Pilloli tat-tianeptine sulfatehuma formulazzjoni ta 'medikazzjoni orali li fiha l-ingredjent attiv ta' tianeptine sulfate, użat prinċipalment għat-trattament tad-depressjoni, disturbi ta 'ansjetà, u disturbi emozzjonali relatati. Huwa kumpless sulfat ta 'tianeptine sodju, bi stabbiltà kimika aħjar mill-forma tal-melħ tas-sodju tiegħu (tianeptine sodium), half-life itwal (madwar 6 sigħat vs {. 2.5 sigħat għall-melħ tas-sodju), adattat għal 1-2 ta' kuljum, bijodisponibilità orali, bijodisponilabilità orali qrib 99%, assorbiment rapidu, u l-ogħla konċentrazzjoni tad-demm fil-2 sigħat. Metabolizzat fil-fwied bħala metaboliti inattivi, prinċipalment jitneħħew mill-kliewi, l-aġġustament tad-doża huwa meħtieġ għal individwi b'disfunzjoni tal-kliewi. Il-mekkaniżmu ta 'azzjoni ta' tianeptine sulfate huwa differenti minn anti-dipressanti tradizzjonali bħal SSRIs jew TCAs, li jeżerċitaw l-aktar effetti terapewtiċi permezz tal-mogħdijiet li ġejjin: it-tnaqqis tal-konċentrazzjoni ta '5-HT fi qasma sinattika, iżda l-użu fit-tul jista' jirregola s-sensittività tar-riċettur 5-HT1A u jtejjeb ir-regolazzjoni emozzjonali. Kuntrarju għall-SSRIs tradizzjonali (li jinibixxu r-rkupru ta '5-HT), l-effikaċja klinika hija komparabbli u l-bidu huwa aktar mgħaġġel (1-2 ġimgħat vs . 2-4 ġimgħat). Ir-regolazzjoni tal-funzjoni tar-riċettur NMDA, tinibixxi r-rilaxx eċċessiv ta 'glutamate, u tnaqqas l-eċċitotossiċità. Tippromwovi l-espressjoni ta 'fattur newrotrofiku derivat mill-moħħ (BDNF) u ssaħħaħ il-plastiċità newrali tal-ippokamp (bħal newroġenesi). L-attivazzjoni parzjali ta 'μ - riċetturi ta' l-opjojdi tipproduċi effetti analġesiċi ħfief u kontra l-ansjetà, iżda r-riskju ta 'dipendenza huwa inqas minn mediċini tradizzjonali ta' l-opjojdi bħall-morfina.
Il-prodotti tagħna
|
|
|
Tianeptine sulfate CoA
Inibizzjoni ta 'degrarumlazzjoni ta' ċelloli mast koloniċi
Pilloli tat-tianeptine sulfatehuma tip ta 'medikazzjoni b'effetti farmakoloġiċi uniċi li gradwalment kisbu attenzjoni f'dawn l-aħħar snin. Huma juru ċerti karatteristiċi fir-regolazzjoni ta 'newrotrasmettituri, effetti anti-infjammatorji, u aspetti oħra. Bħala komponent importanti tas-sistema diġestiva umana, iż-żamma normali tal-funzjoni tal-kolon hija kruċjali għas-saħħa ġenerali. Iċ-ċelloli mast huma ċelloli immuni importanti fil-mukoża kolonika, li għandhom rwoli kritiċi f'diversi proċessi fiżjoloġiċi u patoloġiċi. Meta stimulati minn diversi fatturi, iċ-ċelloli tal-mast tal-kolon jgħaddu minn degranulazzjoni, li jirrilaxxaw serje ta 'medjaturi bijoattivi bħal istamina, trypsin, heparin, eċċ. Dawn il-medjaturi jistgħu jikkawżaw infjammazzjoni intestinali, iżidu l-permeabilità intestinali, jaffettwaw il-motilità intestinali u l-funzjoni sensorja, u huma relatati mill-qrib mal-okkorrenza u l-iżvilupp ta' diversi mard tal-kolon, bħal dawn (IBD), eċċ. Għalhekk, is-sejba ta 'sustanzi li jistgħu effettivament jinibixxu d-degranulazzjoni taċ-ċelloli mast tal-kolon hija ta' sinifikat kbir għall-prevenzjoni u t-trattament ta 'dan il-mard.
