Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd huwa wieħed mill-manifatturi u l-fornituri l-aktar esperjenzati ta 'soluzzjoni ta' furosemide fiċ-Ċina. Merħba għal soluzzjoni bl-ingrossa ta 'furosemide ta' kwalità għolja bl-ingrossa għall-bejgħ hawn mill-fabbrika tagħna. Servizz tajjeb u prezz raġonevoli huma disponibbli.
L-isem kimiku tasoluzzjoni ta’ furosemidehuwa 2- [(2-furanmethyl) amino] -5- (sulfamoyl) -4-chlorobenzoic acid, b'formula molekulari ta 'C₁₂H₁₁ClN₂O₅S u piż molekulari ta' 330.75. L-istruttura tagħha tinkludi ċirku tal-furan, grupp ta 'aċidu chlorobenzoic, u grupp sulfamoyl, li flimkien jiddeterminaw is-solubilità u l-attività bijoloġika tal-mediċina. Huwa adattat għal pazjenti bi pressjoni għolja refrattarja jew edema konkomitanti.
Normalment, dożi baxxi (20-40mg / jum) jintużaw flimkien ma 'mediċini oħra kontra l-pressjoni għolja (bħal ACEI, ARBs) biex itejbu l-effett kontra l-pressjoni għolja u jnaqqsu l-effetti sekondarji. Din is-soluzzjoni fiha 10mg/mL jew 40mg/5mL ta 'furosemide, supplimentat b'D & C Yellow No.10, FD & C Yellow No.6 (aġenti koloranti), karbonat tal-potassju (regolatur tal-pH), propylene glycol (kosolvent), ilma purifikat, u soluzzjoni ta' sorbitol (dolċitur). Titjib fit-togħma (togħma tal-ħawħ tal-larinġ jew tal-ananas), konvenjenti għat-tfal u pazjenti b'diffikultajiet biex tibla' biex tużahom. Uża għodod speċjalizzati tal-kejl (bħal siringi orali) biex tkejjel b'mod preċiż id-dożaġġ.


Furosemide COA

Stadju Molekulari ta 'Interface Likwidu tal-Gass: Interface Self Assemblaġġ ta' Furosemide

Fl-intersezzjoni tan-nanoteknoloġija u s-sistemi tal-kunsinna tad-droga, it-teknoloġija tal-assemblaġġ tal-gass-liquid interface self- qed issir strateġija innovattiva. Din it-teknoloġija tissimula l-proċess ta' assemblaġġ spontanju fuq multi-skala ta' molekuli fin-natura, jorjentaw molekuli funzjonali jew nanopartiċelli fi strutturi ordnati, u b'hekk tagħti materjali bi proprjetajiet fiżiċi u kimiċi uniċi.Soluzzjoni ta' furosemide, bħala dijuretiku loop klassiku, huwa mogħni b'idrofiliċità u idrofobiċità speċifiċi miċ-ċirku tal-furan, il-grupp sulfamoyl, u l-grupp ta 'aċidu chlorobenzoic fl-istruttura molekulari tiegħu, li jagħmilha molekula mudell ideali għall-istudju tal-gass-liquid interface self-assemblaġġ.
Furosemide huwa mediċina aċiduża dgħajjef (pKa ≈ 3.9), u l-grad ta 'dissoċjazzjoni tiegħu huwa influwenzat direttament mill-pH tas-soluzzjoni. F'soluzzjonijiet orali, ir-regolaturi tal-pH (bħal karbonat tal-potassju) mhux biss jaffettwaw l-istabbiltà tad-droga iżda wkoll jirregolaw l-effiċjenza ta 'assorbiment billi jbiddlu l-istat ta' dissoċjazzjoni. Studji wrew li meta l-pH tas-soluzzjoni jinżamm f'7.4-8.0, il-proporzjon ta' furosemide fil-forma mhux-dissoċjata tiegħu (lipidi-solubbli) jiżdied bi 30%, u jtejjeb b'mod sinifikanti l-permeabilità tiegħu permezz ta' ċelluli epiteljali intestinali żgħar u jżid il-bijodisponibilità minn 50% meta mqabbel ma' pillola6. Dan il-fenomenu ta' "assorbiment dipendenti fuq il-pH" jipprovdi bażi teoretika għall-ottimizzazzjoni tal-formulazzjonijiet tas-soluzzjoni.

