Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd huwa wieħed mill-manifatturi u l-fornituri l-aktar esperjenzati ta 'injezzjoni ta' ċerebrolysin fiċ-Ċina. Merħba għal injezzjoni bl-ingrossa ta 'ċerebrolysin ta' kwalità għolja bl-ingrossa għall-bejgħ hawn mill-fabbrika tagħna. Servizz tajjeb u prezz raġonevoli huma disponibbli.
Injezzjoni ta' Cerebrolysinħareġ bħala droga taħlita peptide. Jipprovdi mikroambjent ta 'appoġġ għan-newroni billi jissimula l-funzjoni ta' fatturi newrotrofiċi, u jsir mezz importanti ta 'trattament ta' mard ċerebrovaskulari, mard newrodeġenerattiv, u korriment trawmatiku fil-moħħ. Fit-trattament tal-mard tas-sistema nervuża ċentrali, in-newroprotezzjoni u t-tiswija dejjem kienu sfidi ewlenin. Bl-istudju fil-fond tal-mekkaniżmi ta' ħsara fil-moħħ, ix-xjentisti skoprew li fatturi newrotrofiċi (bħal BDNF, NGF) għandhom rwol kritiku fis-sopravivenza newronali, il-formazzjoni sinaptika u l-irkupru funzjonali. Madankollu, fatturi newrotrofiċi endoġeni mhumiex espressi biżżejjed wara korriment fil-moħħ u huma diffiċli biex jeżerċitaw direttament l-effetti tagħhom permezz ta 'supplimentazzjoni eżoġena. Id-dehra hija ġeneralment likwidu ċar isfar oranġjo, u l-eċċipjenti tiegħu huma idrossidu tas-sodju (aġġustat għal pH newtrali) u ilma tal-injezzjoni biex tiġi żgurata l-istabbiltà tad-droga.
Il-prodotti tagħna
|
|
|
|
|
Cerebrolysin COA
Mekkaniżmu ta' trasport molekulari tal-barriera tad-demm-moħħ u strateġija ta' utilizzazzjoni
Il-Blood Brain Barrier (BBB) huwa ostaklu kritiku bejn is-sistema nervuża ċentrali (CNS) u ċ-ċirkolazzjoni periferali, magħmul minn ċelloli endoteljali mikrovaskulari tal-moħħ, membrana tal-kantina, terminali tal-astroċiti u ċelloli periferali. Il-funzjoni ewlenija tagħha hija li tirregola b'mod selettiv l-iskambju tas-sustanza permezz ta 'barrieri fiżiċi (junctions stretti) u barrieri bijokimiċi (pompi ta' effluss, sistemi ta 'degradazzjoni tal-enżimi), jipproteġu t-tessut tal-moħħ minn patoġeni u tossini. Madankollu, din il-karatteristika twassal ukoll biex aktar minn 98% tad-drogi ta 'molekula żgħira u l-mediċini ta' molekula kbira kollha ma jkunux jistgħu jidħlu b'mod effettiv fil-parenkima tal-moħħ, u jsiru l-konġestjoni ewlenija fit-trattament tal-mard tas-CNS. Hija preparazzjoni ta 'newropeptide estratta mill-proteina tal-moħħ tal-majjal, li fiha aċidi amminiċi ħielsa u peptidi ta' piż molekulari baxx b'piż molekulari ta 'inqas minn 10000 Da, u l-proporzjon tal-kompożizzjoni tiegħu huwa simili ħafna għal dak tat-tessut tal-moħħ tal-bniedem. Studji kliniċi wrew li din il-mediċina tista 'ttejjeb il-metaboliżmu tal-moħħ, tippromwovi tiswija newrali, u ttejjeb b'mod sinifikanti l-funzjoni konjittiva f'pazjenti bil-marda ta' Alzheimer, dimenzja vaskulari, u puplesija permezz ta 'mekkaniżmu ta' azzjoni multi-mira.
Mekkaniżmu ta' trasport molekulari tal-barriera tad-demm-moħħ
Il-mekkaniżmu tat-trasport ta 'BBB jista' jinqasam fi tliet kategoriji: diffużjoni passiva, trasport attiv u fagoċitosi, u s-selettività tiegħu hija relatata mill-qrib mal-karatteristiċi ta 'polarizzazzjoni taċ-ċelloli endoteljali tal-moħħ.
