Procaine idrokloridu CAS 51-05-8jista 'jintuża bħala materja prima, materjal kimiku fil-laboratorju. huwa melħ relattivament stabbli, ġeneralment trab kristallin abjad jew kristall trasparenti bla kulur. Il-kulur tiegħu huwa ġeneralment influwenzat minn purità kimika u proċessi ta 'produzzjoni. Is-solubilità fl-ilma hija pjuttost għolja. Jista 'wkoll jiġi maħlul jew imxerred f'xi solventi organiċi, bħal etanol, etere, kloroform u benżin. Il-punt tat-tidwib ta' huwa 154-158 grad . Dan il-punt tat-tidwib jista 'jintuża bħala wieħed mill-istandards għall-iskoperta tal-kwalità tiegħu. Huwa anestetiku relattivament stabbli. Jista 'jinħażen b'mod stabbli f'temperatura tal-kamra. Jista 'wkoll jirreżisti l-ossidazzjoni fl-arja u mhux affettwat mid-dawl.
|
Formula Kimika |
C13H21ClN2O2 |
|
Quddiesa eżatta |
272.13 |
|
Piż Molekulari |
272.77 |
|
m/z |
272.13 (100.0%), 274.13 (32.0%), 273.13 (14.1%), 275.13 (4.5%) |
|
Analiżi Elementali |
C, 57.24; H, 7.76; Cl, 13.00; N, 10.27; O, 11.73 |
|
|
|
|
|
Huwa anestetiku lokali u jintuża wkoll bħala medikazzjoni mingħajr riċetta biex ittaffi uġigħ ħafif, bħal uġigħ fis-snien. Huwa użat ħafna fl-industrija medika minħabba li huwa anestetiku lokali sigur u effettiv. Hawnhekk ser niddiskutu diversi metodi biex nisintetizzawh.
1. Reazzjonijiet bejn Para aminobenzoic acid (PABA) u diethylamine ether
L-ewwel metodu ta 'preparazzjoni tal-prodott kien li jirreaġixxi PABA u diethylamine biex jiffurmaw procaine taħt kundizzjonijiet alkalini. Dan il-metodu ġie skopert minn Ernest Fourneau u Pierre Refrain fl-1905.
L-ewwelnett, PABA huwa aċidifikat b'aċidu sulfuriku kkonċentrat biex jifforma l-amide korrispondenti, u mbagħad jirreaġixxi ma 'ethylenediamine taħt l-azzjoni ta' idrossidu tas-sodju biex jifforma bażi ta 'procaine. Fl-aħħarnett, il-bażi tal-procaine hija newtralizzata b'soluzzjoni ta 'aċidu idrokloriku biex tikseb il-prodott.
2. Reazzjoni bejn Procainamide u PABA
Procainamide hija mediċina psikotropika avvanzata miksuba minn reazzjoni ta 'sulfonazzjoni ta' procaine. Għalhekk, procaine jirreaġixxi ma 'p-Toluenesulfonic acid u H2SO4 biex jipproduċi procaine mide methylated fil-pożizzjoni 14, u jirreaġixxi ma' PABA biex jipproduċi melħ HCL.
|
|
|
|
API pur (Ingredjent farmaċewtiku attiv) għar-riċerka fix-xjenza biss, Sustanza standard għall-analiżi, Studju Farmakokinetiku, test tar-reżistenza għar-riċettur eċċ.Procaine idrokloridu, trab abjad kristallin jew kristallin huwa anestetiku lokali b'effett qawwi iżda inqas tossiċità u effettiv għal żmien qasir. Il-prattika klinika tuża prinċipalmentprocaine hcl, trab tal-procaine hclgħal anestesija ta 'infiltrazzjoni u anestesija ta' konduzzjoni. Minħabba l-penetrazzjoni fqira tiegħu, ġeneralment ma jintużax għall-anestesija tal-wiċċ.
Proprjetà kimika:
(a) Stabbiltà:
Jista 'jinħażen b'mod stabbli f'temperatura u pressjoni tal-kamra. Madankollu, se jibdel il-kulur, jiddekomponi, u jitlef il-karatteristiċi tiegħu fid-dawl tax-xemx u fl-arja.
(b) Solubilità:
Jinħall faċilment fl-ilma u għandu volatilità estremament baxxa. Jista 'wkoll jinħall f'xi solventi organiċi bħal metanol u etanol. Meta s-solubilità hija ta '25 grad, hemm 8.8g ta' prodott f'kull 100ml ta 'ilma.
(c) Valur tal-PH:
Is-soluzzjoni milwiema tagħha hija dgħajjef aċiduża, b'valur tal-pH ta' madwar 3.0-5.0.
