Arecoline hydrobromideJidher bħala trab kristallin abjad jew solidu, u l-kulur abjad pur jagħmilha faċli biex tidentifika fil-laboratorju u l-oqsma farmaċewtiċi. Din is-sustanza fi trab hija mingħajr riħa f'ċirkostanzi normali, iżda għandha togħma morra u ċerta tossiċità. Tiddeterjora meta tkun esposta għad-dawl. Punt tat-tidwib 170-171 grad C. għandu solubilità eċċellenti fl-ilma u l-etanol. Din is-solubilità tajba tippermetti taħlit faċli ma 'solventi meta tħejji drogi u twettaq riċerka kimika, li hija ta' benefiċċju għall-użu tagħha f'diversi xenarji ta 'applikazzjoni. Drogi tad-dudu anti-intestinali huma l-aktar użati għal trattament veterinarju. Għandu effett paralizzanti qawwi fuq il-muskoli tad-dudu u jista 'jsaħħaħ ukoll il-peristalsi intestinali tal-ospitanti, u b'hekk jipproduċi effett li jkeċċi fuq it-tapeworms. Prinċipalment użat biex jikkura mard komuni tat-tapeworm fil-klieb u t-tjur.
Il-prodott tagħna
Arecoline Hydrobromide CoA
|
|
|
|
Formula kimika |
C8H13NO2 |
|
Massa eżatta |
155 |
|
Piż molekulari |
155 |
|
m/z |
155 (100.0%), 156 (8.7%) |
|
Analiżi Elementali |
C, 61.91; H, 8.44; N, 9.03; O, 20.62 |
Arecolin hydrobromide huwa idrobromid alkaloid estratt minn żerriegħa tal-ġewż betel jew miksub permezz ta 'sinteżi kimika. Il-formula molekulari tagħha hija C 8H1BRNO2, u tidher bħala trab kristallin abjad li jinħall faċilment fl-ilma u l-etanol. Bħala formulazzjoni mtejba ta 'mediċini tradizzjonali ta' deworming, hija ssolvi l-problemi ta 'kontenut baxx u dekompożizzjoni faċli ta' arecoline naturali billi tistabbilizza l-istruttura kimika tagħha, li turi valuri ta 'applikazzjoni multipli fil-qasam veterinarju.
Użi tal-qalba u applikazzjonijiet kliniċi
Terapija antiparasitika: il-medikazzjoni preferuta għall-marda tal-klieb u tal-felina tat-tapeworm
Għandu effett paralizzanti qawwi fuq il-muskoli tat-tapeworms, billi jimblokka t-tqassim tan-newrotrasmettitur tal-aċetilkolina, li jwassal għal spażmi sostnuti u kontrazzjonijiet tal-parassita u t-twaqqigħ. Il-mekkaniżmu ta 'tneħħija tiegħu jinkludi effett doppju:
Qtil dirett: jipparalizza l-partijiet kollha tat-tapeworm (inkluża s-sezzjoni tar-ras), speċjalment għat-tapeworms tal-majjal, filwaqt li t-tapeworms taċ-ċanga huma biss sensittivi għas-sezzjoni tar-ras u s-segmenti immaturi.
Kontroll tal-Pesti Kollaborattivi: Ittejjeb il-peristalsi intestinali ospitanti u jippromwovi l-eliminazzjoni tal-parassiti. Dejta klinika turi li wara l-għoti orali ta '1.5-2mg / kg fil-klieb, ir-rata ta' eskrezzjoni tat-tapeworm tilħaq 92% fi żmien 24 siegħa, li tista 'tiżdied għal 98% meta kkombinata ma' lassattiv tas-sulfat tal-manjeżju.
Każ tipiku: Meta tittratta kelb ta '3kg infettat b'Taenia solium, żewġ pilloli ta' 5mg (li fihom 2.5mg / pillola ta 'arecoline hydrobromide) ġew amministrati mill-ħalq f'doża waħda, flimkien ma '20ml ta' 10% soluzzjoni ta 'sulfat tal-manjeżju. Il-parassita ġiet eliminata kompletament fi żmien 48 siegħa mingħajr ebda rekord ta 'rikorrenza.
Modulaturi tal-muskoli lixxi: It-trattament tar-rilassament tas-sistema diġestiva fl-annimali domestiċi
Bħala agonist tar-riċettur muskariniku (M ₂ / m ∝), jista 'jissimula l-azzjoni ta' aċetilkolina, isaħħaħ il-kuntrattilità tal-muskolu lixx gastro-intestinali, u huwa adattat għax-xenarji li ġejjin:
Paralisi intestinali wara l-operazzjoni: Irkupru mdewwem ta 'peristalsi intestinali fil-klieb wara kirurġija ta' sterilizzazzjoni. Injezzjoni taħt il-ġilda ta 'doża ta' 0.1mg / kg irriżultat f'żieda ta 'tliet darbiet fil-frekwenza tal-ħoss tal-musrana fi żmien 30 minuta.
