Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd huwa wieħed mill-manifatturi u l-fornituri l-aktar esperjenzati ta 'injezzjoni ta' eptifibatide fiċ-Ċina. Merħba għall-ingrossa bl-ingrossa ta 'injezzjoni ta' eptifibatide ta 'kwalità għolja għall-bejgħ hawn mill-fabbrika tagħna. Servizz tajjeb u prezz raġonevoli huma disponibbli.
Il-komponent ewlieni ta 'Injezzjoni ta' Eptifibatidehuwa eptibatide, b'eċċipjenti inklużi aċidu ċitriku, idrossidu tas-sodju, u ilma għall-injezzjoni. Il-mediċina hija likwidu ċar bla kulur jew kważi bla kulur, bl-isem kimiku N6- (amino iminometil) - N2- (3-mercaptopropionyl) - L-lysyl-glycyl-L - - aspartyl-L-tryptoyl{-L{-prolyl-L-cysteine aminocyclic (1,6) - disulfide, formula molekulari C35H49N11O9S2, u piż molekulari 831.96. Prinċipalment użat għat-trattament tas-sindromu koronarju akut (ACS), inkluż anġina instabbli u infart mijokardijaku mhux b'elevazzjoni tas-segment ST.
Il-Formola tal-Prodotti tagħna
Eptifibatide COA
 |
||
| Ċertifikat ta' Analiżi | ||
| Isem kompost | Eptifibatide | |
| Grad | Grad farmaċewtiku | |
| CAS Nru. | 188627-80-7 | |
| Kwantità | 15g | |
| Standard tal-ippakkjar | Borża PE + Borża tal-fojl Al | |
| Manifattur | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
| Lott Nru. | 202601090059 | |
| MFG | 9 ta’ Jannar 2026 | |
| JIS | 8 ta’ Jannar 2029 | |
| Struttura |
|
|
| Oġġett | Standard tal-intrapriża | Riżultat tal-analiżi |
| Dehra | Trab abjad jew kważi abjad | Konformat |
| Kontenut tal-ilma | Inqas minn jew ugwali għal 5.0% | 0.49% |
| Telf fuq tnixxif | Inqas minn jew ugwali għal 1.0% | 0.36% |
| Metalli Tqil | Pb Inqas minn jew ugwali għal 0.5ppm | N.D. |
| Bħala Inqas minn jew ugwali għal 0.5ppm | N.D. | |
| Hg Inqas minn jew ugwali għal 0.5ppm | N.D. | |
| Cd Inqas minn jew ugwali għal 0.5ppm | N.D. | |
| Purità (HPLC) | Iktar minn jew ugwali għal 99.0% | 99.90% |
| Impurità waħda | <0.8% | 0.58% |
| Għadd totali tal-mikrobi | Inqas minn jew ugwali għal 750cfu/g | 170 |
| E. Coli | Inqas minn jew ugwali għal 2MPN/g | N.D. |
| Salmonella | N.D. | N.D. |
| Etanol (mill-GC) | Inqas minn jew ugwali għal 5000ppm | 400ppm |
| Ħażna | Aħżen f'post issiġillat, skur u niexef taħt -20 grad | |
|
|
||
|
|
||
| Formula Kimika: | C35H49N11O9S2 |
| Quddiesa eżatta: | 831.32 |
| Piż Molekulari: | 831.97 |
| m/z: | 831.32 (100.0%), 832.32 (37.9%), 833.31 (9.0%), 833.32 (7.0%), 832.31 (4.1%), 834.31 (3.4%), 833.32 (1.8%), 832.32 (1.6%), 833.32 (1.1%) |
| Analiżi Elementali: | C, 50.53; H, 5.94; N, 18.52; O, 17.31; S, 7.71 |
Bħala mediċina kontra l-plejtlits effettiva ħafna fil-prattika klinika, l-effett farmakoloġiku ewlieni ta 'injezzjoni ta' eptifibatidetinsab fl-imblokk speċifiku, kompetittiv u riversibbli tar-riċetturi tal-glikoproteina tal-membrana tal-plejtlets (GP) IIb/IIIa, li huma l-mogħdija komuni aħħarija għall-aggregazzjoni tal-plejtlits. Irrispettivament minn liema agonist jiġi attivat upstream, bħal ADP, collagen, thromboxane A ₂, thrombin, eċċ., is-sinjali kollha tal-aggregazzjoni tal-plejtlits jeħtieġ li jikkonverġu għar-riċetturi GP IIb/IIIa, u jiksbu konnessjoni inkroċjata tal-plejtlets billi jorbtu mal-fibrinoġenu u l-fattur von Willebrand (vWF). Etriptide jimita s-sekwenza KGD/RGD ta 'ligands naturali bi struttura heptapeptide ċiklika, jimblokka b'mod preċiż is-siti ta' rbit tar-riċetturi u jimblokka kompletament l-aggregazzjoni tal-plejtlits. Hija waħda mill-aktar mediċini qawwija kontra l-plejtlits.
