Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd huwa wieħed mill-aktar manifatturi u fornituri ta 'esperjenza ta' trab ta 'cimetidine cas 51481-61-9 fiċ-Ċina. Merħba għall-ingrossa bl-ingrossa ta 'kwalità għolja cimetidine trab cas 51481-61-9 għall-bejgħ hawn mill-fabbrika tagħna. Servizz tajjeb u prezz raġonevoli huma disponibbli.
Trab taċ-ċimetidina, il-formula molekulari hija C10H16N6S, CAS 51481-61-9, u l-piż molekulari relattiv huwa 252.34g/mol. Trab abjad jew offwajt, morr, deliquescent, li ma jinħallx fl-ilma, jinħall ftit fl-etanol u l-kloroform, jinħall f'aċidu aċetiku, aċidu nitriku, aċidu idrokloriku kkonċentrat u soluzzjoni ta 'idrossidu tas-sodju. Jeżisti bħala katjoni f'ambjent aċiduż u bħala forma newtrali f'ambjent newtrali jew alkalin. Komposti b'pKa aktar baxx u grad ogħla ta 'jonizzazzjoni jintużaw prinċipalment fit-trattament ta' mard bħal ulċera peptika u iperaċidità. L-istruttura molekulari speċjali tagħha tiddetermina li għandha ċerta attività bijoloġika u effetti farmakoloġiċi, iżda tagħmilha wkoll vulnerabbli għal deliquescence u fotoliżi u fatturi oħra, għalhekk jeħtieġ li tinħażen u tintuża b'attenzjoni. Huwa tip ta 'antagonist tar-riċettur H2, prinċipalment użat fit-trattament ta' uġigħ fl-istonku, ulċera peptika u mard ieħor ikkawżat minn iperaċidità.
Informazzjoni addizzjonali dwar il-kompost kimiku:
forma tal-prodott
Cimetidine +. COA
|
|
|
|
Formula Kimika |
C19H20O3 |
|
Quddiesa eżatta |
296 |
|
Piż Molekulari |
296 |
|
m/z |
296 (100.0%), 297 (20.5%), 298 (2.0%) |
|
Analiżi Elementali |
C, 77.00; H, 6.80; O, 16.20 |
Trab taċ-ċimetidinahija mediċina li tinibixxi s-sekrezzjoni ta 'aċidu gastriku. Il-mekkaniżmu ewlieni ta 'azzjoni tiegħu huwa li jinibixxi b'mod kompetittiv ir-riċettur ta' l-istamina H2 fuq il-mukoża ta 'l-istonku, u b'hekk tnaqqas l-aċidità tal-meraq ta' l-istonku u s-sekrezzjoni ta 'aċidu gastriku. Minbarra li jintuża fit-trattament ta 'mard gastrointestinali bħal ulċera peptika u esofaġite ta' rifluss, Cimetidine għandu diversi użi kliniċi oħra.
1. Ulċera peptika u marda ta 'rifluss gastroesophageal:
Cimetidine huwa l-ewwel antagonist tar-riċettur H2 żviluppat għat-trattament tal-ulċera peptika, li jippromwovi l-fejqan tal-ulċeri billi jnaqqas is-sekrezzjoni tal-aċidu gastriku u l-protezzjoni tal-ħajt tal-istonku. Fl-istess ħin, Cimetidine jintuża wkoll fit-trattament ta 'mard ta' rifluss gastroesophageal, li jista 'jtaffi l-uġigħ sottosternali, rigurġitazzjoni aċiduża, tifwik u sintomi oħra, u jnaqqas l-inċidenza ta' spażmu esophageal.
2. Is-sindromu ta' Zollinger-Ellison u l-marda PEPSI:
Is-sindromu ta' Zollinger-Ellison huwa disturb rari ħafna kkaratterizzat minn tumuri fil-passaġġ gastrointestinali u l-frixa li joħorġu ammonti kbar ta' aċidu fl-istonku. Cimetidine, mediċina li tinibixxi t-tnixxija tal-aċidu gastriku, uriet l-importanza tagħha fit-trattament tas-sindromu ta' Zollinger-Ellison.
