3- HydroxyTyraminehuwa tip ta 'kimiċi użati biex jgħinu ċ-ċelloli jittrasmettu impulsi, u huwa tip ta' materjal ta 'konduzzjoni tan-nervituri. Din is-sustanza konduttiva hija prinċipalment responsabbli għax-xewqa, sensazzjoni u t-trasmissjoni ta 'informazzjoni eċċitata u kuntenta tal-moħħ. Huwa magħruf ukoll bħala dopamina, jittrasmetti sinjali bejn in-newroni u jirregola l-attività fil-moħħ u fis-sistema nervuża ċentrali. Il-massa molari hija 153.18 g / mol. Dan ifisser li gramma waħda ta 'molekuli tal-prodott fiha madwar 6.5 × 10 ^ 20 molekuli, u l-piż molekulari tiegħu huwa żgħir, li jwassal biex jaqsam il-membrana taċ-ċellula u jidħol fl-intern tan-newroni biex jinkiseb newrotrasmissjoni. Barra minn hekk, huwa involut ukoll f'ħafna proċessi fiżjoloġiċi oħra, bħal kontroll tas-sistema kardjovaskulari, rispons tas-sistema diġestiva, sistema immunitarja u funzjoni tar-retina, eċċ. Il-fehim tal-proprjetajiet ta 'reazzjoni tiegħu huwa ta' sinifikat kbir għal fehim fil-fond tal-mekkaniżmu ta 'azzjoni tiegħu in vivo u l-iżvilupp ta' mediċini relatati.
Formula kimika |
C8H11NO2 |
Massa eżatta |
458 |
Piż molekulari |
459 |
m/z |
153 (100.0%), 154 (8.7%) |
Analiżi Elementali |
C, 62.73; H, 7.24; N, 9.14; O, 20.89 |
|
|
|
3- HydroxyTyramineIr-riċetturi huma siti li jorbtu mal-membrana u huma rikonoxxuti mid-dopamina tan-newrotrasmettituri. Ir-riċetturi tad-dopamina jeżistu fis-sistema nervuża ċentrali (CNS) teżisti wkoll fil-periferija. Skond l-istandards bijokimiċi u farmakoloġiċi, dan ir-riċettur ġie maqsum f'żewġ tipi. Il-konċentrazzjoni tal-mikro-frizzjoni tad-dopamina taġixxi fuq ir-riċettur tad-dopamina D1, li tista 'tistimula l-attività ta' adenylate cyclase. L-antagonisti tad-dopamina tal-fenotiazide bħal fluphenazine huma qawwija ħafna, u l-livell namo biss huwa meħtieġ biex jinibixxi l-effett tar-riċettur tad-dopamina D1, filwaqt li l-antagonisti tal-benżina tal-butyryl bħal haloperidol huma inqas effettivi huwa ħafna dgħajjef, u l-effett huwa muri biss fil-micro waviness. Ergot b'effett ta 'dopamina huwa agonist parzjali ta' riċettur D1 dgħajjef. Għall-kuntrarju, l-azzjoni ta 'agonist tad-dopamina fil-konċentrazzjoni ta' Namo fuq ir-riċettur D2 tista 'tinibixxi l-attività ta' adenylate cyclase attivata minn ormoni jew newrotrasmettituri oħra. Għal riċetturi D2, l-effetti tal-fenotiazini u l-butyrylbenzenes huma nanomolari, u l-ergot bl-effett tad-dopamina huwa agonist komplut qawwi. L-antipsikotiċi tal-fenilamida, bħal Sulpiride, bħala antagonisti, għandhom effetti li jvarjaw minn Namo għal mikromotor, iżda m'għandhom l-ebda effett fuq ir-riċettur tad-dopamina D1.
