Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd huwa wieħed mill-manifatturi u l-fornituri l-aktar esperjenzati ta 'fonturacetam hydrazide nootropic fiċ-Ċina. Merħba għall-bejgħ bl-ingrossa bl-ingrossa ta 'kwalità għolja nootropic fonturacetam hydrazide għall-bejgħ hawn mill-fabbrika tagħna. Servizz tajjeb u prezz raġonevoli huma disponibbli.
Nootropic fonturacetam hydrazide, CAS 77472-71-0, Il-formula molekulari hija C12H15N3O2, trab kristallin abjad b'purità sa 99% (standard ta 'grad farmaċewtiku), riħa bla riħa jew kemmxejn irritanti. Huwa tip ta 'derivat ta' hydrazide ottimizzat ibbażat fuq l-istruttura ta 'phenylpiracetam, li juri potenzjal sinifikanti fit-titjib konjittiv, newroprotezzjoni, u titjib tal-prestazzjoni tal-mutur minħabba l-modifika kimika unika tiegħu u l-attività bijoloġika msaħħa. Żid il-provvista tad-demm taħt kundizzjonijiet iskemiċi. It-titjib tal-potenzjal tal-enerġija tat-tessut newrali jinkiseb billi tittejjeb l-utilizzazzjoni tal-glukosju. Għandu effett dijuretiku ħafif. Żieda fil-konċentrazzjoni ta 'newrotrażmettituri (serotonin, norepinephrine, u dopamine) fil-moħħ mingħajr ma tbiddel il-kontenut ta' aċidu gamma aminobutyric, għalhekk mhux assoċjat ma 'riċetturi GABA-B u riċetturi GABA-A.
Nootropic Fonturacetam Hydrazide COA
 |
||
Ċertifikat ta' Analiżi |
||
|
Isem kompost |
Nootropic Fonturacetam Hydrazide | |
| Grad | Grad farmaċewtiku | |
|
CAS Nru. |
77472-71-0 | |
|
Kwantità |
Personalizzat | |
|
Standard tal-ippakkjar |
Personalizzat | |
| Manifattur | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
|
Lott Nru. |
202601090056 | |
|
MFG |
9 ta’ Jannar 2026 | |
|
JIS |
8 ta’ Jannar 2029 | |
|
Struttura |
|
|
|
Oġġett |
Standard tal-intrapriża |
Riżultat tal-analiżi |
|
Dehra |
Trab abjad jew kważi abjad |
Konformat |
|
Kontenut tal-ilma |
Inqas minn jew ugwali għal 4.5% |
0.30% |
| Telf fuq tnixxif |
Inqas minn jew ugwali għal 1.0% |
0.15% |
|
Metalli Tqil |
Pb Inqas minn jew ugwali għal 0.5ppm |
N.D. |
|
Bħala Inqas minn jew ugwali għal 0.5ppm |
N.D. | |
|
Hg Inqas minn jew ugwali għal 0.5ppm |
N.D. | |
|
Cd Inqas minn jew ugwali għal 0.5ppm |
N.D. | |
|
Purità (HPLC) |
Iktar minn jew ugwali għal 99.0% |
99.5% |
|
Impurità waħda |
<0.8% |
0.48% |
|
Għadd totali tal-mikrobi |
Inqas minn jew ugwali għal 750cfu/g |
80 |
|
E. Coli |
Inqas minn jew ugwali għal 2MPN/g |
N.D. |
|
Salmonella |
N.D. | N.D. |
|
Etanol (mill-GC) |
Inqas minn jew ugwali għal 5000ppm |
400ppm |
|
Ħażna |
Aħżen f'post issiġillat, skur u niexef taħt -20 grad | |
|
|
||
|
|
||
| Formula Kimika | C12H15N3O2 |
| Quddiesa eżatta | 233.12 |
| Piż Molekulari | 233.27 |
| m/z | 233.12 (100.0%), 234.12 (13.0%), 234.11 (1.1%) |
| Analiżi Elementali | C, 61.79; H, 6.48; N, 18.01; O, 13.72 |
Nootropic fonturacetam hydrazidehuwa derivattiv ta' hydrazide ta' phenylpiracetam. Bl-introduzzjoni ta 'gruppi ta' hydrazide fil-molekula ta 'phenylpiracetam, il-bijodisponibilità tagħha, il-kapaċità ta' penetrazzjoni tal-barriera tad-demm-moħħ, u l-istabbiltà metabolika huma mtejba b'mod sinifikanti. Bħala titjib konjittiv effettiv ħafna oriġinarjament maħluqa mir-Russja, phenylpiracetam hydrazine wera potenzjal estensiv ta 'applikazzjoni f'oqsma mediċi, xjentifika u speċjali.
