Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd huwa wieħed mill-manifatturi u l-fornituri l-aktar esperjenzati tal-pillola ta 'terbinafine hydrochloride fiċ-Ċina. Merħba għall-pillola bl-ingrossa ta 'terbinafine hydrochloride ta' kwalità għolja bl-ingrossa għall-bejgħ hawn mill-fabbrika tagħna. Servizz tajjeb u prezz raġonevoli huma disponibbli.
Pillola terbinafine hydrochloridehuwa aġent antifungali mogħti mill-ħalq li jaqa' fi ħdan il-klassi allylamine ta 'komposti farmaċewtiċi. Jiffunzjona billi jinibixxi b'mod selettiv l-enżima fungali squalene epoxidase, li min-naħa tagħha twaqqaf il-bijosintesi ta 'ergosterol-komponent vitali tal-membrana taċ-ċelluli fungali-u tixpruna l-akkumulazzjoni intraċellulari ta' squalene. Dan il-mekkaniżmu doppju jfixkel l-integrità strutturali tal-membrana taċ-ċelluli fungali, li jwassal għal azzjonijiet kemm funġiċidi kif ukoll fungistatiċi kontra spettru wiesa 'ta' fungi patoġeniċi. Primarjament indikat għall-ġestjoni ta 'infezzjonijiet li jaffettwaw il-ġilda, xagħar, u dwiefer, pilloli terbinafine hydrochloride huma effettivi ħafna kontra dermatophytes inklużi Trichophyton rubrum, Trichophyton mentagrophytes, Microsporum canis, u Epidermophyton floccosum. Għall-onychomycosis, komunement magħrufa bħala infezzjonijiet fungali tad-dwiefer li jaffettwaw kemm id-dwiefer tas-swaba’ kif ukoll id-dwiefer tas-swaba’, it-tul ta’ żmien standard tat-trattament ivarja minn 6 ġimgħat sa 3 xhur, b’każijiet aktar severi potenzjalment jeħtieġu kors estiż sa 6 xhur. Fil-każ ta 'infezzjonijiet tal-ġilda fungali superfiċjali bħal tinea corporis (ħżieża), tinea cruris (jock itch), tinea pedis (sieq tal-atleta), u tinea capitis (ħżieża tal-qorriegħa), il-perjodu ta' trattament tipiku huwa bejn 2 sa 6 ġimgħat. Għal kandidjasi tal-ġilda kkawżata minn Candida albicans, it-tul ta' żmien rakkomandat tat-terapija huwa ġeneralment ta' ġimagħtejn sa 4 ġimgħat.
Speċifikazzjonijiet tal-formulazzjoni
Il-biċċiet disponibbli kummerċjalment għandhom doża standard ta '250 mg/biċċa, u l-forom komuni tal-ippakkjar jinkludu:
Flixkun: 30 biċċa/flixkun, 100 biċċa/flixkun, 500 pillola/flixkun, 1000 biċċa/flixkun;
Ippakkjar tal-bużżieqa tal-bżieżaq: 30 biċċa/kaxxa (ippakkjat f'pakkett tal-bużżieqa tal-plastik tal-aluminju-).
Id-dehra tal-biċċa hija biċċa miksija b'film konvessi doppju ċirkolari abjad għal isfar ċar, u xi prodotti għandhom marki stampati fuq il-wiċċ (bħal "LAMISIL 250" jew "IG 209"). Materjali awżiljarji bħal silika kollojdali, hydroxypropyl methylcellulose, stearat tal-manjeżju, eċċ ħafna drabi huma miżjuda ma 'formulazzjonijiet biex itejbu l-istabbiltà u l-kompressibilità tad-droga. Il-grupp allylamine fl-istruttura kimika tiegħu huwa grupp funzjonali ewlieni li jinibixxi l-attività ta 'enżimi fungali.
