Pilloli liraglutidehuma analogu tal-peptide-1 (GLP-1) bħal glucagon, li jappartjenu għal agonisti tar-riċetturi tal-GLP-1 li jaħdmu fit-tul. Għalkemm il-forma tad-dożaġġ mainstream attwali hija l-injezzjoni, teoretikament, jekk il-forma tal-pillola tiġi żviluppata b'suċċess, xorta se żżomm il-karatteristiċi ewlenin tagħha bħala agonist tar-riċettur GLP-1.
L-istruttura molekulari ta' Liraglutide hija prodotta permezz ta' teknoloġija ta' rikombinazzjoni ġenetika u taqsam 97% ta' omoloġija ta' sekwenza mal-GLP uman-1. Id-disinn molekulari uniku tiegħu, bħall-modifika tal-katina tal-ġenb tal-aċidu xaħmi, jestendi l-half-life tal-mediċina fil-ġisem, u jagħmilha meħtieġa biss li tingħata darba kuljum. Jekk jiġi żviluppat f'pilloli, tekniki speċjali ta 'formulazzjoni bħal kisi enteriku u teknoloġija tal-pompa osmotika huma meħtieġa biex jiżguraw rilaxx stabbli u assorbiment tal-mediċina fil-passaġġ gastrointestinali. Jekk jiġu żviluppati bħala pilloli, l-ispeċifikazzjonijiet jistgħu jiġu ddisinjati għal dożi differenti skond il-ħtiġijiet kliniċi (bħal 0.6mg, 1.2mg, 1.8mg, eċċ.), Li jeħtieġ li jiġu aġġustati abbażi tal-karatteristiċi ta 'assorbiment u l-bijodisponibilità tal-mediċina fil-passaġġ gastrointestinali.
Il-prodott tagħna
Informazzjoni addizzjonali dwar il-kompost kimiku:
| Isem tal-Prodott | Kapsula Liraglutide | Injezzjoni ta' Liraglutide | Pilloli Liraglutide |
| Tip ta' Prodott | Kapsula | Injezzjoni | Pilloli |
| Purità tal-Prodott | Iktar minn jew ugwali għal 99% | Iktar minn jew ugwali għal 99% | Iktar minn jew ugwali għal 99% |
| Speċifikazzjonijiet tal-Prodott | Customizable | Customizable | Customizable |
| Pakkett tal-Prodott | Customizable | Customizable | Customizable |
Prodott tagħna
Liraglutide+. COA
 |
||
Ċertifikat ta' Analiżi |
||
|
Isem kompost |
Liraglutide | |
|
CAS Nru. |
204656-20-2 | |
|
Grad |
Grad farmaċewtiku | |
|
Kwantità |
Personalizzat | |
|
Standard tal-ippakkjar |
Personalizzat | |
| Manifattur | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
|
Lott Nru. |
20250109001 |
|
|
MFG |
12 ta’ Jannarth 2025 |
|
|
JIS |
8 ta’ Jannarth 2029 |
|
|
Struttura |
|
|
| STANDARD TA' TEST | GB/T24768-2009 Industrija. Stnndard | |
|
Oġġett |
Standard tal-intrapriża |
Riżultat tal-analiżi |
|
Dehra |
Trab abjad jew kważi abjad |
Konformat |
|
Kontenut tal-ilma |
Inqas minn jew ugwali għal 4.5% |
0.30% |
| Telf fuq tnixxif |
Inqas minn jew ugwali għal 1.0% |
0.15% |
|
Metalli Tqil |
Pb Inqas minn jew ugwali għal 0.5ppm |
N.D. |
|
Bħala Inqas minn jew ugwali għal 0.5ppm |
N.D. | |
|
Hg Inqas minn jew ugwali għal 0.5ppm |
N.D. | |
|
Cd Inqas minn jew ugwali għal 0.5ppm |
N.D. | |
|
Purità (HPLC) |
Iktar minn jew ugwali għal 99.0% |
99.5% |
|
Impurità waħda |
<0.8% |
0.48% |
|
Residwu mat-tqabbid |
<0.20% |
0.064% |
|