Ħarsa ġenerali lejn il-pilloli tat-tianeptine sulfate
Struttura u proprjetajiet kimiċi
Tianeptine sulfate hija l-forma tas-sulfat ta 'tianeptine. Tianeptine nnifisha hija anti-dipressant triċikliku bi struttura ċiklika speċifika u gruppi funzjonali, li jiddeterminaw l-attività farmakoloġika tagħha. Tianeptine sulfate għandu ċerta solubilità fl-ilma, li hija ta ’benefiċċju għall-assorbiment u d-distribuzzjoni tagħha fil-ġisem. L-istabbiltà kimika tagħha tipprovdi wkoll pedament għall-iżvilupp tagħha bħala formulazzjoni farmaċewtika, li tista 'żżomm stabbiltà relattiva taħt ċerti kundizzjonijiet ta' ħażna, li tiżgura l-kwalità u l-effikaċja tal-mediċina.
Karatteristiċi farmakoloġiċi
Tianeptine sulfate għandu effetti farmakoloġiċi multipli. Fil-qasam tal-mediċina newropsikjatrika, hija differenti minn anti-dipressanti tradizzjonali billi teżerċita prinċipalment effetti anti-dipressanti u kontra l-ansjetà billi tirregola s-sistema glutamaterġika, ittejjeb il-plastiċità newronali u l-funzjoni ta 'trasmissjoni sinattika, u għandha impatt pożittiv fuq funzjonijiet emozzjonali u konjittivi. Barra minn hekk, għandha wkoll ċerti effetti anti-infjammatorji, li jistgħu jinibixxu r-rilaxx ta 'fatturi infjammatorji u jtaffu r-reazzjonijiet infjammatorji. Din il-proprjetà anti-infjammatorja tagħmilha potenzjalment applikabbli fit-trattament ta 'mard ieħor relatat mal-infjammazzjoni u tipprovdi bażi teoretika għall-istudju tal-effett inibitorju tagħha fuq id-deġranulazzjoni taċ-ċelloli mast tal-kolon.
Mekkaniżmi u fatturi li jinfluwenzaw
Mekkaniżmu ta 'attivazzjoni għat-tneħħija tal-partikuli
L-attivazzjoni ta 'degrarumlazzjoni ta' ċelloli mast koloniċi tinvolvi mogħdijiet ta 'sinjalazzjoni multipli. Meta l-immunoglobulina E (IgE) fuq il-wiċċ taċ-ċelloli mast jeħel mal-antiġen korrispondenti, hija tattiva l-kaskata tat-transduzzjoni tas-sinjal fiċ-ċellula. Dan jinkludi l-attivazzjoni ta 'tyrosine kinases, attivazzjoni ta' fosfolipase C (PLC), eċċ., Li twassal għal żieda fil-konċentrazzjoni ta 'joni tal-kalċju intraċellulari. Il-jonji tal-kalċju, bħala t-tieni messaġġier importanti, għandhom rwol kruċjali fil-kkawżazzjoni ta 'degranulazzjoni taċ-ċelloli mast. Il-konċentrazzjoni għolja ta 'joni tal-kalċju tippromwovi l-fużjoni ta' partiċelli mal-membrana taċ-ċellula, u tirrilaxxa l-mezz bijoattiv ġewwa l-partiċelli barra ċ-ċellula. Barra minn hekk, stimoli oħra bħal neuropeptidi u ċitokini jistgħu wkoll jattivaw ċelloli mast permezz ta 'mogħdijiet ta' sinjalazzjoni differenti, li jikkawżaw reazzjonijiet ta 'degranulazzjoni.