(d) Proprjetajiet li jnaqqsu l-ossidazzjoni:
Jidher blu fil-preżenza ta' katjoni bħal Fe3+u Cu2+. Jista 'wkoll jiġi ossidizzat minn reaġenti bħal HI, HNO3, reaġent trachoma FeCl3, reaġent Molisch, eċċ., u msaħħna taħt kundizzjonijiet alkalini biex jiffurmaw sustanza vjola.
(e) Dilwizzjoni:
Id-dilwizzjoni tas-soluzzjoni tal-prodott tiżdied gradwalment, iżda ma tistax tiddikomponi.
(f) Alkalinità:
Huwa dgħajjef aċiduż u jista 'jiddekomponi f'jonji ta' l-idroġenu u molekuli ta 'aċidu idrokloriku stabbli b'moli ugwali.
(g) Instabilità:
Għandu rekwiżiti stretti għall-istabbiltà. Għandu jinħażen f'ambjent issiġillat, li ma jgħaddix umdità u li ma jgħaddix dawl, u jevita kuntatt ma 'solventi alkalini, jonji tal-metall u ossidanti.
jispezzjona
Aċidità:
Ħu {{0}}.40g ta’ dan il-prodott, ħoll f’10mL ilma, u żid qatra waħda ta’ soluzzjoni indikatur tal-metil aħmar. Jekk isir aħmar, żid 0.20mL ta 'titrant ta' idrossidu tas-sodju (0.02mol/L), u r-razza ssir oranġjo.
Ċarezza tas-soluzzjoni:
Ħu 2.0g ta' dan il-prodott u ħoll f'10mL ilma. Is-soluzzjoni għandha tkun ċara.
Aċidu aminobenzoic:
determinat minn kromatografija likwida ta' prestazzjoni għolja (Regola Ġenerali 0512).
Soluzzjoni tat-test:
Ħu dan il-prodott, iżenu b'mod preċiż, ħoll fl-ilma, u ħallat kwantitattivament biex tħejji soluzzjoni li fiha 0.2mg kull 1mL.
Soluzzjoni ta' referenza:
Ħu ammont xieraq ta' sustanza ta' referenza ta' para aminobenzoic acid, iżinha b'mod preċiż, dewweb fl-ilma u ħallat kwantitattivament biex tipprepara soluzzjoni li jkun fiha madwar 1 µg għal kull 1mL.
Soluzzjoni tal-adegwatezza tas-sistema:
Ħu 1mL tas-soluzzjoni tat-test u 9mL tas-soluzzjoni ta' referenza, ħawwad sew.
Metodu tal-kejl:
Kejjel b'mod preċiż is-soluzzjoni tat-test u s-soluzzjoni ta 'kontroll, injettahom fil-kromatografu likwidu separatament, u rrekordja l-kromatogramma.
Telf ta 'piż xott:
Ħu dan il-prodott u nixxfu f'105 grad C għal piż kostanti, b'telf ta 'piż ta' mhux aktar minn 0.5% (Regola Ġenerali 0831).
Residwu tal-ħruq:
Ħu 1.0g minn dan il-prodott u ċċekkja skont il-liġi (Regola Ġenerali 0841). Ir-residwu residwu m'għandux jaqbeż 0.1%.
Limitu:
Jekk ikun hemm qċaċet kromatografiċi fil-kromatogramma tas-soluzzjoni tat-test li għandhom l-istess ħin ta 'ritenzjoni bħall-quċċata tal-aċidu para aminobenzoic, l-erja tal-quċċata m'għandhiex teċċedi 0.5%, ikkalkulat skond il-metodu standard estern.
Servizz Online 24H
Il-konvallis pożizzjoni morbi urna molestja elementum pulvinar odio wkoll.
Tbaħħir Globali
Urna kondimentum mattis pellentesque nibh. Integer vitae justo eget magna.
Kundizzjonijiet kromatografiċi:
Il-ġel tas-silika magħqud b'octadecylsilane intuża bħala l-mili, u soluzzjoni ta' {{0}}.05mol/L potassju dihydrogen phosphate li fiha 0.1% sodium heptanesulfonate (aġġustat għal pH 3.0 b'aċidu fosforiku) - metanol (68:32) intuża bħala l-fażi mobbli. Il-wavelength ta 'skoperta kien 279nm, u l-volum ta' injezzjoni kien 10 µ L.
Rekwiżiti tal-adegwatezza tas-sistema:
Fil-kromatogramma tas-soluzzjoni ta 'adegwatezza tas-sistema, in-numru tal-pjanċa teoretiku kkalkulat abbażi tal-quċċata tal-aċidu para aminobenzoic m'għandux ikun inqas minn 2000, u l-grad ta' separazzjoni bejn il-quċċata tal-procaine u l-quċċata tal-aċidu para aminobenzoic għandu tkun akbar minn 2.0.
