Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd huwa wieħed mill-manifatturi u l-fornituri l-aktar esperjenzati ta 'esafoxolaner eprinomectin u praziquantel soluzzjoni topika fiċ-Ċina. Merħba għall-ingrossa bl-ingrossa ta 'kwalità għolja esafoxolaner eprinomectin u praziquantel soluzzjoni topika għall-bejgħ hawn mill-fabbrika tagħna. Servizz tajjeb u prezz raġonevoli huma disponibbli.
Esafoxolaner Eprinomectin U Praziquantel Soluzzjoni Topikahija mediċina topika antiparassitika ta'-spettru wiesa' ddisinjata speċifikament għall-qtates, li tgħaqqad tliet ingredjenti attivi biex tipprevjeni u tittratta varjetà ta' infezzjonijiet parassitiċi kemm ġewwa kif ukoll barra l-ġisem, inklużi briegħed, qurdien, roundworms, hookworms, heartworms, u tapeworms. Huwa effettiv ħafna, sigur u faċli biex jintuża. Hija l-ewwel u l-unika mediċina antiparassitika ta'-spettru wiesa' għall-qtates li tista' fl-istess ħin tipprevjeni u tittratta l-briegħed, il-qurdien, id-dud, il-dud tal-qalb, u l- dud tal-qalb. Protezzjoni komprensiva tal-parassiti tista' tiġi pprovduta permezz ta' applikazzjoni ta' darba-, mingħajr il-ħtieġa li s-sidien tal-qtates jużaw diversi mediċini fl-istess ħin. L-effett ta 'qtil ta' din il-mediċina fuq il-briegħed adulti jista 'jilħaq 92.1% sa 99.7% fi żmien 24 siegħa wara t-trattament, u l-effett preventiv jibqa' 'l fuq minn 95.5% f'infezzjoni mill-ġdid ta' kull ġimgħa sussegwenti għal mill-inqas xahar.
 |
 |
| Esafoxolaner Eprinomectin U Praziquantel Topiku Speċifikazzjonijiet Komuni |
| (1)0.3ml:esafoxolaner 3.6mg+eprinomectin 1.2mg+praziquantel 24.9mg (1.8-5.5 lb) |
| (2)0.9ml:esafoxolaner 10.8mg+eprinomectin 3.6mg+praziquantel 74.7mg (5.6-16.5 lb) |
 |
||
| Ċertifikat ta' Analiżi | ||
| Isem kompost | Esafoxolaner Eprinomectin U Praziquantel Topiku | |
| Grad | Grad farmaċewtiku | |
| Kwantità | 337.3kg | |
| Standard tal-ippakkjar | 25kg/tanbur | |
| Manifattur | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
| Lott Nru. | 202501090054 | |
| MFG | 9 ta’ Jannar 2025 | |
| JIS | 8 ta’ Jannar 2028 | |
| Oġġett | Standard tal-intrapriża | Riżultat tal-analiżi |
| Dehra | Trab abjad jew kważi abjad | Konformat |
| Kontenut tal-ilma | Inqas minn jew ugwali għal 5.0% | 0.48% |
| Telf fuq tnixxif | Inqas minn jew ugwali għal 1.0% | 0.36% |
| Metalli Tqil | Pb Inqas minn jew ugwali għal 0.5ppm | N.D. |
| Bħala Inqas minn jew ugwali għal 0.5ppm | N.D. | |
| Hg Inqas minn jew ugwali għal 0.5ppm | N.D. | |
| Cd Inqas minn jew ugwali għal 0.5ppm | N.D. | |
| Purità (HPLC) | Iktar minn jew ugwali għal 99.0% | 99.90% |
| Impurità waħda | <0.8% | 0.47% |
| Għadd totali tal-mikrobi | Inqas minn jew ugwali għal 750cfu/g | 80 |
| E. Coli | Inqas minn jew ugwali għal 2MPN/g | N.D. |
| Salmonella | N.D. | N.D. |
| Etanol (mill-GC) | Inqas minn jew ugwali għal 5000ppm | 500ppm |
| Ħażna | Aħżen f'post issiġillat, skur u niexef taħt 2-8 gradi | |
|
|
||
L-infezzjonijiet parassitiċi tal-annimali domestiċi huma waħda mill-isfidi ewlenin fil-ġestjoni globali tas-saħħa tal-annimali domestiċi. Skont l-Assoċjazzjoni Dinjija tal-Veterinarji tal-Annimali Żgħar (WSAVA), madwar 60% tal-qtates madwar id-dinja huma f’riskju ta’ mill-inqas infezzjoni parassitika waħda, b’parassiti esterni bħall-briegħed u l-qurdien li għandhom rata ta’ infezzjoni sa 45%, u parassiti interni bħal dud tal-qalb, dud tondi, dud tas-snien, u rata ta’ infezzjoni ta’ 50%. Ir-reġim tradizzjonali tad-deworming jeħtieġ l-użu kombinat ta 'mediċini multipli (bħal ivermectin orali + qtar tal-briegħed topiku + praziquantel orali), li għandu problemi bħal konformità fqira, riskji ta' interazzjoni tad-droga, u tħaddim kumpless.Esafoxolaner Eprinomectin U Praziquantel Soluzzjoni Topika, bħala l-ewwel mediċina antiparassitika ta'-spettru wiesa' għall-qtates, tikseb il-prevenzjoni u l-kontroll sinkroniċi ta' briegħed, qurdien, dud tal-qalb, dud tal-qalb, dud tal-qalb, dud tan-nar, u dud tal-qasba permezz ta' użu wieħed ta' kull xahar. L-avvanz ewlieni jinsab fil-mekkaniżmu ta 'kunsinna preċiż ta' tliet ingredjenti attivi permezz tal-barriera tal-ġilda.