Titjib tal-funzjoni konjittiva: kopertura sħiħa tax-xena minn tiswija patoloġika għal titjib tas-saħħa
Trattament ta' mard newrodeġenerattiv
Phenylpiracetam hydrazine wera effikaċja sinifikanti fit-trattament ta 'mard newrodeġenerattiv bħall-marda ta' Alzheimer u dimenzja vaskulari. Il-mekkaniżmu ewlieni tiegħu jinkludi:
Regolazzjoni tas-sistema dopaminerġika: ittejjeb il-prestazzjoni tal-kompitu tal-memorja tax-xogħol billi tirregola l-espressjoni tar-riċettur tad-dopamina D1 fil-kortiċi prefrontali. Pereżempju, prova kkontrollata randomised ta’ 60 pazjent bil-marda ta’ Alzheimer ħafifa għal moderata wriet li wara 12-il ġimgħa ta’ kura, il-punteġġi MMSE tal-pazjenti żdiedu b’2.3 punti (grupp ta’ kontroll żdied b’0.8 punti, p<0.05), and no dependence or withdrawal reactions were observed.
Promozzjoni ta 'sinteżi ta' acetilkolina: L-attivazzjoni ta 'choline acetyltransferase (ChAT) iżżid il-livelli ta' acetylcholine hippocampal b'25% u ttejjeb b'mod sinifikanti l-kapaċità tal-memorja spazjali.
Esperimenti fuq l-annimali wrew li l-attività tagħha kontra l-minsa tiżdied b'mod dipendenti fuq id-doża-fil-medda tad-doża ta' 6-750 mg/kg.
Titjib tad-difiża antiossidanti: Il-kapaċità li tneħħi r-radikali ħielsa tiżdied b'1.8 darbiet meta mqabbla mal-prototip tad-droga phenylpiracetam, li tista 'tnaqqas l-apoptosi newronali indotta A - (rata ta' sopravivenza taċ-ċelluli żdiedet minn 60% għal 85%).
Tiswija ta' Korriment Akut fil-Moħħ
Fi stati patoloġiċi akuti bħal puplesija u korriment trawmatiku fil-moħħ, phenylpiracetam hydrazine jippromwovi l-irkupru funzjonali permezz tal-mekkaniżmi li ġejjin:
Titjib tal-fluss tad-demm ċerebrali: iżżid il-fluss tad-demm lokali f'żoni iskemiċi, terġa 'tiġi rrestawrata d-disturbi tal-lingwa u l-attività tal-mutur. Pereżempju, f'mudell ta 'iskemija ċerebrali simulata, żieda ta' 15% fil-veloċità tal-fluss tad-demm ċerebrali tista 'tiġi osservata fi żmien 30 minuta wara amministrazzjoni waħda.
Attivazzjoni tal-metaboliżmu tal-enerġija: tippromwovi l-produzzjoni tal-ATP fil-moħħ u ttejjeb l-effiċjenza tal-utilizzazzjoni tal-glukosju. Dejta klinika turi li wara 3 ijiem ta 'trattament, ir-rata tal-metaboliżmu tal-glucose tal-moħħ tal-pazjenti żdiedet bi 12%, li hija korrelatata b'mod pożittiv mat-titjib tal-punteġġi tal-funzjoni konjittiva.
Sinerġija newroprotettiva: Meta tintuża flimkien ma 'Memantine għat-trattament tal-marda ta' Alzheimer minn moderata għal severa, tista 'tnaqqas l-inċidenza ta' mġiba ta 'aġitazzjoni b'35%, u turi effett sinerġistiku multi-mira.
Titjib konjittiv fost individwi b'saħħithom
L-applikazzjoni ta 'phenylpiracetam hydrazine f'individwi b'saħħithom iffurmat pjan sistematiku:
Grupp ta' studenti: Għal xenarji ta' tagħlim ta'-intensità għolja, id-dożaġġ rakkomandat huwa 100-200 mg/jum, maqsum f'żewġ dożi orali. Provi kliniċi wrew li wara 10 ijiem ta 'użu kontinwu, il-firxa tal-attenzjoni hija estiża b'40% u l-veloċità tar-raġunament loġiku titjieb b'25%.
