Injezzjoni ta' Exenatide

Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd huwa wieħed mill-manifatturi u l-fornituri l-aktar esperjenzati ta 'injezzjoni ta' exenatide fiċ-Ċina. Merħba għall-injezzjoni bl-ingrossa ta 'exenatide ta' kwalità għolja bl-ingrossa għall-bejgħ hawn mill-fabbrika tagħna. Servizz tajjeb u prezz raġonevoli huma disponibbli.

Il-komponent ewlieni ta 'Injezzjoni ta' Exenatidehuwa Exenatide, peptide sintetizzat artifiċjalment li jikkonsisti f'39 aċidu amminiku li jaġixxi b'mod simili għal glucagon endoġenu bħal peptide-1 (GLP-1). L-eċċipjenti tad-droga jinkludu mannitol, sodium acetate trihydrate, meta cresol, aċidu aċetiku glaċjali, u ilma ta 'injezzjoni, li huma likwidi bla kulur u ċari. L-istruttura kimika tagħha hija kumplessa, b'formula molekulari ta 'C184H282N50O60S u piż molekulari sa 4186.6.

 

Il-Formola tal-Prodotti tagħna

 

Exenatide/Exenatide acetate COA

Ċertifikat ta' Analiżi
Isem kompost	Exenatide/Exenatide acetate
Grad	Grad farmaċewtiku
CAS Nru.	141732-76-5
Kwantità	15g
Standard tal-ippakkjar	Borża PE + Borża tal-fojl Al
Manifattur	Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd
Lott Nru.	202601090060
MFG	9 ta’ Jannar 2026
JIS	8 ta’ Jannar 2029
Struttura
Oġġett	Standard tal-intrapriża	Riżultat tal-analiżi
Dehra	Trab abjad jew kważi abjad	Konformat
Kontenut tal-ilma	Inqas minn jew ugwali għal 5.0%	0.50%
Telf fuq tnixxif	Inqas minn jew ugwali għal 1.0%	0.40%
Metalli Tqil	Pb Inqas minn jew ugwali għal 0.5ppm	N.D.
	Bħala Inqas minn jew ugwali għal 0.5ppm	N.D.
	Hg Inqas minn jew ugwali għal 0.5ppm	N.D.
	Cd Inqas minn jew ugwali għal 0.5ppm	N.D.
Purità (HPLC)	Iktar minn jew ugwali għal 99.0%	99.90%
Impurità waħda	<0.8%	0.58%
Għadd totali tal-mikrobi	Inqas minn jew ugwali għal 750cfu/g	170
E. Coli	Inqas minn jew ugwali għal 2MPN/g	N.D.
Salmonella	N.D.	N.D.
Etanol (mill-GC)	Inqas minn jew ugwali għal 5000ppm	400ppm
Ħażna	Aħżen f'post issiġillat, skur u niexef taħt 2-8 gradi

Bħala l-ewwel agonist tar-riċettur tal-glucagon bħal peptide-1 (GLP-1) approvat għall-kummerċjalizzazzjoni fid-dinja,Injezzjoni ta' Exenatidegħandu wieħed mill-effetti farmakoloġiċi ewlenin tiegħu biex jinibixxi speċifikament is-sekrezzjoni anormali ta 'glucagon f'pazjenti b'dijabete tat-tip 2, li huwa wkoll wieħed mill-mekkaniżmi ewlenin biex jinkiseb tnaqqis preċiż tal-glukożju u jitnaqqsu l-varjazzjonijiet fil-glukożju fid-demm. Bħala l-glukokortikojdi prinċipali fil-ġisem, glucagon għandu disturb ta 'sekrezzjoni f'pazjenti bid-dijabete tat-tip 2 (sekrezzjoni eċċessiva fuq stonku vojt u wara l-ikel, u sensittività mnaqqsa għal bidliet li jirregolaw zokkor fid-demm), li jwassal għal żieda fil-produzzjoni taz-zokkor tal-fwied u żbilanċ fl-omeostasi tal-glukożju fid-demm, u huwa fattur patoloġiku importanti li jaggrava l-ipergliċemija.

