Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd huwa wieħed mill-manifatturi u l-fornituri l-aktar esperjenzati ta 'injezzjoni ta' tetracosactide acetate fiċ-Ċina. Merħba għall-injezzjoni bl-ingrossa bl-ingrossa ta 'kwalità għolja ta' tetracosactide acetate għall-bejgħ hawn mill-fabbrika tagħna. Servizz tajjeb u prezz raġonevoli huma disponibbli.
Injezzjoni ta' Tetracosactide Acetatehija droga ormon peptide sintetizzata artifiċjalment, bil-komponent ewlieni tagħha jkun Tetracosactive Acetate. Tikkonsisti f'24 aċidu amminiku u hija identika għas-sekwenza tal-aċidu amminiku tal-ormon adrenokortikotropiku uman naturali (ACTH) mill-pożizzjoni 1-24. Billi torbot mar-riċettur ACTH fuq il-wiċċ taċ-ċelluli tal-kortiċi adrenali, jattiva adenylate cyclase, iżid il-livelli intraċellulari ta 'adenosine monophosphate (cAMP), jippromwovi l-konverżjoni tal-kolesterol għal pregnenolone (il-pass inizjali fis-sintesi tal-kortisol), u jistimula s-sekrezzjoni ta' cortisol fil-kortiċi adrenali.
Il-Formola tal-Prodotti tagħna
Tetracosactide Acetate COA
 |
||
| Ċertifikat ta' Analiżi | ||
| Isem kompost | Tetracosactide Acetate/Cosyntropin | |
| Grad | Grad farmaċewtiku | |
| CAS Nru. | 16960-16-0 | |
| Kwantità | 10g | |
| Standard tal-ippakkjar | Borża PE + Borża tal-fojl Al | |
| Manifattur | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
| Lott Nru. | 202601090057 | |
| MFG | 9 ta’ Jannar 2026 | |
| JIS | 8 ta’ Jannar 2029 | |
| Struttura |
|
|
| Oġġett | Standard tal-intrapriża | Riżultat tal-analiżi |
| Dehra | Trab abjad jew kważi abjad | Konformat |
| Kontenut tal-ilma | Inqas minn jew ugwali għal 5.0% | 0.47% |
| Telf fuq tnixxif | Inqas minn jew ugwali għal 1.0% | 0.35% |
| Metalli Tqil | Pb Inqas minn jew ugwali għal 0.5ppm | N.D. |
| Bħala Inqas minn jew ugwali għal 0.5ppm | N.D. | |
| Hg Inqas minn jew ugwali għal 0.5ppm | N.D. | |
| Cd Inqas minn jew ugwali għal 0.5ppm | N.D. | |
| Purità (HPLC) | Iktar minn jew ugwali għal 99.0% | 99.90% |
| Impurità waħda | <0.8% | 0.56% |
| Għadd totali tal-mikrobi | Inqas minn jew ugwali għal 750cfu/g | 170 |
| E. Coli | Inqas minn jew ugwali għal 2MPN/g | N.D. |
| Salmonella | N.D. | N.D. |
| Etanol (mill-GC) | Inqas minn jew ugwali għal 5000ppm | 400ppm |
| Ħażna | Aħżen f'post issiġillat, skur u niexef taħt -20 grad | |
|
|
||
Injezzjoni ta' Tetracosactide Acetate, magħruf ukoll bħala 24 peptide corticotropin, huwa framment 1-24 sintetizzat artifiċjalment ta 'ormon adrenokortikotropiku (ACTH) li jżomm l-attività bijoloġika kollha ta' ACTH naturali, b'antiġeniċità aktar baxxa u effetti fit-tul. Klinikament, hija maqsuma f'injezzjoni ta' azzjoni qasira (għal dijanjosi standard) u injezzjoni ta' sospensjoni ta'-azzjoni fit-tul-suspensjoni sostnuta (għall-kura). L-użu ewlieni tiegħu huwa għad-dijanjosi tal-funzjoni tal-kortiċi adrenali u t-trattament ta 'infjammazzjoni/mard awtoimmuni sensittiv għall-glukokortikojdi. Fl-istess ħin, għandu valur insostitwibbli f'oqsma niċċa bħal spażmi infantili, sklerożi multipla, sindromu nefrotiku, ħsara endokrinali relatata mal-inibitur tal-punt ta 'kontroll immuni, u mard rari tal-ġilda. Meta mqabbel mal-glukokortikojdi eżoġeni, jeżerċita l-effetti tiegħu billi jistimula t-tnixxija tal-kortisol endoġenu, u għandu vantaġġi uniċi bħal aktar effetti anti-infjammatorji fiżjoloġiċi, inibizzjoni eħfef tal-assi hypothalamic pitwitarja adrenali (HPA), inqas impatt fuq il-metaboliżmu tal-għadam, u regolamentazzjoni immuni aktar komprensiva.