Popolazzjoni fuq il-post tax-xogħol: F'ambjenti tax-xogħol ta'-pressjoni għolja, doża orali waħda ta' 100 mg tista' żżomm stat ta' effiċjenza għolja għal 5-6 sigħat u żżid ir-rata ta' suċċess tal-eżekuzzjoni tal-kompitu bi 30%.
Pereżempju, wara li l-ħaddiema tat-tindif tal-inċidenti tal-impjant tal-enerġija nukleari ta 'Chernobyl ħaduha, ir-rata ta' tnaqqis tas-sintomi tan-newrastenja laħqet 72%.
Popolazzjoni anzjana: Għal indeboliment konjittiv ħafif, l-użu ta 'doża ta' 200 mg / jum għal 12-il ġimgħa jista 'jtejjeb b'mod sinifikanti l-kapaċità ta' konsolidazzjoni tal-memorja (punteġġ tat-test tal-irtirar ittardjat żdied bi 18%).
Titjib fil-prestazzjoni sportiva: avvanz fil-mekkaniżmu minn titjib tar-reżistenza għal kontra l-għeja
Ottimizzazzjoni tal-metaboliżmu tal-enerġija
Nootropic fonturacetam hydrazideitejjeb ir-reżistenza għall-eżerċizzju permezz tal-mogħdijiet li ġejjin:
Funzjoni mitokondrijali mtejba: rata ta 'sinteżi ta' ATP mitokondrijali miżjuda bi 15% fiċ-ċelloli tal-muskoli, u ħin ta 'reżistenza għall-għawm fit-tul bi 30% fil-ġrieden.
Regolazzjoni tal-metaboliżmu tal-aċidu lattiku: jinibixxi l-akkumulazzjoni tal-lactate, inaqqas il-livelli tal-lactate fid-demm bi 22% wara l-eżerċizzju, u jdewwem l-okkorrenza tal-għeja. Pereżempju, f'esperiment ta' ambjent ta' altitudni għolja-simulat (5000 metru), l-assorbiment massimu ta' ossiġnu (VO ₂ max) tas-suġġetti żdied bi 12%.
Adattament għal Ambjenti Estremi
Għal xenarji speċjali bħal spedizzjonijiet xjentifiċi polari u operazzjonijiet ta'-altitudni għolja, phenylpiracetam hydrazine juri vantaġġi uniċi:
Titjib tar-reżistenza għall-kesħa: Billi ttejjeb il-funzjoni tal-assi adrenali hypothalamic pitwitarja, il-kapaċità tal-ġisem li żżomm it-temperatura tal-qalba tal-ġisem f'ambjent ta '-20 grad tiżdied b'20%.
Titjib tar-reżiljenza psikoloġika: Fit-test tal-istress estrem simulat, il-punteġġ tal-istabbiltà emozzjonali tal-utent żdied b'35% u r-rata tal-iżball tad-deċiżjoni naqset bi 28%.
Tiswija ta' korrimenti sportivi
Esperimenti fuq l-annimali wrew li phenylpiracetam hydrazine jista 'jaċċellera l-irkupru ta' korrimenti sportivi:
Inibizzjoni ta 'rispons infjammatorju: Billi rregola l-espressjoni ta' fatturi pro-infjammatorji bħal TNF - u IL-6, il-ħin tat-tiswija tal-kontużjoni tal-muskoli jitqassar bi 30%.
Promozzjoni tas-sinteżi tal-kollaġen: iżżid il-livell ta 'espressjoni tal-kollaġen tat-tip I fiċ-ċelloli tal-għerq b'40%, ittejjeb il-kwalità tat-tiswija tat-tessuti.
Neuroprotezzjoni: Difiża multi-mira minn stress ossidattiv għal eċċitotossiċità
Sistema ta 'difiża antiossidanti
Phenylpiracetam hydrazine itaffi l-ħsara ossidattiva permezz tal-mekkaniżmi li ġejjin:
Tneħħija ta 'radikali ħielsa: Speċijiet ta' ossiġnu reattiv li jinnewtralizzaw direttament (ROS) bħal anjoni superossidu u radikali idroksil, u jżidu r-rata ta 'sopravivenza newronali b'60% fil-mudell indott ta' H ₂ O ₂ -.