Glucagon huwa ormon peptide sintetizzat u mnixxija minn ċelluli alfa tal-gżejjer tal-frixa. Huwa magħmul minn 29 aċidu amminiku u għandu piż molekulari ta 'madwar 3485 Da. Flimkien mal-insulina, tifforma "sistema regolatorja bidirezzjonali" biex tirregola l-omeostasi tal-glukożju fid-demm fil-ġisem. Il-funzjoni fiżjoloġika ewlenija tagħha hija li żżid il-livelli ta 'glukożju fid-demm biex iżżomm il-provvista tal-enerġija waqt is-sawm u l-istati ta' stress. Il-mekkaniżmu speċifiku ta 'azzjoni huwa rifless prinċipalment fit-tliet aspetti li ġejjin:

Tippromwovi l-output tal-glukożju epatiku: Din hija l-funzjoni fiżjoloġika ewlenija tal-glucagon. Wara li jorbot mar-riċetturi tal-glucagon fuq il-wiċċ taċ-ċelluli tal-fwied, il-glucagon jattiva mogħdijiet ta' sinjalazzjoni intraċellulari, jippromwovi t-tqassim tal-glikoġenu epatiku (li jikkonverti l-glukoġenu maħżun fil-fwied f'glukożju) u l-glukoneġenesi (jisintetizza l-glukożju minn sustanzi mhux taz-zokkor bħal lactate, piruvat, u hemm rilaxx ta 'glukoġenu amino u liraise), u hemm rilaxx ta' amino acids. livelli. Taħt kundizzjonijiet fiżjoloġiċi normali, is-sekrezzjoni tal-glucagon tiżdied ftit fuq stonku vojt, u żżomm il-glukożju fid-demm waqt is-sawm fil-medda normali (3.9-6.1 mmol/L) biex tiġi evitata l-ipogliċemija.

Jirregola l-metaboliżmu tax-xaħam: Glucagon jista 'jippromwovi t-tqassim tat-tessut xaħmi, jirrilaxxa aċidi grassi u gliċerol. L-aċidi grassi huma ossidizzati u mqassma fil-fwied biex jipproduċu korpi ketone, li jipprovdu enerġija addizzjonali lill-ġisem. Dan l-effett huwa partikolarment sinifikanti fi stati ta 'stress bħall-ġuħ u s-sawm.

Ir-regolazzjoni ta 'feedback tal-funzjoni tal-gżejjer tal-frixa: Glucagon jista' jirregola t-tnixxija tal-insulina taċ-ċelloli beta tal-frixa permezz ta 'azzjoni parakrina. Meta z-zokkor fid-demm jiżdied, is-sekrezzjoni tal-glucagon tonqos, li tippromwovi indirettament is-sekrezzjoni tal-insulina;

Meta z-zokkor fid-demm jonqos, is-sekrezzjoni tal-glucagon tiżdied filwaqt li tinibixxi s-sekrezzjoni tal-insulina, li tifforma linja regolatorja ta 'rispons negattiv ta' "insulina glucagon tal-glukożju fid-demm" biex iżżomm l-omeostasi taz-zokkor fid-demm.

Sors ta' informazzjoni ta' referenza:
1. Il-funzjoni fiżjoloġika tal-glucagon u l-mekkaniżmu anormali fid-dijabete Ġurnal Ċiniż ta 'Endokrinoloġija u Metaboliżmu, 2024
2. Disregolazzjoni tas-sekrezzjoni tal-glukagon fid-dijabete tat-tip 2: Mekkaniżmi u miri terapewtiċi. Reviżjonijiet tan-Natura Endokrinoloġija, 2025.
3. Il-karatteristiċi tas-sekrezzjoni u s-sinifikat kliniku tal-glucagon f'pazjenti bid-dijabete tat-tip 2 Ġurnal Ċiniż tad-dijabete, 2024

Il-wiċċ taċ-ċelloli alfa tal-frixa jesprimi ħafna riċettur GLP-1 (GLP-1 R), li jappartjeni għall-familja B tar-riċettur akkoppjat mal-proteini G (GPCR) u huwa glikoproteina transmembrana ta '7 darbiet. Id-dominju extraċellulari tiegħu huwa dominju li jgħaqqad il-ligand li jista’ jirrikonoxxi speċifikament GLP-1 u exenatide, li hija l-bażi għalExenatide Injezzjonibiex jinibixxi s-sekrezzjoni tal-glucagon.
L-irbit ta’ exenatide mar-riċetturi GLP-1 fiċ-ċelloli alfa tal-frixa juri l-karatteristiċi li ġejjin:

1. Affinità għolja u speċifiċità: Il-kostanti ta 'dissoċjazzjoni (Kd) ta' exenatide ma 'riċettur GLP-1 hija ta' madwar 0.3 nM, li hija ogħla minn dik ta 'GLP-1 naturali (Kd hija ta' madwar 1.0 nM), u tingħaqad biss speċifikament mar-riċettur GLP-1, mingħajr rabta inkroċjata ma 'riċetturi oħra relatati bħal riċetturi tal-glucagon u GIP off target.

2. Increased blood glucose dependent binding: When blood glucose levels rise (>3.9 mmol/L), l-espressjoni ta 'riċetturi GLP-1 fuq il-wiċċ taċ-ċelloli alfa tal-frixa hija regolata 'l fuq, u l-affinità ta' rbit bejn exenatide u riċetturi hija msaħħa aktar, li tirriżulta f'effett inibitorju aktar sinifikanti fuq is-sekrezzjoni tal-glucagon; Meta l-glukożju fid-demm ikun normali jew imnaqqas (<3.9 mmol/L), GLP-1 receptor expression is downregulated, and the binding of exenatide to the receptor is weakened, thereby reducing the inhibitory effect on glucagon secretion and preserving the compensatory secretion function of glucagon during hypoglycemia.

3. Persistenza ta 'attivazzjoni tar-riċettur: Exenatide, li jinsab fit-tieni pożizzjoni, huwa glycine (Gly) minflok il-GLP naturali -1 alanine (Ala), li jista' jirreżisti d-degradazzjoni enżimatika tad-DPP-4 u għandu half-life estiża għal 2.4 sigħat. Wara injezzjoni taħt il-ġilda, jista 'jkompli jeżerċita l-effett tiegħu fil-ġisem, jattiva kontinwament ir-riċetturi GLP-1 u jikseb inibizzjoni fit-tul tas-sekrezzjoni tal-glucagon.

Wara li jeħel mar-riċetturi GLP-1, exenatide jinduċi bidliet fil-konformazzjoni tar-riċettur, jattiva mogħdijiet ta 'sinjalazzjoni 'l isfel fiċ-ċellula, u jinibixxi s-sintesi u t-tnixxija ta' glucagon. Dan il-proċess huwa konsistenti mal-mekkaniżmu ta 'azzjoni ta' GLP-1 naturali, iżda minħabba l-istabbiltà aktar b'saħħitha u tul itwal ta 'azzjoni ta' exenatide, l-effett inibitorju huwa aktar sinifikanti.

Mekkaniżmu ewlieni: Regolament tal-mogħdijiet tas-sinjalar intraċellulari (inibizzjoni tas-sintesi u t-tnixxija tal-glucagon)

Il-mogħdija tas-sinjalar tas-sekrezzjoni tal-glucagon tinibixxi t-tnixxija anormali tal-glucagon kemm mil-livelli ta' "sinteżi" kif ukoll ta' "sekrezzjoni". Il-mekkaniżmu speċifiku huwa kif ġej:

Attiva l-mogħdija tas-sinjalar Gs cAMP PKA u tinibixxi s-sekrezzjoni tal-glucagon

Din hija l-passaġġ ewlieni tas-sinjalar li permezz tiegħu exenatide jinibixxi s-sekrezzjoni tal-glucagon, u l-proċess speċifiku huwa kif ġej:
1. L-irbit ta 'exenatide mar-riċetturi GLP-1 fuq il-wiċċ taċ-ċelloli alfa tal-frixa → bidliet konformazzjonali tar-riċetturi → attivazzjoni ta' proteina Gs intraċellulari (dissoċjazzjoni tas-subunità alfa);