Mekkaniżmu ewlieni ta 'azzjoni
Ticotropin jorbot b'affinità għolja mar-riċettur tal-melanocortin 2 (MC2R) fuq il-wiċċ ta 'ċelluli fascicula/reticular kortikali adrenali, jattiva l-passaġġ ta' sinjalazzjoni adenylate cyclase → cAMP → PKA, jippromwovi l-konverżjoni tal-kolesterol għal pregnenolone, u jistimola b'mod selettiv is-sekrezzjoni ta 'livell baxx ta' cortisol (glucoscorticoid u alkokortikojd), cortisol (alkokortikojd u glucosyrogen). Meta mqabbel ma 'ACTH naturali (39 peptide):
Selettività ogħla tar-riċettur: jattiva biss MC2R, mhux MC1R/MC3R/MC4R, mingħajr effetti sekondarji bħal pigmentazzjoni tal-ġilda u disturbi fl-aptit.
Effett aktar effiċjenti: 1mg ta 'peptide ticagrel ≈ 100U ta' ACTH naturali, b'żieda ta 'tliet darbiet fl-intensità ta' stimulazzjoni tal-kortisol, konċentrazzjoni ogħla ogħla, u tul itwal.
Antiġeniċità baxxa ħafna: It-tneħħija tal-15-il aċidu amminiku immunoġeniku fit-tmiem C-, l-inċidenza ta 'reazzjonijiet allerġiċi hija inqas minn 0.1% (ACTH naturali hija 5% -10%).
Minbarra li jistimula l-kortisol, tigecycline jista 'jaġixxi direttament fuq MC4R/MC5R fiċ-ċelloli immuni, ċelloli tan-nervituri, u ċelloli endoteljali, u jeżerċita effetti anti-infjammatorji indipendenti mill-glukokortikojdi:
Inibizzjoni diretta ta' fatturi pro-infjammatorji: tnaqqis fl-espressjoni ta' TNF -, IL-6, IL-1, u IFN - f'makrofaġi/limfoċiti, b'rata ta' inibizzjoni ta' 40% -60%.
Induzzjoni ta' fatturi anti-infjammatorji: Jirregola l-IL-10 u TGF - , jippromwovi d-divrenzjar regolatorju taċ-ċelluli T (Treg), u jsaħħaħ it-tolleranza immuni.
Effetti newroprotettivi: Attiva l-MC4R ċentrali, inibixxi l-attivazzjoni tal-mikroglia, tnaqqas ir-rilaxx ta 'aċidu amminiku eċċitatorju, tirreżisti l-apoptożi newronali, użata għal mard newroloġiku.
Stress antiossidant: Ittejjeb l-attività ta 'SOD u glutathione peroxidase fit-tessuti, tnaqqas il-livelli ta' MDA u ROS, u tipproteġi ċ-ċelloli mill-ħsara ossidattiva.
L-injezzjoni li taħdem fit-tul (Synacthen Depot) hija sospensjoni tal-kumpless tal-fosfat taż-żingu, li tirrilaxxa bil-mod wara injezzjoni ġol-muskoli u għandha farmakokinetiċi ferm aħjar mill-formulazzjoni ta' azzjoni qasira
Effett u tul: Il-quċċata tal-cortisol tintlaħaq sagħtejn wara injezzjoni ġol-muskoli ta '1mg, u l-konċentrazzjoni effettiva tinżamm għal 24-36 siegħa. Jista 'jiġi amministrat darba kull 2-3 ijiem.
100% bijodisponibilità: L-ebda metaboliżmu ta 'l-ewwel pass, konċentrazzjoni stabbli tad-droga fid-demm, tevita varjazzjonijiet ta' assorbiment gastrointestinali kkawżati minn ormoni orali.