Barra minn hekk, Cimetidine jintuża wkoll fil-marda rari tal-gastrite infettiva PEPSI, li tista 'ttaffi s-sintomi ta' pazjenti b'din il-marda u tippromwovi t-titjib tal-kundizzjoni.
3. Nefrite purpura:
Nefrite purpura hija marda awtoimmuni manifestata minn ħsara glomerulari, funzjoni renali anormali, u ematurja. Cimetidine, bħala mediċina b'effett anti-istaminiku, jista 'jinibixxi l-permeabilità tal-membrana tal-kantina glomerulari, u b'hekk tnaqqas id-dehra ta' proteinurja u hematurja. Barra minn hekk, Cimetidine jista 'wkoll inaqqas ir-rispons immuni billi jnaqqas l-attakk taċ-ċelluli T fuq il-kliewi, u b'hekk itejjeb il-funzjoni tal-kliewi.
4. Kanċer tas-sider u tal-prostata:
Cimetidine instab li jinibixxi t-tkabbir u t-tixrid tal-kanċer tas-sider u tal-prostata. Il-mekkaniżmu tiegħu jista 'jkun relatat mal-funzjoni tiegħu li jinibixxi l-istamina u jnaqqas is-sekrezzjoni tal-fattur tat-trasferiment. Cimetidine sar mediċina awżiljarja użata b'mod komuni fit-trattament tal-kanċer tas-sider u tal-prostata.
5. Immunomodulaturi:
Cimetidine jista 'jaffettwa l-produzzjoni u l-funzjoni ta' ċelluli immuni bħal ċelluli T, ċelluli B u makrofaġi billi jinibixxi l-effett tal-istamina, sabiex jinkiseb l-effett ta 'regolazzjoni immuni. Jista 'jintuża biex jikkura mard awtoimmuni bħal artrite rewmatika, psorjasi, u l-marda ta' Behcet, u għandu sigurtà u tolleranza tajba.
6. Mard tal-ġilda:
Cimetidine jista 'jintuża wkoll biex jikkura varjetà ta' mard tal-ġilda, bħal urtikarja kronika, vitiligo, u mard tal-ġilda edematoż. tal-fejqan.
Fil-qosor, Cimetidine mhix biss mediċina għat-trattament ta 'ulċera peptika, iżda għandha wkoll firxa wiesgħa ta' applikazzjonijiet f'mard glomerulari, kanċer, regolamentazzjoni immuni u oqsma oħra. Cimetidine għandu effetti farmakoloġiċi ta'-spettru wiesa', u ġie ppruvat li għandu effetti tajbin fit-trattament ta' diversi mard.
Trab taċ-ċimetidinahija mediċina użata ħafna fit-trattament ta 'mard gastriku. Il-metodi ta 'sintesi tiegħu jinkludu prinċipalment: metodu derivattiv 4-amino-2-picoline, metodu thiocyanate, metodu polyethylene glycol (PEG), metodu ta' reazzjoni tal-fażi likwida, sintesi assistita bil-microwave u metodi oħra. Dawn il-metodi huma deskritti fid-dettall hawn taħt:
L-aktar metodu sintetiku bikri ta 'Cimetidine huwa l-metodu tad-derivattiv 4-amino-2-picoline, u l-passi ewlenin tiegħu jinkludu r-reazzjoni ta' benzimide u ethyl isocyanate biex jiġġeneraw 3-(2-methyl-4-azapyridine Azol-5-yl)-N-phenylpropanamide, segwit minn tnaqqis ta 'polyxicondeation ta' Cimetidine u aluminum.
