Lypressin CAS 50-57-7

Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd huwa wieħed mill-manifatturi u l-fornituri l-aktar esperjenzati ta 'lypressin cas 50-57-7 fiċ-Ċina. Merħba għall-ingrossa bl-ingrossa ta 'kwalità għolja lypressin cas 50-57-7 għall-bejgħ hawn mill-fabbrika tagħna. Servizz tajjeb u prezz raġonevoli huma disponibbli.

Lypressinvasopressin (magħruf ukoll bħala vasopressin) huwa ormon 9-peptide imnixxi minn ċelloli tan-nervituri fin-nuklei supraoptic u paraventrikulari tal-ipotalamu, li jiġi rilaxxat wara li jilħaq il-lobu ta 'wara tan-newroipofiżi permezz tal-passaġġ pitwitarju ipotalamika. Formula molekulari C46H65N13O12S2, CAS 50-57-7. Normalment jeżisti fil-forma ta 'trab kristallin abjad jew kemmxejn safrani. Dan it-trab huwa stabbli f'temperatura tal-kamra, mhux faċilment igroskopiku, u huwa faċli biex jinħażen u jittrasporta. Il-forma tiegħu hija trab amorfu, b'partiċelli fini u fluwidità tajba. Għandu solubilità tajba fl-ilma u jista 'jifforma soluzzjoni ċara u trasparenti. Taħt kundizzjonijiet ta 'pH differenti, is-solubilità tagħha tista' tvarja, iżda ġeneralment iżżomm solubilità għolja fil-medda tal-pH fiżjoloġika. Jesibixxi stabbiltà tajba f'temperatura tal-kamra u ma jiġix affettwat faċilment mid-dawl, is-sħana u l-umdità, li jwassal għal dekompożizzjoni jew deterjorazzjoni. Madankollu, l-istabbiltà tagħha tista 'tiġi affettwata sa ċertu punt f'ambjenti ta' temperatura għolja jew umdi. Għalhekk, waqt il-ħażna u l-użu, għandha tingħata attenzjoni biex jiġu evitati temperaturi għoljin u umdità, iż-żamma tan-nixfa u l-indafa. Il-piż molekulari żgħir jippermettilu li jippenetra malajr il-membrana taċ-ċellula u jeżerċita l-effetti tiegħu. L-istruttura molekulari tagħha fiha gruppi funzjonali multipli, inklużi bonds amide, gruppi karbossiliċi, u gruppi amino, li għandhom rwoli importanti fl-irbit tar-riċetturi tad-droga u l-metaboliżmu tad-droga fil-ġisem. Il-funzjoni ewlenija tagħha hija li ttejjeb il-permeabilità tat-tubu tal-ġbir għall-ilma, tippromwovi l-assorbiment tal-ilma, u hija ormon regolatorju ewlieni għall-konċentrazzjoni u d-dilwizzjoni tal-awrina. Barra minn hekk, dan l-ormon jista 'wkoll itejjeb il-permeabilità tal-kanal tal-ġbir medullari ta' ġewwa għall-urea.

Lypressinvasopressin (Lysiparessin) huwa kompost peptide sintetizzat billi timmodifika kimikament vasopressin naturali (AVP). Il-karatteristika strutturali ewlenija tagħha hija s-sostituzzjoni ta 'arginine fit-8 pożizzjoni tal-molekula oriġinali b'lysine, u l-formazzjoni ta' prodrug billi torbot tliet gliċeroli fit-tmiem N-. Din is-sustanza tirrilaxxa ingredjenti attivi wara idroliżi enżimatika fil-ġisem, tattiva b'mod selettiv riċetturi V1 fuq muskolu lixx vaskulari u riċetturi V2 fuq ċelluli epiteljali tal-kanal li jiġbru l-kliewi, jeżerċitaw effetti farmakoloġiċi bħall-kostrizzjoni tal-vini tad-demm vixxerali, regolazzjoni tal-pressjoni portal, u promozzjoni ta 'riassorbiment ta' ilma.