Bażi tal-Anatomija u l-Fiżjoloġija tal-Ostakolu tal-Ġilda
Ġilda tal-qtates, bħala l-ewwel linja ta 'difiża kontra patoġeni esterni, hija magħmula minn epidermide, dermis, u tessut taħt il-ġilda, li jiffurmaw barriera fiżika u kimika tripla. L-ispeċifiċità tagħha taffettwa direttament l-effiċjenza tal-penetrazzjoni tad-droga u l-irritazzjoni lokali.
L-istratum corneum tal-qattus huwa magħmul minn 15-20 saff ta' ċelluli keratinizzati, bi ħxuna ta' bejn wieħed u ieħor 10-15 μm (20-30 μm għall-klieb). Iċ-ċelloli jiffurmaw struttura densa permezz ta 'junctions stretti u desmosomi. Il-lipidi (ċeramidi, kolesterol, aċidi grassi ħielsa) bejn keratinoċiti jiffurmaw matriċi idrofobika fi proporzjon molari ta '1:1:1, li jiffurmaw "struttura tal-ħajt tal-briks" li tirrestrinġi l-penetrazzjoni ta' sustanzi li jinħallu fl-ilma.
Ir-reżistenza tal-istratum corneum għall-penetrazzjoni tad-droga ġejja prinċipalment minn:
Matriċi tal-lipidi: Sustanzi lipofiliċi biss b'piż molekulari<500 Da and a LogP value of 1-3 are allowed to penetrate through passive diffusion;
Keratinocytes: Jassorbu molekuli kbar permezz ta 'endoċitożi, iżda l-attività metabolika tal-keratinoċiti tal-qtates hija baxxa, u l-effiċjenza ta' din il-mogħdija hija limitata;
Grajjent PH: Il-valur tal-pH tal-wiċċ tal-ġilda tal-qtates (5.5-7.0) huwa qrib newtrali, u l-grad ta 'dissoċjazzjoni ta' mediċini dgħajjef aċidużi (bħal ċerti antibijotiċi) jonqos, li jirriżulta fi tnaqqis fl-effiċjenza tal-penetrazzjoni.
Epidermali: Difiża kimika tas-saff taċ-ċelluli ħajjin
L-istruttura u l-funzjoni b'ħafna-saffi tal-epidermide jikkonsistu minn saff bażali, saff spinuż, saff granulari, u saff trasparenti (il-qtates m'għandhomx saff trasparenti):
Saff bażali: li fih ċelloli staminali u melanoċiti, li jżomm it-tiġdid tal-epidermali billi joħroġ fatturi ta 'tkabbir;
Saff tax-xewk: appoġġjat mekkanikament minn granuli ta 'bridging interċellulari u peptidi antimikrobiċi li jnixxu (bħal fattur ta' difiża -1);
Saff granulari: Fih Korpi Lamellari, li joħorġu prekursuri tal-lipidi biex jipparteċipaw fit-tiswija tal-barriera tal-istratum corneum.