Il-vantaġġ ta 'dan il-metodu huwa li r-reazzjoni hija sempliċi, il-materja prima hija faċli biex tinkiseb, u r-rendiment huwa għoli daqs 80%, iżda għad hemm ċerti difetti, bħall-ħtieġa li jintuża idrossidu tal-aluminju u reazzjoni ta' kondensazzjoni termali b'temperatura għolja -, li tikkawża ċertu ħsara lill-ambjent u s-saħħa tal-bniedem.
Il-metodu thiocyanate huwa metodu użat komunement fil-preparazzjoni ta 'Cimetidine. Il-passi ewlenin huma li tuża t-tert-butil thiocyanate u 2-picoline bħala materjali tal-bidu biex jirreaġixxu biex jiġġeneraw 3-(2-methyl-4-Azapyrazol-5-yl)-N-phenylpropanamide, segwit minn tnaqqis u polikondensazzjoni termali biex tiġġenera Cimetidine.
Dan il-metodu għandu l-vantaġġi ta 'rendiment għoli (aktar minn 90%), tħaddim sempliċi, u aċċess faċli għall-materja prima. Madankollu, it-thiocyanate użat fih huwa volatili u għandu effett stimulanti fuq il-ġisem, għalhekk jeħtieġ li jiġi protett.
Il-metodu PEG huwa metodu ġdid ta 'sintesi ta' Cimetidine. Il-prinċipju tiegħu huwa li żżid PEG li jkun fih il-kompost prekursur ta 'Cimetidine u katalizzatur aċiduż (bħal dihydrogen phosphate tal-potassju) fir-reazzjoni flimkien. Il-komposti tal-PEG huma solubbli fl-ilma u jipproteġu l-komposti prekursuri mill-idroliżi, l-ossidazzjoni jew l-aċidifikazzjoni.
Dan il-metodu għandu l-vantaġġi ta 'tħaddim sempliċi, rendiment għoli, u l-ebda ħsara lill-ambjent. Madankollu, it-tħaddim tal-kompost tal-PEG huwa kkumplikat u jeħtieġ tħaddim bir-reqqa, u problemi bħall-kristallizzazzjoni u d-degradazzjoni tal-PEG jistgħu jseħħu matul il-proċess, li jaffettwaw ir-rendiment.
Il-metodu ta' reazzjoni tal-fażi likwida-huwa metodu sintetiku veloċi u konvenjenti għal Cimetidine. Il-prinċipju bażiku tiegħu huwa li jirreaġixxi 2-picoline, tert-butil thiocyanate u benzimide taħt kundizzjonijiet ta' reazzjoni tal-fażi likwida. Cimetidine jista 'jinkiseb wara tnaqqis ta' alumina u reazzjoni ta 'polikondensazzjoni termali.
Dan il-metodu għandu l-vantaġġi ta 'tħaddim sempliċi u ħin qasir ta' reazzjoni, iżda r-reazzjoni teħtieġ li l-proporzjon molari korrispondenti ta 'benzimide u tert-butyl thiocyanate tkun 1:2, u l-proċess ta' reazzjoni huwa diffiċli biex jiġi kkontrollat, u jeħtieġ ittestjar ripetut u ottimizzazzjoni.
Microwave-metodu ta 'sintesi assistita huwa tip ġdid ta' metodu ta 'sintesi ta' Cimetidine, il-prinċipju ewlieni tiegħu huwa taħt il-kondizzjoni ta 'tisħin microwave, bl-użu ta' microwave-megħjun,
Aċċellera l-veloċità tar-reazzjoni. Il-passi speċifiċi jinkludu: iżżid ethyl thiocyanate u isopropanol mar-reattur microwave, iżżid eċċess ta '2-picoline, u twettaq tisħin assistit bil-microwave b'qawwa ta' madwar 50%, sakemm il-kulur tas-soluzzjoni jinbidel minn dawl għal skur, u r-reazzjoni tkun fuq Il-preċipitat imbagħad ġie iżolat u purifikat.
