Tropicamide Trab CAS 1508-75-4

Trab Tropicamide, il-komponent ewlieni ta 'topicamide, magħruf ukoll bħala mydriacyl, isem kimiku: n-ethyl-2-phenyl-n - (4-pyridylmethyl) hydroxypropylamine, trab kristallin abjad; Bla togħma. Jinħall fl-etanol jew kloroform, jinħall ftit fl-ilma; Solubbli fl-aċidu idrokloriku dilwit jew fl-aċidu sulfuriku dilwit. Il-prodott lest tiegħu jappartjeni għal mediċini antikolinerġiċi, li għandhom l-effetti ta 'midrjasi u anestesija tal-muskoli ċiljari. Effett mgħaġġel u żmien qasir. Hija l-ewwel għażla għall-midrjasi oftalmika. Għal midrjasi, eżami tal-fundus, optometrija u irite. Il-prodott għandu bażi ta 'utenti tajba f'Dubaj u l-Emirati Għarab Magħquda, u l-klijenti għandhom kummenti tajbin dwar il-prodotti tagħna.

Il-prodott lest ta 'din is-sustanza huwa mediċina antikolinerġika, li tista' timblokka l-eċitazzjoni tal-isfinter tal-iris u l-muskolu ċiljari kkawżati minn acetylcholine. Is-soluzzjoni ta '0.5% tagħha tista' tkabbar l-istudenti; Soluzzjoni ta '1% tista' tipparalizza l-muskolu ċiljari u tkabbar l-istudenti. Tropicamide huwa derivattiv sintetiku ta 'aċidu tropikali. Għandu kostanti ta 'dissoċjazzjoni baxxa. Il-biċċa l-kbira ta 'L huma molekuli mhux maħlula solubbli fix-xaħam. Għalhekk, l għandha permeabilità intraokulari tajba u diffużjoni qawwija tat-tessut. L din tista 'tkun ir-raġuni għall-bidu rapidu tagħha u l-ħin qasir ta' manutenzjoni.

MP 98 grad, BP 492.8 ± 45.0 grad (Imbassar), Densità 1.161 ± 0.06 g / cm3 (Imbassar), Kondizzjonijiet ta' ħażna 2-8 grad C, Solubilità 45 % (w / v) aq 2-hydroxypropyl{,mgtrincid:4. koeffiċjent ( pKa ) pKa 5.3 ( Inċert ) , Forma solida , Kulur abjad , Solubilità fl - ilma 0.2 g / L ( 25 oC ) , Wavelength massimu ( λmax ) 254 nm ( HCl aq. ) ( lit. ) , Sinjal ta ' oġġetti perikolużi Xn , Kodiċi tal - kategorija Xi / 2 2 2 3 / 2 / 2 / 38-42 / 43-41-37 / 38-22 , Istruzzjonijiet tas-sigurtà 22-26-36-36 / 37 / 39 , WGK Ġermanja 3 , RTECS CY1487860

Trab Tropicamidehija mediċina antikolinerġika. Huwa trab kristallin abjad f'temperatura tal-kamra, bla riħa, kemmxejn solubbli fl-ilma, u jinħall faċilment fl-etanol, aċidu idrokloriku dilwit, aċidu sulfuriku dilwit u kloroform. Jista 'jimblokka l-eċitazzjoni tal-isfinter tal-iris u l-muskolu ċiljari kkawżati mill-acetylcholine. Is-soluzzjoni ta' 0.5 % tagħha tista' tikkawża dilatazzjoni tal- pupilla; Soluzzjoni ta' 1 % tista' tikkawża ċiklopleġija u dilatazzjoni tal-pupili. Klinikament, huwa prinċipalment użat biex jikkura qtar għall-għajnejn u jirregola l-paraliżi. Topiramate huwa derivattiv sintetiku ta 'aċidu tolujku. Il-ktieb kimiku għandu kostanti ta 'dissoċjazzjoni baxxa, permeabilità intraokulari tajba u diffużjoni qawwija tat-tessut, li tista' tkun ir-raġuni għall-bidu rapidu u t-tul qasir tagħha. Dan il-prodott 0.5 %, 1 % soluzzjoni qtar għall-għajnejn fi żmien 20-30 minuta wara midrjasi u r-regolazzjoni tal-paraliżi laħqu l-quċċata. Imbagħad l-effett naqas gradwalment, u jirregola l-paraliżi ( diżabilità ) għal 2 ~ 6 sigħat. Midrjasi (residwu) madwar 7 sigħat. Topiramate huwa mediċina simili għall-atropina, li tista 'tikkawża żieda qawwija fil-pressjoni intraokulari fil-glawkoma tal-għeluq tal-angolu-u tista' wkoll tistimula glawkoma tal-għeluq tal-angolu mhux dijanjostikata.