2- (3, 4- dihydroxyphenyl) etylamine, magħruf ukoll bħala dopamine, huwa kompost organiku li għandu rwol importanti fl-organiżmi ħajjin. Huwa mhux biss għandu rwol kruċjali bħala newrotrasmettitur fil-moħħ, iżda juri wkoll diversi attivitajiet bijoloġiċi, bi prospetti wiesgħa ta 'applikazzjoni fil-qasam tal-mediċina. Dan li ġej huwa esplorazzjoni dettaljata tal-attività bijoloġika ta '2- (3, {4- dihydroxyphenyl) etil

Il-formula molekulari ta '2- (3, {4- dihydroxyphenyl) l-etilamina hija C8H11NO2, b'piż molekulari ta' 153.18 u numru CAS u numru CAS ta '{51-61-6. Huwa f'forma solida f'temperatura tal-kamra, b'kulur li jvarja minn kannella ċar għal kannella. Il-firxa tal-punt tat-tidwib ta 'dan il-kompost hija 218 ~ 220 grad Ċ, b'punt ta' togħlija ta 'madwar 276.1 grad Ċ (valur stmat), densità ta' 1.1577 (valur stmat), u indiċi ta 'rifrazzjoni ta' 1.4770 (valur stmat). Għandu ċerta solubilità fl-ilma, speċjalment taħt kondizzjonijiet aċidużi, u jista 'wkoll jinħall ftit wara t-tisħin fid-DMSO u l-metanol.
Azzjoni tan-newrotrasmettituri
Bħala n-newrotrasmettitur ewlieni tal-katekolamina fil-moħħ tal-mammiferi, id-dopamina għandha rwol kruċjali fil-konduzzjoni tan-nervituri. Jikkontrolla diversi funzjonijiet fiżjoloġiċi billi jirrilaxxa sinjali permezz ta 'newroni u jittrasmettihom lil ċelloli tan-nervituri oħra, inklużi:
(1) Kontroll tal-moviment: Id-dopamina hija involuta fir-regolazzjoni tal-moviment tal-muskoli, li tiżgura l-koordinazzjoni u l-bilanċ tal-ġisem.
(2) Funzjoni konjittiva: Għandu impatt sinifikanti fuq funzjonijiet konjittivi bħal attenzjoni, memorja, u abbiltà tat-tagħlim.
(4) Regolament emozzjonali: Id-dopamina hija relatata mill-qrib ma 'risponsi emozzjonali bħal pjaċir, eċċitament, u premju. Meta l-livelli tad-dopamina fil-moħħ jiżdiedu, in-nies iħossuhom kuntenti u sodisfatti.
(5) Tisħiħ pożittiv: Id-dopamina tgħin lill-organiżmi jadattaw għall-ambjent tagħhom u jtejbu l-opportunitajiet tagħhom ta 'sopravivenza billi jsaħħu l-imġieba pożittiva.
(6) Regolament dwar l-għalf u l-endokrinali: Id-dopamina hija involuta wkoll fir-regolazzjoni tal-aptit u s-sistema endokrinali, li taffettwa l-bilanċ tal-enerġija u l-istat metaboliku tal-organiżmi.
Attività bijoloġika u effetti farmakoloġiċi
Fi snin reċenti, numru dejjem jiżdied ta 'studji wrew attività bijoloġika sinifikanti u effetti farmakoloġiċi varji fil-qasam tal-mediċina.

(1) Effett anti-ossidanti: id-dopamina tista 'tnaddaf ir-radikali ħielsa, tnaqqas il-ħsara fl-istress ossidattiv, u tipproteġi ċ-ċelloli minn ħsara ossidattiva. Dan l-effett anti-ossidanti huwa ta 'sinifikat kbir għall-prevenzjoni u t-trattament ta' mard kardjovaskulari, mard newrodeġenerattiv, eċċ.
(2) Effett anti-infjammatorju: Billi tirregola r-rispons infjammatorju, id-dopamina tista 'ttaffi l-ħsara infjammatorja u tippromwovi r-riżoluzzjoni ta' infjammazzjoni. Dan l-effett anti-infjammatorju għandu valur ta 'applikazzjoni potenzjali fit-trattament ta' mard infjammatorju bħal artrite, enterite, eċċ.
(3) Effett Antitumor: Dopamina tista 'tinibixxi l-proliferazzjoni u d-differenzjazzjoni taċ-ċelloli tat-tumur, u b'hekk turi valur potenzjali ta' applikazzjoni fit-trattament tal-kanċer. Dan jaffettwa t-tkabbir u l-proċess ta 'apoptożi taċ-ċelloli tat-tumur billi jirregolaw mogħdijiet ta' sinjalazzjoni intraċellulari.
(4) Effett protettiv kardjovaskulari: id-dopamina tista 'tiddilata l-bastimenti tad-demm, tbaxxi l-pressjoni, iżżid il-produzzjoni kardijaka, u b'hekk ittejjeb il-funzjoni kardjovaskulari. Dan l-effett għandu rwol importanti fit-trattament ta 'mard kardjovaskulari bħal pressjoni għolja, insuffiċjenza tal-qalb, eċċ.
