Trab Meglumine, magħmul prinċipalment minn n - methylglutamine u kimikament imsemmi 1 - deoxy - 1- (Metyylamino) - D-sorbitol, huwa trab tal-kristallin abjad mingħajr riħa u togħma kemmxejn ħelwa u mielda. Aħżen f'temperatura u pressjoni normali. Il-formula molekulari hija C7H17NO5, u l-piż molekulari ta 'CAS 6284-40-8 huwa 195.21 g / mol. Stabbli f'temperatura tal-kamra u għandu stabbiltà tajba għall-ħażna. Jappartjeni għal amina organika u huwa magħmul prinċipalment minn tliet partijiet: glukosamina, metil, u etanolamina. L-istruttura tagħha hija simili għall-glukosju, ħlief li wieħed mill-atomi tal-idroġenu tiegħu jinbidel bi grupp tal-metil. Huwa solidu b'densità relattiva għolja u jista 'jinħall malajr fl-ilma. Huwa solubbli ħafna fl-ilma u jista 'jipproduċi soluzzjoni trasparenti u bla kulur. Jista 'jinħall ukoll f'alkoħol u solventi oħra, inklużi l-aċetun, l-etanol, il-metanol, id-dimethyl sulfoxide, kemmxejn solubbli fl-etanol (1.2G li jinħall f'25 grad, 21g li jinħall f'100ml ta' etanol f'70 grad), u kważi insolubbli fil-kloroform. Huwa kompost mingħajr riħa li huwa irritanti għall-ġilda u l-għajnejn. Mhuwiex assorbit faċilment u jitneħħa mill-kliewi. Dan il-prodott jintuża bħala cosolvent fil-mediċini. Jista 'jifforma mluħa b'xi mediċini biex iżżid is-solubilità tagħhom. Jista 'jintuża wkoll bħala cosolvent u surfactant għal aġenti ta' kuntrast.
|
Formula kimika |
C7H17NO5 |
|
Massa eżatta |
195 |
|
Piż molekulari |
195 |
|
m/z |
195 (100.0%), 196 (7.6%), 197 (1.0%) |
|
Analiżi Elementali |
C, 43.07; H, 8.78; N, 7.18; O, 40.98 |
|
|
|
Meglumine (n - methyl - d - glucosamine, meglumine) hija joni ta 'ekwilibriju użata ħafna biex ittejjeb is-solubilità tal-mediċini. Huwa zokkor amminiku minn Sorbitol b'valur PKA ta '9.6. Meglumine għandu firxa wiesgħa ta 'applikazzjonijiet, speċjalment għall-mediċini aċidużi dgħajfa kollha b'valuri PKA bejn 2 u 7. Minħabba li meglumine għandu permeabilità simili u raġġ joniku għas-sodju, u ma jippenetrax il-membrana taċ-ċellula, huwa dejjem aktar użat bħala sostitut għas-sodju.
Ta 'min jinnota li, meta mqabbel mal-melħ tas-sodju, il-grad għoli ta' dissoċjazzjoni tiegħu in vivo jista 'jtejjeb b'mod sinifikanti l-bijodisponibilità tal-mediċina ewlenija u jevita kompletament l-effetti tossikoloġiċi tal-melħ tas-sodju. Fl-aspett tal-istabbiltà tad-droga, meglumine jista 'jipprevjeni s-sodju fil-preparazzjoni tal-likwidu milli jikkawża l-impuritajiet fl-imballaġġ tal-ħġieġ biex joħroġ fil-proċess ta' kuntatt dirett mal-materjal tal-imballaġġ; Ġie ppruvat li l-formaldehyde prodott mid-degradazzjoni jista 'jiġi assorbit fil-preparazzjonijiet li fihom ċelluloża mikrokristallina, lattosju, mannitol u stearat tal-manjeżju.
Fl-industrija farmaċewtika, Meglumine, bħala grupp alkalini, huwa użat ħafna biex jitlaq bil-mediċini aċidużi biex itejjeb is-solubilità u l-istabbiltà tal-mediċini. Kif muri fil-Figura 1, il-metodu ta 'preparazzjoni tiegħu huwa li tuża metilamina biex tirreaġixxi ma' d - glukosju, u mbagħad tnaqqis ta 'idroġenazzjoni taħt pressjoni biex tikseb meglumine.
