Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd huwa wieħed mill-manifatturi u l-fornituri l-aktar esperjenzati ta 'qtar flibanserin fiċ-Ċina. Merħba għall-bejgħ bl-ingrossa bl-ingrossa ta 'qtar ta' flibanserin ta 'kwalità għolja għall-bejgħ hawn mill-fabbrika tagħna. Servizz tajjeb u prezz raġonevoli huma disponibbli.
Flibanserin Qtarhuwa modulatur ta' newrotrasmettitur multi-mira li jista' jiġi rfinat permezz ta' titrazzjoni f'doża ta' 5-20 mg/ħin. L-assorbiment tal-mukos jista 'jitqassar għal 30-60 minuta, u jagħmilha aktar aċċettabbli għat-tfal, l-anzjani, u pazjenti b'disturbi biex tibla'. Flibanserin għandu solubilità estremament baxxa fl-ilma (<0.1 mg/mL), so it needs to form salt forms (such as hydrochloride or phosphate), use cyclodextrin inclusion technology, and then add cosolvents (such as propylene glycol, polyethylene glycol 400). At the same time, its bitterness needs to be masked, and ion exchange resin or microencapsulation technology can be used. For dose accuracy, a high-precision dropper is required to ensure that the volume error per drop is less than 5%.
Il-prodotti tagħna
Informazzjoni addizzjonali dwar il-kompost kimiku:
|
|
|
FlibanserinCOA
Nukleu dorsali tan-nofs tal-ħjata - is-"swiċċ upstream" biex tinbeda l-azzjoni
Id-disturb tax-xewqa iposesswali (HSDD) huwa disfunzjoni sesswali femminili komuni kkaratterizzata minn interess jew tqanqil sesswali sostnut jew rikorrenti, tbatija sinifikanti waqt attività sesswali, u mhux ikkawżata minn mard mentali ieħor, effetti sekondarji tal-medikazzjoni, jew problemi ta 'relazzjoni interpersonali. Nisa qabel il-menopawsa huma f'riskju għoli għal HSDD, li jaffettwa serjament il-kwalità tal-ħajja tagħhom u r-relazzjonijiet bejn is-sieħba. Bħala l-ewwel mediċina approvata fid-dinja għat-trattament tal-HSDD f'nisa qabel il-menopawża, il-mekkaniżmu ewlieni ta 'azzjoni ta'Flibanserin Qtartinsab fir-regolamentazzjoni tagħha tan-Nukleu Dorsal Raphe (DRN) fil-moħħ. In-nukleu tar-raphe dorsali, bħala s-sors ewlieni ta '5-hydroxytryptamine (5-HT) fil-moħħ, fih diversi newroni bħal dopamine (DA) u gamma aminobutyric acid (GABA), u għandu rwol importanti fir-regolazzjoni ta' funzjonijiet bħal emozzjoni, konjizzjoni u premju. Flubanserin itejjeb is-sintomi HSDD billi jirregola s-sistema tan-newrotrasmettitur tan-nukleu tar-raphe dorsali, li jifforma mudell ta '"regolamentazzjoni triplu", li jirrestawra l-funzjoni normali tan-netwerk regolatorju tax-xewqa sesswali.
L-istruttura u l-funzjoni tan-nukleu dorsali tal-linja tan-nofs
Post anatomiku u kompożizzjoni newronali tan-nukleu tar-raphe dorsali
In-nukleu tar-raphe dorsali jinsab f'żona dejqa ħdejn il-linja tan-nofs tal-brainstem u huwa s-sit ewlieni tal-moħħ li fih in-newroni tas-serotonin. Il-grupp tan-nukleu raphe jinkludi subnuklei multipli, li fosthom in-nukleu dorsali raphe ġibed ħafna attenzjoni minħabba l-post anatomiku uniku u l-karatteristiċi funzjonali tiegħu. In-nukleu tar-raphe dorsali mhux biss fih numru kbir ta 'newroni 5-hydroxytryptamine (madwar terz tat-tipi totali ta' newroni fin-nukleu), iżda wkoll newroni dopaminerġiċi, GABAerġiċi, glutamaterġiċi u peptidi. Id-diversità ta 'dan it-tip ta' newron tippermetti li n-nukleu tar-raphe dorsali jipparteċipa fir-regolamentazzjoni ta 'diversi funzjonijiet tal-moħħ.