Fatturi li jaffettwaw it-tneħħija tal-partikuli
Fatturi multipli jistgħu jaffettwaw il-proċess ta 'degranulazzjoni taċ-ċelloli mast tal-kolon. Fatturi fiżiċi bħall-istimulazzjoni mekkanika u l-bidliet fit-temperatura jistgħu jaġixxu direttament fuq ċelloli mast, li jbiddlu l-permeabilità u l-istabbiltà tal-membrana tagħhom, u b'hekk jikkawżaw degranulazzjoni. Fatturi kimiċi jinkludu ingredjenti tal-ikel, drogi, tossini, eċċ. Addittivi jew ingredjenti naturali f'ċerti ikel jistgħu jaġixxu bħala allerġeni biex jattivaw iċ-ċelloli mast; Xi mediċini jistgħu bla mistenni jistimulaw id-degrarumlazzjoni taċ-ċelloli mast filwaqt li jeżerċitaw effetti terapewtiċi. Fatturi bijoloġiċi bħal batterji, viruses, u l-metaboliti tagħhom jistgħu jaffettwaw indirettament l-attività taċ-ċelloli mast billi jorbtu ma 'riċetturi fuq il-wiċċ taċ-ċelloli mast jew jattivaw is-sistema immunitarja, li jwasslu għal żieda fid-degranulazzjoni. Barra minn hekk, fatturi ta 'stress psikoloġiku huma wkoll maħsuba li huma relatati mad-degrarumlazzjoni taċ-ċelloli mast tal-kolon, u stress mentali fit-tul jista' jirregola l-funzjoni taċ-ċelloli mast permezz tas-sistema neuroendokrinali.
Studju dwar l-effett inibitorju tad-degranulazzjoni taċ-ċelloli tal-arblu koloniku
1. Fir-riċerka sperimentali vitro
Agħżel linji ta 'ċelloli tal-arblu tal-kolon xieraq jew iżolaw u jippurifikaw ċelloli mast minn tessut tal-kolon tal-annimali bħala suġġetti sperimentali. Qassam iċ-ċelloli fi grupp ta 'kontroll ta' kontroll u gruppi ta 'trattament ta' sulfat ta 'tianeptine f'konċentrazzjonijiet differenti. Il-grupp ta 'kontroll ingħata kundizzjonijiet ta' kultura konvenzjonali, filwaqt li l-grupp ta 'trattament ġie trattat minn qabel b'konċentrazzjonijiet differenti ta'Pilloli tat-tianeptine sulfateGħal ċertu perjodu ta 'żmien, segwit miż-żieda ta' indutturi ta 'degranulazzjoni (bħal kumplessi ta' antiġen IgE, kompost 48/80, eċċ.) Biex jistimulaw id-degranulazzjoni taċ-ċelluli. Il-grad ta 'degranulazzjoni jista' jiġi evalwat billi jinstab il-kontenut ta 'markaturi ta' degrarulazzjoni bħal istamina u trypsin fis-supernatant taċ-ċellula, u ċ-ċitometrija tal-fluss tista 'tintuża biex tiskopri l-bidliet fl-espressjoni ta' molekuli relatati ma 'degranulazzjoni bħal CD63 fuq il-wiċċ taċ-ċellula.
Ir-riżultati sperimentali wrew li meta mqabbel mal-grupp ta 'kontroll, il-grad ta' degranulazzjoni taċ-ċelloli tal-mast tal-kolon fil-grupp ta 'trattament tas-sulfat ta' tianeptine tnaqqas b'mod sinifikanti. Hekk kif il-konċentrazzjoni ta 'tianeptine sulfate tiżdied, l-effett inibitorju juri ċerta dipendenza fid-doża. F'konċentrazzjonijiet baxxi, l-effett inibitorju huwa relattivament dgħajjef, iżda hekk kif il-konċentrazzjoni tiżdied, l-effett inibitorju fuq l-istamina u t-trypsin jirrilaxxa b'mod sinifikanti, u l-espressjoni ta 'CD63 fuq il-wiċċ taċ-ċellula tonqos ukoll kif xieraq. Dan jindika li tianeptine sulfate jista 'effettivament jinibixxi l-proċess ta' degranulazzjoni taċ-ċelloli tal-kolon mast in vitro.