Applikazzjoni tal-Privattivi Ċiniżi CN112479906A tiżvela skema teknika għall-preparazzjoni ta 'skeletru nikil bl-użu ta' liga tan-nikil tal-aluminju tal-kromju rhodium. Il-gass tal-metilamina huwa introdott fl-etanol anidruż biex jinkiseb soluzzjoni ta 'etanol tal-metilamina, huwa miżjud il-glukosju, u l-bażi Schiff hija ppreparata b'reazzjoni f'45 grad, u mbagħad in-nikil ta' l-iskeletru hawn fuq jintuża biex idroġenat taħt il-pressjoni ta '0.3MPa biex jikseb meglumina.
Il - metodi eżistenti ta 'preparazzjoni ta'Trab Megluminejitwettqu taħt pressjoni. Fil-proċess ta 'applikazzjoni industrijali, huwa meħtieġ li jiġi kkunsidrat l-użu sikur ta' tagħmir ta 'pressjoni ta' idroġenazzjoni u jikseb il-liċenzja ta 'użu mid-dipartiment ta' superviżjoni u ġestjoni tas-sigurtà. Is-sigurtà hija baxxa u l-użu huwa inkonvenjenti ħafna. Għalhekk, fid-dawl tas-sitwazzjoni ta 'hawn fuq, hemm bżonn urġenti li jiġi żviluppat metodu ta' preparazzjoni ta 'meglumine biex tingħeleb in-nuqqasijiet fl-applikazzjoni prattika attwali.
Għalhekk, fuq il-bażi ta 'l-oriġinal, sabiex titjieb in-nuqqasijiet u l-problemi msemmija hawn fuq, iddiskutejna rotta ġdida mill-ġdid, u sibna metodu ieħor ta' idroġenazzjoni katalitika biex tissintetizza l-meglumine ma 'borazine bħala s-sors tal-idroġenu, li jappartjeni għall-qasam tas-sinteżi tal-mediċina kimika bbażata fuq is-sinteżi tal-glukosju metilamina bil-glukos permezz ta 'idroġenazzjoni katalitika ma' borazine bħala sors ta 'idroġenu. Meta mqabbel mal-metodi preċedenti, il-metodu għandu l-vantaġġi ta 'reazzjoni ta' idroġenazzjoni katalitika ħafifa, sigurtà u rendiment għoli.
Meglumine (isem kimiku 1 - deoxy - 1- (metilamino) - d-sorbitol) huwa kompost organiku sintetizzat bl-idroġenazzjoni katalitika tal-glukosju u l-metilamina. Il-formula molekulari tagħha hija C ₇ H ₁ Nru ₅ u l-piż molekulari tiegħu huwa 195.21. Il-forma ta 'trab kristallin abjad tagħha, togħma kemmxejn ħelwa u mielħa, u tossiċità baxxa jagħmluha materja prima ċentrali f'diversi oqsma bħal mediċina, dijanjosi, u katalisi industrijali.
1. Eċċipjenti farmaċewtiċi: Ittejjeb is-solubilità u l-istabbiltà
Il-glukosamina, bħala regolatur tal-pH, solubilizzatur, u stabilizzatur, hija użata ħafna fl-injezzjonijiet, qtar tal-għajnejn, u preparazzjonijiet orali. Il-mekkaniżmu ewlieni ta 'azzjoni tiegħu jinkludi:
Solubilizzazzjoni tal-mediċina aċiduża dgħajfa: Adattata għal mediċini b'valuri ta 'PKA bejn 2-7 (bħal antibijotiċi, ormoni), li żżid b'mod sinifikanti s-solubilità tal-mediċina billi tifforma melħ jew kumplessi li jinħallu. Pereżempju, meta l-clavulanate tal-potassju jkun ikkombinat ma 'meglumine, is-solubilità tagħha tiżdied b'aktar minn tliet darbiet, u tagħmilha aktar faċli li tħejji injezzjonijiet ta' konċentrazzjoni għolja.
Ekwilibriju osmotiku: Fil-formulazzjonijiet oftalmiċi, meglumine jista 'jirregola l-pressjoni osmotika tas-soluzzjoni għal-livelli fiżjoloġiċi (280-310 mosm / kg), li jnaqqas l-irritazzjoni għall-kornea. Pereżempju, ċerta marka ta 'levofloxacin tinżel punteġġi ta' irritazzjoni mnaqqsa b'40% billi żiedet 0.5% meglumine.