2. Is-subunità alfa tal-proteina Gs attivata torbot u tattiva adenylate cyclase (AC) → AC tikkatalizza l-konverżjoni ta 'ATP għal cyclic adenosine monophosphate (cAMP), u żżid il-konċentrazzjoni intraċellulari ta' cAMP b'2-5 darbiet;
3. cAMP jorbot u jattiva proteina kinase A (PKA) → PKA jikkatalizza d-dissoċjazzjoni tas-subunità u l-fosforilazzjoni ta 'proteini fil-mira downstream;

4. Proteini fil-mira fosforilati jistgħu jinibixxu r-rilaxx ta 'Ca ² ⁺ fiċ-ċelloli alfa tal-frixa u jrażżnu r-rilaxx extraċellulari tal-granuli tal-glucagon, u b'hekk inaqqsu direttament is-sekrezzjoni tal-glucagon.
Studji wrew li exenatide jista 'jżid b'mod sinifikanti l-konċentrazzjoni tal-cAMP fiċ-ċelluli tal-gżejjer tal-frixa ta' pazjenti bid-dijabete tat-tip 2, itejjeb l-attività tal-PKA, u jnaqqas is-sekrezzjoni tal-glucagon b'60% ~ 80% (wara l-ikel), u dan l-effett jiddependi mid-doża - meta d-doża ta 'exenatide hija 10 μg darbtejn kuljum fuq effett inibitorju sinifikanti ta' exenatide. dik ta’ 5 μ g darbtejn kuljum.

Inibixxi l-passaġġ tas-sinjalar Ca ² ⁺ u jimblokka r-rilaxx tal-granuli tal-glucagon

Ca ² ⁺ hija molekula ta 'sinjalazzjoni ewlenija għar-rilaxx extraċellulari tal-granuli tal-glucagon: f'ċirkostanzi normali, żieda fil-konċentrazzjoni ta' Ca ² ⁺ fiċ-ċelloli alfa tal-frixa tixpruna l-fużjoni tal-granuli tal-glucagon mal-membrana taċ-ċellula, u tikseb sekrezzjoni. Exenatide jinibixxi l-passaġġ tas-sinjalar Ca ² ⁺ u jimblokka s-sekrezzjoni tal-glucagon b'żewġ modi:

Permezz tal-mogħdija tas-sinjalar Gs cAMP PKA, fosforila l-kanali ta 'Ca ² ⁺, jinibixxi l-influss ta' Ca ² ⁺, u tnaqqas il-konċentrazzjoni intraċellulari ta 'Ca ² ⁺;
2. Attiva l-kanali tal-potassju (kanali K ⁺) biex iperpolarizza l-membrana taċ-ċelluli alfa tal-frixa, tkompli tinibixxi l-influss ta 'Ca ² ⁺, u b'hekk timblokka r-rilaxx tal-granuli tal-glucagon.

Esperimenti in vitro ikkonfermaw li exenatide jista 'jnaqqas il-konċentrazzjoni intraċellulari ta' Ca ² ⁺ taċ-ċelluli alfa pankreatiċi bi 30% sa 40%, jinibixxi b'mod sinifikanti s-sekrezzjoni ta 'glucagon, u dan l-effett inibitorju jista' jitreġġa 'lura minn antagonisti tar-riċettur GLP-1 (bħal Exendin-9-39), li jipprova li l-effett tar-riċettur GLP-1 jiddependi fuq l-attivazzjoni tiegħu.

Sors ta' informazzjoni ta' referenza:
1. Bażi molekulari ta' exenatide-soppressjoni tal-glucagon indotta fid-dijabete tat-tip 2. Ġurnal tal-Kimika Bijoloġika, 2024.
2. L-effett regolatorju u l-mekkaniżmu ta 'exenatide fuq il-funzjoni taċ-ċelluli alfa tal-frixa Bullettin Farmakoloġiku Ċiniż, 2024
3. L-agonisti tar-riċettur GLP-1 jirregolaw is-sekrezzjoni tal-glucagon permezz tal-mogħdija tas-sinjalar tal-cAMP-PKA. Dijabete, 2024.
4. AID. Byetta (Injezzjoni ta' Exenatide) Manwal Uffiċjali (Edizzjoni 2024)

It-tags Popolari: injezzjoni exenatide, fornituri, manifatturi, fabbrika, bl-ingrossa, jixtru, prezz, bl-ingrossa, għall-bejgħ