Prodotti
Opiorphin CAS 864084-88-8
video
Opiorphin CAS 864084-88-8

Opiorphin CAS 864084-88-8

Kodiċi tal-Prodott: BM-2-4-129
Numru CAS: 864084-88-8
Formula molekulari: C29H48N12O8
Piż molekulari: 692.77
Numru EINECS: N/A
Nru MDL: MFCD00076416
Kodiċi Hs: N/A
Manifattur: BLOOM TECH Wuxi FactoryAnaliżi: HPLC, LC-MS, HNMRMMain suq: USA, Awstralja, Brażil, Ġappun, Ġermanja, Indoneżja, Renju Unit, New Zealand, Kanada eċċ. Appoġġ tat-teknoloġija: R&D Dept.-4

Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd huwa wieħed mill-manifatturi u l-fornituri l-aktar esperjenzati ta 'opiorphin cas 864084-88-8 fiċ-Ċina. Merħba għall-ingrossa bl-ingrossa ta 'kwalità għolja opiorphin cas 864084-88-8 għall-bejgħ hawn mill-fabbrika tagħna. Servizz tajjeb u prezz raġonevoli huma disponibbli.

 

Opiorphinhuwa molekula żgħira polypeptide mnixxija b'mod naturali mill-ġisem tal-bniedem. L-ewwel ġie skopert fil-bżieq tal-bniedem. Jeżerċita effetti fiżjoloġiċi qawwija billi jinibixxi b'mod effettiv l-enzimi degradanti ta 'enkephalins, u jista' jżid b'mod sinifikanti l-livell ta 'enkephalins endoġeni, u b'hekk jattiva s-sistema tar-riċetturi tal-opjojdi fil-ġisem tal-bniedem.Dan il-mekkaniżmu jagħtih b'effetti analġeżiċi naturali effiċjenti ħafna. Esperimenti fuq l-annimali wrew li l-effikaċja antinoċiċettiva tagħha hija saħansitra superjuri għal dik ta 'l-istess doża ta' morfina. X'inhu aktar uniku huwa li trifluoroacetate, filwaqt li jeżerċita effett antinoċiċettiv qawwi, ma jurix il-proprjetajiet vizzju komuni ta 'drogi opjojdi.

 

Dan jipprovdi direzzjoni possibbli ġdida-ġdida biex tissolva l-problema tal-vizzju fit-trattament tal-uġigħ. Barra minn hekk, ir-riċerka turi wkoll il-valur potenzjali tal-applikazzjoni tagħha fl-anti-dipressjoni u serħan mill-ansjetà. Għalhekk, it-trifluoroacetate mhux biss iġib tama rivoluzzjonarja għall-iżvilupp ta 'mediċini antinoċiċettivi ġodda, sikuri, u mhux vizzju -, iżda wkoll jiftaħ tieqa ġdida ta' riċerka biex nifhmu s-sistema ta 'regolazzjoni emozzjonali u uġigħ tal-ġisem tal-bniedem stess.

Il-prodotti tagħna jiffurmaw

Opiorphin Peptide | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd
Opiorphin | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd
Opiorphin Tablet | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

Opiorphin Price list | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

Opiorphin Price list | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

Opiorphin COA

Opiorphin COA | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

 

Applications

 

Opiorphinhuwa newropeptide magħmul minn Met Gly Phe (methionine glycine phenylalanine), li huwa prodott mit-tqassim tal-proteini fil-glandoli tal-bżieq tal-bniedem.

Opiorphin price | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

1. Effett analġeżiku:

Waħda mill-aktar funzjonijiet-magħrufa hija l-effett analġeżiku tagħha. Ir-riċerka wriet li jista 'jinibixxi l-enkephalinase fil-moħħ, u b'hekk iżid il-konċentrazzjoni ta' opjojdi endoġeni bħal peptidi u jipproduċi effetti antinoċiċettivi. Dan l-effett jagħmilha kandidat potenzjali għal mediċini antinoċiċettivi u għandu l-potenzjal li jintuża fil-qasam tal-ġestjoni tal-uġigħ.