2. Fir-Riċerka Esperimentali Vivo
Agħżel mudelli ta 'annimali xierqa, bħal ġrieden jew firien, u tistabbilixxi mudell ta' marda relatat mad-deġranulazzjoni taċ-ċelluli tal-kolon mast billi tamministra stimoli speċifiċi (bħal induzzjoni kimika, immunità ta 'l-antiġen, eċċ.) Biex tissimula l-istat patoloġiku ta' mard relatat mal-kolon uman. Pereżempju, l-użu ta '2,4,6-trinitrobenzenesulfonic acid (TNBs) biex jikkaġuna mudell ta' kolite tal-far jista 'jikkawża attivazzjoni u degrarumlazzjoni ta' ċelloli mast tal-kolon, li jwassal għal infjammazzjoni intestinali u ħsara fit-tessut.
Aqsam bl-addoċċ l-annimali fi grupp ta 'kontroll normali, grupp ta' mudell, u gruppi ta 'trattament ta' sulfat ta 'tianeptine f'dożi differenti. Il-grupp ta 'kontroll normali ma ngħata l-ebda stimulazzjoni jew trattament ta' medikazzjoni; Il-grupp mudell jipprovdi l-istimuli meħtieġa biex jistabbilixxi mudell ta 'marda; Il-grupp ta 'amministrazzjoni ngħata dożi differenti ta' sulfat ta 'tianeptine permezz ta' gavage jew injezzjoni intraperitoneali għal ċertu perjodu ta 'żmien waqt li rċieva stimulazzjoni.
Osserva l-kundizzjoni ġenerali ta 'l-annimali, bħal bidliet fil-piż, dieta, attività, eċċ. Wara l-esperiment, inġabru tessut tal-kolon għal eżami patoloġiku biex tosserva l-grad ta' ħsara fil-mukoża tal-kolon u l-infiltrazzjoni ta 'ċelloli infjammatorji. Fl-istess ħin, in-numru u d-degranulazzjoni taċ-ċelloli mast fit-tessut tal-kolon jistgħu jiġu skoperti billi tebgħa ċelloli mast bi toluidine blu u metodi oħra biex tosserva l-morfoloġija taċ-ċelluli u r-rilaxx tal-granulu. Barra minn hekk, il-livelli ta 'fatturi infjammatorji (bħal fattur ta' nekrożi tat-tumur - (TNF -), Interleukin-6 (IL-6), eċċ.) U markaturi ta 'degranulazzjoni (istamina, trypsin bħal) ġew osservati fis-serum u tessut tal-kolon.
Ir-riżultati wrew li meta mqabbla mal - grupp mudell, l - annimali fil -Pilloli tat-tianeptine sulfateIl-grupp ta 'trattament wera titjib sinifikanti f'kundizzjoni ġenerali, tnaqqis ta' telf ta 'piż, u ftit irkupru fid-dieta u l-attività. Eżami patoloġiku żvela li l-grad ta 'ħsara fil-mukuża kolonika tnaqqas u l-infiltrazzjoni ta' ċelloli infjammatorji naqset fil-grupp ta 'trattament. Id-degranulazzjoni taċ-ċelloli mast fit-tessut tal-kolon hija inibita b'mod sinifikanti, u t-tebgħa blu tat-toluidina turi li aktar granuli jinżammu ġewwa ċelloli mast, filwaqt li l-ammont ta 'granuli rilaxxati barra ċ-ċelloli jonqos. Il-livelli ta 'fatturi infjammatorji u markaturi ta' degranulazzjoni fis-serum u t-tessut tal-kolon naqsu wkoll b'mod sinifikanti, u l-effett inibitorju sar aktar evidenti b'żieda fid-doża. Dan jindika li tianeptine sulfate jista 'effettivament jinibixxi d-degranulazzjoni taċ-ċelloli mast tal-kolon in vivo, itaffi r-rispons infjammatorju u l-ħsara fit-tessut.
It-tags Popolari: pilloli tat-tianeptine sulfate, fornituri, manifatturi, fabbrika, bl-ingrossa, jixtru, prezz, bl-ingrossa, għall-bejgħ