Informazzjoni addizzjonali dwar il-kompost kimiku:
Il-forma tal-prodott tagħna
terbinafine hydrochloride +. COA
Pillola terbinafine hydrochloridehija mediċina antifungali ta'-spettru wiesa' li tinibixxi enzimi ewlenin involuti fil-bijosintesi tal-kisi taċ-ċelluli fungali, li timblokka s-sintesi tal-ergosterol u tinduċi akkumulazzjoni ta' squalene, li fl-aħħar twassal għal mewt taċ-ċelluli fungali. Il-mekkaniżmu ta 'azzjoni tiegħu għandu selettività għolja, effetti distruttivi doppji, u persistenza, li jagħmilha mediċina ewlenija għat-trattament ta' infezzjonijiet tal-fungus tal-ġilda, tax-xagħar u tad-dwiefer. Dan li ġej jispjega sistematikament il-mekkaniżmu ta 'azzjoni tiegħu mill-aspetti ta' miri molekulari, interferenza metabolika, spettru antibatteriku, u karatteristiċi farmakokinetiċi.
1. Bażi kimika ta 'inibizzjoni ta' l-enżimi
L-istruttura molekulari ta 'terbinafine hydrochloride fiha grupp allylamine, li jorbot b'mod kovalenti mas-sit attiv ta' fungali squalene epoxidase biex jifforma kumpless irriversibbli ta 'inibitur ta' enżimi. L-esperimenti wrew li l-kostanti ta 'inibizzjoni tagħha (valur Ki) għall-enzimi hija baxxa daqs 30 nM, li jindika l-affinità ta' rbit estremament għolja tagħha. B'kuntrast, hemm differenzi fl-istruttura taċ-ċentru attiv ta 'enzimi omoloġi fiċ-ċelluli umani, li jirriżultaw fis-sensittività ta' terbiafine għal ċelluli umani tkun biss għaxar elf minn dik tal-fungi, u b'hekk tiġi żgurata s-sigurtà tar-rimedju.
2. Konsegwenzi bijoloġiċi tal-inibizzjoni tal-enżimi
Squalene cyclooxygenase hija enzima li tillimita r-rata ewlenija fil-mogħdija tal-bijosintesi ta 'ergosterol, responsabbli biex tikkatalizza l-konverżjoni ta' squalene għal 2,3-oxidosqualene. Dan il-pass huwa r-reazzjoni tal-bidu għas-sintesi tal-ergosterol, li huwa l-komponent ewlieni tal-kisi taċ-ċelluli fungali u huwa kruċjali biex tinżamm l-integrità u l-fluwidità tal-kisi. Terbiafine jinterrompi direttament is-sintesi ta 'ergosterol billi jimblokka l-attività ta' l-enzima, filwaqt li jikkawża akkumulazzjoni kbira ta 'squalene fiċ-ċelloli fungali.
1. Effetti tossiċi ta 'akkumulazzjoni ta' squalene
L-akkumulazzjoni anormali ta 'squalene fiċ-ċelloli għandha tossiċità doppja:
Ħsara fiżika: Squalene hija molekula mhux-polari, u l-akkumulazzjoni eċċessiva tagħha tista 'tagħmel ħsara lill-istruttura b'żewġ saffi tal-lipidi tal-kisi taċ-ċelluli, li twassal għal bidliet fil-fluwidità tal-kisi u telf ta' funzjoni.
Stress ossidattiv: Squalene jista 'jiġi katalizzat minn oxidases intraċellulari biex jiġġenera speċi ta' ossiġnu reattiv (ROS), li jwassal għal perossidazzjoni tal-lipidi u ossidazzjoni tal-proteini, li fl-aħħar mill-aħħar tirriżulta f'mewt taċ-ċelluli. L-esperiment ikkonferma li wara remey b'terbiafine, il-livell ROS intraċellulari taċ-ċelloli Candida albicans żdied b'mod sinifikanti u kien korrelatat b'mod pożittiv mal-konċentrazzjoni tad-droga.
2. Ħsara diretta kkawżata minn defiċjenza ta 'ergosterol
In-nuqqas ta 'ergosterol iwassal għal struttura anormali tal-kisi taċ-ċelluli fungali, manifestata bħala żieda fil-permeabilità tal-kisi, tnixxija tal-joni, u ħruġ ta' kontenut ċellulari. L-osservazzjoni tal-mikroskopija elettronika wriet li l-kisja taċ-ċelluli ta 'Trichophyton rubrum ittrattat b'terbiafine imkemmxa u faqqgħet, u fl-aħħar wassal għal liżi taċ-ċelluli. Barra minn hekk, id-defiċjenza ta 'ergosterol tista' tinterferixxi mal-funzjoni tal-inforra ta 'proteini relatati bħal ATPase u trasportaturi, u tkompli tiddgħajjef il-kapaċità metabolika tal-fungi.