Għadd totali tal-mikrobi |
Inqas minn jew ugwali għal 750cfu/g |
80 |
|
E. Coli |
Inqas minn jew ugwali għal 2MPN/g |
N.D. |
|
Salmonella |
N.D. | N.D. |
|
Etanol (mill-GC) |
Inqas minn jew ugwali għal 5000ppm |
400ppm |
|
Ħażna |
Aħżen f'post issiġillat, skur u niexef f'-20 grad |
|
|
|
||
Interazzjonijiet u prekawzjonijiet tad-droga
Interazzjonijiet tad-Droga
Studji in vitro kkonfermaw li l-probabbiltà ta 'interazzjonijiet farmakokinetiċi bejnpillola liraglutideu sustanzi attivi oħra relatati maċ-ċitokromu P450 u l-irbit mal-proteini fil-plażma huwa estremament baxx. Madankollu, id-dewmien ħafif fit-tbattil gastriku ikkawżat minn liraglutide jista 'jaffettwa l-assorbiment ta' mediċini oħra meħuda mill-ħalq fl-istess ħin. Għalhekk, jekk jiġi żviluppat f'pilloli, għandha tingħata attenzjoni speċjali lill-interazzjonijiet ma 'mediċini orali oħra, speċjalment dawk li huma sensittivi għar-rati ta' assorbiment.
Prekawzjonijiet
Aġġustament tad-doża: Meta tiġi aġġustata d-doża ta' liraglutide, il-monitoraġġ tal-glukożju fid-demm mhux meħtieġ (sakemm ma jkunx flimkien ma' terapija ta' sulfonylurea u aġġustament tad-doża ta' sulfonylurea). Madankollu, meta kkombinat ma 'mediċini sulfonylurea għat-trattament, il-monitoraġġ tal-glukożju fid-demm jista' jkun meħtieġ biex jaġġusta d-dożaġġ ta 'mediċini sulfonylurea.
Trattament ta' ommissjoni: Jekk tkun doża ta' injezzjoni mitlufa, id-doża tal-għada għandha tintuża direttament skont ir-rekwiżiti tal-preskrizzjoni, mingħajr il-ħtieġa li tagħti dożi addizzjonali jew tiżdied id-doża biex tikkumpensa għad-doża li nsejt. Jekk ikunu għaddew aktar minn 3 ijiem mill-aħħar għoti ta’ liraglutide, il-pazjenti għandhom jerġgħu jibdew b’doża ta’ 0.6mg skont skeda ta’ eskalazzjoni tad-doża biex ittaffi kwalunkwe reazzjoni avversa gastrointestinali assoċjata mat-tkomplija tal-kura. Jekk jiġu żviluppati bħala pilloli, il-prinċipji tal-immaniġġjar għal dożi mitlufa jistgħu jkunu differenti minn dawk għall-injezzjonijiet. Pjan speċifiku ta' supplimentazzjoni għandu jiġi żviluppat ibbażat fuq il-half-ħajja u t-tul tal-azzjoni tal-mediċina.
Qabża ta 'effiċjenza Preċiżjoni u stabbiltà
Sit tal-injezzjoni: L-injezzjoni għandha tiġi injettata fl-addome, il-koxxa jew il-parti ta 'fuq tad-driegħ, filwaqt li l-pilloli m'għandhomx għalfejn jikkunsidraw kwistjonijiet tas-sit tal-injezzjoni, iżda għandha tingħata attenzjoni għall-ħin tal-medikazzjoni u r-reazzjonijiet gastrointestinali.
Sintomi Speċjali: Instab li l-użu ta 'analogi GLP-1 oħra huwa assoċjat mar-riskju li tiżviluppa pankreatite. Għalhekk, il-pazjenti għandhom jiġu infurmati dwar is-sintomi karatteristiċi ta’ pankreatite akuta (bħal uġigħ addominali persistenti u sever). Jekk ikun hemm suspett ta' pankreatite, liraglutide u mediċini oħra potenzjalment suspettużi għandhom jitwaqqfu.
