Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd hija waħda mill-aktar manifatturi u fornituri ta 'esperjenza ta' adrenalone hydrochloride cas 62-13-5 fiċ-Ċina. Merħba għall-ingrossa bl-ingrossa ta 'kwalità għolja adrenalone hydrochloride cas 62-13-5 għall-bejgħ hawn mill-fabbrika tagħna. Servizz tajjeb u prezz raġonevoli huma disponibbli.
Adrenalone hydrochloride, isem kimiku [2-(3,4-dihydroxyphenyl)-2-oxoethyl] methylamine chloride, trab kristallin griż kannella, kemmxejn solubbli fl-ilma, alkoħol u etere. L-idroklorur tiegħu jinħall faċilment fl-ilma, l-etanol u l-etere. Chloroacetyl catechol ġie sintetizzat minn catechol, aċidu chloroacetic u oxychloride tal-fosfru permezz ta 'reazzjoni ta' gramma Freund, u mbagħad aminat b'metilamina biex jinkiseb adrenocorticotone.
Adrenalone hcl, formula kimika C9H13NO3 · HCl, CAS 62-13-5, piż molekulari relattiv 227.67. Huwa trab abjad kristallin jew kristallin. Dan it-trab huwa ġeneralment bla riħa u jinħall fl-ilma. Għandu solubilità tajba fl-ilma. Taħt temperatura u pressjoni normali, jista 'malajr jinħall u jifforma soluzzjoni bla kulur u trasparenti. Is-soluzzjoni hija aċiduża. L-aċidità tagħha tista 'tiġi espressa bil-valur tal-pH. Tipikament, il-firxa tal-pH tas-soluzzjoni tagħha hija bejn 2.5 u 4.5. Hemm atomu tal-karbonju kirali fl-istruttura, għalhekk huwa kompost kirali. Jista 'jkollu żewġ tipi ta' isomeri ottiċi, tat-tip D u tat-tip L, u r-rotazzjoni ottika tagħhom hija relatata mal-purità ottika rispettiva tagħhom. Hija sustanza alkalina dgħajfa. Huwa sensittiv għad-dawl, għalhekk l-espożizzjoni fit-tul għad-dawl tax-xemx għandha tiġi evitata waqt il-preparazzjoni u l-użu. Bħala reaġent bijoloġiku, għandu firxa wiesgħa ta 'applikazzjonijiet. Għandu rwol importanti fit-trattament ta 'mard kardjovaskulari, riġenerazzjoni u protezzjoni tal-qalb, għodod ta' riċerka fil-laboratorju, u screening u żvilupp tad-droga. Barra minn hekk, jista 'jiġi applikat ukoll fid-dijanjosi u t-trattament mediku kif ukoll applikazzjonijiet oħra tal-laboratorju.
|
Formula Kimika |
C9H12ClNO3 |
|
Quddiesa eżatta |
217 |
|
Piż Molekulari |
218 |
|
m/z |
217 (100.0%), 219 (32.0%), 218 (9.7%), 220 (3.1%) |
|
Analiżi Elementali |
C, 49.67; H, 5.56; Cl, 16.29; N, 6.44; O, 22.05 |
Fil-proċess ta 'preparazzjoni ta' prodott minn chloroacetylcatechol u methylamine, ir-reazzjoni hija kkontrollata f'soluzzjoni ta 'alkoħol, u tetrabutil amine bromide jew tetrabutil ammonium iodide jintgħażel bħala katalizzatur ta' trasferiment tal-fażi Metodi billi tikkontrolla r-reazzjoni f'soluzzjoni ta 'alkoħol, il-progress sħiħ tar-reazzjoni ġie promoss, u tetrabutylamine tetrabutylamine bromide ġie miżjud bħala fażi ta' trasferiment tetrabutylamine. katalizzatur, li aċċellerat il-veloċità tar-reazzjoni, qassar il-ħin ta 'reazzjoni u naqqas l-akkumulazzjoni ta' impuritajiet Mingħajr raffinar, prodott ta 'kwalità għolja jista' jiġi ppreparat f'ħin wieħed, li jipprovdi intermedju ta 'kwalità għolja għall-preparazzjoni ta' L adrenalina.