1. Effett batteriċida qawwi fuq dermatophytes
Terbinafine għandu attività batteriċida rapida kontra dermatofiti bħal Trichophyton rubrum, Trichophyton rubrum, u Microsporidia canis. Esperimenti in vitro wrew li l-konċentrazzjoni minima inibitorja (MIC) tagħha hija 0.001-0.01 μ g/mL, u l-effett batteriċida huwa relatat mal-konċentrazzjoni tad-droga. Fi studji kliniċi, ir-rata ta 'kura ta' terbiafine fit-trattament ta 'onychomycosis hija 80% -95%, sinifikament aħjar minn mediċini antifungali azole bħal itraconazole u fluconazole.
2. Effetti doppji ta 'effetti antibatteriċi u batteriċidali fuq il-ħmira
Candida albicans: Terbinafine juri effetti antibatteriċi jew batteriċidi dipendenti fuq il-konċentrazzjoni.
Konċentrazzjonijiet baxxi (0.1-1 μ g/mL) jinibixxu l-formazzjoni u t-tkabbir tal-hyphal, filwaqt li konċentrazzjonijiet għoljin (Akbar minn jew ugwali għal 10 μ g/mL) joqtlu direttament iċ-ċelloli tal-fażi tal-ħmira.
Razez oħra tal-ħmira: Għal speċi mhux Candida bħal Candida parapsilosis u Candida tropicalis, il-firxa MIC ta 'terbiafine hija 0.125-2 μ g/mL, u l-effikaċja tagħha hija komparabbli ma' fluconazole.
3. Attività kontra ċerti forom
Il-MIC ta 'terbiafine kontra speċi Aspergillus (bħal Aspergillus niger u Aspergillus flavus) hija 0.5-4 μ g/mL, li hija aktar dgħajfa minn amphotericin B iżda b'mod sinifikanti aħjar minn mediċini azole. Barra minn hekk,pillola terbinafine hydrochloridejuri wkoll ċerta attività kontra fungi bifażiċi bħal Blastomyces dermatidis u kapsula Histoplasma.
1. Assorbiment u distribuzzjoni
Assorbiment orali: Il-bijodisponibilità hija 70% -90%, iżda minħabba l-effetti tal-ewwel pass, il-bijodisponibilità assoluta hija madwar 40% -50%.
L-ogħla ħin: Wara teħid orali wieħed ta' 250 mg, l-ogħla konċentrazzjoni fil-plażma (Cmax) hija 0.7-1.0 μ g/mL, u l-ogħla ħin (Tmax) huwa 1.5-2 sigħat.
2.Penetrazzjoni organizzattiva: Il-konċentrazzjoni ta 'drogi fil-ġilda, xagħar u ġilda hija ogħla b'mod sinifikanti milli fil-plażma, u l-half-ħajja tagħhom fl-istratum corneum hija sa 100 siegħa, li tista' ddum għal diversi xhur fil-ġilda. Din hija l-bażi għall-effett terapewtiku tagħhom fit-tul-fil-kura tal-onikomikożi.
3. Metaboliżmu u eskrezzjoni
Mogħdija metabolika: Prinċipalment metabolizzata mill-enzima CYP2D6 tal-fwied, li tipproduċi metaboliti inattivi.
4. Metodu ta 'eskrezzjoni: Madwar 70% jitneħħa fil-forma ta' metaboliti permezz tal-bili, u ammont żgħir biss (<0.03%) is excreted in the urine as the prototype drug.
Half life: Il-half-life tal-eliminazzjoni tal-plażma (T1/2) hija 16-19-il siegħa, iżda l-half-life tat-tessut hija mtawla b'mod sinifikanti.
5. farmakokinetiċi ta' popolazzjonijiet speċjali
Disfunzjoni tal-fwied: Il-metaboliżmu jonqos, huwa meħtieġ aġġustament tad-doża jew projbizzjoni.
Insuffiċjenza renali: Peress li hija prinċipalment eliminata permezz tal-bili, m'hemmx bżonn li taġġusta d-dożaġġ, iżda pazjenti b'insuffiċjenza renali severa għandhom jużawha b'kawtela.
Tfal: Għal dawk li jiżnu inqas minn 40 kg, id-dożaġġ għandu jiġi aġġustat għal 0.625 mg/kg.