L-assorbiment ta' Liraglutide wara injezzjoni taħt il-ġilda huwa relattivament bil-mod, u jilħaq il-konċentrazzjoni massima tiegħu 8-12-il siegħa wara l-għoti. Injezzjoni waħda taħt il-ġilda ta' Liraglutide 0 Wara 6mg, il-konċentrazzjoni massima stmata ta' liraglutide hija 9 4nmol/L (piż medju madwar 73kg). F'livell ta' doża ta' 1.8mg ta' liraglutide, il-konċentrazzjoni medja fl-istat fiss-(AUCT/24) ta' liraglutide laħqet madwar 34nmol/L (piż medju tal-ġisem ta' madwar 76kg). Wara li amministra 3mg lil suġġetti obeżi (BMI 30-40kg/m2), il-konċentrazzjoni medja fi stat fiss (AUCT/24) ta 'Liraglutide laħqet 31nmol/L. Il-livell ta' espożizzjoni ta' liraglutide jonqos maż-żieda fil-piż tal-ġisem. Il-livell ta' espożizzjoni ta' liraglutide jiżdied proporzjonalment mad-doża. Il-koeffiċjent ta' varjazzjoni intra-individwu taż-żona taħt il-kurva tal-ħin tal-mediċina (AUC) għal doża waħda ta' liraglutide huwa 11%. Il-bijodisponibilità assoluta ta' Liraglutide wara injezzjoni taħt il-ġilda hija ta' madwar 55%.
Il-volum ta 'distribuzzjoni apparenti wara injezzjoni taħt il-ġilda huwa 11-17L, u l-volum ta' distribuzzjoni medju wara injezzjoni ġol-vini huwa 0.07L/kg. Għal persuna li tiżen madwar 100kg, il-volum apparenti medju tad-distribuzzjoni wara injezzjoni taħt il-ġilda huwa 20-25L. Liraglutide jista' jeħel b'mod estensiv mal-proteini tal-plażma.
Fi żmien 24 siegħa minn amministrazzjoni waħda ta' [3H]-liraglutide radjutikkettat lil suġġetti b'saħħithom, il-komponent ewlieni fil-plażma huwa l-prototip tad-droga liraglutide. Instabu żewġ ammonti żgħar ta' metaboliti tal-plażma (Inqas minn jew ugwali għal 9% u Inqas minn jew ugwali għal 5% tal-espożizzjoni radjuattiva totali fil-plażma, rispettivament). Liraglutide huwa metabolizzat b'mod simili għal proteini makromolekulari, u l-ebda organu speċifiku ma ġie identifikat bħala l-mogħdija ewlenija ta 'eliminazzjoni.
Wara l-għoti ta' [3H]-liraglutide, l-ebda intattpillola liraglutideinstab fl-awrina u l-ippurgar. Porzjon żgħir biss tar-radjazzjoni mogħtija tiġi eliminata bħala metaboliti relatati ma' Liraglutide fl-awrina jew fil-ħmieġ (6% u 5%, rispettivament). Ir-radjuattività fl-awrina u l-ħmieġ hija prinċipalment eliminata fl-ewwel 6-8 ijiem, li jikkorrispondu għal tliet ammonti żgħar ta' metaboliti. Ir-rata medja ta' tneħħija ta' Liraglutide wara injezzjoni waħda taħt il-ġilda hija ta' madwar 0.9-1.4 L/siegħa, u l-half-life ta' eliminazzjoni hija ta' madwar 13-il siegħa.
(1) Sess: Ibbażat fuq analiżi farmakokinetika ta 'popolazzjonijiet ta' pazjenti b'piż żejjed u obeżi, in-nisa għandhom rata ta 'tneħħija aġġustata b'piż 24% inqas mill-irġiel. Ir-riżultati tal-istudju farmakokinetiku tal-grupp ta' pazjenti rġiel u nisa bid-dijabete tat-tip 2 u studju farmakokinetiku li sar f'suġġetti b'saħħithom urew li s-sess ma kienx se jkollu impatt klinikament sinifikanti fuq il-farmakokinetika ta' lilalutide. Skont id-dejta tar-rispons tal-espożizzjoni, m'hemmx bżonn li d-dożaġġ jiġi aġġustat skont is-sess.