Tropicamide huwa medikazzjoni użata ħafna fid-dijanjosi u t-trattament oftalmiċi, bil-funzjoni ewlenija tagħha tkun li jkabbar l-istudenti u jinibixxi l-kontrazzjoni tal-muskoli ċiljari.

Għalkemm Tropicamide huwa użat ħafna fl-oftalmoloġija, użu eċċessiv jew mhux xieraq jista 'jikkawża xi effetti sekondarji, bħal vista mċajpra, fotosensittività, sensazzjoni ta' ħruq tal-għajnejn u glawkoma tal-għeluq tal-angolu. Għalhekk, huwa meħtieġ li tużah b'mod korrett taħt il-gwida ta 'tabib u ssegwi b'mod strett l-istruzzjonijiet tad-droga biex tikkontrolla d-dożaġġ u l-frekwenza tal-użu.

Trab tat-tropikamide, bħala medikazzjoni użata ħafna fil-prattika klinika oftalmika, għandha rwol indispensabbli fit-trattament u l-eżami minħabba l-mekkaniżmu ta 'azzjoni farmakoloġiku uniku tagħha. Din il-mediċina taġixxi prinċipalment fuq il-muskoli ta 'l-għajnejn, tikseb l-effetti tad-dilatazzjoni tal-istudenti u tirregola l-paraliżi permezz ta' mekkaniżmi speċifiċi ta 'imblokk tar-riċetturi, li tipprovdi metodi ta' eżami u trattament importanti għall-oftalmologi. Din li ġejja hija analiżi dettaljata tal-mekkaniżmu ta 'azzjoni ta' topiramine.

Struttura kimika u mira ta' azzjoni

 

L-istruttura kimika ta 'topiramine fiha gruppi funzjonali speċifiċi li jippermettulu li jinteraġixxi mar-riċettur acetylcholine (AChR) fil-muskoli okulari. Ir-riċettur ta 'l-acetylcholine huwa proteina li tinsab fuq il-membrana taċ-ċellula, responsabbli biex tirċievi sinjali min-newrotrasmettitur acetylcholine, u b'hekk tiskatta risponsi ta' kontrazzjoni jew rilassament tal-muskoli. Il-mekkaniżmu ta 'azzjoni ta' topiramine huwa li jinibixxi b'mod kompetittiv ir-rabta ta 'acetylcholine mar-riċetturi, u b'hekk jimblokka dan il-proċess ta' sinjalazzjoni.

Il-mekkaniżmu tal-istudenti dilatati

 

Il-kontrazzjoni u d-dilatazzjoni tal-istudenta huma kkontrollati b'mod konġunt mill-isfinter pupillari u l-muskolu li jiftaħ l-istudent. Taħt ċirkostanzi normali, meta l-isfinter pupillari jikkuntratta, l-istudenta tiċkien, filwaqt li meta l-muskolu li jiftaħ l-istudenta tikkuntratta, l-istudenta tiddilata. Topiramine jaġixxi prinċipalment fuq ir-riċetturi tal-aċetilkolina fuq il-muskolu tal-isfinter pupillari, jimblokka s-sinjal tal-kontrazzjoni kkawżat mill-acetylcholine u jżomm il-muskolu tal-isfinter pupillari fi stat rilassat. Minħabba l-fatt li l-muskolu tal-ftuħ tal-istudent innifsu mhuwiex affettwat direttament mit-topiramine, iżda fil-każ ta 'rilassament tal-muskolu tal-isfinter pupillari, it-tensjoni relattiva tal-muskolu tal-ftuħ tal-istudent tiżdied, li twassal għal dilatazzjoni tal-istudenti. Dan il-mekkaniżmu jippermetti lit-topiramine biex ikabbar l-istudenti b'mod rapidu u effettiv waqt eżamijiet oftalmiċi, u jipprovdi kamp viżiv ċar għall-eżami tal-fundus.