Adrenalone Hydrochloride(Epinephrine hydrochloride) huwa kompost importanti użat ħafna fl-oqsma tal-mediċina u l-kimika. Il-proprjetajiet kimiċi u l-attività bijoloġika tiegħu jagħmluha rwol importanti f'applikazzjonijiet multipli.
-Sistema kardjovaskulari: hija tip ta 'sistema kardjovaskulari bi u Drogi b'attività ta' riċettur Adrenerġiku. Huwa użat ħafna biex jikkura Ipotensjoni akuta u xokk f'każijiet ta 'arrest kardijaku, emerġenza kardjovaskulari, kirurġija kardijaka, eċċ. Iżżid iċ-ċirkolazzjoni tad-demm u żżomm il-pressjoni tad-demm billi tikkuntratta l-vini tad-demm, tiżdied il-kuntrattilità mijokardijaka, u r-rata tal-qalb.
-Bronkiectasis: tintuża wkoll bħala Bronkiectasis biex tikkura mard respiratorju bħall-ażma u mard pulmonari ostruttiv kroniku. Jaġixxi fuq 2 riċetturi, jirrilassaw il-muskoli lixxi tal-bronki, itaffi l-ostruzzjoni tal-passaġġ tan-nifs, u jtejjeb in-nifs.
-Reazzjoni allerġika: Adrenalone Hydrolide jista 'jintuża wkoll għat-trattament ta' reazzjonijiet allerġiċi, inklużi allerġija għall-ikel, allerġija għad-droga u gdim ta 'insetti. Ittaffi s-sintomi allerġiċi billi tikkostrixxi l-vini tad-demm, tnaqqas l-edema tat-tessut, u tevita l-okkorrenza ta 'ktajjen ta' reazzjoni allerġika.
-Aġent emostatiku lokali: Minħabba l-effett vasokostrittiv tiegħu, jintuża wkoll bħala aġent emostatiku biex inaqqas il-fsada trawmatika. Jista 'jiġi applikat lokalment jew injettat fit-tessut madwar il-ferita biex jinkiseb effett emostatiku.
2. Sinteżi kimika:
Huwa ppreparat prinċipalment permezz ta 'modifika kimika ta' adrenalina. L-adrenalina hija ormon endoġenu u newrotrasmettitur preżenti fil-ġisem tal-bniedem, li hija l-materja prima għas-sintetizzazzjoniAdrenalone Hydrochloride. jista 'jiġi prodott billi jiġu introdotti gruppi ta' aċidu idrokloriku (HCl) fil-molekuli tiegħu. Dan il-metodu ta 'sinteżi kimika ġie applikat b'mod wiesa' u jista 'jitwettaq fil-laboratorju u fuq skala industrijali.
-Riċerka kimika: Minħabba l-attivitajiet bijoloġiċi differenti tagħha, tintuża wkoll bħala materjal sperimentali fir-riċerka kimika. Pereżempju, fl-istudju tal-istruttura u l-funzjoni tar-riċettur Adrenerġiku u l-iżvilupp tad-droga relatat tiegħu, Adrenalone Hydrolide jista 'jintuża għad-determinazzjoni tal-attività, esperimenti li jgħaqqdu ligand, eċċ.
-Kimika Analitika: Adrenalone Hydrolide jista' jintuża wkoll bħala materjal ta' referenza fil-Kimika Analitika. Ibbażat fuq ir-reazzjoni speċifika tiegħu, jista 'jintuża biex jiddetermina b'mod kwantitattiv il-kontenut ta' sustanzi oħra, bħall-adrenalina u komposti relatati.