Ir-regolazzjoni bidirezzjonali tal-penetrazzjoni tad-droga hija influwenzata mis-saff epidermali permezz tal-mekkaniżmi li ġejjin:
Espressjoni ta 'enżima metabolika: L-attività ta' l-enzima CYP450 hija baxxa fiċ-ċelloli epidermali tal-qtates, iżda l-attivitajiet ta 'esterase u amidase huma għoljin, li jistgħu jiddegradaw xi prodrugs;
Espressjoni tal-proteina tat-trasport: P-glycoprotein (P-gp) hija espressa ħafna fis-saff bażali u tista 'tippumpja mediċini lipofiliċi lura lejn id-dermis, u tifforma effett ta' "pompa ta 'effluss";
Rispons infjammatorju: Waqt infezzjoni jew korriment, il-permeabilità tas-saff epidermali tiżdied, iżda fl-istess ħin, l-espressjoni P-gp hija regolata 'l fuq, li tista' tnaqqas l-effikaċja tad-droga.
Id-densità tal-follikuli tax-xagħar tal-ġilda tal-qtates hija 50-100/cm ² (10-50/cm ² għall-bnedmin), u d-dijametru tal-lembut follikulari huwa ta 'madwar 20-50 μ m, li huwa l-kanal ewlieni għall-penetrazzjoni tad-droga solubbli fil-lipidi. Is-sebum imnixxi mill-glandoli sebaceous (li fihom trigliċeridi, esteri tax-xama 'u squalene) jifforma membrana lipidi aċiduża (pH 4-5.5), li tista' tħoll xi mediċini lipofiliċi, iżda sebum eċċessiv jista 'jfixkel ir-rilaxx tad-droga.
Il-limitazzjoni tal-glandoli tal-għaraq hija li huma mqassma biss fil-pads tas-saqajn tal-qtates, bi ftit sekrezzjoni u kontribut negliġibbli għall-penetrazzjoni tad-droga. Madankollu, elettroliti fl-għaraq (bħal Na ⁺, Cl ⁻) jistgħu jbiddlu l-valuri tal-pH lokali u jaffettwaw l-istatus ta 'dissoċjazzjoni tad-droga.
Il-partikolarità tal-barriera tal-ġilda tal-qtates
Il-ħxuna tal-istratum corneum tal-qattus hija biss wieħed-terz ta' dik tal-klieb, iżda l-kontenut tal-lipidi tiegħu (30% tal-piż niexef tal-istratum corneum) huwa komparabbli ma' dak tal-klieb, li jirriżulta f'densità ogħla ta' matriċi tal-lipidi u reżistenza akbar għall-penetrazzjoni ta' mediċini solubbli fl-ilma-.
Il-valur tal-pH tal-ġilda tal-qtates huwa qrib newtrali, simili għal dak tal-klieb (pH 6.2-7.4), iżda ogħla minn dak tal-bnedmin (pH 4.5-6.0). Ambjent newtrali jista 'jnaqqas l-effiċjenza tal-penetrazzjoni ta' mediċini aċidużi dgħajfa (bħal ċerti antibijotiċi), iżda huwa ta 'benefiċċju għaż-żamma tal-bilanċ tal-mikrobijoma tal-ġilda (bħal tnaqqis tal-kolonizzazzjoni ta' patoġeni opportunistiċi).
Il-follikuli tax-xagħar tal-qtates jgħaddu minn fażi ta 'tkabbir (70% -80%), fażi ta' rigressjoni (5% -10%), u fażi ta 'mistrieħ (10% -20%). L-effiċjenza tal-penetrazzjoni tad-droga tvarja maċ-ċiklu tal-follikulu tax-xagħar: matul il-fażi tat-tkabbir, il-parti tal-lembut tal-follikulu tax-xagħar tiftaħ, u l-effiċjenza tal-penetrazzjoni hija l-ogħla; Matul il-perjodu ta 'mistrieħ, il-follikuli tax-xagħar jikkuntrattaw u r-reżistenza osmotika tiżdied.
Il-mekkaniżmu ta 'permeazzjoni u l-effett sinerġistiku ta' tliet ingredjenti attivi
Esafoxolaner Eprinomectin U Praziquantel Soluzzjoni TopikaPermezz ta' modifika molekulari, teknoloġija tan-nanokristall, u mekkaniżmi sinerġistiċi, aħna nkissru l-barriera tal-ġilda tal-qtates u niksbu spettru wiesa'-effetti kontra l-parassiti.