Mekkaniżmu li jirregola l-paraliżi

 

Il-funzjoni ta 'akkomodazzjoni ta' l-għajnejn tirreferi għall-kapaċità ta 'l-għajnejn li jiffokaw fuq oġġetti f'distanzi differenti billi jibdlu l-forma tal-lenti kristallina. Dan il-proċess huwa prinċipalment ikkontrollat ​​mill-muskolu ċiljari. Meta l-għajnejn jiffokaw fuq oġġetti fil-qrib, il-muskolu ċiljari jikkuntratta, jagħmel il-lenti aktar konvessa u jżid il-kapaċità tagħha li tirriftta d-dawl, u tippermetti li l-immaġni tiġi pproġettata b'mod ċar fuq ir-retina. Topiramine jaġixxi wkoll fuq ir-riċetturi tal-acetylcholine fuq il-muskolu ċiljari, jimblokka s-sinjal tal-kontrazzjoni kkawżat mill-acetylcholine u jwassal għal rilassament tal-muskoli ċiljari. Ir-rilassament tal-muskolu ċiljari jipprevjeni l-lenti milli tibdel il-forma b'mod effettiv, u b'hekk tikseb paraliżi ta 'akkomodazzjoni. Fl-istat ta 'paraliżi ta' aġġustament, l-għajnejn ma jistgħux jiffokaw fuq oġġetti fil-qrib, li jipprovdi kundizzjonijiet meħtieġa għal eżami refrattiv, li jippermetti lit-tobba jevalwaw b'mod aktar preċiż l-istatus refrattiv tal-għajnejn.

Differenzi individwali fil-mekkaniżmu ta 'azzjoni u l-metaboliżmu tad-droga

 

Ta 'min jinnota li l-mekkaniżmu ta' azzjoni ta 'topiramine jista' jvarja fost l-individwi. Dan huwa prinċipalment minħabba differenzi fid-distribuzzjoni, id-densità u s-sensittività tar-riċetturi tal-acetylcholine fost individwi, kif ukoll differenzi fl-attività tal-enzimi li jimmetabolizzaw il-mediċina. Dawn il-fatturi jistgħu jwasslu għal differenzi fil-ħin tal-bidu, l-intensità u t-tul ta' żmien ta' topiramine f'individwi differenti. Għalhekk, meta jużaw topiramine, it-tobba jeħtieġ li jaġġustaw id-dożaġġ u l-frekwenza tal-medikazzjoni skond is-sitwazzjoni speċifika tal-pazjent biex jiżguraw is-sigurtà u l-effettività tal-mediċina.

Barra minn hekk, il-metaboliżmu u l-eskrezzjoni ta 'topiramine huma influwenzati wkoll minn fatturi individwali. Id-drogi huma prinċipalment metabolizzati u eliminati mill-fwied u l-kliewi. Differenzi fl-attività tal-enzimi li jimmetabolizzaw il-mediċina fil-fwied jistgħu jwasslu għal rati metaboliċi differenti ta 'topiramine f'individwi differenti. Pazjenti b'indeboliment fil-funzjoni tal-kliewi jista' jkollhom bżonn jaġġustaw id-dożaġġ tal-medikazzjoni tagħhom biex jevitaw reazzjonijiet avversi kkawżati mill-akkumulazzjoni tal-mediċina fil-ġisem.

Minħabba li dan il-prodott huwa mediċina simili għal atropine, l jista 'jżid ftit il-pressjoni intraokulari tal-glawkoma tal-għeluq tal-angolu, u l jista' wkoll jistimula glawkoma tal-għeluq tal-angolu mhux dijanjostikata. It-trabi u t-tfal żgħar huma estremament sensittivi għal dan il-prodott, u l-qtar għall-għajnejn jista 'jikkawża fwawar tal-ġilda lokali u nixxef il-ħalq wara l-assorbiment.

Aħna l-fornitur ta 'trab tat-tropikamide.

