Trab letrozole CAS 112809-51-5

Trab letrozole, il-komponent tal-qalba ta 'letrozole, l-isem kimiku huwa 1- [bis (4-cyanophenyl) metil] -1,2,4-triazole, trab kristallin abjad jew kważi abjad, li jinħall faċilment fl-ilma biex jifforma soluzzjoni ta' tropicamide. Huwa inibitur mhux sterojdi ta 'estroġenu synthase, li jidher bħala solidu kristallin abjad. Il-formula molekulari hija C17H11N5, u l-piż molekulari korrispondenti huwa 285.3 g / mol. M'hemm l-ebda valur tal-pH ċar fl-istat pur minħabba li ma jinħallx fl-ilma. Fil-formulazzjonijiet farmaċewtiċi, il-pH jista 'jkun affettwat minn komponenti oħra. Hija sustanza kombustibbli li tista 'tinħaraq taħt fjammi miftuħa, li tipproduċi dijossidu tal-karbonju, ilma u gassijiet organiċi. Hija ġenerazzjoni ġdida ta 'inibituri ta' aromatase u derivat sintetiku ta 'benzotriazole. Letrozole tinibixxi l-aromatase u tnaqqas il-livelli ta 'estroġenu, u b'hekk telimina l-effett stimulanti ta' l-estroġenu fuq it-tkabbir tat-tumur u l-applikazzjoni ta 'terapija endokrinali għall-kanċer tas-sider.

Punt tat-tidwib 181 - 183 grad C, punt tat-togħlija 563.5 ± 60.0 grad (imbassar), densità 1.21 ± 0.1 g / cm3 (prevista), kundizzjonijiet ta 'ħażna 2 - 8 grad C, Solubilità ta' DMSO:> 50MG / ml, koeffiċjent ta 'l-aċidità (PKA) 1.52 ± 0.11 , Kulur Abjad għal Off - White, Perikoluż Sinjal XI, Kodiċi tal-Kategorija tal-Periklu 36/37/38, Istruzzjonijiet dwar is-Sigurtà 26-36, WGK Germany 3, RTECS DI4957000, InChikeyHpjKCiuczwxjdr-uhfffaoysA-N.

Trab letrozole, magħruf ukoll bħala 1 [bis (4-cyanophenyl) methyl] -1,2,4-triazole, huwa derivattiv sintetizzat artifiċjalment ta 'triphenyltriazole u jappartjeni għall-klassi ta' inibituri ta 'aromatażi mhux sterojdi. Ġie żviluppat mill-Kumpanija Svizzera CIBA u l-ewwel imnedija fir-Renju Unit fl-1996 u fl-Istati Uniti fl-1997, u ġie ċċertifikat mill-Amministrazzjoni tal-Ikel u d-Droga tal-Istati Uniti (FDA). Letrozole jinibixxi l-attività ta 'aromatase, jimblokka l-konverżjoni ta' androstenedione u testosterone għal estroġenu, u b'hekk jaffettwa l-bijosintesi ta 'l-estroġenu u jnaqqas il-livelli ta' estroġenu fil-ġisem.

1. Effett antitumor

 

Letrozole huwa użat ħafna fil-qasam tat-tumur anti -, speċjalment fit-trattament tal-kanċer tas-sider. Il-kanċer tas-sider huwa wieħed mill-aktar tumuri malinni komuni fin-nisa. It-terapija endokrinali hija parti importanti minn trattament komprensiv għall-kanċer tas-sider. Bħala inibitur tal-aromatase, letrozole tnaqqas il-livelli ta 'estroġenu billi tinibixxi l-aromatase, u b'hekk telimina l-effett stimulanti ta' l-estroġenu fuq it-tkabbir tat-tumur. Ir-riċerka wriet li żewġ terzi - tat-tumuri tas-sider f'nisa wara l-menopawża huma pożittivi għar-riċettur ta 'l-estroġenu, u letrozole għandu effett terapewtiku sinifikanti fuq dawn it-tumuri pożittivi tar-riċettur ta' estroġenu. Għalhekk, letrozole jintuża ħafna fit-terapija endokrinali tal-kanċer tas-sider, speċjalment f'nisa wara l-menopawża.

 

Minbarra l-kanċer tas-sider, letrozole jintuża wkoll għat-trattament ta 'mard ieħor li jiddependi mill-estroġenu, bħal endometrijożi, isteromjoma, kanċer endometrijali u tumuri ta' l-ovarji. L-okkorrenza u l-iżvilupp ta 'dan il-mard huma relatati mill-qrib mal-livelli ta' estroġenu, u l-letrozole jista 'jinibixxi l-progressjoni ta' dan il-mard billi jnaqqas il-livelli ta 'estroġenu.