Meta tiddeskrivi l-passi dettaljati għall-preparazzjoni ta 'adrenaline hydrochloride bl-użu ta' chloroacetyl catechol (jekk wieħed jassumi li l-istruttura tiegħu hija grupp ta 'chloroacetyl imwaħħal direttament ma' grupp wieħed ta 'hydroxyl ta' catechol, jiġifieri . 2-chloroacetoxy-1,3-diol) u methylamine, għandna bżonn nagħrfu li dan ma jistax ikun proċess ta 'reazzjoni diretta u sempliċi.
Dan il-pass normalment ma jibdax bil-chloroacetyl catechol, peress li jista 'jkun intermedju li jeħtieġ li jiġi sintetizzat permezz ta' metodi oħra. Iżda għall-fini ta 'kompletezza, nassumu li chloroacetyl catechol huwa ppreparat permezz ta' reazzjoni ta 'chloroacetylation li tibda minn catechol (1,3-benzenediol).
1,3-benzenediol+chloroacetyl chloride → 2-chloroacetoxy-1,3-diol+HCl
Din ir-reazzjoni normalment titwettaq taħt kundizzjonijiet alkalini, bħall-użu tal-karbonat tal-potassju jew triethylamine bħala l-bażi, u tisħin taħt rifluss f'solvent xieraq (bħal dichloromethane jew DMF). L-atomu tal-kloru ta 'chloroacetyl chloride huwa sostitwit mill-grupp hydroxyl ta' catechol, li jipproduċi l-prodott fil-mira u l-klorur ta 'l-idroġenu.
F'dan il-pass, l-atomu tal-kloru ta 'chloroacetyl catechol huwa sostitwit mill-grupp amminiku ta' methylamine, li jiġġenera N-methyl chloroacetyl catechol.
2-chloroacetoxy-1,3-diol+methylamine → N-methyl-2-chloroacetoxy-1,3-diol+HCl
Din ir-reazzjoni normalment titwettaq taħt kundizzjonijiet alkalini biex tippromwovi attakk nukleofiliku ta 'methylamine. Bażijiet komuni jinkludu karbonat tal-potassju, idrossidu tas-sodju, jew trietilamina. Is-solvent tar-reazzjoni jista 'jkun etanol, DMF, THF, eċċ.
Dan il-pass fil-fatt jinvolvi reazzjonijiet kumplessi multipli, peress li jeħtieġ l-introduzzjoni ta 'ktajjen tal-ġenb u gruppi funzjonali uniċi għal ketoni adrenali (bħal - hydroxyl, - metil, eċċ.). Minħabba l-kumplessità għolja u l-varjabbiltà ta 'dawn il-passi, jien ġabrilhom fil-qosor f'diversi tipi ta' reazzjoni ewlenin aktar milli passi speċifiċi.
(1) Introduzzjoni ta 'alfa methyl: Dan tipikament jinkiseb permezz tar-reazzjoni tar-reaġent Grignard, fejn ir-reaġent tal-metil Grignard jirreaġixxi ma' ketone jew aldehyde xieraq biex jiġġenera intermedju alfa methylated. Madankollu, f'din ir-rotta sintetika speċifika, jista 'jkollna bżonn l-ewwel nikkonverti l-grupp chloroacetyl sabiex nintroduċu l-grupp tal-metil.
(2) Il-kostruzzjoni ta '- gruppi idrossiċi: Dan jista' jinkiseb permezz ta 'metodi varji, bħal reazzjonijiet ta' kondensazzjoni aldol, idratazzjoni ta 'olefini, jew reazzjonijiet ta' ftuħ ta 'ċirku ta' epossidi. L-għażla speċifika tal-metodu tiddependi fuq l-istruttura tal-intermedjarju u l-kundizzjonijiet tar-reazzjoni.
(3) Reazzjonijiet ta 'tnaqqis u ossidazzjoni: Fil-proċess tal-kostruzzjoni ta' ktajjen tal-ġenb, jistgħu jkunu meħtieġa reazzjonijiet multipli ta 'tnaqqis u ossidazzjoni biex jaġġustaw l-istat ta' ossidazzjoni tal-gruppi funzjonali. Dawn ir-reazzjonijiet jistgħu jinvolvu l-użu ta 'aġenti li jnaqqsu jew ossidanti bħal boroidru tas-sodju, idrur tal-aluminju tal-litju, aċidu kromiku, eċċ.