Proprjetajiet molekulari u bażi ta' assemblaġġ ta' l-interface ta' furosemide

Struttura Molekulari u Idrofobiċità
Il-formula kimika ta 'furosemide hija C ₁₂ H ₁₁ ClN ₂ O ₅ S, u l-istruttura molekulari tagħha fiha tliet oqsma funzjonali ewlenin: Ċirku Furan: Bħala kap idrofiliku, jista' jinteraġixxi ma 'molekuli tal-ilma permezz ta' rbit idroġenu; Grupp aminosulfonyl: jipprovdi gruppi funzjonali polari biex itejbu s-solubilità tal-grupp ta 'aċidu polari ta' molekuli: Bħala denb idrofobiku, imexxi l-aggregazzjoni ta' molekuli f'ambjenti mhux-polari. Din l-istruttura amfifilika tippermetti l-molekuli ta' furosemide.
Meta l-molekuli jinfirxu lejn l-interface tal-gass-likwidu, iċ-ċirku tal-furan għandu t-tendenza li jħares lejn il-fażi akweja, filwaqt li l-grupp tal-aċidu chlorobenzoic jipponta lejn il-fażi tal-gass, li jifforma arranġament ta 'monosaff. Dan l-arranġament direzzjonali huwa l-bażi ta 'awto-assemblaġġ, simili għall-mod ta' assemblaġġ ta 'molekuli fosfolipidi fil-membrana taċ-ċellula.
L-interface tal-gass-likwidu hija sistema ta 'ekwilibriju dinamiku, u t-tensjoni tal-wiċċ ( ) u l-pressjoni tal-wiċċ (π) tagħha għandhom rwol regolatorju ewlieni fl-assemblaġġ molekulari.


Għall-molekuli tal-furosemide:
Tnaqqis tat-tensjoni tal-wiċċ: L-assorbiment tal-furosemide fl-interface inaqqas b'mod sinifikanti t-tensjoni tal-wiċċ tal-ilma.
L-esperimenti wrew li meta l-konċentrazzjoni ta 'furosemide hija 0.1 mM.
It-tensjoni tal-wiċċ tista 'titnaqqas minn 72 mN/m sa 55 mN/m, li tindika l-formazzjoni ta' monosaff dens ta 'molekuli fl-interface.
Regolazzjoni tal-pressjoni tal-wiċċ:
Permezz tat-teknoloġija tal-film Langmuir Blodgett (LB), il-pressjoni tal-wiċċ tista 'tiġi kkontrollata b'mod preċiż (ġeneralment fil-medda ta' 10-40 mN/m), u b'hekk tirregola d-densità tal-ippakkjar bejn il-molekuli. Pereżempju, fi pressjoni tal-wiċċ ta '20 mN/m, molekuli ta' furosemide jiffurmaw struttura eżagonali ippakkjata mill-qrib; Meta l-pressjoni tal-wiċċ titla 'għal 35 mN/m, tittrasforma fi struttura ta' fażi inklinata.