Il-proċessi fiżjoloġiċi u patoloġiċi tal-aggregazzjoni tal-plejtlits u l-pożizzjoni ċentrali tar-riċetturi GP IIb/IIIa
L-aggregazzjoni tal-plejtlits hija l-proċess ewlieni tal-emostasi u l-formazzjoni tat-trombus, li huwa maqsum fi tliet stadji konsekuttivi: adeżjoni, attivazzjoni u aggregazzjoni, li jiffurmaw reazzjoni sħiħa ta 'kaskata ta' sinjalazzjoni.
Fażi tal-bidu: Adeżjoni tal-plejtlits
Ħsara endoteljali → Espożizzjoni tal-kollaġen subendoteljali u vWF → Il-plejtlits jingħaqdu mal-vWF permezz tal-kumpless GP Ib/IX/V → L-adeżjoni inizjali titlesta → Jinbeda l-aggregazzjoni tar-riċettur tal-membrana taċ-ċelluli u s-sinjalar intraċellulari. Dan l-istadju jiġi attivat lokalment mingħajr-aggregazzjoni tal-plejtlits fuq skala kbira.
Stadju ta 'amplifikazzjoni: Attivazzjoni tal-plejtlits (sinjal minn ġewwa)
Wara l-adeżjoni, ADP, 5-hydroxytryptamine, u thromboxane A ₂ (TXA ₂) huma rilaxxati lokalment, u thrombin jiġi attivat biex jiffurmaw diversi sinjali agonisti. Dawn l-agonisti jingħaqdu ma 'riċetturi korrispondenti fuq il-wiċċ tal-plejtlits (P2Y ₁₂, TP, PAR-1, eċċ.), li jqanqlu rilaxx intraċellulari ta' Ca ² ⁺, tnaqqis tal-cAMP, attivazzjoni PKC, li tibda t-trasduzzjoni tas-sinjal minn ġewwa 'l barra, li tikkawża remodeling konformazzjonali ta' GP IIb/IIIa għal riċetturi ta 'attivazzjoni ta' affinità għolja minn affinità baxxa. Dan l-istadju huwa l-amplifikazzjoni tas-sinjal, li hija prerekwiżit għall-aggregazzjoni tal-plejtlits.
Stadju terminali: aggregazzjoni tal-plejtlits (mogħdija komuni aħħarija)
Ir-riċetturi GPIIb/IIIa attivati jesponu siti ta' rbit ta' fibrinoġenu/vWF → fibrinoġenu fil-plażma (molekula divalenti) simultanjament jeħel ma' żewġ riċetturi tal-plejtlits GPIIb/IIIa adjaċenti → jifforma pont tal-plejtlet tal-fibrinoġenu tal-plejtlets cross-linking bridge → aggregazzjoni massiva tal-plejtlits tifforma trombu bojod. Dan l-istadju mhuwiex affettwat mit-tip ta 'agonist upstream u huwa l-unika mogħdija terminali għall-aggregazzjoni tal-plejtlits, kif ukoll l-aktar mira kritika għat-terapija kontra l-plejtlits.