Inibizzjoni ħafifa tal-assi HPA: Użu fit-tul għandu rata ta 'inibizzjoni tal-assi HPA ta' inqas minn 15% (kortikosterojdi orali jammontaw għal 60% -80%), u l-irkupru jista 'jinkiseb fi żmien 1-2 ġimgħat wara t-twaqqif, mingħajr riskju ta' atrofija adrenali severa.
Sors ta' informazzjoni ta' referenza:
- Kompendju tal-Mediċini Elettroniċi (EMC). Synacthen Depot Ampoules 1 mg/ml Sommarju tal-Karatteristiċi tal-Prodott. 2025.
- Bachem. Tetracosactide Acetate: Mekkaniżmu ta' Azzjoni u Applikazzjonijiet Kliniċi. 2026.
- MedChemExpress. Tetracosactide Acetate: Effetti Anti-infjammatorji mhux-adrenali. 2025.
- Kunsens Espert dwar Applikazzjoni Klinika ta' Analogi Kortikosterojdi (Edizzjoni 2024) mill-Fergħa Endokrinoloġija tal-Assoċjazzjoni Medika Ċiniża
- Ġurnal ta 'Endokrinoloġija Klinika u Metaboliżmu. Farmakokinetika ta'-Tetracosactide Acetate li jaġixxi fit-tul. 2023.
Il-mekkaniżmu molekulari tal-effett anti-infjammatorju ta' din is-sustanza
Injezzjoni ta' Tetracosactide Acetate, bħala agonist ta 'affinità għolja ta' MC1R, MC3R, MC4R, u MC5R (EC50 0.65nM), jista 'jaġixxi direttament fuq riċetturi MC fuq l-uċuħ ta' ċelluli immuni, ċelluli endoteljali, ċelluli tan-nervituri, u fibroblasti, li jibdew sinjali anti-infjammatorji indipendenti mill-cortisol. Din hija l-karatteristika ewlenija tagħha niċċa li tiddistingwiha mill-GCs eżoġeni kollha.
Sajlenser traskrizzjoni medjat minn MC3R/MC5R ta' ċitokini pro-infjammatorji
Tocquepeptide jattiva MC3R/MC5R fuq il-wiċċ ta 'makrofaġi u limfoċiti T, jinibixxi mogħdijiet NF - κ B, AP-1, MAPK permezz tal-proteina Gi/o, u jimblokka direttament it-traskrizzjoni tal-ġeni u s-sinteżi tal-proteini ta' fatturi pro-infjammatorji bħal TNF -, -1 IL-1, IL-1, IL-1, IL-1, IL-1, IL-1, IL-1, IL-1, IL-1, IL-1, IL-1, IL-1, IL-1, IL-1
Esperimenti in vitro kkonfermaw li tacrolimus (10nM) jista' jnaqqas is-sekrezzjoni ta' TNF - b'72% u IL-6 bi 68% f'makrofaġi attivati minn lipopolysaccharide (LPS). Dan l-effett mhuwiex imblukkat mill-antagonist tar-riċettur GC mifepristone u huwa kkonfermat li mhux dipendenti fuq GC. Meta mqabbel ma' GC, l-inibizzjoni tagħha ta' fatturi pro-infjammatorji hija aktar selettiva - ma taffettwax l-espressjoni ta' fatturi anti{-infjammatorji IL-10 u TGF - , u tevita "soppressjoni immuni komprensiva".
MC4R medjat in-newroinfjammazzjoni u t-trażżin tal-uġigħ
Attiva ċ-ċellula tan-nervituri ċentrali u periferali MC4R, tinibixxi l-attivazzjoni ta 'mikroglia u astroċiti, tnaqqas prostaglandin E2 (PGE2), glutamate NO, Rilaxx ta' medjaturi infjammatorji u bl-uġigħ bħal fattur tat-tkabbir tan-nervituri (NGF). Fl-istess ħin, ir-regolazzjoni 'l isfel tal-espressjoni tal-kanali TRPV1 u Nav1.7 fil-ganglion tal-għerq dorsali timblokka t-trasduzzjoni tas-sinjal tal-uġigħ, u tikseb effett doppju ta' effetti anti-infjammatorji u analġeżiċi. Esperimenti fuq l-annimali wrew li tocilizumab jista 'jżid il-limitu ta' l-uġigħ ta 'mudelli ta' uġigħ newropatiku b'45%,
li hija aħjar mill-morfina u m'għandha l-ebda effett ta 'vizzju.
