Sulfate tianeptine, magħruf ukoll bħala 7- [(3-chloro-6,11-dihydro-6-methyldibenzo [c, f] [1,2] - thiazepan-11-yl) - amino] aċidu hepanoic S, sulfat S S, Sulfate, formula molekulari C21H25Cln2O4S, CAS 1224690-84-9. Normalment teżisti fil-forma ta 'trab kristallin solidu abjad jew abjad u huwa intermedjarju farmaċewtiku importanti użat prinċipalment għat-trattament tad-depressjoni. Bħala ingredjent farmaċewtiku importanti, l-użu tiegħu huwa ffokat prinċipalment fuq it-trattament tad-depressjoni u kwistjonijiet relatati mas-saħħa mentali. Il-mekkaniżmu farmakoloġiku uniku tiegħu, l-effikaċja klinika tajba, u s-sigurtà jagħmluha użata ħafna fil-prattika klinika. Barra minn hekk, għandha użi multipli bħal riċerka xjentifika u kummerċ barrani, li tagħmel kontribuzzjonijiet importanti għall-iżvilupp tal-industrija farmaċewtika.
Il-prodotti tagħna
|
|
|
Tianeptine sulfate CoA
Sulfate tianeptine, bħala ingredjent farmaċewtiku importanti, jintuża prinċipalment fil-qasam tal-mediċina, speċjalment fit-trattament tad-depressjoni u problemi relatati mas-saħħa mentali.
1. Effett anti-dipressant:
Huwa jaġixxi prinċipalment fuq is-sistema 5-hydroxytryptamine (5-HT), u b'differenza minn anti-dipressanti triċikliċi tradizzjonali (TCA), jista 'jżid ir-rkupru ta' 5-HT fil-qasma sinattika, li jista 'jkollu effett fuq it-titjib ta' konduzzjoni newronali 5-HT. Dan il-mekkaniżmu uniku jippermetti li tianeptin biex juri effikaċja simili fit-trattament anti-dipressanti bħala mediċini tradizzjonali, iżda b'tollerabilità u sigurtà aħjar.
M'għandu l-ebda affinità għal riċetturi kolinerġiċi jew adrenerġiċi, għalhekk ma jikkawżax effetti sekondarji relatati ma 'dawn is-sistemi, bħal sintomi antikinerġiċi jew reazzjonijiet kardjovaskulari avversi.
3. L-effett fuq disturbi fil-burdata:
Bħala klassifikazzjoni ta 'anti-dipressanti, taqa' bejn anti-dipressanti sedattivi u anti-dipressanti eċċitanti. Għandu ċertu effett fuq disturbi fil-burdata, speċjalment fit-titjib tas-sintomi ta 'skumdità gastro-intestinali relatati ma' ansjetà u disturbi fil-burdata.
2. Effett Kontra l-Ansjetà:
Studji kliniċi wrew li hija effettiva wkoll fit-trattament tas-sintomi ta 'ansjetà, u f'xi studji, ir-rata ta' tnaqqis tal-punteġġ ta 'HAMA (Hamilton Ansjetà) fi tmiem is-6 ġimgħa hija saħansitra kemmxejn ogħla minn mediċini tradizzjonali kontra l-ansjetà bħal amitriptyline. Dan jindika li tianeptin għandu vantaġġi potenzjali fit-trattament ta 'pazjenti b'dipressjoni akkumpanjati minn ansjetà.
1. Trattament għad-depressjoni:
Hija waħda mill-mediċini importanti użati għall-kura tad-depressjoni. Il-mekkaniżmu anti-dipressanti uniku tiegħu wera effikaċja tajba u tollerabilità fil-prattika klinika, li għamilha xierqa għal trattament fit-tul.
2. Trattament ta 'sintomi ta' ansjetà:
Minħabba l-effikaċja tagħha fit-trattament tas-sintomi ta 'ansjetà, ħafna drabi jintuża għat-trattament ta' pazjenti b'dipressjoni akkumpanjati minn ansjetà. Dan l-effett doppju jippermetti lill-pazjenti jtaffu fl-istess ħin is-sintomi ta 'depressjoni u ansjetà matul il-proċess ta' trattament, u jtejbu l-kwalità tal-ħajja tagħhom.
3. Trattament ta 'għajnuna għal kwistjonijiet oħra ta' saħħa mentali:
Jista 'jkollu wkoll ċertu effett fuq il-personalità u d-disturbi fl-imġieba li jseħħu fl-alkoħoliċi matul il-perjodu ta' astinenza tagħhom. Barra minn hekk, studji wrew li tianeptin jista 'jkollha wkoll ċerti effetti fuq it-titjib ta' problemi ta 'saħħa mhux mentali bħall-ażma fit-tfulija, iżda dawn l-applikazzjonijiet għadhom jeħtieġu aktar riċerka u validazzjoni klinika.
