Trab tal-Adapalenehija mediċina aċidu retinoika kollha trans bl-isem kimiku (3) -3- (2, 4- dihydroxyphenyl) -n {-3- methylbutan -2-} enyl) l-aċidu phthalic.}}}}}}}}}} il-formula molekulari tagħha hija C28H222O4, CAS u l-piż molekulari tiegħu huwa 414.49. Huwa solidu kristallin isfar ċar . huwa solubbli f'solventi organiċi bħal aċetun, aċetat tal-etil, metanol, u etanol, iżda s-solubilità tagħha fl-ilma hija relattivament baxxa . Metaboliżmu . Jikseb l-effett tat-tindif tal-ġilda billi jistimula l-istrat nekrotiku corneum fuq il-wiċċ biex jitqaxxar kontinwament . Fl-istess ħin, l-adaparin jista 'jippromwovi wkoll ir-riġenerazzjoni taċ-ċelloli tat-twelid, jinibixxi l-keratinizzazzjoni eċċessiva tal-istratm corneum, u jikseb l-effett u l-effett tal-aċe u l-prevenzjoni Prinċipalment użat biex jikkura l-akne moderata għal severa, jista 'effettivament inaqqas is-sekrezzjoni taż-żejt, jipprevjeni keratinizzazzjoni eċċessiva ta' l-istrat corneum, u jikseb l-effett tat-trattament u l-prevenzjoni ta 'l-akne . Barra Adattat għat-trattament ta 'l-akne vulgaris ikkaratterizzat minn akne, papules, u pustuli . Jista' jintuża wkoll biex jikkura l-akne fuq il-wiċċ, sider, u lura {. Shaanxi Bloom Tech Co ., il-prodotti LTD huma biss għall-użu tal-laboratorju .
|
Formula kimika |
C28H28O3 |
|
Massa eżatta |
412 |
|
Piż molekulari |
413 |
|
m/z |
412 (100.0%), 413 (30.3%), 414 (2.7%), 414 (1.7%) |
|
Analiżi Elementali |
C, 81.52; H, 6.84; O, 11.63 |
Effetti farmakoloġiċi:
Trab tal-AdapalenePrinċipalment għandu x'jaqsam ma 'rar, rar li jgħaqqad ma' rar Il-forza li torbot hija dgħajfa ħafna . enzima li tikkonverti l-glutamina, li tista 'tinibixxi l-keratinocytes in vitro, għandha effett inibitorju fuq il-proċess ta' keratinizzazzjoni u tista 'tirregola d-differenzjazzjoni taċ-ċellula. Esperimenti fuq l-annimali Effetti . L-attività anti-infjammatorja tagħha tista 'tkun relatata mal-interferenza tagħha mal-funzjoni ta' lewkoċiti polimorfonukleari u l-metaboliżmu ta 'l-aċidu arakidoniku .
Farmakokinetika:
Adapalene għandu proprjetajiet kimiċi u fotokimiċi stabbli u l-ebda reazzjoni ta 'degradazzjoni meta jippenetra permezz tal-ġilda . esperimenti in vivo fil-firien wrew li l-konċentrazzjoni epidermika ta' l-adapalene kienet 5 × 105mol / l, filwaqt li l-ġilda ġenwina hija 10 darbiet aktar baxxa {{4} dan il-prodott għandu lipophilicità qawwija, ħafna Solubbli faċilment fis-sebum . Il-penetrazzjoni tal-ġilda umana hija baxxa u ma tistax tiġi skoperta fid-demm waqt it-trattament .
Using 1-adamantanol and 4-bromophenol as raw materials, 2- (1-adamantanyl) -4-bromophenol was prepared through Friedel Crafts alkylation reaction under the catalysis of concentrated sulfuric acid; Methylation of 2- (1-adamantalkyl) -4-bromophenol with dimethyl sulfate to obtain 2- (1-adamantalkyl) -4-bromophenyl ether; Ipprepara reaġent tal-grignard tal-manjeżju għal 2- (1- analfamalkyl) -4- bromobenzene methyl ether, jikkonverti r-reaġent tal-grignard tal-manjesju ta '{2- ({{{15} Adamatarkyl) {{16} bromobenzene reagent, and then react with 6-bromo-2-naphthoic acid methyl ester to obtain 6- [3- (1-adamantalkyl) -4-methoxyphenyl] -2-naphthoic acid methyl ester;Trab tal-Adapaleneinkiseb permezz ta 'saponifikazzjoni u idrolisi ta' metil 6 - [3 - (1- adamantane) - 4-} metoxyphenyl] - 2-} naphthoate katalizzata minn sodju hydroxide .