(2) Oriġini razzjali: Ir-riżultati ta 'analiżi farmakokinetika ta' popolazzjoni inklużi suġġetti bojod, iswed, Ażjatiċi, u Spanjoli wrew li d-differenzi razzjali ma kellhomx effetti klinikament rilevanti fuq il-farmakokinetika ta 'liraglutide.
(3) Piż: L-analiżi tad-dinamika tal-popolazzjoni tad-dijabete tat-tip 2 tal-adulti tissuġġerixxi li l-indiċi tal-massa tal-ġisem (BMI) mhux se jkollu impatt sinifikanti fuq il-farmakokinetika ta 'rilalutide. Fil-valutazzjoni tar-rispons tal-espożizzjoni tal-provi kliniċi tal-ġestjoni tal-piż, doża ta 'kuljum ta' 3.0mg ta 'liraglutide tista' tipprovdi espożizzjoni sistemika xierqa fil-medda ta 'piż ta' 60-234kg. L-espożizzjoni għal liraglutide tonqos maż-żieda fil-linja bażi tal-piż tal-ġisem. Ma kien hemm l-ebda studju dwar il-livell ta' espożizzjoni ta' liraglutide għal pazjenti li jiżnu aktar minn 234kg.
(4) Liver function impairment: A single dose clinical trial evaluated the pharmacokinetics of liraglutide in subjects with varying degrees of liver function impairment. Compared to healthy subjects, subjects with mild to moderate liver dysfunction had a 13-23% reduction in exposure to liraglutide. The exposure to liraglutide was significantly reduced (44%) in subjects with severe liver dysfunction (ChildPugh score>9).
(5) Disfunzjoni renali: Meta mqabbla ma 'suġġetti b'funzjoni renali normali, suġġetti b'disfunzjoni renali għandhom espożizzjoni mnaqqsa għal liraglutide. Ħfief (rata ta’ tneħħija tal-krejatinina, CrCl 50-80ml/min), moderat (CrCI 30-50ml/min), u sever (CrCl<30ml/min) renal impairment and end-stage renal disease subjects requiring dialysis reduced liraglutide exposure by 33%, 14%, 27%, and 28%, respectively. Similarly, in a 26 week clinical trial, the liraglutide exposure of type 2 diabetes patients with moderate renal impairment (creatinine clearance rate 30-59ml/min) was 26% lower than that of a trial of type 2 diabetes patients with normal renal function or mild renal impairment.
(6) Nisa tqal: Dan il-prodott m'għandux jintuża waqt it-tqala, u l-insulina hija rakkomandata f'dan iż-żmien. Jekk il-pazjenta tippjana li toħroġ tqila jew tkun diġà tqila matul il-perjodu tat-trattament, it-trattament b'dan il-prodott għandu jitwaqqaf. Nisa li qed ireddgħu: Minħabba nuqqas ta' esperjenza rilevanti, dan il-prodott m'għandux jintuża waqt it-treddigħ. Medikazzjoni għat-tfal: S'issa ma nkisbet l-ebda dejta rilevanti, u dan il-prodott mhuwiex rakkomandat għall-użu fl-adolexxenti.
Sfidi u Prospetti ta' Żvilupp tal-Pillola
Sfidi għall-Iżvilupp
Teknoloġija ta 'formulazzjoni: L-iżvilupp ta' Liraglutide jeħtieġ li tissolva l-problema ta 'rilaxx stabbli u assorbiment tal-mediċina fil-passaġġ gastrointestinali. Tekniki speċjali ta 'formulazzjoni bħal kisi enteriku u teknoloġija tal-pompa osmotika huma meħtieġa biex jiżguraw l-istabbiltà u l-bijodisponibilità tal-mediċina fil-passaġġ gastrointestinali.
Provi kliniċi: Provi kliniċi ġodda huma meħtieġa biex jivvalidaw l-effikaċja, is-sigurtà, u t-tollerabilità tal-pilloli. Provi kliniċi għandhom jinkludu dożi differenti, korsijiet ta' dożaġġ differenti, u studji dwar is-sigurtà fit-tul-.