Karatteristiċi u sigurtà tad-droga
1. Assorbiment u distribuzzjoni:
Huwa assorbit malajr u kompletament u mqassam fil-passaġġ diġestiv, b'rata li torbot il-proteina fil-plażma (PPB) sa 94%. Dan jippermetti li d-drogi jidħlu malajr fil-fluss tad-demm u jaġixxu fuq organi fil-mira.
2. Metaboliżmu u eskrezzjoni:
Metabolizzat kompletament fil-fwied permezz ta 'ossidazzjoni u n-demetilazzjoni. Il-half-life tat-tneħħija tagħha (T1 / 2) hija relattivament qasira, fi 2.5 sigħat. Il-mediċina titneħħa prinċipalment fil-forma ta 'metaboliti permezz ta' l-awrina, b'ammont żgħir ħafna (madwar 8%) tal-mediċina oriġinali mneħħija mill-kliewi. Il-half-life ta 'tneħħija tad-droga f'pazjenti b'insuffiċjenza tal-kliewi għandha tiġi estiża b'madwar siegħa.
1. Skopijiet ta 'riċerka:
Bħala intermedju farmaċewtiku, għandu valur ta 'riċerka xjentifika importanti fil-proċess ta' żvilupp tad-droga. Ir-riċerkaturi jistgħu jużaw il-mekkaniżmu farmakoloġiku uniku tiegħu biex jiżviluppaw u jistudjaw mediċini ġodda.
2. Skopijiet tal-Kummerċ Barrani:
Minħabba l-applikazzjoni mifruxa tagħha u d-domanda tas-suq fl-industrija farmaċewtika, hija saret ukoll wieħed mill-prodotti importanti għall-esportazzjonijiet tal-kummerċ barrani. Id-domanda dejjem tiżdied għal tianeptin sulfate minn kumpaniji farmaċewtiċi domestiċi u barranin u istituzzjonijiet ta 'riċerka mexxew il-prosperità tas-suq tal-kummerċ barrani tagħha.
Bħala intermedjarju farmaċewtiku importanti, il - metodu ta 'sinteżi tiegħu huwa ta' sinifikat kbir għall -Sulfate tianeptineu riċerka u żvilupp ta 'drogi. Is-sintesi ta 'sulfamethoxazole ġeneralment tinvolvi passi multipli, inkluża l-għażla ta' materja prima, is-sintesi ta 'intermedji, u r-reazzjoni finali tal-formazzjoni tal-melħ. Dawn il-passi jeħtieġu tħaddim preċiż u kontroll strett tal-kundizzjonijiet ta 'reazzjoni biex jiġi żgurat il-purità u r-rendiment tal-prodott.
Passi speċifiċi ta 'sinteżi
Is-sintesi ta 'sulfamethoxazole ġeneralment tibda minn materjali ta' tluq speċifiċi, bħal 7-aminoheptanoate etil ester, 5,8-dichloro-10-dioxo-111-methyldibenzo [c, f] thiazepine, eċċ. Dawn il-materja prima għandhom jiġu ppurifikati u pproċessati biex jilħqu r-rekwiżiti ta 'reazzjoni ta' sinteżi.
Fil-proċess tas-sintetizzazzjoni tas-sulfamethoxazole sulfate, ġeneralment huwa meħtieġ li jiġu sintetizzati serje ta 'intermedji. Il-passi ta 'sinteżi ta' dawn l-intermedji huma kumplessi u kritiċi, li jaffettwaw direttament il-kwalità u r-rendiment tal-prodott finali. Dan li ġej huwa mogħdija ta 'sinteżi intermedja possibbli:
Soluzzjoni finali
Pass 1: Reazzjoni ta 'esterifikazzjoni
React 7-aminoheptanoic acid etiliku b'reaġent ta 'aċilazzjoni xieraq biex tiġġenera l-prodott ta' esterifikazzjoni korrispondenti. Dan il-pass ġeneralment jitwettaq taħt kondizzjonijiet aċidużi jew alkalini u jeħtieġ kontroll tat-temperatura u l-ħin tar-reazzjoni.
