Octreotide Trab CAS 79517-01-4

Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd huwa wieħed mill-manifatturi u l-fornituri l-aktar esperjenzati ta 'octreotide trab cas 79517-01-4 fiċ-Ċina. Merħba għall-ingrossa bl-ingrossa ta 'kwalità għolja octreotide trab cas 79517-01-4 għall-bejgħ hawn mill-fabbrika tagħna. Servizz tajjeb u prezz raġonevoli huma disponibbli.

Trab Octreotidehuwa analogu tas-somatostatin sintetizzat artifiċjalment (formula molekulari: C₄₉H₆₆N₁₀O₁₀S₂), eżistenti fil-forma ta' trab lajofilizzat abjad għal -abjad. Għandu jinħażen f'post mudlam u mkessaħ fi 2-8 gradi. Bħala derivattiv ta' octapeptide li jaġixxi fit-tul -, l-effett farmakoloġiku tiegħu huwa 30 darba aktar b'saħħtu minn dak tas-somatostatin naturali, b'half-life estiża għal 90-120 minuta (naturalment 2-3 minuti biss). Jaħdem billi jinibixxi s-sekrezzjoni ta 'ormoni bħal ormon tat-tkabbir (GH), insulina, glucagon, u 5-hydroxytryptamine.
Applikazzjonijiet ewlenin:
Tumuri endokrinali: Akromegalija (inibizzjoni tal-GH), Tumuri newroendokrinali (bħal sindromu karċinojdi);
Fsada gastrointestinali: Emostasi ta 'emerġenza għal qsim ta' variċi esophageal;
Mard rari: Ġestjoni fit-tul ta' iperinsuliniżmu konġenitali.
Nota dwar l-Użu: Għandu jiġi sospiż mill-ġdid fi stat sterili qabel injezzjoni taħt il-ġilda jew ġol-vini. Effetti sekondarji komuni jinkludu skumdità gastrointestinali, varjazzjonijiet taz-zokkor fid-demm, u r-riskju ta 'ġebel fil-marrara. Il-forma tat-trab hija konvenjenti għal preparazzjoni preċiża, iżda hija meħtieġa aderenza stretta mal-istandards GMP. Bħalissa, hija preparazzjoni ta' peptide użata b'mod komuni f'ambjenti kliniċi, u l-użu tagħha għal skopijiet mhux-mediċi huwa illegali.

Trab Octreotidehuwa analogu octapeptide sintetizzat artifiċjalment li jappartjeni għall-klassi ta 'analogi somatostatin. Għandu rwol terapewtiku f'diversi mard billi jinibixxi s-sekrezzjoni patoloġika ta 'peptidi fis-sistemi endokrinali gastrointestinali u pankreatiċi. L-użu ta 'octreotide għal gi fsada huwa komuni ħafna, l-injezzjoni kif tagħti hija xi ħaġa li għandna nkunu mħassba dwarha. Użi ta 'dan infużjoni huwa wiesa' u indikazzjonijiet, injezzjoni użi għandna nagħtu attenzjoni għal minn żmien għal żmien.

• Prevenzjoni ta 'kumplikazzjonijiet wara kirurġija tal-frixa

Wara kirurġija tal-frixa, kumplikazzjonijiet bħal fistula tal-frixa u fsada jistgħu jiġu evitati.

Prevenzjoni u terapija ta 'fsada variceal fl-istonku u esophageal: jistgħu jintużaw biex jipprevjenu u jikkuraw fsada variceal fl-istonku u esophageal, jitnaqqas ir-riskju ta' fsada mill-ġdid.

• It-terapija tal-akromegalija

Jista 'jintuża għat-terapija ta' akromegalija, speċjalment għal pazjenti b'sintomi residwi jew rikorrenti wara kirurġija u terapija bir-radjazzjoni. Jista 'jikkontrolla b'mod effettiv is-sintomi relatati tal-akromegalija, bħal uġigħ ta' ras, difetti fil-kamp viżiv, eċċ.