Attivazzjoni ta 'enżimi antiossidanti: Ir-regolazzjoni ta' attivitajiet ta 'enżimi bħal SOD u GSH Px twassal għal tnaqqis ta' 35% fil-livelli ta 'MDA fit-tessut tal-moħħ.
Inibizzjoni ta' tossiċità eċċitatorja
Fil-mudell tal-ħsara newronali kkaġunata mill-glutamate, phenylpiracetam hydrazine wera effetti protettivi sinifikanti:
Regolament tar-riċettur NMDA: Billi jinibixxi l-influss ta 'Ca ² ⁺, il-grad ta' tagħbija żejda ta 'kalċju intraċellulari jitnaqqas b'50%.
Potenzjal stabbli tal-membrana mitokondrijali: iż-żamma ta 'Δ PSI fil-medda normali, tnaqqas ir-rilaxx taċ-ċitokromu ċ, u tinibixxi l-kaskata ta' reazzjonijiet ta 'apoptosis.
Promozzjoni tan-Newroġenesi
Esperimenti fuq l-annimali wrew li l-użu fit-tul-ta'nootropic fonturacetam hydrazidejista 'jżid in-newroġenesi tal-hippocampal:
Upregulation ta 'espressjoni BDNF: Iżżid il-livelli ta' mRNA ta 'BDNF fil-ġir dentat b'40% u tippromwovi l-proliferazzjoni ta' ċelloli prekursuri newrali.
Plastiċità sinaptika mtejba: iżżid id-densità tas-sinsla dendritika b'25% u ttejjeb l-effetti ta'-potenzament fit-tul (LTP).
Adattament għal Ambjenti Estremi: Titjib Komprensiv mir-Regolament Fiżjoloġiku għar-Reżiljenza Psikoloġika
Manutenzjoni tal-funzjoni konjittiva
Fl-ambjent tal-mikrogravità simulat tal-ispazju, phenylpiracetam hydrazine jista ':
Titjib tal-ħila ta' orjentazzjoni spazjali: inaqqas ir-rata ta' żball tat-test ta' rotazzjoni spazjali tridimensjonali tas-suġġetti bi 30%.
Espansjoni tal-kapaċità tal-memorja tax-xogħol: Permezz ta 'skoperta fMRI, instab li ż-żona attivata tal-kortiċi prefrontali żdiedet b'20%.
Reżistenza għall-istress fiżjoloġiku
Għal ambjenti ħarxa bħal temperatura għolja u umdità għolja, il-funzjonijiet tiegħu jinkludu:
Ottimizzazzjoni tar-regolazzjoni tat-temperatura: Iżżid l-effiċjenza tal-evaporazzjoni tal-għaraq bi 15% f'ambjent ta '35 grad, u żżomm temperatura tal-qalba stabbli tal-ġisem.
Iż-żamma tal-bilanċ tal-melħ tal-ilma: Billi tirregola s-sekrezzjoni tal-ADH, il-firxa tal-varjazzjoni tal-pressjoni osmotika tal-awrina titnaqqas b'40%.
Titjib tar-reżiljenza psikoloġika
Fit-taħriġ tal-istress militari, phenylpiracetam hydrazine wera effetti sinifikanti:
Stabbiltà emozzjonali mtejba: naqqas il-punteġġ tal-Iskala tal-Ansjetà Self Rating (SAS) b'25%.
Veloċità aċċellerata tat-teħid ta' deċiżjonijiet-: F'xenarji ta' kompitu kumplessi, il-ħin ta' reazzjoni jitqassar b'0.3 sekondi (p<0.01).
Riċerka u applikazzjonijiet industrijali: il-valur divers minn għodod molekulari għal intermedji sintetiċi
Għodod ta' riċerka fin-newroxjenza
Nootropic fonturacetam hydrazide, bħala sonda tas-sistema tad-dopamina, tintuża ħafna għal:
Assaġġ tal-irbit tar-riċetturi: L-affinità tar-riċettur D1 tiegħu (Ki=12 nM) jagħmilha għodda importanti għall-istudju taċ-ċirkwiti tal-premju.