Trattament Kliniku: Indikazzjonijiet Ewlenin u Mekkaniżmi Terapewtiċi

 

1. Trattament preċiż tal-kumplikazzjonijiet taċ-ċirrożi tal-fwied
(1) Fsada variceal esophageal
Bl-attivazzjoni tar-riċettur V1 tal-muskolu vaskulari lixx vixxerali, il-fluss tad-demm tal-vina portal jitnaqqas b'35%, u b'mod sinifikanti jnaqqas ir-riskju ta 'qsim tal-vini varikużi. Provi kliniċi wrew li r-rata ta 'suċċess tagħha fil-kontroll ta' fsada variceal esophageal akuta hija 76% -85%, ħafna ogħla minn mediċini tradizzjonali (bħal 65% -70% ta 'analogi somatostatin). Il-mekkaniżmu huwa li tikkuntratta b'mod selettiv l-arterja splenika filwaqt li tiddilata l-arterja renali, tiżdied ir-rata ta 'filtrazzjoni glomerulari b'56%, tinżamm perfużjoni renali filwaqt li tnaqqas il-pressjoni portal, u tnaqqas ir-riskju ta' sindromu epatorenali.

 

(2) Sindromu epatorenali
Fi studju multiċentriku li sar fl-2017, ir-rata ta 'remissjoni sħiħa tal-krejatinina fis-serum f'pazjenti b'sindromu epatorenali kienet 56%, li kienet 11-il darba ogħla mill-grupp ta' kontroll (5%). Tnaqqas il-konġestjoni intestinali u ttejjeb l-emodinamika renali billi tikkostrinġi l-vini tad-demm vixxerali, filwaqt li tinibixxi l-attività tas-sistema renin-angiotensin u tnaqqas ir-reżistenza vaskulari renali. Il-kors ta 'dożaġġ standard huwa injezzjoni ġol-vini ta' 1-2mg kull 4-6 sigħat, u l-livelli tas-sodju fid-demm għandhom jiġu mmonitorjati biex jipprevjenu l-iżbilanċ tal-elettroliti.

 

2. Strateġiji awżiljarji għat-trattament ta 'xokk
(1) Xokk settiku
It-titjib tal-perfużjoni tal-organi billi tiżdied il-pressjoni arterjali medja (MAP) huwa partikolarment adattat għal pazjenti li ma jirrispondux għar-risuxxitazzjoni tal-fluwidu. Meta mqabbel ma 'norepinephrine, l-inċidenza ta' reazzjonijiet avversi bħall-kostrizzjoni tal-arterja koronarja tnaqqset għal 2.3%, u ma żiedx il-konsum tal-ossiġnu mijokardijaku. Prova kkontrollata randomised li tinvolvi 200 pazjent uriet li l-użu kombinat ta 'vasopressin jista' jżid l-indiċi ta 'ossiġenazzjoni (PaO ₂/FiO ₂) minn (180 ± 30) mmHg għal (250 ± 40) mmHg u jqassar il-ħin tal-ventilazzjoni mekkanika b'40%.

 

(2) Xokk kardjoġeniku
F'infart mijokardijaku akut flimkien ma 'xokk kardjoġeniku, il-kontrazzjoni tal-vini tad-demm periferali tintuża biex tnaqqas il-produzzjoni kardijaka, tbaxxi l-preload ventrikulari tax-xellug, u ttejjeb il-kuntrattilità mijokardijaka. Esperimenti fuq l-annimali wrew li jista 'jżid il-produzzjoni kardijaka b'15% -20% u jnaqqas il-pressjoni tal-feles kapillari pulmonari (PCWP) b'25% -30%.

