5-Fluorouracil API, formula molekulari C4H3FN2O2, CAS NO. 51-21-8, piż molekulari 128.06. Huwa trab kristallin abjad għal kważi abjad jew kristallin li għandu rwol importanti fil-kimika farmaċewtika u fit-trattament kliniku. Għandu solubilità relattivament tajba fl-ilma. Speċifikament, f'temperatura ta '20 grad C, is-solubilità tagħha fl-ilma hija bejn wieħed u ieħor 12.2 g/L. Dan ifisser li taħt kundizzjonijiet xierqa, tista 'tifforma soluzzjoni omoġenja u stabbli bl-ilma. Barra minn hekk, huwa wkoll solubbli f'soluzzjonijiet ta 'aċidu idrokloriku dilwit u idrossidu tas-sodju, li jagħtuh ċertu grad ta' flessibilità fil-formulazzjonijiet tad-droga u applikazzjonijiet kliniċi. Meta mqabbel ma 'l-ilma u xi solventi oħra, is-solubilità tagħha fl-etanol hija fqira. F'temperatura ta '20 grad C, is-solubilità tagħha fl-etanol hija biss 2.9 g/L. Barra minn hekk, huwa kważi insolubbli f'solventi organiċi bħal kloroform u etere. Dawn id-differenzi fis-solubilità jipprovdu referenza importanti għad-disinn u l-għażla tal-formulazzjonijiet tad-droga. L-istruttura tagħha fiha ċirku ta 'pirimidina sostitwit b'atomu tal-fluworin, li huwa l-bażi tal-attività bijoloġika u l-effetti farmakoloġiċi tiegħu. Billi jinibixxi thymidylate synthase u jikkunsma dTTP intraċellulari, jaffettwa s-sinteżi tal-pirimidina u jsir aġent kontra t-tumur effettiv.
|
|
|
|
Formula Kimika |
C4H3FN2O2 |
|
Quddiesa eżatta |
130 |
|
Piż Molekulari |
130 |
|
m/z |
130 (100.0%), 131 (4.3%) |
|
Analiżi Elementali |
C, 36.93; H, 2.32; F, 14.61; N, 21.54; O, 24.60 |
Ibbażat fuq l-effetti farmakoloġiċi ta 'hawn fuq,5-Fluorouracil APIgħandha firxa wiesgħa ta 'applikazzjonijiet kliniċi, prinċipalment użati għat-trattament ta' diversi tumuri solidi, inklużi:
1. Tumuri tal-apparat diġestiv:
5-fluorouracil huwa wieħed mill-mediċini importanti għat-trattament tat-tumuri tas-sistema diġestiva, u għandu effetti terapewtiċi tajbin fuq il-kanċer gastriku, kanċer tal-kolorektum, kanċer tal-fwied, kanċer tal-frixa, kanċer esophageal, eċċ. Jista 'jintuża waħdu jew f' kombinazzjoni ma’ mediċini oħra ta’ kimoterapija biex tittejjeb l-effettività tat-trattament.
2. Kanċer tas-sider:
Il-kanċer tas-sider huwa wieħed mill-aktar tumuri malinni komuni fin-nisa, u 5-fluorouracil huwa importanti wkoll fit-trattament tal-kanċer tas-sider. Jista 'jintuża flimkien ma' mediċini ta 'kimoterapija oħra bħal paclitaxel u docetaxel biex jiffurmaw kors ta' kimoterapija effettiv.
3. Kanċer tal-ovarji:
Il-kanċer tal-ovarji huwa wieħed mit-tumuri malinni komuni fis-sistema riproduttiva femminili, u 5-fluorouracil għandu wkoll ċerti applikazzjonijiet fit-trattament tal-kanċer tal-ovarji. Jista 'jikseb għanijiet terapewtiċi billi jinibixxi l-proliferazzjoni u t-tkabbir taċ-ċelloli tal-kanċer.
4. Kanċer tal-pulmun:
Il-kanċer tal-pulmun huwa wieħed mill-aktar tumuri malinni komuni madwar id-dinja, u 5-fluorouracil għandu wkoll ċertu valur ta' applikazzjoni fit-trattament tal-kanċer tal-pulmun. Jista 'jintuża flimkien ma' mediċini oħra ta 'kimoterapija bħal cisplatin u vincristine biex ittejjeb l-effettività tat-trattament.
5. Tumuri tar-ras u tal-għonq:
Tumuri tar-ras u tal-għonq jinkludu karċinoma nażofarinġeali, karċinoma tal-larinġi, kanċer orali, eċċ. 5-fluorouracil huwa wkoll użat ħafna fit-trattament ta 'dawn it-tumuri. Jista 'jintuża flimkien ma' mediċini oħra ta 'kimoterapija jew radjuterapija biex ittejjeb l-effikaċja tat-trattament u r-rata ta' sopravivenza tal-pazjent.