Fibri tal-projezzjoni u konnessjonijiet funzjonali tan-nukleu tar-raphe dorsali
Il-fibri ta 'projezzjoni axxendenti tan-nukleu tar-raphe dorsali huma mqassma b'mod wiesa' f'reġjuni multipli tal-moħħ, inkluża l-materja griża ċentrali tal-midbrain, hypothalamus, in-nukleu parietali tat-thalamus dorsali, ċerebellum, cluster amygdala, struttura hippocampal, nukleu septal, nukleu tal-kortiċi putamen frontali u caudate. Dawn il-fibri tal-projezzjoni jippermettu lin-nukleu tar-raphe dorsali biex jipparteċipa fir-regolamentazzjoni ta 'diversi funzjonijiet bħal emozzjonijiet, konjizzjoni, premjijiet u memorja. Pereżempju, il-projezzjoni min-nukleu tar-raphe dorsali għall-kortiċi prefrontali għandha rwol importanti fil-kontroll konjittiv u r-regolamentazzjoni emozzjonali; Il-projezzjoni għall-amigdala hija involuta fir-regolamentazzjoni tal-biża 'u l-emozzjonijiet ta' ansjetà; Il-projezzjoni għan-nukleu accumbens hija relatata mill-qrib mal-premju u l-imġieba motivazzjonali.
Ir-rwol tan-nukleu tar-raphe dorsali fir-regolazzjoni tal-emozzjonijiet u l-konjizzjoni
In-newroni 5-hydroxytryptamine fin-nukleu tar-raphe dorsali għandhom rwol kruċjali fir-regolazzjoni tal-emozzjonijiet. 5-hydroxytryptamine, bħala newromodulatur importanti, hija involuta fir-regolazzjoni ta 'diversi stati emozzjonali bħal dipressjoni, ansjetà, u mġiba aggressiva. In-newroni serotonerġiċi fin-nukleu tar-raphe dorsali jirrilaxxaw serotonin f'reġjuni multipli tal-moħħ permezz tal-fibri ta 'projezzjoni estensivi tagħhom, u b'hekk jirregolaw l-istatus ta' attività ta 'dawn ir-reġjuni tal-moħħ. Pereżempju, il-projezzjoni min-nukleu tar-raphe dorsali għall-kortiċi prefrontali tista 'trażżan l-eċitazzjoni eċċessiva tan-newroni tal-kortiċi prefrontali u żżomm stabbiltà emozzjonali; Il-projezzjoni lejn l-amigdala tista 'trażżan l-attivazzjoni eċċessiva tal-amigdala u tnaqqas il-produzzjoni ta' emozzjonijiet ta 'ansjetà u biża'.