Melħ tal-ħadid:
Ħu r-residwu li jitħalla taħt ir-residwu tat-tqabbid, żid 2mL ta 'aċidu idrokloriku, evapora fuq banju ta' l-ilma, żid 4mL ta 'aċidu idrokloriku dilwit, dewweb f'temperatura baxxa, żid 30mL ta' ilma u 5{{ 7}}mg ta 'ammonju persulfate, u iċċekkja skond ir-regola ġenerali 0807. Meta mqabbel mas-soluzzjoni ta' kontroll magħmula minn 1.0mL ta 'soluzzjoni tal-ħadid standard, m'għandux ikun aktar profond (0.001%).
Procaine idrokloridujappartjeni għal anestetiċi lokali ester, li għandhom effetti anestetiċi lokali, anti-infjammatorji, anti rewmatiku, vażodilataturi, anti-arritmiċi u effetti oħra. Jintuża prinċipalment fil-prattika klinika għal anestesija ta 'infiltrazzjoni, anestesija ta' blokk, anestesija tas-sinsla tal-ġenbejn, eċċ.
Jappartjenu għal anestetiċi lokali ester, għandu bidu mgħaġġel u effett anestetiku tajjeb, u għandu effett ta 'imblukkar fuq it-tessuti tan-nervituri f'diversi partijiet. Għalhekk, huwa komunement użat fil-prattika klinika għal anestesija ta 'infiltrazzjoni lokali, anestesija ta' konduzzjoni, anestesija spinali, eċċ.
Jappartjenu għal anestetiċi lokali ester, għandu effetti anti-infjammatorji u jista 'jimblokka reazzjonijiet infjammatorji. Huwa komunement użat klinikament biex ittaffi sintomi bħal uġigħ fis-snien, uġigħ ta 'ras, newralġija, u uġigħ fil-ġogi.
Għandu wkoll effetti kontra r-rewmatiċi, li jistgħu jinibixxu fatturi infjammatorji fil-ġisem tal-pazjent, u b'hekk itaffu sintomi bħal uġigħ fil-ġogi u nefħa kkawżati minn artrite rewmatika.
Jista 'jaġixxi direttament fuq il-muskolu lixx vaskulari, ikabbar il-vini tad-demm, iżid il-fluss tad-demm, itejjeb il-mikroċirkolazzjoni, u huwa komunement użat fil-prattika klinika biex jikkura s-sintomi ta' sturdament u uġigħ ta 'ras ikkawżati minn mard ċerebrovaskulari iskemiku, mard vaskulari periferali, eċċ.
Għandu wkoll effett kontra l-arritmiku, li jista 'jinibixxi s-sistema nervuża ċentrali u ttaffi s-sintomi bħal palpitazzjonijiet, tagħfis fis-sider, u sturdament ikkawżat minn arritmija.
Għandu jiġi nnutat li l-mediċini ta 'hawn fuq għandhom jintużaw taħt il-gwida ta' tabib u m'għandhomx jintużaw bl-addoċċ biex jiġu evitati reazzjonijiet avversi u ħsara lill-ġisem. Barra minn hekk, għandu jkun kontra-indikat għal pazjenti b'allerġiji anestetiċi lokali, disfunzjoni tal-fwied u tal-kliewi, eċċ.
Procaine idrokloridu, bħala anestetiku lokali klassiku, għandu mekkaniżmu ta 'azzjoni kumpless u preċiż li jinvolvi sistemi fiżjoloġiċi multipli u interazzjonijiet molekulari.
Bħala anestetiku lokali ester, l-effett anestetiku lokali tiegħu jinkiseb prinċipalment billi jimblokka l-konduzzjoni tal-fibri tan-nervituri. Il-mekkaniżmu speċifiku huwa kif ġej:
(1) Penetrazzjoni tal-membrana newronali: Molekuli tal-procaine jiddependu fuq gradjenti ta 'konċentrazzjoni biex jinfirxu permezz tal-membrana newronali, li hija l-ewwel pass fl-effett anestetiku tagħhom.
(2) Imblokk tal-kanal tal-joni tas-sodju: Wara li jidħol fiċ-ċelloli tan-nervituri, il-procaine jorbot b'mod selettiv mal-kanali tal-joni tas-sodju fuq il-membrana taċ-ċellula, u jipprevjeni l-influss tal-joni tas-sodju. Il-joni tas-sodju huma joni ewlenin għall-ġenerazzjoni u l-propagazzjoni ta 'potenzjali ta' azzjoni fiċ-ċelloli tan-nervituri, u l-fluss intern tagħhom huwa ostakolat, li jwassal għal żieda fil-limitu ta 'eċitazzjoni taċ-ċelloli tan-nervituri u telf ta' eċċitabbiltà u konduttività.