6. Kanċer tal-ġilda:
Il-kanċer tal-ġilda huwa wieħed mit-tumuri malinni komuni, u 5-fluorouracil jintuża wkoll fit-trattament tal-kanċer tal-ġilda. Jista 'jikseb għanijiet terapewtiċi billi jinibixxi l-proliferazzjoni u t-tkabbir taċ-ċelloli tal-kanċer.
Applikazzjoni fit-trattament ta 'mard tal-ġilda
Minbarra t-terapija kontra t-tumur, 5-fluorouracil wera wkoll valur potenzjali ta' applikazzjoni fit-trattament ta' mard tal-ġilda. F'dawn l-aħħar snin, numru dejjem jikber ta' studji wrew li 5-fluorouracil għandu effetti terapewtiċi sinifikanti fuq ċertu mard tal-ġilda. Pereżempju, fit-trattament tal-psorjasi, 5-fluorouracil jista' jtaffi l-kundizzjoni billi jinibixxi proliferazzjoni eċċessiva taċ-ċelluli tal-ġilda. Barra minn hekk, 5-fluorouracil wera wkoll effetti terapewtiċi tajbin fit-trattament tal-kanċer tal-ġilda. Huwa jikseb għanijiet terapewtiċi billi jinterferixxi mas-sintesi tad-DNA taċ-ċelloli tat-tumur, jinibixxi t-tkabbir u t-tixrid tagħhom.
Applikazzjoni fil-qasam tal-oftalmoloġija
Fil-qasam tal-oftalmoloġija,5-Fluorouracil APIwera wkoll valur ta' applikazzjoni potenzjali. Ir-riċerka wriet li 5-fluorouracil jista 'jinibixxi l-formazzjoni u l-proliferazzjoni ta' vini tad-demm intraokulari, li huwa ta 'sinifikat kbir għat-trattament ta' mard neovaskulari okulari. Pereżempju, fit-trattament tar-retinopatija tad-dijabete, 5-fluorouracil jista 'jtaffi l-marda u jipprevjeni l-iżvilupp ulterjuri tal-marda billi jinibixxi l-formazzjoni u l-proliferazzjoni tal-vini tad-demm tar-retina. Barra minn hekk, 5-fluorouracil wera wkoll effetti terapewtiċi tajbin fit-trattament tat-tumuri tal-għajnejn. Huwa jikseb għanijiet terapewtiċi billi jinterferixxi mas-sintesi tad-DNA u l-proliferazzjoni taċ-ċelluli tat-tumur.
L-applikazzjoni ta 'RT-PCR fit-trattament ta' mard infettiv
Mard infettiv huwa tip ta 'mard ikkawżat minn patoġeni, li huma varji u diffiċli biex jiġu ttrattati. Madankollu, studji reċenti wrew li 5-fluorouracil għandu valur ta' applikazzjoni potenzjali fit-trattament ta' mard infettiv. Pereżempju, fit-trattament tat-tuberkulożi, 5-fluorouracil jista 'jikseb l-iskop tat-trattament billi jinibixxi s-sintesi tad-DNA u l-proliferazzjoni tal-batterja tat-tuberkulożi. Barra minn hekk, fit-trattament tal-AIDS, 5-fluorouracil jista 'jintuża wkoll bħala waħda mill-mediċini awżiljarji biex titnaqqas il-marda u jtawwal il-perjodu ta' sopravivenza tal-pazjenti billi jinibixxi r-replikazzjoni u l-proliferazzjoni tal-virus.
5-Fluorouracil APIhija mediċina importanti kontra t-tumur, u l-metodu ta 'sintesi tiegħu huwa prinċipalment ibbażat fuq reazzjonijiet ta' sostituzzjoni u ċiklizzazzjoni fil-kimika organika. Hawn taħt, metodu ta 'sintesi tipiku se jiġi introdott fid-dettall.
Passi ta' sinteżi
L-ewwelnett, huwa meħtieġ li jiġu ppreparati l-materja prima meħtieġa u r-reaġenti għas-sintesi, inklużi l-uracil, ethyl fluoroacetate, sodium methoxide, metanol, ethyl format, eċċ. Il-purità ta 'dawn il-materja prima u reaġenti għandha impatt sinifikanti fuq il-kwalità u r-rendiment ta' il-prodotti sintetizzati.
Dewweb l-uracil u l-metossidu tas-sodju fil-metanol biex jiffurmaw il-melħ tal-metossidu tas-sodju tal-uraċil. Dan il-pass jeħtieġ li jitwettaq taħt protezzjoni tan-nitroġenu biex jipprevjeni interferenza mill-ossiġnu u l-umdità. Imbagħad, żid ethyl fluoroacetate għal reazzjoni ta 'sostituzzjoni katalizzata alkalina. F'din ir-reazzjoni, l-atomu tal-fluworin tal-etil fluworoaċetat se jissostitwixxi l-atomu tal-idroġenu f'uraċil, u jifforma l-melħ tas-sodju tal-metanol ta' 5-fluoro-4-idrossiuraċil.