Il-membrana taċ-ċellula ta 'BBB hija magħmula minn saffi bi fosfolipidi, u molekuli żgħar lipofiliċi (bħal ossiġnu, dijossidu tal-karbonju, etanol, u ċerti anestetiċi) jistgħu jippenetraw il-membrana taċ-ċellula permezz ta' diffużjoni sempliċi tul gradjent ta 'konċentrazzjoni. L-effiċjenza ta 'dan il-proċess tiddependi fuq il-koeffiċjent tal-qsim tal-ilma tal-lipidi (LogP) u l-piż molekulari tal-mediċina:
Limitu tal-piż molekulari: Huwa ġeneralment maħsub li mediċini b'piż molekulari inqas minn 400-600 Da jistgħu jidħlu fil-parenkima tal-moħħ permezz ta 'diffużjoni passiva.
Ottimizzazzjoni LogP: Solubilità eċċessiva fil-lipidi tista 'twassal għal akkumulazzjoni tad-droga fit-tessut tal-moħħ, li tikkawża newrotossiċità; Madankollu, jekk is-solubilità fl-ilma hija qawwija wisq, ma tistax tippenetra l-membrana taċ-ċellula. Pereżempju, l-aċidu valproic tad-droga kontra l-epilessija (LogP=2.8) jista 'jippenetra b'mod effettiv il-BBB, filwaqt li l-peniċillina G antibijotika solubbli fl-ilma-(LogP=-1.3) tiddependi fuq mekkaniżmi oħra.
L-aċidi amminiċi ħielsa (bħal aċidu glutamiku u aċidu gamma aminobutyric) u peptidi qosra (bħal dipeptidi u tripeptidi) f'kollaborazzjoni għandhom solubilità moderata fil-lipidi u jistgħu jippenetraw parzjalment il-BBB permezz ta 'diffużjoni passiva. Madankollu, il-konċentrazzjoni tal-moħħ tagħha għadha limitata mir-rata ta 'rbit tal-proteini tal-plażma u l-istabbiltà metabolika.
Trasport attiv: trasportatur preċiż medjat
BBB jesprimi trasportaturi speċifiċi multipli li jistgħu jittrasportaw b'mod attiv nutrijenti endoġeni (bħal glukożju u aċidi amminiċi) u drogi eżoġeni. Skont id-direzzjoni tat-trasport, jista 'jinqasam aktar fi:
Trasportaturi Influss
Trasportatur tal-glukosju 1 (GLUT1): responsabbli għall-assorbiment tal-glukosju fil-moħħ, huwa kanal ewlieni għall-metaboliżmu tal-enerġija tal-moħħ.
Trasportatur ta 'Amino Acid Newtrali Kbir 1 (LAT1): Trasporta aċidi amminiċi essenzjali bħal phenylalanine u tyrosine, filwaqt li jirrikonoxxi mediċini strutturalment simili bħal levodopa u melphalan.
Organic cation transporter (OCT): Involut fit-trasport ta 'prekursuri tan-newrotrasmettituri bħal dopamine u serotonin. Peptidi qosra f'kollaborazzjoni jistgħu jidħlu fil-parenkima tal-moħħ permezz ta' LAT1 jew trasportatur tal-peptidi (PEPT1/2). Pereżempju, dipeptidyl glycyl-L-glutamina (Gly Gln) tista 'tiġi ttrasportata tul membrani f'forma elettrikament newtrali permezz ta' PEPT1, b'effiċjenza tat-trasport 100-1000 darba dik ta 'aċidi amminiċi ħielsa.
BBB jesprimi varjetà ta 'pompi ta' effluss superfamilja ATP li jgħaqqdu cassette (ABC), bħal P-glycoprotein (P{-gp), proteina ta 'reżistenza għall-kanċer tas-sider (BCRP) u proteina relatata ma' reżistenza għal ħafna mediċini (MRP), li jistgħu jippompjaw sustanzi newrotossiċi potenzjali (bħal proteina beta amyloid, skart metaboliku lura fid-demm) u mediċina.
Substrati ta' P-gp: inklużi digoxin, paclitaxel, morfina, eċċ., li l-konċentrazzjoni tal-moħħ tagħhom tista' titnaqqas b'aktar minn 90% minħabba espressjoni żejda ta' P-gp.