Eżenzjoni tal-karċinoma taċ-ċelluli tal-gżejjer funzjonali: Jista 'jtaffi s-sintomi u s-sinjali relatati mal-karċinoma taċ-ċelluli tal-gżejjer funzjonali, bħal ipogliċemija, iperinsulinemija, eċċ.

• Terapija adjuvanti għal mard tal-fwied

Jista 'jintuża bħala terapija awżiljarja għal mard tal-fwied bħal epatite u ċirrożi, li tgħin biex titnaqqas il-pressjoni portal u ttaffi s-sintomi relatati.

• Terapija konservattiva ta 'intussusception

F'xi każijiet, jista 'jintuża wkoll għal terapija konservattiva ta' intussusception, billi jinibixxi t-tnixxija ta 'fluwidu diġestiv, li jippermetti lill-parti ta' l-intussusception biex ikollha l-opportunità li tnaqqas lilha nnifisha.

• Riċerka dwar l-attività kontra-tumur

Għandu attività ta' kontra-tumur u jista' jimmedja l-apoptosi taċ-ċelluli, li tgħin biex jiġu studjati l-mekkaniżmi tal-okkorrenza u l-iżvilupp tat-tumur. Fil-laboratorju, jista 'jintuża għal esperimenti ta' kontra t-tumur in vitro u in vivo biex jesplora l-effett inibitorju tiegħu fuq it-tkabbir taċ-ċelluli tat-tumur.

• Riċerka relatata mal-ormon tat-tkabbir

komunement użata fil-laboratorju biex tistudja s-sekrezzjoni u r-regolamentazzjoni tal-ormon tat-tkabbir. Jista 'jinibixxi r-rilaxx tal-ormon tat-tkabbir, li jgħin biex jinkiseb fehim aktar profond tal-effetti fiżjoloġiċi u patoloġiċi tal-ormon tat-tkabbir.

• Screening u żvilupp tad-droga

Bħala analogu tas-somatostatin, jista 'jintuża għall-iskrinjar u l-iżvilupp tad-droga. Billi tistudja l-interazzjoni mal-mira, jistgħu jiġu skoperti molekuli ġodda ta 'mediċina b'effetti terapewtiċi potenzjali, li jippromwovu aktar il-proċess ta' żvilupp ta 'mediċini ġodda.

• Kultura taċ-ċelluli u stabbiliment ta 'mudell sperimentali

Jista 'jintuża fil-laboratorju biex jistabbilixxi mudelli ta' kultura taċ-ċelluli u mudelli ta 'annimali sperimentali biex jistudja l-mekkaniżmi ta' azzjoni tagħhom f'diversi stati ta 'mard. Bl-użu ta 'mudelli ta' ċelluli jew annimali pproċessati, il-proċessi tal-mard jistgħu jiġu simulati biex jiksbu fehim aktar profond tal-patoġenesi u l-istrateġiji terapewtiċi potenzjali tal-mard.

Is-sinteżi tal-laboratorju tatrab octreotidetipikament juża l-metodu Solid Phase Peptide Synthesis (SPPS). Dan il-metodu juża raża amminika fuq trasportatur ta'-fażi solida bħala l-materjal tal-bidu, u jibni katina peptide billi żżid b'mod sekwenzjali r-residwi ta' amino acids meħtieġa.

Għażla ta 'trasportatur ta' fażi solida

Agħżel trasportatur adattat tal-fażi solida għas-sintesi tal-peptidi, it-trasportaturi komunement użati jinkludu polimeri tal-istirene u alkoħol tal-polivinil. Waħħal ir-reżina amino fuq it-trasportatur biex tifforma reżina sintetika ta' fażi solida-.

Protezzjoni allyl tal-katina tal-ġenb

F'xi każijiet, sabiex jiġu evitati reazzjonijiet allyl tal-katina tal-ġenb matul il-proċess ta ' sinteżi, protezzjoni allyl hija meħtieġa. Gruppi protettivi komuni jinkludu gruppi trifluoroacetyl u chloroacetyl.