2. Effetti kontra d-depressivi u kontra l-ansjetà:

Xi studji jissuġġerixxu li jista 'jkollu effetti antidipressanti u kontra l-ansjetà. Dawn l-effetti jistgħu jkunu relatati mar-regolazzjoni tagħhom tas-sistema endoġena bħal opjojdi, u b'hekk jaffettwaw l-attività tan-newrotrażmettituri relatati mar-regolazzjoni emozzjonali fil-moħħ.

3. Effetti newroprotettivi:

Xi studji sperimentali jissuġġerixxu li jista 'jkollu effett protettiv fuq is-sistema nervuża. Pereżempju, studju sab li n-newroni jistgħu jiġu protetti minn stress ossidattiv u stimuli oħra ta 'ħsara billi jnaqqsu l-apoptożi taċ-ċelluli u jinibixxu r-risponsi newroinfjammatorji.

4. Titjib tal-funzjoni konjittiva:

Għalkemm ir-riċerka relatata għadha fl-istadji bikrija tagħha, xi riżultati sperimentali jissuġġerixxu li jista 'jkollha effett ta' titjib fuq il-funzjoni konjittiva. Dan jista 'jkun relatat mar-rwol tiegħu fin-newroprotezzjoni u r-regolamentazzjoni emozzjonali, li mbagħad jaffettwa l-funzjoni konjittiva tal-moħħ.

Opiorphin buy | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd
Opiorphin cost | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

5. Effetti anti-infjammatorji:

Jista' jkollu ċerti effetti anti-infjammatorji. Xi riżultati sperimentali wrew li jista 'jinibixxi r-rilaxx ta' medjaturi infjammatorji u jnaqqas il-grad ta 'rispons infjammatorju. Dan l-effett anti-infjammatorju jista' jkollu valur ta' applikazzjoni potenzjali fit-trattament ta' mard infjammatorju.

6. Effett ta 'rilassament tal-muskoli:

Jista' jkollu effett ta' rilassament tal-muskoli. Xi studji wrew li l-effett tar-rilassament tal-muskoli jista 'jinkiseb billi jinibixxi n-newrotrażmissjoni u titnaqqas il-kontrazzjoni tal-muskoli. Dan jagħmilha promettenti għat-trattament ta 'spażmi fil-muskoli u disturbi tat-tensjoni tal-muskoli relatati.

7. Effett vasodilatorju:

Xi studji jissuġġerixxu li jista 'jkollu effett vażodilatanti. Dan l-effett jista 'jkun relatat mal-impatt tiegħu fuq il-kontrazzjoni tal-muskolu lixx vaskulari u l-emodinamika, li jirriżulta f'effetti ta' vażodilatazzjoni. Dan jagħmilha valur ta 'applikazzjoni potenzjali fit-trattament ta' pressjoni għolja u mard kardjovaskulari.

8. Effetti antivirali:

Riċerka reċenti tissuġġerixxi li jista 'jkollha effetti antivirali. Studju sab li jista 'jinibixxi r-replikazzjoni u t-trażmissjoni ta' ċerti viruses, bħall-virus tal-influwenza u l-virus tal-immunodefiċjenza umana, u b'hekk ikollu l-potenzjal għal terapija antivirali.

Opiorphin online | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

Usage

 

Opiorphin, Dan il-medjatur tal-peptide endoġenu estratt mill-bżieq tal-bniedem minn Wisner et al. ġibed attenzjoni mifruxa fl-oqsma tar-riċerka dwar l-attività fiżjoloġika u farmakoloġika f'dawn l-aħħar snin. Bħala inibitur ta 'enżimi doppji, mhux biss għandu effetti antinoċiċettivi sinifikanti, iżda juri wkoll effetti fiżjoloġiċi fuq diversi aspetti bħas-sistema kardjovaskulari, kontra l-paniku u kontra d-dipressjoni.