Dejta tossikoloġika:
Trab tal-Adapaleneis a retinoic acid compound, which has been proved to have anti-inflammatory properties in vivo and in vitro inflammatory models. Adapalene has a stable chemical structure and is not easy to decompose under air and light. In terms of action mechanism, adapalene, like retinoic acid, binds to specific retinoic acid nuclear riċetturi . B'differenza mill-aċidu retinoiku, l-adapalene ma jorbotx ma 'riċetturi ċitoplasmiċi li jorbtu mal-proteini .
Fit-test tal-medikazzjoni tal-ġilda mwettaq bil-mudell tal-annimali stabbilit mill-ġrieden, ġie ppruvat li l-adapalene jista 'jikkura l-akne, u għandu wkoll effetti fuq l-akne vulgaris u l-proċess ta' differenzjazzjoni . Il-mekkaniżmu ta 'azzjoni ta' l-adapalene huwa maħsub li jnaqqas il-formazzjoni ta 'mikro-akne permezz ta' differenzjazzjoni normali taċ-ċelloli epiteljali tal-follikuli tax-xagħar .
Adapalene is superior to retinoic acid in the standard anti-inflammatory analysis in vivo and in vitro. It can inhibit the chemotaxis of human polymorphonuclear leukocytes, and inhibit the metabolism of polymorphonuclear leukocytes by inhibiting the conversion of arachidonic acid into inflammatory mediators through lipid Ossidazzjoni . Dan juri li l-adapalene jista 'jtaffi r-reazzjoni infjammatorja medjata mir-reazzjoni taċ-ċellula meta applikata fuq żoni affettwati mill-akne . Il-provi kliniċi umani wrew li l-adapalene jista' jtaffi r-reazzjoni infjammatorja ta 'l-akne (bħal pustuli u papules) .
L-LD50 ta 'dan il-prodott meħud mill-ħalq fil-ġrieden u l-firien huwa akbar minn 10ml / kg, u l-konsum fit-tul ta' din il-mediċina jista 'jwassal għal xi effetti sekondarji relatati ma' konsum orali eċċessiv ta 'vitamina A {.
Esperimenti fuq l-annimali wrew li dan il-prodott għandu effett karċinoġeniku, u hemm riskju ta 'inċidenza miżjuda tal-kanċer tal-ġilda meta espost għad-dawl tax-xemx . annimal in vivo u studji in vitro juru li dan il-prodott m'għandux mutaġeniċità jew ġenotiċità {. il-firien ħadu l-adapalene oralment 20mg / kg / jum, mingħajr tossiċità riproduttiva L-effett teratogenic iseħħ meta l-adapalene jittieħed mill-ħalq mill-firien u l-fniek għal 24 u 48 darba tad-dożaġġ massimu rakkomandat uman, rispettivament .
Id-doża tossika akuta ta 'din il-mediċina amministrata mill-ħalq lill-ġrieden hija 10g / kg . Jekk inġerit aċċidentalment, għandhom jittieħdu miżuri biex tbattal il-passaġġ gastro-intestinali sakemm id-dożaġġ ikun żgħir ħafna .
Jekk hemm reazzjoni allerġika qawwija, l-użu ta 'dan il-prodott għandu jitwaqqaf immedjatament .
Reazzjonijiet ta 'stimulazzjoni bħal ħmura u sensazzjoni ta' ħruq iseħħu f'xi pazjenti, li huma relatati mal-effikaċja tal-medikazzjoni . Meta l-frekwenza tal-medikazzjoni titnaqqas jew titwaqqaf, l-effetti sekondarji jisparixxu .