Deprotezzjoni tal-gruppi allyl tal-katina tal-ġenb

Wara li titlesta r-reazzjoni taċ-ċiklizzazzjoni fuq ir-residwu ta 'aċidu amminiku mixtieq, titwettaq ir-reazzjoni ta' deprotezzjoni ta 'gruppi allyl tal-katina tal-ġenb. Normalment, soluzzjonijiet aċidi jew alkalini jintużaw għal operazzjonijiet ta 'deprotection.

Kondensazzjoni tar-reżina amminika

L-aċidi amminiċi meħtieġa huma kkondensati b'reżina amminika biex jiffurmaw l-ewwel residwu ta 'aċidu amminiku tal-katina tal-peptidi. Ir-reazzjoni ta 'kondensazzjoni normalment tuża dichloromethane bħala s-solvent, N-hydroxysuccinimide (NHS) u 1- (3-Dimethylaminopropyl) -3-ethylcarbodiimide (EDC) bħala aġenti ta' akkoppjar.

R-CHOCO-NH-R + R-NH + NHS + C₂H₄Cl₂→ R-CHOCO-NH-R + NHS + C₂H₄Cl₂

Reazzjoni taċ-ċiklizzazzjoni

It-trasformazzjoni tal-ktajjen lineari tal-peptidi fi strutturi ċikliċi huwa wieħed mill-passi ewlenin fis-sintesi tiegħu. Iċ-ċiklizzazzjoni tista 'tinkiseb permezz ta' metodi differenti, bħall-iffurmar ta 'bonds ester, bonds amide, eċċ. Il-metodu ta' ċiklizzazzjoni użat komunement huwa li tgħaqqad tarf wieħed tal-katina tal-peptidi mat-tarf l-ieħor, li tifforma struttura ċirkolari.

Qtugħ u purifikazzjoni

Aqta' ktajjen ta' peptidi minn trasportaturi ta'-fażi solida u ppurifikahom biex tneħħi materja prima u prodotti sekondarji li ma rreaġixxewx. Ir-reaġenti tat-tqattigħ komuni jinkludu TFA (aċidu trifluoroacetic) jew HCl, eċċ. Il-purifikazzjoni normalment tinkiseb permezz ta 'kromatografija tal-kolonna jew kristallizzazzjoni.

Ittestjar u kontroll tal-kwalità

Is-sintetizzat huwa soġġett għal ttestjar u kontroll tal-kwalità permezz ta' metodi analitiċi bħall-ispettrometrija tal-massa u l-kromatografija likwida ta'-prestazzjoni għolja biex jiġi żgurat li l-purità u l-kwalità tiegħu jissodisfaw ir-rekwiżiti.

Din il-mediċina, bħala analogu tas-somatostatin octapeptide speċifiku ħafna u sintetizzat artifiċjalment, wriet prospetti wesgħin ta 'applikazzjoni u effetti terapewtiċi sinifikanti fil-qasam tal-mediċina klinika mill-bidu tagħha. Mhux biss jiret il-proprjetajiet farmakoloġiċi ewlenin tas-somatostatin naturali, iżda wkoll isaħħaħ l-attività bijoloġika u l-istabbiltà tiegħu permezz ta 'aġġustamenti strutturali sottili u ottimizzazzjonijiet, li jagħmilha rwol insostitwibbli fit-terapija ta' diversi mard relatat ma 'disfunzjoni pankreatika endokrinali u exocrine.