Kompetizzjoni fis-suq: Bħalissa, is-suq tal-injezzjoni ta 'Liraglutide huwa relattivament matur, u l-forma tal-pillola teħtieġ li tiffaċċja kompetizzjoni mal-injezzjoni. Għandna bżonn nirbħu sehem mis-suq permezz ta' strateġiji ta' differenzjazzjoni bħall-konvenjenza tal-medikazzjoni, il-konformità tal-pazjent, eċċ.
Prospetti ta' żvilupp
Il-konvenjenza tal-medikazzjoni: Il-forma tal-pillola hija aktar konvenjenti biex tingħata meta mqabbla mal-injezzjoni, li tista 'ttejjeb il-konformità tal-pazjent.
Domanda tas-suq: Bl-għadd dejjem jikber ta 'pazjenti bid-dijabete tat-tip 2 u l-obeżità, id-domanda għal mediċini ġodda ipogliċemiċi u li jnaqqsu l-piż qed tikber ukoll. JekkPilloli liraglutidehuma żviluppati b'suċċess, se jissodisfaw id-domanda tas-suq għal mediċini ġodda ipogliċemiċi u telf ta 'piż.
Appoġġ għall-politika: L-appoġġ dejjem jikber tal-gvern għall-industrija bijofarmaċewtika pprovda ambjent politiku favorevoli għall-iżvilupp tal-pilloli Liraglutide.
Mistoqsijiet Frekwenti
Liraglutide jiġi f'forma ta' pillola?
+
-
Liraglutide, l-ingredjent attiv f'Saxenda, huwa disponibbli biss bħala injezzjoni. Iżda medikazzjoni simili msejħa semaglutide tiġi f'forom injettabbli (Ozempic, Wegovy) u pillola (Rybelsus).
X'inhu l-użu tal-pillola liraglutide?
+
-
Liraglutide jintuża biex inaqqas ir-riskju ta’ avvenimenti kardjovaskulari (attakk tal-qalb, puplesija, jew mewt) f’nies li għandhom dijabete tat-tip 2 u mard tal-qalb. Liraglutide jista' jintuża wkoll għal kundizzjonijiet oħra kif determinat mill-fornitur tal-kura tas-saħħa tiegħek. Liraglutide huwa wkoll disponibbli f'forma differenti għall-ġestjoni tal-piż.
Jista' liraglutide jingħata mill-ħalq?
+
-
Il-punti ewlenin. Żviluppat nanomicelle liraglutide orali għal tnaqqis imtejjeb tar-reżistenza għall-insulina. Trasport medjat minn ASBT-utilizzat biex itejjeb l-assorbiment tal-formulazzjoni orali. Inkiseb bijodisponibilità orali 4.63 darbiet ogħla minn liraglutide mhux ifformulat.
Min ma jistax jieħu liraglutide?
+
-
Għid lit-tabib tiegħek jekk int jew xi ħadd mill-familja tiegħek għandek jew qatt kellek kanċer tat-tirojde jew sindromu ta’ Neoplażja Endokrinali Multipla tat-tip 2 (MEN 2; kundizzjoni li tikkawża tumuri f’aktar minn glandola waħda fil-ġisem). Jekk iva, it-tabib tiegħek probabbilment jgħidlek biex ma tużax injezzjoni ta' liraglutide.
Liema huwa aħjar, Ozempic jew liraglutide?
+
-
Ozempic® (semaglutide) tipikament iwassal għal aktar telf ta 'piż minn mediċini liraglutide bħal Saxenda® jew Victoza®, li jagħmilha l-għażla aktar b'saħħitha għal ħafna nies. Ħafna nies jippreferu wkoll l-iskeda ta' injezzjoni ta' Ozempic darba-fil-ġimgħa fuq id-dożaġġ ta' kuljum ta' liraglutide.
It-tags Popolari: pillola liraglutide, fornituri, manifatturi, fabbrika, bl-ingrossa, jixtru, prezz, bl-ingrossa, għall-bejgħ