Esafoxolaner: newrotossina mmirata lejn l-artropodi
Karatteristiċi kimiċi u vantaġġi ta 'permeazzjoni
Esafoxolane huwa l-S-enantiomer ta' Afoxolane, b'piż molekulari ta' 625.9 g/mol, valur LogP ta' 4.8, u solubilità għolja fil-lipidi. Iċ-ċrieki tat-trifluorometilfenil u l-imidazole fl-istruttura molekulari tiegħu jagħtuh kapaċità qawwija ta 'penetrazzjoni:
Gruppi liposolubbli: trifluoromethyl (- CF ∝) u ċirku imidazole jtejbu l-idrofobiċità molekulari u jippromwovu l-passaġġ mill-matriċi tal-lipidi stratum corneum;
Riċettur tal-bond tal-idroġenu: L-atomu tan-nitroġenu fiċ-ċirku tal-imidazole jista 'jaġixxi bħala riċettur tal-bond tal-idroġenu, li jinteraġixxi mal-grupp tar-ras tal-lipidi tal-istratum corneum biex titnaqqas ir-reżistenza osmotika.
Mira u mekkaniżmu insettiċida
Esafoxolane, bħala inibitur qawwi ta' aċidu gamma aminobutyric (GABA) - kanali tal-klorur gated u kanali tal-klorur gated glutamate (GluCl), joqtol l-artropodi permezz tal-mekkaniżmi li ġejjin:
Neuroinhibition: L-imblukkar tal-kanali GABA/GluCl fil-membrana postsinaptika tan-newroni tal-briegħed u tal-qurdien iwassal għal żieda fl-influss tal-joni tal-klorur, iperpolarizzazzjoni newronali u mewt indotta minn paraliżi;
Selective toxicity: The affinity for mammalian GABA receptors is more than 1000 times lower (cat GABA receptor IC50>10 μ M), li jiżguraw is-sigurtà;
Effett ta 'awtotossiċità: Meta gidma ta' briegħed, il-mediċina takkumula fis-sistema diġestiva tal-briegħed permezz ta 'proċess ta' irdigħ tad-demm, toqtol il-briegħed u ma tħallihx ibidu l-bajd.
Il-proċess dinamiku tal-qsim tal-barriera
Penetrazzjoni inizjali: Wara applikazzjoni esterna, Esafoxolane jippenetra malajr fis-saff tad-dermis permezz tal-lembut follikulari (b'rata ta 'penetrazzjoni ta' 30% fi żmien siegħa);
Distribuzzjoni tas-sistema: Huwa assorbit fid-demm permezz tan-netwerk kapillari dermali u mqassam mal-ġilda u t-tessuti taħt il-ġilda mal-ġisem kollu;
Effett ta' akkumulazzjoni: Akkumulazzjoni fit-tessut tax-xaħam (half-life t ₁/₂=12 jiem), li tifforma protezzjoni-dejjiema.
Epinomectin: Ottimizzazzjoni tal-penetrazzjoni ta' aġenti kontra l-parassiti ta'-spettru wiesa'
Modifika molekulari u affinità tal-ġilda
Modifika molekulari u affinità tal-ġilda
Epinomectin huwa derivattiv ta 'avermectin B1, u l-permeabilità tagħha hija ottimizzata permezz tal-modifiki li ġejjin: introduzzjoni ta' grupp acetylamino biex acetylate is-C4-OH ta 'avermectin B1, ittejjeb is-solubilità fl-ilma tagħha (solubilità 0.5 mg/mL) filwaqt li żżomm l-iskeletru lipofiliku tagħha (valur LogP 38); Żid strutturi ta 'ċrieki flessibbli (bħal eteri pentaċikliċi) biex tnaqqas ir-reżistenza tal-penetrazzjoni tal-ġilda. Il-piż molekulari tiegħu huwa 914.13 g/mol, u l-erja tal-wiċċ tagħha tiżdied aktar permezz tat-teknoloġija tan-nanokristall (daqs tal-partiċelli<200 nm) to promote permeation. Preclinical studies have shown that the dermal concentration reaches its peak (Cmax 4.2 μ g/g) 12 hours after topical application, with a distribution volume of Vd=3.2 L/kg, indicating that the drug can penetrate deep tissues.
