Pilloli Entecavirhuma mediċina antivirali użata prinċipalment biex tikkura infezzjoni kronika tal-epatite B (HBV). Huwa analogu ta 'nukleosidu tal-guanine bl-isem kimiku 2 - amino-9- [(1s, 3R, 4S) -4-hydroxy-3-hydroxymethyl-2-methylcyclopentyl] -1,9-dihydro-6H-Purin-6H-6H-6-one. Il-formula molekulari hija c ₁ h ₁ n ₅ o ∝ · h ₂ o, b'piż molekulari ta '295.3. Hija pillola rqiqa miksija bil-film u tidher bajda wara li tneħħi l-kisi. Adattat għar-replikazzjoni tal-virus attiv u elevazzjoni sostnuta ta 'alanine aminotransferase fis-serum (ALT). L-istoloġija tal-fwied turi leżjonijiet attivi (inklużi pazjenti b'mard tal-fwied ikkumpensati u dekompensati). Il-kostanti inibitorju (Ki) ta 'entecavir trifosfat fuq id-DNA polimerażi ta' HBV huwa 0.0012 μ m, filwaqt li l-effett inibitorju tiegħu fuq id-DNA polimerażi ċellulari (,,, δ) u l-polimerażi tad-DNA mitokondrijali huwa dgħajjef (il-valuri Ki jvarjaw minn 18 sa 160 μ m).
Informazzjoni addizzjonali tal-kompost kimiku:
| Isem tal-Prodott | Pilloli Entecavir | Kapsuli Entecavir | Injezzjoni Entecavir |
| Tip ta 'prodott | Pillola | Kapsuli | likwidu |
| Purità tal-prodott | Akbar minn jew daqs 99% | Akbar minn jew daqs 99% | Akbar minn jew daqs 99% |
| Speċifikazzjonijiet tal-prodott | 0.1mg / 1mg | 0.5mg | 0.1mg / 2.5mg |
| Formola tal-Prodott | Ħu mill-ħalq | Ħu mill-ħalq | Sintesi organika |
|
|
|
Entecavir Coa
Pilloli Entecavir, L-isem Ċiniż huwa Entecavir, li hija mediċina antivirali użata ħafna għat-trattament ta 'epatite B kronika (CHB). Mit-tnedija tiegħu, Entecavir sar l-ewwel - mediċina tal-linja għat-trattament ta 'epatite B kronika madwar id-dinja minħabba l-attività antivirali qawwija tagħha, sigurtà tajba, u rata baxxa ta' reżistenza. Din li ġejja hija spjegazzjoni dettaljata tal-iskop tagħha:
Indikazzjoni tal-qalba: Trattament ta 'infezzjoni kronika ta' epatite B (HBV)
Pilloli Entecavirhuma l-ewwel - Linja ta 'terapija antivirali għall-epatite B kronika (HBV), bl-użu ewlieni ta' inibizzjoni ta 'replikazzjoni tal-virus, titjib tal-funzjoni tal-fwied, u ttardja l-progressjoni tal-marda. Indikazzjonijiet speċifiċi jinkludu:
Adattat għal pazjenti b'replikazzjoni ta 'virus attiv (livelli għoljin ta' HBV DNA), elevazzjoni sostnuta ta 'alanine aminotransferase fis-serum (ALT) (ġeneralment li taqbeż id-doppju tal-limitu ta' fuq tan-normal), jew leżjonijiet tat-tessut tal-fwied attivi (bħal infjammazzjoni moderata għal severa u fibrożi).
Inkluż pazjenti b'mard tal-fwied kumpensatorju (il-funzjoni tal-fwied huwa bażikament normali) u mard tal-fwied dekompensat (il-funzjoni tal-fwied hija indebolita ħafna, bħal suffejra, axxite, enċefalopatija tal-fwied u kumplikazzjonijiet oħra).
Epatite Kronika B fit-tfal
Adattat għal tfal u adolexxenti taħt l-età ta '2 sa 18 b'mard tal-fwied kumpensatorju kkawżat minn infezzjoni kronika ta' HBV, u dawk li rċivew trattament inizjali ma 'nukleosidi (jiġifieri ma rċivewx terapija antivirali b'analogi ta' nukleosidi oħra).
