Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd huwa wieħed mill-manifatturi u l-fornituri l-aktar esperjenzati ta 'dexmedetomidine hydrochloride cas 145108-58-3 fiċ-Ċina. Merħba għall-ingrossa bl-ingrossa ta 'kwalità għolja dexmedetomidine hydrochloride cas 145108-58-3 għall-bejgħ hawn mill-fabbrika tagħna. Servizz tajjeb u prezz raġonevoli huma disponibbli.
Tħabbira
Aħna ma nbiegħux din il-kimiċi, hawn BISS biex tiċċekkja l-informazzjoni bażika ta 'dan il-kompost kimiku.
. 31Marzu 2025
Dexmedetomidine hydrochloride(dexmedetomidine hcl) huwa kompost organiku bil-formula molekulari ta 'C13H17ClN2, likwidu ċar bla kulur jew kważi bla kulur. iva 2 Agonist tar-riċettur tal-adrenalina b'attività analġeżika u sedattiva. Dextretomidine hydrochloride huwa agonist ta 'riċettur adrenerġiku selettiv ħafna, li jintuża prinċipalment għal sedazzjoni waqt intubazzjoni trakeali u ventilazzjoni mekkanika f'pazjenti li jkunu għaddejjin minn anestesija ġenerali u għal sedazzjoni f'pazjenti li jkunu għaddejjin minn intubazzjoni trakeali u ventilazzjoni mekkanika waqt trattament ta' kura intensiva. Dextretomidine hydrochloride huwa l-unika mediċina sedattiva li tista 'titqajjem waqt il-kirurġija. Għandu effetti kemm kontra l--ansjetà, kif ukoll analġeżiċi u dijuretiċi. Għandu l-vantaġġi ta 'inibizzjoni respiratorja baxxa, inċidenza baxxa ta' delirju, u protezzjoni tal-qalb/kliewi/moħħ u organi oħra.
|
|
|
Ġie approvat mill-"Linji Gwida għal Trattament Analġeżiku u Sedattiv fl-ICU Adulti Ċiniżi (2018)", "Kunsens ta' Espert dwar Dextretomidine f'Anestesija Kardjovaskulari u Applikazzjoni Perioperattiva (2018)" Gwida ta' Prattika Klinika: Ġestjoni ta' Uġigħ, Aġitazzjoni/Sedazzjoni, Delirju, Fissazzjoni u Interruzzjoni tal-Pazjenti18 domestiku u interruzzjoni ta' l-Irqad ta' l-Adulti linji gwida u kunsens espert huma rakkomandati ħafna għall-kirurġija, anestesija, ICU, oftalmoloġija, pedjatrija u dipartimenti oħra. L-injezzjoni ta 'Dextretomidine hydrochloride hija katalgu nazzjonali ta' assigurazzjoni medika fl-2020, b'volum ta 'bejgħ ta' 3.6 biljun wan fl-2019. Fil-preżent, tliet prodotti ġodda ta 'anestesija u analġeżija, jiġifieri, Paroxyxib sodium għall-injezzjoni, injezzjoni tal-prodott u injezzjoni ta 'emulsjoni ta' xaħam ta 'katina medja/twila tal-propofol, ġew approvati, u ġie ffurmat raggruppament tal-prodott preliminari f'dan il-qasam. Madankollu, għandu jiġi nnutat li l-prodotti tagħna jintużaw biss għal esperimenti tal-laboratorju.
|
Formula Kimika |
C13H16N2 |
|
Quddiesa eżatta |
200 |
|
Piż Molekulari |
200 |
|
m/z |
200 (100.0%), 201 (14.1%) |
|
Analiżi Elementali |
C, 77.96; H, 8.05; N, 13.99 |
L-istruttura molekulari ta 'Dexmedetomidine hydrochloridetikkonsisti minn phenethylamine, ċirku imidazole u gruppi funzjonali oħra.
Imidazole ring: Iċ-ċirku imidazole huwa l-unità strutturali tal-qalba fil-molekula. Tikkonsisti f'żewġ atomi tan-nitroġenu u tliet atomi tal-karbonju, li jiffurmaw ċirku eteroċikliku b'ħames membri. Il-preżenza ta 'ċirku imidazole tagħtiha effett speċifiku fuq riċetturi 2-adrenerġiċi. L-introduzzjoni ta 'din l-istruttura tagħti mediċini b'effikaċja terapewtika selettiva u attività speċifika.
Phenylethylamine: Phenylethylamine hija unità strutturali importanti oħra tagħha. Fiha ċirku tal-benżin u grupp ethylamino imwaħħal ma 'atomu tal-karbonju fuq iċ-ċirku imidazole. Iċ-ċirku tal-benżin jipprovdi stabbiltà molekulari u struttura tridimensjonali, filwaqt li l-grupp ta 'ethylamine jinteraġixxi ma' riċetturi adrenerġiċi biex jirregola r-rilaxx tan-newrotrasmettitur.
