ciprofloxacin tinvolvi passi multipli u intermedji, u kull pass għandu rekwiżiti differenti għal kundizzjonijiet u reattivi, il-proċess kollu ta' sinteżi huwa kkumplikat ħafna. Barra minn hekk, metodi sintetiċi huma soġġetti għal bidla u titjib minħabba avvanzi fir-riċerka u l-iżvilupp.
Trab ciprofloxacinhuwa antibijotiku wiesa '- Spectrum li jappartjeni għall-klassi quinolone ta' antibijotiċi.
Grupp Funzjonali:
Il-molekula ta 'ciprofloxacin fiha bosta gruppi funzjonali ewlenin. Tikkonsisti minn ċirku ta 'quinolone u atomu tal-fluworin li jinsab fuq iċ-ċirku tiegħu. Barra minn hekk, għandu grupp ta 'aċidu carboxylic u grupp ta' piperazine fuq ċirku ta 'nitroġenu - li fih.
Valur tal-pH u joniċità:
Ciprofloxacin juri aċidità dgħajfa f'soluzzjoni milwiema b'valur PKA ta 'madwar 6.11. Meta l-pH huwa inqas minn PKA, ciprofloxacin jeżisti f'forma jonika (jone negattiv), filwaqt li meta l-pH huwa ogħla minn PKA, ciprofloxacin jeżisti prinċipalment f'forma jonika mhux -. Dan l-istat ta 'jonizzazzjoni jista' jaffettwa l-proprjetajiet farmakokinetiċi tal-mediċina bħas-solubilità, l-assorbiment, u d-distribuzzjoni.
Stabbiltà termali:
Ciprofloxacin għandu ċerta stabbiltà termali. Huwa relattivament stabbli fit-temperatura tal-kamra, iżda se jiddekomponi f'temperatura għolja. Skond ir-rapporti tal-letteratura, it-temperatura ta 'dekompożizzjoni ta' ciprofloxacin hija ta 'madwar 258-260 grad.
Fotostabilità:
Ciprofloxacin huwa sensittiv għad-dawl u huwa faċilment dekompost bl-esponiment għal dawl ultravjola. Għalhekk, l-esponiment għad-dawl jeħtieġ li jiġi evitat waqt il-produzzjoni, il-ħażna u l-użu biex tinżamm l-istabbiltà kimika tagħha.
Reazzjoni kimika:
Ciprofloxacin jista 'jipparteċipa f'diversi reazzjonijiet kimiċi. Pereżempju, jista 'jgħaddi minn reazzjoni ta' esterifikazzjoni, reazzjoni ta 'aċilazzjoni u reazzjoni ta' sostituzzjoni ta 'idrossiliku, eċċ. Barra minn hekk, l-atomu tal-fluworin ta' ciprofloxacin għandu wkoll ċerta attività kimika u jista 'jirreaġixxi ma' gruppi funzjonali oħra taħt ċerti kundizzjonijiet.
Trasformazzjoni tal-Kristall:
L-istruttura tal-kristall ta 'ciprofloxacin tista' tkun affettwata minn fatturi bħat-temperatura, l-umdità u s-solventi biex jgħaddu minn trasformazzjoni tal-kristall. Tranżizzjonijiet kristallini jista 'jkollhom effetti importanti fuq proprjetajiet bħas-solubilità, l-istabbiltà, u l-bijodisponibilità.
Propjetajiet speċjali oħra:
Ciprofloxacin huwa kompost ottikament attiv b'żewġ ċentri chiral. Peress li ciprofloxacin użat kummerċjalment huwa taħlita solvuta, ġeneralment hija espressa bħala rotazzjoni ottika medja.
Dan t'hawn fuq huwa d-deskrizzjoni tal-proprjetajiet kimiċi ewlenin ta 'ciprofloxacin. Dawn il-proprjetajiet huma ta 'sinifikat kbir għall-fehim tal-farmakokinetika, il-proċess ta' preparazzjoni u l-kompatibilità tal-mediċina ta 'ciprofloxacin.
It-tags Popolari: Trab Ciprofloxacin CAS 85721-33-1, fornituri, manifatturi, fabbrika, bl-ingrossa, jixtru, prezz, bl-ingrossa, għall-bejgħ