Wara li tlesti l-kostruzzjoni tal-ktajjen tal-ġenb u l-gruppi funzjonali, nassumu li nkisbet intermedju qrib l-istruttura tal-adrenalina. Madankollu, aktar konverżjoni jew purifikazzjoni jistgħu jkunu meħtieġa għal dan l-intermedjarju biex jikseb l-adrenal ketone hydrochloride finali.
[Ipotetiku Adrenal Ketone Intermedju] → Adrenalina+prodotti sekondarji
Adrenalina + HCl → Adrenal ketone hydrochloride + H2O
F'dan il-pass ipotetiku, l-ewwel naqilbu l-intermedjarju f'adrenalina permezz ta 'xi mezzi (possibilment idroliżi, tnaqqis, jew reazzjoni oħra). Imbagħad, l-adrenalina tirreaġixxi mal-aċidu idrokloriku biex tipproduċi l-adrenaline hydrochloride u l-ilma. Madankollu, fis-sintesi attwali, dan il-pass jista 'jinvolvi aktar passi u kundizzjonijiet ta' reazzjoni.
reazzjoni avversa
Adrenalone Hydrochloride, bħala mediċina simpatomimetika sintetizzata artifiċjalment, tintuża prinċipalment klinikament għal emostasi lokali, vasokostrizzjoni, u trattament awżiljarju tad-dilatazzjoni tal-għajnejn. Il-mekkaniżmu ta 'azzjoni tiegħu huwa simili għall-adrenalina, iżda l-effett eċitatorju tiegħu fuq il-qalb huwa aktar dgħajjef. Għalkemm il-mediċina għandha sigurtà għolja meta applikata topikament, għad hemm diversi reazzjonijiet avversi, li jkopru dimensjonijiet multipli bħal irritazzjoni lokali, reazzjonijiet allerġiċi, u effetti tas-sistema kardjovaskulari. L-okkorrenza ta' reazzjonijiet avversi hija relatata mill-qrib mad-dożaġġ, ir-rotta ta' amministrazzjoni, u d-differenzi individwali fil-pazjenti.
Reazzjonijiet avversi komuni ta 'applikazzjoni lokali: prinċipalment irritazzjoni u reazzjonijiet tat-tessuti
L-aktar metodi ta 'amministrazzjoni klinika użati b'mod komuni għall-adrenaline hydrochloride huma applikazzjoni topika (bħal emostasi tal-ġilda u tal-membrana mukuża) u instillazzjoni okulari (bħal midrjasi awżiljarja). L-inċidenza ta 'reazzjonijiet avversi lokali hija l-ogħla, u ħafna drabi huma relatati ma' stimulazzjoni diretta ta 'tessuti lokali jew effetti vasokostrittivi tal-mediċina. Il-biċċa l-kbira tar-reazzjonijiet huma ħfief u riversibbli, iżda kumplikazzjonijiet serji għad iridu jiġu mmonitorjati.
Reazzjonijiet lokali fil-ġilda u l-membrani mukużi: b'rata ta 'inċidenza ta' aktar minn 15%, l-aktar irritazzjoni ħafifa
L-aktar reazzjoni avversa komuni wara medikazzjoni lokali fuq il-ġilda jew il-membrana mukuża hija sintomi ta 'irritazzjoni lokali, b'rata ta' inċidenza ta 'madwar 15% -25%. Il-manifestazzjonijiet speċifiċi huma kif ġej:
Wara li l-medikazzjoni tiġi f'kuntatt mal-ġilda u l-membrani mukużi, tista 'tistimula l-kostrizzjoni kapillari lokali u tattiva t-truf tan-nervituri, li tikkawża ħmura qasira, ħruq, jew sensazzjoni ta' tingiż fis-sit tal-medikazzjoni. Dan normalment iseħħ 5-10 minuti wara l-medikazzjoni, u l-biċċa l-kbira tal-pazjenti jistgħu iserrħuha waħedhom fi żmien 30 minuta mingħajr trattament speċjali.