Rabta ta 'l-idroġenu: Il-molekula tagħha fiha bonds ta' idroġenu multipli. Dawn ir-rabtiet tal-idroġenu huma rabtiet kimiċi ffurmati bejn gruppi funzjonali fi ħdan molekuli tad-droga. It-twaħħil tal-idroġenu huwa kruċjali għall-istabbiltà, is-solubilità u l-interazzjoni ma 'molekuli oħra ta' molekula.
Aċidu idrokloriku: Jeżisti fil-forma ta 'melħ idrokloriku. L-aċidu idrokloriku jifforma komposti joniċi billi jingħaqad ma 'anjoni ħielsa fil-molekuli tad-droga. Din il-forma ta 'hydrochloride tagħmilha aktar solubbli fl-ilma, u tagħmilha aktar faċli biex tingħata permezz ta' rotot ta 'infużjoni orali, ta' injezzjoni jew ġol-vini.
Fil-qosor, il-karatteristiċi strutturali molekulari tiegħu jagħtuh grad għoli ta 'kapaċità ta' rbit selettiv għal riċetturi 2-adrenerġiċi, kif ukoll proprjetajiet farmakoloġiċi bħal sedazzjoni, ipnosi u analġeżija. Id-disinn u l-kompożizzjoni tal-istrutturi għandhom rwol importanti fl-attività u l-effikaċja tal-mediċini, u jikkontribwixxu għall-effikaċja u s-sigurtà tagħhom fl-applikazzjonijiet kliniċi.
Azzjoni farmakoloġika:
Dexmedetomidine hydrochloridehuwa agonist ta' a2-adrenoceptor relattivament selettiv b'effett sedattiv. L-effett selettiv fuq a2-adrenoceptor jista 'jidher meta l-annimali jiġu infużi bil-mod b'10 ~ 300ug/kg ta' dexmedetomidine ġol-vini, iżda f'doża ogħla (1000mg/kg) għandu effetti kemm fuq riċetturi a1 kif ukoll a2 waqt infużjoni bil-mod fil-vini jew injezzjoni rapida fil-vini.
Tossiċità ġenetika:
Ir-riżultati tat-test Ames u t-test tal-mutazzjoni tal-ġene pożittiv taċ-ċelluli mammiferi kienu negattivi: ir-riżultati tat-test tal-aberrazzjoni tal-kromożomi tal-limfoċiti umani in vitro taħt il-kondizzjoni tal-attivazzjoni metabolika S9 fil-firien u t-test tal-mikronukleu in vivo tal-ġrieden NMRI kienu pożittivi, iżda r-riżultati tat-test tal-aberrazzjoni tal-kromożomi tal-limfoċiti umani in vitro bi jew mingħajr l-attivazzjoni metabolika tal-mikronukleju S91 in vivo u t-test tal-mikronukleu negattiv in vivo.
Tossiċità riproduttiva:
Għall-firien irġiel jew nisa, id-doża ta’ kuljum ta’ dexmedetomidine mogħtija b’injezzjoni taħt il-ġilda kienet sa 54 ug/kg (ibbażat fuq mg/m2, inqas mid-doża massima rakkomandata għal injezzjoni ġol-vini fil-ġisem tal-bniedem) 10 u 3 ġimgħat qabel it-tgħammir u sal-perjodu tat-tgħammir, rispettivament, mingħajr ebda effett fuq il-fertilità.
Id-doża ta' dexmedetomidine kienet għolja daqs 200ug/kg għal injezzjoni taħt il-ġilda fil-5 sas-16-il jum tat-tqala fil-firien u 96ug/kg għal injezzjoni taħt il-ġilda fis-6 sat-18-il jum tat-tqala fil-fniek. L-ebda effett teratoġeniku ma ġie osservat. Skont il-kalkolu ta 'mg/m2, id-doża tal-firien hija ugwali għal 2 darbiet tad-doża massima rakkomandata għal amministrazzjoni ġol-vini fil-ġisem tal-bniedem; Skont il-valur tal-AUC tal-mediċina fil-plażma, l-ammont tal-espożizzjoni tal-fniek huwa simili għall-ammont tal-espożizzjoni taħt id-doża massima rakkomandata għal ġol-vini għall-bniedem. It-tossiċità tal-fetu tista 'tidher fil-firien f'doża ta' 200ug/kg, li hija kkaratterizzata minn żieda fit-telf wara l-impjantazzjoni u tnaqqis fin-numru ta 'frieħ superstiti. Id-doża mhux-influwenzata hija 20ug/kg (ikkalkulata abbażi ta' mg/m2, inqas mid-doża massima rakkomandata għal injezzjoni fil-vini umana).