Dan il-metodu għandu l-vantaġġi ta 'veloċità ta' reazzjoni mgħaġġla, rendiment għoli, u tħaddim sempliċi. Madankollu, minħabba r-reazzjoni vjolenti tista 'tkun ikkawżata minn tisħin microwave, huwa meħtieġ li tingħata attenzjoni għal tħaddim sikur.
Fil-qosor, hemm diversi metodi sintetiċi ta 'Trab taċ-ċimetidina, u jista 'jintgħażel metodu xieraq għall-preparazzjoni skont il-ħtiġijiet attwali. Metodi differenti għandhom il-vantaġġi u l-iżvantaġġi tagħhom stess f'termini ta 'diffikultà operattiva, rendiment, ħin ta' tħaddim, ħbiberija ambjentali, u impatt fuq is-saħħa u s-sigurtà tal-bniedem.
reazzjoni avversa
Cimetidine, bħala antagonist klassiku tar-riċettur ta 'l-istamina H ₂, kellu rwol importanti fit-trattament ta' mard relatat ma 'l-aċidu gastriku mit-tnedija tiegħu fl-1976. Il-formulazzjoni tat-trab tagħha (Cimetidine Powder) għadha tintuża fil-prattika klinika minħabba l-faċilità ta' aġġustament tad-dożaġġ u rotot ta 'amministrazzjoni speċjali (bħal għalf nażali u nutrizzjoni entrali). Madankollu, b'-riċerka fil-fond dwar il-mekkaniżmu farmakoloġiku tagħha u l-osservazzjoni klinika-fit-tul, l-ispettru tar-reazzjonijiet avversi tiegħu gradwalment sar aktar ċar.
Reazzjonijiet avversi komuni
Reazzjonijiet tas-sistema diġestiva
Dijarea: Ir-rata ta 'inċidenza hija madwar 5% -10%, li hija aktar komuni fl-istadji bikrija tal-medikazzjoni u tista' tkun relatata ma 'żbilanċ tal-mikrobijota intestinali jew bidliet fil-pH intestinali wara soppressjoni tal-aċidu gastriku. Il-manifestazzjoni tipika hija ippurgar ilma, 3-5 darbiet kuljum, li jonqos ġranet 1-2 wara t-twaqqif tal-medikazzjoni.
Stitikezza: Numru żgħir ta 'pazjenti (madwar 2% -3%) jesperjenzaw peristalsi intestinali bil-mod minħabba sekrezzjoni mnaqqsa ta' aċidu gastriku, li jwassal għal diffikultà fid-defekazzjoni, speċjalment f'pazjenti anzjani.
Dardir/rimettar: Ir-rata ta 'inċidenza hija ta' madwar 3% -5%, li tista 'tkun relatata ma' stimulazzjoni diretta tal-mukuża gastrika jew l-effetti tas-sistema nervuża ċentrali tal-mediċina. Normalment titjieb wara li taġġusta d-dożaġġ jew tgħaqqad ma 'drogi prokinetiċi.
Rispons tas-sistema nervuża ċentrali
Uġigħ ta' ras/Sturdament: Ir-rata ta' inċidenza hija ta' madwar 4% -8%, li tista' tkun relatata mal-antagoniżmu mhux-speċifiku tar-riċetturi tal-istamina H ₁ minn mediċini wara li jgħaddu mill-barriera tad-demm u l-moħħ (BBB). Normalment ikun ħafif u jdum għal 1-3 ijiem.
Ngħas/għeja: Madwar 3% -5% tal-pazjenti jirrappurtaw ngħas bi nhar, speċjalment fl-istadji bikrija tal-medikazzjoni, li tista 'tkun relatata ma' effetti inibitorji ċentrali.
Disturbi mentali: rari iżda severi, inklużi ansjetà, depressjoni, delirju (speċjalment f'pazjenti anzjani jew morda kritika), b'rata ta 'inċidenza ta' madwar 0.1% -0.5%. L-irkupru jista' jinkiseb fi żmien 48 siegħa wara t-twaqqif tal-medikazzjoni.