Mudell ta 'mġieba ta' l-annimali: F'testijiet bħal labirint ta 'l-ilma Morris u rikonoxximent ta' oġġetti ġodda, l-effett ta 'titjib konjittiv ġie vvalidat bħala mediċina ta' kontroll pożittiv.
Żvilupp ta' intermedji farmaċewtiċi
Bħala derivattiv ta 'phenylpiracetam, il-grupp hydrazide tiegħu jipprovdi sit attiv għal aktar modifika strutturali:
Disinn ta 'prodrug: Sistemi ta' kunsinna mmirati jistgħu jiġu żviluppati permezz ta 'reazzjonijiet ta' esterifikazzjoni jew amidazzjoni biex itejbu d-distribuzzjoni tat-tessut tal-moħħ.
Kostruzzjoni tal-librerija tal-kimika kombinatorja: Bħala l-iskeletru tal-qalba, ġew sintetizzati aktar minn 50 derivattiv, li minnhom 3 daħlu fl-istadju ta 'riċerka preklinika.
Applikazzjonijiet ta' sinteżi industrijali
Fil-qasam tas-sintesi organika, phenylpiracetam hydrazine juri reattività unika:
Kataliżi asimmetrika: Bħala ligand kirali, iżżid l-enantioselectivity għal 95% ee f'reazzjonijiet ta 'akkoppjar katalizzati palladju.
Modifikazzjoni tal-materjal polimeru: Il-gruppi ta 'hydrazide tiegħu jistgħu jirreaġixxu ma' prepolimeri tal-polyurethane biex jippreparaw dressings mediċi b'bijokompatibilità eċċellenti.
Mekkaniżmu farmakoloġiku ta 'azzjoni u vantaġġi kliniċi
Modulazzjoni tar-Riċetturi tal-Glutamate AMPA
Fonturacetam hydrazide jeżerċita attività nootropika ewlenija billi jirregola b'mod pożittiv allosterikament ir-riċetturi tal-glutamate tat-tip AMPA-fil-hippocampus u l-kortiċi ċerebrali. Jingħaqad ma 'siti allosteriċi ta' riċetturi AMPA, itawwal il-ħin tal-ftuħ tal-kanal u jsaħħaħ l-influss tal-jone tal-kalċju fin-newroni. L-influss moderat tal-kalċju jattiva kaskati tal-kinażi downstream, u jsaħħaħ l-effiċjenza tat-trażmissjoni tas-sinjal sinaptiku mingħajr ma jikkawża eċċitotossiċità kkawżata minn stimulazzjoni eċċessiva tal-glutamat. Dan itejjeb it-trasferiment rapidu tal-informazzjoni bejn is-sinapsi, u jistabbilixxi pedament għal tagħlim imtejjeb u memorja għal żmien qasir-.
Promozzjoni ta 'Plastiċità Sinaptika u Sekrezzjoni ta' Fattur Newrotrofiku
Il-kompost jirregola l-espressjoni tal-fattur newrotrofiku derivat mill-moħħ (BDNF) fit-tessut newrali. BDNF jattiva r-riċetturi TrkB fuq iċ-ċelloli tan-nervituri, li jiffaċilita l--potenzament fit-tul (LTP), il-bażi bijoloġika tal-memorja-fit-tul. Jaċċellera wkoll ir-rikostruzzjoni ta 'sinsla dendritika, isaħħaħ il-konnessjonijiet sinaptiċi, u jsewwi struttura sinaptika indebolita indotta minn għeja mentali jew stress ossidattiv. B'differenza racetams tradizzjonali, l-istruttura hydrazide tagħha ssaħħaħ l-affinità vinkolanti ma 'mogħdijiet regolatorji newrotrofiċi għal protezzjoni sinaptika sostnuta.
Effetti antiossidanti u newroprotettivi
Fonturacetam hydrazide jneħħi l-ispeċi ta 'ossiġnu reattiv intraċellulari u jinibixxi l-perossidazzjoni tal-lipidi fit-tessut tal-moħħ. Inaqqas il-ħsara ossidattiva lill-membrani taċ-ċelluli newronali u l-mitokondrija, jistabbilizza l-metaboliżmu tal-enerġija mitokondrijali biex iżżomm provvista normali ta 'ATP għaċ-ċelloli tal-moħħ. Jrażżan ir-rilaxx ta' medjatur newroinfjammatorju mill-mikroglia, u ttaffi l-infjammazzjoni ċerebrali ta' grad-baxx li tfixkel il-konċentrazzjoni u l-veloċità konjittiva.