Il-firien ingħataw dexmedetomidine taħt il-ġilda mis-16-il jum tat-tqala sal-perjodu tat-treddigħ. Meta d-doża kienet 8, 32 ug/kg (ikkalkulata skont mg/m2, inqas mid-doża massima rakkomandata għall-għoti ġol-vini fil-ġisem tal-bniedem), il-piż taż-żgħażagħ tnaqqas. Iż-żgħażagħ fil-grupp ta' doża ta' 32 ug/kg wrew dewmien fl-iżvilupp tal-funzjoni tal-mutur. It-tossiċità ta 'embrijuni u feti tista' tidher ukoll fil-ġenerazzjoni F2 ta 'grupp ta' doża ta '32 ug/kg. It-tossiċità ta' hawn fuq ma nstabitx fid-doża ta' 2ug/kg.
Firien tqal ġew injettati taħt il-ġilda b'dexmedetomidine radjutikkettat, li wera trasport tal-plaċenta.
Metaboliżmu:
Dextrmetomidine huwa kważi kompletament bijotrasformat u rarament jitneħħa mill-awrina u l-ippurgar fil-forma oriġinali tiegħu. Il-bijotrasformazzjoni tinkludi glukosilazzjoni diretta u metaboliżmu medjat minn cytochrome P450-. Il-mogħdija metabolika ewlenija ta' dexmedetomidine hija: N-glukosilazzjoni diretta f'metaboliti inattivi; L-idrossilazzjoni tax-xaħam (l-aktar medjata minn CYP2A6) tipproduċi 3-hydroxy dextrometomidine, 3{-hydroxy dextrometomidine glucoside u 3{-carboxy dextrometomidine; N-metilazzjoni tad-dextrometomidine tipproduċi 3-hydroxy N-methyl dextrometomidine, 3-carboxy N-methyl dextrometomidine u N-methyl O-glucoside dextrometomidine.
elimina:
Il-half-ħajja tat-tneħħija terminali (t1/2) ta' dexmedetomidine hija ta' madwar sagħtejn, u r-rata ta' tneħħija hija madwar 39 L/h. L-istudju tal-bilanċ tal-massa kkonferma li 95% tas-sustanzi radjuattivi ġew irkuprati mill-awrina u 4% fil-ħmieġ wara 9 ijiem ta 'infużjoni ġol-vini ta' dexmedetomidine radjutikkettat. Il-prototip ta 'Dextrmetomidine jista' jiġi skopert fl-awrina. Madwar 85% tas-sustanzi attivi radjuattivi jiġu skarikati mill-awrina fi żmien 24 siegħa wara l-infużjoni ta 'dan il-prodott. Is-sustanzi attivi radjuattivi skarikati mill-awrina ġew separati b'taqsimiet u kkonfermati li huma prodotti ta' N-glukożilazzjoni, li jammontaw għal 34%. Barra minn hekk, madwar 14% tal-prodotti ta' idrossilazzjoni tax-xaħam huma 3-hydroxy dextrometomidine, 3{-hydroxy dextrometomidine glucoside u 3-carboxylic dextrometomidine. Madwar 18% tat-3-hydroxy N-metil dextrometomidina, 3-carboxy N-methyl dextrometomidine u N-methyl O-glucoside dextrometomidine prodotti minn N-methylation ta' dextrometomidine. Il-metabolit N-metil innifsu huwa komponent sekondarju li jiċċirkola, li ma jinstabx fl-awrina. Madwar 28% tal-metaboliti urinarji mhumiex identifikati.
Farmakokinetika
Skont dejta ta 'riċerka barranija, fl-istudju ta' voluntiera b'saħħithom (N=10), meta l-firxa tad-doża tal-infużjoni ġol-vini hija 0.2 ~ 0.7ug/kg/hr, ir-rata respiratorja u s-saturazzjoni tal-ossiġnu jibqgħu fil-medda normali, mingħajr dipressjoni respiratorja.
Wara infużjoni ġol-vini, il-parametri farmakokinetiċi ta' dexmedetomidine kienu kif ġej: il-half-life tad-distribuzzjoni (t1/2) tal-fażi ta' distribuzzjoni rapida kienet ta' madwar 6 minuti; Il-half-life tat-tneħħija terminali (t1/2) hija ta' madwar sagħtejn; Il-volum ta' distribuzzjoni ta' stat fiss-(Vss) huwa ta' madwar 118-il litru. Ir-rata ta 'clearance hija madwar 39L/h. Il-piż medju tal-ġisem għall-evalwazzjoni tar-rata ta' tneħħija kien 72 kg.