Stitikezza stubborn: Fit-trattament tal-marda ta 'Hirschsprung fil-qtates anzjani, l-għoti orali ta' doża ta '0.5mg / kg flimkien ma' lactulose tnaqqas il-ħin tad-defecation minn 72 siegħa sa 12-il siegħa.
Tip tabù: Iż-żwiemel huma sensittivi ħafna għal din il-mediċina, u l-qtates għandhom jikkontrollaw strettament id-doża (inqas minn jew daqs 0.3mg / kg) meta jużawha. Użu eċċessiv jista 'jikkawża torsjoni intestinali.
Riċerka dwar it-Trasmissjoni tas-Sinjal Neural: Droga tal-Għodda tal-Mudell Esperimentali tal-Annimali
Fil-qasam tar-riċerka xjentifika, Arecoline Hydrobromid jintuża ħafna bħala agonist tar-riċettur M għal:
Riċerka dwar il-Mekkaniżmu ta 'Uġigħ: Bl-attivazzjoni ta' riċetturi ta 'qrun dorsali spinali, mudell ta' far ta 'iperalġeżja termali ġie indott għall-iskrining ta' mediċini analġesiċi ġodda.
Valutazzjoni tal-funzjoni konjittiva: Wara injezzjoni intraperitoneali ta '0.3mg / kg doża fil-ġrieden, l-eżattezza tal-esperiment tal-labirint Y żdiedet b'25%, li tintuża għall-iżvilupp tad-droga tal-marda ta' Alzheimer.
Parametri Tekniċi: Purità tal-Prodott tal-Grad tal-Laboratorju akbar minn jew daqs 99% (Sejbien tal-HPLC), li jipprovdu servizzi personalizzati minn milligrammi għal kilogrammi.
Mekkaniżmu ta 'azzjoni u proprjetajiet farmakoloġiċi
Mekkaniżmu ta 'azzjoni multi-mira
Attivazzjoni tas-sistema kolinerġika:
Jorbot direttament mar-riċetturi M, jippromwovi s-sekrezzjoni tal-bżieq u l-glandola tal-għaraq, u jżid il-frekwenza tal-motilità gastro-intestinali (2.3 darbiet aktar b'saħħitha minn pilocarpine).
Regolament tal-kanal joniku:
Imblokka l-kurrent ta 'potassju' l barra temporanju (ITO) u l-kurrent ta 'potassju rettifikat (IKS, IKR) f'ċelloli mijokardjali, itawwal it-tul ta' potenzjal ta 'azzjoni, u jgħaqqad il-karatteristiċi ta' mediċini antiarritmiċi tal-Klassi III.
Effetti metaboliċi:
Iżid il-livelli ta 'aċetilkolina fil-ġisem, itejjeb il-funzjoni konjittiva, iżda l-użu fit-tul jista' jwassal għal desensibilizzazzjoni ta 'riċetturi kolinerġiċi.
Karatteristiċi farmakokinetiċi
Assorbiment u Distribuzzjoni: Il-bijodisponibilità orali tal-klieb hija biss 18%, filwaqt li injezzjoni taħt il-ġilda tilħaq 67%, imqassma prinċipalment fit-tessuti tal-fwied, tal-kliewi u gastro-intestinali.
Metaboliżmu u eskrezzjoni: metabolizzata mill-enzima CYP450 tal-fwied għal arecoline demetilata, b'nofs il-ħajja ta '3.2 sigħat, 90% jitneħħa fil-forma oriġinali tiegħu mill-awrina fi żmien 72 siegħa.
Bħala sustanza kimika komuni, hemm diversi metodi għas-sintetizzazzjoniarecoline hydrobromide- Għal darb'oħra, se nelenka t-tlieta li ġejjin għal referenza biss.
Metodu 1:
Is-sintesi tal-prodott ġeneralment tinvolvi r-reazzjoni bejn arecoline u aċidu idrobromiku. Bħala derivat ta 'arecoline, bromoaarecoline fih atomi tal-bromu fl-istruttura tiegħu. Fit-teorija, bromoaarecoline jista 'jirreaġixxi bl-idrossidu tas-sodju (NaOH) biex jifforma melħ tas-sodju ta' arecoline, li mbagħad jirreaġixxi bl-aċidu idrobromiku (HBR) biex fl-aħħar jifforma hydrobromoaarecoline. Iżda dan il-proċess jeħtieġ li jitwettaq f'żewġ stadji, minħabba li bromoaarecoline jirreaġixxi direttament ma 'idrossidu tas-sodju u ma jiġġenerax direttament idrobromoarekolina.