Karatteristiċi bażiċi
 

Hija sustanza peptidika prodotta b'mod naturali mill-ġisem tal-bniedem, b'piż molekulari moderat u struttura kimika stabbli. Bħala inibitur ta 'enżimi doppji, jista' fl-istess ħin jinibixxi l-attività ta 'endopeptidase endoġenu peptidase hNEP uman (EC 3.4.24.11) u aminopeptidase eżoġenu uman hAP-N (EC 3.4.11.2).

 

Dawn iż-żewġ enzimi għandhom rwol importanti fit-tkissir tal-enkephalin fil-ġisem tal-bniedem, li hija sustanza antinoċiċettiva endoġena. Għalhekk, billi jinibixxi l-attività ta 'dawn iż-żewġ enzimi, enkephalin jista' jiġi protett mid-degradazzjoni, u b'hekk jeżerċita l-effett antinoċiċettiv tiegħu.

Opiorphin for sale | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

L-effett antinoċiċettiv tiegħu huwa wieħed mill-attivitajiet farmakoloġiċi l-aktar sinifikanti tiegħu. Ir-riċerka wriet li taħdem billi tattiva s-sistema analġeżika endoġenika fil-ġisem tal-bniedem. Is-sistema hija magħmula minn newroni enkephalin, enkephalin, u riċetturi ta 'opjojdi. Meta jorbot ma 'dawn ir-riċetturi, jista' jimblokka t-trażmissjoni tal-uġigħ, u b'hekk jipproduċi effetti antinoċiċettivi ċentrali.

F'esperimenti in vivo, ix-xjentisti osservaw effetti analġeżiċi sinifikanti permezz ta 'injezzjoni fil-ventrikul laterali.

Dan l-effett antinoċiċettiv huwa dipendenti mid-doża-u ħin-, li jfisser li hekk kif id-doża tal-injezzjoni tiżdied u l-ħin itawwal, l-effett antinoċiċettiv jissaħħaħ gradwalment. Ta 'min jinnota li l-effett antinoċiċettiv huwa komparabbli mal-morfina, u f'xi każijiet saħansitra aktar b'saħħtu mill-morfina. Madankollu, b'differenza mill-analġeżiċi vizzju bħall-morfina, bħala sustanza li sseħħ b'mod naturali fil-ġisem tal-bniedem, teoretikament ma jkollhiex effetti ta 'dipendenza jew dipendenza psikoloġika. Din il-karatteristika tagħtiha vantaġġ uniku fil-qasam tal-ġestjoni tal-uġigħ.

Opiorphin purchase | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd
Opiorphin uses | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

Aktar riċerka sabet li l-effett antinoċiċettiv jista 'jiġi kompletament imblukkat minn naloxone, li jindika li l-effett antinoċiċettiv tiegħu huwa relatat mar-riċetturi opjojdi. Fl-istess ħin, l-effett antinoċiċettiv kien imnaqqas b'mod sinifikanti meta - RNA jew naltrindole ġew amministrati fl-istess ħin magħha trifluoroacetate fil-ventrikolu laterali, mekkaniżmu ta 'azzjoni antinoċiċettiva aktar ikkonfermata.

Funzjoni kardjovaskulari

Minbarra l-effett antinoċiċettiv tiegħu, għandu wkoll impatt sinifikanti fuq is-sistema kardjovaskulari. Ir-riċerka wriet li l-injezzjoni ġol-vini tista 'tikkawża żieda fil-pressjoni arterjali u r-rata tal-qalb fil-firien. Dan l-effett jista 'jkun relatat mar-regolazzjoni 'l fuq tal-livelli ta' angiotensin endoġenu li jiċċirkola, li fiha hija involuta wkoll is-sistema nervuża simpatetika.
Speċifikament, billi jinibixxi l-attività ta 'endopeptidase newtrali u aminopeptidase, angiotensin li jiċċirkola huwa protett mid-degradazzjoni.

Opiorphin antinociceptive effect | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd
Opiorphin vasoactive substance | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

Angiotensin hija sustanza vażoattiva importanti li tista 'tikkawża vażokostrizzjoni u żżid il-pressjoni tad-demm. Għalhekk, billi tipproteġi l-anġjotensin, tqajjem indirettament rispons ta 'pressjoni tad-demm elevata u takikardija.