Protezzjoni ewlenija tal-mediċina: Fil-formulazzjonijiet tal-antibijotiċi,Trab MeglumineJista 'jinibixxi r-reazzjonijiet ta' degradazzjoni ossidattiva tal-joni tal-metall katalizzati. Dejta sperimentali turi li ż-żieda ta '1% meglumine ma' injezzjoni tas-sodju ceftriaxone tnaqqas ir-rata ta 'tnaqqis fil-kontenut ta' ingredjent attiv b'65% fit-test aċċellerat f'40 grad.
2. Komponent tal-qalba tal-aġent tal-kuntrast: Ittejjeb iċ-ċarezza tal-immaġini mediċi
Glucosamine hija solvent ta 'ko-ċavetta għal x - aġenti ta' kuntrast u ct, u d-derivattivi tagħha meglumine diatrizoate u meglumine iothalamate jiddominaw il-prattika klinika
Anġjografija: Meglumine Fluorescein tgħaqqad ma 'joni tal-jodju biex tifforma ilma - kumpless li jinħall, li jżid il-kuntrast tal-immaġini vaskulari b'5-8 darbiet. Dejta klinika turi li fl-anġjografija koronarja, l-użu ta 'pantoprazole jista' jżid il-punteġġ taċ-ċarezza tal-konfini vaskulari minn 3.2 punti għal 4.7 punti (fuq skala ta '5 punti).
Urografija: Wara injezzjoni ġol-vini ta 'meglumine cholangide, 90% jitneħħa mill-kliewi, li jistgħu juru b'mod ċar l-istrutturi tal-pelvi tal-kliewi, ureter u bużżieqa. Fid-dijanjosi ta 'idronefrożi pedjatrika, is-sensittività tagħha tilħaq 98% u l-ispeċifiċità tilħaq 95%.
Ottimizzazzjoni tas-Sigurtà: Il-proprjetà ta 'sostituzzjoni tas-sodju ta' meglumine tista 'tnaqqas ir-riskju ta' nefropatija assoċjata ma 'aġent ta' kuntrast (CIN). Ir-riċerka wriet li f'pazjenti b'insuffiċjenza tal-kliewi, l-użu ta 'aġenti ta' kuntrast ibbażati fuq meglumine jista 'jnaqqas l-inċidenza ta' CIN minn 12% għal 4%.
3
FLUNIXIN MEGLUMINE hija anti-- mediċina infjammatorja mhux użata (NSAID) fil-qasam veterinarju, u l-mekkaniżmu ta 'azzjoni tiegħu jinkludi:
Soppressjoni ta 'Infjammazzjoni: Billi tinibixxi l-attività ta' cyclooxygenase (COX) u tnaqqas is-sintesi ta 'prostaglandin E ₂ (PGE ₂), uġigħ ta' wara l-operazzjoni u sintomi ta 'mastite fil-bhejjem. Esperimenti wrew li fit-trattament tal-mastite fil-baqar, fluunixin meglumine jista 'jqassar il-ħin biex it-temperatura tal-ġisem tirritorna għan-normal b'24 siegħa u żżid ir-rata ta' rkupru tal-produzzjoni tal-ħalib bi 30%.
Effett antipiretiku: Fit-trattament tad-deni tal-ħnieżer, fluunixin meglumine jista 'jbaxxi t-temperatura tal-ġisem b'1.5 grad fi żmien 4 sigħat, li huwa aktar effettiv mill-metamaterjali tradizzjonali.
Vantaġġ tas-Sigurtà: Meta mqabbel ma 'l-aspirina, fluunixin meglumine għandu inċidenza ta' 70% inqas ta 'ulċeri gastro-intestinali u huwa adattat għal użu fit-tul -.
2. Reaġent ta 'skoperta ta' attività ta 'l-enzimi
Il-gruppi idrossiliċi primarji u sekondarji ta 'meglumine jistgħu jiffurmaw bonds kovalenti dinamiċi ma' esteri ta 'aċidu boroniku, li jistgħu jintużaw biex jiżviluppaw kits ta' skoperta ta 'attività ta' l-enzimi ta 'sensittività għolja. Pereżempju:
Sejbien ta 'fosfatasi alkalina (ALP): ibbażat fuq l-effett ta' tkessiħ ta 'fluworexxenza tal-kumpless ta' meglumine borate, sejbien kwantitattiv ta 'attività ta' ALP jista 'jinkiseb b'limitu ta' skoperta baxx daqs 0.1 u / L, li huwa 10 darbiet aktar sensittiv mill-metodi tradizzjonali.