Il-metodu ta 'sintetizzazzjoni ta' topicamide minn aċidu 3-hydroxy-2-phenylpropionic normalment jinkiseb permezz ta 'serje ta' reazzjonijiet kimiċi. Dawn li ġejjin huma l-passi dettaljati u l-ekwazzjonijiet kimiċi korrispondenti tal-proċess ta’ sinteżi:

Pass 1: Sintetizza nitrobenzaldehyde.

Nitrosobenzaldehyde huwa intermedju ewlieni fis-sintesi ta 'topicamide.

C₇H₆O+NNaO₃+H₂O₄S → Nitrosobenzaldehyde+H₂O+Na₂HEKK₄

Pass 2: Sintetizza aċidu 2-Amino-3-hydroxy-2-phenylpropanoic.

L-aċidu 2-Amino-3-hydroxy-2-phenylpropionic huwa kompost prekursur ta 'topicamide.

Nitrosobenzaldehyde+dimethylimine+H₂O+C₂H₄O₂→ aċidu 2-amino-3-hydroxy-2-phenylpropionic

Pass 3: Sinteżi ta' Tolcapone.

F'dan il-pass, l-aċidu 2-amino-3-hydroxy-2-phenylpropionic huwa kkonvertit fil-prodott topicamide finali permezz ta 'serje ta' reazzjonijiet.

2-Amino-3-hydroxy-2-phenylpropionic acid+acyl chloride+C₃H₉N → C₁₇H₂₀N₂O₂+HCl+C₃H₁₀ClN

Il-passi speċifiċi għas-sintetizzazzjoni ta'-topicamide ta' purità għolja huma kif ġej:

(1) Żid 2.5g ta 'aċidu 3-hydroxy-2-phenylpropanoic u 10ml ta' toluene fi flixkun miksi ta '50ml. Wara s-sostituzzjoni tan-nitroġenu, ipproteġi u saħħan sa 50 grad. Żid 37mg ta 'triethylamine u 2.33g ta' acetyl chloride rispettivament, irreaġixxi għal 3 sigħat, u dewweb; Waqqa 't-temperatura tal-kamra, żid 2.5g ta' sulfoxide chloride qatra, kompli r-reazzjoni għal 3 sigħat, u kkonċentra taħt pressjoni mnaqqsa biex tikseb 2-chlorocarbonyl-2-phenylethyl ester.

(2) Ipprepara flixkun ieħor b'ġakketta ta '50ml, żid 0.55g ta' ethyl pyridine-4-methylamine, 0.46g ta 'triethylamine, u 10ml ta' toluene, ibdel bin-nitroġenu, ipproteġi, u kessaħ għal 0-5 gradi. Żid bil-mod 1g ta '2-chlorocarbonyl-2-phenylethyl ester qatra f'soluzzjoni ta' 3ml ta 'toluene, u kkontrolla t-temperatura taħt il-5 gradi. Wara t-taqtir, żomm ir-reazzjoni fi 0-5 gradi għal 1-2 sigħat.

(3) Ir-reazzjoni hija kompluta, 10ml ta 'ilma huwa miżjud qatra, estratt separatament, maħsul bl-ilma mielaħ, u 10ml ta' soluzzjoni ta 'aċidu idrokloriku 3n hija miżjuda mas-saff ta' toluene biex idrolizza f'50-55 grad għal 3-5 sigħat. Ir-reazzjoni titkessaħ għat-temperatura tal-kamra, tiġi separata, u tinkiseb il-fażi milwiema. Il-fażi milwiema tinħasel darbtejn bl-aċetat etiliku.

(4) Tbaxxi t-temperatura għal 0-10 gradi, żid soluzzjoni akwea saturata tal-bikarbonat tas-sodju qatra biex taġġusta l-pH għal 7-8, estratt bl-aċetat etiliku, u kkonċentra l-fażi organika biex tikseb sustanza żejtnija safra ċara.

(5) Iż-żejt mhux raffinat ġie maħlul fl-aċetat etiliku, miżjud bil-mod b'eptan f'0-10 gradi, kristallizzat, u ffiltrat biex jinkiseb it-trab tal-tropikamide tal-prodott fil-mira.

It-tags Popolari: Tropicamide trab cas 1508-75-4, fornituri, manifatturi, fabbrika, bl-ingrossa, jixtru, prezz, bl-ingrossa, għall-bejgħ