Mekkaniżmu farmakoloġiku ta 'octreotide

Inibixxi t-tnixxija endokrinali u tal-frixa

Il-frixa endokrinali, magħmula prinċipalment minn ċelluli tal-gżejjer tal-frixa, hija responsabbli biex toħroġ diversi ormoni, fosthom l-insulina u l-glucagon huma fatturi ewlenin fir-regolazzjoni tal-bilanċ tal-glukożju fid-demm. jista 'jingħaqad b'mod selettiv mar-riċetturi ta' somatostatin fuq membrani taċ-ċelluli tal-frixa billi jimita l-mekkaniżmu ta 'azzjoni tas-somatostatin, jattiva serje ta' mogħdijiet ta 'sinjalazzjoni u fl-aħħar jinibixxi s-sekrezzjoni ta' l-insulina minn ċelluli beta tal-frixa u sekrezzjoni ta 'glucagon minn ċelluli alfa tal-frixa. Dan il-proċess huwa partikolarment importanti għat-terapija tad-dijabete u l-kumplikazzjonijiet tagħha, minħabba li t-tnixxija eċċessiva ta 'l-insulina tista' taggrava r-reżistenza għall-insulina, u ż-żieda anormali tal-glucagon twassal għal kontroll diffiċli tal-livelli taz-zokkor fid-demm. L-intervent tiegħu jgħin biex jerġa 'jġib il-bilanċ tal-funzjoni tal-frixa u jippromwovi l-istabbiltà tal-glukożju fid-demm.

Inibixxi r-rilaxx tal-bikarbonat u l-enzimi diġestivi mill-frixa exocrine

Il-frixa exocrine hija magħmula prinċipalment minn ċelluli aċinar u ċelluli ductal, responsabbli biex inixxu meraq tal-frixa, li fih ammont kbir ta 'bikarbonat u diversi enzimi diġestivi (bħal tripsin, lipase pankreatika, amylase pankreatika, eċċ.), li huma kruċjali għad-diġestjoni u l-assorbiment tal-ikel. Madankollu, f'ċerti kundizzjonijiet patoloġiċi, bħal pankreatite akuta, aggravar akut ta 'pankreatite kronika, eċċ., Sekrezzjoni eċċessiva ta' meraq tal-frixa u attivazzjoni ta 'enzimi diġestivi jistgħu jikkawżaw awtodiġestjoni tat-tessut tal-frixa, li jwasslu għal reazzjonijiet infjammatorji severi u ħsara fit-tessuti. Inaqqas ir-rilaxx tal-bikarbonat u l-enzimi diġestivi billi jinibixxi l-attività ta 'sekrezzjoni taċ-ċelluli aċinar, u b'hekk itaffi l-piż tal-awtodiġestjoni tal-frixa u jipproteġi t-tessut tal-frixa minn aktar ħsara. Dan il-mekkaniżmu ta 'azzjoni jagħmel din il-mediċina waħda mill-mediċini preferuti għall-kura tal-pankreatite akuta u l-prevenzjoni tar-rikorrenza tagħha.

Applikazzjoni klinika ta 'trab octreotide

Terapija ta’ pankreatite akuta

Il-pankreatite akuta hija marda tal-frixa kkawżata mill-awtodiġestjoni tat-tripsin. Il-bidu tiegħu huwa f'daqqa, il-kundizzjoni hija perikoluża, u r-rata ta 'mortalità hija għolja. Din saret mediċina importanti fit-terapija tal-pankreatite akuta billi tinibixxi t-tnixxija exocrine tal-frixa, tnaqqas l-istimulazzjoni u l-ħsara tal-meraq tal-frixa għat-tessut tal-frixa, u ttaffi r-rispons infjammatorju sistemiku. Ir-riċerka wriet li l-applikazzjoni bikrija tagħha tista 'tnaqqas b'mod sinifikanti l-inċidenza ta' kumplikazzjonijiet u mortalità fil-pankreatite akuta, u ttejjeb il-pronjosi tal-pazjenti.

Trattament adjuvanti għal pankreatite kronika

Pazjenti b'pankreatite kronika ħafna drabi jesperjenzaw uġigħ addominali rikorrenti, disfunzjoni endokrinali tal-frixa, u sintomi oħra. Permezz tal-effett inibitorju tiegħu fuq is-sekrezzjoni exocrine tal-frixa, jista 'jtaffi s-sintomi ta' uġigħ addominali kkawżati minn sekrezzjoni eċċessiva ta 'meraq tal-frixa fil-pazjenti, filwaqt li jgħin ukoll biex jipproteġi t-tessut tal-frixa u jdewwem il-progressjoni tal-marda. Barra minn hekk, jista 'jtejjeb il-funzjoni endokrinali tal-frixa u jippromwovi t-tnixxija u l-użu ta' l-insulina, li huwa partikolarment applikabbli għal pazjenti b'pankreatite kronika bid-dijabete.