Madankollu, ta 'min jinnota li m'hemm l-ebda effett kontrattili qawwi fuq iċ-ċirku iżolat tal-far aortiku toraċiku. Dan jissuġġerixxi li r-rispons kardjovaskulari jista 'jiddependi prinċipalment fuq il-protezzjoni tal-angiotensin li jiċċirkola mid-degradazzjoni billi jinibixxi l-attività tal-enżimi, aktar milli jaġixxi direttament fuq iċ-ċelloli tal-muskoli lixxi vaskulari.

Aktar riċerka sabet li l-pressjoni tad-demm elevata u t-takikardija kkawżata minnha jistgħu jiġu antagonizzati b'mod sinifikanti mill-inibitur tal-enzima li jikkonvertu angiotensin-Captopril u l-antagonist tar-riċettur tat-tip 1 tal-angiotensin II Valsartan. Dan jindika li l-funzjoni kardjovaskulari hija relatata mill-qrib mas-sistema angiotensin. Sadanittant, l-injezzjoni minn qabel ġol-vini ta 'phentolamine antagonist ta' riċettur adrenerġiku alfa tista 'wkoll timblokka r-rispons tal-pressjoni tad-demm ikkawżat minnha, filwaqt li propranolol jista' jinibixxi b'mod sinifikanti r-rispons tat-takikardija kkawżat minnopiorphintrifluworoaċetat. Dawn ir-riżultati jikkonfermaw aktar il-mekkaniżmu kardjovaskulari ta 'azzjoni.

Opiorphin blood pressure | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

Effetti kontra l-paniku u antidipressanti

Opiorphin cardiovascular effects | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

Minbarra l-effetti antinoċiċettivi u kardjovaskulari tiegħu, juri wkoll potenzjal għal effetti kontra l-paniku u kontra d-dipressjoni. Din l-iskoperta tipprovdi l-possibbiltà għall-applikazzjoni tagħha fil-qasam tas-saħħa mentali. Ir-riċerka wriet li tista 'tirregola s-sistema ta' rispons għall-istress fil-ġisem tal-bniedem, tnaqqas l-ansjetà u l-biża '. F'esperimenti fuq l-annimali, il-ġrieden wrew reazzjonijiet ta 'biża' aktar baxxi meta ffaċċjati bi stimuli ta 'biża'.

Dan l-effett jista 'jkun relatat mar-regolazzjoni ta' newrotrasmettituri u livelli ta 'ormoni fil-moħħ.

Barra minn hekk, għandu wkoll effetti antidipressanti. Fil-mudell tal-istress kroniku, il-ġrieden wrew imġieba bħal depressiva aktar baxxa meta ngħataw trattament. Dan l-effett jista 'jkun relatat mar-regolamentazzjoni ta' newrotrasmettituri bħal serotonin u norepinephrine fil-moħħ. Dawn in-newrotrasmettituri għandhom rwol importanti fil-bidu tad-dipressjoni.

Opiorphin Effect | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

Progress tar-riċerka u prospetti ta' applikazzjoni

 

Fil-preżent, ir-riċerka dwarha għadha fl-istadji bikrija tagħha. Madankollu, l-effiċjenza u s-sigurtà għolja tagħha murija fl-esperimenti fuq l-annimali jipprovdu appoġġ qawwi għall-applikazzjonijiet kliniċi futuri tagħha.

Opiorphin Prospects | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

Fil-qasam tal-mard kardjovaskulari, il-mekkaniżmu ta 'azzjoni kardjovaskulari jipprovdi l-possibbiltà għall-applikazzjoni tiegħu fit-trattament ta' mard bħal pressjoni għolja u insuffiċjenza tal-qalb. Madankollu, ta' min jinnota li l-effetti kardjovaskulari jista' jkollhom effett ta' xabla b'żewġ-xifer. Min-naħa waħda, jista 'jipproteġi angiotensin, iżid il-pressjoni tad-demm, u r-rata tal-qalb; Min-naħa l-oħra, dan jista 'wkoll iżid ir-riskju ta' mard kardjovaskulari. Għalhekk, fir-riċerka futura, huwa meħtieġ li jiġu esplorati aktar il-mekkaniżmi kardjovaskulari u s-sigurtà tagħhom.