(5) Effett newroprotettiv:
Id-dopamina għandha effetti newroprotettivi u tista 'ttaffi l-ħsara newronali fil-mard newrodeġenerattiv bħall-marda ta' Parkinson, il-marda ta 'Alzheimer, eċċ. Ittejjeb il-funzjoni newrali billi tippromwovi t-tkabbir u t-tiswija tan-newroni.
Applikazzjoni fil-qasam tal-mediċina
Minħabba l-attivitajiet bijoloġiċi varji tagħha u l-effetti farmakoloġiċi, 2- (3, 4- dihydroxyphenyl) l-etil tal-etil għandu prospetti wiesgħa ta 'applikazzjoni fil-qasam farmaċewtiku.

(1) Drogi kontra x-xokk:
Id-dopamina hija mediċina effettiva kontra x-xokk li tista 'tintuża biex tikkura diversi tipi ta' xokk, inkluż xokk tossiku, xokk kardjoġeniku, xokk emorraġiku, u xokk ċentrali. Speċjalment għal pazjenti b'insuffiċjenza tal-kliewi, tnaqqis fil-produzzjoni kardijaka, reżistenza vaskulari periferali baxxa, u volum tad-demm diġà mimlija mill-ġdid, is-sinifikat terapewtiku tad-dopamina huwa aktar sinifikanti. Iżżid ir-rata ta 'sopravivenza tal-pazjenti billi żżid il-produzzjoni kardijaka, id-dilatazzjoni tal-vini tad-demm, u ttejjeb il-mikroċirkulazzjoni.
(2) Trattament ta 'disturbi newroloġiċi:
Id-dopamina għandha rwol importanti fit-trattament ta 'disturbi newroloġiċi. Pereżempju, fit-trattament tal-marda ta 'Parkinson, id-dopamina tista' tissupplimenta n-nuqqas ta 'dopamina fil-ġisem tal-pazjent, ittejjeb is-sintomi bħal disturbi fil-moviment u ebusija tal-muskoli. Barra minn hekk, dopamina tista 'tintuża wkoll biex tikkura disturbi newroloġiċi bħal disturb ta' iperattività ta 'defiċit ta' attenzjoni (ADHD) u depressjoni.
(3) Trattament ta 'mard kardjovaskulari:
Id-dopamina għandha firxa wiesgħa ta 'applikazzjonijiet fit-trattament ta' mard kardjovaskulari. Jista 'jintuża biex jikkura mard bħal insuffiċjenza tal-qalb, infart mijokardijaku, u arritmija. Id-dopamina tista 'ttaffi s-sintomi u ttejjeb il-kwalità tal-ħajja f'pazjenti billi żżid il-produzzjoni kardijaka, tnaqqas it-tagħbija kardijaka u ttejjeb il-provvista tad-demm mijokardijaku.
(4) Trattament tal-Mard tal-Kliewi:
Id-dopamina tista 'tintuża wkoll biex tikkura mard tal-kliewi. Huwa jsaħħaħ il-funzjoni tal-eskrezzjoni tal-kliewi billi jiddilama l-bastimenti tad-demm tal-kliewi, iżid il-fluss tad-demm tal-kliewi, u jtejjeb ir-rata ta 'filtrazzjoni glomerulari. Id-dopamina għandha ċerti effetti terapewtiċi fit-trattament ta 'mard bħal korriment akut fil-kliewi u insuffiċjenza kronika tal-kliewi.
(5) Applikazzjonijiet oħra:
Minbarra l-applikazzjonijiet ta 'hawn fuq, id-dopamina tista' tintuża wkoll biex tikkura mard endokrinali, mard tas-sistema respiratorja, u mard tas-sistema diġestiva. Pereżempju, fit-trattament tad-dijabete, id-dopamina tista 'tirregola s-sekrezzjoni u l-użu ta' l-insulina u ttejjeb il-livelli taz-zokkor fid-demm. Meta tittratta l-ażma tal-bronki, id-dopamina tista 'tiddilata l-muskolu lixx tal-bronki u ttaffi s-sintomi tal-ażma. Meta tittratta ulċeri gastriċi, id-dopamina tista 'tinibixxi s-sekrezzjoni tal-aċidu gastriku u tippromwovi l-fejqan tal-ulċera.