Glukożju-6-fosfat dehydrogenase (G6PDH) Sejbien: Billi timmodifika l-wiċċ tal-elettrodu bil-glukosamina, il-prodott katalitiku NADPH ta 'G6PDH jista' jinqabad speċifikament, u jikseb il-produzzjoni elettrokimika tas-sinjal u jitnaqqas il-ħin ta 'skoperta għal 5 minuti.
1. Bijomarkaturi tas-Sindromu Metaboliku
Il-glukosamina nnifisha tista 'sservi bħala bijomarkatur potenzjali għas-sindromu metaboliku. Esperimenti fuq l-annimali wrew li l-livelli ta 'meglumine fis-serum fil-firien obeżi indotti minn dieta ta' xaħam għolja - huma 2.3 darbiet ogħla minn dawk fil-grupp normali, u huma korrelati b'mod pożittiv mal-livelli ta 'glukożju fid-demm waqt is-sawm u trigliċeridi (r {=0.78, p<0.01). The mechanism may be related to the involvement of meglumine in regulating fat metabolism.
1. Effett kardjotoniku: Ittejjeb il-kuntrattilità mijokardijaka
Glucosamine ssaħħaħ il-kuntrattilità mijokardijaka billi tattiva l - kanali tal-kalċju tat-tip, li tippromwovi influss tal-joni tal-kalċju. Studji kliniċi wrew li:
Insuffiċjenza tal-Qalb Kronika (CHF): F'300 pazjent CHF, l-użu kkombinat ta 'Trab Meglumine(0.5 g / jum) u digoxin żiedu l-frazzjoni ta 'tfigħ ventrikulari tax-xellug (LVEF) minn 32% għal 41% u żiedu d-distanza ta' 6 minuti bil-mixi b'85 metru.
Infart mijokardijaku akut (AMI): Fit-trattament ta 'xokk kardjoġeniku wara AMI, meglumine jista' jżid il-pressjoni arterjali medja (MAP) bi 15 mmHg, iżid il-produzzjoni ta 'l-awrina b'40 ml / siegħa, u ttejjeb b'mod sinifikanti l-perfużjoni tat-tessut.
2. Dilazzjoni vaskulari: Tnaqqis ta 'wara l-kardijaku
Glucosamine jattiva l-kanali tal-potassju (KATP) f'ċelloli tal-muskoli lixxi vaskulari, jippromwovi l-effluss tal-joni tal-potassju u jwassal għal iperpolarizzazzjoni tal-membrana, u b'hekk jirrilassaw muskolu lixx vaskulari. L-effetti tagħha jinkludu:
Dilatazzjoni vaskulari periferali: F'voluntiera b'saħħithom, injezzjoni ġol-vini ta 'meglumine (50 mg) tista' żżid il-fluss tad-demm tad-driegħ bi 300% u tnaqqas ir-reżistenza vaskulari periferali b'40%.
Dilazzjoni tal-arterja koronarja: Fl-anġjografija koronarja, meglumine jista 'jżid id-dijametru ta' l-arterja koronarja bi 15% -20% u jtejjeb il-provvista tad-demm mijokardijaku.
3
Glucosamine teżerċita effetti antiarritmiċi billi tinibixxi l-kurrent tar-rettifikatur imdewwem tal-potassju (IKR) u l-attivazzjoni tal-mogħdija ta 'sinjalazzjoni tal-fosfatasi regolata (CAN) tal-kalċju, tqassar it-tul tal-potenzjal ta' azzjoni (APD) taċ-ċelloli mijokardjali
Sindromu tas-Sinus Morda (SSS): F'200 pazjent SSS, meglumine jista 'jżid ir-rata tal-qalb tas-sinus minn 45 taħbita kull minuta għal 58 taħbita kull minuta, u jnaqqas ir-rata pożittiva ta' test ta 'atropine minn 70% għal 30%.