Pass 2: reazzjoni taċ-ċiklizzazzjoni
Irreaġixxi l-prodott ta 'esterifikazzjoni miksub fil-pass ta' qabel b'reaġenti ta 'ċiklizzazzjoni bħal 5,8-dichloro-10-dioxo-11-methyldibenzo [C, F] thiazepine biex tiġġenera intermedja li fiha l-iskeletru ta' tianeptin. Dan il-pass jista 'jirrikjedi l-preżenza ta' katalist u l-kontroll tat-temperatura tar-reazzjoni, il-pressjoni u l-kundizzjonijiet tas-solvent.
Pass 3: Idroliżi u aċidifikazzjoni
Hydrolyze u aċidifika l-intermedju miksub mir-reazzjoni taċ-ċiklizzazzjoni biex jitneħħew gruppi protettivi u jintroduċu l-gruppi funzjonali mixtieqa. Dan il-pass ġeneralment jirrikjedi l-użu ta 'soluzzjoni aċiduża u l-kontroll tat-temperatura u l-ħin tar-reazzjoni.
Wara li tinkiseb il-forma ta 'aċidu ta' tianeptin, din teħtieġ li tiġi kkonvertita fil-forma tas-sulfat. Dan il-pass ġeneralment jinkiseb permezz ta 'reazzjoni ta' formazzjoni ta 'melħ, li tinvolvi li tirreaġixxi l-aċidu tianeptin b'aċidu sulfuriku jew sulfat biex tipproduċi tianeptin sulfate. Dan li ġej huwa pass possibbli ta 'reazzjoni ta' formazzjoni ta 'melħ:
Soluzzjoni finali
Pass 1: Ħoll u ħawwad
Ħoll l-aċidu tianeptinic f’solvent adattat, bħal etanol jew metanol. Imbagħad, żid soluzzjoni ta 'aċidu sulfuriku jew sulfat mas-soluzzjoni u ħawwad sewwa.
Pass 2: Reazzjoni u Kristallizzazzjoni
Ħalli r-reazzjoni tipproċedi għal perjodu ta 'żmien taħt it-temperatura xierqa u l-kundizzjonijiet tat-taħwid. Hekk kif ir-reazzjoni timxi 'l quddiem, sulfamethoxazole sulfate se jippreċipita gradwalment. F'dan il-punt, il-proċess ta 'kristallizzazzjoni jista' jiġi promoss billi tkessaħ jew tiżdied solventi oħra.
Pass 3: Filtrazzjoni u tnixxif
Iffiltra u iġbor is-sulfat tas-sulfamethoxazole preċipitat, u aħsel b'solvent xieraq biex tneħħi l-impuritajiet. Imbagħad, nixxef il-prodott f'temperatura xierqa għal piż kostanti biex tinkiseb sulfat ta 'sulfamethoxazole pur.
Ottimizzazzjoni u Titjib ta 'Metodi ta' Sintesi
Fil-proċess tas-sintetizzazzjoni tas-sulfamethoxazole sulfate, ir-riċerkaturi ġeneralment jottimizzaw u jtejbu l-metodu ta 'sinteżi sabiex itejbu l-purità u r-rendiment tal-prodott. Hawn huma xi miżuri ta 'ottimizzazzjoni possibbli:
Għażla u proċessar ta 'materja prima:
Agħżel materja prima ta 'purità għolja u tgħaddi minn trattament strett ta' purifikazzjoni biex tnaqqas l-impatt ta 'impuritajiet fuq ir-reazzjoni ta' sinteżi.
01
Kontroll tal-kundizzjonijiet tar-reazzjoni:
Jikkontrolla b'mod preċiż it-temperatura tar-reazzjoni, il-pressjoni, it-tip ta 'solvent, u d-doża biex jottimizza l-proċess ta' reazzjoni u jtejjeb il-kwalità tal-prodott.
02
L-użu ta 'katalisti:
Uża katalisti xierqa f'passi kritiċi biex tħaffef ir-rati ta 'reazzjoni u ttejjeb ir-rendiment tal-prodott.
03
Purifikazzjoni ta 'intermedji:
Purifikazzjoni ta 'intermedji ġġenerati matul il-proċess ta' sinteżi biex jitneħħew l-impuritajiet u jtejbu l-effiċjenza u l-kwalità tal-prodott ta 'reazzjonijiet sussegwenti.
04
Ottimizzazzjoni tar-reazzjoni tal-formazzjoni tal-melħ:
Tagħżel reaġenti xierqa ta 'formazzjoni ta' melħ u kundizzjonijiet ta 'reazzjoni biex tiżgura l-progress bla xkiel tar-reazzjoni tal-formazzjoni tal-melħ u l-purità tal -Sulfate tianeptine.