Passi dettaljati u ekwazzjonijiet kimiċi
F'dan il-pass, bromoaarecoline (preżunt li għandu formula strutturali ta 'C9H10NO2BR, iżda għas-sempliċità, aħna traskurati l-pożizzjonijiet u l-kwantitajiet ta' sostituzzjoni speċifiċi) jirreaġixxi ma 'idrossidu tas-sodju biex jiġġenera melħ tas-sodju u ilma ta' arecoline.
Ekwazzjoni kimika:
C9H10NO2BR + NaOH → C9H10NO2NA + H2O + BR ⁻
F'dan il-pass, l-atomu tal-bromina ta 'bromoaarecoline huwa sostitwit minn joni ta' idrossidu (OH ⁻), li jifforma l-melħ tas-sodju (C9H10NO2NA) u joni tal-bromu (BR ⁻) ta 'arecoline.
Fit-tieni pass, il-melħ tas-sodju ta 'arecoline jirreaġixxi bl-aċidu idrobromiku biex jipproduċi arecoline idrobromiku (C9H13NO2 · HBR) u ilma.
Ekwazzjoni kimika:
C9H10NO2NA + HBR → C9H13NO2 · HBR + NABR
F'dan il-pass, il-melħ tas-sodju ta 'arecoline jgħaddi minn reazzjoni ta' newtralizzazzjoni ta 'aċidu-bażi b'aċidu idrobromiku, li jipproduċi u bromur tas-sodju (NABR).
Metodu 2:
Arecoline huwa alkaloid misjub fil-ġewż betel, li fih atomu tan-nitroġenu fl-istruttura kimika tiegħu u jista 'jaċċetta joni ta' idroġenu (H +), li juri alkalinità. L-aċidu idrobromiku (HBR) huwa aċidu qawwi li jista 'jirrilaxxa joni ta' idroġenu. Meta l-arecoline jilħaq l-aċidu idrobromiku, l-atomu tan-nitroġenu fl-arecoline se jgħaqqad mal-joni tal-idroġenu fl-aċidu idrobromiku biex jifforma l-idrobromat ta 'arecoline, li huwa.
ARECOLINE + HBR → C8H14BRNO2
Passi dettaljati
1. Preparazzjoni ta 'materja prima:
L-ewwelnett, ċertu ammont ta 'arecoline u aċidu idrobromiku jeħtieġ li jkun ippreparat. Iż-żewġ sustanzi jeħtieġ li jitħalltu f'ċertu proporzjon biex tiġi żgurata reazzjoni kompluta.
2. Taħlit ta 'ingredjenti:
Ħallat arecoline u aċidu idrobromiku f'kontenitur xieraq. Biex tkun żgurata reazzjoni uniformi, tħawwad jew tħawwad il-kontenitur tista 'tintuża.
3. Reazzjoni ta 'osservazzjoni:
Matul il-proċess tat-taħlit, jista 'jiġi osservat li l-arecoline jinħall gradwalment fl-aċidu idrobromiku, li jifforma sistema ta' reazzjoni omoġenja. Sadanittant, minħabba l-aċidità qawwija ta 'l-aċidu idrobromiku, ċertu ammont ta' sħana jista 'jiġi ġġenerat matul il-proċess ta' reazzjoni.
4. Separazzjoni tal-prodotti:
Wara li titlesta r-reazzjoni, il-prodotti għandhom jiġu separati. Minħabba s-solubilità għolja tagħha fl-ilma, tista 'tkun separata mis-sistema ta' reazzjoni permezz ta 'metodi bħal filtrazzjoni jew kristallizzazzjoni evaporattiva.
5. Prodott purifikat:
Is-separat jista 'jkun fih xi impuritajiet, bħal arecoline mhux reazzjoni, aċidu idrobromiku, eċċ. Sabiex jinkiseb prodott ta' purità għolja, jistgħu jintużaw metodi ta 'purifikazzjoni bħal rikristallizzazzjoni u ħasil.