F'termini ta 'regolazzjoni konjittiva, newroni dopaminerġiċi fin-nukleu tar-raphe dorsali għandhom rwol importanti. Studji reċenti wrew li n-newroni dopaminerġiċi fin-nukleu tar-raphe dorsali huma subsistema indipendenti tad-dopamina midbrain li teżisti parallela man-newroni dopaminerġiċi fiż-żona tegmentali ventrali (VTA). In-newroni dopaminerġiċi fin-nukleu tar-raphe dorsali huma involuti fir-regolamentazzjoni ta 'kodifikazzjoni sinifikanti, espressjoni tal-memorja, u funzjonijiet ta' tqanqil. Pereżempju, in-newroni dopaminerġiċi fin-nukleu tar-raphe dorsali jistgħu jikkodifikaw is-sinifikat ta 'stimuli relatati mal-premju u l-kastig, u huma regolati minn stati fiżjoloġiċi tal-annimali u daqsijiet tal-premju; F'termini ta 'espressjoni tal-memorja, newroni dopaminerġiċi fin-nukleu tar-raphe dorsali jipproġettaw għal żoni bħall-amygdala u l-istriatum, li jipparteċipaw fil-konsolidazzjoni u l-irkupru tal-memorja; F'termini ta 'regolazzjoni ta' tqanqil, newroni dopaminerġiċi fin-nukleu tar-raphe dorsali jżommu l-istat ta 'tqanqil tal-ġisem billi jippromwovu attività f'reġjuni tal-moħħ relatati ma' tqanqil.
Il-mod ta '"regolazzjoni trippla" ta' fluobanserin fin-nukleu tar-raphe dorsali
Il-mekkaniżmu ta 'azzjoni ta' fluoxetine fin-nukleu tar-raphe dorsali jista 'jinġabar fil-qosor bħala mod ta' "regolazzjoni trippla", li jirregola b'mod sinerġiku s-sistemi ta 'serotonin, dopamine u noradrenaline. Din il-modalità hija realizzata permezz tal-modi li ġejjin:
Flubanserin jirregola l-funzjoni tas-sistema tas-serotonin fin-nukleu tar-raphe dorsali billi jattiva r-riċettur tas-serotonin 1A u jantagonizza r-riċettur tas-serotonin 2A. Dan l-effett regolatorju jista’:
Inibixxi l-eċċitazzjoni eċċessiva ta 'newroni 5-hydroxytryptamine fin-nukleu tar-raphe dorsali u żżomm stabbiltà emozzjonali;
Ittaffi l-effett inibitorju tas-serotonin fuq newroni dopaminerġiċi u noradrenerġiċi, u ssaħħaħ ir-rilaxx ta 'dawn in-newrotrażmettituri;
Ir-regolazzjoni tat-trażmissjoni tal-glutamate u t-titjib tal-funzjoni tal-kontroll konjittiv;
Billi tiddesensibilizza r-riċetturi tagħha stess, iżid moderatament il-livell ta 'serotonin fix-xquq sinaptiku biex jipprevjeni soppressjoni emozzjonali eċċessiva.
It-Tieni Regolament: Titjib tas-Sistema tad-Dopamina
Flubanserin itejjeb indirettament il-funzjoni tas-sistema tad-dopamina tan-nukleu tar-raphe dorsali billi jirregola s-sistema tas-serotonin. Dan l-effett regolatorju jista’:
Ittejjeb ir-rilaxx tad-dopamina min-nukleu tar-raphe dorsali għan-nukleu accumbens u l-kortiċi prefrontali, ittejjeb il-motivazzjoni tal-premju u l-flessibilità konjittiva;
Ir-regolazzjoni tal-funzjoni tar-riċettur tad-dopamina biex tevita effetti sekondarji kkawżati minn attivazzjoni eċċessiva tas-sistema tad-dopamina;
L-attivazzjoni tar-riċetturi tad-dopamine D4 tippromwovi l-ġenerazzjoni u ż-żamma ta 'interess sesswali.
reazzjoni avversa
Flibanserin Qtarhija medikazzjoni użata biex tikkura akkwistat, disturb pervażiv tal-libido baxx (HSDD) f'nisa qabel il-menopawża. Il-mekkaniżmu ta 'azzjoni tiegħu jinvolvi li jirregola newrotrasmettituri bħal dopamine, norepinephrine, u serotonin fil-moħħ. Għalkemm il-mediċina tipprovdi għażliet ta 'trattament għal popolazzjonijiet speċifiċi ta' pazjenti, ir-reazzjonijiet avversi tagħha ma jistgħux jiġu injorati.