Dan huwa analogu octapeptide sintetiku li jaħdem fit-tul li jimita l-azzjonijiet bijoloġiċi ta 'somatostatin endoġenu iżda juri stabbiltà metabolika mtejba b'mod sinifikanti u attività farmakoloġika fit-tul. Jaġixxi bħala agonist selettiv għar-riċetturi tas-somatostatin, b'affinità għolja għas-sottotipi 2, 3, u 5, li huma mqassma b'mod wiesa 'f'tessuti bħall-moħħ, l-ipotalamu, il-glandola pitwitarja, il-frixa u l-passaġġ gastrointestinali.

Malli jorbot ma 'dawn ir-riċetturi, jattiva mogħdijiet ta' sinjalazzjoni akkoppjati mal-proteini Gi inibitorji, inaqqas il-konċentrazzjonijiet intraċellulari ta 'adenosine monophosphate ċikliku (cAMP), u sussegwentement irażżan il-proliferazzjoni anormali taċ-ċelluli u t-tnixxija eċċessiva tal-ormoni, u tagħmilha effettiva ħafna fil-ġestjoni ta' disturbi mmexxija mill-ormoni. Lil hinn mill-użu stabbilit sew tiegħu fl-akromegalija, għandu rwol kritiku biex itaffi s-sintomi li jbiddlu l-ħajja ikkawżati minn diversi tumuri newroendokrinali, inklużi tumuri karċinojdi u tumuri vażoattivi li jxerrdu peptidi intestinali (VIP).

Dawn in-neoplażmi ta 'spiss jirrilaxxaw kwantitajiet kbar ta' sustanzi bijoattivi li jikkawżaw dijarea severa bl-ilma, fwawar fil-ġilda, bugħawwieġ addominali, u disturbi ta 'elettroliti. Billi jinibixxi bil-qawwa l-ipersekrezzjoni ta' dawn l-ormoni patoġeniċi, itaffi b'mod effettiv is-sintomi, itejjeb l-istatus nutrittiv, u jtejjeb il-kwalità tal-ħajja tal-pazjenti. Klinikament, din il-mediċina hija disponibbli f'formulazzjonijiet multipli, inklużi soluzzjonijiet injettabbli b'rilaxx immedjat għal ġestjoni akuta u injezzjonijiet depożiti li jaħdmu fit-tul għal kontroll terapewtiku sostnut, li jippermettu skedi ta 'dożaġġ personalizzati li jadattaw għal kundizzjonijiet differenti ta' mard u rekwiżiti tal-pazjent.

Għalkemm reazzjonijiet ħfief gastrointestinali avversi bħal uġigħ addominali, dardir, dijarea, u gassijiet jistgħu jseħħu waqt it-terapija inizjali, dawn l-effetti huma ġeneralment temporanji u tollerati tajjeb b'użu kontinwu. Minħabba l-mekkaniżmu ta’ mira tar-riċettur speċifiku ħafna u l-effikaċja klinika affidabbli, jibqa’ aġent terapewtiku indispensabbli għal mard li jinvolvi produzzjoni żejda ta’ ormoni u tkabbir ċellulari mhux ikkontrollat. Studji kliniċi li għaddejjin ikomplu jesploraw l-applikazzjonijiet estiżi tiegħu, inklużi użi potenzjali f'disturbi infjammatorji, ċerti tipi ta 'kanċer, u kundizzjonijiet oħra fejn is-sinjalar tas-somatostatin jista' jipprovdi benefiċċji terapewtiċi.

It-tags Popolari: octreotide trab cas 79517-01-4, fornituri, manifatturi, fabbrika, bl-ingrossa, jixtru, prezz, bl-ingrossa, għall-bejgħ