Fil-qasam tas-saħħa mentali, l-effetti kontra l-paniku u kontra d-dipressjoni jipprovdu possibbiltajiet għall-applikazzjoni tagħhom fit-trattament ta 'disturbi psikoloġiċi bħall-ansjetà u d-dipressjoni. Madankollu, bħalissa hemm relattivament ftit riċerka fil-qasam tas-saħħa mentali. Ir-riċerka futura teħtieġ li tidħol aktar fil-fond fil-mekkaniżmi regolatorji tan-newrotrasmettituri u l-livelli tal-ormoni fil-moħħ, kif ukoll l-effikaċja u s-sigurtà tagħhom fit-trattament ta 'disturbi psikoloġiċi.

Opiorphin Provide | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd
Opiorphin pain management | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

Fil-qasam tal-immaniġġjar ta 'l-uġigħ, huwa mistenni li jsir mediċina antinoċiċettiva ġdida u mhux vizzju. Meta mqabbel ma 'analġeżiċi tradizzjonali ta' vizzju, għandu effetti sekondarji aktar baxxi u sigurtà ogħla. Dan jagħmilha trifluoroacetate ikollu prospetti wiesgħa ta 'applikazzjoni f'oqsma bħal uġigħ kroniku u uġigħ wara l-operazzjoni.

Mekkaniżmu Ewlieni ta' Azzjoni

Timmira ta' Exopeptidases Metalliċi Doppji biex Imblokka d-Degradazzjoni tal-Enkephalin

Ma torbotx direttament ir-riċetturi tal-opjojdi. Minflok, jaġixxi bħala inibitur kompetittiv li jimmira żewġ metalloexopeptidases marbutin mal-membrana taż-żingu-dipendenti-: endopeptidase newtrali (NEP) u aminopeptidase N (APN). Taħt kundizzjonijiet fiżjoloġiċi, methionine enkephalin u leucine enkephalin rilaxxati mill-ġisem huma inattivati ​​malajr fi żmien sekondi wara li jidħlu fil-qasma sinaptika-NEP jaqtgħu s-segment tan-nofs tal-ktajjen peptidi tagħhom filwaqt li APN idrolizza l-aċidi amminiċi N-terminali.

Opiorphin opioid receptors | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd
Opiorphin phenylalanine residues | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

Ir-residwi ta' l-arginine u l-phenylalanine tiegħu jiddaħħlu fil-but ta' l-irbit taż-żingu-fiċ-ċentru attiv enżimatiku, jagħlaq b'mod riversibbli siti katalitiċi u jnaqqsu drastikament l-effiċjenza tad-degradazzjoni ta' enkephalins miż-żewġ enzimi. Dan jgħolli l-konċentrazzjoni tal--stat fiss tal-enkephalins fis-sinapsi newrali u jtawwal it-tul tas-sinjalar antinoċiċettiv endoġenu.

Amplifikazzjoni ta' Mogħdijiet Opjojdi Endoġeni li Medjaw Analġeżija Ċentrali u Periferali

Enkephalins akkumulati preferenzjali jagonizzaw ir-riċetturi ta 'l-opjojdi μ u δ fis-sinsla tad-dahar u l-griż periaqueductal tal-midbrain, li jikkawżaw kaskati ta' sinjalar inibitorju downstream: jinibixxu l-influss tal-kalċju, jimblukkaw ir-rilaxx ta 'trasmettituri ta' l-uġigħ inklużi s-sustanza P u glutamate, u jnaqqsu t-trażmissjoni ċentrali ta 'sinjali nociceptive. Sadanittant, il-kanali tal-potassju huma attivati ​​biex ibaxxu l-eċitabbiltà tan-newroni nociceptive, interċettati doppjament is-sinjalar tal-uġigħ axxendenti.