Titjib tal-Użu tal-Enerġija Ċerebrali
Jottimizza l-assorbiment tal-glukożju ċerebrali u l-metaboliżmu aerobiku, ittaffi n-nuqqas mentali, iċ-ċpar tal-moħħ u d-defiċit ta 'attenzjoni kkawżat minn provvista ta' enerġija insuffiċjenti għan-newroni. Flimkien mal-funzjoni regolatorja tal-glutamate tiegħu, jgħolli b'mod komprensiv il-fokus, il-ħsieb loġiku u ż-żamma tal-memorja, li juri effikaċja ovvja għal tnaqqis konjittiv ħafif u xogħol żejjed mentali.
Proċess ta 'sinteżi industrijali u mogħdija ta' ottimizzazzjoni
Metodu tradizzjonali ta' sinteżi b'ħafna-passi
Proċess teknoloġiku:
Reazzjoni ta' alkilazzjoni:
Jibda minn 4-phenyl-2-pyrrolidone, jirreaġixxi mal-bromoaċetat tal-etil f'THF anidru biex jipproduċi A intermedjarju (2-oxo-4-phenylpyrrolidine-1-acetic acid ethyl ester);
Parametri ewlenin:
Temperatura ta 'reazzjoni -20 grad, ħin ta' reazzjoni 8 sigħat, idrur tas-sodju (NaH) bħala bażi, protezzjoni tan-nitroġenu;
Idroliżi u dekarbossilazzjoni:
L-intermedju A huwa idrolizzat f'soluzzjoni ta 'idrossidu tas-sodju u mbagħad imsaħħan sa 100 grad għal dekarboxilazzjoni biex jinkiseb intermedju B (2-oxo-4-phenylpyrrolidine-1-acetic acid);
Reazzjoni ta' idrazinilazzjoni:
Intermedju B u hydrazine hydrate ġew refluxed fl-etanol għal 6 sigħat, u mbagħad rikristallizzati biex jiksbu phenylpiracetam hydrazine.
Konġestjoni teknika:
L-idrur tas-sodju jirreaġixxi b'mod vjolenti ma 'l-ilma, u jeħtieġ operazzjoni anidruża stretta, li żżid l-ispejjeż tal-produzzjoni;
Ir-rendiment ġenerali tar-reazzjoni b'ħafna-pass huwa biss 45% -50%, u jiġi ġġenerat ammont kbir ta 'ilma tad-dranaġġ mielaħ (15L ta' skart likwidu jiġi prodott għal kull kilogramma ta 'prodott).
Metodu ta' sinteżi katalitika ħadra (proċess innovattiv)
Titjib tal-proċess:
Sostituzzjoni ta 'alkilazzjoni: potassju tert butoxide (t-BuOK) intuża minflok NaH u rreaġixxa f'solvent tat-toluene f'25 grad, li jirriżulta f'rendiment akbar ta' 82% u l-ebda ġenerazzjoni ta 'gass idroġenu, titjib sinifikanti tas-sigurtà;
Reazzjoni waħda ta 'l-idroliżi ta' l-idroliżi ta 'borma: L-intermedju A huwa idrolizzat u miżjud direttament mas-sistema ta' tnaqqis tan-nikil chloride/sodium borohydride (NiCl ₂/NaBH ₄). Ir-reazzjoni titwettaq f'60 grad fl-etanol għal 4 sigħat biex tlesti decarboxylation u reazzjoni ta 'hydrazide fi stadju wieħed, b'rendiment totali ta' 75%.
Modifika Strutturali Ibbażata fuq il-Familja Racetam
Fonturacetam Hydrazide huwa derivattiv importanti ta 'Phenylpiracetam, li jappartjeni għall-familja klassika nootropic racetam. L-iskoperta tagħha kellha l-għeruq fil-mewġa ta 'riċerka u żvilupp ta' komposti attivi tas-sistema nervuża ċentrali fl-Unjoni Sovjetika matul is-snin sebgħin u tmenin.
F'dak iż-żmien, racetams kienu diġà wrew potenzjal għal newroprotezzjoni u titjib konjittiv. Biex jottimizzaw l-attività farmakoloġika tagħhom, ir-riċerkaturi wettqu modifika strutturali mmirata ta 'phenylpiracetam billi ssostitwixxa l-grupp amide tiegħu ma' grupp hydrazide, li wassal dan il-kompost ġdid. Modifika strutturali bħal din stabbilixxiet il-pedament kimiku għall-attivitajiet bijoloġiċi uniċi sussegwenti tagħha.