Wara infużjoni ġol-vini ta '0.2 ~ 0.7ug/kg/hr, dextrometomidine wera dinamika lineari sa 24 siegħa. Tabella 4 telenka l-parametri farmakokinetiċi ewlenin tadexmedetomidine hydrochloride(0.17ug/kg/hr (konċentrazzjoni fil-mira: 0.3ng/mL), 0.33ug/kg/hr (konċentrazzjoni fil-mira: 0.6ng/mL) u 0.70ug/kg/hr (konċentrazzjoni fil-mira: 1.25ng/mL) wara infużjoni kontinwa għal 12 u 24 siegħa (wara li tirċievi doża xierqa tat-tagħbija).
X'inhuma l-effetti sekondarji ta 'dan il-kompost?
1.Reazzjoni tas-sistema kardjovaskulari
pressjoni baxxa
Huwa wieħed mill-aktar effetti sekondarji komuni tiegħu, u l-inċidenza tagħha tista 'tkun għolja. Dan jista 'jkun minħabba l-effett dirett tad-drogi fuq il-muskoli lixxi vaskulari jew ir-regolamentazzjoni tagħhom tal-funzjoni kardjovaskulari billi jaffettwaw is-sistema nervuża ċentrali.
bradikardija
Jista 'jinibixxi s-sistema tal-konduzzjoni tal-qalb, li jwassal għal tnaqqis fir-rata tal-qalb. Dan l-effett sekondarju jista’ jkun aktar sinifikanti f’pazjenti anzjani jew f’dawk b’funzjoni ħażina tal-qalb.
arrest tas-sinus
F'xi każijiet, jista 'jikkawża arrest tar-ritmu tas-sinus, li hija arritmija serja.
ipertensjoni temporanja
Għalkemm mhux komuni daqs pressjoni baxxa, hemm ukoll rapporti li jindikaw li f'xi pazjenti, jista 'jikkawża żieda fil-pressjoni tad-demm.
2.Reazzjoni newroloġika
- Ħalq xott: Huwa wieħed mill-effetti sekondarji newroloġiċi komuni tiegħu, li jista 'jkun relatat mal-inibizzjoni tas-sekrezzjoni tal-bżieq orali mid-drogi.
- Imblokk newromuskolari: Għalkemm mhux probabbli li jikkawża imblokk newromuskolari sinifikanti f'dożi regolari, xorta għandha tingħata attenzjoni lill-effetti potenzjali ta 'imblokk newromuskolari meta jingħata f'konċentrazzjonijiet għoljin jew malajr.
3.Reazzjonijiet oħra
Reazzjonijiet gastrointestinali
Dardir, rimettar, eċċ. jistgħu jkunu relatati mal-impatt dirett tagħhom fuq il-muskoli lixxi tal-passaġġ gastrointestinali.
Dipressjoni respiratorja
F'xi każijiet, dexmedetomidine hydrochloride jista 'jikkawża tnaqqis fir-rata respiratorja u fil-fond, speċjalment meta d-dożaġġ tal-mediċina huwa għoli wisq jew il-pazjent ikollu mard respiratorju sottostanti.
Reazzjoni allerġika
Pazjenti li huma allerġiċi għaliha jew għall-komponenti tiegħu jistgħu jesperjenzaw reazzjonijiet allerġiċi bħal raxx, ħakk, diffikultà biex tieħu n-nifs, eċċ. Għalhekk, l-istorja tal-allerġija tal-pazjent għandha tiġi mistoqsi bir-reqqa qabel l-użu.
4.Reazzjonijiet speċjali tal-popolazzjoni
Pazjenti b'disfunzjoni tal-kliewi
Minħabba l-fatt li l-kompost jitneħħa prinċipalment mill-kliewi, il-mediċina tista 'takkumula fil-ġisem f'pazjenti b'indeboliment renali, u żżid ir-riskju ta' reazzjonijiet avversi.
Pazjenti anzjani
Is-sistema kardjovaskulari ta 'pazjenti anzjani hija aktar sensittiva għad-drogi, għalhekk għandha tingħata attenzjoni speċjali għall-monitoraġġ tar-rispons tas-sistema kardjovaskulari tagħhom meta tużaha.
5.prekawzjonijiet
- Għandu jintuża minn professjonisti b'tagħmir ta 'monitoraġġ mediku.
- Monitoraġġ kontinwu, speċjalment tas-sistema kardjovaskulari, għandu jsir waqt l-użu.
- Jekk iseħħu reazzjonijiet avversi, il-medikazzjoni għandha titwaqqaf immedjatament u għandhom jittieħdu l-miżuri ta 'trattament meħtieġa.
It-tags Popolari: dexmedetomidine hydrochloride cas 145108-58-3, fornituri, manifatturi, fabbrika, bl-ingrossa, jixtru, prezz, bl-ingrossa, għall-bejgħ