05
Reazzjonijiet avversi
Sulfate tianeptinehuwa kompost b'effetti farmakoloġiċi uniċi li jintużaw klinikament biex jikkuraw ċerti disturbi mentali u psikoloġiċi. Madankollu, bħal mediċini oħra, jista 'jġib ukoll serje ta' reazzjonijiet avversi filwaqt li jeżerċitaw effetti terapewtiċi. Dawn ir-reazzjonijiet avversi mhux biss jaffettwaw l-effettività tat-trattament u l-kwalità tal-ħajja tal-pazjenti, iżda jistgħu saħansitra jikkawżaw ħsara lis-saħħa fiżika tagħhom f'każijiet severi.
Reazzjonijiet avversi tas-sistema kardjovaskulari
Sintomi u manifestazzjonijiet komuni
Palpitazzjonijiet: Il-pazjenti jistgħu jħossu taħbit tal-qalb mgħaġġel, palpitazzjonijiet, u xi kultant taħbit tal-qalb irregolari. L-okkorrenza ta 'palpitazzjonijiet tista' tkun dovuta għal sulfat ta 'tianeptine li jaffettwa r-regolazzjoni tas-sistema nervuża awtonomika tal-qalb, li twassal għal żieda fl-eċċitabilità tas-sistema nervuża simpatetika u żieda fir-rata tal-qalb.
Fluttwazzjonijiet tal-pressjoni tad-demm: Xi pazjenti jistgħu jesperjenzaw żieda jew tnaqqis fil-pressjoni. Iż-żieda tal-pressjoni tad-demm tista 'tkun relatata ma' vażokostrizzjoni jew żamma ta 'fluwidu kkawżata minn drogi; It-tnaqqis fil-pressjoni jista 'jkun dovut għal medikazzjoni li tiddilama l-vini tad-demm jew li taffettwa l-funzjoni tal-ippumpjar tal-qalb. Fluttwazzjonijiet eċċessivi fil-pressjoni jistgħu jaffettwaw il-perfużjoni tad-demm ta 'organi importanti bħall-qalb, il-moħħ, u l-kliewi.
Reazzjonijiet avversi serji
Arritmija: F'każijiet rari, is-sulfat ta 'tianeptine jista' jikkawża arritmija severa bħal taħbita prematura ventrikulari, takikardja ventrikulari, eċċ.
Infart mijokardijaku: Għalkemm rari ħafna, hemm rapporti li jissuġġerixxu li t-tianeptine sulfate jista 'jkun assoċjat ma' l-okkorrenza ta 'infart mijokardijaku. Dan jista 'jkun minħabba medikazzjoni li tikkawża spażmi tal-arterja koronarja jew li tippromwovi l-formazzjoni tat-tromba, li tirriżulta fi provvista tad-demm mijokardijaku insuffiċjenti u li twassal għal infart mijokardijaku.
Mekkaniżmu ta 'okkorrenza u fatturi ta' influwenza
L-okkorrenza ta 'reazzjonijiet avversi fis-sistema kardjovaskulari hija relatata mal-effetti diretti u indiretti tal-mediċini fuq is-sistema kardjovaskulari. Tianeptine sulfate jista 'jaffettwa r-rata tal-qalb u l-pressjoni tad-demm billi jbiddel il-bilanċ bejn sistemi nervużi simpatetiċi u parasimpatiċi permezz ta' modulazzjoni ta 'newrotrasmettituri fiċ-ċentru kardjovaskulari. Barra minn hekk, il-mediċini jista 'jkollhom ukoll effett dirett fuq il-muskolu lixx vaskulari, li jwassal għal vażokostrizzjoni jew dilatazzjoni tal-vini tad-demm.
Mekkaniżmu ta 'okkorrenza u fatturi ta' influwenza
Status kardjovaskulari individwali, mediċini konkomitanti, u fatturi oħra jistgħu jaffettwaw ukoll l-okkorrenza ta 'reazzjonijiet avversi. Pereżempju, pazjenti b'mard kardjovaskulari bħal pressjoni għolja u mard tal-qalb koronarji għandhom kapaċità kumpensatorja fqira fis-sistema kardjovaskulari tagħhom, u r-riskju ta 'reazzjonijiet kardjovaskulari avversi jiżdied b'mod sinifikanti wara li jittieħdu sulfat ta' tianeptine; Sadanittant, meta jintużaw flimkien ma 'mediċini kardjovaskulari oħra, jistgħu jseħħu interazzjonijiet ta' mediċini, u żżid aktar il-probabbiltà ta 'reazzjonijiet avversi.
It-tags Popolari: Tianeptine sulfate CAS 1224690-84-9, fornituri, manifatturi, fabbrika, bl-ingrossa, xiri, prezz, massa, għall-bejgħ