Adapalene hija mediċina effettiva għat-trattament tal-akne, il-prinċipju u l-applikazzjoni tal-mediċina tagħha jistgħu jiġu spjegati fl-aspetti li ġejjin:
Prinċipju tal-Ġel tal-Adapalene
Tirregola d-differenzjazzjoni taċ-ċelloli:
L-adapalene jista 'jippromwovi d-differenzjazzjoni normali taċ-ċelloli li jiffurmaw il-keratina, jirrestawraw it-tiġdid taċ-ċelloli tal-istratum corneum għan-normal, u jnaqqsu l-akkumulazzjoni ta' ċelloli anormali, u b'hekk jgħinu biex jipprevjenu l-imblukkar tal-pori u jnaqqsu l-inċidenza ta 'pimples u akne .
Inibixxi r-rispons infjammatorju:
Adapalene għandu proprjetajiet anti-infjammatorji sinifikanti, jista 'jinibixxi b'mod effettiv ir-rilaxx ta' medjaturi infjammatorji u jnaqqas il-ħmura, nefħa, uġigħ u sintomi oħra ta 'l-akne . L-użu ta' ġel ta 'l-adapalene f'żoni ta' infjammazzjoni ppronunzjata jista 'jnaqqas malajr l-iskumdità lokali u l-ħin ta' rkupru tal-ġilda qasir .
Naqqas il-produzzjoni tas-sebum:
L-adapalene jinibixxi l-produzzjoni eċċessiva taż-żejt billi jirregola l-funzjoni tal-glandoli sebaceous, li hija ta 'benefiċċju speċjalment għal pazjenti b'ġilda żejtnija . L-effett moderat ta' kontroll taż-żejt mhux biss inaqqas l-akne, iżda wkoll itejjeb l-intoppi tal-ġilda u l-kundizzjoni tal-pori .}
Ittejjeb il-keratinizzazzjoni follikulari:
L-adapalene jgħin biex itejjeb l-iperkeratinizzazzjoni tal-ftuħ follikulari, jipprevjeni l-imblukkar follikulari u jiffaċilita l-iskarikar ta 'sebum, u jnaqqas aktar l-okkorrenza ta' l-akne .
Inibixxi l-propionibacterium acnes: l-adapalene gel għandu ċertu effett inibitorju fuq propionibacterium acnes, u b'hekk tnaqqas l-okkorrenza u l-iżvilupp ta 'l-akne .
|
|
ApplikazzjoniAcne treatment: Adapalene Gel is one of the commonly used medications for acne treatment, which is suitable for acne types with common acne, pimples, papules and pustules as the main manifestations. By regulating the metabolism of keratin-forming cells, anti-inflammatory, reducing sebum secretion and other multiple mechanisms of action, Adapalene Gel can significantly improve is-sintomi ta 'l-akne u jippromwovu l-ġilda biex jirritornaw għal stat b'saħħtu . Trattament ta 'mard ieħor tal-ġilda: Minbarra l-akne, l-adapalene gel jista' jintuża wkoll biex jikkura follikulite, infjammazzjoni tal-glandola sebaceous, rozacea, lichen planus u mard ieħor tal-ġilda {. Dawn il-kundizzjonijiet tal-ġilda huma ġeneralment assoċjati ma 'fatturi bħal follikuli tax-xagħar imblukkati u reazzjonijiet infjammatorji, u l-mekkaniżmu Problemi . |
Eżempju
Ħu pazjent b'akne komuni bħala eżempju, il-pazjent kellu numru kbir ta 'pimples, papules u pustuli fuq wiċċu, li affettwa serjament id-dehra u l-kunfidenza tiegħu fl-awto . wara li d-dijanjosi tat-tabib, it-trattament bl-adapalene gel kien beda {. fil-proċess ta' l-użu, il-pazjent segwa l-istruzzjoni tat-tabib u applika saff irqiq ta 'l-adapalene Tmur fis-sodda . Wara perjodu ta 'trattament, is-sintomi tal-akne tal-pazjent tjiebu b'mod sinifikanti, bl-għadd ta' pimples u papules jonqsu u l-pustuli jwaqqfu gradwalment . fl-istess ħin, il-grass tal-ġilda tal-pazjent tjieb u l-pori saru aktar delikati .