Beats prematuri ventrikulari (VPB): Fil-monitoraġġ elettrokardjogramma dinamiku ta '24 siegħa, meglumine jista 'jnaqqas in-numru ta' VPBs minn 1200 għal 300, b'effikaċja komparabbli ma 'dik ta' metoprolol.
Sintesi Organika: Pijunier fil-Katalisi Ekoloġika
1. Sintesi ta 'komposti eteroċikliċi
Il-glukosamina, bħala katalist bijobased, tista 'tissintetizza b'mod effiċjenti l-komposti eteroċikliċi permezz ta' twaħħil ta 'idroġenu u reazzjoni ta' attivazzjoni ta 'l-elettroni waħedhom intermedji
Komposti Pyran: 2 - komposti amino-4H-Pyran jistgħu jiġu sintetizzati b'rendiment ta '92% billi jirreaġixxu aldehydes, nitrili, u ketoni fl-etanol milwiem f'60 grad C għal 6 sigħat bl-użu ta' meglumine bħala katalist, u l-katalist jista 'jinqala' 3 darbiet.
Komposti Quinoline: Sintesi ta 'borma waħda ta' ß - ketosulfone u styrene jistgħu jinkisbu permezz ta 'sistema ta' solvent ta 'aċidu glukoniku meglumine, b'rendiment totali ta '85%, li huwa 20% ogħla mill-metodi tradizzjonali.
2. Preparazzjoni ta 'elettrolit polimeru
L-istruttura tal-amina terzjarja ta 'meglumine tista' tgħaddi minn reazzjoni ta 'polimerizzazzjoni tal-ftuħ taċ-ċirku b'glycidyl metakrilat (GMA) biex tiġġenera elettrolit polimeru b'konduttività tal-joni:
Batterija tal-joni tal-litju: Il-konduttività tal-joni tal-elettrolit tal-polimeru bbażat fuq meglumine tilħaq 1.2 × 10 ⁻ ³ s / cm, u t-tieqa ta 'stabbiltà elettrokimika tilħaq 4.8 V, li tagħmilha adattata għal livell għoli -} vultaġġ tal-litju - batteriji tal-joni.
Senser flessibbli: Senser tar-razza bbażat fuq materjal kompost tal-polyurethane meglumine, b'sensittività (GF) ta '5.2 u firxa ta' skoperta ta '0-100%, li tista' tintuża għall-monitoraġġ tal-moviment tal-bniedem.
Applikazzjonijiet Emerġenti: Mill-Agrikoltura għall-Protezzjoni Ambjentali
1. It-teħid ta 'stress agrikolu
Il-glukosamina tista 'twassal lill-pjanti biex jipproduċu proteini relatati mal-istress, itejbu r-reżistenza għall-għelejjel għan-nixfa, salinità, u pesti u mard
Ir-reżistenza għan-nixfa tar-ross: taħt stress tan-nixfa, il-bexx ta '0.1 mm meglumine jista' jżid il-kontenut ta 'ilma relattiv tal-weraq tar-ross bi 15% u r-rata fotosintetika b'20%.
Reżistenza għall-mard tat-tadam: It-trattament tal-metamfetamina jista 'jattiva reżistenza sistemika miksuba (SAR) tat-tadam, li jnaqqas ir-rata ta' inċidenza ta 'blight tard minn 40% għal 15%.
2. Assorbenti tal-metall tqil
Biochar modifikat funzjonalment biTrab Megluminegħandu kapaċità għolja ta 'adsorbiment selettiv għal joni ta' metall tqil bħal ċomb u kadmju
L-adsorbiment tal-joni taċ-ċomb: Taħt il-kundizzjonijiet pH =5, il-kapaċità massima ta 'adsorbiment ta' meglumine biochar għal Pb ² ⁺ tilħaq 120 mg / g, li hija tliet darbiet ogħla minn dik ta 'bijokarbu mhux modifikat.
Riċiklaġġ: Billi taħsel b'0.1 M HCl, l-adsorbent jista 'jerġa' jintuża 5 darbiet b'effiċjenza ta 'adsorbiment ta' aktar minn 80%.
It-tags Popolari: Trab Meglumine CAS 6284-40-8, Fornituri, Manifatturi, Fabbrika, Bejgħ bl-ingrossa, jixtru, Prezz, Bulk, Għall-Bejgħ