Mekkaniżmu ta' assemblaġġ awto tal-furosemide f'interface tal-gass-likwidu

Adsorbiment spontanju u formazzjoni ta 'monosaff
Il-proċess ta 'diffużjoni ta'soluzzjoni ta’ furosemidemolekuli minn soluzzjoni bl-ingrossa għal interface tal-gass-likwidu jistgħu jinqasmu fi tliet stadji:
Stadju ta 'diffużjoni: molekuli jilħqu l-viċinanza ta' l-interface permezz ta 'moviment Brownian; Stadju ta' assorbiment: Gruppi idrofobiċi (aċidu benżojku klorinat) preferenzjali daħħal fil-fażi tal-gass. Filwaqt li gruppi idrofiliċi (ċirku tal-furan) jinteraġixxu mal-fażi ta 'l-ilma biex jiffurmaw adsorbiment istantanju.
Stadju ta' arranġament mill-ġdid:
Il-molekuli jottimizzaw il-forzi intermolekulari (bħal forzi ta 'van der Waals u π - π stivar) permezz ta' moviment laterali u rotazzjoni. Fl-aħħar mill-aħħar jiffurmaw monosaff stabbli. Dan il-proċess jista 'jiġi kkaratterizzat mill-iżoterma taż-żona tal-pressjoni tal-wiċċ (π - Kurva). Kurva tipika π - turi li meta l-erja molekulari tiġi kkompressata għal madwar 0.8 nm ²/molekula, il-pressjoni tal-wiċċ tiżdied drastikament, li tindika li l-molekuli huma kkompressati mill-fażi tal-gass għall-fażi likwida, li jiffurmaw monosaff inkompressibbli.


Billi tirrepeti t-teknika tal-ġbid LB, saff wieħed ta 'furosemide jista' jiġi trasferit għal sottostrat solidu biex jinkiseb stivar b'ħafna-saff. Sejbiet sperimentali:
Interazzjoni bejn is-saffi: Is-saffi li jmissu magħhom huma konnessi b'bonds tal-idroġenu u π - π stivar (ċirku tal-benżina tal-benżina), bi spazjar bejn is-saffi ta' bejn wieħed u ieħor 1.2 nm;
Regolament tal-kristallinità: Taħt kundizzjonijiet ta 'tnixxif bil-mod, films b'ħafna saffi jistgħu jiffurmaw strutturi kristallini ordnati ħafna. X-diffrazzjoni tar-raġġi (XRD) turi li l-ispazjar interplanari ta '(001) huwa 1.2 nm, li huwa konsistenti mal-ħxuna tas-saff molekulari;
Kontroll tad-difetti: Billi taġġusta l-veloċità tal-ġbid (0.1-10 mm/min) u t-temperatura (20-40 grad), id-densità tal-konfini tal-qamħ tista 'tiġi kkontrollata. Meta jinġibed b'veloċità baxxa (0.5 mm/min), id-densità tal-konfini tal-qamħ tonqos għal 5%/μ m ², u ttejjeb b'mod sinifikanti l-istabbiltà mekkanika tal-film.

Kontroll tal-prestazzjoni ta' furosemide permezz ta' assemblaġġ waħdu tal-interface

Solubilità u Dinamika tar-Rilaxx
L-istruttura awto{0}}assemblaġġ taffettwa b'mod sinifikanti l-imġieba ta 'xoljiment u rilaxx ta' furosemide: Membrana ta 'saff wieħed: F'pH 7.4 phosphate buffered saline (PBS), ir-rata ta' dissoluzzjoni tal-membrana ta 'saff wieħed (k=0.02 min ⁻¹) tnaqqset bi 8 darbiet meta mqabbla ma' molekuli molekulari ta 'diffużjoni ħielsa immuntati permezz ta' struttura molekulari delayed li tindika . xkiel;Film b'ħafna saffi: Il-kurva tar-rilaxx ta' film f'munzelli ta' tliet-saffi juri karatteristiċi bifażiċi: rilaxx rapidu inizjali , segwit minn rilaxx bil-mod (fadal 80% fi żmien 72 siegħa). Dan il-mudell huwa adattat għal xenarji li jeħtieġu effikaċja sostnuta, bħal trattament ta 'insuffiċjenza tal-qalb kronika.
Attività bijoloġika u mira
L-istruttura li tgħaqqad waħedha tista 'ttejjeb il-bijodisponibilità ta' furosemide u tikseb kunsinna mmirata: It-teħid taċ-ċelluli: Fil-mudell taċ-ċelluli Caco-2, l-assorbiment ta 'nanosheets awto-immuntati (dijametru 200 nm, ħxuna 5 nm) kien 3.2 darbiet ogħla minn dak ta' molekuli ħielsa, attribwiti lin-nanoclasthrinke cell effiċjenti endoċitosi;Immirar tal-kliewi: F'mudell tal-firien, id-distribuzzjoni ta 'furosemide awto-assemblata fil-kliewi (AUC=12.5 μ g · h/mL) kienet 2.6 darbiet ogħla minn dik tal-mediċina ħielsa (AUC{=4.8 μ g · h/mL), grazzi għall-irbit speċifiku tan-nanostruttura mal-proteoglycans sulfate tal-kliewi tal-wiċċ taċ-ċelluli heparans tubulari.