Ir-riċetturi GP IIb/IIIa (integrin IIb ∝) huma l-aktar riċetturi abbundanti u funzjonalment ċentrali fuq il-wiċċ tal-plejtlits, li jiddeterminaw il-kapaċità tagħhom li jaggregaw.
struttura molekulari
Eterodimeru b'piż molekulari ta' madwar 240 kDa huwa ffurmat minn twaħħil mhux kovalenti bejn żewġ subunitajiet, IIb (GP IIb) u ∝ (GP IIIa).
Reġjun extraċellulari: li fih dominji li jgħaqqdu ligand (sit ta 'rikonoxximent RGD/KGD, sit ta' rbit tal-katina gamma fibrinoġenu), reġjun li jgħaqqad Ca ² ⁺/Mn ² ⁺ (konformazzjoni li tirregola).
Reġjun transmembrane: Transmembrane wieħed, li jgħaqqad sinjali intraċellulari u extraċellulari.
Reġjun intraċellulari: Ktajjen qosra ta 'peptidi, flimkien ma' proteina ta 'l-għaksa u kinażi ta' adeżjoni fokali, jimmedjaw 'l barra fis-sinjalar, jirregolaw aktar attivazzjoni, kontrazzjoni u rilaxx ta' plejtlits.
Distribuzzjoni tal-espressjoni
Espressjoni speċifika: Preżenti biss fuq il-wiċċ ta 'plejtlits/megakaryocytes, kull plejtlit ta' mistrieħ fih 80000 sa 100000 riċettur, li jistgħu jiżdiedu għal 120000 sa 150000 wara l-attivazzjoni.
Stat konformi: waqt il-mistrieħ, hija konformazzjoni ta 'affinità baxxa mgħawġa; Meta tiġi attivata, hija konformazzjoni ta 'affinità għolja estiża, b'affinità ta' ligand miżjuda b'1000-10000 darba.
Ligand tal-qalba
Fibrinogen: il-ligand ewlieni li jingħaqad ma' GP IIb/IIIa fiż-żewġt itruf u jimmedja l-cross-plejtlets.
VWF: Il-ligand prinċipali taħt forzi ta 'shear għolja (bħal arterji u vini dejjaq), li jimmedja aggregazzjoni soda tal-plejtlits.
Oħrajn: Fibronectin, Hyaluronidase (rwol minuri).
Ir-rwol ewlieni tal-aggregazzjoni mhux ikkontrollata tal-plejtlits taħt kundizzjonijiet patoloġiċi u GP Ⅱ b/Ⅲ a
Fis-sindromu koronarju akut (ACS), PCI, aterosklerożi u kundizzjonijiet patoloġiċi oħra:
Ftuq tal-plakka/korriment endoteljali → attivazzjoni qawwija u sostnuta tal-plejtlits → attivazzjoni estensiva ta 'GP IIb/IIIa → aggregazzjoni eċċessiva → trombożi arterjali → okklużjoni vaskulari → avvenimenti iskemiċi bħal infart mijokardijaku u infart ċerebrali.
Mediċini tradizzjonali kontra l-plejtlits (aspirina, inibituri P2Y12) jimblokkaw biss mogħdija waħda ta 'agonist upstream (bħal aspirina li timblokka TXA ₂, clopidogrel li timblokka ADP), u ma tistax tinibixxi l-aggregazzjoni indotta minn agonisti oħra, li twassal għal evażjoni tat-trattament.
Ir-riċettur GP IIb/IIIa huwa l-unika mira terminali komuni, u l-imblukkar ta 'din il-mogħdija jista' jinibixxi b'mod komprensiv l-aggregazzjoni kollha tal-plejtlits indotti mill-agonisti, u jikseb effetti antitrombotiċi kompluti.