(3) Imblokk tat-trażmissjoni tal-informazzjoni: Peress li l-ġenerazzjoni u l-propagazzjoni tal-impulsi tan-nervituri jiddependu fuq il-fluss transmembrana tal-joni tas-sodju, procaine effettivament jimblokka t-trażmissjoni tal-impulsi tan-nervituri billi jimblokka l-kanali tal-joni tas-sodju, u jikseb effetti ta 'anestesija lokali.
Impatt tas-sistema nervuża ċentrali
L-impatt fuq is-sistema nervuża ċentrali huwa relatat mill-qrib mad-dożaġġ tal-medikazzjoni, speċifikament manifestat bħala:
(1) Effett ta 'inibizzjoni: F'dożi konvenzjonali, il-procaine prinċipalment jeżerċita effetti inibitorji fuq is-sistema nervuża ċentrali. Il-pazjenti jistgħu juru sedazzjoni, limitu ta 'uġigħ elevat, u anke koma jew koma. Dan l-effett inibitorju jgħin biex itaffi l-ansjetà u l-uġigħ tal-pazjenti, u jtejjeb il-kumdità tal-kirurġija jew it-trattament.
(2) Effett eċitatorju: Biż-żieda tad-dożaġġ tal-medikazzjoni, l-effett inibitorju tal-procaine fuq is-sistema nervuża ċentrali jista 'gradwalment idgħajjef, u saħansitra jittrasforma f'effett eċitatorju. Il-pazjenti jistgħu jesperjenzaw stati ta 'eċċitament, manija, u f'każijiet severi, jistgħu jwasslu għal reazzjonijiet avversi bħal aċċessjonijiet. Għalhekk, meta tuża procaine, id-dożaġġ għandu jiġi kkontrollat b'mod strett biex jiġi evitat użu eċċessiv.
L-impatt fuq is-sistema kardjovaskulari huwa wkoll relatat mill-qrib mad-dożaġġ tal-medikazzjoni, speċifikament manifestat bħala:
(1) Bidliet fir-rata tal-qalb u l-pressjoni tad-demm: jistgħu jistimulaw is-sistema nervuża simpatetika, li jikkawżaw żieda fir-rata tal-qalb u l-pressjoni tad-demm. Madankollu, hekk kif id-dożaġġ ta 'medikazzjoni jiżdied, jista' jinibixxi d-dilatazzjoni vaskulari periferali, li jwassal għal tnaqqis fil-pressjoni tad-demm. Din ir-relazzjoni kumplessa bejn id-doża u r-rispons teħtieġ li t-tobba jimmonitorjaw mill-qrib ir-rata tal-qalb tal-pazjenti u l-bidliet fil-pressjoni tad-demm meta jużaw il-procaine.
(2) Effett antiarrhythmic: Għandu wkoll effett antiarrhythmic. Jista 'jnaqqas l-okkorrenza ta' arritmija billi jimblokka t-trażmissjoni ta 'impulsi tan-nervituri u jinibixxi l-eċitabbiltà taċ-ċelloli mijokardijaċi. Madankollu, din il-funzjoni jeħtieġ li tintuża b'mod raġonevoli taħt il-gwida ta 'tabib biex tiġi evitata l-okkorrenza ta' reazzjonijiet avversi.
Effett ta' imblokk newromuskolari
L-inibizzjoni kompetittiva tar-riċetturi tal-acetylcholine fuq il-membrana tal-pjanċa tat-tarf tal-mutur tirriżulta fi trażmissjoni ineffettiva ta 'impulsi tan-nervituri għaċ-ċelloli tal-muskoli, li twassal għal imblokk newromuskolari. Dan l-effett jgħin biex inaqqas it-tensjoni u l-uġigħ fil-muskoli waqt il-kirurġija, u jtejjeb l-intoppi tal-proċeduri kirurġiċi. Madankollu, għandu jiġi nnutat li l-effett ta 'imblukkar newromuskolari ta' procaine jista 'jwassal għal reazzjonijiet avversi bħal dgħjufija fil-muskoli jew paraliżi f'pazjenti, għalhekk huwa meħtieġ li tissorvelja mill-qrib il-bidliet fil-funzjoni tal-muskoli waqt l-użu.
It-tags Popolari: procaine hydrochloride cas 51-05-8, fornituri, manifatturi, fabbrika, bl-ingrossa, jixtru, prezz, bl-ingrossa, għall-bejgħ