Mekkaniżmu kontra l-parassiti multi-mira
Epinomectin joqtol in-nematodi u l-artropodi permezz tal-mekkaniżmi li ġejjin:
Attivazzjoni tal-kanal GluCl: tinduċi paraliżi newromuskolari parassitika, li twassal għal disturbi tal-mutur u mewt;
Regolament tar-riċettur GABA: itejjeb l-influss tal-joni tal-klorur medjat minn GABA, jinibixxi t-tmigħ u r-riproduzzjoni tal-parassiti;
Penetrazzjoni tad-demm-barriera tal-moħħ: Il-permeabilità tal-barriera tad-demm-moħħ fil-qtates hija tliet darbiet ogħla minn dik fil-klieb, u Epinomectin jista 'effettivament joqtol il-parassiti (bħal mikrofilamenti tad-dudu tal-qalb) fit-tessuti.
Penetrazzjoni fil-ġilda u distribuzzjoni sistemika
Assorbiment tal-follikuli tax-xagħar: Fi żmien 30 minuta wara l-applikazzjoni esterna, jiġi assorbit malajr permezz tal-follikuli tax-xagħar u glandoli tal-għaraq (b'rata ta 'penetrazzjoni ta' 25%);
Trasport tas-sistema limfatika: jidħol fid-demm permezz ta 'bastimenti limfatiċi dermali biex jiġu evitati l-effetti tal-ewwel pass;
Akkumulazzjoni ta 'tessut xaħmi: Akkumulazzjoni fix-xaħam taħt il-ġilda (konċentrazzjoni 5-10 darbiet dik tal-plażma), li tifforma ġibjun tad-droga.
Praziquantel: Rivoluzzjoni fil-penetrazzjoni ta 'aġenti speċifiċi tapeworm
Proprjetajiet molekulari u sfidi tal-penetrazzjoni tal-ġilda
Praziquantel għandu piż molekulari ta' 312.41 g/mol u valur LogP ta' 2.8. Jappartjeni għal mediċini idrofiliċi (solubbli fl-ilma 4 mg/mL) u tradizzjonalment jitqies diffiċli biex jgħaddi mill-barriera tal-ġilda. Ir-reżistenza għall-permeazzjoni tagħha ġejja prinċipalment minn:
Solubilità baxxa fix-xaħam: Valur LogP<3, difficult to penetrate the lipid matrix of the stratum corneum;
Polarità għolja: Il-molekula fiha ċrieki tal-pyrazine u ċrieki tal-benżin, li jiffurmaw struttura polari b'mod qawwi li tillimita d-diffużjoni passiva.
Mekkaniżmu u mira tar-reżistenza tapeworm
Praziquantel joqtol id-dud permezz tal-mekkaniżmi li ġejjin:
Tfixkil tal-kanali tal-kalċju: jattiva l-kanali tal-kalċju tat-tip L-fuq il-membrana tal-wiċċ tal- dud tad-dud, li jwassal għal influss akbar ta 'jonji tal-kalċju u kontrazzjoni u spażmi tal-muskoli sostnuti;
Korriment tal-membrana tal-wiċċ: teqred l-istruttura tal-glikoproteina tal-membrana tal-wiċċ tapeworm, iżżid il-permeabilità tal-membrana, u twassal għal deidrazzjoni tal-parassiti u mewt;
Attivazzjoni immuni: L-espożizzjoni għall-antiġeni tapeworm jattiva s-sistema immuni ospitanti (bħal fagoċitosi tal-makrofagi) biex telimina l-parassiti.
L-LC50 tiegħu għal Dipylidium caninum fil-klieb huwa 0.1 μ g/mL, u huwa sensittiv għal dud komuni fil-qtates bħal Taenia solium.
Penetrazzjoni mtejba ta' sistemi ta' twassil innovattivi
Dispersjoni tal-kristalli nano: In-nanokristalli Praziquantel jippenetraw malajr permezz tal-lembut tal-follikuli tax-xagħar, b'rata ta 'penetrazzjoni ta' 15% fi żmien siegħa;
Effett ta 'trasportatur tal-lipidi: Il-gruppi lipofiliċi ta' Esafoxolane u Epinomectin jiffurmaw bonds ta 'idroġenu ma' Praziquantel, u jippromwovu l-mogħdija tagħhom mill-istratum corneum;
Aġġustament tal-PH: Żid buffer ta 'aċidu ċitriku (pH 5.5) mal-formula biex iżżid il-proporzjon ta' Praziquantel mhux dissoċjat (minn 30% sa 70%) u ttejjeb l-effiċjenza tal-permeazzjoni.
It-tags Popolari: esafoxolaner eprinomectin u praziquantel soluzzjoni topika, fornituri, manifatturi, fabbrika, bl-ingrossa, jixtru, prezz, bl-ingrossa, għall-bejgħ