Reazzjonijiet avversi komuni
Sturdament: Hija waħda mill-aktar reazzjonijiet avversi komuni fit-trattament ta 'fluoxetine, b'rata ta' inċidenza għolja. Fi provi kliniċi, l-inċidenza ta' sturdament kienet ogħla b'mod sinifikanti f'pazjenti kkurati bi fluoxetine milli fil-grupp tal-plaċebo. Sturdament jista 'jaffettwa l-attivitajiet ta' kuljum tal-pazjenti bħall-mixi, is-sewqan, eċċ., u jżid ir-riskju ta 'waqgħat u korrimenti.
Ngħas: Flibanserin għandu effett inibitorju tas-sistema nervuża ċentrali, li jista 'jikkawża pazjenti li jħossuhom bi ngħas jew għeja. Dan in-ngħas jista 'jkun partikolarment evidenti fl-istadji bikrija tat-trattament, li jaffettwa l-effiċjenza tax-xogħol tal-pazjent u l-kwalità tal-ħajja.
Nuqqas ta 'rqad: Għalkemm Flibanserin huwa ġeneralment rakkomandat li jittieħed qabel l-irqad biex jitnaqqsu reazzjonijiet avversi bħal ngħas u sturdament, xi pazjenti xorta jistgħu jesperjenzaw sintomi ta' nuqqas ta 'rqad. Nuqqas ta 'rqad jista' jimmanifesta bħala diffikultà biex torqod, disturbi fil-manteniment tal-irqad, jew qawmien kmieni, li jaffettwaw aktar l-istat mentali u s-saħħa fiżika tal-pazjent.
Għeja: L-għeja hija reazzjoni avversa komuni oħra tat-trattament ta 'Flibanserin, li tista' timmanifesta bħala dgħjufija ġenerali, nuqqas ta 'enerġija, eċċ. Din is-sensazzjoni ta' għeja tista 'tippersisti, li taffettwa l-attivitajiet ta' kuljum tal-pazjent u l-funzjonament soċjali.
Dardir: Dardir hija waħda mir-reazzjonijiet avversi komuni tas-sistema diġestiva fit-trattament ta 'fluconazole. Dardir jista 'jseħħ waħdu jew akkumpanjat minn sintomi bħal rimettar u telf ta' aptit, li jaffettwaw il-konsum nutrittiv u s-saħħa fiżika tal-pazjent.
Ħalq xott: Ħalq xott huwa reazzjoni avversa komuni oħra ta 'Flibanserin Qtartrattament, li jista 'jipmanifesta bħala mukuża orali niexfa, għatx, eċċ. Ħalq xott jista' jżid ir-riskju ta 'snien dentali u infezzjonijiet orali fil-pazjenti, u jeħtieġ li jittieħdu miżuri ta' kura orali korrispondenti.
Stitikezza: Xi pazjenti jistgħu jesperjenzaw sintomi ta' stitikezza waqt il-kura b'Flibanserin. Stitikezza tista 'timmanifesta bħala frekwenza mnaqqsa ta' movimenti tal-musrana, ippurgar niexef u iebes, eċċ., Li jżid ir-riskju ta 'pazjenti li jiżviluppaw mard anali u rettali bħal hemorrhoids u fissuri anali.
Ħalq xott, bħala waħda mir-reazzjonijiet avversi komuni, jista' wkoll jikkawża problemi bħal nifs ħażin minħabba tnaqqis fil-kapaċità ta' tindif orali awto-, minbarra l-effetti-imsemmija hawn fuq. Jeħtieġ li tittaffa billi żżid l-ilma tax-xorb u tuża bżieq artifiċjali.
Reazzjonijiet avversi serji
Pressjoni baxxa u ħass ħażin
Pressjoni baxxa: Flibanserin jista 'jikkawża pressjoni baxxa, speċjalment meta l-pazjenti jqumu f'daqqa minn pożizzjoni mimduda jew bilqiegħda. Pressjoni baxxa tista' twassal għal sintomi bħal sturdament, għajnejn jiskuraw, għeja, u f'każijiet severi, tista' saħansitra tikkawża ħass ħażin.