Strateġija ta' inibizzjoni: L-użu kombinat ta' inibituri ta' P-gp (bħal verapamil u quinidine) jista' jżid l-espożizzjoni tad-droga fil-moħħ, iżda jista' jżid ir-riskju ta' newrotossiċità.
Il-kunsinna intraċerebrali ta'Injezzjoni ta' Cerebrolysinmhijiex ristretta b'mod sinifikanti minn pompi tal-effluss, li jistgħu jkunu relatati mal-proprjetajiet tas-sottostrat mhux P-gp tal-komponenti peptidi tiegħu. Esperimenti fuq l-annimali wrew li l-konċentrazzjoni ta 'Shipushan fil-fluwidu ċerebrospinali hija korrelata b'mod lineari mal-konċentrazzjoni tal-plażma, li jindika li l-proċess tat-trasport tiegħu mhuwiex affettwat mill-effett ta' saturazzjoni tal-pompi tal-effluss.
Ċitofaġija: L-Istrateġija taż-Żiemel Trojan ta 'Drogi ta' Molekuli Kbar
Għal molekuli kbar b'piż molekulari akbar minn 1000 Da, bħal proteini, aċidi nuklejċi, u nanopartiċelli, BBB prinċipalment jikseb trasport transmembrana permezz ta' endoċitożi medjata minn riċettur-(RMT) u endoċitożi medjata mill-adsorbiment (AMT). Endoċitożi medjata mir-riċetturi (RMT): RMT tiddependi fuq riċetturi speċifiċi tal-wiċċ taċ-ċelluli endoteljali tal-moħħ (bħal riċettur tat-transferin, riċettur tal-insulina, riċettur tal-lipoproteini ta 'densità baxxa-) biex jirrikonoxxi ligands u jifforma vesikuli miksija b'clathrin biex jitlesta l-proċess ta' rilaxx tat-trasport tal-endoċitożi. Riċettur ta 'Transferrin (TfR): Hija l-mira l-aktar studjata b'mod estensiv ta' RMT. Antikorpi kontra TfR (bħal OX26) jew konjugati tad-droga transferrin jistgħu jtejbu b'mod sinifikanti l-effiċjenza tal-kunsinna tal-moħħ. Pereżempju, il-konċentrazzjoni tal-fattur tat-tkabbir tan-nervituri akkoppjat OX26 (NGF) fil-moħħ ta 'mudelli ta' macaque żdiedet b'10 darbiet.
Riċettur ta 'l-insulina: użat għall-għoti ta' analogi ta 'l-insulina u antikorpi kontra l-marda ta' Alzheimer (bħal antikorpi monoklonali). Il-kunsinna intraċerebrali ta 'kollaborazzjoni tista' tkun parzjalment dipendenti fuq il-mekkaniżmu RMT. Il-komponenti tal-peptidi tiegħu jistgħu jimitaw newropeptidi endoġeni bħal fattur newrotrofiku derivat mill-moħħ (BDNF), li jikkawża RMT billi jorbtu ma' riċetturi tal-fattur newrotrofiku (TrkB) fuq il-wiċċ taċ-ċelloli endoteljali. Esperimenti fuq l-annimali wrew li Shipushan jista 'jrregola b'mod sinifikanti l-espressjoni ta' BDNF fil-moħħ, li jissuġġerixxi li l-komponenti tiegħu jistgħu jidħlu fil-parenkima tal-moħħ permezz ta 'mogħdijiet simili.
AMT tiddependi fuq l-interazzjoni elettrostatika bejn ligands u membrani taċ-ċelluli ċċarġjati b'mod negattiv (bħal proteoglikani tal-heparan sulfate) biex jiffurmaw trasport vesikulari mhux-speċifiku. In-nanopartiċelli modifikati ta' albumina cattionized u polyethyleneimine (PEI) jistgħu jippenetraw il-barriera tal-moħħ tad-demm-(BBB) permezz tal-AMT, iżda huma suxxettibbli għal reazzjonijiet infjammatorji u żieda fil-permeabilità tal-barriera tal-moħħ tad-demm-.
Il-kollaborazzjoni ma adottatx l-istrateġija AMT, u l-kunsinna tal-moħħ tagħha tiddependi prinċipalment fuq l-effett sinerġistiku ta 'diffużjoni passiva u RMT. Dan id-disinn jevita n-newrotossiċità potenzjali tal-AMT u jissodisfa r-rekwiżiti tas-sikurezza għal użu fit-tul-.