Riċerka kontra l-konvulżjonijiet fl-Unjoni Sovjetika (1980)
Dan il-kompost kien irrappurtat għall-ewwel darba minn tim ta 'riċerka Russu fl-1980. Il-fokus inizjali tar-riċerka tiegħu ma kienx attività nootropika, iżda screening bħala kandidat kontra l-konvulżjonijiet. F'mudelli klassiċi ta 'qbid ikkawżat mill-elettroxokk-, id-doża effettiva medjana tagħha (ED₅₀) ġiet iddeterminata li hija 310 mg/kg, li tikkonferma l-attività dipressanti tas-sistema nervuża ċentrali tagħha.
Dawn l-istudji rrappreżentaw dejta bikrija importanti għad-derivattivi ta 'racetam modifikati b'moety hydrazide, li pprovdew appoġġ ewlieni għal investigazzjonijiet aktar tard fl-attivitajiet tiegħu relatati b'mod newrali.
Skoperta minn Antikonvulsanti għal Attività Nootropika
B'aktar riċerka dwar il-komposti ta 'racetam, ix-xjentisti sabu li Fonturacetam Hydrazide mhux biss eżerċita effetti kontra l-konvulżjonijiet iżda wkoll saħħaħ it-trażmissjoni tas-sinjal newronali billi jimmodula mogħdijiet dopaminerġiċi u kolinerġiċi fil-moħħ. Sadanittant, il-modifika strutturali tat permeabilità u bijodisponibilità mtejba tal-barriera tad-demm u l-moħħ, u tiżvela gradwalment il-potenzjal nootropiku qawwi tagħha.
Studji sussegwenti kkonfermaw ukoll li l-attività nootropika tagħha kienet ferm superjuri għal dik ta 'racetams bażiċi, b'qawwa30-60 darba ogħla minn piracetam. Ġie identifikat ukoll bħala kandidat għal tracers tal-immaġini funzjonali tal-moħħ, li jagħmilha kompost b'funzjoni doppja b'valur kemm fit-terapija nootropika kif ukoll fir-riċerka newroimaging. Dawn is-sejbiet ippromwovew l-applikazzjoni mifruxa ta 'moeties li fihom hydrazide fl-iżvilupp ta' mediċini tas-sistema nervuża ċentrali.
FAQ
X'inhuma l-karatteristiċi ewlenin ta' effikaċja meta mqabbla ma' racetams komuni?
+
-
Differenti minn prodotti racetam ordinarji b'mogħdijiet regolatorji uniċi, il-modifika strutturali unika tiegħu ta 'hydrazide tagħtiha kapaċità ta' penetrazzjoni tal-barriera tal-moħħ tad-demm-aktar b'saħħitha u tul ta 'azzjoni itwal. Mhux biss itejjeb iċ-ċpar tal-moħħ ta 'kuljum u l-għeja mentali, iżda wkoll isewwi indeboliment konjittiv ħafif ikkawżat minn ħsara ossidattiva newrali. Għandu effett regolatorju aktar bilanċjat fuq newrotrażmettituri eċċitatorji u inibitorji, b'riskju aktar baxx ta 'eċitotossiċità u tolleranza aħjar għal użu moderat fit-tul-.
X'inhu d-dożaġġ u l-użu rakkomandat?
+
-
Għal titjib konjittiv ta 'kuljum u serħan mill-għeja mentali, id-doża standard tal-bidu hija 10 mg kuljum, li tista' tiġi aġġustata gradwalment skont il-kundizzjonijiet fiżiċi individwali. Biex tiġi evitata t-tolleranza newrali, huwa rakkomandat użu intermittenti regolari b'ċikli ta 'rtirar xierqa. Jinħall fl-ilma u l-metanol, u jista 'jinħall b'mod stabbli f'salina sterili għal użu sperimentali u konvenzjonali, b'assorbiment stabbli u bidu rapidu ta' azzjoni.
It-tags Popolari: nootropic fonturacetam hydrazide, fornituri, manifatturi, fabbrika, bl-ingrossa, jixtru, prezz, bl-ingrossa, għall-bejgħ