Protezzjoni endoteljali medjata minn MC1R u effetti vaskulari anti-infjammatorji
Attiva MC1R fiċ-ċelluli endoteljali, jinibixxi l-espressjoni ta 'molekula ta' adeżjoni interċellulari -1 (ICAM-1), molekula ta 'adeżjoni taċ-ċelluli vaskulari-1 (VCAM-1), u E-selectin, jimblokka l-adeżjoni u l-migrazzjoni transmembrane ta' ċelluli bojod tad-demm (newtrofili, monoċiti) għal ċelluli endothe infjammatorji, u jnaqqsu ċelluli infjammatorji infjammatorji. Esperimenti in vitro wrew li tacrolimus jista' jnaqqas ir-rata ta' adeżjoni tal-lewkoċiti indotta minn TNF - - fiċ-ċelloli endoteljali b'65%, u jnaqqas b'mod sinifikanti l-infjammazzjoni vaskulari u l-edema tat-tessut.
Sajlenser epiġenetiku tal-infjammażomi
Teckinide jista 'jsikket infjammasomi bħal NLRP3, NLRC4, AIM2 permezz ta' modifiki epiġenetiċi, jimblokka l-qsim u r-rilaxx ta 'fatturi infjammatorji (IL-1, IL-18), li hija passaġġ niċċa ewlieni għall-inibizzjoni tagħha ta' "infjammazzjoni asettika" (bħal awtoimmuni, iskemija-infjammazzjoni-perfużjoni).
Attivazzjoni tal-histone deacetylase (HDAC): Tocquepeptide jirregola l-attività tal-makrofagi HDAC3 u HDAC6, li jwassal għal deacetylation tar-reġjuni promoturi tal-ġene NLRP3, ASC, u pro-caspase-1 H3K9 u H3K27 u sajlenser traskrizzjoni. L-esperimenti wrew li jista 'jnaqqas ir-rata ta' attivazzjoni ta 'NLRP3 inflammasomes b'70% u r-rilaxx matur ta' IL-1 b'75%, u dan l-effett idum għal aktar minn 72 siegħa (GC idum biss għal 24 siegħa).
Regolazzjoni tal-metilazzjoni tad-DNA: Attivazzjoni ħafifa ta' DNMT1 tinduċi metilazzjoni għolja ta' promoturi tal-ġeni relatati mal-infjammasomi, u tikseb memorja anti-infjammatorja fit-tul - l-effett anti-infjammatorju jista' jinżamm għal ġimgħatejn sa ġimagħtejn wara amministrazzjoni waħda, b'mod sinifikanti itwal minn GC eżoġenu.
Inibizzjoni tar-rilaxx tad-DNA mitokondrijali (mtDNA): tnaqqas il-ħsara mitokondrijali u t-tnixxija tal-mtDNA, timblokka l-attivazzjoni tal-mtDNA tal-inflammasome NLRP3, u irażżan "infjammazzjoni mitokondrijali" mis-sors.
Tichondride għandu abbiltajiet diretti ta 'antiossidanti u tiswija mitokondrijali, li jnaqqas il-linja ta' amplifikazzjoni infjammatorja medjata minn stress ossidattiv, li hija mogħdija awżiljarja importanti għall-effetti anti-infjammatorji tagħha.
Attivazzjoni tas-sistema ta 'enżimi antiossidanti: Upregulation ta' SOD2, catalase (CAT), glutathione peroxidase (GPx), heme oxygenase -1 (HO-1) espressjoni, tneħħija ta 'prodotti ossidattivi bħal ROS, MDA, H2O2, eċċ. Esperimenti fuq l-annimali wrew li jista' jnaqqas il-livelli ta 'ROS u l-livelli ta' MDA b'tessuti 5-86% infużjoni u MDA.
Protezzjoni tal-funzjoni mitokondrijali: Inibixxi l-ftuħ ta 'pori ta' transizzjoni tal-permeabilità mitokondrijali (mPTP), jistabbilizza l-potenzjal tal-membrana mitokondrijali, inaqqas ir-rilaxx ta 'ċitokromu Ċ u fatturi ta' apoptożi, jipproteġi ċ-ċelloli mill-apoptosi ossidattiva, u jnaqqas is-sinjali infjammatorji mitokondrijali.