Bħala kimika komuni, hemm diversi metodi sintetiċi ta '3- HydroxyTyramine- Hawn huma xi metodi sintetiċi komuni
1. Metodu ta 'sinteżi ta' l-ammonja Hoffmann:
L-ewwel metodu ta 'sinteżi ta' dan kien il-metodu ta 'sinteżi ta' l-ammonja Hoffmann. Il-metodu speċifiku huwa li ssaħħan resorcinol u idrossidu tal-potassju għal madwar 150 grad biex tiġġenera aldehydes u ketoni korrispondenti, u mbagħad tiddistilla bl-ilma tal-ammonja biex tikseb prodott. Għalkemm il-metodu huwa sempliċi biex tħejji, ir-rendiment huwa baxx u temperatura għolja u pressjoni huma meħtieġa, u għalhekk huwa sostitwit gradwalment b'metodi oħra aktar effiċjenti.
2. Metodu ta 'tnaqqis ta' Wolff-Kishner:
Il-metodu ta 'tnaqqis ta' Wolff-Kishner huwa metodu ta 'tnaqqis klassiku ta' ketoni, li ntuża għall-preparazzjoni ta 'dan. Normalment, 4- Hydroxyacetophenone l-ewwel huwa ppreparat bir-resorcinol, imbagħad imnaqqas għall-alkoħol korrispondenti b'ilma tal-ammonja tal-idroġenu jew isopropoxidu tas-sodju, u deidratat taħt kundizzjonijiet alkalini biex jiġġenera prodott. Dan il-metodu juża kundizzjonijiet ħfief, iżda jeħtieġ l-użu ta 'bażi b'saħħitha, u għandha tingħata attenzjoni lill-operazzjoni.
Introduzzjoni għall-Metodu ta 'Tnaqqis ta' Wolff-Kishner:
3- HydroxyTyraminehija molekula bijoloġikament attiva li teżisti ħafna fis-sistema nervuża u tipparteċipa f'diversi proċessi fiżjoloġiċi bħal moviment, tagħlim u mġieba. Għalhekk, huwa importanti li tħejji prodott. It-tnaqqis ta 'Wolff-Kishner huwa metodu għat-tnaqqis ta' aldehydes jew ketoni għall-komposti alkil jew aryl korrispondenti. Il-prinċipju tar-reazzjoni tal-metodu huwa: l-ewwel ħawwad ketone jew aldehyde ma 'ilma ta' ammonja eċċessiva u idrossidu tas-sodju biex jifforma l-kompost tal-oxime korrispondenti. Imbagħad il-kompost tal-oxime miksub jitħallat ma 'idrossidu tas-sodju u l-etilene glycol, u jissaħħan f'temperatura għolja biex jikkawża li deossidazzjoni tiġġenera l-alkil korrispondenti jew l-aril kompost
Affettwat minn reazzjonijiet redox:
Għandu gruppi funzjonali hydroxyl (–OH) u amine (–NH2) u huwa kompost elettrofiliku. Jista 'jaċċetta elettroni jew jitlef l-elettroni, u jipparteċipa f'reazzjonijiet redox importanti f'organiżmi ħajjin. Huwa interkonvertit ma 'metaboliti oħra in vivo, jekk jista' jiġi ossidizzat aktar f'dopamina jew norepinefrina, jista 'wkoll jinqaleb lura permezz ta' reazzjoni ta 'tnaqqis. Il-bilanċ ta 'dawn ir-reazzjonijiet redox huwa ċ-ċavetta biex tinżamm l-istabbiltà u l-attività tal-prodott in vivo.
Li torbot mar-riċetturi:
Jista 'jorbot mar-riċetturi biex ikollhom rwol immirat. Pereżempju, jista 'jorbot ma' riċetturi ta 'dopamina, riċetturi ta' norepinefrina jew riċetturi adrenerġiċi u jipparteċipa fis-sinjalazzjoni korrispondenti. Jista 'jorbot ukoll ma' diversi proteini bħal tyrosine kinase, passaġġ MAPK / ERK, u jaffettwa l-attività u l-funzjoni tagħhom.