Waħda mill-kundizzjonijiet li ġejjin għandha tintlaħaq:
Ir-replikazzjoni tal-virus hija attiva (il-livelli tad-DNA HBV huma għoljin) u l-livelli ta 'ALT fis-serum ikomplu jiżdiedu (ġeneralment jaqbeż il-limitu ta' fuq tan-normal b'2 darbiet).
L-istoloġija tal-fwied turi infjammazzjoni moderata għal severa u / jew fibrożi.
Mekkaniżmu ta 'azzjoni: Rabta ewlenija fl-inibizzjoni tar-replikazzjoni tal-HBV
Entecavir huwa analogu ta 'nukleosidi tal-guanine li jeżerċita effetti antivirali permezz tal-mekkaniżmi li ġejjin:
Attivazzjoni tal-fosforilazzjoni u inibizzjoni selettiva ħafna ta 'HBV
Entecavir huwa fosforilat fi trifosfat (ETV - tp) fiċ-ċelloli, b'nofs - ħajja ta 'madwar 15-il siegħa, u tista' żżomm attività għal żmien twil.
Inibizzjoni kompetittiva ta 'HBV polimerażi
ETV - TP jikkompeti mas-sottostrat naturali ta 'HBV polimerażi, deoxyguanosine trifosfat (DGTP), biex jinibixxi t-tliet attivitajiet ta' polimerażi virali:
L-attivazzjoni ta 'HBV polimerażi: tipprevjeni l-bidu ta' sinteżi ta 'RNA virali.
Formazzjoni ta 'traskrizzjoni b'lura ta' linja negattiva ta 'mRNA ġenomika minn qabel: timblokka t-traskrizzjoni b'lura ta' RNA virali f'linja negattiva ta 'DNA.
Sintesi ta 'linja pożittiva tad-DNA ta' HBV: tinibixxi l-estensjoni ta 'linja pożittiva tad-DNA virali, u b'hekk timblokka ċ-ċiklu ta' replikazzjoni virali.
Il-kostanti ta 'inibizzjoni (Ki) ta' Etv - TP fuq HBV DNA polimerażi hija 0.0012 μ m, li tindika effett inibitorju qawwi.
L-effett inibitorju fuq id-DNA polimerażi ċellulari (,, δ) u d-DNA polimerażi mitokondrijali huwa dgħajjef (valur KI ta '18 -160 μm), li jnaqqas it-tossiċità għaċ-ċelloli ospitanti.
Effikaċja Klinika: Effettivament tinibixxi l-viruses u ttejjeb il-funzjoni tal-fwied
Provi kliniċi multipli kkonfermaw l-effikaċja sinifikanti ta 'entecavir fit-trattament ta' epatite k kronika:
Pazjenti ta 'trattament inizjali għall-adulti
Rispons viroloġiku: Wara 48 ġimgħa ta 'trattament, madwar 67% sa 76% tal-livelli tad-DNA tal-HBV tal-pazjenti naqsu għal livelli li ma jinstabux (<300 copies/mL), significantly better than lamivudine (approximately 36%).
Rispons bijokimiku: Madwar 68% sa 72% tal-pazjenti għandhom il-livelli ALT tagħhom lura għan-normal, li huwa ogħla minn dak ta 'lamivudine (madwar 55%).
Titjib organizzattiv: Wara 48 ġimgħa ta 'trattament, madwar 70% sa 72% tal-pazjenti wrew tnaqqis fl-infjammazzjoni tal-fwied u fibrożi.
Pazjenti li fallew trattament lamivudine
Għal pazjenti b'reżistenza lamivudine jew falliment ta 'trattament, id-doża ta' entecavir hija rduppjata għal 1 mg / jum, u wara 48 ġimgħa ta 'trattament:
Madwar 22% sa 39% tal-pazjenti għandhom livelli tad-DNA tal-HBV li ma jistgħux jinstabu.
Madwar 38% sa 40% tal-pazjenti għandhom il-livelli ALT tagħhom lura għan-normal.
Dejta dwar it-trattament fit-tul
Wara 5 snin ta 'trattament kontinwu, l-inċidenza kumulattiva tar-reżistenza għall-mediċini f'pazjenti kkurati ġodda hija biss ta' 1.2%, filwaqt li l-inċidenza kumulattiva tar-reżistenza għall-mediċini f'pazjenti li fallew trattament lamivudine hija ta '51%.