Metodu 3:
Ir-reazzjoni bejn arecoline u tribromide tal-fosfru biex tiġġenera arecoline hydrobromate mhix mogħdija ta 'reazzjoni diretta jew konvenzjonali. Normalment,arecoline hydrobromidehuwa miksub billi tirreaġixxi direttament arecoline bl-aċidu idrobromiku. Madankollu, jekk it-tribromid tal-fosfru (PBR3) jintuża biex iħejji prodott, jista 'jinvolvi serje ta' reazzjonijiet kimiċi, inklużi brominazzjoni u passi ta 'aċidifikazzjoni sussegwenti.
Passi dettaljati u ekwazzjonijiet kimiċi
Ir-reazzjoni bejn arecoline u tribromide tal-fosfru (PBR3) tista 'tiġġenera arecoline brominat. Dan il-pass huwa reazzjoni ta 'sostituzzjoni elettrofilika, fejn l-atomu tal-bromu fit-tribromid tal-fosfru jissostitwixxi atomu tal-idroġenu fil-molekula alkaloid tal-ġewż betel.
Arecoline + pbr3 → arecoline brominat + ph3
Din ir-reazzjoni teħtieġ li titwettaq taħt kondizzjonijiet anidrużi, billi t-tribromid tal-fosfru jirreaġixxi b'mod vjolenti bl-ilma. Il-kontroll tat-temperatura u l-ħin tar-reazzjoni huwa kruċjali għas-selettività u r-rendiment tal-prodott.
L-arecoline brominat jista 'mbagħad jgħaddi minn pass ta' idroliżi, li jissostitwixxi l-atomu tal-bromu bi grupp idrossiliku (OH), u mbagħad jgħaddi minn pass ta 'aċidifikazzjoni biex tiġġenera arecoline ta' idrobromat.
Arecoline brominat + H2O → arecoline idrossilat + hbr
Il-pass ta 'aċidifikazzjoni jinvolvi li tirreaġixxi l-idrossiarekolina ġġenerata b'aċidu idrobromiku biex tipproduċi arecoline idrobromiku:
Arecoline idrolata + hbr → c8h14brno 2+ h2o
Dawn iż-żewġ passi jista 'jkollhom bżonn jitwettqu taħt kondizzjonijiet ta' reazzjoni differenti, pereżempju, l-idroliżi tista 'titwettaq f'ambjent alkalin, filwaqt li l-aċidifikazzjoni teħtieġ li titwettaq f'ambjent aċiduż.
Fil-qosor, għalkemm il-passaġġ għall-preparazzjoni ta 'l-aċidu idrobromiku arecoline billi jirreaġixxi arecoline ma' tribromide tal-fosfru huwa teoretikament fattibbli, immaniġġjar bir-reqqa ta 'diversi kundizzjonijiet ta' reazzjoni kimika huwa meħtieġ fl-operazzjoni prattika biex jiġi żgurat is-sigurtà u l-purità tal-prodott. Barra minn hekk, dan il-metodu mhuwiex metodu konvenzjonali għat-tħejjija tal-prodott, u għalhekk mhux irrakkomandat li tużah fil-laboratorju jew fil-produzzjoni industrijali mingħajr verifika sperimentali suffiċjenti.
Klassifikazzjoni ta 'arecoline hydrobromide:
1. L-istandards ta 'referenza bijoloġiċi nazzjonali jirreferu għal reaġenti bijoloġiċi, bijomaterjali, jew antiserum speċifiċi kalibrati bi standards ta' referenza internazzjonali jew żviluppati b'mod indipendenti miċ-Ċina (mingħajr standards ta 'referenza internazzjonali) għal identifikazzjoni kwalitattiva jew dijanjosi ta' marda ta 'mikro-organiżmi (jew prodotti tagħhom); Jew tirreferi għal sustanza ta 'referenza użata għall-iskoperta kwantitattiva tal-potenza bijoloġika ta' ċerti prodotti, bħal sustanza ta 'referenza użata għad-determinazzjoni ta' titoli ta 'vaċċini ħajjin jew unitajiet flokulenti ta' toxoid, li l-potenza tagħhom hija espressa f'unitajiet attivi speċifiċi u mhux f'IU (IU).
2. L-istandards bijoloġiċi nazzjonali jirreferu għal sustanzi standard ikkalibrati bi standards internazzjonali jew żviluppati b'mod indipendenti miċ-Ċina (fejn m'hemm l-ebda standard bijoloġiku internazzjonali) għad-determinazzjoni kwantitattiva tal-potenza jew it-tossiċità ta 'prodott. L-attività bijoloġika tagħhom hija espressa f'unitajiet internazzjonali (IU) jew unitajiet (U).
It-tags Popolari: arecoline hydrobromide CAS 300-08-3, fornituri, manifatturi, fabbrika, bl-ingrossa, jixtru, prezz, bl-ingrossa, għall-bejgħ