Ħass ħażin: Ħass ħażin huwa wieħed mir-reazzjonijiet avversi serji tat-trattament b'Flibanserin, li jista 'jkun ikkawżat minn diversi fatturi bħal pressjoni baxxa u inibizzjoni tas-sistema nervuża ċentrali. L-ħass ħażin jista 'jwassal lill-pazjenti li jaqgħu u jweġġgħu, u saħansitra jipperikola ħajjithom. Għalhekk, il-pazjenti għandhom jevitaw bidliet f'daqqa fil-pożizzjoni, bħal bilwieqfa malajr minn pożizzjoni mimduda jew bilqiegħda, waqt il-kura bi fluoxetine.
Dipressjoni tas-sistema nervuża ċentrali
Manifestazzjoni tas-sintomi: Flibanserin għandu effett inibitorju tas-sistema nervuża ċentrali, li jista 'jwassal għal sintomi ta' depressjoni tas-sistema nervuża ċentrali f'pazjenti, bħal nifs bil-mod, diffikultà biex tieħu n-nifs, sensi mċajpra, u diffikultà biex iżżomm il-qawmien.
Fatturi ta' riskju: Ir-riskju ta' depressjoni tas-sistema nervuża ċentrali jista' jiżdied minħabba l-użu konkorrenti tal-pazjent ta' inibituri oħra tas-sistema nervuża ċentrali (bħal alkoħol, sedattivi, ipnotiċi, eċċ.). Għalhekk, il-pazjenti għandhom jevitaw li jixorbu l-alkoħol u jużaw inibituri oħra tas-sistema nervuża ċentrali waqt il-kura bi fluoxetine.
Reazzjonijiet allerġiċi
Sintomi: Flibanserin jista 'jikkawża reazzjonijiet allerġiċi, inkluż ħakk fil-ġilda, raxx, urtikarja, anġjoedema, eċċ. Reazzjonijiet allerġiċi severi jistgħu jimmanifestaw bħala diffikultà biex tieħu n-nifs, edema tal-larinġ, xokk anafilattiku, eċċ., li jipperikolaw il-ħajja tal-pazjent.
Miżuri ta' kura: Jekk il-pazjenti jesperjenzaw reazzjonijiet allerġiċi waqt it-trattament b'Flibanserin, għandhom immedjatament jieqfu jieħdu l-medikazzjoni u jfittxu attenzjoni medika. It-tobba se jieħdu miżuri ta 'trattament korrispondenti bbażati fuq is-severità tas-sintomi tal-pazjent, bħall-użu ta' antistamini, glukokortikojdi, eċċ. biex itaffu s-sintomi ta 'allerġija, u jipprovdu trattament ta' emerġenza jekk ikun meħtieġ.
L-istorja ta 'Flubanserin Droplets ma tibdax bil-formulazzjoni nnifisha, iżda pjuttost bi proġett fallut ta' żvilupp ta 'antidipressanti mill-kumpanija farmaċewtika Ġermaniża Boehringer Ingelheim fis-snin 90. F'dak iż-żmien, is-suq globali tad-droga psikjatrika kien qed jiffoka fuq l-iżvilupp ta' modulaturi tar-riċetturi tas-serotonin (5-HT), u t-tim ta' riċerka u żvilupp ta' Boehringer Ingelheim idawwar l-attenzjoni tagħhom għal tip ġdid ta' derivattiv tal-piperazine - kompost bl-isem ta' kodiċi BIMT-17, bl-isem kimiku 3- (2-) (4-)flurorom (4-) (4-) (4-) (4-) phenyl-etil) piperazine-1-) etil) -1H-benzimidazol-2-one.