Trattament fit-tul jista 'jnaqqas b'mod sinifikanti r-riskju ta' ċirrożi tal-fwied u kanċer tal-fwied.
Pazjenti pedjatriċi
L-effikaċja ta 'pazjenti pedjatriċi ta' bejn 2 u 18-il sena hija simili għal dik ta 'l-adulti. Wara 48 ġimgħa ta 'trattament:
Madwar 46% tal-pazjenti pedjatriċi b'piż akbar minn jew daqs 32.6 kg fil-grupp ta 'doża ta' 0.5 mg kellhom il-livelli tad-DNA HBV tagħhom imnaqqsa għal livelli li ma jinstabux.
Tfal b'piż<32.6 kg have a virological response rate comparable to adults after using entecavir oral solution.
Użu u aġġustament tad-doża għal popolazzjonijiet speċjali
L-użu u d-doża ta 'entcavir f'popolazzjonijiet speċjali differenti jeħtieġ li jiġu aġġustati skond ċirkostanzi speċifiċi:
Pazjenti b'insuffiċjenza tal-kliewi
Entecavir huwa prinċipalment jitneħħa mill-kliewi, u r-rata ta 'tneħħija ta' pazjenti b'insuffiċjenza tal-kliewi tonqos. Id-doża teħtieġ li tiġi aġġustata:
Rata ta 'tneħħija tal-kreatinina akbar minn jew daqs 50 ml / min: l-ebda aġġustament tad-doża meħtieġ (0.5 mg / jum).
Rata ta 'tneħħija tal-kreatinina ta' 30-50 mL / min: 0.5 mg kull 48 siegħa.
Rata ta 'tneħħija tal-kreatinina 10-30 ml / min: 0.5 mg kull 72 siegħa.
Rata ta 'tneħħija tal-kreatinina<10 mL/min or hemodialysis/CAPD: once every 5-7 days, 0.5 mg each time.
Pazjenti bl-emodijalisi għandhom jieħduha wara d-dijalisi.
Pazjenti b'disfunzjoni tal-fwied
Pazjenti b'disfunzjoni tal-fwied (inkluża ċirrożi dekompensata) m'għandhomx għalfejn jaġġustaw id-dożaġġ tagħhom, iżda huwa meħtieġ monitoraġġ mill-qrib ta 'indikaturi tal-funzjoni tal-fwied (bħal ALT, bilirubin, albumina, eċċ.) Huwa meħtieġ.
nisa tqal
Ir-riċerka dwar l-effetti ta 'entecavir fuq nisa tqal mhix biżżejjed, u tintuża biss meta tkun meħtieġa b'mod ċar, b'kunsiderazzjoni bir-reqqa tal-vantaġġi u l-iżvantaġġi tagħha.
Nisa tqal li jużaw EntecavIR jistgħu jżidu r-riskju ta 'reżistenza tal-fetu għall-inibituri ta' l-HIV b'inbituri ta 'transcriptase reverse, għalhekk pazjenti infettati bl-HIV / HBV CO għandhom bżonn jirċievu terapija antiretrovirali attiva ħafna (HAART) qabel ma tuża EnteCavir.
Nisa li jreddgħu
Pilloli EntecavirJista 'jkun sekretat permezz tal-ħalib tas-sider, u n-nisa li qed ireddgħu għandhom jieqfu t-treddigħ u jaqilbu għal għalf artifiċjali.
pazjenti pedjatriċi
Is-sigurtà u l-effikaċja ta 'tfal taħt is-sentejn ma ġewx stabbiliti u mhumiex irrakkomandati għall-użu.
Tfal ta 'bejn 2 u 18-il sena għandhom jaġġustaw id-doża tagħhom skond il-piż tagħhom:
Piż akbar minn jew daqs 32.6 kg: 0.5 mg / jum (pillola jew soluzzjoni orali).
Il-piż ivarja minn 10 kg għal<32.6 kg: Use entecavir oral solution, with dosage calculated based on body weight.
Pazjenti anzjani
Il-funzjoni tal-kliewi ta 'pazjenti anzjani' l fuq minn 65 sena tista 'tonqos, u d-doża għandha tiġi aġġustata skont ir-rata ta' tneħħija tal-kreatinina, u l-funzjoni tal-kliewi għandha tkun sorveljata mill-qrib.