Għandu jkun innutat li għalkemm l-adapalene għandu effetti sinifikanti fit-trattament ta 'l-akne u mard ieħor tal-ġilda, xorta huwa meħtieġ li ssegwi l-istruzzjonijiet tat-tabib u tagħti attenzjoni lill-medikazzjoni u l-prekawzjonijiet meta tużaha {. Pereżempju, tevita li tapplika l-medikazzjoni fuq żoni miksura jew sensittivi biex tevita l-irritazzjoni tal-ġilda aggravat; Użaha flimkien ma 'prodotti ħfief ta' tindif u moisturizers biex iżżomm il-bilanċ tal-ilma taż-żejt tal-ġilda; u evita l-esponiment għax-xemx u l-istimulazzjoni żejda tal-ġilda .
In summary, Adapalene as an effective acne treatment drug, has been widely recognized for its drug principle and application. By regulating cell differentiation, inhibiting inflammation, reducing sebum secretion and other multiple mechanisms of action, Adapalene Gel can significantly improve the symptoms of acne and other dermatological diseases, and help patients restore healthy and beautiful skin.
Azzjonijiet farmakoloġiċi u applikazzjonijiet kliniċi
L-azzjonijiet farmakoloġiċi ta 'l-adapalene huma primarjament medjati permezz tal-interazzjoni tagħha ma' RARs, partikolarment RAR u RAR . billi jorbtu ma 'dawn ir-riċetturi, l-adapalene jimmodula l-espressjoni tal-ġene involuta fid-differenzjazzjoni tal-keratinocyte, l-infjammazzjoni, u l-proliferazzjoni taċ-ċelluli . Dan il-mekkaniżmu ta' l-azzjoni li qed jittratta l-effettività tal-kummiedja, fejn ir-regolari tal-kummiedja, Infjammazzjoni, u iperpigmentazzjoni post-infjammatorja .
Studji kliniċi wrew is-superjorità ta 'Adapalene fuq retinojdi preċedenti f'termini ta' effikaċja u tollerabilità . fi prova kkontrollata bl-addoċċ li tqabbel l-adapalene 0 . 1% ġel ma 'tretinoin 0 {{9. 025% krema, l-adapalene wera effiċjenza komparabbli fit-tnaqqis ta' lesjonijiet mhux infjammatorji (69.6% –73.2% vs . 68% - 72.1%) u effikaċja superjuri fit-tnaqqis tal-leżjonijiet infjammatorji. Barra minn hekk, l-adapalene kien assoċjat ma 'inqas effetti avversi, bħal eritema, skalar, u ħruq, li jagħmilha għażla preferuta għal ħafna pazjenti.
Lil hinn mill-akne, l-adapalene wera wegħda fit-trattament ta 'kundizzjonijiet dermatoloġiċi oħra, inklużi psorjasi u photoaging . l-effetti anti-infjammatorji u anti-proliferattivi tagħha jagħmluha aġent terapewtiku potenzjali għal disturbi infjammatorji tal-ġilda . madankollu, aktar riċerka hija meħtieġa biex tħeġġeġ kompletament il-mekkaniżmi tagħha ta' azzjoni u ottimali Kuntesti .
It-trab tal-adapalene jirrappreżenta avvanz sinifikanti fit-trattament tal-akne vulgaris u kundizzjonijiet dermatoloġiċi oħra . il-proprjetajiet fiżikokimiċi uniċi tiegħu, flimkien mal-azzjonijiet farmakoloġiċi potenti tiegħu, jagħmluha aġent terapewtiku siewi . bħala d-domanda globali għal trattamenti globali għal trattamenti effettivi u toperati Saħħa tal-ġilda .
Ongoing research and development efforts, combined with advancements in formulation technologies, are likely to further enhance adapalene's efficacy and safety profile. As we look to the future, adapalene powder remains a cornerstone of modern dermatology, offering hope to millions of individuals worldwide affected by acne and related skin disorders.
It-tags Popolari: Adapalene Powder CAS 106685-40-9, fornituri, manifatturi, fabbrika, bl-ingrossa, jixtru, prezz, bl-ingrossa, għall-bejgħ