Cimetidine jista 'jinibixxi s-sinteżi ta' l-istamina fil-moħħ, jinterferixxi maċ-ċiklu ta 'rqad ta' wakefulness, u pazjenti anzjani huma aktar suxxettibbli għall-involviment minħabba żieda fil-permeabilità tal-barriera tal-moħħ tad-demm-.
Rispons tas-sistema endokrinali
Effett antiandroġeniku: Użu fit-tul ta' doża għolja -(Akbar minn jew ugwali għal 1.6g kuljum) jista' jwassal għal żvilupp tas-sider maskili (madwar 1% -2%), tnaqqis fil-libido, disfunzjoni erettili (0.5% -1%), u galactorrhea femminili (0.3% -0.8%). Il-mekkaniżmu huwa li jinibixxi l-assi gonadali hypothalamic tal-pitwitarja u jnaqqas is-sekrezzjoni tat-testosterone.
Prolactin elevat: Madwar 5% -10% tal-pazjenti jesperjenzaw elevazzjoni ħafifa tal-prolactin fis-serum (PRL), iżda ftit biss (madwar 1%) jesperjenzaw galactorrhea klinika.
Reazzjoni tas-sistema ematoloġika
Noffru varjetà ta 'komponenti ta' trasmissjoni, inklużi sprockets, ktajjen tar-rombli, gerijiet, couplings, xtillieri, ċentri, taljoli, kmiem taper, sedili tal-bearings, u aktar.
Reazzjonijiet avversi serji
Newrotossiċità
Delirju tregħid: Fit-trattament ta 'kumplikazzjonijiet gastrointestinali fl-alkoħoliċi, jista' jikkaġuna rogħda, alluċinazzjonijiet u diżorjentazzjoni simili għas-sindromu tal-irtirar tal-alkoħol, b'rata ta 'inċidenza ta' madwar 0.05% -0.1%. Il-mekkaniżmu jista 'jkun relatat mal-iżbilanċ tas-sistema tal-aċidu gamma aminobutyric (GABA) u l-penetrazzjoni BBB ta' Cimetidine waqt l-irtirar tal-alkoħol.
Aċċessjonijiet: estremament rari (<0.01%), may be related to lowering the seizure threshold or drug interactions (such as in combination with phenytoin sodium).
Prinċipju tat-trattament: Waqqaf il-medikazzjoni immedjatament, amministra 5-10mg ta 'diazepam ġol-vina biex tikkontrolla s-sintomi, u uża phenobarbital jekk meħtieġ.
Epatotossiċità
Livelli elevati ta' transaminase: Madwar 2% -5% tal-pazjenti jesperjenzaw żieda ħafifa ta' ALT/AST (<3-fold upper limit), which is usually asymptomatic and reversible after discontinuation of medication.
Korriment akut tal-fwied: estremament rari (<0.01%), manifested as jaundice and coagulation disorders, requiring immediate discontinuation of medication and supportive treatment.
Mekkaniżmu: Jista' jkun immune-ħsara taċ-ċelluli tal-fwied jew tossiċità metabolika.
Reazzjonijiet allerġiċi
Raxx/Urtikarja: Ir-rata ta 'inċidenza hija madwar 1% -3%, l-aktar reazzjonijiet ta' sensittività eċċessiva tat-tip I, manifestati bħala eritema u ħakk, li jistgħu jittaffew billi jittieħdu anti-istaminiċi wara t-twaqqif tal-medikazzjoni.
Edema vaskulari: rari (<0.1%), may involve the larynx and cause difficulty breathing, requiring emergency treatment (subcutaneous injection of adrenaline 0.3-0.5mg).
Cross allergy: Individwi li huma allerġiċi għal antagonisti oħra tar-riċetturi H ₂ (bħal ranitidine) għandhom riskju akbar ta' allerġija għal Cimetidine.
It-tags Popolari: cimetidine trab cas 51481-61-9, fornituri, manifatturi, fabbrika, bl-ingrossa, jixtru, prezz, bl-ingrossa, għall-bejgħ