Ir-rotta alternattiva hija l-amministrazzjoni mill-imnieħer: id-drogi jaqbżu l-BBB u jidħlu fil-parenkima tal-moħħ direttament min-nerv tax-xamm jew in-nerv trigeminal. Pereżempju, l-isprej tal-imnieħer tal-insulina jista 'jżid b'mod sinifikanti l-konċentrazzjoni tal-insulina CSF fi żmien 15-il minuta.
Injezzjoni intrathecal: Droga direttament tinjetta fil-fluwidu ċerebrospinali, iżda b'riskju operattiv għoli u distribuzzjoni irregolari.
Jiġi amministrat ġol-vini u ġol-muskoli mingħajr ma tiddependi fuq rotot ta 'bypass, iżda l-bijodisponibilità tal-moħħ tagħha għadha superjuri għall-biċċa l-kbira tad-drogi simili, li jindika li d-disinn molekulari tiegħu ottimizza l-effiċjenza tal-penetrazzjoni tal-BBB.
L-interventi fiżiċi jinkludu ultrasound iffukat (FUS): flimkien ma 'mikrobubbles biex ifixklu l-junctions stretti tal-barriera tad-demm-moħħ, u jiksbu kunsinna istantanja tad-droga. FUS jista 'jżid il-konċentrazzjoni ta' trastuzumab fit-tumuri tal-moħħ b'10 darbiet, iżda jista 'jikkawża edema tal-moħħ u newroinfjammazzjoni.
Soluzzjoni osmotika għolja tiftaħ BBB: L-injezzjoni ta '25% mannitol fl-arterja karotide tista' temporanjament tikkuntratta ċelluli endoteljali u tiftaħ junctions stretti permezz ta 'bidliet fil-pressjoni osmotika. Dan il-metodu jista 'jżid il-konċentrazzjoni ta' carboplatin fit-tumuri tal-moħħ bi tliet darbiet, iżda t-tieqa tat-trattament hija biss 40-60 minuta.
Jista 'jikseb kunsinna effettiva tal-moħħ mingħajr intervent fiżiku, tevita r-riskji ta' sikurezza kkawżati minn ħsara BBB u tagħmilha aktar adattata għat-trattament ta 'mard kroniku tas-CNS.
Strateġija ta 'penetrazzjoni BBB
L-effiċjenza tal-kunsinna ta 'Injezzjoni ta' Cerebrolysinfil-moħħ huwa attribwit għad-disinn molekulari uniku u l-mekkaniżmu multi-mira, bl-istrateġiji speċifiċi li ġejjin:
Ottimizzazzjoni tal-piż molekulari u s-solubilità tal-lipidi
Cerebrolysin fih aċidi amminiċi ħielsa u peptidi qosra b'piż molekulari ta 'inqas minn 10000 Da, li minnhom aktar minn 80% huma dipeptidi għal pentapeptidi. Din il-firxa tal-piż molekulari (200-600 Da) tibbilanċja l-effiċjenza tad-diffużjoni passiva u l-istabbiltà metabolika:
Kontribuzzjoni ta 'diffużjoni passiva: Peptidi qosra (bħal Leu Enkephalin, MW=573 Da) jistgħu jinfirxu liberament permezz tas-saff tal-fosfolipidi, u l-konċentrazzjoni tal-moħħ tagħhom hija korrelatata b'mod pożittiv mal-konċentrazzjoni fil-plażma.
Stabbiltà metabolika: Il-half-ħajja ta 'peptidi qosra fil-plażma (t1/2 ≈ 30 minuta) hija sinifikament itwal minn dik ta' aċidi amminiċi ħielsa (t1/2 ≈ 3 minuti), li jistgħu jżommu ħin effettiv ta 'espożizzjoni tal-moħħ.
L-użu tal-mekkaniżmu RMT
Il-komponenti newropeptidi f'kollaborazzjoni, bħal peptidi bħal BDNF u peptidi bħal NGF, jistgħu jikkawżaw trasport RMT billi jorbtu ma' riċetturi TrkB jew p75NTR fuq il-wiċċ taċ-ċelloli endoteljali
Evidenza sperimentali ta 'annimali turi li Shipushan jista' jirregola b'mod sinifikanti l-espressjoni ta 'BDNF u NGF fil-moħħ, filwaqt li jżid id-densità tar-riċetturi TrkB fiċ-ċelloli endoteljali mikrovaskulari tal-moħħ, li jissuġġerixxi li l-komponenti tiegħu jistgħu jtejbu l-effiċjenza RMT permezz ta' feedback pożittiv.