Indikazzjonijiet speċjali: minn mard sottostanti għal regolazzjoni tal-imġieba

 

1. Trattament differenzjat tad-dijabete insipidus
(1) Dijabete insipidus ċentrali
Spray tal-lysine vasopressin (1-2 sprejs kull darba, 3-5 darbiet kuljum) jista 'jippromwovi r-riassorbiment tal-ilma fit-tubuli renali billi jattiva riċettur V2, u jnaqqas il-volum tal-awrina b'50% -70%. L-effett antidijuretiku tiegħu huwa madwar 50% aktar b'saħħtu mill-AVP naturali, iżda l-proprjetajiet vasokostrittivi tiegħu jimmanifestaw biss f'dożi għoljin, li jagħmilha aktar sikura għal pazjenti ħfief għal moderati. Studju ta 'segwitu fit-tul wera li l-konċentrazzjoni tas-sodju fid-demm ta' pazjenti li jieħdu medikazzjoni standardizzata baqgħet stabbli f'(140 ± 5) mmol/L, u l-frekwenza ta 'attakki ta' deidrazzjoni naqset bi 80%.

 

(2) Dijabete insipidus renali
Minħabba d-disfunzjoni tar-riċetturi V2 f'pazjenti b'dijabete insipidus renali, l-effett terapewtiku huwa limitat, iżda jista 'jissaħħaħ bl-użu kombinat ta' dijuretiċi thiazide (bħal hydrochlorothiazide). Il-mekkaniżmu huwa li l-komposti tat-thiazide jżidu indirettament l-espressjoni ta 'aquaporin 2 (AQP2) billi jnaqqsu r-riassorbiment tas-sodju tubulari renali, u għandhom effett sinerġistiku ma' lysine vasopressin.

2. Applikazzjonijiet esploratorji ta' funzjonijiet newrobijoloġiċi
(1) Regolament tal-imġieba tal-annimali
Fil-mudell tal-ħaxix tal-ħaxix, l-imblukkar tar-riċettur tal-vasopressin tal-moħħ irriżulta f'90% tal-individwi li jitilfu l-ispeċifiċità għas-sieħeb oriġinali tagħhom.

 

Is-supplimentazzjoni ta 'l-injezzjoni ta' din is-sustanza tista 'tirrestawra l-kapaċità ta' rikonoxximent tas-sieħeb fil-ġrieden sperimentali. Il-mekkaniżmu jista 'jkun relatat mal-effett ta' "irbit kimiku tas-sieħeb" tar-rilaxx tad-dopamina fl-ipotalamu, li jipprovdi mudell ta 'spjegazzjoni ta' livell molekulari għall-istudju tal-imġieba soċjali tal-annimali.

(2) Attività kontra l-ħsara
Fl-esperiment tal-hot plate tal-firien, il-latency tar-reazzjoni tal-flick tad-denb ġiet imtawla b'mod sinifikanti (minn 5.2 sekondi għal 8.7 sekondi), li nkiseb billi jiġi attivat ir-riċettur V1 fin-newroni tal-qrun dorsali tas-sinsla. Barra minn hekk, fis-saff tal-muskoli tal-utru tal-ħnieżer, jista 'jtejjeb il-kuntrattilità billi jżid il-konċentrazzjoni intraċellulari tal-jone tal-kalċju, li jissuġġerixxi applikazzjonijiet potenzjali fl-ostetrija.

Applikazzjonijiet ta 'Riċerka: Drogi ta' Għodda u Kostruzzjoni tal-Mudell

 

1. Riċerka farmakoloġika tar-riċetturi
Bħala agonist selettiv tar-riċetturi V1/V2, huwa użat ħafna f'esperimenti ta 'rbit tar-riċetturi. L-affinità tagħha għar-riċetturi V1 hija tliet darbiet dik tar-riċetturi V2, li tagħmellipressinkomunement użati biex jiddistingwu l-funzjonijiet tas-sottotip tar-riċettur. Pereżempju, f'esperimenti ta 'strixxi vaskulari ex vivo, jista' jikkuntratta ċrieki aortiċi tal-firien b'mod dipendenti fuq il-konċentrazzjoni (EC50=0.3nM), filwaqt li l-effett antidijuretiku tiegħu jeħtieġ konċentrazzjoni ogħla (EC50=10nM).