C4H4N2O2+CH3NaO → Uracil methanol sodiummelel
Uracil methanol sodium salt+C4H7FO2 → 5-fluoro-4-hydroxyuracil methanol sodju melħ
Sussegwentement, ipproċedi bir-reazzjoni ta 'kondensazzjoni. Il-melħ tas-sodju 5-fluoro-4-hydroxyuracil methanol miksub fil-pass preċedenti huwa kkondensat b'format etiliku taħt temperatura xierqa u kundizzjonijiet ta' katalist biex jifforma 5-fluoro-4-idrossi{{4} }methoxyuridine. Dan il-pass jeħtieġ ukoll li jitwettaq taħt protezzjoni tan-nitroġenu, u t-temperatura u l-ħin tar-reazzjoni għandhom jiġu kkontrollati b'mod strett.
5-Fluworo-4-hydroxyuracil methanol sodium salt+C3H6O2 → 5-Fluoro-4-hydroxy-2-methoxyuridine
Imbagħad, titwettaq reazzjoni ta 'ċiklizzazzjoni. Ċiklizzazzjoni ta' 5-fluoro-4-hydroxy-2-methoxyuridine taħt kundizzjonijiet aċidużi biex tifforma 5-fluoro-4-hydroxypyrimidin-2-wieħed. F'dan il-pass, huwa meħtieġ li jintgħażlu katalisti ta 'aċidu xierqa u kundizzjonijiet ta' reazzjoni biex jiġi żgurat il-progress bla xkiel tar-reazzjoni ta 'ċiklizzazzjoni.
5-Fluworo-4-idrossi-2-methoxyuridine → 5-Fluwo-4-idrossipirimidin-2-wieħed
Fl-aħħarnett, titwettaq reazzjoni ta 'idroliżi. Idrolizza 5-fluoro-4-hydroxypyrimidin-2-wieħed taħt kundizzjonijiet alkalini biex tikseb il-prodott finali 5-fluorouracil. F'dan il-pass, huwa meħtieġ li jintgħażlu katalisti alkalini xierqa u kundizzjonijiet ta 'reazzjoni biex jiġi żgurat il-progress sħiħ tar-reazzjoni ta' l-idroliżi.
5-Fluworo-4-hydroxypyrimidin-2-one+H2O → C4H3FN2O2
5-Fluorouracil APInormalment jingħata b'infużjoni ġol-vini, u l-infużjoni kontinwa ġol-vini hija aktar effettiva. Madankollu, minħabba ċerti effetti sekondarji u tossiċità tiegħu, huwa meħtieġ li ssegwi b'mod strett il-parir mediku meta tuża u tagħti attenzjoni lill-punti li ġejjin:
1. Reazzjonijiet gastrointestinali: 5-fluorouracil jista 'jikkawża reazzjonijiet gastrointestinali bħal telf ta' aptit, dardir, rimettar, stomatite, gastrite, uġigħ addominali, u dijarea. Każijiet severi jistgħu jesperjenzaw dijarea bid-demm jew ippurgar bid-demm, u l-medikazzjoni għandha titwaqqaf immedjatament u għandha tingħata trattament sintomatiku.
2. Soppressjoni tal-mudullun: 5-fluorouracil jista' jikkawża lewkopenja u tromboċitopenja, u f'każijiet severi, jistgħu jseħħu anemija u tnaqqis fiċ-ċelluli tad-demm sħaħ. Għalhekk, monitoraġġ regolari tar-rutina tad-demm huwa meħtieġ waqt l-użu.
3. Reazzjoni tas-sit tal-injezzjoni: Jista 'jkun hemm reazzjonijiet ta' irritazzjoni fis-sit tal-injezzjoni lokali, bħal flebite, eritema tal-ġilda, edema u ulċerazzjoni. F'dan iż-żmien, is-sit tal-injezzjoni għandu jiġi mmaniġġjat u sostitwit minnufih.
4. Effetti sekondarji oħra: L-użu fit-tul ta' 5-fluorouracil jista' wkoll jikkawża effetti sekondarji bħal telf ta' xagħar, pigmentazzjoni tal-ġilda jew tad-dwiefer. Barra minn hekk, numru żgħir ta 'pazjenti jistgħu jesperjenzaw sintomi newroloġiċi bħal deġenerazzjoni ċerebellari u atassja.
It-tags Popolari: 5-fluorouracil api cas 51-21-8, fornituri, manifatturi, fabbrika, bl-ingrossa, xiri, prezz, bl-ingrossa, għall-bejgħ