L-użu fit-tul jew ripetut ta 'medikazzjoni fl-istess żona (bħal emostasi ta' ulċera kronika tal-ġilda) jista 'jinibixxi s-sekrezzjoni ta' glandoli sebaceous fil-ġilda lokali, jagħmel ħsara lill-funzjoni tal-barriera tal-ġilda, u jikkawża ġilda xotta u ħarxa fis-sit tal-medikazzjoni. F'każijiet severi, jista 'jseħħ it-tqaxxir, speċjalment f'pazjenti anzjani b'ġilda xotta jew dawk li ilhom missedda għal żmien twil.
Numru żgħir ta 'pazjenti (madwar 2% -5%) jistgħu jesperjenzaw pigmentazzjoni fis-sit tal-medikazzjoni 1-2 ġimgħat wara l-użu, manifestat bħala skura tal-kulur tal-ġilda lokali (kannella jew iswed ċar), li hija relatata ma' żieda fl-attività tal-melanoċiti stimulata mill-mediċina. Il-pigmentazzjoni hija l-aktar temporanja u tista 'tbatti gradwalment 1-3 xhur wara t-twaqqif tal-medikazzjoni. Madankollu, għal pazjenti b'ġilda ġusta jew metaboliżmu anormali tal-pigment (bħal melasma), il-ħin ta 'riżoluzzjoni jista' jiġi estiż għal aktar minn 6 xhur.
Reazzjonijiet lokali fl-għajnejn: Oqgħod attent għar-riskju ta' korriment fil-kornea
Meta tuża l-adrenaline hydrochloride qtar fl-għajnejn, il-mediċina taġixxi direttament fuq it-tessut tal-wiċċ okulari, u reazzjonijiet avversi huma prinċipalment ikkonċentrati fl-għajnejn, b'rata ta 'inċidenza ta' madwar 8% -18%. Xi reazzjonijiet jistgħu jaffettwaw il-vista u jeħtieġu monitoraġġ mill-qrib:
Wara l-infużjoni tal-medikazzjoni, l-istimulazzjoni diretta tal-epitelju tal-kornea mill-medikazzjoni tista 'tikkawża lill-pazjenti jesperjenzaw sensazzjoni ta' tingiż qasira, akkumpanjata minn skumdità ta '"korp barrani li jidħol fl-għajn", li normalment idum għal 10-20 sekonda qabel ittaffi; Jekk it-temperatura tas-soluzzjoni tal-mediċina tkun baxxa wisq waqt it-taqtir (bħal tużaha direttament wara t-tkessiħ), is-sintomi ta 'irritazzjoni jkunu aktar ovvji. Huwa rakkomandat li tħalli s-soluzzjoni tal-mediċina f'temperatura tal-kamra qabel ma taqtir.
Konġestjoni konġuntivali jew edema
Numru żgħir ta 'pazjenti (madwar 3% -7%) jistgħu jesperjenzaw konġestjoni konġuntival ħafifa (ħmura tal-abjad tal-għajnejn) jew edema konġuntival (nefħa tal-abjad tal-għajnejn) 1-2 sigħat wara l-medikazzjoni, li hija relatata mal-effett doppju tal-mediċina fuq il-vini tad-demm konġunti - vasokostrizzjoni inizjali u l-istadju ta 'rebound possibbli la. Jekk il-konġestjoni jew edema tippersisti għal aktar minn 24 siegħa, ikkunsidra li twaqqaf il-medikazzjoni biex tevita li taggrava l-infjammazzjoni tal-wiċċ okulari.