Prekawzjonijiet u monitoraġġ ta 'medikazzjoni
Biex jiġi żgurat l-użu sigur u effettiv ta 'entecavir, għandhom jittieħdu l-prekawzjonijiet li ġejjin:
Iż-żmien tal-medikazzjoni: Entecavir għandu jittieħed fuq stonku vojt (mill-inqas sagħtejn qabel jew wara l-ikliet) biex jiġi evitat l-ikel li jaffettwa l-assorbiment.
It-tul tat-trattament: l-epatite B kronika t teħtieġ trattament fit-tul -, u l-kors speċifiku ta 'trattament jiddependi mill-kundizzjoni tal-pazjent (bħal status ta' HBEAG, rispons viroloġiku, istoloġija tal-fwied, eċċ.) U huwa determinat mill-evalwazzjoni tat-tabib.
Pazjenti pożittivi tal-HBeAg: It-trattament għandu jitkompla għal mill-inqas 12-il xahar wara d-DNA tal-HBV li ma jinstabx u s-serokonverżjoni tal-HBEAG (għajbien ta 'HBEAG u anti-HBE pożittiv).
Pazjenti negattivi tal-HBeAg: It-trattament għandu jkompli sakemm is-serokonverżjoni tal-HBSAg jew it-telf tal-effikaċja (bħal rebound virali).
Monitoraġġ wara t-twaqqif tal-medikazzjoni: It-twaqqif f'daqqa tal-medikazzjoni jista 'jwassal għal aggravar akut ta' epatite, speċjalment f'pazjenti b'mard tal-fwied dekompensat. Monitoraġġ mill-qrib tal-funzjoni tal-fwied (ALT, bilirubin, eċċ.) U l-livelli tad-DNA HBV għandhom jitwettqu għal mill-inqas 4 xhur wara li titwaqqaf il-medikazzjoni.
Interazzjonijiet tal-mediċina: Entecavir mhuwiex substrat, inibitur, jew induttur tas-sistema ta 'enzimi CYP450 u għandu inqas interazzjoni ma' mediċini oħra.
Madankollu, meta jintużaw flimkien ma 'mediċini li jnaqqsu l-funzjoni tal-kliewi jew jikkompetu għal sekrezzjoni attiva permezz tal-glomerulus (bħal ċerti antibijotiċi u immunosoppressanti), jista' jżid il-konċentrazzjonijiet tad-demm tad-demm u jeħtieġ monitoraġġ mill-qrib.
Sorveljanza tar-Reżistenza: Pazjenti ta 'trattament fit-tul għandhom bżonn jimmonitorjaw regolarment il-livelli tad-DNA ta' HBV u jindunaw fil-pront tal-mediċina - varjanti reżistenti (bħal RTT184, RTS202, RTM250 u sostituzzjonijiet oħra tas-sit). Wara r-reżistenza għall-mediċina, il-pjan ta 'trattament għandu jkun aġġustat skond il-parir tat-tabib (bħal ma jżid mediċini antivirali oħra).
Tabù u kawtela
Is-sitwazzjonijiet li ġejjin jipprojbixxu jew jużaw entecavir b'kawtela:
Kontraindikazzjoni
Huwa kontraindikat għal individwi li huma allerġiċi għal entecavir jew xi ingredjenti fil-formulazzjoni.
Pazjenti b'infezzjoni ta 'HIV / HBV li ma rċivewx trattament HAART huma kontraindikati (li jistgħu jikkawżaw reżistenza għall-HIV).
Uża b'kawtela
Pazjenti b'insuffiċjenza tal-kliewi għandhom bżonn jaġġustaw id-doża tagħhom.
Pazjenti b'funzjoni tal-fwied dekompensata għandhom jiġu mmonitorjati mill-qrib.
In-nisa tqal u li qed ireddgħu għandhom bżonn jiżnu l-vantaġġi u l-iżvantaġġi.
It-tfal pazjenti għandhom bżonn jikkontrollaw strettament l-indikazzjonijiet u d-dożaġġ.
It-tags Popolari: Pilloli Entecavir, Fornituri, Manifatturi, Fabbrika, Bejgħ bl-ingrossa, Ixtri, Prezz, Bulk, Għall-Bejgħ