Kundizzjonijiet ta' Stabbiltà u Ħażna
L-istruttura tal-assemblaġġ awto{0}}ttejjeb b'mod sinifikanti l-istabbiltà kimika tal-furosemide: Stabbiltà tad-dawl: Taħt il-kundizzjonijiet ta '40 grad u espożizzjoni għad-dawl (4500 lx), furosemide ħieles jiddegrada b'35% fi żmien 72 siegħa, filwaqt li nanosheets awto-immuntati jiddegradaw biss bi 8%, li jindika li l-istruttura ta' fotokristallina molekulari tnaqqas l-espożizzjoni molekulari b'radjazzjoni molekulari. uċuħ;Stabbiltà termali: Differential scanning calorimetry (DSC) wriet li t-temperatura tat-tidwib tal-films awto-immuntati (Tm=185 grad) kienet 23 grad ogħla minn dik ta 'molekuli ħielsa (Tm{=162 grad), attribwit għat-titjib ta' interazzjonijiet intermolekulari b'saħħithom (netwerks ta 'irbit).
Applikazzjonijiet bijomediċi ta' furosemide waħdu-immuntat f'interface tal-gass-likwidu
Dijuretiċi Effiċjenti u Bilanċ ta' Elettroliti
Furosemide li jingħaqad waħdu juri effetti dijuretiċi superjuri f'mudelli ta' annimali:
Mudell ta' insuffiċjenza tal-qalb akuta tal-firien: Wara injezzjoni ġol-vini ta' nanosheets immuntati (doża 2 mg/kg), l-awrina laħqet 8.5 mL/kg fi żmien 30 minuta, żieda ta' 63% meta mqabbla mal-mediċina b'xejn (5.2 mL/kg), Filwaqt li l-konċentrazzjoni tal-potassju fid-demm inżammet f'4.0 ± 0.3 mmol/L ± 0.3 grupp tad-droga. mmol/L), tnaqqas b'mod sinifikanti r-riskju ta 'ipokalemija.


Mudell ta 'mard kroniku tal-kliewi: Wara l-amministrazzjoni orali ta' pilloli immuntati waħedhom (doża 10 mg/kg/kuljum) għal 4 ġimgħat konsekuttivi, il-livelli tal-kreatinina fid-demm naqsu minn 2.1 mg/dL għal 1.5 mg/dL, filwaqt li l-grupp tad-droga b'xejn naqas biss għal 1.8 mg/dL, li jindika li l-immuntar tal-funzjoni tal-istruttura tal-mediċina naqqas għal rilaxx kontinwu tal-funzjoni tal-kliewi.
Ispirati mis-sistema antibatterika sinerġistika b'ħafna enzimi, ir-riċerkaturi assemblaw furosemide b'lysozyme u glucose oxidase biex jibnu nanosheet funzjonali doppju "dijuretiku antibatteriku" -Mekkaniżmu antibatteriku: Furosemide itejjeb il-permeabilità tal-lysozyme billi jfixkel l-integrità tal-membrani taċ-ċelluli batteriċi.
While H ₂ O ₂ produced by glucose oxidase further oxidizes bacterial proteins;In vitro experiment: The minimum inhibitory concentration (MIC) against methicillin-resistant Staphylococcus aureus (MRSA) is 16 μ g/mL, which is significantly lower than the use of furosemide (MIC>128 μ g/mL) jew liżożima waħedha (MIC=64 μ g/mL);
Esperimenti in vivo: F'mudell ta 'infezzjoni tal-ġilda tal-ġurdien, nanosheets funzjonali doppju naqqsu t-tagħbija batterjali b'4 log ₁₀ CFU/g, filwaqt li l-grupp ta' monoterapija naqqasha biss b'1.5 log ₁₀ CFU/g.
Taħlita ta' mediċini u terapija sinerġistika
It-teknoloġija tal-assemblaġġ awto tista 'tikseb twassil sinerġistiku ta' furosemide u mediċini oħra: Flimkien ma 'inibitur ta' enkephalin tar-riċettur ta 'angiotensin (ARNI):