 

2. Kostruzzjoni ta 'mudelli ta' mard
F'mudell tal-firien ta 'pressjoni għolja portali kkawżata minn ċirrożi, infużjoni kontinwa ta' vasopressin (0.1mg/kg/h) tista 'tnaqqas il-pressjoni tal-vini portali minn (18 ± 2) cmH ₂ O għal (12 ± 1) cmH2O mingħajr ma tikkawża varjazzjonijiet sistemiċi fil-pressjoni tad-demm. Dan il-mudell jipprovdi pjattaforma stabbli għall-evalwazzjoni ta 'mediċini ġodda kontra l-pressjoni għolja portal.

3. Intermedju għas-sintesi tad-droga
Jista' jintuża bħala intermedjarju ewlieni għas-sintesi tat-terlipressin (N - - triglycosyl-8-lysine-pressin). Terlipressin itawwal il-half-life tiegħu għal 6 sigħat permezz ta 'modifika tat-trigliċeridi u huwa mediċina ta' l-ewwel linja għat-trattament ta 'fsada variceal fiċ-ċirrożi tal-fwied. Fl-2023, id-daqs tas-suq globali tat-terlipressin se jilħaq 1.2 biljun dollaru Amerikan, b'intermedji tal-lysine vasopressin jammontaw għal aktar minn 30%.

Vasopressin (AVP) huwa ormon neuropeptide endoġenu importanti li għandu funzjonijiet bħar-regolazzjoni tal-bilanċ tal-ilma, vasokostrizzjoni, u kontra d-dijureżi fil-ġisem tal-bniedem.

Is-sinteżi tal-laboratorju normalment tinvolvi żewġ passi ewlenin: sinteżi ta 'ktajjen ta' peptidi prekursuri u modifika sussegwenti. Dawn li ġejjin huma l-passi dettaljati:

Din li ġejja hija l-ekwazzjoni kimika għas-sintesi tal-ktajjen tal-peptidi prekursuri u l-passi ta' modifika sussegwenti (espressi f'forma simplifikata):

1. Sinteżi tal-ktajjen tal-peptidi prekursuri:

-Aċidi amminiċi attivati: H₂N-AA1-COOH+attivatur → AA1-O-attivatur

-Katina tal-peptidi attivata: AA1-O-attivatur+H₂N-AA2-COOH → AA1-AA2-O-attivatur

-Irrepeti l-passi ta' hawn fuq sakemm tiġi sintetizzata l-katina sħiħa tal-peptide prekursur.

2. Modifiki sussegwenti:

-Tneħħija ta' gruppi protettivi: Dmoc Arg → Arg

-Reazzjoni ta' ossidazzjoni: AA1-AA2-AA3-S-AA4-AA5 → AA1-AA2-AA3-S-AA4-AA5

-Xoljiment u rikristallizzazzjoni: AA1-AA2-AA3-S-AA4-AA5+solvent → Kristalli

-Separation and purification: Crystals+separation and purification reagents ->Vasopressin pur

Għandu jiġi nnutat li l-metodu ta ' sinteżi tal-laboratorjuLypressinhuwa kumpless u ingombranti, u jista 'jinvolvi kundizzjonijiet sperimentali speċifiċi u għażla ta' reaġent. Għalhekk, f'operazzjoni prattika, jista 'jkun hemm xi passi dettaljati u kundizzjonijiet ta' reazzjoni li jeħtieġ li jiġu aġġustati u ottimizzati skond ċirkostanzi speċifiċi.

It-tags Popolari: lypressin cas 50-57-7, fornituri, manifatturi, fabbrika, bl-ingrossa, jixtru, prezz, bl-ingrossa, għall-bejgħ