Sors ta' informazzjoni ta' referenza:
- Fergħa tal-Mard Kardjovaskulari tal-Assoċjazzjoni Medika Ċiniża. Kunsens espert dwar l-applikazzjoni klinika tal-antagonisti tar-riċetturi tal-plejtlets glycoprotein IIb/IIIa (2024) Chinese Journal of Cardiovascular Disease, 2024
- Glikoproteina tal-plejtlets Ⅱb/Ⅲ a riċettur: Struttura, funzjoni, u mira terapewtika. Nature Reviews Cardiology, 2025.
- Il-mogħdija tas-sinjalar tal-aggregazzjoni tal-plejtlits u r-regolazzjoni tar-riċetturi GP IIb/IIIa. Bullettin Farmakoloġiku Ċiniż, 2024
- Patofiżjoloġija ta 'aggregazzjoni tal-plejtlits u trombożi. Riċerka taċ-Ċirkolazzjoni, 2024.
- Riċettur GPⅡb/Ⅲa bħala l-mogħdija komuni finali ta 'aggregazzjoni tal-plejtlits. Demm, 2024.
L-istruttura molekulari ta 'eptifibatide u l-bażi strutturali tagħha biex jiġu mmirati riċetturi GP IIb/IIIa
In-natura kimika u l-karatteristiċi strutturali ta 'eptipatide
Itibatide huwa heptapeptide ċikliku sintetizzat artifiċjalment derivat mid-disinn razzjonali ta 'disintegrin fil-velenu tar-rattlesnake, b'formula molekulari ta' C35H49N11O9S2 u piż molekulari ta '831.96.
Sekwenza primarja: 3-mercaptopropionyl-high arginine glycine aspartic acid tryptophan proline cysteine amide (Mpr HArg Gly Asp Trp Pro Cys NH ₂).
Struttura avvanzata: Ir-rabta disulfide intramolekulari (Cys u Mpr thiol) tifforma konformazzjoni ċiklika riġida, li tiffissa l-konformazzjoni spazjali tar-reġjun funzjonali tal-qalba.
Motif funzjonali tal-qalba: Sekwenza KGD modifikata (Lys Gly Asp, arginina għolja tissostitwixxi l-lysine), li hija sit ta 'rbit speċifiku ħafna u affinità għar-riċetturi GP IIb/IIIa.
Il-ħtieġa ta 'konformazzjoni ċirkolari
Peptidi lineari huma faċilment degradabbli u konformi b'mod instabbli, filwaqt li strutturi ċirkolari jirreżistu l-idroliżi tal-protease u jżommu orjentazzjoni spazjali preċiża ta 'KGD, li tirriżulta f'żieda ta' 100 darba fl-affinità tar-riċettur.
L-istruttura ċirkolari tissimula d-dominju tal-irbit ċirkolari C-terminal tal-katina gamma tal-fibrinoġen, li torbot mal-muftieħ tar-riċettur u għandha speċifiċità qawwija.
Ir-rwol ewlieni tal-motiv KGD
Il-fibrinoġenu naturali fih żewġ siti ta 'rbit, RGD (Arg Gly Asp) u katina gamma KGD; L-affinità ta 'eptibatide KGD għall-attivazzjoni ta' GP IIb/IIIa hija madwar 10 darbiet ogħla minn RGD, u s-selettività hija aktar b'saħħitha.
HArg (arginina għolja): Il-guanidine tal-katina tal-ġenb ittejjeb l-irbit elettrostatiku mal-but negattiv tar-riċettur, b'affinità (Kd=1.2 nM) ħafna ogħla mill-fibrinoġen (Kd=100 nM).
Gly (glycine): No side chains, provides conformational flexibility, and adapts to receptor binding slots.