Fil-bidu tad-disgħinijiet, ir-riċerka fin-newroxjenza kkonfermat li d-disfunzjoni tas-sistema tas-serotonin kienet relatata mill-qrib mad-dipressjoni. Ir-riċerkaturi f'Boehringer Ingelheim ttamaw li jiżviluppaw mediċini ġodda b'effetti sekondarji aktar baxxi minn antidipressanti triċikliċi tradizzjonali billi jottimizzaw is-selettività tal-komposti lejn riċetturi 5-HT. Esperimenti in vitro bikrija wrew li BIMT-17 għandu attività eċitatorja fuq riċetturi 5-HT1A u attività antagonistika fuq riċetturi 5-HT2A. Dan il-mekkaniżmu doppju ta 'azzjoni jista' teoretikament itejjeb il-burdata billi jirregola r-rilaxx tan-newrotrasmettitur.
Fl-1996, BIMT-17 daħal fi provi kliniċi tal-fażi I biex jevalwaw primarjament il-karatteristiċi farmakokinetiċi u s-sigurtà f'suġġetti b'saħħithom. Ir-riżultati wrew li l-kompost laħaq l-ogħla konċentrazzjoni fid-demm tiegħu sagħtejn wara l-għoti orali, b'half-life ta 'madwar 11-il siegħa. Kien ittollerat tajjeb b'doża ta '100mg, bi ftit suġġetti biss jesperjenzaw sintomi ħfief ta' ngħas.
It-tim ta 'R&D beda prova klinika ta' fażi II fl-1998, li kienet tinkludi 237 pazjent b'dipressjoni moderata għal severa. Huma ngħataw dożi ta' 50mg u 100mg ta' BIMT-17 u plaċebo, rispettivament, għal perjodu ta' trattament ta' 8 ġimgħat. Madankollu, ir-riżultati sperimentali kienu diżappuntanti: ir-rati ta 'titjib tal-punteġġi tad-depressjoni fiż-żewġ gruppi ta' doża kienu 32% u 35%, rispettivament, inqas b'mod sinifikanti mill-55% tal-grupp ta 'kontroll, u l-inċidenza ta' ngħas fil-grupp ta 'doża ta' 100mg żdiedet għal 27%, li ma laħqux l-endpoint kliniku predeterminat.
Fl-2000, it-tim ta 'R&D aġġusta l-pjan u nieda t-tieni prova ta' fażi II, ipprova jtejjeb l-effikaċja billi jestendi l-perjodu tad-dożaġġ għal 12-il ġimgħa u jottimizza l-gradjent tad-doża, iżda r-riżultati kienu għadhom ma kinux sa standard.
Fir-reviżjoni tad-dejta tal-prova klinika tal-2003, ir-riċerkaturi skoprew fenomenu mhux mistenni: fost il-187 pazjent nisa b'dipressjoni inklużi, 23% tal-parteċipanti rrappurtaw "żieda sinifikanti fil-libido" fir-rapporti tal-eżami tagħhom stess, filwaqt li dan il-proporzjon kien biss 4% fil-parteċipanti rġiel u ma kienx assoċjat b'mod sinifikanti ma 'titjib fis-sintomi depressivi. Din l-iskoperta ġibdet l-attenzjoni tal-esperti tal-mediċina sesswali - dak iż-żmien, id-disfunzjoni tad-disfunzjoni sesswali tan-nisa (HSDD) kienet gradwalment issir hotspot tar-riċerka medika, iżda ma kien hemm l-ebda mediċini approvati mmirati globalment. Boehringer Ingelheim immedjatament iddeċidiet li tissospendi l-iżvilupp ta 'indikazzjonijiet antidipressanti u ddur biex tesplora l-applikazzjonijiet potenzjali tagħha fil-qasam tas-saħħa sesswali.
It-tags Popolari: flibanserin qtar, fornituri, manifatturi, fabbrika, bl-ingrossa, jixtru, prezz, bl-ingrossa, għall-bejgħ