Inibizzjoni ta 'attività ta' myeloperoxidase (MPO): tnaqqas b'mod sinifikanti l-attività MPO tan-newtrofili (30% inqas minn methylprednisolone), tnaqqas il-produzzjoni ta 'prodotti ossidattivi tossiċi bħal aċidu ipokloruż u chloramine, u ttaffi l-ħsara ossidattiva tat-tessut u l-aggravament tal-infjammazzjoni.
B'differenza mill-GC eżoġenu, li għandu biss effetti anti-infjammatorji u jinibixxi t-tiswija,Injezzjoni ta' Tetracosactide Acetatejista' fl-istess ħin jinibixxi l-infjammazzjoni u jippromwovi t-tiswija tat-tessuti, u jikseb l-istat ideali ta' "anti-infjammatorju mingħajr ma jinibixxi t-tiswija".
Upregulation ta 'fatturi li jippromwovu t-tiswija: Mal-attivazzjoni tar-riċetturi MC, l-espressjoni ta' TGF -, VEGF, bFGF, PDGF, u collagen I/III hija regolata 'l fuq, li tippromwovi l-proliferazzjoni tal-fibroblasti, anġjoġenesi, u sinteżi tal-matriċi.
Regolazzjoni preċiża ta 'kontra l-fibrożi: jinibixxi l-attivazzjoni eċċessiva ta' TGF - /Smad3, tnaqqas l-espressjoni ta '- SMA u fibronectin, u tevita fibrożi eċċessiva; Fl-istess ħin tippromwovi l-espressjoni ta 'metalloproteinases matriċi (MMP1/3/9) u tħaffef id-degradazzjoni anormali tal-matriċi.
Mobilizzazzjoni taċ-ċelloli staminali: Stimola l-migrazzjoni taċ-ċelloli staminali mesenkimali tal-mudullun (MSCs) lejn is-sit ta 'infjammazzjoni, iddifferenzja f'ċelloli funzjonali (bħal ċelloli endoteljali, newroni, ċelloli tal-fwied), u taċċellera t-tiswija tat-tessuti.
Sors ta' informazzjoni ta' referenza:
- Catania, A., et al. Riċetturi tal-melanocortin: miri emerġenti għal terapija anti-infjammatorja. Reviżjonijiet Farmakoloġiċi, 2024, 76(2): 456-489.
- Li, Y., et al. Tetracosactide jinibixxi NLRP3 inflammasome permezz ta 'sajlenser epiġenetiku fil-makrofaġi. Ġurnal tal-Immunoloġija, 2023, 211(8): 1245-1256.
- MedChemExpress. Tetracosactide Acetate: Mekkaniżmi protettivi antiossidanti u mitokondrijali. 2025.
- Kunsens Espert dwar il-Mekkaniżmu Anti-infjammatorju tal-Agonisti tar-Riċetturi tal-ġilda Iswed (Edizzjoni 2024) mill-Fergħa tar-Rewmatoloġija tal-Assoċjazzjoni Medika Ċiniża
- Metaboliżmu taċ-Ċelloli. Ir-regolazzjoni tal-istress ossidattiv mitokondrijali minn tetracosactide f'infjammazzjoni sterili. 2022.
Mistoqsijiet Frekwenti
X'inhu l-użu ta 'injezzjoni ta' tetracosactide acetate?
+
-
Tetracosactide huwa aġent dijanjostiku użat fl-iskrinjar ta' pazjenti preżunti li għandhom insuffiċjenza adrenokortika. Tetracosactide (magħruf ukoll bħala Cosyntropin) huwa peptide sintetiku li huwa identiku għas-segment ta '24-amino acid (sekwenza: SYSMEHFRWGKPVGKKRRPVKVYP) fl-N-terminal tal-ormon adrenokortikotropiku.
It-tetracosactide huwa sterojdi?
+
-
Tetracosactide huwa analogu sintetiku ta 'ACTH, li ġie riprodott mill-ewwel 24 minn 39 aċidu amminiku li jikkomponu ACTH [10]. Tetracosactide jistimula r-rilaxx ta 'kortikosterojdi, bħal kortisol, mill-glandola adrenali, u jintuża għat-test ta' stimulazzjoni ACTH biex jevalwa l-funzjoni tal-glandola adrenali.
It-tags Popolari: injezzjoni ta' tetracosactide acetate, fornituri, manifatturi, fabbrika, bl-ingrossa, jixtru, prezz, bl-ingrossa, għall-bejgħ