Asp (Asp): karbossil iċċarġjat b'mod negattiv, jeħel mas-sit dipendenti tal-jone tal-metall (MIDAS) tar-riċettur, u huwa grupp essenzjali li jgħaqqad.
Kontribuzzjoni ta' residwi awżiljarji
Trp (triptofan): Il-katina tal-ġenb idrofobika hija inkorporata fil-but idrofobiku tar-riċettur, u ttejjeb l-istabbiltà tal-irbit.
Pro (proline): ċirku riġidu, konformazzjoni fissa, inaqqas l-irbit mhux-speċifiku.
Is-simulazzjoni preċiża ta' epitopi li jorbtu GP IIb/IIIa ta' fibrinoġenu/vWF permezz ta' eptibatide:
Id-daqs spazjali, id-distribuzzjoni ta 'ċarġ, ir-reġjun idrofobiku, u l-ligand naturali huma omologi ħafna.
Jikkompeti b'affinità ogħla biex tokkupa l-but li torbot il-ligand tar-riċettur, timblokka kompletament l-irbit tal-fibrinoġenu/vWF mingħajr attivazzjoni inkroċjata.
Ir-rabta mhux kovalenti mar-riċetturi (irbit tal-idroġenu, interazzjonijiet elettrostatiċi, idrofobiċi) ipoġġi l-pedament għall-imblokk riversibbli.
Sors ta' informazzjoni ta' referenza:
- Injezzjoni ta' Eptifibatide: Bażi strutturali għall-antagoniżmu tar-riċettur GPⅡb/Ⅲa. Ġurnal tal-Kimika Mediċinali, 2024.
- Relazzjoni tal-effett tal-istruttura tal-inibituri ċikliċi tal-heptapeptide GP IIb/IIIa. Ġurnal Farmaċewtiku, 2025
- AID. Integralin (Epifibatide) Injezzjoni Manwal Uffiċjali (Edizzjoni 2011)
- RGD vs KGD mimetiċi: Selettività għar-riċettur tal-plejtlets GPⅡb/Ⅲa. Bijokimika, 2024.
- Disinn molekulari u mekkaniżmu ta 'mira ta' eptipatide. Ġurnal Ċiniż ta 'Drogi Ġodda, 2024
Mistoqsijiet Frekwenti
Għal xiex jintuża eptifibatide?
+
-
Integrilin: Pakkett / Informazzjoni dwar Preskrizzjoni / MOAEptifibatide (komunement mibjugħa bħala Integrilin) huwa inibitur tal-glikoproteina IIb/IIIa (aġent kontra l-plejtlits) użat biex jipprevjeni emboli tad-demm, attakki tal-qalb, jew mewt f'pazjenti b'sindromu koronarju akut (ACS), inklużi anġina instabbli u NSTEMI, jew dawk li jkunu għaddejjin minn intervent CI/koronarju (Pcutaneous/coronary per intervent). Jaħdem billi jwaqqaf il-plejtlits milli jeħlu flimkien.
L-eptifibatide huwa antikoagulant?
+
-
Eptifibatide huwa anti{0}}koagulant li b'mod selettiv u riversibbli jimblokka r-riċettur tal-plejtlits glycoprotein IIb/IIIa.
X'inhuma l-effetti sekondarji ta' eptifibatide?
+
-
Wieħed mill-effetti sekondarji l-aktar komuni ta 'eptifibatide huwa fsada. Dan mhux sorprendenti peress li l-mediċina taħdem billi tinibixxi l-plejtlits, li huma kruċjali għat-tagħqid tad-demm. Il-pazjenti jistgħu jesperjenzaw problemi minuri ta’ fsada bħal fsada mill-imnieħer, fsada mill-ħanek, jew fsada fit-tul minn qatgħat.
It-tags Popolari: injezzjoni ta 'eptifibatide, fornituri, manifatturi, fabbrika, bl-ingrossa, jixtru, prezz, bl-ingrossa, għall-bejgħ