L-idrossilazzjoni sseħħ:
3- HydroxyTyramineJista 'jgħaddi minn reazzjoni ta' idrossilazzjoni taħt ċerti kundizzjonijiet, u r-reazzjoni ta 'idrossilazzjoni ġeneralment teħtieġ il-parteċipazzjoni ta' katalizzaturi eżoġeni. Pereżempju, perossidu tal-idroġenu (h2O2) u jone tal-ħadid tal-katalist (Fe2+) jista 'jintuża biex iżid il-grupp ta' l-idrossil ta 'prodott maċ-ċirku aromatiku biex jiġġenera prodotti quinone. Dawn il-prodotti huma relatati mal-attività bijoloġika tagħha.
Kapaċi Reazzjonijiet Redox:
Huwa elettrofiliku u jista 'jgħaddi minn reazzjonijiet redox. Fl-organiżmi ħajjin, ġeneralment ikun ossidizzat għan-newrotrasmettitur ugwalment importanti dopamina, li tista 'wkoll titnaqqas għal norepinefrina permezz ta' reazzjoni ta 'tnaqqis. Dawn ir-reazzjonijiet redox huma mogħdijiet metaboliċi importanti fl-organiżmi, li jistgħu jiżguraw l-istabbiltà u l-attività tal-prodott.
Jistgħu jiġu kkombinati ma 'sustanzi oħra biex isiru bijomolekuli bħal proteina, DNA u RNA:
Hydroxytyramine tista 'tiġi kkombinata ma' sustanzi oħra permezz tal-gruppi funzjonali tagħha biex tifforma bijomolekuli ġodda, bħal proteini, DNA u RNA. Ġewwa newroni, jeħel ma 'newrotrasmettituri oħra, enzimi u riċetturi, u b'hekk jippromwovu t-trasmissjoni tan-newrotrasmettituri u n-newromodulazzjoni. Barra minn hekk, tista 'wkoll tinteraġixxi ma' enzimi taċ-ċitokromu P450, li jaffettwaw il-metaboliżmu tiegħu u possibbilment jikkawżaw interazzjonijiet ta 'mediċini.
X'inhuma l-effetti sekondarji ta 'dan il-kompost?
- Effetti tas-sistema nervuża ċentrali: Minħabba l-assoċjazzjoni tagħha ma 'newrotrasmettituri, konsum eċċessiv jista' jinterferixxi mal-funzjonament normali tas-sistema nervuża, li jwassal għal sintomi bħal uġigħ ta 'ras, sturdament, ngħas, jew nuqqas ta' rqad. F'każijiet estremi, jista 'wkoll jikkawża problemi emozzjonali bħal ansjetà u depressjoni.
- Effetti tas-sistema kardjovaskulari: konċentrazzjonijiet għoljin ta 'din is-sustanza jistgħu jinterferixxu mas-sistema ta' konduzzjoni kardijaka, li twassal għal arritmija u tikkawża sintomi kardjovaskulari bħal uġigħ fis-sider u diffikultà biex tieħu n-nifs.
- Skumdità gastro-intestinali: It-teħid eċċessiv jista 'jżid is-sekrezzjoni tal-aċidu gastriku, jistimula l-mukoża gastro-intestinali, u jikkawża sintomi ta' skumdità bħal nawżea, rimettar, dijarea, jew nefħa.
- Reazzjonijiet allerġiċi: popolazzjonijiet individwali jistgħu jiżviluppaw rispons immuni għalih, li jwasslu għal reazzjonijiet allerġiċi bħal doqqajs, ħakk, u f'każijiet severi, diffikultajiet tan-nifs jew saħansitra xokk.
- Tfixkil tas-sistema endokrinali: Dan il-kompost jista 'jinterferixxi mal-funzjoni normali tas-sistema endokrinali tal-bniedem, speċjalment l-impatt tiegħu fuq is-sistemi riproduttivi nisa u maskili għadu mhux ċar, iżda teoretikament hemm il-possibbiltà li taffettwa l-mestrwazzjoni, il-fertilità, jew ix-xewqa sesswali.
- Riskji potenzjali oħra: It-teħid eċċessiv fit-tul jista 'jkollu wkoll effetti ħżiena fuq il-funzjoni tal-fwied u tal-kliewi, għalkemm il-mekkaniżmi speċifiċi għadhom mhumiex ċari.
It-tags Popolari: 3- HydroxyTyramine CAS 51-61-6, fornituri, manifatturi, fabbrika, bl-ingrossa, jixtru, prezz, bl-ingrossa, bl-ingrossa, għall-bejgħ