2. Effett ta 'induzzjoni ta' l-ovulazzjoni

 

Letrozole għandu wkoll applikazzjonijiet importanti fil-qasam tar-riproduzzjoni assistita. Jista 'jtaffi r-regolazzjoni ta' feedback negattiv ta 'l-estroġenu fuq l-assi gonadal pitwitarju ipotalamiku u jippromwovi l-ovulazzjoni ta' l-ovarju. Għal disturbi fl-ovulazzjoni bħal Sindromu tal-Ovarju Polikistiku (PCOS), letrozole jista 'jintuża bħala l-ewwel medikazzjoni tal-linja - għall-induzzjoni tal-ovulazzjoni. Ir-riċerka wriet li letrozole tista 'ttejjeb b'mod sinifikanti l-ovulazzjoni f'pazjenti PCOS, iżżid ir-rati kliniċi tat-tqala u r-rati tat-twelid ħajjin. Barra minn hekk, letrozole jista 'jippromwovi l-formazzjoni ta' sperma maskili u għandu ċertu effett terapewtiku fuq l-infertilità maskili.

1. Trattament tal-kanċer tas-sider

 

L-applikazzjoni ta 'letrozole fit-trattament tal-kanċer tas-sider ġiet rikonoxxuta b'mod wiesa'. Studju dwar in-nisa wara l-menopawża b'kanċer tas-sider wera li letrozole fit-tul b'mod sinifikanti s-sopravivenza ħielsa mill-progressjoni (PFS) u s-sopravivenza ġenerali (OS) ta 'pazjenti meta mqabbla ma' plaċebo. Barra minn hekk, letrozole jista 'jnaqqas ir-riskju ta' rikorrenza tat-tumur u metastażi, u jtejjeb il-kwalità tal-ħajja tal-pazjenti.

Fil-prattika, letrozole ġeneralment tintuża bħala l-ewwel - linja ta 'terapija endokrinali għal nisa wara l-menopawża li għandhom pazjenti pożittivi ta' kanċer tas-sider tar-riċettur ta 'estroġenu. Għal pazjenti wara kemjoterapija neoadjuvant, letrozole tista 'tintuża wkoll bħala mediċina ta' terapija aġġuvanti biex tnaqqas ir-riskju ta 'rikorrenza u metastażi.

2. Trattament ta 'endometrijosi

 

Trab letrozolehija marda ġinekoloġika komuni li hija relatata mill-qrib mal-livelli ta 'estroġenu. Letrozole jista 'jinibixxi t-tkabbir u l-proliferazzjoni ta' endometriju ektopiku billi jnaqqas il-livelli ta 'estroġenu, u b'hekk itaffi s-sintomi f'pazjenti. Studju fuq pazjenti b'endometrijożi wera li letrozole jista 'jtaffi b'mod sinifikanti l-uġigħ u l-iskumdità tagħhom, u jtejjeb il-kwalità tal-ħajja tagħhom.

F'applikazzjonijiet prattiċi, letrozole huwa komunement użat bħala mediċina terapewtika fit-tul - għal pazjenti b'endometriożi biex tikkontrolla l-progressjoni tal-marda u ttaffi s-sintomi. Għal pazjenti b'sintomi severi, letrozole tista 'wkoll tkun ikkombinata ma' kirurġija biex titjieb l-effettività tat-trattament.

3. Trattament tal-fibrojdi tal-utru

 

Il-fibrojdi tal-utru huma tumur beninni komuni, u l-okkorrenza tagħhom hija relatata mill-qrib mal-livelli ta 'estroġenu. Letrozole jista 'jinibixxi t-tkabbir u l-proliferazzjoni tal-fibrojdi billi jnaqqas il-livelli ta' estroġenu. Studju fuq pazjenti b'fibrojdi ta 'l-utru wera li letrozole jista' jnaqqas b'mod sinifikanti l-volum ta 'fibrojdi u jtaffi s-sintomi ta' pazjenti.

F'applikazzjonijiet prattiċi, letrozole ġeneralment jintuża bħala trattament konservattiv għal pazjenti b'fibrojdi ta 'l-utru, speċjalment għal dawk b'sintomi ħfief jew dawk li ma jridux jgħaddu minn trattament kirurġiku. L-użu fit-tul ta 'letrozole jista' jikkontrolla t-tkabbir tal-fibrojdi, itaffi s-sintomi, u jtejjeb il-kwalità tal-ħajja tal-pazjenti.

4. Terapija ta 'induzzjoni ta' l-ovulazzjoni

 

L-applikazzjoni ta 'letrozole fit-terapija ta' induzzjoni ta 'l-ovulazzjoni ġiet rikonoxxuta b'mod wiesa'. Speċjalment għal pazjenti b'disturbi ta 'ovulazzjoni bħal PCOS, letrozole jista' jintuża bħala l-ovulazzjoni preferuta li tikkawża mediċina. Studju fuq pazjenti PCOS wera li meta mqabbel ma 'clomiphene, letrozole għandu vantaġġi fit-titjib tal-ovulazzjoni, żieda fir-rati ta' tqala klinika u rati ta 'twelid ħajjin.