Rilevanza klinika: It-tnaqqis fil-livelli ta' BDNF fil-moħħ ta' pazjenti bil-marda ta' Alzheimer huwa assoċjat ma' tnaqqis konjittiv. Is-supplimentazzjoni b'peptidi bħal BDNF tista 'ttejjeb il-plastiċità sinaptika u l-funzjoni tan-netwerk newrali.
Evita li tidentifika l-pompa ta 'skarigu esterna
Il-komponenti tal-peptidi tal-kollaborazzjoni mhumiex sottostrati P-gp jew BCRP, u l-kunsinna tal-moħħ tagħhom mhix limitata minn pompi tal-effluss
Studju farmakokinetiku: Wara infużjoni ġol-vini ta' salbutamol f'voluntiera b'saħħithom, il-konċentrazzjoni tal-mediċina fil-fluwidu ċerebrospinali laħqet il-quċċata tagħha fi żmien sagħtejn (Cmax ≈ 0.5 μ g/mL), u l-half-life ta' eliminazzjoni (t1/2 ≈ 6 sigħat) kienet konsistenti mal-plażma, li tindika l-ebda ħruġ sinifikanti ta' tneħħija tad-droga medjata minn pompa.
Vantaġġ komparattiv: Mediċini tradizzjonali kontra d-dimenzja (bħal donepezil) għandhom konċentrazzjoni fil-moħħ ta '10% biss -20% tal-plażma minħabba l-effett ta' effluss ta 'P-gp, filwaqt li l-proporzjon tal-konċentrazzjoni tal-moħħ/plażma ta' prazosin jista 'jilħaq 0.8-1.2.
Effett newroprotettiv multi-mira
Cerebrolysin iżomm indirettament il-funzjoni ta 'barriera tiegħu billi jnaqqas il-permeabilità tal-BBB, jimminimizza n-newroinfjammazzjoni u l-ħsara mill-istress ossidattiv lill-BBB permezz tal-mekkaniżmi li ġejjin:
Inibizzjoni tad-depożizzjoni ta '{0}} amilojde: Shipushan jista' jnaqqas l-apoptosi indotta minn A 1-42 taċ-ċelloli endoteljali mikrovaskulari tal-moħħ u jnaqqas il-permeabilità BBB.
It-tneħħija tar-radikali ħielsa: Il-komponenti antiossidanti tagħha (bħal prekursuri tal-glutathione) jistgħu jinnewtralizzaw l-anjoni tas-superossidu u l-perossidu tal-idroġenu, u jnaqqsu l-ħsara lill-junctions stretti kkawżati minn stress ossidattiv.
Mistoqsijiet Frekwenti
X'inhuma r-riskji ta' Cerebrolysin?
+
-
Ġeneralment, l-effetti sekondarji ta 'Cerebrolysin®huma rari u ta’ intensità ħafifa. L-aktar reazzjonijiet avversi rrappurtati b'mod frekwenti b'Cerebrolysin®humasturdament, uġigħ ta’ ras, għaraq, u dardir.
Cerebrolysin huwa naturali?
+
-
Cerebrolysin hija taħlita ta 'proteini purifikati mill-imħuħ tal-ħnieżer.Xi wħud mill-proteini f'Cerebrolysin jinstabu b'mod naturali fil-moħħ tal-bniedemu jistgħu jgħinu biex jipproteġu u jissewwew iċ-ċelloli tal-moħħ. Cerebrolysin huwa komunement użat f'xi pajjiżi bħala trattament għall-puplesija.
Cerebrolysin huwa anti-infjammatorju?
+
-
Cerebrolysin (CBL) ġie rrappurtat li huwa anti-infjammatorjubilli titnaqqas il-produzzjoni ta' speċijiet ta' ossiġnu reattiv (ROS). Madankollu, in-newroprotezzjoni tas-CBL fit-TBI u l-mekkaniżmu potenzjali mhumiex ċari.
It-tags Popolari: injezzjoni ta 'cerebrolysin, fornituri, manifatturi, fabbrika, bl-ingrossa, jixtru, prezz, bl-ingrossa, għall-bejgħ