Opiorphin Amplification | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd
Opiorphin Concurrent activation | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

L-attivazzjoni fl-istess ħin tar-riċetturi δ tagħti effetti ansjolitiċi u antidipressanti addizzjonali, li jiddistingwu l-prodott mill-morfina, li prinċipalment timmira r-riċetturi μ u ġġorr riskji ta 'sedazzjoni u vizzju. B'mod periferiku, irażżan l-attività tal-peptidase f'leżjonijiet infjammatorji biex ittaffi l-iperalġesja lokali, u teżerċita effikaċja kemm f'mudelli ta 'uġigħ kimiku u mekkaniku kemm akut kif ukoll kroniku.

Vantaġġi Farmakoloġiċi Distinti: Riskji Mnaqqsa ta 'Tolleranza u Dipendenza

Agoniżmu sostnut tar-riċetturi minn opjojdi konvenzjonali faċilment jinduċi internalizzazzjoni u desensibilizzazzjoni tar-riċetturi, li jwassal malajr għal tolleranza, dipendenza u effetti avversi bħal dipressjoni respiratorja. Sempliċement jamplifika s-sinjali intrinsiċi tal-opjojdi endoġeni tal-ġisem mingħajr ma jistimula żżejjed ir-riċetturi, u jżomm l-attivazzjoni tal-mogħdija tal-opjojdi f'meded fiżjoloġiċi.

Opiorphin Pharmacological Advantages | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd
Opiorphin Animal studies | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

Studji fuq l-annimali juru li f'intensità analġesika ekwivalenti, ma jqanqal l-ebda reazzjonijiet avversi tipiċi ta' opjojdi inkluż vizzju prominenti, depressjoni respiratorja jew stitikezza. L-unika limitazzjoni tagħha hija l-half-ħajja qasira inerenti tal-peptidi. Bħala peptide antinoċiċettiv taċ-ċomb b'effetti sekondarji ħfief, jimmodula wkoll iċ-ċirkwiti tal-opjojdi relatati mal-emozzjoni-, li jagħti bijoattività doppja ta 'serħan mill-uġigħ u regolazzjoni emozzjonali.

Manufacturing Information

 

Opiorphinhuwa newropeptide li fih erba' aċidi amminiċi, bi struttura kimika ta' H-Tyr Pro Phe OH. Huwa magħmul minn tyrosine (Tyr), proline (Pro), u phenylalanine (Phe). Fl-organiżmi ħajjin, huwa sintetizzat permezz ta 'azzjoni katalitika ta' serje ta 'enzimi.

Passi bijosintetiċi:

 

Traskrizzjoni tal-ġeni:

Il-bijosintesi ta 'Opiorphi tibda bit-traskrizzjoni tal-ġeni, li tinsab fuq id-DNA u tiġġenera RNA permezz tat-traskrizzjoni. Dan l-RNA jġorr l-informazzjoni ġenetika tiegħu u se jintuża għal proċessi ta 'traduzzjoni sussegwenti.

 

Traduzzjoni:

L-RNA traskritt huwa tradott fi proteina prekursur, li fiha s-sekwenza ta 'aċidu amminiku tagħha. Dan il-proċess iseħħ fuq ir-ribosomi taċ-ċelloli, fejn l-aċidi amminiċi huma marbuta fi ktajjen tal-polipeptidi bbażati fuq il-kodoni fuq l-mRNA.

 

Modifika tal-proteini prekursuri:

Fi ħdan iċ-ċitoplasma, il-proteina prekursur tgħaddi minn serje ta' modifiki ta' wara-traduzzjoni, inklużi qsim, fosforilazzjoni, metilazzjoni, eċċ., biex jiffurmaw il-peptide prekursur matur finali.