F'applikazzjonijiet prattiċi, letrozole huwa komunement użat bħala l-ewwel - Linja ta 'ovulazzjoni ta' terapija ta 'induzzjoni għal pazjenti PCOS. Billi tissorvelja l-iżvilupp u l-ovulazzjoni tal-follikuli, aġġusta d-dożaġġ u l-kors ta 'letrozole biex jinkiseb l-aħjar effett ta' induzzjoni ta 'l-ovulazzjoni. Għal pazjenti ta 'infertilità maskili, letrozole jista' wkoll jippromwovi l-formazzjoni ta 'l-isperma u jtejjeb il-parametri tal-isperma.

 

5. Applikazzjonijiet oħra

Minbarra l-applikazzjonijiet imsemmija hawn fuq, letrozole jintuża wkoll għat-trattament ta 'mard ieħor dipendenti mill-estroġenu, bħal tumuri ta' l-ovarji u żvilupp tas-sider maskili. Barra minn hekk, letrozole jista 'jintuża wkoll għat-trattament ta' pazjenti b'metastażi fl-għadam mill-kanċer tas-sider. Billi tnaqqas il-livell ta 'estroġenu, letrozole jista' jinibixxi t-tkabbir u l-proliferazzjoni ta 'metastażi fl-għadam.

Aħna l-fornitur tat-trab tal-letrozole tas-sodju.

Rimarka: Bloom Tech (mill-2008), nikseb Chem - Tech hija s-sussidjarja tagħna minna.

Letrozole huwa inibitur mhux sterojdi ta 'estroġenu synthase, użat komunement fit-trattament tal-kanċer tas-sider. Dawn li ġejjin huma deskrizzjonijiet ta 'diversi metodi ta' sinteżi għal letrozole:

Passi ta 'sinteżi:

Il-metodu ta 'sinteżi enżimatika ta' letrozole ġeneralment juża enzimi bħala katalizzaturi, li huma sintetizzati permezz ta 'passi speċifiċi ta' konverżjoni ta 'substrat. Dawn li ġejjin huma passi qosra u ekwazzjonijiet kimiċi korrispondenti għas-sinteżi enżimatika ta 'letrozole:

Substrat + Enżima → C.₁₇H₁₁N₅+ Prodotti sekondarji

● Riċerka dwar indikazzjonijiet ġodda

Riċerka kontinwa qed tesplora l-potenzjal ta 'trab ta' letrozole fit-trattament ta 'tipi oħra ta' kanċer. Xi studji qed jinvestigaw l-użu tiegħu fil-kanċer endometrijali, kanċer ta 'l-ovarju, u kanċer tal-prostata, fejn ir-regolamentazzjoni tal-ormoni għandha wkoll rwol kruċjali. Jekk jirnexxi, Letrozole jista 'jespandi l-applikazzjonijiet terapewtiċi tiegħu u jibbenefika firxa usa' ta 'pazjenti bil-kanċer.

● Żvilupp ta 'formulazzjonijiet imtejba

Ir-riċerkaturi qed jaħdmu wkoll fuq l-iżvilupp ta 'formulazzjonijiet imtejba ta' letrozole biex itejbu l-bijodisponibilità tagħha u jnaqqsu l-effetti sekondarji. Pereżempju, formulazzjonijiet nano - jew formulazzjonijiet ta 'rilaxx sostnuti - jistgħu potenzjalment itejbu l-kunsinna tal-mediċina lit-tessuti fil-mira u jnaqqsu l-frekwenza tad-dożaġġ. Dan jista 'jwassal għal konformità aħjar tal-pazjent u riżultati mtejba ta' trattament.

It-trab tal-letrozole huwa kompost farmaċewtiku siewi b'applikazzjonijiet mediċi sinifikanti, partikolarment fit-trattament tal-kanċer tas-sider u l-immaniġġjar tal-infertilità. Il-proprjetajiet kimiċi uniċi tagħha u l-mekkaniżmu ta 'azzjoni jagħmluha inibitur effettiv ta' aromatase. Madankollu, bħall-mediċini kollha, hija assoċjata ma 'effetti sekondarji u teħtieġ konsiderazzjoni bir-reqqa f'popolazzjonijiet speċjali. Il-proċess tal-manifattura tat-trab tal-letrozole huwa kumpless u jeħtieġ kontroll tal-kwalità strett biex jiżgura l-produzzjoni ta 'prodott ta' kwalità għoli -. B'riċerka kontinwa, Letrozole għandu l-potenzjal li jespandi l-indikazzjonijiet terapewtiċi tiegħu u jtejjeb il-formulazzjonijiet tiegħu, u joffri tama ġdida għall-pazjenti fil-futur.

It-tags Popolari: Trab letrozole CAS 112809-51-5, fornituri, manifatturi, fabbrika, bl-ingrossa, jixtru, prezz, bl-ingrossa, għall-bejgħ