Il-kombinazzjoni ta' furosemide u sacubitril f'nanosheets tista' fl-istess ħin tinibixxi s-sistema renin-angiotensin u tippromwovi d-dijureżi. F'mudell ta 'far bi pressjoni għolja, il-kombinazzjoni ta' nanosheets naqqset il-pressjoni tad-demm sistolika b'35 mmHg, filwaqt li l-grupp ta 'monoterapija naqqasha biss bi 18 mmHg; Flimkien ma' inibitur SGLT2:soluzzjoni ta’ furosemideġie assemblat flimkien ma 'dagelin biex itejjeb b'mod sinifikanti l-proteinurja (il-proporzjon ta' albumina urinarja/krejatinina naqas minn 1200 mg/g għal 350 mg/g) tal-firien mudell ta 'nefropatija tad-dijabete billi jirregola l-mekkaniżmu doppju ta' assorbiment mill-ġdid tas-sodju tubulari renali u eskrezzjoni tal-glukożju.
Mistoqsijiet Frekwenti
X'inhu furosemide 20mg 5ml soluzzjoni orali?
+
-
Furosemide soluzzjoni orali hijaindikat fil-kundizzjonijiet kollha li jeħtieġu dijureżi fil-pront f'pazjenti li ma jistgħux jieħdu forom solidi ta' doża. L-indikazzjonijiet jinkludu edema kardijaka, pulmonari, epatika u renali, edema periferali minħabba ostruzzjoni mekkanika jew insuffiċjenza tal-vini u pressjoni għolja.
Għaliex IV furosemide jingħata bil-mod?
+
-
Biex tiġi evitata żieda f'daqqa fl-ogħla konċentrazzjoni fis-serum, dożi ogħla minn 80mg ta' furosemide jeħtieġ li jiġu infużi bil-mod. Fl-aħħarnett, furosemide jista 'jiċċaqlaq warfarin mis-siti ta' rbit tiegħu fuq il-proteini tad-demm. Għalhekk, doża aktar baxxa ta' warfarin tista' tkun meħtieġa meta warfarin jingħata ma' furosemide.
X'jiġri jekk timbotta IV lasix malajr wisq?
+
-
Ir-rata ta 'amministrazzjoni ta' Lasix hija kruċjali peress li timbottaha malajr wisq tista 'twassal għal kumplikazzjonijiet serji, inklużototossiċità u ħsara renali.
Il-furosemide huwa disponibbli f'forma likwida?
+
-
Furosemide huwa disponibbli biss fuq riċetta.Jiġi bħala pilloli u likwidu li tibla'. Jista 'jingħata wkoll permezz ta' injezzjoni, iżda dan normalment isir biss fl-isptar.
Nista 'nħall furosemide fl-ilma?
+
-
Furosemide huwa trab kristallin abjad għal kemmxejn isfar, bla riħa, 14.Prattikament ma jinħallx fl-ilma; solubbli liberament fl-aċetun, f'15 dimethylformamide, u f'soluzzjonijiet ta' idrossidi alkali; solubbli fil-metanol; kemxejn 16 solubbli fl-alkoħol; ftit solubbli fl-etere; solubbli ftit ħafna fil-kloroform.
It-tags Popolari: soluzzjoni furosemide, fornituri, manifatturi, fabbrika, bl-ingrossa, jixtru, prezz, bl-ingrossa, għall-bejgħ