Din hija reazzjoni avversa lokali serja ta 'medikazzjoni għall-għajnejn, b'rata ta' inċidenza ta 'madwar 1% -3%, ħafna drabi relatata ma' dożaġġ eċċessiv (bħal aktar minn 2 qatriet għal kull doża) jew frekwenza għolja ta 'medikazzjoni (bħal qatra 1 fis-siegħa). Kontrazzjoni fit-tul tal-vini tad-demm tal-kornea mid-drogi tista 'twassal għal provvista insuffiċjenti tad-demm għall-epitelju tal-kornea, li tikkawża difetti epiteljali (manifestati bħala vista mċajpra u fotofobija). Jekk il-medikazzjoni ma titwaqqafx fil-ħin, tista 'tavvanza għal ulċeri fil-kornea u saħansitra taffettwa l-vista. Dejta klinika turi li madwar 80% tal-pazjenti b'korriment epiteljali tal-kornea jistgħu jirkupraw għal kollox fi żmien 1-2 ġimgħat wara li jwaqqfu l-medikazzjoni u jirċievu tiċrit artifiċjali bħala terapija awżiljarja, bi ftit każijiet severi biss li jeħtieġu trattament ta 'tiswija epiteljali tal-kornea.
Mistoqsijiet Frekwenti
Liema proprjetajiet farmakoloġiċi uniċi l-istruttura molekulari tagħha tinsab bejn l-adrenalina u l-efedrina?
+
-
Huwa strutturalment analogu ta 'ketone ta' adrenalina u analogu ortho hydroxylated ta 'efedrina. Dan jippermettilha li żżomm xi ftit mill-attività simpatomimetika tagħha (vasokostrizzjoni), iżda ma tiġix metabolizzata faċilment minn catechol-O-methyltransferase u monoamine oxidase, u l-effett tiegħu jista 'jkun aktar fit-tul-, iżda l-effikaċja tiegħu hija aktar dgħajfa u jista' ma jkunx jista 'eċċita 2 riċetturi.
Għaliex ma sarx mainstream minkejja li ntuża bħala "aġent emostatiku lokali" fl-oftalmoloġija u l-otolaryngology?
+
-
L-effett eċitatorju alfa adrenerġiku ħafif tiegħu jista 'jikkuntratta l-vini tad-demm mukosali biex tinkiseb emostasi, mingħajr l-effetti sekondarji kardijaċi qawwija ta' adrenalina. Madankollu, minħabba l-effikaċja relattivament dgħajfa tagħha, irritazzjoni lokali potenzjali, u l-emerġenza ta 'aġenti emostatiċi aktar effiċjenti u sikuri (bħal norepinephrine u trombina), ġie eliminat.
Għaliex ġie studjat bħala anestetiku lokali li jsaħħaħ il-kokaina, u x'inhu l-mekkaniżmu sinerġistiku potenzjali tiegħu?
+
-
Bħala vasokostrittur, jista 'jtawwal il-ħin ta' residenza lokali tal-kokaina u jnaqqas l-assorbiment tiegħu, u b'hekk itejjeb u jtawwal l-effett anestetiku, filwaqt li teoretikament inaqqas it-tossiċità sistemika u r-riskju ta 'dipendenza tal-kokaina. Iżda minħabba l-kontroll u r-riskji tal-kokaina nnifisha, din it-triq tar-riċerka ġiet abbandunata.
Liema kwistjonijiet speċifiċi ta 'stabbiltà jew solubilità indirizzat il-forma ta' "hydrochloride" tagħha fil-formulazzjonijiet farmaċewtiċi bikrija?
+
-
Il-melħ idroklorur itejjeb is-solubilità fl-ilma u l-kristallinità tiegħu, u jagħmilha aktar faċli biex jiġu prodotti injezzjonijiet stabbli jew soluzzjonijiet topiċi. Aktar importanti minn hekk, il-formazzjoni tal-melħ tgħin biex tevita d-degradazzjoni ossidattiva tal-istrutturi tal-ketone u l-katekol, li hija pass ewlieni fit-titjib tal-istabbiltà tal-materja prima fil-kimika farmaċewtika bikrija.
It-tags Popolari: adrenalone hydrochloride cas 62-13-5, fornituri, manifatturi, fabbrika, bl-ingrossa, jixtru, prezz, bl-ingrossa, għall-bejgħ