 

Ipproċessar ta' peptidi prekursuri:

Peptidi prekursuri maturi huma pproċessati fl-apparat Golgi u retikulu endoplasmiku, u jgħaddu minn qsim permezz ta 'l-azzjoni ta' enżimi biex jiġġeneraw sustanzi maturi.

 

Sekrezzjoni:

Is-sustanza matura hija ppakkjata f'vesikoli u rilaxxata fuq il-membrana taċ-ċellula. Dan il-proċess jitlesta permezz tal-mogħdija tal-eżoċitożi, fejn il-vesikoli jingħaqdu mal-membrana taċ-ċellula u jirrilaxxaw il-kontenut tagħhom barra ċ-ċellula.

Ekwazzjoni bijosintetika:

Traskrizzjoni tal-ġeni:

DNA → RNA

01

Traduzzjoni:

MRNA + Ribosome → Prepropeptide

02

Modifika tal-proteini prekursuri:

Prepropeptide + Enżimi → Proposta

03

Ipproċessar ta' peptidi prekursuri:

Proposta + Enżimi → C29H48N12O8

04

Sekrezzjoni:

C29H48N12O8+Vettura → Spazju extracellar

05

Discovering History

 

Fl-2006, it-tim ta 'riċerka mmexxi mill-istudjuż Franċiż Rougeot irrapporta formalment il-prodott fil-PNAS. Dan il-pentapeptide bis-sekwenza QRFSR l-ewwel ġie iżolat u estratt mill-bżieq uman, kodifikat mill-ġene PROL1 uman.

 

Ir-riċerka ħarġet minn investigazzjonijiet preliminari fuq is-sialorphin, il-peptide omologu tiegħu fil-firien. Ir-riċerkaturi skoprew li l-polipeptidi tal-bżieq isaħħu b'mod notevoli l-attività analġesika ta 'endorphins endoġeni, u sussegwentement identifikaw dan il-pentapeptide naturali b'attività inibitorja doppja kontra NEP u APN.

 

Assaġġi enżimatiċi in vitro vverifikaw il-kapaċità tiegħu li jimblokka d-degradazzjoni tal-enkephalin, u mudelli ta 'uġigħ fl-annimali kkonfermaw il-qawwa antinoċiċettiva tiegħu komparabbli mal-morfina. B'differenza mill-opjojdi eżoġeni, ma jagonizzax direttament ir-riċetturi tal-opjojdi, li jagħmilha l-ewwel peptide inibitorju tal-peptidase doppju endoġenu tal-bniedem ikkaratterizzat bis-sħiħ u huwa pijunier fil-mira ġdida għal analġeżija mhux-vizzjuża.

FAQ
 
 

Opiorphin trifluoroacetate huwa aktar b'saħħtu mill-morfina?

+

-

Il-bżieq tal-bniedem fih analġeżiku naturali msejjaħ opiorphin li, meta iżolat u kkonċentrat, huwa bejn wieħed u ieħor 6 darbiet aktar b'saħħtu mill-morfina f'dożi ekwivalenti fit-testijiet tal--imblukkar tal-uġigħ fuq l-annimali.

Tista 'estratt Opiorphin trifluoroacetate mill-bżieq?

+

-

Is-SUPRAS ibbażat fuq HFBA-, għalhekk, huwa kapaċi li jiġbed b'mod effiċjenti opiorphin minn kampjuni tal-bżieq u juri potenzjal għoli għad-determinazzjoni ta' diversi aċidi amminiċi u oligopeptidi minn kampjuni bijoloġiċi.

X'inhuma t-tliet drogi tat-tmiem tal-ħajja?

+

-

L-aktar mediċini preskritti b'mod komuni jinkludu acetaminophen, haloperidol, lorazepam, morphine, u prochlorperazine, u atropine tipikament misjuba f'kit ta 'emerġenza meta pazjent jiddaħħal f'faċilità ta' ospizju.

 

It-tags Popolari: opiorphin cas 864084-88-8, fornituri, manifatturi, fabbrika, bl-ingrossa, jixtru, prezz, bl-ingrossa, għall-bejgħ

Ibgħat l-inkjesta