- Assorbiment u distribuzzjoni
Bijodisponibilità orali: 70% -90%, l-ikel m'għandu l-ebda effett sinifikanti fuq l-assorbiment tiegħu;
L-ogħla ħin: 1.5-2 sigħat;
Protein binding rate:>99%, prinċipalment marbuta mal-proteini tal-plażma;
Permeabilità organizzattiva: tista 'tiġi distribwita b'mod wiesa' fl-istratum corneum, matriċi tad-dwiefer, u follikuli tax-xagħar, b'konċentrazzjoni miżmuma fil-gverta sa 6 xhur.
- Metaboliżmu u eskrezzjoni
Mogħdija metabolika: Sistema ta 'enżimi CYP450 tal-fwied (prinċipalment CYP2C9, CYP1A2, CYP3A4);
- Metaboliti: terbinafine demethylated (attività biss 10% tal-mediċina oriġinali);
- Metodu ta' eskrezzjoni: Awrina:<0.3% prototype drug;Fecal: The main excretion pathway, containing the prototype drug and metabolites.
- farmakokinetiċi ta' popolazzjonijiet speċjali
- Disfunzjoni tal-fwied: L-AUC ta' pazjenti b'mard tal-fwied fl-aħħar-stadju tiżdied b'madwar darbtejn, u d-dożaġġ jeħtieġ li jiġi aġġustat;
- Insuffiċjenza renali: M'hemmx għalfejn taġġusta d-dożaġġ, peress li d-drogi u l-metaboliti huma prinċipalment eliminati permezz tal-bili.
Gwida għall-Użu, Dożaġġ u Operazzjoni
1. Reġimen ta 'doża standard
Tip ta 'infezzjoni, dożaġġ, kors ta' rimedju, prekawzjonijiet
Mard fungali tad-dwiefer tas-saqajn: 250 mg / jum, ħu mill-ħalq għal 12-il ġimgħa, flimkien ma 'medikazzjoni topika biex telimina fungi residwi
Mard tal-fungus tad-dwiefer 250 mg / jum, ħu mill-ħalq għal 6 ġimgħat. Wara t-tmiem tar-rimedju, hija meħtieġa osservazzjoni kontinwa għal 3 xhur
Tinea corporis/tinea crus 250 mg/jum, meħud mill-ħalq għal ġimgħatejn 1-2. Wara li l-leżjonijiet tal-ġilda jonqsu, huwa meħtieġ rimedju ta 'konsolidazzjoni għal 3 ijiem
Tinea pedis 250 mg / jum, ħu mill-ħalq għal 2-4 ġimgħat, it-tip ta 'keratinizzazzjoni bil-qoxra jeħtieġ li jiġi estiż għal 6 ġimgħat
Tinea versicolor 250 mg / jum, meħuda mill-ħalq għal ġimgħatejn, teħtieġ l-użu ta 'prodotti tal-banju antifungali
2. Standards operattivi
(1) Metodu ta 'amministrazzjoni
Ħu mill-ħalq: tabella sħiħa tinbela, tista 'tittieħed ma' l-ikel biex titnaqqas l-irritazzjoni gastrointestinali;
Għaffeġ ħu mill-ħalq: Għal annimali li ma jistgħux jibilgħu t-tabella kollha, it-tabella tista' titgħaffeġ u titħallat ma' l-ikel.
(2) Kundizzjonijiet tal-ħażna
Temperatura: 20-25 grad (temperatura tal-kamra), maħżuna 'l bogħod mid-dawl;
Umdità: Umdità relattiva Inqas minn jew ugwali għal 60%, evita tabellas milli jassorbu l-umdità u tgħaqqad;
Ippakkjar: Il-flixkun oriġinali għandu jiġi ssiġillat u maħżun, u użat fi żmien 6 xhur wara li jinfetaħ.
(3) Rimi tal-iskart
Pilloli skaduti: klassifikati u riċiklati skont l-iskart mediku, ipprojbiti milli jintremew skont ir-rieda;
Flixkun vojt: Wara t-tindif, għandu jintrema bħala żibel regolari.
It-tags Popolari: pillola terbinafine hydrochloride, fornituri, manifatturi, fabbrika, bl-ingrossa, jixtru, prezz, bl-ingrossa, għall-bejgħ